Deprecated: The each() function is deprecated. This message will be suppressed on further calls in /home/zhenxiangba/zhenxiangba.com/public_html/phproxy-improved-master/index.php on line 456
RU2012129168A - Производные оксазина - Google Patents
[go: Go Back, main page]

RU2012129168A - Производные оксазина - Google Patents

Производные оксазина Download PDF

Info

Publication number
RU2012129168A
RU2012129168A RU2012129168/04A RU2012129168A RU2012129168A RU 2012129168 A RU2012129168 A RU 2012129168A RU 2012129168/04 A RU2012129168/04 A RU 2012129168/04A RU 2012129168 A RU2012129168 A RU 2012129168A RU 2012129168 A RU2012129168 A RU 2012129168A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
unsubstituted
substituted
solvate
alkyl
pharmaceutically acceptable
Prior art date
Application number
RU2012129168/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Мориясу МАСУИ
Акихиро Хори
Original Assignee
Сионоги Энд Ко. Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=44145678&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2012129168(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Сионоги Энд Ко. Лтд. filed Critical Сионоги Энд Ко. Лтд.
Publication of RU2012129168A publication Critical patent/RU2012129168A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D265/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
    • C07D265/04—1,3-Oxazines; Hydrogenated 1,3-oxazines
    • C07D265/06—1,3-Oxazines; Hydrogenated 1,3-oxazines not condensed with other rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D265/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
    • C07D265/04—1,3-Oxazines; Hydrogenated 1,3-oxazines
    • C07D265/06—1,3-Oxazines; Hydrogenated 1,3-oxazines not condensed with other rings
    • C07D265/08—1,3-Oxazines; Hydrogenated 1,3-oxazines not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5355—Non-condensed oxazines and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I):[Химическая Формула 1]в которойкольцо A представляет собой замещенный карбоцикл или замещенный или незамещенный гетероцикл,Rобозначает замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный ацил, циано, карбокси, замещенный или незамещенный алкоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкинилоксикарбонил, замещенный или незамещенный карбамоил, замещенный или незамещенный тиокарбамоил, замещенную или незамещенную карбоциклическую группу или замещенную или незамещенную гетероциклическую группу,Rи Rобозначают, каждый независимо, водород, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкоксикарбонил или замещенный или незамещенный карбамоил,[Химическая Формула 2]в которой Rи Rобозначают, каждый независимо, водород, галоген, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный алкокси, замещенный или незамещенный алкенилокси, замещенный или незамещенный алкинилокси, замещенный или незамещенный алкилтио, замещенный или незамещенный алкенилтио, замещенный или незамещенный алкинилтио, замещенный или незамещенный ацил, карбокси, замещенный или незамещенный алкоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкинилоксикарбонил, замещенный или незамещенный амино, замещенный или незамещенный карбамоил, замещенный или незамещенный тиокарбамоил, замещенную или незамеще�

Claims (14)

