JP2862911B2 - 経皮吸収性に優れたメラニン生成抑制外用剤 - Google Patents
経皮吸収性に優れたメラニン生成抑制外用剤Info
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Description
【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は、メラニン生成抑制外用剤に関するものであ
り、より詳細には、メラニン生成抑制効果とともに経皮
吸収性を改良したメラニン生成抑制外用剤に関する。
り、より詳細には、メラニン生成抑制効果とともに経皮
吸収性を改良したメラニン生成抑制外用剤に関する。
ヒトの皮膚上に現れる、しみやそばかす等の斑点は、
主にユウメラニンの沈着によってもたらされることが知
られている。
主にユウメラニンの沈着によってもたらされることが知
られている。
このような、しみやそばかすの原因となるメラニンの
生成を抑制し、更に皮膚全体の美白を目的とした各種の
色白化粧料の研究も古くから行われている。
生成を抑制し、更に皮膚全体の美白を目的とした各種の
色白化粧料の研究も古くから行われている。
それらの例としては、過酸化水素や過ホウ酸亜鉛等の
過酸化物を化粧料中に配合することや、ビタミンC,シス
テイン，コロイド硫黄等を化粧料中に配合すること等が
試みられていたが、いずれも保存性や美白効果の点で満
足すべき効果は得られていない。
過酸化物を化粧料中に配合することや、ビタミンC,シス
テイン，コロイド硫黄等を化粧料中に配合すること等が
試みられていたが、いずれも保存性や美白効果の点で満
足すべき効果は得られていない。
本発明者等は、多年にわたって、ヒトの皮膚に現れ
る、しみやそばかす等の斑点を除去し、皮膚全体の美白
作用を高めるための色白化粧料をはじめとするメラニン
生成抑制剤についての研究を重ねており、正常のヒトの
皮膚の色に関与する因子として、メラニン，カロチン
量，血流量（酸化，還元ヘモグロビン），皮膚の厚さや
透明度があり、光がこれらの因子によって反射，吸収，
散乱して皮膚の色となるものであるが、これらのなかで
は主としてメラニン、特に褐色や黒色のユウメラニンが
最も大きな色素沈着の要因であることを解明し、このラ
ーメンの生成を抑制する物質を模索してきた。
る、しみやそばかす等の斑点を除去し、皮膚全体の美白
作用を高めるための色白化粧料をはじめとするメラニン
生成抑制剤についての研究を重ねており、正常のヒトの
皮膚の色に関与する因子として、メラニン，カロチン
量，血流量（酸化，還元ヘモグロビン），皮膚の厚さや
透明度があり、光がこれらの因子によって反射，吸収，
散乱して皮膚の色となるものであるが、これらのなかで
は主としてメラニン、特に褐色や黒色のユウメラニンが
最も大きな色素沈着の要因であることを解明し、このラ
ーメンの生成を抑制する物質を模索してきた。
その研究のなかで、コウジ酸（５−オキシ−２−オキ
シメチル−γ−ピロン）及びその誘導体が極めて優れた
メラニン生成抑制作用を示すことを見い出し、これらを
有効成分とする色白化粧料並びに外用剤を発明した（特
公昭56−18569号公報，特開昭54−92632号公報，特開昭
56−79616号公報，特開昭56−77272号公報，特開昭56−
7776号公報，特開昭56−7710号公報，特開昭56−20330
号公報，特公昭63−34968号公報）。
シメチル−γ−ピロン）及びその誘導体が極めて優れた
メラニン生成抑制作用を示すことを見い出し、これらを
有効成分とする色白化粧料並びに外用剤を発明した（特
公昭56−18569号公報，特開昭54−92632号公報，特開昭
56−79616号公報，特開昭56−77272号公報，特開昭56−
7776号公報，特開昭56−7710号公報，特開昭56−20330
号公報，特公昭63−34968号公報）。
