JP4190769B2

JP4190769B2 - Oral liquid composition

Info

Publication number: JP4190769B2
Application number: JP2002027757A
Authority: JP
Inventors: 龍彦堤; 洋一郎内海
Original assignee: Maruzen Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Maruzen Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 2002-02-05
Filing date: 2002-02-05
Publication date: 2008-12-03
Anticipated expiration: 2022-02-05
Also published as: JP2003231647A

Description

【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、内服液組成物に関し、更に詳述すると、配合される医薬食品有効成分の有する苦味、渋味、エグ味等の不快な味及び独特の不快な臭いを改善し、服用を容易にすることができる内服液組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】
従来から、内服液剤は、服用の容易さから、これまで数多くの製品が開発され、広く実用化されてきている。この場合、内服液剤に配合する医薬食品有効成分の不快な呈味を改善したり、独特の臭いをマスキングするため、香料や蔗糖等の甘味剤を配合することが行われており、ある程度の呈味改善や臭いのマスキングが図られている。
【０００３】
しかしながら、依然として美味しく服用するという程度まで呈味や臭いを改善することは困難であった。このため、疾患を有する患者が、本来連用しなければならない医薬品の服用を途中でやめたり、小児が医薬品を吐き出したりすることで必要量が摂取できず、病気回復の遅延や疾患の悪化が生じるという問題があり、更なる改善が強く望まれている。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】
本発明は、前記従来における諸問題を解決し、以下の目的を達成することを課題とする。
即ち、本発明は、苦味等の不快な呈味や独特の不快な臭いを有する医薬食品有効成分を配合した内服液を連用しても、美味しく服用でき、小児に服用させても内服液の有する異味・異臭によって、吐き出してしまうことのない呈味及び臭いが改善された内服液組成物を提供することを目的とする。
【０００５】
【課題を解決するための手段】
本発明者らは、前記課題を解決するため、種々の甘味料と香料を組み合わせて鋭意検討を重ねた結果、（ａ）不快な味や臭いを有する医薬食品有効成分と、（ｂ）フルーツ系香料と、（ｃ）アセスルファムカリウムとステビア抽出物とを一定割合で配合した甘味料と、を組み合わせることにより、これら各成分の相乗効果から、呈味質、風味、あと味等が極めて良好な内服液組成物が得られることを見出し、本発明を完成するに至った。
【０００６】
即ち、本発明は、前記課題を解決するため、下記の内服液組成物を提供することを目的とする。
【０００７】
請求項１の発明は、（ａ）不快な味や臭いを有する医薬食品有効成分と、
（ｂ）フルーツ系香料と、
（ｃ）アセスルファムカリウムとステビア抽出物とを、質量比で、アセスルファムカリウム：ステビア抽出物＝１０：１〜４となるように配合した甘味料と、
を含有することを特徴とする内服液組成物である。
請求項２の発明は、（ａ）成分の医薬食品有効成分が、かぜ薬、解熱剤、鎮痛剤、消炎剤、鎮咳剤、去痰剤、抗ヒスタミン剤、止血剤、生薬、ビタミンＢ群類及び食品添加物から選ばれる１種又は２種以上である請求項１に記載の内服液組成物である。
請求項３の発明は、（ｂ）成分のフルーツ系香料が、カンキツ系香料、ブドウ系香料、プルナス属果実系香料及びリンゴ系香料からなる群より選ばれる１種又は２種以上である請求項１又は２に記載の内服液組成物である。
請求項４の発明は、（ｃ）成分の甘味料を内服液組成物全量に対し０．００５〜０．３Ｗ／Ｖ％配合する請求項１乃至３のいずれかに記載の内服液組成物である。
請求項５の発明は、ｐＨが２〜５である請求項１乃至４のいずれかに記載の内服液組成物である。
【０００８】
本発明によれば、苦味、渋味、エグ味を有する不快な呈味の医薬食品有効成分に対して、甘味の早く発現するアセスルファムカリウムが、早く発現する苦味等をマスキングする一方、甘味が後に残るステビア抽出物が服用後遅く発現する渋味、エグ味を抑えることで呈味が改善すると共に、フルーツ系香料が医薬食品有効成分の不快臭をマスキングし得、これらの相乗効果によって、極めて服用感の良好な呈味を有するようになる。
【０００９】
また、内服液組成物にステビア抽出物が配合されない場合には、フルーツ系香料の不快感マスキングが十分でなく、ステビア抽出物は、フレーバーエンハンサー(味・臭いの相乗改善剤)としても働いているものと推定される。
【００１０】
【発明の実施の形態】
以下、本発明について更に詳しく説明する。
本発明の内服液組成物は、（ａ）不快な味や臭いを有する医薬食品有効成分と、（ｂ）フルーツ系香料と、（ｃ）アセスルファムカリウム及びステビア抽出物からなる甘味料と、を含有し、必要に応じてその他の成分を含有する。
【００１１】
前記（ａ）成分の苦味、渋味、エグ味等の不快な味や独特の不快な臭いを有する医薬食品有効成分としては、かぜ薬、解熱剤、鎮痛剤、消炎剤、鎮咳剤、去痰剤、抗ヒスタミン剤、止血剤等の医薬品、生薬、ビタミンＢ群類、食品添加物などが挙げられ、これらは１種を単独で又は２種以上を組み合わせて用いることができる。
【００１２】