1. Соединение формулы (I):
[Химическая Формула 1]
Figure 00000001
в которой
кольцо A представляет собой замещенный карбоцикл или замещенный или незамещенный гетероцикл,
R1 обозначает замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный ацил, циано, карбокси, замещенный или незамещенный алкоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкинилоксикарбонил, замещенный или незамещенный карбамоил, замещенный или незамещенный тиокарбамоил, замещенную или незамещенную карбоциклическую группу или замещенную или незамещенную гетероциклическую группу,
R2a и R2b обозначают, каждый независимо, водород, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкоксикарбонил или замещенный или незамещенный карбамоил,
[Химическая Формула 2]
Figure 00000002
в которой Rza и Rzb обозначают, каждый независимо, водород, галоген, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный алкокси, замещенный или незамещенный алкенилокси, замещенный или незамещенный алкинилокси, замещенный или незамещенный алкилтио, замещенный или незамещенный алкенилтио, замещенный или незамещенный алкинилтио, замещенный или незамещенный ацил, карбокси, замещенный или незамещенный алкоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкинилоксикарбонил, замещенный или незамещенный амино, замещенный или незамещенный карбамоил, замещенный или незамещенный тиокарбамоил, замещенную или незамещенную карбоциклическую группу, замещенный или незамещенный карбоциклилокси, замещенный или незамещенный карбоциклилтио, замещенный или незамещенный карбоциклилалкил, замещенный или незамещенный карбоциклилалкокси, замещенный или незамещенный карбоциклилоксикарбонил, замещенную или незамещенную гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный гетероциклилокси, замещенный или незамещенный гетероциклилтио, замещенный или незамещенный гетероциклилалкил, замещенный или незамещенный гетероциклилалкокси или замещенный или незамещенный гетероциклилоксикарбонил, или Rza и Rzb вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, могут образовывать замещенный или незамещенный неароматический карбоцикл или замещенный или незамещенный неароматический гетероцикл,
R3a, R3b, R3c, R4a, R4b и R4c обозначают, каждый независимо, водород, галоген, гидрокси, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный алкокси, замещенный или незамещенный алкенилокси, замещенный или незамещенный алкинилокси, замещенный или незамещенный алкилтио, замещенный или незамещенный алкенилтио, замещенный или незамещенный алкинилтио, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный ацилокси, циано, нитро, карбокси, замещенный или незамещенный алкоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкинилоксикарбонил, замещенный или незамещенный амино, замещенный или незамещенный карбамоил, замещенный или незамещенный тиокарбамоил, замещенный или незамещенный сульфамоил, замещенный или незамещенный алкилсульфинил, замещенный или незамещенный алкенилсульфинил, замещенный или незамещенный алкинилсульфинил, замещенный или незамещенный алкилсульфонил, замещенный или незамещенный алкенилсульфонил, замещенный или незамещенный алкинилсульфонил, замещенную или незамещенную карбоциклическую группу, замещенный или незамещенный карбоциклилокси, замещенный или незамещенный карбоциклилтио, замещенный или незамещенный карбоциклилалкил, замещенный или незамещенный карбоциклилалкокси, замещенный или незамещенный карбоциклилоксикарбонил, замещенный или незамещенный карбоциклилсульфинил, замещенный или незамещенный карбоциклилсульфонил, замещенную или незамещенную гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный гетероциклилокси, замещенный или незамещенный гетероциклилтио, замещенный или незамещенный гетероциклилалкил, замещенный или незамещенный гетероциклилалкокси, замещенный или незамещенный гетероциклилоксикарбонил, замещенный или незамещенный гетероциклилсульфинил или замещенный или незамещенный гетероциклилсульфонил,
R3a и R3b вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, могут образовывать замещенный или незамещенный карбоцикл или замещенный или незамещенный гетероцикл,
R4a и R4b вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, могут образовывать замещенный или незамещенный карбоцикл или замещенный или незамещенный гетероцикл,
кольцо Q представляет собой замещенный или незамещенный карбоцикл или замещенный или незамещенный гетероцикл,
пунктирная линия a, пунктирная линия b и пунктирная линия c, каждая независимо, означают наличие или отсутствие связи,
когда пунктирная линия а обозначает наличие связи, тогда R3b и R4b отсутствуют,
когда пунктирная линия b означает наличие связи, тогда R3c отсутствует,
когда пунктирная линия c означает наличие связи, тогда R4c отсутствует,
Y1 и Y2 обозначают, каждый независимо, -C(R5)(R6)-, -C(R5)=, -N(R7)-, -N=, -S-, -SO-, -SO2- или -O-,
Y3 и Y4 обозначают, каждый независимо, -C(R5)(R6)-, -N(R7)-, -S-, -SO-, -SO2- или -O-,
R5 и R6 обозначают, каждый независимо, водород, галоген, гидрокси, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный алкокси, замещенный или незамещенный алкенилокси, замещенный или незамещенный алкинилокси, замещенный или незамещенный алкилтио, замещенный или незамещенный алкенилтио, замещенный или незамещенный алкинилтио, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный ацилокси, циано, нитро, карбокси, замещенный или незамещенный алкоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкинилоксикарбонил, замещенный или незамещенный амино, замещенный или незамещенный карбамоил, замещенный или незамещенный тиокарбамоил, замещенный или незамещенный сульфамоил, замещенный или незамещенный алкилсульфинил, замещенный или незамещенный алкенилсульфинил, замещенный или незамещенный алкинилсульфинил, замещенный или незамещенный алкилсульфонил, замещенный или незамещенный алкенилсульфонил, замещенный или незамещенный алкинилсульфонил, замещенную или незамещенную карбоциклическую группу, замещенный или незамещенный карбоциклилокси, замещенный или незамещенный карбоциклилтио, замещенный или незамещенный карбоциклилалкил, замещенный или незамещенный карбоциклилалкокси, замещенный или незамещенный карбоциклилоксикарбонил, замещенный или незамещенный карбоциклилсульфинил, замещенный или незамещенный карбоциклилсульфонил, замещенную или незамещенную гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный гетероциклилокси, замещенный или незамещенный гетероциклилтио, замещенный или незамещенный гетероциклилалкил, замещенный или незамещенный гетероциклилалкокси, замещенный или незамещенный гетероциклилоксикарбонил, замещенный или незамещенный гетероциклилсульфинил или замещенный или незамещенный гетероциклилсульфонил, и
R7 обозначает водород, галоген, гидрокси, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный алкокси, замещенный или незамещенный алкенилокси, замещенный или незамещенный алкинилокси, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный ацилокси, циано, нитро, карбокси, замещенный или незамещенный алкоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкинилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкилсульфинил, замещенный или незамещенный алкенилсульфинил, замещенный или незамещенный алкинилсульфинил, замещенный или незамещенный алкилсульфонил, замещенный или незамещенный алкенилсульфонил, замещенный или незамещенный алкинилсульфонил, замещенный или незамещенный карбамоил, замещенный или незамещенный тиокарбамоил, замещенный или незамещенный сульфамоил, замещенный или незамещенный амино, замещенную или незамещенную карбоциклическую группу, замещенный или незамещенный карбоциклилокси, замещенный или незамещенный карбоциклилтио, замещенный или незамещенный карбоциклилалкил, замещенный или незамещенный карбоциклилалкокси, замещенный или незамещенный карбоциклилоксикарбонил, замещенный или незамещенный карбоциклилсульфинил, замещенный или незамещенный карбоциклилсульфонил, замещенную или незамещенную гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный гетероциклилокси, замещенный или незамещенный гетероциклилтио, замещенный или незамещенный гетероциклилалкил, замещенный или незамещенный гетероциклилалкокси, замещенный или незамещенный гетероциклилоксикарбонил, замещенный или незамещенный гетероциклилсульфинил или замещенный или незамещенный гетероциклилсульфонил,
за исключением соединений, в которых
[Химическая Формула 3]
Figure 00000003
кольцо A представляет собой
[Химическая Формула 4]
Figure 00000004
в которой кольцо А' и кольцо B обозначают, каждый независимо, замещенный или незамещенный карбоцикл или замещенный или незамещенный гетероцикл,
Z обозначает -L1'-N(R8)-L2'-,
L1' и L2', каждый независимо, обозначают связь;
замещенный или незамещенный алкилен, в котором заместитель представляет собой один или более заместителей, выбранных из галогена, алкокси, галогеналкокси, гидроксиалкокси, алкоксиалкокси, ацила, ацилокси, карбокси, алкоксикарбонила, амино, ациламино, алкиламино, имино, гидроксиимино, алкоксиимино, алкилтио, карбамоила, алкилкарбамоила, гидроксиалкилкарбамоила, сульфамоила, алкилсульфамоила, алкилсульфинила, алкилсульфониламино, алкилсульфонилалкиламино, алкилсульфонилимино, алкилсульфиниламино, алкилсульфинилалкиламино, алкилсульфинилимино, циано, нитро, карбоциклической группы и гетероциклической группы, причем каждый из этих карбоцикла и гетероцикла может быть замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена, алкила, гидрокси и алкокси;
замещенный или незамещенный алкенилен, в котором заместитель представляет собой один или более заместителей, выбранных из галогена, алкокси, галогеналкокси, гидроксиалкокси, алкоксиалкокси, ацила, ацилокси, карбокси, алкоксикарбонила, амино, ациламино, алкиламино, имино, гидроксиимино, алкоксиимино, алкилтио, карбамоила, алкилкарбамоила, гидрокси алкилкарбамоила, сульфамоила, алкилсульфамоила, алкилсульфинила, алкилсульфониламино, алкилсульфонилалкиламино, алкилсульфонилимино, алкилсульфиниламино, алкилсульфинилалкиламино, алкилсульфинилимино, циано, нитро, карбоциклической группы и гетероциклической группы, причем каждый из этих карбоцикла и гетероцикла может быть замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена, алкила, гидрокси и алкокси; или
замещенный или незамещенный алкинилен, в котором заместитель представляет собой один или более заместителей, выбранных из галогена, алкокси, галогеналкокси, гидроксиалкокси, алкоксиалкокси, ацила, ацилокси, карбокси, алкоксикарбонила, амино, ациламино, алкиламино, имино, гидроксиимино, алкоксиимино, алкилтио, карбамоила, алкилкарбамоила, гидроксиалкилкарбамоила, сульфамоила, алкилсульфамоила, алкилсульфинила, алкилсульфониламино, алкилсульфонилалкиламино, алкилсульфонилимино, алкилсульфиниламино, алкилсульфинилалкиламино, алкилсульфинилимино, циано, нитро, карбоциклической группы и гетероциклической группы, причем каждый из этих карбоцикла и гетероцикла может быть замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена, алкила, гидрокси и алкокси; и
R8 обозначает водород, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил или замещенный или незамещенный ацил,
его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
2. Соединение по п.1, в котором кольцо A представляет собой
[Химическая формула 5]
Figure 00000005
в которой кольцо А' и кольцо B обозначают, каждый независимо, замещенный или незамещенный карбоцикл или замещенный или незамещенный гетероцикл,
Z обозначает -L1-C(=O)N(R8)-L2-, -L1-N(R8)C(=O)-L2- или -L1-N(R8)-L2-,
L1 и L2 обозначают, каждый независимо, связь, замещенный или незамещенный алкилен, замещенный или незамещенный алкенилен или замещенный или незамещенный алкинилен,
R8 обозначает водород, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил или замещенный или незамещенный ацил,
его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
3. Соединение по п.2, в котором
[Химическая формула 6]
Figure 00000006
Rza и Rzb обозначают, каждый независимо, водород, галоген или замещенный или незамещенный алкил, и R4a и R4b обозначают, каждый независимо, водород или замещенный или незамещенный алкил,
его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
4. Соединение по п.2, в котором
[Химическая формула 7]
Figure 00000007
в которых R3a, R3b, R4a и R4b имеют те же самые значения, как определено в п.1,
его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
5. Соединение по п.2, в котором
[Химическая формула 8]
Figure 00000008
в которых R3a и R4a имеют те же самые значения, как определено в п.1,
его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
6. Соединение по п.2, в котором -Z- обозначает -C(=O)N(R8)-, его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
7. Соединение по любому из пп.2-6, в котором кольцо А' обозначает замещенный или незамещенный бензол, и кольцо B обозначает замещенный или незамещенный пиридин, замещенный или незамещенный пиримидин или замещенный или незамещенный пиразин, его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
8. Соединение по любому из пп.1-4, 6, в котором R4a и R4b оба обозначают водород, его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
9. Соединение по любому из пп.1-6, в котором R1 обозначает C1-C3 незамещенный алкил, его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
10. Соединение по любому из п.п.1-6, в котором R2a и R2b оба обозначают водород, его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
11. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного ингредиента соединение по любому из п.п.1-10, его фармацевтически приемлемую соль или сольват.
12. Фармацевтическая композиция, имеющая BACE1 ингибирующую активность, содержащая в качестве активного ингредиента соединение по любому из п.п.1-10, его фармацевтически приемлемую соль или сольват.
13. Способ ингибирования активности BACE1, включающий введение соединения по любому из п.п.1-10, его фармацевтически приемлемой соли или сольвата.
14. Соединение по любому из п.п.1-6, его фармацевтически приемлемая соль или сольват для применения в способе ингибирования активности BACE1.
RU2012129168/04A 2009-12-11 2010-12-10 Производные оксазина RU2012129168A (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2009282184 2009-12-11
JP2009-282184 2009-12-11
JP2010-237030 2010-10-22
JP2010237030 2010-10-22
PCT/JP2010/072193 WO2011071135A1 (ja) 2009-12-11 2010-12-10 オキサジン誘導体

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2012129168A true RU2012129168A (ru) 2014-01-20

Family

ID=44145678

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012129168/04A RU2012129168A (ru) 2009-12-11 2010-12-10 Производные оксазина

Country Status (16)

Country Link
US (3) US8999980B2 (ru)
EP (1) EP2511268B2 (ru)
JP (2) JPWO2011071135A1 (ru)
KR (1) KR20120104570A (ru)
CN (1) CN102834384A (ru)
AU (1) AU2010328975B2 (ru)
BR (1) BR112012013854A2 (ru)
CA (1) CA2783958A1 (ru)
ES (1) ES2590038T5 (ru)
MX (1) MX2012006491A (ru)
PH (1) PH12012501081A1 (ru)
RU (1) RU2012129168A (ru)
TW (1) TWI488852B (ru)
UA (1) UA110467C2 (ru)
WO (1) WO2011071135A1 (ru)
ZA (2) ZA201203777B (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2597308C2 (ru) * 2011-02-08 2016-09-10 Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг N-[3-(5-амино-3,3а,7,7а-тетрагидро-1н-2,4-диокса-6-аза-инден-7-ил)-фенил]-амиды в качестве ингибиторов васе1 и(или) васе2

