JP3706964B2

JP3706964B2 - Throat protection composition

Info

Publication number: JP3706964B2
Application number: JP17798299A
Authority: JP
Inventors: 義人林; 仁嗣大野; 秀樹小畠; 保満前田
Original assignee: Otsuka Pharmaceutical Factory Inc
Current assignee: Otsuka Pharmaceutical Factory Inc
Priority date: 1998-07-03
Filing date: 1999-06-24
Publication date: 2005-10-19
Anticipated expiration: 2019-06-24
Also published as: JP2000080040A

Description

【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明はのど保護組成物、より詳しくはストレス等に伴われるのどの不快感、イガイガ感等を解消乃至軽減し、また、のど粘膜を覆いそれ本来の湿潤状態に保って保護できる新しいタイプののど保護組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】
最近、地球環境の変化に伴って、のどに対するストレスが高まってきている。その原因としては、例えば室内ではエアコンの普及による乾燥状態、喫煙乃至その煙、室外では化学物質等による大気汚染等が挙げられる。また、会議やカラオケ等による、発言、発声も、のどへの負担を高める一因である。
【０００３】
しかるに、従来、かかるのどに対するストレスや負担（イガイガ感、不快感等）の解消、軽減等を目的とする、のど保護剤は研究、開発されておらず、かかるのど保護剤の開発が望まれている。
【０００４】
上記のど保護剤とは直接関連はないが、従来、のどに適用される製剤としては、のどの疾患を治癒するための、例えばポピドンヨードに代表される殺菌消毒剤を含む医薬品が知られている。しかしながら、これは刺激性があり、味も悪く、使用を誤ればのどの常在菌バランスを崩し、むしろのどを傷める原因となる不利もある。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】
従って、本発明の目的は、健常人の日常的生活に伴われるのどのストレスや負担を解消乃至軽減できる、新しいのど保護剤を提供することにある。
【０００６】
また、本発明は、例えば風邪等のウイルスや他の雑菌ののど粘膜への付着を防止できる、のど保護剤を提供することにある。
【０００７】
本発明者は、上記目的より、まずのど粘液の物性、殊にその特有の粘弾性（チキソトロピー性）及び低ｐＨ性に着目し、之等の物性を有する液剤が開発できれば、保湿、潤滑等によるのどの保護が行ない得るとの着想から、該液剤の開発に着手した。
【０００８】
その結果、グリチルリチン酸又はその塩及び甘草抽出物から選ばれる少なくとも１種と、グリセリン、ジグリセリン、ソルビトール、マルチトール、キシリトール及びトレハロースからなる群から選ばれる少なくとも１種と、酸性物質とを所定割合で組合せた組成物が、上記のど粘液と同様のチキソトロピー性及び低ｐＨを有し、上記目的に合致するのど粘膜保護作用を有するという新しい事実を発見した。本発明はこの知見に基づいて完成されたものである。
【０００９】
【課題を解決するための手段】
本発明によれば、グリチルリチン酸又はその塩及び甘草抽出物からなる群から選ばれる少なくとも１種０．０１〜１．０重量％、グリセリン、ジグリセリン、ソルビトール、マルチトール、キシリトール及びトレハロースからなる群から選ばれる少なくとも１種５〜５０重量％及び組成物のｐＨを４以下の酸性とする酸性物質を有効成分として含有することを特徴とするのど保護組成物が提供される。
【００１０】
特に本発明によれば、吐出可能な液状形態を有する上記のど保護組成物、酸性物質が乳酸、クエン酸、アスコルビン酸、酢酸、グルコン酸及びこれらの塩から選択され、組成物のｐＨが２．０〜４．０の範囲とされる上記のど保護組成物、及びグリチルリチン酸又はその塩及び甘草抽出物からなる群から選ばれる少なくとも１種の含有量が０．０１〜０．３重量％の範囲にあり、且つグリセリン、ジグリセリン、ソルビトール、マルチトール、キシリトール及びトレハロースからなる群から選ばれる少なくとも１種の含有量が２０〜３５重量％の範囲にある上記のど保護組成物が提供される。
【００１１】
本発明のど保護組成物は、上記特定の３成分を組合せ配合したことに基づいて、のど粘液と同様のチキソトロピー性を有する。ここで、「チキソトロピー性」とは、応力による物体の軟化現象のうち、回復を伴う可逆的なものをいう。多くのコロイド系エマルジョン等の固形に近い粘弾性を有する物質は、これに例えば攪拌、振盪等の応力を加えると、軟化（粘度低下乃至流動性増加）し、応力を除くと、硬化して元の粘弾性を有するものとなる。かかる粘弾性がチキソトロピー性といわれている。のど粘液は、このチキソトロピー性を有することに基づいて、のど粘膜の繊毛運動により上記軟化及び硬化を調節して、のどの保湿、潤滑等に寄与するものと考えられる。本発明のど保護組成物は、該粘液と同様のチキソトロピー性、特に約０．１〜５ポイズ（デジタル粘度計（ＤＬ−Ｂ型、東京計器社製）を用いて、室温下、０．６〜１２rpmの攪拌下に測定）の範囲で変化する粘弾性を有することに基づいて、同様の保湿、潤滑作用等を奏し得、かくして、のどの保護に優れた効果を奏し得るのである。
【００１２】
また、本発明のど保護組成物は、その一つの必須成分として上記酸性物質を添加配合したことに基づいて、上記特有の粘弾性を保持したままで、低ｐＨ（４以下、通常３付近）を有している。この低ｐＨは、のど粘液と同程度であり、それ自体適用による違和感がなく、口中清涼感を与えるに加えて、併用される他の必須成分との共同作用によって、静菌効果を発揮し得、風邪ウイルス等の雑菌類の侵入、繁殖を防止し得るものでもある。特に、本発明のど粘膜保護組成物は、のど粘膜を被覆して、上記菌類の付着を防止する作用をも有しており、この面からも、例えば風邪の予防等に好適である。
【００１３】
更に、本発明組成物を構成する上記３種の必須成分は、いずれも刺激性がなくしかも異味臭を与えないものであり、しかも本発明組成物中には他に何らの刺激性の強い薬剤、例えば殺菌剤等や苦み、渋み等を有する成分を含ませる必要はないので、その適用時の使用感も、非常に優れたものである。
【００１４】
【発明の実施の形態】
本発明のど保護剤において、第１の有効成分は、グリチルリチン酸又はその塩及び甘草抽出物からなる群から選択される。ここでグリチルリチン酸は、グリチルリチンとも称される、豆科カンゾウ（Glycyrrhiza glabra L.）等の根（甘草）に含まれるグリチルレチン酸の配糖体である。これは甘草の甘味成分であり、甘草中に約６〜１４％含まれている。その塩としては、例えばカリウム塩、ナトリウム塩等のアルカリ金属塩の他、アンモニウム塩等を例示できる。之等グリチルリチン酸及びその塩としては、通常入手されるもののいずれでもよく、その具体例としては、例えばグリチルリチン酸ジカリウム（丸善製薬社製）を例示することができる。
