JP3051413B2

JP3051413B2 - 血液脳関門を通過する物質

Info

Publication number: JP3051413B2
Application number: JP1186086A
Authority: JP
Inventors: アルバート・ティー・ナイトー
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 1989-07-20
Filing date: 1989-07-20
Publication date: 2000-06-12
Anticipated expiration: 2015-06-12
Also published as: JPH0352810A

Description

【発明の詳細な説明】産業上の利用分野本発明は他の物質を血液脳関門の中に通す及び輸送す
る物質及び方法に関する。本発明は、特にアルコール中
毒の作用を克服する及び禿頭症を克服する物質及び方法
に関する。

従来の技術ほとんどの生理的機能が脳によって制御されており、
その制御の媒体は脳内の化学的活性へのインシデントと
しての電気的信号法であるという前提を認めるならば、
その活性に必要とされる化学物質が脳内に無くなれば信
号不全、及びその結果、生理的無機能に至り得ると結論
することは論理にかなっていると思われる。また、所定
の物質が脳内に存在すれば制御信号の適当な発生を化学
的に妨げ得ると結論することが可能である。

このような考察、薬剤従属症、酩酊、禿頭症及びその
他の疾病、脳に関連するいくつかの病気、等の機構を理
解する調査は多くの研究者が脳内のこのような疾病と化
学物質の利用性との間の関係をさがすのを明らかに拒否
してきた。医学文献に、所定の病気で死んだ人の脳組織
を関係のない原因で死んだ人の脳組織と比べて所定の化
学物質と病気との間に関係があることを提案する記述が
載っている。これによれば、リチウムの欠乏が精神分裂
病に関係すると述べられ、神経ペプチドの欠乏がアルツ
ハイメル病に関係すると述べられてきた。

その領域における研究、脳癌の化学的治療及びその他
の研究及び手順は、一般に血液脳関門とよばれているも
ののために化学物質を脳に導入する際の困難性によって
妨げられる。脳の血管は体のどこか他の血管に比べて一
層最密な細胞で形成されている。そのこと及び星状細胞
の作用は、多くの物質が脳の神経膠に導入し難いことの
原因となる。いくつかの場合では、研究者がそれらの物
質を至らせる唯一の方法は被検者の頭骨に孔を形成して
所望の物質を脳の中に注入することであった。

発明の目的は血液脳関門を通して物質を輸送するビヒ
クル及び方法を提供するにある。

別の目的は特定の疾病の研究及びいくつかの場合には
治療に適した特定の物質を提供することにある。それら
の疾病の内の一つは毛髪の損失であり、別のものは酩酊
へのインシデントとしての運動機能の損失である。

発明の構成本明細書中以降で明らかになるものと思う発明のこれ
らや他の目的及び利点は、通常血液脳関門を通過するこ
とができない物質の血液から脳への迅速な通過を促進す
る物質及びこのような物質と、例えば妨げられる神経伝
達物質（ニューロトランスミッター）の機能を回復し及
び毛髪生長の回復を促進することができる他の物質との
組合せを提供することによって達成される。他の物質を
関門の中に通して輸送することに関して責任のある物質
は多数の微粉状の極めて純粋な濃厚な糖或はアミノ糖の
内のいずれか一つの単独或はこれらの組合わせである。
糖は下記である：メソエリトリトール、キシリトール、
Ｄ（＋）ガラクトース、Ｄ（＋）ラクトース、Ｄ（＋）
キシロース、ズルシット、ミオイノシトール、Ｌ（−）
フルクトース、Ｄ（−）マンニトール、ソルビトール、
Ｄ（＋）グルコース、Ｄ（＋）アラビノース、Ｄ（−）
アラビノース、セロビオース、Ｄ（＋）マルトース、Ｄ
（＋）ラフィノース、Ｌ（＋）ラムノース、Ｄ（＋）メ
リビオース、Ｄ（−）リボース、アドニット、Ｄ（＋）
アラビトール、Ｌ（−）アラビトール、Ｄ（＋）フコー
ス、Ｌ（−）フコース、Ｄ（−）リキソース、Ｌ（＋）
リキソース、Ｌ（−）リキソース、Ｄ（＋）グルコサミ
ン、Ｄマンノサミン及びＤガラクトサミン。本明細書
中、糖に適用する通りの「純」なる用語は結晶純度97〜
99％の純度を意味する。高純度を要件とすることは、純
度を必要とすること及び不純物の性質がわかっておら
ず、いくつかの不純物は糖或はアミノ酸の有効性を無効
にすることの両方に基づく。微粉化を要件とすること
は、主に迅速な作用を望むことに基づく。

酩酊被検者の運動機能を迅速に回復することを目的と
する場合、糖を下記のリストから採用するある分量の１
種或はそれ以上のアミノ酸と組合わせる。アミノ酸は下
記である：グルタミン、リシン、アルギニン、アスパラ
ギン、アスパラギン酸、システイン、グルタミン酸、グ
リシン、ヒスチジン、ロイシン、メチオニン、フェニル
アラニン、プロリン、セリン、トレオニン、トリプトフ
ァン、チロシン、バリン及びタウリン。アミノ酸は普通
の食品、例えばオレンジジュース、クラムチャウダー、
大豆スープ、羊乳、等の中に見出されるものにすること
ができるが、結果を均一にしかつ一層予測可能にするた
めに、アミノ酸を純結晶の形で加入するのが好ましい。