これらの色白化粧料や外用剤は、クリーム，ローショ
ン，乳液，パック，化粧水，軟膏剤，パップ剤等の商品
形態で使用に供せられ、いずれも優れたメラニン生成を
抑制し、美白効果を奏する化粧料ないし外用剤として使
用されている。
ン，乳液，パック，化粧水，軟膏剤，パップ剤等の商品
形態で使用に供せられ、いずれも優れたメラニン生成を
抑制し、美白効果を奏する化粧料ないし外用剤として使
用されている。
ところが、これらの化粧料にあっては、使用後に皮膚
からの吸収、すなわち、経皮吸収性が優れていることが
要望されることがある。特に、コウジ酸やコウジ酸誘導
体を有効成分とする化粧料は、通常の使用においては全
く問題にならないことであるが、使用直後の吸収性、す
なわち、初期の経皮吸収性がやや緩慢であるという傾向
があり、このような傾向を改善し、使用後に速やかに皮
膚に吸収されたほうが好ましい用途、たとえば、軟膏
剤，パスタ剤，パップ剤，パック剤，クリーム，乳液，
ローション，エッセンス等の用途においては、経皮吸収
性を一層優れたものにするために、前記外用剤に経皮吸
収性改善剤を配合することが行われる。
からの吸収、すなわち、経皮吸収性が優れていることが
要望されることがある。特に、コウジ酸やコウジ酸誘導
体を有効成分とする化粧料は、通常の使用においては全
く問題にならないことであるが、使用直後の吸収性、す
なわち、初期の経皮吸収性がやや緩慢であるという傾向
があり、このような傾向を改善し、使用後に速やかに皮
膚に吸収されたほうが好ましい用途、たとえば、軟膏
剤，パスタ剤，パップ剤，パック剤，クリーム，乳液，
ローション，エッセンス等の用途においては、経皮吸収
性を一層優れたものにするために、前記外用剤に経皮吸
収性改善剤を配合することが行われる。
そのような改善剤としては、たとえば、C10〜C14の脂
肪酸エステル，脂肪酸類,PEG（Ｍ＜1000），アルコール
類等のようなものが知られているが、メラニン生成を抑
制する作用を損なうことなく、経皮吸収性を著しく改善
する配合剤は未だ知られていない。
肪酸エステル，脂肪酸類,PEG（Ｍ＜1000），アルコール
類等のようなものが知られているが、メラニン生成を抑
制する作用を損なうことなく、経皮吸収性を著しく改善
する配合剤は未だ知られていない。
そこで、本発明の目的は、メラニン生成抑制効果とと
もに経皮吸収性を改善した、コウジ酸及び／又はコウジ
酸誘導体と、馬油を含有することを特徴とするメラニン
生成抑制外用剤を提供することにある。
もに経皮吸収性を改善した、コウジ酸及び／又はコウジ
酸誘導体と、馬油を含有することを特徴とするメラニン
生成抑制外用剤を提供することにある。
本発明によれば、コウジ酸及び／又はコウジ酸誘導体
を含有する外用剤に、外用剤に対して0.01〜30重量％の
馬油を配合したことを特徴とする経皮吸収性に優れたメ
ラニン生成抑制外用剤が提供される。
を含有する外用剤に、外用剤に対して0.01〜30重量％の
馬油を配合したことを特徴とする経皮吸収性に優れたメ
ラニン生成抑制外用剤が提供される。
馬油 本発明における最大の技術的特徴は、コウジ酸及び／
又はコウジ酸誘導体を有効成分とするメラニン生成抑制
外用剤の経皮吸収改善剤として、馬油を配合することに
ある。
又はコウジ酸誘導体を有効成分とするメラニン生成抑制
外用剤の経皮吸収改善剤として、馬油を配合することに
ある。
馬油とは、グリセリンと各種脂肪酸類のグリセライド
であるが、その脂肪酸組成はガスクロマトグラフィの分
析によると、ほぼ次のような成分からなる。
であるが、その脂肪酸組成はガスクロマトグラフィの分
析によると、ほぼ次のような成分からなる。
成分 ％ 成分 ％ Ｃ14:0 2.02 Ｃ18:1 41.46 Ｃ16:0 17.68 Ｃ18:2 30.49 Ｃ18:0 2.73 Ｃ18:3 1.12 Ｃ16:1 4.43 その他 0.07 馬油は、コウジ酸及び／又はコウジ酸誘導体と併用す
