BG61892B2 - Състав на основата на ибупрофен за орална употреба - Google Patents
Състав на основата на ибупрофен за орална употреба Download PDFInfo
- Publication number
- BG61892B2 BG61892B2 BG098589A BG9858994A BG61892B2 BG 61892 B2 BG61892 B2 BG 61892B2 BG 098589 A BG098589 A BG 098589A BG 9858994 A BG9858994 A BG 9858994A BG 61892 B2 BG61892 B2 BG 61892B2
- Authority
- BG
- Bulgaria
- Prior art keywords
- ibuprofen
- pyridoxine
- pharmaceutical composition
- salt
- solution
- Prior art date
Links
- HEFNNWSXXWATRW-UHFFFAOYSA-N Ibuprofen Chemical compound CC(C)CC1=CC=C(C(C)C(O)=O)C=C1 HEFNNWSXXWATRW-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims abstract description 20
- 229960001680 ibuprofen Drugs 0.000 title claims abstract description 17
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract description 11
- LXNHXLLTXMVWPM-UHFFFAOYSA-N pyridoxine Chemical compound CC1=NC=C(CO)C(CO)=C1O LXNHXLLTXMVWPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 14
- 235000008160 pyridoxine Nutrition 0.000 claims abstract description 7
- 239000011677 pyridoxine Substances 0.000 claims abstract description 7
- 229940011671 vitamin b6 Drugs 0.000 claims abstract description 7
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 claims abstract description 5
- XAEFZNCEHLXOMS-UHFFFAOYSA-M potassium benzoate Chemical compound [K+].[O-]C(=O)C1=CC=CC=C1 XAEFZNCEHLXOMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims abstract description 4
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims description 6
- 239000003086 colorant Substances 0.000 claims description 3
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims description 3
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 claims description 2
- 235000019634 flavors Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 claims description 2
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-L Carbonate Chemical compound [O-]C([O-])=O BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 1
- 239000006188 syrup Substances 0.000 claims 1
- 235000020357 syrup Nutrition 0.000 claims 1
- 239000000243 solution Substances 0.000 abstract description 10
- 235000019640 taste Nutrition 0.000 abstract description 7
- 235000019658 bitter taste Nutrition 0.000 abstract description 3
- 238000009472 formulation Methods 0.000 abstract description 3
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 3
- KWYUFKZDYYNOTN-UHFFFAOYSA-M Potassium hydroxide Chemical compound [OH-].[K+] KWYUFKZDYYNOTN-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 3
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 3
- XJELUCTZEAQYGF-UHFFFAOYSA-M potassium;2-[4-(2-methylpropyl)phenyl]propanoate Chemical compound [K+].CC(C)CC1=CC=C(C(C)C([O-])=O)C=C1 XJELUCTZEAQYGF-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 3
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 3
- RBCOYOYDYNXAFA-UHFFFAOYSA-L (5-hydroxy-4,6-dimethylpyridin-3-yl)methyl phosphate Chemical compound CC1=NC=C(COP([O-])([O-])=O)C(C)=C1O RBCOYOYDYNXAFA-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 206010006784 Burning sensation Diseases 0.000 description 2
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 2
- GEHJYWRUCIMESM-UHFFFAOYSA-L sodium sulfite Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]S([O-])=O GEHJYWRUCIMESM-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 239000000829 suppository Substances 0.000 description 2
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 2
- RGHHSNMVTDWUBI-UHFFFAOYSA-N 4-hydroxybenzaldehyde Chemical compound OC1=CC=C(C=O)C=C1 RGHHSNMVTDWUBI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- BSYNRYMUTXBXSQ-FOQJRBATSA-N 59096-14-9 Chemical compound CC(=O)OC1=CC=CC=C1[14C](O)=O BSYNRYMUTXBXSQ-FOQJRBATSA-N 0.000 description 1
- BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N Aspirin Chemical compound CC(=O)OC1=CC=CC=C1C(O)=O BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 description 1
- MBBZMMPHUWSWHV-BDVNFPICSA-N N-methylglucamine Chemical compound CNC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO MBBZMMPHUWSWHV-BDVNFPICSA-N 0.000 description 1
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 description 1
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 1
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N acetic acid Substances CC(O)=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960001138 acetylsalicylic acid Drugs 0.000 description 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 1
- 239000002260 anti-inflammatory agent Substances 0.000 description 1
- 229940124599 anti-inflammatory drug Drugs 0.000 description 1
- 239000003435 antirheumatic agent Substances 0.000 description 1
- 239000007910 chewable tablet Substances 0.000 description 1
- 235000009508 confectionery Nutrition 0.000 description 1
- 239000006071 cream Substances 0.000 description 1
- 235000003599 food sweetener Nutrition 0.000 description 1