体の中のエーテルが過剰になる結果として運動機能の
調節を失った者に運動機能を迅速に回復させるのが目的
の場合、アミノ酸が必須成分である。他の物質を血液脳
関門を通して脳に導入することを目的とする場合、アミ
ノ酸は望ましいが、明らかに必須成分ではない。これよ
り、例えばある分量の１種或はそれ以上の上述した糖を
ベータカロチン或はキサントフィルと共に摂取すれば毛
髪の生長を促進するが、その生長プロセスは、上記から
のアミノ酸を加える場合に促進される。

添加する試験或は治療用物質のそれらの物質を組合わ
せる割合及びその組合せの量は共に試験用被検者の性質
及び重量によって変わる。ヒトの場合、上記した糖のい
ずれかの過度の量ははき気、発熱感覚、潮紅及び耳鳴り
を引き起こし得る。一度に投与する糖を５グラムより多
くすれば上述した悪い副作用を生じ得る。アミノ酸の量
を過剰にすれば所定の病気にかかった被検者に対し有害
な作用を与える他は、安全に摂取するアミノ酸の量に上
限はない。

好ましい実施態様の説明アミノ酸の包含はアルコールの作用を克服し及び運動
機能の迅速な回復を達成する他は必須でないが、他の物
質を脳に輸送するのに有用であり、それで、好ましい実
施態様では加入する。これより、発明の好ましい物質は
血液脳関門を通りかつ他の物質を関門を通して輸送する
能力を有するものであり、多数の純糖或は純アミノ糖の
内の１種或はそれ以上と多数のアミノ酸の内の１種或は
それ以上との組合せを含む。糖は下記の通りである：メ
ソエリトリトール、チリトール、Ｄ（＋）ガラクトー
ス、Ｄ（＋）ラクトース、Ｄ（＋）キシロース、ズルシ
ット、ミオイノシトール、Ｌ（−）フルクトース、Ｄ
（−）マンニトール、ソルビトール、Ｄ（＋）グルコー
ス、Ｄ（＋）アラビノース、Ｄ（−）アラビノース、セ
ロビオース、Ｄ（＋）マルトース、Ｄ（＋）ラフィノー
ス、Ｌ（＋）ラムノース、Ｄ（＋）メリビオース、Ｄ
（−）リボース、アドニット、Ｄ（＋）アラビトール、
Ｌ（−）アラビトール、Ｄ（＋）フコース、Ｌ（−）フ
コース、Ｄ（−）リキソース、Ｌ（＋）リキソース及び
Ｌ（−）リキソース。本明細書中、糖に適用する通りの
「純」なる用語は結晶純度97〜100％純度の微粉糖を意
味する。アミノ糖はＤ（＋）グルコサミン、Ｄマンノサ
ミン及びＤガラクトサミンである。本明細書中以降で、
アミノ糖は「糖」なる用語に含まれる。

アミノ酸は下記である：グルタミン、リシン、アルギ
ニン、アスパラギン、アスパラギン酸、システイン、グ
ルタミン酸、グリシン、ヒスチジン、ロイシン、メチオ
ニン、フェニルアラニン、プロリン、セリン、トレオニ
ン、トリプトファン、チロシン、バリン及びタウリン。
アルギニン、トリプトファン、チロシンが現時点で好ま
しい。発明の物質を、例えば、水或はオレンジジュース
等の液体で経口摂取するのがずっと好ましい。

酩酊作用の克服酩酊作用の克服を目的とする場合に、上述した組成物
が好ましい。迅速に作用するための物質の最少有効量は
被検者の体重に依存する。100ポンド（45kg）の個体の
場合、高純度糖の最少量は約1.2グラムであり、アミノ
酸の最少量は約400ミリグラムである。200ポンド（91k
g）の個体の場合、最少量は高純度糖約2.0〜2.5グラム
であり、アミノ酸約480ミリグラムである。一方は運動
機能を回復するためであり、他方はアルコールを代謝す
るためである。運動機能を迅速に回復するには高純度糖
を要する。アルコールの適度に迅速な代謝を促進するた
めには、糖の純度を90％又はそれ以上にすることを要す
るだけである。最少量の「純」糖を入れる場合、糖の混
合物も許される。高純度糖とアミノ酸との組合せは、液
状で或は液体で摂取する場合、経口摂取した後、１分よ
り短い時間で、通常30秒以内で運動機能を回復するに至
る。80プルーフアルコールを６オンス（17グラム）摂取
しておりかつ発明の物質を液体の形で経口摂取する通常
の200ポンドの個体における血中アルコールの量を30分
以内で0.05％より低く低減させる。比較的迅速な解毒は
一部アミノ酸を含むことによる。