ると、経皮吸収性を改善するばかりでなく、コウジ酸や
コウジ酸誘導体が本来有するメラニン生成抑制作用を、
一層著しく増長せしめることも判明した。馬油がコウジ
酸及び／又はコウジ酸誘導体と併用されることにより、
メラニン生成抑制作用を著しいものにする機構は、未だ
明らかではないが、馬油中のＣ18:1成分が関与している
のではないかと思われる。
ると、経皮吸収性を改善するばかりでなく、コウジ酸や
コウジ酸誘導体が本来有するメラニン生成抑制作用を、
一層著しく増長せしめることも判明した。馬油がコウジ
酸及び／又はコウジ酸誘導体と併用されることにより、
メラニン生成抑制作用を著しいものにする機構は、未だ
明らかではないが、馬油中のＣ18:1成分が関与している
のではないかと思われる。
馬油製造例 生馬脂5000kgを細断し、レンダリング用クッカーに入
れ、真空−500mmHgG,温度105〜110℃で撹拌し、溶出し
た油を遠心分離機で分取した。収量は3800kgであった。
れ、真空−500mmHgG,温度105〜110℃で撹拌し、溶出し
た油を遠心分離機で分取した。収量は3800kgであった。
この馬油脂をリン酸処理装置で真空−600mmHgG,温度9
3℃で撹拌しながらリン酸を0.03％添加し、30分間処理
して生じた凝固ガム質を遠心分離し、脱ガムを行った。
3℃で撹拌しながらリン酸を0.03％添加し、30分間処理
して生じた凝固ガム質を遠心分離し、脱ガムを行った。
この馬油脂を細流にしてアルカリ処理槽で希薄苛性ソ
ーダ液中92℃で通し、遊離脂肪酸を石鹸として分離して
脱酸を行った。
ーダ液中92℃で通し、遊離脂肪酸を石鹸として分離して
脱酸を行った。
この馬油脂を白土処理槽で、真空−600mmHgG,油温110
℃で撹拌しながら活性白土２％を加えて色素吸着を行
い、その後濾過した。この脱色した馬結脂を脱臭塔に送
り、温度25℃，真空度3mmHgG,absでこの馬油脂中に生蒸
気を吹き込み、揮発分を蒸発させた。これにより、有臭
分や残留遊離脂肪酸の殆どが分離された。
℃で撹拌しながら活性白土２％を加えて色素吸着を行
い、その後濾過した。この脱色した馬結脂を脱臭塔に送
り、温度25℃，真空度3mmHgG,absでこの馬油脂中に生蒸
気を吹き込み、揮発分を蒸発させた。これにより、有臭
分や残留遊離脂肪酸の殆どが分離された。
以上の処理により得られた精製馬油脂は、酸価0.02〜
0.50,鹸化価180〜220,ヨウ素価60〜80,融点25〜32℃，
過酸化物価0.01〜10.0の性質を有する。
0.50,鹸化価180〜220,ヨウ素価60〜80,融点25〜32℃，
過酸化物価0.01〜10.0の性質を有する。
なお、上記の実施例並びに製造例に記載した％は重量
％である。
％である。
コウジ酸 コウジ酸がメラニン生成抑制作用に優れていることは
すでに述べた通りであり、たとえば、前記特公昭56−18
569号公報に詳述されているように、色白化粧料の有効
成分として使用される場合や、特公昭61−10447号公報
に開示されるように軟膏剤等の外用剤として使用され
る。
すでに述べた通りであり、たとえば、前記特公昭56−18
569号公報に詳述されているように、色白化粧料の有効
成分として使用される場合や、特公昭61−10447号公報
に開示されるように軟膏剤等の外用剤として使用され
る。
コウジ酸としては で表される５−オキシ−２−ヒドロキシメチル−γピロ
ンの純品、コウジ酸生産能を有する菌株を培養して得ら
れるコウジ酸を主成分とする醗酵液、該醗酵液の濃縮
液、及び該醗酵液からコウジ酸を抽出して結晶化したも
の等が使用される。
ンの純品、コウジ酸生産能を有する菌株を培養して得ら
れるコウジ酸を主成分とする醗酵液、該醗酵液の濃縮
液、及び該醗酵液からコウジ酸を抽出して結晶化したも
の等が使用される。
かかるコウジ酸生産能を有する菌株としては、たとえ