前記医薬品としては、例えば、アセトアミノフェン、アスピリン、フェナセチン、メフェナム酸、アンチピリン、フェニルブタゾン、スルピリン、ジクロフェナクナトリウム、イブプロフェン、ケトプロフェン、ナプロキセン、エピリゾール、塩酸チアラミド、インドメタシン、ペンタゾシン、塩化アセチルコリン、酒石酸アリメマジン、塩酸シプロヘプタジン、ジフェンヒドラミン、塩酸ジフェンヒドラミン、マレイン酸クロルフェニラミン、リン酸コデイン、リン酸ジヒドロコデイン、臭化水素酸デキストロメトルファン、クエン酸ペントキシベリン、テオフィリン、アミノフィリン、塩酸エフェドリン、塩酸エピネフリン、硫酸サルブタモール、塩酸トリメトキノール、塩酸プロカテロール、塩酸メチルエフェドリン、塩酸フェニルプロパノールアミン、グアイフェネシン、トラネキサム酸、無水カフェイン、カフェインなどが挙げられ、これらは１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。
【００１３】
前記生薬としては、例えば、アロエ、ウイキョウ、ウコン、ウヤク、エンゴサク、エイジツ、オウギ、オウセイ、オンジ、ガラナ、クコシ、ジオウ、トウキ、トチュウ、ニンジン、アマロゲンチン、オウゴン、オウバク、オウレン、ガジュツ、カスカラサグラダ、カッコウ、カスカリラノキ、カノコ草、カロウコン、キキョウ、キジツ、キョウニン、キハダ、クコ、クジン、ケイガイ、ケイヒ、ケツメイシ、ケンゴシ、ゲンチアナ、ゲンノショウコ、コウジン、コウブシ、コウボク、ゴオウ、ゴシツ、ゴシュユ、ゴミシ、コロンボ、コンズランゴ、サイコ、サンシシ、サフラン、サンズコン、ジオウ、シコン、シソシ、シャクヤク、シャジン（ツリガネニンジン）、シャゼン（オオバコ）、ジャ香、ショウキョウ、ショウマ、セイヒ、セキショウコン、センキュウ、センコツ、センタウリウム草、センブリ、センボウ、センソ、センナ、ソウジュツ、ソウハクヒ、ソヨウ、ダイオウ、竹節人参、チモ、チレッタ草、チンピ、トウヒ、トウニン、トコン、ニガキ、ニンジン、ビャクシャク、ビャクジュツ、ベラドンナコン、ヘノポジ油、ヤクチ、ユウタン、ヨモギ、ニガヨモギ、苦味チンキ、ジシュユ、ホップ、ホミカ、ボウイ、マオウ、モクツウ、モッコウ、リュウタン、リンドウ、ルソンカ、レンギョウ、ニンジン、セネガ、キキョウ、ショウキョウ、ローヤルゼリーなどが挙げられ、これらは１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。
【００１４】
前記ビタミンＢ群類としては、例えば、ビタミンＢ_１群（例えば、チアミン、硝酸チアミン、塩酸チアミン、ビタミンＢ_１誘導体等）、ビタミンＢ_２群（例えば、リボフラビン、リン酸リボフラビンナトリウム、酪酸リボフラビン等）、ビタミンＢ_６群（例えば、ピリドキシン、ピリドキサル、ピリドキサミン及びこれらのリン酸あるいは塩酸塩等）、ビタミンＢ_１２群（例えば、コバラミン、シアノコバラミン、メチルコバラミン等）などが挙げられ、これらは１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。
【００１５】
前記食品添加物としては、例えば、パントテン酸カルシウム、塩化カリウム、蠣殻末、ナイアシンアミド、ビオチン、海藻粉末、ニコチン酸アミド、シアノコバラミンなどが挙げられ、これらは１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。
【００１６】
前記（ａ）成分の不快な味や臭いを有する医薬食品有効成分は、それぞれの目的に応じて薬効を奏する有効量の範囲で配合されるが、通常、内服液組成物全量に対し０．００１〜１Ｗ／Ｖ％配合することが好ましい。
【００１７】
前記（ｂ）成分のフルーツ系香料としては、例えば、ミカン、オレンジ、レモン、グレープフルーツ、シークアーサー等のカンキツ系香料、赤ブドウ、マスカット等のブドウ系香料、モモ、アプリコット、ウメ、アンズ等のプルナス属果実香料、青リンゴ等のリンゴ系香料、パッションフルーツ、パイナップル、ライチ、バナナ等のトロピカルフルーツ系香料、イチゴ系香料などが挙げられ、これらは、１種のみで配合しても良く、２種以上配合することもできる。これらの中でも、カンキツ系香料、ブドウ系香料、プルナス属果実系香料、リンゴ系香料が風味の改善が好適である点で特に好ましい。
【００１８】
前記（ｂ）成分のフルーツ系香料は、内服液組成物全量に対し、０．００１〜１．０Ｗ／Ｖ％配合することが好ましく、０．０５〜０．５Ｗ／Ｖ％配合することがより好ましい。
【００１９】
前記（ｃ）成分の甘味料は、ステビア抽出物とアセスルファムカリウムとを混合してなる。
ここで、前記アセスルファムカリウム及びステビア抽出物の配合比率は、質量比で、アセスルファムカリウム１０に対し、ステビア抽出物が１〜４であり、特に１．５〜３であることが好ましい。ステビア抽出物が１未満の場合には、呈味の改善が十分ではなくなり、一方、４を超えると、ステビア抽出物の後甘味が強く出ることで、くどい甘味を呈し、服用感が悪くなる。
【００２０】
前記（ｃ）成分のステビア抽出物は、キク科の多年生植物ステビア（ＳｔｅｖｉａＲｅｂａｕｄｉａｎａ）の葉を抽出精製して甘味成分の純度を８０％以上にしたものであり、砂糖の３００倍以上の甘味を有する天然甘味料である。
このステビア抽出物としては、ステビオサイド、レバウディオサイドＡ、レバウディオサイドＣ、レバウディオサイドＤ、レバウディオサイドＥ、ズルコサイドＡ単品及びこれらにグルコシルトランスフェラーゼを作用させて得られるα−グルコシル化合物も含まれる。
【００２１】
前記（ｃ）成分のアセスルファムカリウム〔６−メチル−１，２，３−オキサチアジン−４（３Ｈ）−オン−２，２−ジオキシドのカリウム塩（Ｃ_４Ｈ_４ＫＮＯ_４Ｓ、分子量：２０１．２４）〕は、下記の構造式を有する合成甘味料であり、５％蔗糖水溶液と比較したとき蔗糖の約２００倍の甘味度を有する。
【００２２】
【化１】