Families Citing this family (62)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7763609B2 (en) 2003-12-15 2010-07-27 Schering Corporation Heterocyclic aspartyl protease inhibitors
CA2628074C (en) 2005-10-25 2014-01-14 Shionogi & Co., Ltd. Aminodihydrothiazine derivative
JP5383484B2 (ja) 2007-04-24 2014-01-08 塩野義製薬株式会社 環式基で置換されたアミノジヒドロチアジン誘導体
US8653067B2 (en) * 2007-04-24 2014-02-18 Shionogi & Co., Ltd. Pharmaceutical composition for treating Alzheimer's disease
KR101324426B1 (ko) 2008-06-13 2013-10-31 시오노기세야쿠 가부시키가이샤 β 세크레타제 저해 작용을 갖는 황 함유 복소환 유도체
CN102186841A (zh) 2008-10-22 2011-09-14 盐野义制药株式会社 具有bace1抑制活性的2-氨基嘧啶-4-酮及2-氨基吡啶衍生物
UY32799A (es) 2009-07-24 2011-02-28 Novartis Ag Derivados de oxazina y su uso en el tratamiento de trastornos neurológicos
WO2011044187A1 (en) 2009-10-08 2011-04-14 Schering Corporation Iminothiadiazine dioxide compounds as bace inhibitors, compositions, and their use
EP2485590B1 (en) 2009-10-08 2015-01-07 Merck Sharp & Dohme Corp. Pentafluorosulfur imino heterocyclic compounds as bace-1 inhibitors, compositions, and their use
UA108363C2 (uk) 2009-10-08 2015-04-27 Похідні імінотіадіазиндіоксиду як інгібітори bace, композиція на їх основі і їх застосування
EP2485920B1 (en) 2009-10-08 2016-04-27 Merck Sharp & Dohme Corp. Pentafluorosulfur imino heterocyclic compounds as bace-1 inhibitors, compositions, and their use
MX2012006491A (es) 2009-12-11 2012-07-03 Shionogi & Co Derivados de oxazina.
MX339640B (es) 2010-06-09 2016-06-01 Janssen Pharmaceutica Nv * Derivados de 5, 6-dihidro-2h-[1, 4] oxazin-3-il-amina utiles como inhibidores de la beta-secretasa (bace).
JP5816630B2 (ja) 2010-10-29 2015-11-18 塩野義製薬株式会社 ナフチリジン誘導体
EP2634188A4 (en) 2010-10-29 2014-05-07 Shionogi & Co FUSIONED AMINODIHYDROPYRIMIDINE DERIVATIVE
EP2655376B1 (en) 2010-12-22 2017-08-23 Janssen Pharmaceutica NV 5,6-DIHYDRO-IMIDAZO[1,2-a]PYRAZIN-8-YLAMINE DERIVATIVES USEFUL AS INHIBITORS OF BETA-SECRETASE (BACE)
US8524897B2 (en) 2011-01-12 2013-09-03 Novartis Ag Crystalline oxazine derivative
MY162413A (en) 2011-01-13 2017-06-15 Novartis Ag Novel heterocyclic derivatives and their use in the treatment of neurological disorders
CN103415519B (zh) 2011-03-01 2016-03-02 詹森药业有限公司 作为β-分泌酶(BACE)抑制剂有用的6，7-二氢-吡唑[1，5-a]吡嗪-4-基胺衍生物
AU2012224632B2 (en) 2011-03-09 2016-06-16 Janssen Pharmaceutica Nv 3,4-dihydro-pyrrolo[1,2-a]pyrazin-1-ylamine derivatives useful as inhibitors of beta-secretase (BACE)
EP2694489B1 (en) 2011-04-07 2017-09-06 Merck Sharp & Dohme Corp. C5-c6 oxacyclic-fused thiadiazine dioxide compounds as bace inhibitors, compositions, and their use
EP2694521B1 (en) 2011-04-07 2015-11-25 Merck Sharp & Dohme Corp. Pyrrolidine-fused thiadiazine dioxide compounds as bace inhibitors, compositions, and their use
US8754075B2 (en) * 2011-04-11 2014-06-17 Hoffmann-La Roche Inc. 1,3-oxazines as BACE1 and/or BACE2 inhibitors
US8883779B2 (en) 2011-04-26 2014-11-11 Shinogi & Co., Ltd. Oxazine derivatives and a pharmaceutical composition for inhibiting BACE1 containing them
US20140235626A1 (en) 2011-04-26 2014-08-21 Shionogi & Co., Ltd. Pyridine derivatives and a pharmaceutical composition for inhibiting bace1 containing them
US8785436B2 (en) * 2011-05-16 2014-07-22 Hoffmann-La Roche Inc. 1,3-oxazines as BACE 1 and/or BACE2 inhibitors
CA2837797A1 (en) * 2011-06-07 2012-12-13 F. Hoffmann-La Roche Ag [1,3]oxazines
CN103717592A (zh) * 2011-06-07 2014-04-09 霍夫曼-拉罗奇有限公司 作为bace1和/或bace2抑制剂的卤代-烷基-1,3噁嗪类
CN103874496A (zh) 2011-08-22 2014-06-18 默沙东公司 作为bace抑制剂的2-螺-取代的亚氨基噻嗪类及其单和二氧化物、组合物及其用途
UY34278A (es) 2011-08-25 2013-04-05 Novartis Ag Derivados novedosos de oxazina y su uso en el tratamiento de enfermedades
US8476264B2 (en) 2011-09-21 2013-07-02 Hoffmann-La Roche Inc. N-(3-(2-amino-6,6-difluoro-4,4A,5,6,7,7A-hexahydro-cyclopenta[E][1,3]oxazin-4-yl)-phenylamides as BACE1 inhibitors
EP2788335B1 (en) * 2011-12-06 2016-04-13 Janssen Pharmaceutica, N.V. 5-(3-aminophenyl)-5-alkyl-5,6-dihydro-2h-[1,4]oxazin-3-amine derivatives for the treatment of disorders in which beta-secretase is involved
MX354173B (es) * 2012-01-26 2018-02-16 Hoffmann La Roche Fluorometil-5,6-dihidro-4h-[1,3]oxazinas.
US8338413B1 (en) 2012-03-07 2012-12-25 Novartis Ag Oxazine derivatives and their use in the treatment of neurological disorders
CA2872181A1 (en) * 2012-06-26 2014-01-03 F. Hoffmann-La Roche Ag Difluoro-hexahydro-cyclopentaoxazinyls and difluoro-hexahydro-benzooxazinyls as bace1 inhibitors
WO2014059185A1 (en) 2012-10-12 2014-04-17 Amgen Inc. Amino - dihydrothiazine and amino - dioxido dihydrothiazine compounds as beta-secretase antagonists and methods of use
EP2912035A4 (en) 2012-10-24 2016-06-15 Shionogi & Co DERIVATIVES OF DIHYDROOXAZINE OR OXAZEPINE HAVING BACE1 INHIBITING ACTIVITY
WO2014078314A1 (en) 2012-11-15 2014-05-22 Amgen Inc. Amino-oxazine and amino-dihydrothiazine compounds as beta-secretase modulators and methods of use
US9489013B2 (en) 2012-12-20 2016-11-08 Merck Sharp & Dohme Corp. C6-azaspiro iminothiadiazine dioxides as bace inhibitors, compositions, and their use
US9309263B2 (en) 2013-01-29 2016-04-12 Amgen Inc. Fused multi-cyclic sulfone compounds as inhibitors of beta-secretase and methods of use thereof
WO2014134341A1 (en) * 2013-03-01 2014-09-04 Amgen Inc. Perfluorinated 5,6-dihydro-4h-1,3-oxazin-2-amine compounds as beta-secretase inhibitors and methods of use
MX374512B (es) 2013-03-08 2025-03-06 Amgen Inc Compuestos de 1,3-oxazin-2-amina fusionados con ciclopropilo perfluorado como inhibidores de beta-secretasa y métodos de uso.
AU2014253275B2 (en) * 2013-04-11 2018-10-18 F. Hoffmann-La Roche Ag BACE1 inhibitors
BR112015030597A2 (pt) 2013-06-12 2017-07-25 Janssen Pharmaceutica Nv derivados 4-amino-6-fenil-6,7-di-hidro[1,2,3]triazolo[1,5-a]pirazina como inibidores de beta-secretase (bace)
MX368326B (es) 2013-06-12 2019-09-27 Janssen Pharmaceutica Nv Derivados de 4-amino-6-fenil-5,6-dihidroimidazo[1,5-a]pirazin-3(2h )-ona como inhibidores de beta-secretasa (bace).
KR102243134B1 (ko) 2013-06-12 2021-04-22 얀센 파마슈티카 엔.브이. 베타-세크레타제(bace) 저해제로서의 4-아미노-6-페닐-5,6-디하이드로이미다조[1,5-a]피라진 유도체
JO3318B1 (ar) 2013-06-18 2019-03-13 Lilly Co Eli مثبطات bace
WO2015017407A1 (en) 2013-07-30 2015-02-05 Amgen Inc. Bridged bicyclic amino thiazine dioxide compounds as inhibitors of beta- secretase
WO2015132141A1 (en) * 2014-03-03 2015-09-11 F. Hoffmann-La Roche Ag 1,3-oxazine-2-amine derivatives acting as bace inhibitors for the treatment of alzheimer's disease
TW201623295A (zh) 2014-04-11 2016-07-01 塩野義製藥股份有限公司 具有ｂａｃｅ１抑制活性之二氫噻及二氫衍生物
WO2016012384A1 (en) 2014-07-22 2016-01-28 F. Hoffmann-La Roche Ag Trifluormethyloxazine amidines as bace1 inhibitors
CN106795147B (zh) 2014-08-08 2020-09-22 美国安进公司 作为β-分泌酶抑制剂的环丙基稠合噻嗪-2-胺化合物和使用方法
ES2768823T3 (es) 2014-12-18 2020-06-23 Janssen Pharmaceutica Nv Derivados de 2,3,4,5-tetrahidropiridin-6-amina y 3,4-dihidro-2H-pirrol-5-amina útiles como inhibidores de beta-secretasa
WO2017024180A1 (en) 2015-08-06 2017-02-09 Amgen Inc. Vinyl fluoride cyclopropyl fused thiazin-2-amine compounds as beta-secretase inhibitors and methods of use
WO2017061534A1 (en) 2015-10-08 2017-04-13 Shionogi & Co., Ltd. Dihydrothiazine derivatives
MX394391B (es) 2016-12-15 2025-03-24 Amgen Inc Derivados de tiazina y oxazina biciclicos como inhibidores de beta-secretasa y metodos de uso.
CA3047288A1 (en) 2016-12-15 2018-06-21 Amgen Inc. Thiazine derivatives as beta-secretase inhibitors and methods of use
CA3047290A1 (en) 2016-12-15 2018-06-21 Amgen Inc. 1,4-thiazine dioxide and 1,2,4-thiadiazine dioxide derivatives as beta-secretase inhibitors and methods of use
EP3555085B1 (en) 2016-12-15 2020-12-02 Amgen Inc. Cyclopropyl fused thiazine derivatives as beta-secretase inhibitors and methods of use
AU2017376441B2 (en) * 2016-12-15 2021-10-14 Amgen Inc. Oxazine derivatives as beta-secretase inhibitors and methods of use
AU2019258575A1 (en) * 2018-04-27 2020-10-29 Shionogi & Co., Ltd. Tetrahydropyranooxazine derivatives having selective BACE1 inhibitory activity
JP2022532810A (ja) * 2018-07-06 2022-07-20 塩野義製薬株式会社 選択的ｂａｃｅ１阻害活性を有する縮合複素環誘導体