【００１５】
また、甘草抽出物には、日本薬局方に収載されている、カンゾウ粗エキスやカンゾウエキスやその希濃縮前濾液、希釈液等が包含される。これらは、例えば甘草の根を水抽出し、水不溶分を除去し、乾燥粉末化することにより製造できる。上記甘草抽出物の具体例としては、市販品、例えば「グリチミンＷ」（グリチルリチン１７．５％含有、丸善製薬社製）、「リコゲン」（甘草エキス１００％）、「スターリチン」（酵素分解甘草、丸善製薬社製）等を例示することができる。本発明に利用する甘草抽出物は、上記日本薬局方に収載されているものに限定されず、甘草抽出物であればいかなるものであってもよい。その抽出も水抽出に限らず、例えばエタノール抽出であることもできる。
【００１６】
本発明の第１有効成分は、上記各成分から選ばれる一種を単独で又は二種以上を混合して利用することができる。その本発明組成物中の含有量（濃度）は、特に限定されるものではないが、通常約０．０１〜１．０重量％、好ましくは約０．０１〜０．３重量％の範囲から選ばれるのが望ましく、この範囲の配合にて、本発明組成物に、所期の効果、特にチキソトロピー性を付与できる。
【００１７】
しかるに、上記第１有効成分以外の一般的に知られている各種の増粘剤、例えば、カルボキシメチルセルロース、メチルセルロース等のセルロース誘導体やヒアルロン酸等では、之等を単独で用いる場合も、後記する本発明の第２有効成分及び第３有効成分と組合せて配合する場合も、本発明所期のチキソトロピー性は発揮できない。
【００１８】
尚、本発明に第１有効成分として利用する上記グリチルリチン酸等は、従来、之等に更に多価アルコールを併用して、外用剤、例えば化粧料や医薬品におけるゲル状製品の基材として提案された例はある（特開平６−２７９２６５号公報参照）が、該組成物の性質は、のど粘液のそれとは程遠いものであり、勿論、該組成物はのど保護のための利用を意図されていない。即ち、該ゲル状製品は、本発明における第３の有効成分を利用しておらず、そのため中性付近のｐＨを呈しており、またこれが第１有効成分本来のチキソトロピー性を有効に発揮し得ないものとしている。
【００１９】
本発明組成物において、第２の有効成分は、グリセリン、ジグリセリン、ソルビトール、マルチトール、キシリトール及びトレハロースからなる群から選ばれる。之等特定の多価アルコール及び糖類は、その１種を単独で利用することもでき、また２種以上を併用することもできる。之等はその所定量を本発明組成物に配合することによって、上記第１有効成分（チキソトロピー主剤）の溶解性を向上させて、得られる組成物を安定化させる作用を奏する。その配合量は、通常本発明組成物中に約５〜５０重量％、好ましくは約１０〜４０重量％、より好ましくは約２０〜３５重量％となる割合とされるのがよく、この範囲での配合によって、本発明所期の効果を奏し得る。しかるに、上記範囲を外れる割合で利用するときには、本発明に特有の効果は奏し難い。
【００２０】
また、本発明組成物は、第３の有効成分として、組成物のｐＨを４以下の酸性とする酸性物質の利用を必須とする。ここで、酸性物質としては、上記所定のｐＨに調整できるものであれば特に限定されるものではなく、従来より知られている各種のものであることができる。その例としては、例えば乳酸、クエン酸、アスコルビン酸、酢酸、グルコン酸等やそれらの塩類、例えばナトリウム塩、カリウム塩等のアルカリ金属塩、カルシウム塩等のアルカリ土類金属塩等を例示できる。
【００２１】
之等の酸性物質は、第１の有効成分（チキソトロピー主剤）が所望のチキソトロピー性を発揮するのに必要である。即ち、之等酸性物質の添加によって、組成物が所定のｐＨ範囲に調整されるときには、所望のチキソトロピー性が発揮されるが、得られる組成物のｐＨが上記範囲を外れて中性付近に近ずくと、かなり多量の第１有効成分を利用しても所望の粘度（チキソトロピー性）を発揮させることは困難となる。尚、上記第１有効成分は、化粧品や医薬部外品に配合して利用できることの知られているものであるが、その配合量は例えば化粧品種別許可基準によれば、０．３％以下と規制されている。
【００２２】
本発明組成物は、上記第１〜３有効成分の所定量を単に水中に投入混合することによって、水溶液形態に調製することができる。
【００２３】
上記水溶液形態の本発明組成物は、特に好ましくは、第１有効成分及び第２有効成分を秤量し、所定量の水中に投入し攪拌混合して溶解させ、得られる水溶液に第３有効成分の所定量を加えて攪拌することにより、調製できる。
【００２４】
本発明組成物には、更に必要に応じて、例えば、香料、メントール、ハッカ油、生薬類、ビタミン類、ポリフェノール類、多糖類、アルコール類、防腐剤、ｐＨ調整剤等の適当な添加剤を添加することができる。
【００２５】
かくして調製される本発明組成物は、その形態に応じて、例えば吐出、塗布等により、のど保護を要求されるヒトに適用することができる。上記吐出剤形態に調製される場合、本発明組成物は例えばスプレータイプ、チューブタイプ、ボトルタイプ、ガス充填タイプ等の各種容器に充填して実用することができる。その噴霧乃至塗布量は、特に限定されるものではないが、一般には１回当たり約０．０５〜２ｍｌの範囲とされるのが適当である。
【００２６】
本発明組成物は、上記適用によって本発明所期ののど保護効果を奏し得る。また、本発明組成物は、上記適用によって、のど保護のみならず、例えば口中清浄や、のど粘膜への細菌の付着を防止することができ、之等の点より口中清浄剤、風邪等の予防剤等としても有用である。
【００２７】
【実施例】
以下、本発明を更に詳しく説明するため、実施例を挙げる。
実施例１〜２０
下記表１に記載の第１成分及び第２成分のそれぞれを秤量し、精製水の所定量に投入して攪拌溶解させた。得られる溶解液中に第３成分を所定量加えて更に攪拌し一昼夜放置して、本発明のど保護組成物を調製した。
【００２８】
尚、グリチルリチン酸ジカリウムは、丸善製薬社製のものを用いた。甘草抽出物としては、スターリチン（丸善製薬社製）を用いた。グリセリン、ジグリセリン及びソルビトールは花王社製を、マルチトール及びトレハロースは林原社製を、キシリトールはザイロフィン社製を、乳酸は昭和化工社製を、クエン酸及び酢酸は和光純薬社製を、アスコルビン酸は武田薬品社製を、グルコン酸は藤沢薬品社製を、それぞれ用いた。
比較例１〜７
下記表１に記載の第１成分、第２成分及び第３成分を用いる（但し、第２成分の配合量を本発明範囲外とした、比較例１）か、その内のいずれか２種のみを用いて（比較例２〜４）、実施例１〜２０と同様にして比較組成物を調製した。
【００２９】
また、所定濃度のカルボキシメチルセルロース水溶液（和光純薬社製、比較例５）、メチルセルロース水溶液（和光純薬社製、比較例６）及びヒアルロン酸水溶液（キューピー社製、比較例７）を、比較組成物として調製（各物質を精製水に攪拌溶解）した。
【００３０】
表１には、用いた各成分の種類及び配合量と共に、得られた組成物のｐＨ、外観及び粘性を測定した結果を併記する。尚、ｐＨは、ｐＨメーター（ＨＭ−４０Ｖ、TOA社製）にて測定し、外観及び粘性は、目視観察した。
【００３１】
【表１】