【００２３】
前記（ｃ）成分のアセスルファムカリウム及びステビア抽出物からなる甘味料は、内服液組成物中の不快な味や臭いを有する成分により、配合量を加減することもできるが、内服液組成物に対し、０．００５〜０．３Ｗ／Ｖ％、好ましくは０．０１〜０．１５Ｗ／Ｖ％である。
前記アセスルファムカリウム及びステビア抽出物の配合量が０．００５Ｗ／Ｖ％未満の場合は、呈味改善効果が十分でなくなり、一方、０．３Ｗ／Ｖ％を超えると、甘味が強すぎてくどい味となり、服用が困難となる場合がある。
【００２４】
なお、本発明の内服液組成物の呈味改善効果を疎外しない程度であれば、（ｃ）成分の甘味料以外にも、甘味のボリューム感を出すために、果糖、蔗糖、ブドウ糖、麦芽糖等の糖質甘味料を配合しても良く、更に甘味の爽快感を出すために、マルチトール、キシリトール、エリスリトール、ソルビトール、マンニトール等の糖アルコール類、アスパルテーム、シエクラロース、サッカリン等の高甘味度甘味料を配合しても良い。
【００２５】
本発明の内服液組成物は、前記（ａ）〜（ｃ）の必要成分を含むと共に、酸を用いて液性のｐＨを２〜５にし、酸味を強化することで、爽快感を強化して、より一層服用し易い呈味に改善することができる。
この場合、前記内服液組成物のｐＨを２〜５に調整するためには、ｐＨ調整剤として、例えば、酢酸、クエン酸、リンゴ酸、酒石酸、アスコルビン酸等の有機酸やリン酸を用いることが好ましい。
【００２６】
前記その他の成分としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選定することができるが、例えば、防腐剤、保存剤、着香剤、芳香剤、清涼化剤、界面活性剤、可溶化剤、乳化剤、溶剤、緩衝剤、懸濁剤、粘稠剤、着色剤、安定化剤、溶解補助剤などが挙げられ、これらは１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。
【００２７】
前記防腐剤、保存剤としては、例えば、ソルビン酸ナトリウム、安息香酸類（安息香酸、安息香酸ナトリウム等）、パラベン類（パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸ブチル、パラオキシ安息香酸プロピル等）などが挙げられる。
【００２８】
前記界面活性剤、可溶化剤、乳化剤、及び、溶剤としては、例えば、ショ糖脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油類、ポリソルベート類及びプルロニック類等の非イオン性界面活性剤、エタノール、注射用蒸留水、精製水などが挙げられる。
【００２９】
前記懸濁剤、粘稠剤としては、例えば、アラビアゴム、結晶セルロース、ビーガム、キサンタンガム、ゼラチン、メトロース及びその可食性塩、カルメロース及びその可食性塩などが挙げられる。
前記着色剤としては、例えば、カラメル、β−カロチン、各種食用色素（食用黄色１号、食用赤色２号等）などが挙げられる。
前記安定化剤としては、例えば、エデト酸の可食性塩、塩化ナトリウム、及び、ピロ亜硫酸の可食性塩などが挙げられる。
【００３０】
前記その他の成分（防腐剤、保存剤、着香剤、芳香剤、清涼化剤、界面活性剤、可溶化剤、乳化剤、溶剤、緩衝剤、懸濁剤、粘稠剤、着色剤、安定化剤、及び、溶解補助剤等）の、内服液組成物における含有量としては、特に制限はなく、従来の経口液剤に配合される量で適宜含有されるのが好ましい。
【００３１】
前記内服液組成物の調製方法としては、特に制限はなく、通常、各成分と精製水等の溶剤の一部とを混合、溶解し、残りの溶剤を加えて液量を調製し、必要に応じて、酸又はアルカリを用いてｐＨを調整する。
【００３２】
本発明の内服液組成物は、液状形態で経口投与される医薬品、医薬部外品、健康食品であればよく、液剤（例えばシロップ剤、ドリンク剤）、懸濁剤、乳剤、顆粒剤、散剤、カプセル剤などに製剤化することができ、医薬用途としては、滋養強壮剤、感胃用剤、解熱鎮痛剤、気管支拡張剤等、内服液剤の形で用いられるものに適用できる。
【００３３】
【実施例】
以下、実施例を挙げて、本発明を更に具体的に説明するが、本発明は、下記実施例に何ら限定されるものではない。
【００３４】
〔実施例１〕内服液剤
下記表１に示す成分と、精製水とポリオキシ硬化ヒマシ油と安息香酸ナトリウムとを加え、更にクエン酸でｐＨを３．４に調整した後１００ｍＬとして、本発明品１〜２及び比較品１〜４の内服液剤を製造した。
【００３５】
次に、各内服液剤について、パネラー１７名による、▲１▼苦味・渋味・エグ味、▲２▼後味の良さ、▲３▼前味の良さ、▲４▼独特の不快感、の４項目についての官能評価を下記評価基準に従って行い、評価結果の平均値を算出した。結果を表１に示す。
【００３６】
＜評価基準＞
５点：優れる
４点：やや優れる
３点：普通
２点：やや劣る
１点：劣る
【００３７】
【表１】