ばアスペルギルス・アルバス、アスペルギルス・カンジ
ダス、アスペルギルス・オリーゼ、アスペルギルス・ニ
デュランス・アスペルギルス・パラシテイカス、アスペ
ルギルス・アワモリ、アスペルギルス・タマリ、アスペ
ルギルス・ニューピュース、アスペルギルス・フラバス
・アスペルギルス・ウェンチ、アスペルギルス・グラウ
カス、アスペルギルス・クラベイタス、アスペルギルス
・フミガタス、アスペルギルス・ジガンタス等のアスペ
ルギルス属の菌株、ペニシリウム・ダレー等のペニシリ
ウム属の菌株、エスカリキア・コリ等のエスカリキア属
の菌株、アストバクター・アセチ、アセトバクター・グ
ルコニカス、アセトバクター・キシリナム等のアセトバ
クター属の菌株、グルコノバクター・ロシウス，グルコ
ノバクター・グルニカス等のグルコノバクター属の菌株
等が好適に使用される。
ばアスペルギルス・アルバス、アスペルギルス・カンジ
ダス、アスペルギルス・オリーゼ、アスペルギルス・ニ
デュランス・アスペルギルス・パラシテイカス、アスペ
ルギルス・アワモリ、アスペルギルス・タマリ、アスペ
ルギルス・ニューピュース、アスペルギルス・フラバス
・アスペルギルス・ウェンチ、アスペルギルス・グラウ
カス、アスペルギルス・クラベイタス、アスペルギルス
・フミガタス、アスペルギルス・ジガンタス等のアスペ
ルギルス属の菌株、ペニシリウム・ダレー等のペニシリ
ウム属の菌株、エスカリキア・コリ等のエスカリキア属
の菌株、アストバクター・アセチ、アセトバクター・グ
ルコニカス、アセトバクター・キシリナム等のアセトバ
クター属の菌株、グルコノバクター・ロシウス，グルコ
ノバクター・グルニカス等のグルコノバクター属の菌株
等が好適に使用される。
なお、これらの菌株の培地組成としては、通常ショ
糖，シュークロース，果糖，ブドウ糖，デンプン，麦芽
糖，グリセリン，マンニツト，ラムノース，キシロー
ス，グルコン酸，アラビノース，ジヒドロキシアセト
ン，イノシツト，ラクトース，エタノール等の炭素源が
約２〜15％（重量％、以下同様）、硫酸アンモニア，ポ
リペプトン，硝酸ソーダ，パン酵母エキス，ビール酵母
エキス等の窒素源が約0.1〜１％、硫酸マグネシウム等
のマグネシウム源が0.01〜0.5％、燐酸１水素カリ，燐
酸２水素カリ等の燐及びカリウム源が0.01〜0.1％、そ
の他硫酸第二鉄，塩化第二鉄，塩化ナトリウム，塩化カ
ルシウム等の無機塩が約0.001〜0.005％のものが採用さ
れ得る。
糖，シュークロース，果糖，ブドウ糖，デンプン，麦芽
糖，グリセリン，マンニツト，ラムノース，キシロー
ス，グルコン酸，アラビノース，ジヒドロキシアセト
ン，イノシツト，ラクトース，エタノール等の炭素源が
約２〜15％（重量％、以下同様）、硫酸アンモニア，ポ
リペプトン，硝酸ソーダ，パン酵母エキス，ビール酵母
エキス等の窒素源が約0.1〜１％、硫酸マグネシウム等
のマグネシウム源が0.01〜0.5％、燐酸１水素カリ，燐
酸２水素カリ等の燐及びカリウム源が0.01〜0.1％、そ
の他硫酸第二鉄，塩化第二鉄，塩化ナトリウム，塩化カ
ルシウム等の無機塩が約0.001〜0.005％のものが採用さ
れ得る。
コウジ酸誘導体 本発明において使用されるコウジ酸誘導体としては、
２−メトキシメチル−５−ヒドロキシ−4H−ピラン−４
−オン、２−メトキシメチル−５−ヒドロキシ−4H−ピ
ラン−４−オン、２−ベンゾイルオキシメチル−５−ヒ
ドロキシ−4H−ピラン−４−オン、２−シンナモイルオ
キシメチル−５−ヒドロキシ−4H−ピラン−４−オン、
２−フェノキシメチル−５−ヒドロキシ−4H−ピラン−
４−オン又は、 （式中、Ｒは飽和又は不飽和脂肪族炭化水素基である） で表されるコウジ酸のエステル化物が例示される。
２−メトキシメチル−５−ヒドロキシ−4H−ピラン−４
−オン、２−メトキシメチル−５−ヒドロキシ−4H−ピ
ラン−４−オン、２−ベンゾイルオキシメチル−５−ヒ
