RS57499B1 - Vezujući sklop - Google Patents

Description

Polikomponentna antireumatska krema

Pronalazak se odnosi na polikomponentnu antireumatsku kremu. Može se svrstati u pomoćna lekovita sredstva sa komponentama, odnosno materijama dobijenim od lekovitog bilja koja olakšavaju tegobe kod hroničnih i akutnih poremećaja mišićno-koštanog sistema i vezivnog tkiva, naročito kod reumatskih oboljenja i traumatskih oboljenja lokomotornog sistema, Behterevljeve bolesti, reumatoidnog artritisa, degenerativnih promena na kičmenom stubu, zglobovima i ekstremitetima, tendinitisa, fibrozitisa, mijalgije, sportskih i rekreacionih promena, bolova kod iščašenja i nagnječenja.

Cilj pronalaska je bio da se dobije preparat za spoljašnju upotrebu za olakšavanje tegoba kod reumatskih i traumatskih povreda lokomotornog aparata na osnovu delovanja aktivnih principa materija dobijenih iz lekovitog bilja, ružmarina, timijana, kamilice, lavandule, koprive, čička i nane. Pronalazak je ostvaren na osnovu dužeg ispitivanja optimalnog odnosa komponenata i naknadne provere njihovog delovanja kliničkim ispitivanjem. Cilj pronalaska je bio i da se dobije preparat bez štetnih i neželjenih efekata, bez komplikacija u primeni.

Od pomoćnih lekovitih sredstava na bazi bilja poznata je čajna mešavina za ublažavanje tegoba kod reumatskih oboljenja, prema jugoslovenskoj prijavi patenta P-589/95. Pronalaskom se rešava problem dobijanja čaja čiji bi aktivni principi droga u značajnoj meri uticali na smanjenje bolova, zapaljenskih procesa, snižavanja telesne temperature, poboljšavanja izlučivanja urina i smanjenja nervne napetosti, doprinoseći smanjenju tegoba obolelih od reume. Čajna mešavina je po sastavu smeša osušenih, usitnjenih i prosejanih monodroga: lista breze 37,5 mfts.%, herba hajdučice 12,5 mas.%, rizoma pirevine 12,5 mas. %, lista melise 12,5 mas. % i kore vrbe 25 mas.%. Čajna mešavina se priprema za upotrebu prelivanjem supene kašike mešavine sa 2 dl ključale vode, cedi se nakon pola časa i pije ujutro i uveče.

Od pomoćnih lekovitih sredstava za spoljašnju upotrebu može se navesti antireumatska pasta i mast kao i postupak za njihovo dobijanje prema jugoslovenskoj prijavi patenta P-l25/94, koju karakteriše smeša gline određenog sastava, vazelina i dodatnih komponenata u određenom težinskom odnosu.

Poznate su i farmakološke osobine droga u spoljašnjoj upotrebi. Osnovni aktivni principi su etarska ulja. Etarsko ulje ružmarina sadrži cineol, kamfor, alfa pinen, monoterpene deluje lokalno nadražajno i hiperemično i koristi se u obliku masti, ulja i limimenata kao pomoćno sredstvo za reumatska oboljenja. Etarsko ulje timijana sadrži kao osnovne komponente timol, karvakol i druge monioterpene, te manje količine fenola. Zbog antiseptičnog i dezodorantnog dejstva koristi se kod zapaljenja u ustima i grlu za ispiranje i grkljanje. Kao hiperemik se koristi za utrljavanje i kao dodatak kupkama. Etarsko ulje kamilice ima glavne komponente bisabolol i hamazulen i flavonidni kompleks. Deluje antiinflamatorno i antimikrobno. Spolja se koristi kod zapaljenskih procesa na koži i sluznicama različite etiologije. Lokalno deluje protivzapaljenski i antiseptički čime se pospešuju procesi granulacije i epitelizacije, odnosno skraćuje vreme saniranja i zaceljenja rana, ogrebotina i opekotina. Etarsko ulje lavandule sadrži derivate linalola. Deluje kao antiseptik i primenjuje se u terapiji kupkama kod funkcionalnih poremećaja cirkulacije. Osnovni aktivni principi koprive su flavonidi, hlorofil, organske kiseline, biogeni amini koji deluju lokalno nadražajno. U spoljašnjoj upotrebi se koristi kao pomoćno sredstvo u lečenju reumatskih bolesti. Osnovni aktivni principi čička su inulin, sluzi, etarsko ulje, polifenoli i steroli. Koristi se za lečenje reumatskih bolesti . Etarsko ulje nanc sadrži derivate mentola. Lokalno deluje antiseptički, stišava bol, svrab i iritaciju kože.