【００３２】
【表２】

【００３３】
【表３】

【００３４】
上記表より次のことが判る。即ち、実施例１〜２０に示された本発明組成物は、第１成分〜第３成分の所定量を必須成分として含有させたことに基づいて、いずれも低ｐＨ（２．７〜３．９）値を示し且つ粘性を有するものであった。これに対して、比較例１として示した組成物は、第２成分を本発明範囲を超えて多量に配合したことによって、粘性が認められないものとなった。
【００３５】
また、比較例２〜４として示す各組成物は、本発明組成物において必須成分とする上記３成分中のいずれか一成分を欠く（配合しない）ことにより、それぞれｐＨが高すぎ、粘性が認められない（第３成分を欠く、比較例２）、溶解性が不充分で沈殿が析出する（第２成分を欠く、比較例３）、粘性が認められない（第１成分を欠く、比較例４）等の欠点が認められた。
試験例１
この試験は、上記実施例及び比較例で調製した各組成物につき、それらがチキソトロピー性を有するか否かを検討するために行なったものである。
【００３６】
各組成物の粘度を、デジタル粘度計（ＤＬ−Ｂ型、東京計器社製）を用いて、室温下、０．６〜１２ｒｐｍの攪拌（応力負荷）下に測定した。
【００３７】
まず、本発明組成物のチキソトロピー性が、第１成分の配合量変化に影響されるか否かを明らかにするため、実施例２及び実施例１０〜１２で調製した各組成物と比較例４で調製した組成物とについて、上記粘度の測定結果を対比した。
【００３８】
結果を図１に示す。
【００３９】
図中、横軸は回転数（ｒｐｍ）を、縦軸は粘度（ポイズ）を示す。また、図中(1)は実施例２で調製した本発明組成物（第１成分含量０．２％）を、(2)は実施例１０で調製した本発明組成物（第１成分含量０．３％）を、(3)は実施例１１で調製した本発明組成物（第１成分含量０．４％）を、(4)は実施例１２で調製した本発明組成物（第１成分含量０．５％）を、また(5)は比較例４で調製した比較組成物（第１成分無添加）を、それぞれ示す。
【００４０】
該図より次のことが判る。即ち、第１成分を０．２〜０．５％含む本発明組成物は、いずれも適度のチキソトロピー性を有する（回転数の増加に伴う顕著な粘度低下が認められる）。また、各回転数における粘度は、第１成分の配合量の増加に伴って、増加する傾向が認められた。これに対して第１成分を含まない比較組成物は、いずれの回転数の場合においても粘度が低すぎて、実質的にチキソトロピー性を有しないことが判った。
【００４１】
次に、本発明組成物の有するチキソトロピー性が、他の高分子物質溶液でも認められるか否かを明らかにするため、実施例２で調製した本発明組成物と、比較例５〜７のそれぞれで調製した比較組成物との粘度測定結果を対比した。
【００４２】
結果を下記表４に示す。
【００４３】
【表４】