【００３８】
〔実施例２〕内服シロップ
下記表２に示す成分と、精製水とポリオキシエチレン硬化ヒマシ油と安息香酸ナトリウムを加え、更にクエン酸でｐＨを調整して１００ｍＬとして、本発明品３〜４及び比較品５〜７の内服シロップを製造した。
【００３９】
次に、各内服シロップについて、パネラー１８名による、▲１▼苦味・渋味・エグ味、▲２▼後味の良さ、▲３▼前味の良さ、▲４▼独特の不快感、の４項目についての官能評価を上記実施例１と同様に行い、評価結果の平均値を算出した。結果を表２に示す。
【００４０】
【表２】

【００４１】
〔実施例３〕内服液剤
下記表３に示す成分と、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油と安息香酸ナトリウムと精製水を加え、更にクエン酸でｐＨを３．５に調整し、実施例３の内服液剤５０ｍＬを得た。
【００４２】
【表３】

【００４３】
〔実施例４〕内服液剤
下記表４に示す成分と、プロピレングリコールと安息香酸ナトリウムと精製水を加え、更にクエン酸でｐＨを４とし、実施例４の内服液剤５０ｍＬを得た。
【００４４】
【表４】

【００４５】
〔実施例５〕内服液剤
下記表５に示す成分と、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油と安息香酸ナトリウムと精製水を加え、更にクエン酸でｐＨを３．２に調整し、実施例５の内服液剤３０ｍＬを得た。
【００４６】
【表５】