Kao mogući dodaci višekomponentne antireumatske kreme koriste se metol i metilsalicilat koji imaju poznate osobine. Mentol (2-izopropil-5-metilcikloheksan-l-ol, C10H2()O) se primenjuje spolja, najčešće u koncentracijama od 0,1 do 3 %. Smanjuje osetljivost kožnih nervnih elemenata koju omogućavaju percepciju svraba i bola, pa se koristi kao antipruriginozum. Mentol selektivno stimuliše receptore za hladnoću. Koristi se kod bolova u mišićima, ujeda insekta, malih opekotina i hemoroida. Metilsalicilat (metil estar salicilne kiseline C6H,,(OH)COOCH,) se primenjuje lokalno i deluje blago antiseptički. U zavisnosti od koncentracije draži kožu i sluznicu, deluje analgetski i keratolitički - razara epitelne ćelije. Estri salicilne kiseline deluju prvo nadražavajuće, a zatim stišavaju bol. Posle penetracije kroz kožu imaju specifično antireumatsko dejstvo. Koriste se spolja u koncetracijama od 10 do 25%.

Cilj pronalaska je bio da se dobije preparat za spoljašnju upotrebu u obliku kreme, koji se proizvodi na poznat način, a koristi se u tretiranju reumatskih i traumatskih poremećaja lokomotornog aparata, na bazi lekovitog bilja optimalnim izborom korišćenih biljaka, tj. farmakološki optimalnom kombinacijom aktivnih principa i u optimalnom odnosu sastojaka sa farmakološkog i ekonomskog stanovišta. Uzeta je u obzir i dodatna mogućnost korišćenja poznatih osobina mentola i metilsalicilata.

Vremenski relativno dugim eksperimentisanjem, u cilju dobijanja farmakološki optimalnog sastava izabrane su droge, list ružmarina (Rosmarinus officinalis, folium), list timijana (Thvmus vulgaris, folium), cvet kamilice (Matricaria Chamomilla, flos), cvet lavandule (Lavandula angustifolia Mili, flos), list koprive (Urtica dioica, folium), koren čička (Arctium lappa, radk) i list nane (Mentha piperita, folium).

Dugotrajnim variranjem ustanovljen je sledeći odnos pojedinih sastojaka za pripremanje tečnog ekstrakta mešavine droga: list ružmarina (Rosmarinus officinalis, folium) - 25%, list timijana (Thvmus vulgaris, folium) 20%), cvet kamilice (Matricaria Chamomilla, flos) 15%, cvet lavandule (Lavandula angustifolia Mili, flos) 5%, list koprive (Urtica dioica, folium) 10%, koren čička

(Arctium lappa, radbc) 10% i list nane (Mentha piperita, folium) 15% (svi navedeni procenti, kao i procenti u nastavku su maseni). Mešavina droga čini jedan deo tečnog ekstrakta droga, dok 5 delova tečnog ekstrakta čini solvens sastava koncentrovani etanol 20% i prečišćena voda 80%.

Tečni ekstrakt mešavine droga čini 8 do 20% preparata, a ostatak je neutralna podloga. Preparat prema pronalasku pored 8 do 20% tečnog ekstrakta droga, može da sadrži i od 1 do 2 % mentola i 10% metilsalicilata, a ostatak predstavlja neutralna podloga.

Višekomponentna antireumatska krema prema pronalasku dobija se na sledeći način. Priprema tečnog ekstrakta mešavine droga se izvodi mešanjem u homogenu smešu izmerenih količina droga, koje su prethodno prosejane kroz odgovarajuće sito, a zatim se vrši prelivanjem solvensom. Solvens, kao što je već navedeno, je mešavina koncentrovanog etanola i prečišćene vode u odnosu 1:4. Ekstrakcija aktivnih principa iz 1 dela homogene mešavine droga sa 5 delova solvensa vrši se na sobnoj temperaturi, uz češće mućkanje, u toku 5 dana postupkom maceracije (prema Ph. J. IV). Nakon maceracije dobijeni ekstrakt se cedi, a potom filtrira. Tečni ekstrakt mešavine droga se inkorporira uz mešanje u neutralnu podlogu emulzionog tipa (npr. Galsana, ICN Jugoslavija) dok se ne dobije homogeni krem. Ukoliko se u preparat dodaje i mentol i metil salicilat, mentol se, uz mešanje rastvori u metil salicilatu i rastvor se inkorporira u podlogu.

Primeri izvođenja

Primer_A

Prema opisanom postupku urađena je krema prema pronalasku sledećeg sastava: tečni ekstrakt mešavine droga 20 g,

neutralna podloga 80g (kao neutralna podloga korišćen je Galsana, neutralna ambifilna emulziona podloga, dobro podnošljiva na koži, proizvođač ICN Jugoslavija).

