JP3270219B2

JP3270219B2 - 皮膚外用剤

Info

Publication number: JP3270219B2
Application number: JP26285793A
Authority: JP
Inventors: 綱夫真柄; 由記山瀬; 佳浩横川; 留美子加来
Original assignee: Shiseido Co Ltd
Current assignee: Shiseido Co Ltd
Priority date: 1993-09-27
Filing date: 1993-09-27
Publication date: 2002-04-02
Anticipated expiration: 2017-04-02
Also published as: JPH0789843A

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明はアンティリス(Anthylli
s) 属植物の抽出物を配合する事により，日焼け後の色
素沈着・しみ・そばかす・肝斑等に優れた効果を有する
皮膚外用剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】皮膚のしみなどの発生機序については一
部不明な点もあるが、一般には、ホルモンの異常や日光
からの紫外線の刺激が原因となってメラニン色素が形成
され、これが皮膚内に異常沈着するものと考えられてい
る。この様なしみやあざの治療法にはメラニンの生成を
抑制する物質、例えばビタミンＣを大量に投与する方
法、グルタチオン等を注射する方法あるいはコウジ酸、
Ｌ−アスコルビン酸、システインなどを軟膏、クリー
ム、ローションなどの形態にして、局所に塗布するなど
の方法がとられている。また、一般に欧米ではハイドロ
キノン製剤が医薬品として用いられている。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】しかしこれらの化合物
はハイドロキノンを除いてはその効果の発現がきわめて
緩慢であるため、美白効果が十分でない。一方ハイドロ
キノンは効果は一応認められているが、感作性があるた
め一般には、使用が制限されている。そこでその安全性
を向上させるため高級脂肪酸のモノエステルやアルキル
モノエーテルなどにする試みがなされているが、エステ
ル類は体内の加水分解酵素によって分解されるため必ず
しも安全とはいいがたく、又エーテル類も安全性の面で
充分に満足するものが得られていない。

【０００４】

【課題を解決するための手段】そこで本発明者らはこれ
らの問題を解決するものとして広く種々の物質について
美白効果を調べた結果、従来民間療法として、生汁、熱
水抽出物、アルコールに漬けたチンキ剤あるいは粉末が
収れん、止血、緩下、鎮咳、消腫、解毒等に用いられて
きたまめ科アンティリス(Anthyllis) 属植物の抽出物を
化粧料に配合した場合、日焼け後の色素沈着・しみ・そ
ばかす・肝斑等の淡色化、美白に優れた効果を有するこ
とを見いだし、本発明を完成するに至った。すなわち本
発明は、まめ科アンティリス属植物の抽出物を有効成分
として含有することを特徴とする皮膚外用剤に関する。

【０００５】

【構成の具体的な説明】以下本発明の構成について詳述
する。本発明に用いられるアンティリスは、ヨーロッパ
などの乾性草原、牧草などに生えるまめ科アンティリス
(Anthyllis) 属の植物である。本発明に用いられる抽出
物は上記、葉と茎またはアンティリス全草を抽出溶媒と
共に浸漬または加熱還流した後、濾過し、濃縮して得ら
れる。本発明に用いられる抽出溶媒は、通常抽出に用い
られる溶媒であれば何でもよく、とくにメタノール、エ
タノール等のアルコール類、アセトン等の有機溶媒を単
独あるいは組み合わせて用いることができる。

【０００６】本発明におけるアンティリス抽出物の配合
量は、化粧料全量中、乾燥物として0.005 〜20重量％、
好ましくは0.01〜10重量％である。 0.005重量％以下で
あると、本発明でいう効果が十分に発揮されず、20重量
％を超えると製剤が難しいので好ましくない。また、10
重量％以上配合してもさほど大きな効果の向上はみられ
ない。

【０００７】本発明の皮膚外用剤は前記の必須成分に加
えて、必要に応じ、本発明の効果を損なわない範囲内
で、化粧品、医薬品等に一般に用いられる各種成分、す
なわち水性成分、粉末成分、油分、界面活性剤、保湿
剤、増粘剤、防腐剤、酸化防止剤、香料、色剤、薬剤等
を配合することができる。また本発明の皮膚外用剤の剤
型は任意であり、例えば化粧水等の可溶化系、乳液、ク
リーム等の乳化系あるいはファンデーション、分散液、
二層型ローションなどの各種剤型をとることができる。