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 1
- -1 inorganic base salt Chemical class 0.000 description 1
- 230000002045 lasting effect Effects 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- 239000004292 methyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 description 1
- 235000010270 methyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 description 1
- LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N methylparaben Chemical compound COC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000007530 organic bases Chemical class 0.000 description 1
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 1
- 239000004405 propyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 description 1
- 235000010232 propyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 description 1
- QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N propylparaben Chemical compound CCCOC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ZUFQODAHGAHPFQ-UHFFFAOYSA-N pyridoxine hydrochloride Chemical compound Cl.CC1=NC=C(CO)C(CO)=C1O ZUFQODAHGAHPFQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960004172 pyridoxine hydrochloride Drugs 0.000 description 1
- 235000019171 pyridoxine hydrochloride Nutrition 0.000 description 1
- 239000011764 pyridoxine hydrochloride Substances 0.000 description 1
- 239000012266 salt solution Substances 0.000 description 1
- 150000007659 semicarbazones Chemical class 0.000 description 1
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000011734 sodium Substances 0.000 description 1
- 239000001509 sodium citrate Substances 0.000 description 1
- NLJMYIDDQXHKNR-UHFFFAOYSA-K sodium citrate Chemical compound O.O.[Na+].[Na+].[Na+].[O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O NLJMYIDDQXHKNR-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- 235000010265 sodium sulphite Nutrition 0.000 description 1
- 230000006641 stabilisation Effects 0.000 description 1
- 238000011105 stabilization Methods 0.000 description 1
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 description 1
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 description 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 1
- 239000003765 sweetening agent Substances 0.000 description 1
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 1
- UEUXEKPTXMALOB-UHFFFAOYSA-J tetrasodium;2-[2-[bis(carboxylatomethyl)amino]ethyl-(carboxylatomethyl)amino]acetate Chemical class [Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[O-]C(=O)CN(CC([O-])=O)CCN(CC([O-])=O)CC([O-])=O UEUXEKPTXMALOB-UHFFFAOYSA-J 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0087—Galenical forms not covered by A61K9/02 - A61K9/7023
- A61K9/0095—Drinks; Beverages; Syrups; Compositions for reconstitution thereof, e.g. powders or tablets to be dispersed in a glass of water; Veterinary drenches
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/22—Heterocyclic compounds, e.g. ascorbic acid, tocopherol or pyrrolidones
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Изобретението се отнася до нова формулировка на лекарството ибупрофен, което е подходящо за орална употреба за хора и животни, или във вид на разтвор. Съставът съдържа калиева сол на ибупрофена и пиридоксин във воден разтвор. Разтворът е с подобрени вкусови качества, като не предизвиква усещане за парене в гърлото или горчив вкус. 7 претенции
Description
(54) СЪСТАВ НА ОСНОВАТА НА ИБУПРОФЕН ЗА ОРАЛНА УПОТРЕБА (57) Изобретението се отнася до нова формулировка на лекарството ибупрофен, което е подходящо за орална употреба за хора и животни, или във вид на разтвор. Съставът съдържа калиева сол на ибупрофена и пиридоксин във воден разтвор. Разтворът е с подобрени вкусови качества, като не предизвиква усещане за парене в гърлото или горчив вкус.
претенции (54) СЪСТАВ НА ОСНОВАТА НА ИБУПРОФЕН ЗА ОРАЛНА УПОТРЕБА
Изобретението се отнася до нова формулировка на лекарството ибупрофен, подходящо за хора и животни за орална употреба и във вид на разтвор.
Ибупрофенът или 2-метил-2/4-изобутилфенил/-оцетна киселина е описан за първи път в GB 971700 от 30 септември 1964 г. и е въведен за терапия като антиревматично лекарство. Скоро се оценява забележителното му действие като обезболяващо, противовъзпалително средство с широка употреба, в сравнение с добре известните лекарства с такова приложение, като например ацетилсалициловата киселина, известна обикновено като аспирин. Предимството му се състои в намаленото увреждащо действие на стомаха.
Впоследствие се предлагат и въвеждат за разпространение в търговската мрежа много фармацевтични рецепти, съдържащи само ибупрофен или в съединение с други активни съставки. Така ибупрофенът се въвежда за орална употреба във вид на таблетки, бонбони, готови или неготови суспензии. Освен това досега са използвани свещички за ректална употреба, инжекционни разтвори, кремове и помади с различно приложение.