Tečni ekstrakt mešavine droga sadrži:

droge(l deo) list ružmarina 5 g

Primer.B

Prema opisanom postupku urađena je krema prema pronalasku sledećeg sastava:

(kao neutralna podloga korišćen je Galsana, neutralna ambifilna emulziona podloga, dobro podnošljiva na koži, proizvođač ICN Jugoslavija)

Tečni ekstrakt mešavine droga sadrži:

Izvršeno je sledeće ispitivanje delovanja preparata prema pronalasku korišćenjem primera izvođenja A i B.

Ispitivanje je izvršeno u KBC Dr Dragiša Mišović u Beogradu pod rukovodstvom fizijatra-reumatologa. Izvršena je jednostruko šlepa studija koja je obuhvatila 153 ambulantno lečena pacijenta sa akutnim ili hroničnim reumatskim i traumatski oboljenjima lokomotornog sistema, kao što su Behterevljeva bolest, reumatoidni. artritis, degenerativne promene kičmenog stuba i zglobova ekstremiteta, tendinitis, fibrozitis, mijalgija, sportske i rekreacione povrede.

Ispitanci su podeljeni u tri terapijske grupe: primer A, primer B i kontrola. U toku ispitivanja ispitanici su nastavili da uzimaju prethodno propisanu antireumatsku terapiju. Pacijentima je savetovano da kremove upotrebljavaju jednom ili dva puta dnevno, a u zavisnosti od intenziteta tegoba. Krem su pacijenti nanosili na oblolelo mesto u tankom sloju i blago utrljavali dok se sasvim ne upije. Terapija je trajala najduže tri meseca. Dobijeni su sledeći rezultati ispitivanja.

Rezultati ispitivanja delovanja preparata prema pronalasku

Primer A

Od ukupno 98 lečenih pacijenata registrovano je kod 82 pacijenta (84%) poboljšanje u smislu smanjenja postojećih tegoba (bol, otok, crvenilo). Kod 15 pacijenata (15%) nije bilo poboljšanja ili je ono bilo minimalno, pa se nije moglo objektivno verifikovati. Jedan pacijent (1%) je prekinuo terapiju zbog pojave kontaktne alergije na mestu aplikacije.

Primer B

Od ukupno 32 lečene osobe registrovano je poboljšanje kod 28 pacijenata (87,5%) u smislu smanjenja reumatskih tegoba, kao i znatno smanjena upotreba antireumatika. Kod četiri pacijenta (12.5%) nije došlo do smanjenja intenziteta bolova. Nisu registrovana pogoršanja stanja ili neželjeni efekti.

Kontrola

23 pacijenta su dobijala placebo, podlogu bez aktivnih principa u istovetnom pakovanju i uz istovetno uputstvo. Pošto u ovoj grupi nije bilo značajnijeg poboljšanja terapija je prekidana nakon 3 ili 4 nedelje.

Na osnovu rezultata sprovedenog ispitivanja može se zaključiti da aktivni principi lekovitog bilja ublažavaju tegobe kod reumatskih oboljenja, smanjuju bol, smanjuju zpaljenje, olakšavaju pokrete i vežbanje. Dodatni konstituensi (mentol i metilsalicilat) povećavaju efikasnost u ublažavanju reumatičnih tegoba. Takođe je zaključeno da preparat prema pronalasku nema štetnih dejstava, da ne može da dovede do pogoršanja ili komplikacija. Krema je prijatnog mirisa, maziva i brzo i lako se upija. Jedina zabeležena kontraindikacija je preosetljivost na neku od komponenata, sa neželjenim efektom - alergijom na mestu primene. Ne postoji mogućnost predoziranja.

Claims (2)

1. Polikomponentna antireumatska krema sa uobičajenom neutralnom podlogom, naznačena time, što sadrži 8 do 20 % tečnog ekstrakta mešavine droga, čiji je sastav 1 deo sledećih droga: list ružmarina (Rosmarinus officinalis, folium) - 25%, list timijana (Thvmus vulgaris, folium) 20%, cvet kamilice (Matricaria Chamomilla, flos) 15%, cvet lavandule (Lavandula angustifolia Mili, flos) 5%, list koprive (Urtica dioica, folium) 10%, koren čička (Arctium lappa, radix) 10% i list nane (Mentha piperita, folium) 15%, a pet delova solvens sastava 20 % koncetrovanog etanola i 80% prečišćene vode.

2. Polikomponentna antireumatska krema prema zahtevu 1, naznačena time, što sadrži 1 do 2 % mentola i 10% metilsalicilata.