Family Cites Families (223)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2899426A (en) 1959-08-11 Synthesis of l
US3227713A (en) 1966-01-04 Azine derivatives
US3235551A (en) 1966-02-15 Novel derivatives of
JPH09504278A (ja) 1944-06-01 1997-04-28 ザ、ウェルカム、ファンデーション、リミテッド Ｎｏシンターゼインヒビターとしての置換尿素およびイソチオ尿素誘導体
US3115494A (en) 1961-10-13 1963-12-24 Mcneilab Inc 2-amino-5, 6-dihydro-4ii-1, 3-oxazines and a process for their preparation
BE637923A (ru) 1962-09-29
US3636116A (en) 1968-09-03 1972-01-18 Dow Chemical Co 1 2-substituted indene compounds
SU465792A3 (ru) 1968-11-06 1975-03-30 Хиноин Гиогисцер-Ес Вегиесцети Термекек Гиара Рт (Фирма) Способ получени гетероциклических соединений
US3577428A (en) 1969-04-14 1971-05-04 Colgate Palmolive Co 2-amino-4-aryloxyalkyl-4-alkyl-2-oxazolines
US3719674A (en) 1971-02-08 1973-03-06 Dow Chemical Co 1,2-substituted indene compounds
DE2426653C3 (de) 1974-06-01 1982-05-06 Bayer Ag, 5090 Leverkusen Derivate des 2-Amino-1,3-thiazins
DD140144A1 (de) 1978-11-08 1980-02-13 Horst Hartmann Verfahren zur herstellung von p-aminophenylsubstituierten 2-amino-1,3-thiaziniumsalzen
US4311840A (en) 1980-11-13 1982-01-19 E. R. Squibb & Sons, Inc. 2,3,6,7-Tetrahydro-2-thioxo-4H-oxazolo[3,2-a]-1,3,5 triazin-4-ones
JPS62120374A (ja) 1985-11-20 1987-06-01 Yoshitomi Pharmaceut Ind Ltd １，３−チアジンまたは１，３−オキサジン誘導体
JPH0231792Y2 (ru) 1986-01-21 1990-08-28
FI95572C (fi) 1987-06-22 1996-02-26 Eisai Co Ltd Menetelmä lääkeaineena käyttökelpoisen piperidiinijohdannaisten tai sen farmaseuttisen suolan valmistamiseksi
CA1332151C (en) 1988-01-28 1994-09-27 Roman Amrein Use of a benzamide to treat cognitive disorder
US5236942A (en) 1990-04-19 1993-08-17 Merrell Dow Pharmaceuticals Inc. 5-aryl-4-alkyl-3H-1,2,4-triazole-3-thiones useful in the treatment of Altzheimer's dementia
US5328915A (en) 1992-09-17 1994-07-12 E. I. Du Pont De Nemours And Company Arthropodicidal amidrazone ureas
EP0670720A1 (en) 1992-11-27 1995-09-13 The Wellcome Foundation Limited Enzyme inhibitors
GB9418912D0 (en) 1994-09-20 1994-11-09 Fisons Corp Pharmaceutically active compounds
AU4149696A (en) 1994-11-15 1996-06-06 Merck & Co., Inc. Substituted heterocycles as inhibitors of nitric oxide synthase
DE4442116A1 (de) 1994-11-25 1996-05-30 Cassella Ag 2-Amino-1,3-thiazine als Hemmstoffe der Stickstoffmonoxid-Synthase
WO1996018607A1 (en) 1994-12-12 1996-06-20 Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha Aniline derivative having the effect of inhibiting nitrogen monoxide synthase
JPH08333258A (ja) 1994-12-14 1996-12-17 Japan Tobacco Inc チアジン又はチアゼピン誘導体及びそれら化合物を含有してなる一酸化窒素合成酵素阻害剤
DE4444930A1 (de) 1994-12-16 1996-06-27 Cassella Ag 2-Amino-1,3-thiazepine und deren Verwendung als Hemmstoffe der Stickstoffmonoxid-Synthase
TW372967B (en) * 1994-12-27 1999-11-01 Kanebo Ltd 1,4 benzoxazine derivative, pharmaceutical composition containing the same and use thereof
DK0843661T3 (da) 1995-08-11 2002-07-22 Pfizer (1S,2S)-1-(4-hydroxyphenyl)-2-(4-hydroxy-4-phenylpiperidin-1-yl)-1-propanolmethansulfonat-trihydrat
JPH0967355A (ja) 1995-08-31 1997-03-11 Tokyo Tanabe Co Ltd チアジン誘導体、チアゾール誘導体及びそれらの製造方法
HUP9602538A3 (en) 1995-09-18 1997-08-28 Sankyo Co New urea and amide derivatives having acat inhibitory activity, their preparation and their use
TR199800697T2 (xx) 1995-10-17 1998-07-21 Astra Pharmaceuticals Limited Farmas�tik olarak aktif kinazolin bile�imleri.
CZ327698A3 (cs) 1996-04-13 1999-05-12 Astra Pharmaceuticals Ltd. Aminoisochinolinový a aminothienopyridinový derivát a jejich použití jako protizánětlivých přípravků
US6096753A (en) 1996-12-05 2000-08-01 Amgen Inc. Substituted pyrimidinone and pyridone compounds and methods of use
US5952374A (en) 1997-09-29 1999-09-14 Protein Technologies International, Inc. Method for inhibiting the development of Alzheimer's disease and related dementias- and for preserving cognitive function
SE9703693D0 (sv) 1997-10-10 1997-10-10 Astra Pharma Prod Novel combination
TW460460B (en) 1997-11-04 2001-10-21 Chugai Pharmaceutical Co Ltd Heterocyclic compounds having NOS inhibitory activities
US6294695B1 (en) 1998-03-26 2001-09-25 Mount Sinai School Of Medicine Of The City University Of New York Aminobenzoic acid derivatives having anti-tumorigenic activity methods of making and using the same
AUPP285898A0 (en) 1998-04-07 1998-04-30 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Amido derivatives
SE9802333D0 (sv) 1998-06-29 1998-06-29 Astra Pharma Prod Novel combination
US7375125B2 (en) 1999-08-04 2008-05-20 Ore Pharmaceuticals, Inc. Melanocortin-4 receptor binding compounds and methods of use thereof
ES2316383T3 (es) 1999-09-17 2009-04-16 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Benzamidas e inhibidores relacionados del factor xa.
US20030060487A1 (en) 2000-04-12 2003-03-27 Bamdad R. Shoshana Treatment of neurodegenerative disease
CA2407088A1 (en) 2000-05-19 2001-11-22 Takeda Chemical Industries, Ltd. Beta-secretase inhibitors
US6420566B2 (en) 2000-06-09 2002-07-16 Aventis Pharma S.A. Pharmaceutical compositions containing a 4, 5-dihydro-1, 3-thiazol-2-ylamine derivative, novel derivatives and preparation thereof
US6713276B2 (en) 2000-06-28 2004-03-30 Scios, Inc. Modulation of Aβ levels by β-secretase BACE2
WO2002062766A2 (en) 2001-02-07 2002-08-15 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Melanocortin-4 receptor binding compounds and methods of use thereof
EP1389194A2 (en) 2001-04-27 2004-02-18 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibitors of bace
US6562783B2 (en) 2001-05-30 2003-05-13 Neurologic, Inc. Phosphinylmethyl and phosphorylmethyl succinic and glutauric acid analogs as β-secretase inhibitors
AU2002359376B2 (en) 2001-11-08 2008-01-10 Elan Pharmaceuticals, Inc. N, N'-substituted-1,3-diamino-2-hydroxypropane derivatives
PT1446393E (pt) 2001-11-09 2006-05-31 Aventis Pharma Sa Derivados de 2-amino-tiazolina e sua utilizacao como inibidores da sintase de no indutivel
ES2250731T3 (es) 2001-11-09 2006-04-16 Aventis Pharma S.A. Derivados de 2-amino-4-heteroariletil tiazolina y su utilizacion como inhibidores de no-sintasa inductible.
JP4342309B2 (ja) 2001-11-09 2009-10-14 アベンティス・ファーマ・ソシエテ・アノニム 誘導型ｎｏ−シンターゼ阻害剤としての２−アミノ−４−ピリジルメチル−チアゾリン誘導体の使用
EP1492784A4 (en) 2002-03-28 2006-03-29 Merck & Co Inc SUBSTITUTED 2,3-DIPHENYLPYRIDINES
WO2004000312A2 (de) 2002-06-19 2003-12-31 Solvay Pharmaceuticals Gmbh Arzneimittel zur behandlung von eine inhibition oder aktivitätsverminderung von ph-wert-regulierenden bikarbonat-transporter-proteinen erfordernden erkrangungen
WO2004009549A2 (en) 2002-07-18 2004-01-29 Actelion Pharmaceuticals Ltd Piperidines useful for the treatment of central nervous system disorders