ドロキシ−4H−ピラン−４−オン、２−シンナモイルオ
キシメチル−５−ヒドロキシ−4H−ピラン−４−オン、
２−フェノキシメチル−５−ヒドロキシ−4H−ピラン−
４−オン又は、 （式中、Ｒは飽和又は不飽和脂肪族炭化水素基である） で表されるコウジ酸のエステル化物が例示される。
式中、Ｒで示される飽和又は不飽和脂肪族炭化水素基
としては、飽和又は不飽和の脂肪族カルボン酸が例示さ
れる。
としては、飽和又は不飽和の脂肪族カルボン酸が例示さ
れる。
飽和脂肪族カルボン酸としては、たとえば酢酸，プロ
ピオン酸,n−吉草酸,iso−吉草酸，メチルエチル酢酸，
トリメチル酢酸，カプロン酸，エナント酸，カプリル
酸，ペラルゴン酸，カプリン酸，ウンデシル酸，ラウリ
ン酸，トリデシル酸，ミリスチン酸，ペンタデシル酸，
パルミチン酸，マルガリン酸，ステアリン酸，ノンデレ
ル酸，アラキン酸又はリグノセリン酸等が用いられる
が、酸の皮膚刺戟性を低減化せしめるうえで、C8以上の
飽和脂肪族カルボン酸、とりわけC14-20の飽和脂肪族カ
ルボン酸を用いるのが好ましい。なお、C20より大きい
前記脂肪族カルボン酸は、特にその使用が制限されるも
のではないが、その入手が極めて困難であるために、製
造コストのうえから好ましくない。
ピオン酸,n−吉草酸,iso−吉草酸，メチルエチル酢酸，
トリメチル酢酸，カプロン酸，エナント酸，カプリル
酸，ペラルゴン酸，カプリン酸，ウンデシル酸，ラウリ
ン酸，トリデシル酸，ミリスチン酸，ペンタデシル酸，
パルミチン酸，マルガリン酸，ステアリン酸，ノンデレ
ル酸，アラキン酸又はリグノセリン酸等が用いられる
が、酸の皮膚刺戟性を低減化せしめるうえで、C8以上の
飽和脂肪族カルボン酸、とりわけC14-20の飽和脂肪族カ
ルボン酸を用いるのが好ましい。なお、C20より大きい
前記脂肪族カルボン酸は、特にその使用が制限されるも
のではないが、その入手が極めて困難であるために、製
造コストのうえから好ましくない。
また、これらの飽和脂肪酸カルボン酸のほかに、たと
えば、リノール酸，リノレン酸，マレイン酸，フマル
酸，オレフィン酸またはアラキドン酸等の不飽和脂肪族
カルボン酸がいずれも特別な制限なしに用いられる。
えば、リノール酸，リノレン酸，マレイン酸，フマル
酸，オレフィン酸またはアラキドン酸等の不飽和脂肪族
カルボン酸がいずれも特別な制限なしに用いられる。
本発明において、前記馬油、コウジ酸及び／又はコウ
ジ酸誘導体の配合量は、クリーム，ローション，乳液，
パック，化粧水，エッセンス等の化粧料の場合と、軟膏
剤，パップ剤，パスタ剤等の外用剤として使用する場合
のいずれにおいても、外用剤全体に対して、馬油が0.01
〜30重量％、好ましくは0.5〜20重量％、コウジ酸及び
／又はコウジ酸誘導体が0.01〜4.0重量％、好ましくは
0.5〜2.0重量％の範囲で配合される。
ジ酸誘導体の配合量は、クリーム，ローション，乳液，
パック，化粧水，エッセンス等の化粧料の場合と、軟膏
剤，パップ剤，パスタ剤等の外用剤として使用する場合
のいずれにおいても、外用剤全体に対して、馬油が0.01
〜30重量％、好ましくは0.5〜20重量％、コウジ酸及び
／又はコウジ酸誘導体が0.01〜4.0重量％、好ましくは
0.5〜2.0重量％の範囲で配合される。
本発明のメラニン生成抑制外用剤は、前述したごと
く、クリーム，化粧水，乳液，パック，ローション剤，
軟膏剤，パップ剤及びパスタ剤等の形態で使用に供され
るものであるが、それら各外用剤に使用される基剤，助
剤等と共に、馬油及びコウジ酸及び／又はコウジ酸誘導
体を配合して外用剤とするものであるが、水相部と油相
部を予め調製しておき、あとから混合する形態の外用剤
にあっては、馬油は油相部に、コウジ酸及び／又はコウ
ジ酸誘導体は水相部に配合しておくことが好ましい。
く、クリーム，化粧水，乳液，パック，ローション剤，
軟膏剤，パップ剤及びパスタ剤等の形態で使用に供され