【００４７】
上記実施例３〜５の内服液剤は、いずれも医薬食品有効成分の苦味等の不快な呈味や独特の不快な臭いが抑えられ、美味しく服用できるものであった。
【００４８】
【発明の効果】
以上説明したように、本発明によれば、苦味等の不快な呈味や独特の不快な臭いを有する医薬食品有効成分を配合した内服液を連用しても、美味しく服用でき、小児に服用させても内服液の有する異味・異臭によって、吐き出してしまうということのない呈味及び臭いの改善された内服液組成物が得られる。[0001]
BACKGROUND OF THE INVENTION
The present invention relates to an internal use liquid composition. More specifically, the present invention improves the unpleasant taste and unique unpleasant smell such as bitterness, astringency, and savory taste of the active pharmaceutical ingredient to be blended, and makes it easy to take. The present invention relates to a liquid composition for internal use.
[0002]
[Prior art]
Conventionally, a large number of products for internal use liquid preparations have been developed and widely put into practical use because of their ease of taking. In this case, sweeteners such as fragrances and sucrose have been added to improve the unpleasant taste of the active ingredients of pharmaceutical foods to be blended into the oral solution and mask unique odors. Taste improvement and odor masking are planned.
[0003]
However, it has been difficult to improve taste and odor to the extent that they are still deliciously taken. For this reason, patients with illness cannot take the required amount because they stop taking medicines that should be used continuously, or children expel medicines, resulting in delayed recovery of the disease and worsening of the disease. Therefore, further improvement is strongly desired.
[0004]
[Problems to be solved by the invention]
An object of the present invention is to solve the conventional problems and achieve the following objects.
That is, the present invention can be taken deliciously even if the internal liquid containing a pharmaceutical food active ingredient having an unpleasant taste such as a bitter taste or a unique unpleasant odor is used continuously. It is an object of the present invention to provide an internal liquid composition with improved taste and odor that will not be exhaled due to off-flavors and off-flavors.
[0005]
[Means for Solving the Problems]
In order to solve the above-mentioned problems, the present inventors have conducted extensive studies by combining various sweeteners and fragrances. As a result, (a) an active ingredient of a pharmaceutical food having an unpleasant taste and odor, and (b) a fruit system. A combination of a fragrance and (c) a sweetener containing acesulfame potassium and stevia extract in a certain ratio, so that the oral taste is excellent in taste, flavor, and aftertaste due to the synergistic effect of these components. The present inventors have found that a liquid composition can be obtained and have completed the present invention.
[0006]
That is, this invention aims at providing the following internal use liquid composition in order to solve the said subject.
[0007]
The invention of claim 1 includes: (a) an active pharmaceutical food ingredient having an unpleasant taste and odor;
(B) fruit flavors;
(C) a sweetener prepared by blending acesulfame potassium and stevia extract in a mass ratio such that acesulfame potassium: stevia extract = 10: 1 to 4,
It is an internal use liquid composition characterized by containing.
The invention of claim 2 is based on the fact that the active pharmaceutical ingredient of component (a) is a cold medicine, antipyretic, analgesic, antiphlogistic, antitussive, expectorant, antihistamine, hemostatic agent, herbal medicine, vitamin B group and food additive. It is 1 type, or 2 or more types chosen, It is an internal use liquid composition of Claim 1.
In the invention of claim 3, the fruit flavor of component (b) is one or more selected from the group consisting of citrus flavors, grape flavors, Purnas fruit flavors and apple flavors. The internal use liquid composition according to 1 or 2.