【００４４】
表中、括弧内数値は、各供試組成物における０．６rpmでの粘度測定値を１００として算出した各回転数における相対粘度を示す。
【００４５】
また表中、(1)は実施例２で調製した本発明組成物を、(2)は比較例５で調製した比較組成物（ＣＭＣ溶液）を、(3)は比較例６で調製した比較組成物（ＭＣ溶液）を、また(4)は比較例７で調製した比較組成物（Ｈｙａ溶液）をそれぞれ示す。
【００４６】
表４より、本発明組成物（供試組成物(1)）に認められるチキソトロピー性、即ち回転数の増加に応じて急激に粘度が低下する性質は、本発明組成物に特有のものであり、比較例５〜７の組成物（供試組成物(2)、(3)及び(4)）では、回転数の増加に応じて若干の粘度低下が認められる場合もあるが、その場合も該粘度低下は微弱であり、実質的にチキソトロピー性は認められないことが明らかである。
【００４７】
更に、第２成分の配合量変化が本発明組成物に与える影響を明らかにするため、実施例２、８及び９で調製した各組成物と比較例１及び３で調製した比較組成物の粘度測定結果を対比した。
【００４８】
結果を図１と同様にして図２に示す。
【００４９】
図２中、(1)は実施例８で調製した本発明組成物（第２成分含量１０％）を、(2)は実施例２で調製した本発明組成物（第２成分含量３０％）を、(3)は実施例９で調製した本発明組成物（第２成分含量５０％）を、(4)は比較例１で調製した比較組成物（第２成分含量７０％）を、また(5)は比較例３で調製した比較組成物（第２成分無添加）を、それぞれ示す。
【００５０】
該図より、第２成分を１０〜５０％の範囲で含む本発明組成物(1)〜(3)は、本発明所期のチキソトロピー性を有しているのに対して、第２成分の配合量を本発明範囲を超えて７０％とした比較組成物(4)は、もはやチキソトロピー性を有しないものとなった。なお、第２成分無添加の比較組成物(5)では、チキソトロピー性は有するものの、第１成分の溶解性が悪く、溶液が不均一となり、沈殿が生じる不利があった（表２の比較例３参照）。
【００５１】
最後に、第３成分の配合量変化が本発明組成物に与える影響を明らかにするため、実施例１〜３で調製した各組成物と、比較例２で調製した比較組成物の粘度測定結果を対比した。
【００５２】
結果を図１と同様にして図３に示す。
【００５３】
図３中、(1)は実施例１で調製した本発明組成物（第３成分含量０．１％）を、(2)は実施例２で調製した本発明組成物（第３成分含量０．２％）を、(3)は実施例３で調製した本発明組成物（第３成分含量０．４％）を、また(4)は比較例２で調製した比較組成物（第３成分無添加）を、それぞれ示す。
【００５４】
該図より、第３成分を０．１〜０．４％の範囲で含む本発明組成物(1)〜(3)は、いずれも本発明所期のチキソトロピー性を有するのに対して、第３成分無添加の比較組成物(4)は、チキソトロピー性を有しないことが明らかとなった。
効力試験例１
この試験は、本発明組成物の有するのど保護の効力を確認するために、次の通り行なわれた。
【００５５】
即ち、のどの乾燥に悩む健常被験者１０名（男性６名、女性４名、年齢：２０〜７０歳）ののどに、まず蒸留水０．２ｇを噴霧し、噴霧１５分後に、乾燥状態の改善度について調査して、５段階評価（高度、中程度、軽度、軽微及びなし）し、これを試験前の乾燥状態の５段階評価と対比して、下記判定基準により、のど保護効力を判定した。
【００５６】
その１時間後、実施例５で調製した本発明組成物の約０．２ｇを直接噴霧し、その１５分後における乾燥状態の改善の程度を同様にして５段階評価し、この評価を、本発明組成物噴霧前の乾燥状態の５段階評価（基準）と対比して、下記判定基準に従い、本発明組成物ののど保護効力を判定した。
判定基準
著効：基準値より３段階以上軽減
有効：基準値より２段階軽減
やや有効：基準値より１段階軽減
無効：基準値と変化なし
悪化：基準値よりむしろ１段階以上悪化
結果を下記表５に示す。
【００５７】
【表５】