るものであるが、それら各外用剤に使用される基剤，助
剤等と共に、馬油及びコウジ酸及び／又はコウジ酸誘導
体を配合して外用剤とするものであるが、水相部と油相
部を予め調製しておき、あとから混合する形態の外用剤
にあっては、馬油は油相部に、コウジ酸及び／又はコウ
ジ酸誘導体は水相部に配合しておくことが好ましい。
外用剤の調製例 ・クリーム 水相部として、精製水にグリセリン，ソルビット等の
保湿剤を混合したものを用意し、これにコウジ酸及び／
又はコウジ酸誘導体を所要量配合する。
保湿剤を混合したものを用意し、これにコウジ酸及び／
又はコウジ酸誘導体を所要量配合する。
一方、油相部として、ミツロウ，パラフィン，マイク
ロクリスタリンワックス，セレシン，高級脂肪酸，硬化
油等の固形油分、それにスクワラン，流動パラフィン，
各種エステル油等の液状油分に防腐剤，界面活性剤等の
油性成分と共に馬油を配合したものを用意する。
ロクリスタリンワックス，セレシン，高級脂肪酸，硬化
油等の固形油分、それにスクワラン，流動パラフィン，
各種エステル油等の液状油分に防腐剤，界面活性剤等の
油性成分と共に馬油を配合したものを用意する。
次に、水相部を徐々に加熱し、約80℃になったところ
で、これにほぼ同じ温度に加熱された油相部を少しづつ
添加し、乳化してクリームとする。
で、これにほぼ同じ温度に加熱された油相部を少しづつ
添加し、乳化してクリームとする。
・軟膏剤 精製水にコウジ酸及び／又はコウジ酸誘導体、グリセ
リンやソルビット等の保湿剤からなる親水性成分を加え
て水相部とする。
リンやソルビット等の保湿剤からなる親水性成分を加え
て水相部とする。
油相部は、ミツロウ，パラフィン，マイクロクリスタ
リンワックス，セレシン，高級脂肪酸，硬化油等の固形
成分、ワセリン，ラノリン，グリセリド等の半固形油
分，それにスクワラン，流動パラフィン，各種エステル
油等の液状油分に防腐剤，界面活性剤等の油性成分と共
に馬油を添加して調製する。次に水相部を加温しながら
緩やかに撹拌し、約80℃になったところで、同程度に加
温された油相部を徐々に添加して軟膏剤とする。
リンワックス，セレシン，高級脂肪酸，硬化油等の固形
成分、ワセリン，ラノリン，グリセリド等の半固形油
分，それにスクワラン，流動パラフィン，各種エステル
油等の液状油分に防腐剤，界面活性剤等の油性成分と共
に馬油を添加して調製する。次に水相部を加温しながら
緩やかに撹拌し、約80℃になったところで、同程度に加
温された油相部を徐々に添加して軟膏剤とする。
以下実施例によって本発明を説明する。
実施例1,2 処方例1,2に示した配合例によりクリームを調製し
た。
た。
処方例１） （％） ポリオキシエチレンオレイルエーテル（P.O.E.O.） 1.60 モノステアリン酸グリセリン 3.00 サラシミツロウ 2.80 セタノール 3.00 ステアリン酸 1.75 馬油 2.00 流動パラフィン 7.10 パルソール1789 0.50 スクワラン 4.50 グリセリン 2.50 カーボポール940 0.08 クレワットＮ 0.01 コウジ酸 1.00 精製水 70.16 処方例２） （％） ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 2.00 モノステアリン酸グリセリン 3.50 マイクロクリスタリンワックス 3.50 馬油 2.00 ベヘニルアルコール 4.00 ワセリン 3.30 パルソール1789 0.50 流動パラフィン 8.20 カーボポール940 0.10 1,3−B.G 7.00 クレワットＮ（EDTA） 0.01 コウジ酸 1.00 精製水 64.89 処方例３） （％） ポリオキシエチレンオレイルエーテル（P.O.E.O） 1.60 モノステアリン酸グリセリン 3.00 サラシミツロウ 2.80 セタノール 3.00 ステアリン酸 1.75 馬油 2.00 コウジ酸誘導体（エステル類及びエーテル類） 1.00 流動パラフィン 7.10 パルソール1789 0.50 スクワラン 4.50 グリセリン 2.50 カーボポール940 0.08 クレワットＮ（EDTA） 0.01 精製水 76.16 上記処方によって調製したクリームを、ヘアレスマウ