【０００８】

【実施例】次に実施例によって本発明をさらに詳細に説
明する。尚、本発明はこれにより限定されるものではな
い。配合量は重量％である。実施例に先立ち、本発明の
効果試験方法及び評価方法について説明する。

【０００９】試験例１（美白効果）〔試験方法〕夏期の太陽光に４時間（１日２時間で２日
間）晒された被験者４０名の上腕内側部皮膚を対象とし
て太陽光に晒された日の５日後より各試料を朝夕１回ず
つ４週間塗布した。パネルを一群１０名に分けて、４群
とし下記に示す処方で試験を行なった。（アルコール相） 95% エチルアルコール 55.0 ポリオキシエチレン(25 モル) 硬化ヒマシ油エーテル 2.0 酸化防止剤・防腐剤適量香料適量薬剤 (表１記載) 0.1 〜10.0 （水相）グリセリン 5.0 ヘキサメタリン酸ナトリウム適量イオン交換水残余＜製法＞水相、アルコール相をそれぞれ調整し、その後
両者を混合して可溶化する。

【００１０】〔評価方法〕使用後の淡色化効果を下記の
判定基準に基づいて判定した。＜判定基準＞ ◎：被験者のうち著効および有効の示す割合が８０％以
上の場合 ○：被験者のうち著効および有効の示す割合が５０〜８
０％の場合 △：被験者のうち著効および有効の示す割合が５０〜３
０％の場合 ×：被験者のうち著効および有効の示す割合が３０％以
下の場合

【００１１】実施例１〜２，比較例１〜２上記試験法記載の配合組成からなる試料を調製し、表１
記載の薬剤を用いて美白効果を比較した。結果は表１に
示す。

【００１２】

【表１】 ─────────────────────────────────── 薬剤配合量（重量％）効果 ─────────────────────────────────── 比較例１無添加 − × 比較例２ハイドロキノン 1.0 △ 実施例１アンティリス 0.1 ○ 実施例２アンティリス 1.0 ○ 実施例３アンティリス 10.0 ◎ ───────────────────────────────────

【００１３】なお、表１のアンティリスは、アンティリ
スセリシア(Anthyllis Sericea)の全草をエタノール
中で加熱還流した後、濾過、濃縮乾燥して得たものであ
る。

【００１４】表１より明らかな様に、太陽光に晒された
後の効果は比較例に比べて実施例の方が過剰のメラニン
色素の沈着を防ぎ、色黒になることを予防することが認
められた。

【００１５】実施例４クリーム（処方）ステアリン酸 5.0 ステアリルアルコール 4.0 イソプロピルミリステート 18.0 グリセリンモノステアリン酸エステル 3.0 プロピレングリコール 10.0 アンティリスメタノール抽出物 0.01 苛性カリ 0.2 亜硫酸水素ナトリウム 0.01 防腐剤適量香料適量イオン交換水残余（製法）イオン交換水にプロピレングリコールとアンテ
ィリス抽出物と苛性カリを加え溶解し加熱して70℃に保
つ( 水相)。他の成分を混合し加熱融解して70℃に保つ
(油相) 。水相に油相を徐々に加え、全部加え終わって
からしばらくその温度に保ち反応をおこさせる。その後
ホモミキサーで均一に乳化し、よくかきまぜながら30℃
まで冷却する。

【００１６】実施例５クリーム（処方）ステアリルアルコール 7.0 ステアリン酸 2.0 水添ラノリン 2.0 スクワラン 5.0 ２−オクチルドデシルアルコール 6.0 ポリオキシエチレン(25 モル) セチルアルコールエーテル 3.0 グリセリンモノステアリン酸エステル 2.0 プロピレングリコール 5.0 アンティリスエタノール抽出液 0.05 香料適量亜硫酸水素ナトリウム 0.03 エチルパラベン 0.3 イオン交換水残余（製法）イオン交換水にプロピレングリコールを加え加
熱して70℃に保つ( 水相)。他の成分を混合し加熱融解し
て70℃に保つ( 油相) 。水相に油相を加え予備乳化をお
こない、ホモミキサーで均一に乳化した後、よくかきま
ぜながら30℃まで冷却する。