WO2004014843A1 (ja) 2002-08-09 2004-02-19 Takeda Chemical Industries, Ltd. 置換アミノ化合物およびその用途
TW200502221A (en) 2002-10-03 2005-01-16 Astrazeneca Ab Novel lactams and uses thereof
JP2004149429A (ja) 2002-10-29 2004-05-27 Takeda Chem Ind Ltd インドール化合物およびその用途
JP2006096665A (ja) 2002-10-29 2006-04-13 Ono Pharmaceut Co Ltd 脊柱管狭窄症治療剤
ATE443043T1 (de) 2002-11-12 2009-10-15 Merck & Co Inc Phenylcarboxamide als beta-sekretase-hemmer zur behandlung von alzheimer
RU2252936C2 (ru) 2002-12-05 2005-05-27 Институт физиологически активных веществ РАН S-замещенные n-1-[(гетеро)арил]алкил-n`-[(гетеро)арил]алкилизотиомочевины, способ их получения, фармацевтическая композиция, способ изучения глутаматэргической системы, способы лечения (варианты)
MXPA05011503A (es) 2003-04-25 2006-05-31 Johnson & Johnson Inhibidores de la c-fms cinasa.
GB0324498D0 (en) 2003-07-21 2003-11-26 Aventis Pharma Inc Heterocyclic compounds as P2X7 ion channel blockers
MXPA06003949A (es) 2003-10-07 2006-06-27 Renovis Inc Compuestos amida como ligandos del canal de ion y su uso.
US7592348B2 (en) 2003-12-15 2009-09-22 Schering Corporation Heterocyclic aspartyl protease inhibitors
US7763609B2 (en) 2003-12-15 2010-07-27 Schering Corporation Heterocyclic aspartyl protease inhibitors
EP2335701B1 (en) 2003-12-15 2012-07-11 Schering Corporation Heterocyclic aspartyl protease inhibitors
JP2007530696A (ja) 2004-03-30 2007-11-01 メルク　エンド　カムパニー　インコーポレーテッド アスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤として有用な２−アミノチアゾール化合物
CA2564751A1 (en) 2004-04-30 2005-11-24 Schering Corporation Neuropeptide receptor modulators
RU2006144075A (ru) 2004-06-16 2008-07-27 Вайет (Us) ДИФЕНИЛИМИДАЗОПИРИМИДИН И -ИМИДАЗОЛАМИНЫ КАК ИНГИБИТОРЫ β-СЕКРЕТАЗЫ
EP1784188B1 (en) 2004-08-23 2010-07-14 Merck Sharp & Dohme Corp. Fused triazole derivatives as dipeptidyl peptidase-iv inhibitors for the treatment or prevention of diabetes
WO2006029850A1 (en) 2004-09-14 2006-03-23 The Genetics Company, Inc. Hydrazone derivatives and their use as beta secretase inhibitors
JP2008516945A (ja) 2004-10-15 2008-05-22 アストラゼネカ・アクチエボラーグ 置換されたアミノ化合物およびそれらの使用
EP1802588A4 (en) 2004-10-15 2010-02-17 Astrazeneca Ab SUBSTITUTED AMINOPYRIMIDONE AND APPLICATIONS THEREOF
US20080287399A1 (en) 2004-12-14 2008-11-20 Astrazeneca Ab Substituted Aminopyridines and Uses Thereof
KR20140018997A (ko) 2005-01-07 2014-02-13 신타 파마슈티칼스 코프. 염증 및 면역 관련 용도를 위한 화합물
CA2593515A1 (en) 2005-01-14 2006-07-20 Wyeth Amino-imidazolones for the inhibition of beta-secretase
WO2006088694A1 (en) 2005-02-14 2006-08-24 Wyeth SUBSTITUTED THIENYL AND FURYL ACYLGUANIDINES AS β-SECRETASE MODULATORS
BRPI0606902A2 (pt) 2005-02-14 2009-07-28 Wyeth Corp composto; método para o tratamento de uma doença ou distúrbio associado a atividade excessiva de bace em um paciente que dele necessite; método para modular a atividade de bace; composição farmacêutica
WO2006088705A1 (en) 2005-02-14 2006-08-24 Wyeth Terphenyl guanidines as [beta symbol] -secretase inhibitors
US20060223849A1 (en) 2005-03-14 2006-10-05 Mjalli Adnan M Benzazole derivatives, compositions, and methods of use as beta-secretase inhibitors
KR20080025079A (ko) 2005-06-14 2008-03-19 쉐링 코포레이션 아스파르틸 프로테아제 억제제
NZ564222A (en) 2005-06-14 2011-10-28 Taigen Biotechnology Co Ltd Pyrimidine compounds
AU2006259675A1 (en) 2005-06-14 2006-12-28 Schering Corporation Aspartyl protease inhibitors
WO2006138265A2 (en) 2005-06-14 2006-12-28 Schering Corporation Heterocyclic aspartyl protease inhibitors, preparation and use thereof
US7273882B2 (en) 2005-06-21 2007-09-25 Bristol-Myers Squibb Company Aminoacetamide acyl guanidines as β-secretase inhibitors
AU2006266167A1 (en) 2005-06-30 2007-01-11 Wyeth Amino-5-(6-membered)heteroarylimidazolone compounds and the use thereof for beta-secretase modulation
TW200738683A (en) 2005-06-30 2007-10-16 Wyeth Corp Amino-5-(5-membered)heteroarylimidazolone compounds and the use thereof for β-secretase modulation
TW200730523A (en) 2005-07-29 2007-08-16 Wyeth Corp Cycloalkyl amino-hydantoin compounds and use thereof for β-secretase modulation
EP1915339A1 (de) * 2005-08-11 2008-04-30 Boehringer Ingelheim International GmbH Inhibitoren der beta-sekretase zur behandlung der alzheimer- erkrankung
JP2009509957A (ja) 2005-09-26 2009-03-12 ワイス β−セクレターゼ阻害剤としてのアミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−５−フェニルイミダゾロン化合物
CA2628074C (en) * 2005-10-25 2014-01-14 Shionogi & Co., Ltd. Aminodihydrothiazine derivative
EP1951680A4 (en) 2005-11-15 2011-08-10 Astrazeneca Ab NOVEL 2-AMINOPYRIMIDINONE DERIVATIVES AND THEIR USE
CN101360721A (zh) 2005-11-15 2009-02-04 阿斯利康(瑞典)有限公司 新颖的2-氨基嘧啶酮衍生物或2-氨基吡啶酮衍生物及其用途
TW200804290A (en) 2005-11-15 2008-01-16 Astrazeneca Ab Compounds and uses thereof
WO2007058601A1 (en) 2005-11-21 2007-05-24 Astrazeneca Ab Novel 2-amino-imidazole-4-one compounds and their use in the manufacture of a medicament to be used in the treatment of cognitive impairment, alzheimer’s disease, neurodegeneration and dementia
TW200734311A (en) 2005-11-21 2007-09-16 Astrazeneca Ab New compounds
AR058381A1 (es) 2005-12-19 2008-01-30 Astrazeneca Ab Compuestos derivados de 2-aminopiridin-4-onas y una composicion farmaceutica
AU2006333049A1 (en) 2005-12-19 2007-07-12 Wyeth 2-amino-5-piperidinylimidazolone compounds and use thereof for beta-secretase modulation
UY30118A1 (es) 2006-01-31 2007-06-29 Tanabe Seiyaku Co Compueto amina trisustituido
US7776882B2 (en) 2006-02-06 2010-08-17 Baxter Ellen W 2-amino-3,4-dihydro-quinoline derivatives useful as inhibitors of β-secretase (BACE)
US7868022B2 (en) 2006-02-06 2011-01-11 Janssen Pharmaceutica Nv 2-amino-quinoline derivatives useful as inhibitors of β-secretase (BACE)
CN101460480A (zh) 2006-04-05 2009-06-17 阿斯利康(瑞典)有限公司 2-氨基嘧啶-4-酮类化合物及其用于治疗或预防Aβ相关病理的用途
TW200808751A (en) 2006-04-13 2008-02-16 Astrazeneca Ab New compounds
PL2021335T3 (pl) 2006-04-20 2011-10-31 Janssen Pharmaceutica Nv Związki heterocykliczne jako inhibitory kinazy C-FMS
PE20080155A1 (es) 2006-06-12 2008-03-10 Schering Corp Compuestos heterociclicos como inhibidores de aspartil-proteasa
AU2007275221A1 (en) 2006-07-20 2008-01-24 Allen J. Borchardt Benzothiophene inhibitors of RHO kinase
TW200817406A (en) 2006-08-17 2008-04-16 Wyeth Corp Imidazole amines as inhibitors of β-secretase
JP2010512389A (ja) 2006-12-12 2010-04-22 シェーリング コーポレイション アスパルチルプロテアーゼ阻害剤
US20100016341A1 (en) 2006-12-12 2010-01-21 Zhaoning Zhu Aspartyl protease inhibitors containing a tricyclic ring system
TW200831080A (en) 2006-12-15 2008-08-01 Irm Llc Compounds and compositions as inhibitors of cannabinoid receptor 1 activity
KR101222412B1 (ko) 2007-02-15 2013-01-15 에프. 호프만-라 로슈 아게 Ｔａａｒ1 리간드로서의 2-아미노옥사졸린