ス（第７週齢、オス）の背中の皮膚によりフランツ型セ
ルを用いたin vitroの経皮吸収実験を行い、マウススキ
ンを濾過し、レセプター液に到達したコウジ酸及びC18
（総量）の経時的濃度変化をHPLCを用いて定量した結
果、処方例１）について第１図の結果を得、処方例２）
について第２図の結果を得た。
ス（第７週齢、オス）の背中の皮膚によりフランツ型セ
ルを用いたin vitroの経皮吸収実験を行い、マウススキ
ンを濾過し、レセプター液に到達したコウジ酸及びC18
（総量）の経時的濃度変化をHPLCを用いて定量した結
果、処方例１）について第１図の結果を得、処方例２）
について第２図の結果を得た。
処方例３）によるKA誘導体（コウジ酸のステアリン酸
エステル及び２−エトキシメチル−５−ヒドロキシ−4H
−ピラン−４−オン）の結果を第３図に示した。
エステル及び２−エトキシメチル−５−ヒドロキシ−4H
−ピラン−４−オン）の結果を第３図に示した。
DBT試験−１ 24〜84才の男性６名及び22〜29才の女性４名、合計10
名の被験者の左腕内側にUVランプを照射し、その直後よ
り処方例１）及び２）によって調製したクリームを毎日
３回（９時,15時,21時）塗布した。コントロールはKA
（−）・馬油（−）,KA（−），馬油（−）とした。判
定は、１ケ月後の色素沈着度を肉眼観察して行った。結
果は、馬油のみの場合｛KA（−）｝，「わずかに有効」
が２例あるのみで、その他は無効であったのに対して、
KAのみの場合｛馬油（−）｝，「有効」３例、「わずか
に有効」４例、「無効」３例、及びKA＋馬油の場合、
「有効」５例、「わずかに有効」４例、「無効」１例と
なり、コウジ酸と馬油を併用した効果が確認できた。
名の被験者の左腕内側にUVランプを照射し、その直後よ
り処方例１）及び２）によって調製したクリームを毎日
３回（９時,15時,21時）塗布した。コントロールはKA
（−）・馬油（−）,KA（−），馬油（−）とした。判
定は、１ケ月後の色素沈着度を肉眼観察して行った。結
果は、馬油のみの場合｛KA（−）｝，「わずかに有効」
が２例あるのみで、その他は無効であったのに対して、
KAのみの場合｛馬油（−）｝，「有効」３例、「わずか
に有効」４例、「無効」３例、及びKA＋馬油の場合、
「有効」５例、「わずかに有効」４例、「無効」１例と
なり、コウジ酸と馬油を併用した効果が確認できた。
DBT試験−２ 25〜84才の男性７名及び21〜29才の女性３名、合計10
名の被験者の左腕内側を用いて、DBT試験−１と同様にU
V照射後の色素沈着抑制度を観察した。
名の被験者の左腕内側を用いて、DBT試験−１と同様にU
V照射後の色素沈着抑制度を観察した。
処方例３）によって調製したクリームを用い、コント
ロールとしては馬油（−）クリーム及び馬油（−）・KA
誘導体（−）クリームを用いた。KA誘導体としては、コ
ウジ酸のステアリン酸エステル及び２−エトキシメチル
−５−ヒドロキシ−4H−ピラン−４−オンを用いた。
ロールとしては馬油（−）クリーム及び馬油（−）・KA
誘導体（−）クリームを用いた。KA誘導体としては、コ
ウジ酸のステアリン酸エステル及び２−エトキシメチル
−５−ヒドロキシ−4H−ピラン−４−オンを用いた。
結果は、KA誘導体（コウジ酸のステアリン酸エステ
ル）のみの場合｛馬油（−）｝，「有効」２例、「わず
かに有効」４例、「無効」４例、２−エトキシメチル−
５−ヒドロキシ−4H−ピラン−４−オンのみの場合、
｛馬油（−）｝，「有効」３例、「わずかに有効」４
例、「無効」３例であったのに対して、それぞれ馬油を