毛髪生長所定の物質は毛髪の損失を遅らせるのに有用であるこ
とが立証された。毛髪の損失を減少させかつ毛髪を回復
させる両方である程度良好な結果が得られると称する有
標製品は多数市販されている。それらは外部適用し、毛
髪胞細胞の表面でニューロリセプターとして働くものと
考えられている。発明の物質はベータカロチン及び／又
はキサントフィルであり、これは神経膠に導入した際に
手包に信号を発して作用させる神経伝達物質として働く
ことができる。試験は、ベータカロチン及び／又はキサ
ントフィルを上述した１種或はそれ以上の高純度糖と共
に摂取する場合に、毛髪生長を促進することを立証す
る。頭の領域における毛髪生長は前にはげていた。１つ
の試験では、ベータカロチン30mgをオレンジジュース25
0cc中のフルクトース2500mgと共に毎日45日間摂取した
ところ、使用者の毛の生え際における毛髪損失を停止し
かつ頂の領域において新しい毛髪が生長するに至った。
自然の毛髪色が黒色であり、グレーに変った被検者は、
45日の試験の終りに事実上黒色だけの頭蓋毛及び体毛を
有していた。

試験は、ベース物質、糖、アミノ酸が上述した量で、
ベータカロチン及びその他の物質を約半時間で輸送する
に至るのに有効であることを示す。それが、糖がその期
間血液中に残るためであるか或はその期間継続する脳内
の作用を生じるためであるかどうかはわかっていない。
しかし、ベータカロチンは、その作用のために、ベース
物質と共に摂取する必要はなく、結局取り出される点に
おいて摂取することができる。ベータカロチンの臨界投
与量はないように思われる。ベータカロチンは摂取する
ことから、かつその推奨される毎日の量は5000IUである
ことから、現時点で、その量が好ましい最少であると考
えられる。ベータカロチンの量を50,000IUより多くして
も毛髪回復の促進は観察されなかった。そのため、現時
点で、50,000IUがそれ以上増大させても費用を増大する
だけで利点をそれ以上生じない上限であると考えられ
る。ベータカロチン及びキサントフィルは同等に有効で
ある。

フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号ＦＩＡ６１Ｐ 9/00 Ａ６１Ｐ 9/00 17/14 17/14 25/32 25/32 43/00 43/00 (58)調査した分野(Int.Cl.⁷，ＤＢ名) A61K 31/198 A61K 31/401 A61K 31/405 A61K 31/70 A61K 47/26 A61P 9/00 A61P 17/14 A61P 25/32 A61P 43/00 ＣＡ（ＳＴＮ) ＭＥＤＬＩＮＥ（ＳＴＮ)

Claims

(57)【特許請求の範囲】

【請求項１】（１）下記からなる群より選ぶ一種又はそ
れ以上の濃厚な糖：メソエリトリトール、キシリトー
ル、Ｄ（＋）ガラクトース、Ｄ（＋）ラクトース、Ｄ
（＋）キシロース、ズルシット、ミオイノシトール、Ｌ
（−）フルクトース、Ｄ（−）マンニトール、ソルビト
ール、Ｄ（＋）グルコース、Ｄ（＋）アラビノース、Ｄ
（−）アラビノース、セロビオース、Ｄ（＋）マルトー
ス、Ｄ（＋）ラフィノース、Ｌ（＋）ラムノース、Ｄ
（＋）メリビオース、Ｄ（−）リボース、アドニット、
Ｄ（＋）アラビトール、Ｌ（−）アラビトール、Ｄ
（＋）フコース、Ｌ（−）フコース、Ｄ（−）リキソー
ス、Ｌ（＋）リキソース、Ｌ（−）リキソース、Ｄ
（＋）グルコサミン、Ｄマンノサミン及びＤガラクトサ
ミン；及び（２）下記からなる群より選ぶいずれか一種又はそれ以
上のアミノ酸；グルタミン、リシン、アルギニン、アス
パラギン、アスパラギン酸、システイン、グルタミン
酸、グリシン、ヒスチジン、ロイシン、メチオニン、フ
ェニルアラニン、プロリン、セリン、トレオニン、トリ
プトファン、チロシン、バリン及びタウリンを含む物質を経口摂取することによって血液脳関門を通
過させるための組成物。
【請求項２】更に、糖を典型的には1.2〜2.5グラムの範
囲で、かつアミノ酸を典型的には400〜480ミリグラムの
範囲で含み、糖及びアミノ酸の最少量は患者の体重の変
化に応じる、酩酊を克服するために使用される特許請求
の範囲第１項記載の組成物。
【請求項３】更に、ベータカロチン及びキサントフィル
の内の少なくとも一種を含む毛髪の損失を遅らせるため
に使用される特許請求の範囲第１項記載の組成物。
【請求項４】前記ベータカロチンを、前記組成物を摂取
することから時間を隔てた点で、典型的には毎日の量50
00IUで摂取することができる特許請求の範囲第３項記載
の組成物。
【請求項５】糖成分がアミノ酸成分を血液脳関門を通し
て輸送するための手段となり、それらの組合せが脳内の
神経伝達物質の機能を向上させる特許請求の範囲第１項
記載の組成物。