JP5383484B2 (ja) 2007-04-24 2014-01-08 塩野義製薬株式会社 環式基で置換されたアミノジヒドロチアジン誘導体
US8653067B2 (en) 2007-04-24 2014-02-18 Shionogi & Co., Ltd. Pharmaceutical composition for treating Alzheimer's disease
GB0713686D0 (en) 2007-07-13 2007-08-22 Addex Pharmaceuticals Sa New compounds 2
JP4846769B2 (ja) 2007-07-30 2011-12-28 田辺三菱製薬株式会社 医薬組成物
WO2009064418A1 (en) 2007-11-14 2009-05-22 Amgen Inc. Substituted hydroxyethyl amine compounds as beta-secretase modulators and methods of use
PL2233474T3 (pl) 2008-01-18 2015-12-31 Eisai R&D Man Co Ltd Skondensowana pochodna aminodihydrotiazyny
WO2009097278A1 (en) 2008-01-28 2009-08-06 Janssen Pharmaceutica N.V. 6-SUBSTITUTED-THIO-2-AMINO-QUINOLINE DERIVATIVES USEFUL AS INHIBITORS OF β-SECRETASE (BACE)
EP2240472B1 (en) 2008-01-29 2012-11-21 Janssen Pharmaceutica NV 2-amino-quinoline derivatives useful as inhibitors of beta-secretase (bace)
SG187502A1 (en) 2008-02-01 2013-02-28 Takeda Pharmaceutical Oxim derivatives as hsp90 inhibitors
EP2245019B1 (en) 2008-02-18 2012-11-14 F. Hoffmann-La Roche AG 4, 5-dihydro-oxazol-2-yl amine derivatives
CA2723222C (en) 2008-04-22 2013-04-02 Schering Corporation Phenyl-substituted 2-imino-3-methyl pyrrolo pyrimidinone compounds as bace-1 inhibitors, compositions, and their use
TWI431004B (zh) 2008-05-02 2014-03-21 Lilly Co Eli Ｂａｃｅ抑制劑
KR101324426B1 (ko) 2008-06-13 2013-10-31 시오노기세야쿠 가부시키가이샤 β 세크레타제 저해 작용을 갖는 황 함유 복소환 유도체
WO2010013302A1 (ja) 2008-07-28 2010-02-04 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 スピロアミノジヒドロチアジン誘導体
CN102105475B (zh) 2008-07-28 2014-04-09 卫材R&D管理有限公司 螺氨基二氢噻嗪衍生物
EP2312945A4 (en) 2008-08-13 2012-05-09 Merck Sharp & Dohme PURE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF MORBUS ALZHEIMER
WO2010019393A1 (en) 2008-08-13 2010-02-18 Merck Sharp & Dohme Corp. Pyrimidine derivatives for treatment of alzheimer's disease
JP5666304B2 (ja) 2008-09-30 2015-02-12 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 新規な縮合アミノジヒドロチアジン誘導体
CN102186841A (zh) 2008-10-22 2011-09-14 盐野义制药株式会社 具有bace1抑制活性的2-氨基嘧啶-4-酮及2-氨基吡啶衍生物
TW201020244A (en) 2008-11-14 2010-06-01 Astrazeneca Ab New compounds
US20100125081A1 (en) 2008-11-14 2010-05-20 Astrazeneca Ab New compounds 574
WO2010056195A1 (en) 2008-11-14 2010-05-20 Astrazeneca Ab New compounds 575
EP2415756A4 (en) 2009-03-31 2012-08-29 Shionogi & Co ISOTHIOROUS DERIVATIVES OR ISO-HARVEST DERIVATIVES WITH BACE1-HEMMENDER EFFECT
KR101123178B1 (ko) 2009-04-09 2012-06-13 (주)에스메디 2-아릴벤조싸이오펜 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 퇴행성 뇌질환의 진단 또는 치료용 약학적 조성물
CA2760946C (en) 2009-05-07 2019-06-25 The Board Of Trustees Of The Leland Stanford Junior University Methods and compositions for studying, imaging, and treating pain
US8461160B2 (en) 2009-05-08 2013-06-11 Hoffmann-La Roche, Inc. Dihydropyrimidinones
AR077277A1 (es) 2009-07-09 2011-08-17 Lilly Co Eli Compuestos de biciclo (1,3)tiazin-2-amina formulacion farmaceutica que lo comprende y su uso para la manufactura de un medicamento util para el tratamiento de la enfermedad de alzheimer
GB0912777D0 (en) 2009-07-22 2009-08-26 Eisai London Res Lab Ltd Fused aminodihydropyrimidone derivatives
GB0912778D0 (en) 2009-07-22 2009-08-26 Eisai London Res Lab Ltd Fused aminodihydro-oxazine derivatives
UY32799A (es) 2009-07-24 2011-02-28 Novartis Ag Derivados de oxazina y su uso en el tratamiento de trastornos neurológicos
US8188079B2 (en) 2009-08-19 2012-05-29 Hoffman-La Roche Inc. 3-amino-5-phenyl-5,6-dihydro-2H-[1,4]oxazines
US20110065695A1 (en) 2009-09-11 2011-03-17 Jeremy Beauchamp Use of aminodihydrothiazines for the treatment or prevention of diabetes
EP2485590B1 (en) 2009-10-08 2015-01-07 Merck Sharp & Dohme Corp. Pentafluorosulfur imino heterocyclic compounds as bace-1 inhibitors, compositions, and their use
UA108363C2 (uk) 2009-10-08 2015-04-27 Похідні імінотіадіазиндіоксиду як інгібітори bace, композиція на їх основі і їх застосування
EP2485920B1 (en) 2009-10-08 2016-04-27 Merck Sharp & Dohme Corp. Pentafluorosulfur imino heterocyclic compounds as bace-1 inhibitors, compositions, and their use
WO2011044187A1 (en) 2009-10-08 2011-04-14 Schering Corporation Iminothiadiazine dioxide compounds as bace inhibitors, compositions, and their use
US8354441B2 (en) 2009-11-11 2013-01-15 Hoffmann-La Roche Inc. Oxazoline derivatives
US20120238557A1 (en) 2009-11-13 2012-09-20 Shionogi & Co., Ltd. Aminothiazine or aminooxazine derivative having amino linker
EP2509983B1 (en) 2009-11-16 2014-09-17 Merck Sharp & Dohme Corp. FUSED TRICYCLIC COMPOUNDS WITH ADENOSINE A2a RECEPTOR ANTAGONIST ACTIVITY
JPWO2011070781A1 (ja) 2009-12-09 2013-04-22 塩野義製薬株式会社 置換アミノチアジン誘導体
WO2011071057A1 (ja) 2009-12-09 2011-06-16 塩野義製薬株式会社 含硫黄複素環誘導体を含有するアルツハイマー症の治療用または予防用医薬組成物
US7964594B1 (en) 2009-12-10 2011-06-21 Hoffmann-La Roche Inc. Amino oxazine derivatives
JPWO2011071109A1 (ja) 2009-12-11 2013-04-22 塩野義製薬株式会社 アミノ基を有する縮合ヘテロ環化合物
UA103272C2 (ru) 2009-12-11 2013-09-25 Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг 2-амино-5,5-дифтор-5,6-дигидро-4h-оксазины как ингибиторы bace1 и/или bace2
MX2012006491A (es) 2009-12-11 2012-07-03 Shionogi & Co Derivados de oxazina.
WO2011077726A1 (ja) 2009-12-24 2011-06-30 塩野義製薬株式会社 ４－アミノ－１，３－チアジンまたはオキサジン誘導体
NZ600136A (en) 2009-12-31 2013-09-27 Novartis Ag Pyrazine derivatives and their use in the treatment of neurological disorders
US8673894B2 (en) 2010-05-07 2014-03-18 Hoffmann-La Roche Inc. 2,5,6,7-tetrahydro-[1,4]oxazepin-3-ylamine or 2,3,6,7-tetrahydro-[1,4]oxazepin-5-ylamine compounds
MX2012014382A (es) 2010-06-09 2013-01-29 Janssen Pharmaceutica Nv Derivados de 5-amino-3, 6-dihidro-1h-pirazin-2-ona utiles como inhibidores de beta-secretasa (bace).
MX339640B (es) 2010-06-09 2016-06-01 Janssen Pharmaceutica Nv * Derivados de 5, 6-dihidro-2h-[1, 4] oxazin-3-il-amina utiles como inhibidores de la beta-secretasa (bace).
US20130102618A1 (en) 2010-06-28 2013-04-25 Janssen Pharmaceutica Nv 3-amino-5,6-dihydro-1h-pyrazin-2-one derivatives useful for the treatment of alzheimer's disease and other forms of dementia
DK2483255T3 (da) 2010-07-13 2014-01-20 Novartis Ag Oxazinderivater samt deres anvendelse ved behandling af neurologiske lidelser
US8815881B2 (en) 2010-08-09 2014-08-26 Hoffmann-La Roche Inc. 1,4,5,6-tetrahydro-pyrimidin-2-ylamine compounds
BR112013006353A2 (pt) 2010-09-22 2024-01-16 Janssen Pharmaceutica Nv Derivados de 4,7-di-hifro-pirazolo[1,5-a]pirazin-6-ilamina úteis como inibidores de beta-secretase (bace)
JP5816630B2 (ja) 2010-10-29 2015-11-18 塩野義製薬株式会社 ナフチリジン誘導体
EP2634188A4 (en) 2010-10-29 2014-05-07 Shionogi & Co FUSIONED AMINODIHYDROPYRIMIDINE DERIVATIVE