【００１７】実施例６クリーム（処方）固形パラフィン 5.0 ミツロウ 10.0 ワセリン 15.0 流動パラフィン 41.0 グリセリンモノステアリン酸エステル 2.0 ポリオキシエチレン(20 モル) ソルビタンモノラウリン酸エステル 2.0 石鹸粉末 0.1 硼砂 0.2 アンティリスアセトン抽出物 0.05 アンティリスエタノール抽出物 0.05 イオン交換水残余香料適量亜硫酸水素ナトリウム 0.03 エチルパラベン 0.3 （製法）イオン交換水に石鹸粉末と硼砂を加え加熱溶解
して70℃に保つ( 水相)。他の成分を混合し加熱融解して
70℃に保つ( 油相) 。水相に油相をかきまぜながら徐々
に加え反応を行う。反応終了後ホモミキサーで均一に乳
化し、乳化後よくかきまぜながら30℃まで冷却する。

【００１８】実施例７乳液（処方）ステアリン酸 2.5 セチルアルコール 1.5 ワセリン 5.0 流動パラフィン 10.0 ポリオキシエチレン(10 モル) モノオレイン酸エステル 2.0 ポリエチレングリコール1500 3.0 トリエタノールアミン 1.0 アンティリスメタノール抽出液 0.01 亜硫酸水素ナトリウム 0.01 エチルパラベン 0.3 カルボキシビニルポリマー（商品名：カーボポール941) 0.05 B.F. Goodrich Chemical company 香料適量イオン交換水残余 (製法)少量のイオン交換水にカルボキシビニルポリマー
を溶解する( Ａ相）。残りのイオン交換水にポリエチレ
ングリコール1500とトリエタノールアミンを加え加熱溶
解して70℃に保つ (水相)。他の成分を混合し加熱融解し
て70℃に保つ (油相)。水相に油相を加え予備乳化を行
い、Ａ相を加えホモミキサーで均一乳化し、乳化後よく
かきまぜながら30℃まで冷却する。

【００１９】実施例８乳液（処方）マイクロクリスタリンワックス 1.0 密ロウ 2.0 ラノリン 20.0 流動パラフィン 10.0 スクワラン 5.0 ソルビタンセスキオレイン酸エステル 4.0 ポリオキシエチレン( 20モル) ソルビタンモノオレイン酸エステル 1.0 プロピレングリコール 7.0 アンティリスアセトン抽出物 10.0 エチルパラベン 0.3 亜硫酸水素ナトリウム 0.01 香料適量イオン交換水残余（製法）イオン交換水にプロピレングリコールを加え、
加熱して７０℃に保つ（水相）。他の成分を混合し、加
熱溶解して７０℃に保つ（油相）。油相をかきまぜなが
らこれに水相を徐々に加え、ホモミキサーで均一に乳化
する。乳化後よくかきまぜながら30℃まで冷却する。

【００２０】実施例９ゼリー（処方） 95% エチルアルコール 10.0 ジプロピレングリコール 15.0 ポリオキシエチレン(50 モル) オレイルアルコールエーテル 2.0 カルボキシビニルポリマー（商品名：カーボポール940) 1.0 B.F. Goodrich Chemical company 苛性ソーダ 0.15 Ｌ−アルギニン 0.1 アンティリスエタノール抽出物 7.0 2-ヒト゛ロキシ-4-メトキシヘ゛ンソ゛フェノンスルホン酸ナトリウム 0.05 メチルパラベン 0.2エチレンシ゛アミンテトラアセテート・ 3ナトリウム・2 水 0.05 香料適量イオン交換水残余（製法）イオン交換水にカーボポール940 を均一に溶解
し、一方95% エタノールにアンティリスアセトン抽出
物、ポリオキシエチレン( 50モル) オレイルアルコール
エーテルを溶解し、水相に添加する。ついで、その他の
成分を加えたのち苛性ソーダ、Ｌ−アルギニンで中和さ
せ増粘する。