【００５８】
上記表より本発明組成物は、全ての被験者において、やや有効以上の判定結果を与えられ、このことからも、のど保護剤として有効であることが明らかとなった。
【図面の簡単な説明】
【図１】試験例１に従い行なわれた試験において、本発明組成物のチキソトロピー性が第１成分の配合量変化に影響されるか否かを明らかにするグラフである。
【図２】試験例１に従う試験において、第２成分の配合量変化が本発明組成物に与える影響を明らかにするグラフである。
【図３】試験例１に従う試験において、第３成分の配合量変化が本発明組成物に与える影響を明らかにするグラフである。[0001]
BACKGROUND OF THE INVENTION
The present invention is a throat protection composition, more specifically, a new type of throat that can eliminate or reduce throat discomfort, mussel sensation, etc. associated with stress, etc., and can protect the throat mucosa by keeping it in its original moist state. It relates to a protective composition.
[0002]
[Prior art]
Recently, with changes in the global environment, stress on the throat has increased. The causes include, for example, a dry state due to the widespread use of air conditioners indoors, smoking or smoke, and air pollution caused by chemical substances or the like outdoors. In addition, remarks and utterances from meetings, karaoke, etc. are another factor that increases the burden on the throat.
[0003]
However, no throat protective agent has been researched and developed for the purpose of relieving and reducing the stress and burden on the throat (muscle feeling, discomfort, etc.), and the development of such a throat protective agent is desired. Yes.
[0004]
Although not directly related to the above-mentioned throat protectant, conventionally, as a preparation applied to the throat, a medicine containing a disinfectant represented by, for example, popidone iodine for curing a throat disease is known. However, it is irritating, tastes bad, and has the disadvantage that it will cause a loss of the balance of resident bacteria in the throat if used incorrectly, and rather hurt the throat.
[0005]
[Problems to be solved by the invention]
Accordingly, an object of the present invention is to provide a new throat protective agent that can eliminate or reduce the throat stress and burden associated with the daily life of a healthy person.
[0006]
Moreover, this invention is providing the throat protective agent which can prevent adhesion, such as a virus, such as a cold, and other miscellaneous bacteria to the throat mucous membrane.
[0007]
The present inventor, for the above purpose, pays attention to the physical properties of the throat mucus, particularly its specific viscoelasticity (thixotropic properties) and low pH, and if a liquid agent having such physical properties can be developed, it is possible to use moisturizing, lubricating, etc. From the idea that protection of the throat can be performed, the development of the solution was started.
[0008]
As a result, at least one selected from glycyrrhizic acid or a salt thereof and licorice extract, at least one selected from the group consisting of glycerin, diglycerin, sorbitol, maltitol, xylitol and trehalose, and an acidic substance in a predetermined ratio It has been discovered that the combined composition has a thixotropy and low pH similar to the above throat mucus, and has a throat mucosal protective action that meets the above purpose. The present invention has been completed based on this finding.
[0009]
[Means for Solving the Problems]
According to the present invention, at least one selected from the group consisting of glycyrrhizic acid or a salt thereof and a licorice extract, 0.01 to 1.0% by weight, a group consisting of glycerin, diglycerin, sorbitol, maltitol, xylitol and trehalose A throat protection composition is provided, which contains as an active ingredient at least one selected from 5 to 50% by weight and an acidic substance having a pH of 4 or less.
[0010]
In particular, according to the present invention, the throat protection composition having a dischargeable liquid form, the acidic substance is selected from lactic acid, citric acid, ascorbic acid, acetic acid, gluconic acid and salts thereof, and the pH of the composition is 2. A range in which the content of at least one selected from the group consisting of the above-mentioned throat protection composition in the range of 0 to 4.0 and glycyrrhizic acid or a salt thereof and licorice extract is 0.01 to 0.3% by weight And at least one content selected from the group consisting of glycerin, diglycerin, sorbitol, maltitol, xylitol and trehalose is provided in the above throat protection composition.
[0011]
The throat protection composition of the present invention has a thixotropic property similar to that of a throat mucus based on the combination of the above three specific components. Here, the “thixotropic property” refers to a reversible thing accompanied by recovery among the softening phenomenon of an object due to stress. Many colloidal emulsions and other materials with viscoelasticity close to solid are softened (decrease in viscosity or increased in fluidity) when subjected to stress such as stirring and shaking, and are cured and removed when stress is removed. It will have a viscoelasticity. Such viscoelasticity is said to be thixotropic. Based on having thixotropic properties, the throat mucus is considered to contribute to moisturizing and lubricating the throat by adjusting the softening and hardening by cilia movement of the throat mucosa. The throat protection composition of the present invention has a thixotropic property similar to that of the mucus, particularly about 0.1 to 5 poise (digital viscometer (DL-B type, manufactured by Tokyo Keiki Co., Ltd.), at room temperature, 0.6 to Based on the fact that it has viscoelasticity that changes within a range of (measured under stirring at 12 rpm), the same moisturizing and lubricating action can be achieved, and thus an excellent effect in protecting the throat can be achieved.
[0012]
Moreover, the throat protection composition of the present invention has a low pH (4 or less, usually around 3) while maintaining the above-mentioned specific viscoelasticity based on the addition of the acidic substance as one essential component. Have. This low pH is comparable to throat mucus, and does not give a sense of incongruity due to its application. In addition to giving a refreshing feeling in the mouth, it can exert a bacteriostatic effect by cooperating with other essential ingredients used in combination. In addition, it is possible to prevent invasion and propagation of various germs such as cold viruses. In particular, the throat mucosa protective composition of the present invention has an action of covering the throat mucosa to prevent the adhesion of the above fungi, and from this aspect, it is suitable for prevention of colds, for example.
[0013]
Furthermore, the above three essential components constituting the composition of the present invention are all non-irritating and do not give off a nasty odor, and any other highly irritating drug is contained in the composition of the present invention. For example, since it is not necessary to include a bactericidal agent, a bitterness, astringency, or the like, the feeling of use at the time of application is very excellent.
[0014]
DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION
In the throat protector of the present invention, the first active ingredient is selected from the group consisting of glycyrrhizic acid or a salt thereof and a licorice extract. Here, glycyrrhizic acid is a glycoside of glycyrrhetinic acid contained in roots (licorice) such as licorice licorice (Glycyrrhiza glabra L.), also called glycyrrhizin. This is a sweet component of licorice and is contained in licorice by about 6 to 14%. Examples of the salt include alkali metal salts such as potassium salt and sodium salt, as well as ammonium salts. The glycyrrhizic acid and salts thereof may be any of those usually obtained. Specific examples thereof include dipotassium glycyrrhizinate (manufactured by Maruzen Pharmaceutical Co., Ltd.).
[0015]
The licorice extract includes licorice crude extract, licorice extract, filtrate before dilute concentration, diluted solution, and the like listed in the Japanese Pharmacopoeia. These can be produced by, for example, extracting licorice roots with water, removing water-insoluble components, and pulverizing them into dry powders. Specific examples of the licorice extract include commercially available products such as “Glytimine W” (containing 17.5% glycyrrhizin, manufactured by Maruzen Pharmaceutical Co., Ltd.), “Ricogen” (100% licorice extract), “Starritin” (enzymatic degradation licorice, Maruzen Pharmaceutical Co., Ltd.). The licorice extract used in the present invention is not limited to those listed in the above Japanese Pharmacopoeia, and any licorice extract may be used. The extraction is not limited to water extraction, and can be, for example, ethanol extraction.