EP2655376B1 (en) 2010-12-22 2017-08-23 Janssen Pharmaceutica NV 5,6-DIHYDRO-IMIDAZO[1,2-a]PYRAZIN-8-YLAMINE DERIVATIVES USEFUL AS INHIBITORS OF BETA-SECRETASE (BACE)
GB201100181D0 (en) 2011-01-06 2011-02-23 Eisai Ltd Fused aminodihydrothiazine derivatives
US8524897B2 (en) 2011-01-12 2013-09-03 Novartis Ag Crystalline oxazine derivative
CA2824097A1 (en) 2011-01-12 2012-07-19 Novartis Ag Oxazine derivatives and their use in the treatment of neurological disorders
MY162413A (en) 2011-01-13 2017-06-15 Novartis Ag Novel heterocyclic derivatives and their use in the treatment of neurological disorders
JP2014505689A (ja) 2011-01-13 2014-03-06 ノバルティス アーゲー 代謝障害の処置用ｂａｃｅ−２阻害剤
US9242943B2 (en) 2011-01-18 2016-01-26 Siena Biotech S.P.A. 1,4 oxazines as BACE1 and/or BACE2 inhibitors
GB201101139D0 (en) 2011-01-21 2011-03-09 Eisai Ltd Fused aminodihydrothiazine derivatives
GB201101140D0 (en) 2011-01-21 2011-03-09 Eisai Ltd Fused aminodihydrothiazine derivatives
US8399459B2 (en) 2011-02-02 2013-03-19 Hoffmann-La Roche Inc. 1,4 oxazines as BACE1 and/or BACE2 inhibitors
US8404680B2 (en) † 2011-02-08 2013-03-26 Hoffmann-La Roche Inc. N-[3-(5-amino-3,3a,7,7a-tetrahydro-1H-2,4-dioxa-6-aza-inden-7-yl)-phenyl]-amides as BACE1 and/or BACE2 inhibitors
US20130040971A1 (en) 2011-02-14 2013-02-14 Boehringer Ingelheim International Gmbh 6-cycloalkyl-pyrazolopyrimidinones for the treatment of cns disorders
US8809345B2 (en) 2011-02-15 2014-08-19 Boehringer Ingelheim International Gmbh 6-cycloalkyl-pyrazolopyrimidinones for the treatment of CNS disorders
US8815841B2 (en) 2011-02-18 2014-08-26 Hoffmann-La Roche Inc. 1,4-Oxazepines as BACE1 and/or BACE2 inhibitors
CN103415519B (zh) 2011-03-01 2016-03-02 詹森药业有限公司 作为β-分泌酶(BACE)抑制剂有用的6，7-二氢-吡唑[1，5-a]吡嗪-4-基胺衍生物
US9067924B2 (en) 2011-03-04 2015-06-30 Hoffmann-La Roche Inc. 1,4 thiazepines/sulfones as BACE1 and/or BACE2 inhibitors
AU2012224632B2 (en) 2011-03-09 2016-06-16 Janssen Pharmaceutica Nv 3,4-dihydro-pyrrolo[1,2-a]pyrazin-1-ylamine derivatives useful as inhibitors of beta-secretase (BACE)
US8748418B2 (en) 2011-03-18 2014-06-10 Hoffmann-La Roche Inc. 1,4-oxazepines as BACE1 and/or BACE2 inhibitors
US8877744B2 (en) 2011-04-04 2014-11-04 Hoffmann-La Roche Inc. 1,4-Oxazepines as BACE1 and/or BACE2 inhibitors
US8754075B2 (en) 2011-04-11 2014-06-17 Hoffmann-La Roche Inc. 1,3-oxazines as BACE1 and/or BACE2 inhibitors
US20140235626A1 (en) 2011-04-26 2014-08-21 Shionogi & Co., Ltd. Pyridine derivatives and a pharmaceutical composition for inhibiting bace1 containing them
US8883779B2 (en) 2011-04-26 2014-11-11 Shinogi & Co., Ltd. Oxazine derivatives and a pharmaceutical composition for inhibiting BACE1 containing them
US8785436B2 (en) 2011-05-16 2014-07-22 Hoffmann-La Roche Inc. 1,3-oxazines as BACE 1 and/or BACE2 inhibitors
US8604024B2 (en) 2011-05-24 2013-12-10 Bristol-Myers Squibb Company Compounds for the reduction of beta-amyloid production
AR086539A1 (es) 2011-05-24 2014-01-08 Bristol Myers Squibb Co COMPUESTOS PARA LA REDUCCION DE LA PRODUCCION DE b-AMILOIDE
US9079919B2 (en) 2011-05-27 2015-07-14 Hoffmann-La Roche Inc. Spiro-[1,3]-oxazines and spiro-[1,4]-oxazepines as BACE1 and/or BACE2 inhibitors
JP2012250933A (ja) † 2011-06-03 2012-12-20 Shionogi & Co Ltd オキサジン誘導体を含有するアルツハイマー症治療用または予防用医薬組成物
CA2837797A1 (en) † 2011-06-07 2012-12-13 F. Hoffmann-La Roche Ag [1,3]oxazines
CN103717592A (zh) 2011-06-07 2014-04-09 霍夫曼-拉罗奇有限公司 作为bace1和/或bace2抑制剂的卤代-烷基-1,3噁嗪类
UY34278A (es) † 2011-08-25 2013-04-05 Novartis Ag Derivados novedosos de oxazina y su uso en el tratamiento de enfermedades
US8476264B2 (en) † 2011-09-21 2013-07-02 Hoffmann-La Roche Inc. N-(3-(2-amino-6,6-difluoro-4,4A,5,6,7,7A-hexahydro-cyclopenta[E][1,3]oxazin-4-yl)-phenylamides as BACE1 inhibitors
UA111749C2 (uk) 2011-12-05 2016-06-10 Янссен Фармацевтика Нв Похідні 6-дифторметил-5,6-дигідро-2h-[1,4]оксазин-3-аміну
EP2788335B1 (en) 2011-12-06 2016-04-13 Janssen Pharmaceutica, N.V. 5-(3-aminophenyl)-5-alkyl-5,6-dihydro-2h-[1,4]oxazin-3-amine derivatives for the treatment of disorders in which beta-secretase is involved
MX354173B (es) † 2012-01-26 2018-02-16 Hoffmann La Roche Fluorometil-5,6-dihidro-4h-[1,3]oxazinas.
US8338413B1 (en) 2012-03-07 2012-12-25 Novartis Ag Oxazine derivatives and their use in the treatment of neurological disorders
EP2827857A4 (en) † 2012-03-20 2016-03-30 Elan Pharm Inc SPIROCYCLIC DIHYDRO-THIAZINE AND INHIBITORS OF BACE DIHYDRO-OXAZINE AND COMPOSITIONS AND USES THEREOF
CA2872181A1 (en) † 2012-06-26 2014-01-03 F. Hoffmann-La Roche Ag Difluoro-hexahydro-cyclopentaoxazinyls and difluoro-hexahydro-benzooxazinyls as bace1 inhibitors
WO2014010748A1 (en) 2012-07-10 2014-01-16 Shionogi & Co., Ltd. Cyclopropane derivative having bace1 inhibiting activity
JP2014101354A (ja) † 2012-10-24 2014-06-05 Shionogi & Co Ltd Ｂａｃｅ１阻害作用を有するオキサジン誘導体
EP2912035A4 (en) † 2012-10-24 2016-06-15 Shionogi & Co DERIVATIVES OF DIHYDROOXAZINE OR OXAZEPINE HAVING BACE1 INHIBITING ACTIVITY
JP2014101353A (ja) † 2012-10-26 2014-06-05 Shionogi & Co Ltd オキサジン誘導体を含有するアルツハイマー症治療用または予防用医薬組成物
US9475784B2 (en) 2012-12-19 2016-10-25 Bristol-Myers Squibb Company 4,6-diarylaminothiazines as BACE1 inhibitors and their use for the reduction of beta-amyloid production
CN104968660A (zh) † 2013-01-22 2015-10-07 霍夫曼-拉罗奇有限公司 作为bace1抑制剂的氟-[1,3]噁嗪类化合物
WO2014134341A1 (en) † 2013-03-01 2014-09-04 Amgen Inc. Perfluorinated 5,6-dihydro-4h-1,3-oxazin-2-amine compounds as beta-secretase inhibitors and methods of use
MX374512B (es) † 2013-03-08 2025-03-06 Amgen Inc Compuestos de 1,3-oxazin-2-amina fusionados con ciclopropilo perfluorado como inhibidores de beta-secretasa y métodos de uso.
CN105074635B (zh) † 2013-03-22 2018-04-27 Lg化学株式会社 导电图案层压板及包含该层压板的电子设备
AU2014253275B2 (en) † 2013-04-11 2018-10-18 F. Hoffmann-La Roche Ag BACE1 inhibitors
WO2015132141A1 (en) † 2014-03-03 2015-09-11 F. Hoffmann-La Roche Ag 1,3-oxazine-2-amine derivatives acting as bace inhibitors for the treatment of alzheimer's disease
TW201623295A (zh) † 2014-04-11 2016-07-01 塩野義製藥股份有限公司 具有ｂａｃｅ１抑制活性之二氫噻及二氫衍生物
WO2016001266A1 (en) † 2014-07-04 2016-01-07 F. Hoffmann-La Roche Ag Fluoro-[1,3]oxazines as bace1 inhibitors
WO2016012384A1 (en) † 2014-07-22 2016-01-28 F. Hoffmann-La Roche Ag Trifluormethyloxazine amidines as bace1 inhibitors
WO2017061534A1 (en) † 2015-10-08 2017-04-13 Shionogi & Co., Ltd. Dihydrothiazine derivatives
JP2017071603A (ja) † 2015-10-09 2017-04-13 塩野義製薬株式会社 ジヒドロチアジンまたはジヒドロオキサジン誘導体を含有する医薬組成物
MX394391B (es) † 2016-12-15 2025-03-24 Amgen Inc Derivados de tiazina y oxazina biciclicos como inhibidores de beta-secretasa y metodos de uso.
AU2017376441B2 (en) † 2016-12-15 2021-10-14 Amgen Inc. Oxazine derivatives as beta-secretase inhibitors and methods of use