В приготвянето на някои от тези формули ибупрофенът се използва не във форма на свободна киселина, а превърнат в сол с органична или неорганична основа. Описани са например калиева сол и солен разтвор на ибупрофен, използвани съответно за свещички и помади.
Добре известно на специалистите от областта е, че от фармацевтичните форми за орална употреба при еднакви други условия разтворите са за предпочитане пред суспензиите, защото имат по принцип по-бързо и трайно абсорбиране. Оказват се много по-стабилни от суспензиите в зависимост от времето и случайните влияния, както в определения случай химичната стабилност на продукта го позволява. Що се отнася до изобретението, досега не са използвани течни фармацевтични форми, съдържащи разтвор на ибупрофен за орална употреба за терапия на хора или животни. Освен това, внимателното проучване на специализираната литература показва, че това се дължи на неприятния вкус на солите на ибупрофена.
Още през 1977 г. А.А.Синкула получава патент /US 4 049 699/, защитазайки семикарбазона от опонентите на ибупрофена с рхидроксибензалдехид, за да се маскира вкусът на ибупрофена. Напоследък, за да се разреши проблемът с вкуса, е описана сол на ибупрофен с N-метилглукамин /US 5 028 625/. при който между другото се защитава използването само на готови дъвчащи таблетки.
Сега неочаквано е намерен воден разтвор, дори концентриран, на сол на ибупрофена, в частност на калиевата сол, като вкусът е подобрен с добавка на известно количество витамин В6 /пиридоксин/. След серия от опити се получи стабилизиране на оптималното количество на витамин В6, равно на около 1/4 от съдържанието на ибупрофена. По-малките количества /например 1/8/ имат всъщност ограничен ефект, а при по-големите се получава нежелан допълнителен фармакологичен ефект. Разтвор, приготвен съгласно цитираното в изобретението, не предизвиква усещане за парене в гърлото или горчив вкус, но все пак не е особено приятен. За да бъде разтворът с приятен аромат и вкус, е необходимо да се добавят безвредни ароматизатори и оцветители както при всяка друга фармацевтична форма.
Следователно предметът на този патент е воден разтвор на калиева сол на ибупрофен, съдържащ пиридоксин в количество, равно на около 1 /4 от теглото на активната основна съставка, докато следващите примери, описващи реалния състав за орална употреба, съдържащи безвредни оцветители, подсладители. стабилизатори, консерванти и т.н., не трябва по никакъв начин да се считат като ограничителни за изобретението.
| Примерен състав. | |
| Пример 1. /капки - 20 %/ | |
| 100 ml съдържат в g: | |
| Ибупрофен | 20.0 |
| Калиев хидроксид | 7.07 |
| Глицерол F.U. | 15.0 |
| Пиридоксин хидрохлорид | 5.0 |
| Натриева сол на ЕДТА | 0.01 |
| Натриев сулфит | 0.2 |
| Метил р-хидроксибензоат | 0.147 |
| Пропил р-хидроксибензоат | 0.0315 |
| Натриев цитрат . 2Нг0 | 1-5 |
| Натриев захарат | 1.5 |
| Рафинирана захар | 20.0 |
Claims (7)
- Патентни претенции1. Фармацевтичен състав за орална употреба, съставен от воден разтвор, съдържащ сол на ибупрофен и пиридоксин.
- 2. Състав съгласно претенция 1, в който пиридоксинът представляват 1/4 част от теглото на ибупрофена.5
- 3. Състав съгласно претенция 2, в който солта на ибупрофена е калиева сол.
- 4. Фармацевтичен състав съгласно претенция 2, в който пиридоксинът е добавен под формата на хлорхидрат и количеството на ка-10 лиевия карбонат е такова, че да неутрализира и хлорната киселина, съдържаща се в споменатия хлорхидрат.
- 5. Фармацевтичен състав съгласно претенция 1, съдържащ подходящи консерванти,15 ароматизатори и безвредни оцветители.
- 6. Фармацевтичен състав съгласно претенция 4, подходящ за употреба във вид на капки.