加えた系では、いずれも「有効」４例、「わずかに有
効」４例、「無効」２例となった。DBT試験−１と同様
に、馬油を加えることにより色素沈着度が抑制された。
ル）のみの場合｛馬油（−）｝，「有効」２例、「わず
かに有効」４例、「無効」４例、２−エトキシメチル−
５−ヒドロキシ−4H−ピラン−４−オンのみの場合、
｛馬油（−）｝，「有効」３例、「わずかに有効」４
例、「無効」３例であったのに対して、それぞれ馬油を
加えた系では、いずれも「有効」４例、「わずかに有
効」４例、「無効」２例となった。DBT試験−１と同様
に、馬油を加えることにより色素沈着度が抑制された。
本発明によれば、コウジ酸及び／又はコウジ酸誘導体
を有効成分とするメラニン生成抑制外用剤に馬油を配合
することによって、外用剤の経皮吸収性、特に初期の経
皮吸収性が改善され、しかもコウジ酸及び／又はコウジ
酸誘導体が本来有するメラニン生成抑制効果が一層著し
く増長せしめられる。
を有効成分とするメラニン生成抑制外用剤に馬油を配合
することによって、外用剤の経皮吸収性、特に初期の経
皮吸収性が改善され、しかもコウジ酸及び／又はコウジ
酸誘導体が本来有するメラニン生成抑制効果が一層著し
く増長せしめられる。
第１図〜第３図は、処方例１）〜３）によって調製した
クリームの経皮吸収実験の結果を示す。
クリームの経皮吸収実験の結果を示す。
Claims (1)
- 【請求項１】コウジ酸及び／又はコウジ酸誘導体を含有
する外用剤に、外用剤に対して0.01〜30重量％の馬油を
配合したことを特徴とする経皮吸収性に優れたメラニン
生成抑制外用剤
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP23964489A JP2862911B2 (ja) | 1989-09-14 | 1989-09-14 | 経皮吸収性に優れたメラニン生成抑制外用剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP23964489A JP2862911B2 (ja) | 1989-09-14 | 1989-09-14 | 経皮吸収性に優れたメラニン生成抑制外用剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH03101610A JPH03101610A (ja) | 1991-04-26 |
| JP2862911B2 true JP2862911B2 (ja) | 1999-03-03 |
Family
ID=17047779
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP23964489A Expired - Lifetime JP2862911B2 (ja) | 1989-09-14 | 1989-09-14 | 経皮吸収性に優れたメラニン生成抑制外用剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2862911B2 (ja) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH10194923A (ja) * | 1997-01-13 | 1998-07-28 | Nippon Zetotsuku Kk | 乳化組成物 |
-
1989
- 1989-09-14 JP JP23964489A patent/JP2862911B2/ja not_active Expired - Lifetime
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH03101610A (ja) | 1991-04-26 |
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