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2597308C2 (ru) * 2011-02-08 2016-09-10 Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг N-[3-(5-амино-3,3а,7,7а-тетрагидро-1н-2,4-диокса-6-аза-инден-7-ил)-фенил]-амиды в качестве ингибиторов васе1 и(или) васе2

Also Published As

Publication number Publication date
TW201127833A (en) 2011-08-16
PH12012501081A1 (en) 2012-10-29
ZA201203777B (en) 2013-08-28
EP2511268A1 (en) 2012-10-17
AU2010328975B2 (en) 2015-01-22
US20160159757A1 (en) 2016-06-09
TWI488852B (zh) 2015-06-21
AU2010328975A1 (en) 2012-06-14
ZA201303603B (en) 2015-02-25
ES2590038T5 (es) 2021-10-19
JP2016028057A (ja) 2016-02-25
EP2511268B1 (en) 2016-07-13
EP2511268A4 (en) 2013-04-17
JPWO2011071135A1 (ja) 2013-04-22
MX2012006491A (es) 2012-07-03
EP2511268B2 (en) 2021-02-17
US8999980B2 (en) 2015-04-07
BR112012013854A2 (pt) 2019-09-24
US20120245157A1 (en) 2012-09-27
WO2011071135A1 (ja) 2011-06-16
US20150166491A1 (en) 2015-06-18
KR20120104570A (ko) 2012-09-21
US9290466B2 (en) 2016-03-22
UA110467C2 (ru) 2016-01-12
CN102834384A (zh) 2012-12-19
ES2590038T3 (es) 2016-11-17
US9656974B2 (en) 2017-05-23
CA2783958A1 (en) 2011-06-16

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2012129168A (ru) Производные оксазина
AU2011328980B2 (en) Antiviral compounds
Puerstinger et al. Antiviral 2, 5-disubstituted imidazo [4, 5-c] pyridines: From anti-pestivirus to anti-hepatitis C virus activity
RU2401658C2 (ru) Гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы
KR102534262B1 (ko) 헤테로환형 유도체 및 이의 용도
RU2012136451A (ru) Композиции и способы улучшения активности протеасомы
JP2011521911A5 (ru)
JP2011523651A5 (ru)
JP2010509359A5 (ru)
JP2011520906A5 (ru)
RU2003100504A (ru) Органические соединения
RU2013149174A (ru) Новое имидазооксазиновое соединение или его соль
RU2011131048A (ru) Новое бициклическое гетероциклическое соединение
JP2018509418A5 (ru)
FI3517538T3 (fi) Pyratsolopyridiinijohdannainen, jolla on GLP-1-reseptoriagonistivaikutus
NZ592238A (en) Pharmaceutical compositions comprising 4-isopropyl-1,4,6,7-tetrahydro-5H-imidazo[4,5-c]pyridine derivatives
JP2018513190A5 (ru)
RU2008123839A (ru) Соединение оксазола и фармацевтическая композиция
JP2012504126A5 (ru)
WO2013052263A2 (en) Antifungal compounds
JP2015506355A5 (ru)
JP2016505536A5 (ru)
JP2009507896A5 (ru)
RU2017118335A (ru) Гетероциклическое производное, обладающее активирующей ampk активностью
NO20064297L (no) Aminoalkoholforbindelse

Legal Events

Date Code Title Description
FA94 Acknowledgement of application withdrawn (non-payment of fees)

Effective date: 20170123