【００２１】実施例１０美容液（処方）（Ａ相）エタノール(95%) 10.0 ポリオキシエチレン（２０）オクチルドデカノール 1.0 メチルパラベン 0.15 パントテニールエチルエーテル 0.1 アンティリスメタノール抽出物 1.5 （Ｂ相）水酸化カリウム 0.1 （Ｃ相）グリセリン 5.0 ジプロピレングリコール 10.0 亜硫酸水素ナトリウム 0.03 カルボキシビニルポリマー 0.2 （商品名：カーボポール940) B.F. Goodrich Chemical company 精製水残余（製法）Ａ相、Ｃ相をそれぞれ均一に溶解し、Ｃ相にＡ
相を加えて可溶化する。ついでＢ相を加えたのち充填を
行う。

【００２２】実施例１１パック（処方） (Ａ相）ジプロピレングリコール 5.0 ポリオキシエチレン(60モル) 硬化ヒマシ油 5.0 (Ｂ相）アンティリスメタノール抽出物 0.01 オリーブ油 5.0 酢酸トコフェロール 0.2 エチルパラベン 0.2 香料 0.2 ( Ｃ相）亜硫酸水素ナトリウム 0.03 ポリビニルアルコール 13.0 （ケン化度90、重合度2,000) エタノール 7.0 精製水残余 (製法)Ａ相、Ｂ相、Ｃ相をそれぞれ均一に溶解し、Ａ相
にＢ相を加えて可溶化する。ついでこれをＣ相に加えた
のち充填を行う。

【００２３】実施例１２固形ファンデーション（処方）タルク 43.1 カオリン 15.0 セリサイト 10.0 亜鉛華 7.0 二酸化チタン 3.8 黄色酸化鉄 2.9 黒色酸化鉄 0.2 スクワラン 8.0 イソステアリン酸 4.0 モノオレイン酸ＰＯＥソルビタン 3.0 オクタン酸イソセチル 2.0 アンティリスエタノール抽出物 1.0 防腐剤適量香料適量 (製法)タルク〜黒色酸化鉄の粉末成分をブレンダーで十
分混合し、これにスクワラン〜オクタン酸イソセチルの
油性成分、アンティリスエタノール抽出物、防腐剤、
香料を加え良く混練した後、容器に充填、成型する。

【００２４】実施例１３乳化型ファンデーション
（クリームタイプ）（処方）（粉体部）二酸化チタン 10.3 セリサイト 5.4 カオリン 3.0 黄色酸化鉄 0.8 ベンガラ 0.3 黒色酸化鉄 0.2 （油相）デカメチルシクロペンタシロキサン 11.5 流動パラフィン 4.5 ポリオキシエチレン変性ジメチルポリシロキサン 4.0 （水相）精製水 50.0 1,3-ブチレングリコール 4.5 アンティリスエタノール抽出物 1.5 ソルビタンセスキオレイン酸エステル 3.0 防腐剤適量（香料）適量 (製法)水相を加熱攪拌後、十分に混合粉砕した粉体部を
添加してホモミキサー処理する。更に加熱混合した油相
を加えてホモミキサー処理した後、攪拌しながら香料を
添加して室温まで冷却する。

【００２５】

【発明の効果】本発明の皮膚外用剤は、日焼け後の色素
沈着・しみ・そばかす・肝斑等の淡色化、美白に優れた
効果を有し、安全性にも優れた皮膚外用剤である。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者横川佳浩神奈川県横浜市港北区新羽町1050番地株式会社資生堂第一リサーチセンター内 (72)発明者加来留美子神奈川県横浜市港北区新羽町1050番地株式会社資生堂第一リサーチセンター内 (56)参考文献欧州特許出願公開461085（ＥＰ，Ａ１) (58)調査した分野(Int.Cl.⁷，ＤＢ名) A61K 7/00 - 7/50 ＣＡ（ＳＴＮ)

Claims

(57)【特許請求の範囲】

【請求項１】まめ科アンティリス属植物の抽出物を有
効成分として含有することを特徴とする美白用皮膚外用
剤。