[0016]
The 1st active ingredient of this invention can be utilized individually by 1 type chosen from said each component or in mixture of 2 or more types. The content (concentration) in the composition of the present invention is not particularly limited, but is usually about 0.01 to 1.0% by weight, preferably about 0.01 to 0.3% by weight. Desirably, it is desirable to add the desired effect, particularly thixotropy, to the composition of the present invention by blending in this range.
[0017]
However, various types of generally known thickeners other than the first active ingredient, for example, cellulose derivatives such as carboxymethylcellulose and methylcellulose, hyaluronic acid, and the like can be used later when these are used alone. Even when blended in combination with the second active ingredient and the third active ingredient of the invention, the intended thixotropic properties of the present invention cannot be exhibited.
[0018]
Incidentally, the glycyrrhizic acid and the like used as the first active ingredient in the present invention has been proposed as a base material for gel-like products in external preparations such as cosmetics and pharmaceuticals, in combination with polyhydric alcohols. There are examples (see JP-A-6-279265), but the nature of the composition is far from that of throat mucus, and of course the composition is not intended for throat protection use. . That is, the gel-like product does not use the third active ingredient in the present invention, and therefore exhibits a pH near neutrality, and this can effectively exhibit the thixotropic properties inherent to the first active ingredient. Not supposed to be.
[0019]
In the composition of the present invention, the second active ingredient is selected from the group consisting of glycerin, diglycerin, sorbitol, maltitol, xylitol and trehalose. These specific polyhydric alcohols and saccharides can be used alone or in combination of two or more. By blending the predetermined amount in the composition of the present invention, they improve the solubility of the first active ingredient (thixotropic agent) and stabilize the resulting composition. The amount is usually about 5 to 50% by weight, preferably about 10 to 40% by weight, more preferably about 20 to 35% by weight in the composition of the present invention. The effect of the present invention can be achieved by blending the above. However, when it is used at a rate outside the above range, it is difficult to achieve the effects specific to the present invention.
[0020]
In addition, the composition of the present invention essentially requires the use of an acidic substance that makes the pH of the composition 4 or less acidic as the third active ingredient. Here, the acidic substance is not particularly limited as long as it can be adjusted to the above-mentioned predetermined pH, and can be various substances conventionally known. Examples thereof include lactic acid, citric acid, ascorbic acid, acetic acid, gluconic acid and the like and salts thereof, for example, alkali metal salts such as sodium salt and potassium salt, alkaline earth metal salts such as calcium salt, and the like.
[0021]
These acidic substances are necessary for the first active ingredient (thixotropic agent) to exhibit the desired thixotropic properties. That is, when the composition is adjusted to a predetermined pH range by the addition of such acidic substances, the desired thixotropic property is exhibited, but the pH of the resulting composition is out of the above range and close to neutrality. As a result, it becomes difficult to exert a desired viscosity (thixotropic property) even if a considerably large amount of the first active ingredient is used. In addition, although the said 1st active ingredient is known that it can mix | blend and use for cosmetics and a quasi-drug, the compounding quantity is 0.3% or less according to the permission standard according to cosmetic varieties, for example. It is regulated.
[0022]
The composition of the present invention can be prepared in the form of an aqueous solution by simply charging and mixing predetermined amounts of the first to third active ingredients into water.
[0023]
Particularly preferably, the composition of the present invention in the form of an aqueous solution is prepared by weighing the first active ingredient and the second active ingredient, putting them in a predetermined amount of water, stirring and mixing them, and dissolving the third active ingredient in the resulting aqueous solution. It can be prepared by adding a predetermined amount and stirring.
[0024]
The composition of the present invention may further contain appropriate additives such as fragrances, menthol, mint oil, herbal medicines, vitamins, polyphenols, polysaccharides, alcohols, preservatives, pH adjusters, etc., if necessary. Can be added.
[0025]
The composition of the present invention thus prepared can be applied to humans who require throat protection, for example, by ejection, coating, etc., depending on the form. When prepared in the form of the above-mentioned discharge agent, the composition of the present invention can be put into practical use by filling various containers such as a spray type, a tube type, a bottle type, and a gas filling type. The amount of spraying or coating is not particularly limited, but generally it is suitably in the range of about 0.05 to 2 ml per one time.
[0026]
The composition of the present invention can exhibit the intended throat protection effect of the present invention by the above application. In addition, the composition of the present invention can not only protect the throat but also prevent, for example, cleansing of the mouth and adhesion of bacteria to the mucous membrane of the throat. It is also useful as an agent.
[0027]
【Example】
Examples are given below to illustrate the present invention in more detail.
Examples 1-20
Each of the first component and the second component described in Table 1 below was weighed, put into a predetermined amount of purified water, and dissolved by stirring. A predetermined amount of the third component was added to the resulting solution, and the mixture was further stirred and allowed to stand overnight to prepare a throat protection composition of the present invention.
[0028]
The dipotassium glycyrrhizinate used was manufactured by Maruzen Pharmaceutical Co., Ltd. Starlitin (manufactured by Maruzen Pharmaceutical Co., Ltd.) was used as the licorice extract. Glycerin, diglycerin and sorbitol are manufactured by Kao, maltitol and trehalose are manufactured by Hayashibara, xylitol is manufactured by Zylophine, lactic acid is manufactured by Showa Kako, and citric acid and acetic acid are manufactured by Wako Pure Chemical Industries. The acid used was Takeda Pharmaceutical Co., Ltd., and the gluconic acid used was Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.
Comparative Examples 1-7
The first component, the second component, and the third component shown in Table 1 below are used (however, Comparative Example 1 in which the blending amount of the second component is out of the scope of the present invention), or any two of them. (Comparative Examples 2 to 4), Comparative compositions were prepared in the same manner as in Examples 1 to 20.
[0029]
Moreover, a carboxymethyl cellulose aqueous solution (manufactured by Wako Pure Chemical Industries, Comparative Example 5), a methyl cellulose aqueous solution (manufactured by Wako Pure Chemical Industries, Comparative Example 6) and a hyaluronic acid aqueous solution (manufactured by Kewpie, Comparative Example 7) having a predetermined concentration were compared. (Each substance was stirred and dissolved in purified water).
[0030]
In Table 1, the results of measuring the pH, appearance, and viscosity of the resulting composition are shown together with the type and amount of each component used. The pH was measured with a pH meter (HM-40V, manufactured by TOA), and the appearance and viscosity were visually observed.
[0031]
[Table 1]