- 7. Фармацевтичен състав съгласно пре-20 тенция 4, подходящ за употреба под формата на сироп.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| ITRM920173A IT1262953B (it) | 1992-03-12 | 1992-03-12 | Composizione a base di ibuprofen per uso orale. |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| BG61892B2 true BG61892B2 (bg) | 1998-08-31 |
Family
ID=11400805
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| BG098589A BG61892B2 (bg) | 1992-03-12 | 1994-02-25 | Състав на основата на ибупрофен за орална употреба |
Country Status (8)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0560207B1 (bg) |
| AT (1) | ATE181828T1 (bg) |
| BG (1) | BG61892B2 (bg) |
| DE (1) | DE69325531T2 (bg) |
| DK (1) | DK0560207T3 (bg) |
| ES (1) | ES2135424T3 (bg) |
| GR (1) | GR3031360T3 (bg) |
| IT (1) | IT1262953B (bg) |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4579846A (en) * | 1984-10-11 | 1986-04-01 | Pfizer Inc. | Antiinflammatory compositions and methods |
-
1992
- 1992-03-12 IT ITRM920173A patent/IT1262953B/it active IP Right Grant
-
1993
- 1993-03-04 EP EP93103467A patent/EP0560207B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1993-03-04 ES ES93103467T patent/ES2135424T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1993-03-04 DK DK93103467T patent/DK0560207T3/da active
- 1993-03-04 DE DE69325531T patent/DE69325531T2/de not_active Expired - Lifetime
- 1993-03-04 AT AT93103467T patent/ATE181828T1/de active
-
1994
- 1994-02-25 BG BG098589A patent/BG61892B2/bg unknown
-
1999
- 1999-09-29 GR GR990402454T patent/GR3031360T3/el unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| DK0560207T3 (da) | 2000-02-07 |
| DE69325531D1 (de) | 1999-08-12 |
| EP0560207B1 (en) | 1999-07-07 |
| GR3031360T3 (en) | 2000-01-31 |
| ES2135424T3 (es) | 1999-11-01 |
| DE69325531T2 (de) | 2000-03-23 |
| ATE181828T1 (de) | 1999-07-15 |
| ITRM920173A1 (it) | 1993-09-12 |
| IT1262953B (it) | 1996-07-23 |
| EP0560207A1 (en) | 1993-09-15 |
| ITRM920173A0 (it) | 1992-03-12 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US5614207A (en) | Dry mouth lozenge | |
| MXPA02003312A (es) | Composiciones que tienen estabilidad mejorada. | |
| ES2369060T3 (es) | Pastilla de nicotina mejorada. | |
| US5629013A (en) | Chewable calcium carbonate antacid tablet compositions | |
| JP2006525986A (ja) | 喉に医薬活性剤をデリバリーするための菓子製品 | |
| RU2524640C2 (ru) | Композиция для орального применения, содержащая охлаждающее вещество | |
| DE69913116T2 (de) | Orale flüssige lösung enthaltend das antidepressivum mirtazapine | |
| RS50593B (sr) | Oktenidinske pastile protiv bolesti zapaljenja usta i ždrela | |
| DE69718077T2 (de) | Arzneimittel bestehend aus Diclofenac | |
| KR20010093256A (ko) | 개선된 안정성을 갖는 조성물 | |
| RU2363462C2 (ru) | Фармацевтическая композиция, содержащая 5-метил-2-(2′-хлор-6′-фторанилин)фенилуксусную кислоту | |
| US9968552B2 (en) | Pharmaceutical oral dosage form comprising a non-steroidal anti-inflammatory drug, and having good palatability | |
| BG61892B2 (bg) | Състав на основата на ибупрофен за орална употреба | |
| ES2647488T5 (es) | Procedimiento de producción de pastillas que contienen AINE, sus composiciones, su uso medicinal | |
| US20060100271A1 (en) | Stabilized aqueous ranitidine compositions | |
| KR20000016365A (ko) | 니메술리드를 함유하는 경구 투여용 약제학적 제제 | |
| PL201844B1 (pl) | Musujący środek farmaceutyczny zawierający metamizol | |
| KR20210141991A (ko) | 케톤체 화합물에 대한 맛-차폐 제제 | |
| US20050136116A1 (en) | Stabilized prednisolone sodium phosphate solutions | |
| ES2277429T3 (es) | Formulaciones liquidas orales de benzoxazionas inhibidoras de transcriptasa inversa de hiv. | |
| RU2190396C1 (ru) | Сироп бромгексина | |
| EP4651862A1 (en) | Pharmaceutical composotion of paracetamol in a water-soluble form in a hermetically sealed container for preparing a hot beverage | |
| US20060127472A1 (en) | Taste-masked prednisolone oral formulations | |
| PL196406B1 (pl) | Preparat farmaceutyczny o działaniu przeciwzapalnym i przeciwgorączkowym, zawierający kwas acetylosalicylowy, sole wapniowe i witaminę C | |
| HK1091404B (en) | Pharmaceutical oral dosage form comprising a non-steroidal anti-inflammatory drug, and having good palatability |