[0032]
[Table 2]

[0033]
[Table 3]

[0034]
The following can be seen from the above table. That is, each of the compositions of the present invention shown in Examples 1 to 20 is based on the fact that a predetermined amount of the first component to the third component is contained as an essential component, all of which have a low pH (2.7 to 3. 9) It showed a value and had viscosity. On the other hand, the composition shown as the comparative example 1 became a thing by which viscosity was not recognized by mix | blending a 2nd component in large quantities exceeding the range of this invention.
[0035]
In addition, each composition shown as Comparative Examples 2 to 4 lacks (does not blend) any one of the above three components as essential components in the composition of the present invention, so that the pH is too high and the viscosity is recognized. (Comparative example 2 lacking the third component), insufficient solubility and precipitation of precipitation (lack of the second component, comparative example 3), no viscosity observed (comparative example lacking the first component) Defects such as 4) were observed.
Test example 1
This test was conducted to examine whether or not each composition prepared in the above Examples and Comparative Examples has thixotropic properties.
[0036]
The viscosity of each composition was measured using a digital viscometer (DL-B type, manufactured by Tokyo Keiki Co., Ltd.) at room temperature and under stirring (stress load) of 0.6 to 12 rpm.
[0037]
First, in order to clarify whether the thixotropy of the composition of the present invention is affected by a change in the amount of the first component, each composition prepared in Example 2 and Examples 10 to 12 and Comparative Example 4 were used. The above viscosity measurement results were compared with the compositions prepared in (1).
[0038]
The results are shown in FIG.
[0039]
In the figure, the horizontal axis represents the number of rotations (rpm) and the vertical axis represents the viscosity (poise). In the figure, (1) shows the composition of the present invention prepared in Example 2 (first component content 0.2%), and (2) shows the composition of the present invention prepared in Example 10 (first component content 0). 3) is the composition of the present invention prepared in Example 11 (first component content 0.4%), and (4) is the composition of the present invention prepared in Example 12 (first component). The content is 0.5%), and (5) is the comparative composition prepared in Comparative Example 4 (no first component added).
[0040]
The following can be seen from the figure. That is, any of the compositions of the present invention containing 0.2 to 0.5% of the first component has an appropriate thixotropic property (a marked decrease in viscosity with an increase in rotational speed is observed). Moreover, the tendency for the viscosity in each rotation speed to increase with the increase in the compounding quantity of the 1st component was recognized. On the other hand, it was found that the comparative composition not containing the first component has a viscosity that is too low at any number of rotations and has substantially no thixotropic property.
[0041]
Next, in order to clarify whether the thixotropic property of the composition of the present invention is also observed in other polymer substance solutions, the composition of the present invention prepared in Example 2 and each of Comparative Examples 5 to 7 are used. The viscosity measurement results were compared with the comparative composition prepared in (1).
[0042]
The results are shown in Table 4 below.
[0043]
[Table 4]

[0044]
In the table, the numerical values in parentheses indicate the relative viscosities at each number of revolutions calculated with the viscosity measured value at 0.6 rpm in each test composition as 100.
[0045]
In the table, (1) is the composition of the present invention prepared in Example 2, (2) is the comparative composition (CMC solution) prepared in Comparative Example 5, and (3) is the comparison prepared in Comparative Example 6. The composition (MC solution) is shown, and (4) shows the comparative composition (Hya solution) prepared in Comparative Example 7.
[0046]
From Table 4, the thixotropy observed in the composition of the present invention (test composition (1)), that is, the property that the viscosity rapidly decreases as the number of rotations increases, is unique to the composition of the present invention. In the compositions of Comparative Examples 5 to 7 (test compositions (2), (3) and (4)), a slight decrease in viscosity may be observed as the rotational speed increases. It is clear that the viscosity drop is weak and substantially no thixotropic property is observed.
[0047]
Further, in order to clarify the influence of the change in the amount of the second component on the composition of the present invention, the viscosity of each composition prepared in Examples 2, 8 and 9 and the comparative composition prepared in Comparative Examples 1 and 3 were used. The measurement results were compared.
[0048]
The results are shown in FIG. 2 in the same manner as FIG.
[0049]
In FIG. 2, (1) is the composition of the present invention prepared in Example 8 (second component content 10%), and (2) is the composition of the present invention prepared in Example 2 (second component content 30%). (3) is the composition of the present invention prepared in Example 9 (second component content 50%), (4) is the comparative composition prepared in Comparative Example 1 (second component content 70%), (5) shows the comparative composition (no second component added) prepared in Comparative Example 3, respectively.
[0050]
According to the figure, the compositions (1) to (3) of the present invention containing the second component in the range of 10 to 50% have the thixotropic property of the present invention, whereas the composition of the second component. The comparative composition (4) in which the blending amount was 70% exceeding the range of the present invention no longer had thixotropic properties. The comparative composition (5) with no addition of the second component has a thixotropic property, but has a disadvantage that the solubility of the first component is poor, the solution becomes non-uniform, and precipitation occurs (Comparative Example in Table 2). 3).
[0051]
Finally, in order to clarify the influence of the change in the amount of the third component on the composition of the present invention, the viscosity measurement results of the compositions prepared in Examples 1 to 3 and the comparative composition prepared in Comparative Example 2 were used. Contrasted.
[0052]
The results are shown in FIG. 3 as in FIG.
[0053]
In FIG. 3, (1) shows the composition of the present invention prepared in Example 1 (third component content 0.1%), and (2) shows the composition of the present invention prepared in Example 2 (third component content 0). 2%), (3) the composition of the present invention prepared in Example 3 (third component content 0.4%), and (4) the comparative composition prepared in Comparative Example 2 (third component). (No addition) are shown.
[0054]
From the figure, the compositions (1) to (3) of the present invention containing the third component in the range of 0.1 to 0.4% all have the thixotropic properties as intended in the present invention. It was revealed that the comparative composition (4) without addition of the three components does not have thixotropic properties.
Efficacy test example 1
This test was conducted as follows to confirm the effectiveness of the throat protection of the composition of the present invention.
[0055]
That is, 10 healthy subjects suffering from dryness of the throat (6 males, 4 females, age: 20 to 70 years old) are first sprayed with 0.2 g of distilled water, and after 15 minutes of spraying, the dry state is improved. The degree of throat protection was evaluated according to the following criteria, in comparison with the five-level evaluation of the dry state before the test, with a five-level evaluation (high, medium, mild, slight and none). .
[0056]
After 1 hour, about 0.2 g of the composition of the present invention prepared in Example 5 was directly sprayed, and the degree of improvement in dryness after 15 minutes was similarly evaluated in five stages. In contrast to the five-step evaluation (standard) of the dry state before spraying the inventive composition, the throat protection efficacy of the inventive composition was determined according to the following criteria.
Judgment Criteria: 3 levels or more reduction from the reference value Effective: 2 steps reduction from the reference value Slightly effective: 1 step reduction from the reference value Invalid: No change from the reference value and deterioration: 1 level or more deterioration results rather than the reference value As shown in FIG.
[0057]
[Table 5]

[0058]
From the above table, the composition of the present invention was given a judgment result that was slightly more effective than all the subjects, and this also revealed that it was effective as a throat protectant.
[Brief description of the drawings]
FIG. 1 is a graph showing whether or not the thixotropy of a composition of the present invention is affected by a change in the amount of a first component in a test conducted according to Test Example 1.
FIG. 2 is a graph that clarifies the effect of a change in the amount of the second component on the composition of the present invention in the test according to Test Example 1.
FIG. 3 is a graph that clarifies the effect of a change in the amount of the third component on the composition of the present invention in the test according to Test Example 1.

Claims

At least one selected from the group consisting of glycyrrhizic acid or a salt thereof and licorice extract 0.01-1.0% by weight, at least one selected from the group consisting of glycerin, diglycerin, sorbitol, maltitol, xylitol and trehalose 5-50% % And an acidic substance that makes the composition pH 4 or less as an active ingredient, and is in a dischargeable liquid form .

The throat protection composition according to claim 1, wherein the acidic substance is selected from lactic acid, citric acid, ascorbic acid, acetic acid, gluconic acid and salts thereof, and the pH of the composition is in the range of 2.0-4.0.

At least one selected from the group consisting of glycyrrhizic acid or a salt thereof and a licorice extract is 0.01-0.3% by weight and at least one selected from the group consisting of glycerin, diglycerin, sorbitol, maltitol, xylitol and trehalose The throat protection composition according to claim 1, wherein the content of is selected from 20 to 35% by weight.