The invention of claim 4 is the internal liquid composition according to any one of claims 1 to 3, wherein the sweetener of component (c) is blended in an amount of 0.005 to 0.3 W / V% based on the total amount of the internal liquid composition. is there.
Invention of Claim 5 is an internal use liquid composition in any one of Claims 1 thru | or 4 whose pH is 2-5.
[0008]
According to the present invention, acesulfame potassium that expresses early sweetness masks bitterness that develops quickly, while sweetness is later on, for an unfavorable-tasting pharmaceutical food active ingredient having bitter taste, astringency, and egg taste. The remaining stevia extract improves taste by suppressing the astringent taste and egg taste that appear late after taking, and the fruit flavor can mask the unpleasant odor of active ingredients in pharmaceutical foods, and these synergistic effects can be taken extremely It has a good taste.
[0009]
Also, when stevia extract is not included in the oral liquid composition, the masking of discomfort of fruit flavors is not sufficient, and stevia extract also works as a flavor enhancer (synergistic improver of taste and smell) Estimated.
[0010]
DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION
Hereinafter, the present invention will be described in more detail.
The internal liquid composition of the present invention contains (a) an active ingredient of a pharmaceutical food having an unpleasant taste and odor, (b) a fruit flavor, and (c) a sweetener comprising acesulfame potassium and stevia extract. In addition, other components are contained as necessary.
[0011]
The active ingredient of the pharmaceutical food having an unpleasant taste such as bitterness, astringency, egg taste, etc. or a unique unpleasant odor of the component (a) includes cold remedies, antipyretics, analgesics, antiphlogistics, antitussives, expectorants, antihistamines. , Pharmaceuticals such as hemostatic agents, herbal medicines, vitamin B groups, food additives, and the like, which can be used alone or in combination of two or more.
[0012]
Examples of the pharmaceuticals include acetaminophen, aspirin, phenacetin, mefenamic acid, antipyrine, phenylbutazone, sulpyrine, diclofenac sodium, ibuprofen, ketoprofen, naproxen, epilysole, tiaramid hydrochloride, indomethacin, pentazocine, acetylcholine chloride, alimemazine tartrate, Cyproheptadine hydrochloride, diphenhydramine, diphenhydramine hydrochloride, chlorpheniramine maleate, codeine phosphate, dihydrocodeine phosphate, dextromethorphan hydrobromide, pentoxyberine citrate, theophylline, aminophylline, ephedrine hydrochloride, epinephrine hydrochloride, salbutamol sulfate, hydrochloric acid Trimethoquinol, Procaterol hydrochloride, Methylephedrine hydrochloride, Phenyl chloride Panoruamin, guaifenesin, tranexamic acid, caffeine anhydrous, caffeine and the like, which may be used alone or in combination of two or more thereof.
[0013]
Examples of the herbal medicines include aloe, fennel, turmeric, yak, engosaku, ages, ogi, seisei, onji, guarana, kokushi, jiou, touki, eucommia, carrot, amarogentin, ougon, autaku, ouren, gajutsu, caskara sagrada , Cuckoo, cascarilla, cynomolgus grass, calacon, yellow pheasant, pheasant, yellow pheasant, yellowfin, wolfberry, kujin, kei gai, keihi, ketsumeishi, kengoshi, gentian, geno shouko, koujin, kobushi, koboku, burdock, gosh, goshyu, trash, goshyu, trash Conzurango, Psycho, Sanshishi, Saffron, Sandscon, Giant, Shikon, Shiso, Peonies, Shajin (Tsuriganeninjin), Shazen (Psyllium), Jasaka, Shokyo, Shouma, Sehi, Seki Turmeric, cucumber, centipede, centaurium grass, sea bream, senbou, senso, senna, sojutsu, sakuhakuhi, soyou, daiou, bamboo ginseng, chimo, chiletta grass, chimpi, spruce, tonin, tokon, nigaki, carrot, peony, beakjutsu, belladonna Kong, Henoposito oil, Yakuchi, Yuktan, Mugwort, Nigorimugi, Bitter tincture, Jishyu, Hop, Homika, Bowie, Maou, Mokutsu, Mokko, Ryutan, Gentian, Luzonka, Forsythia, Carrot, Senega, Kyojo, Kyojo, Royal Jelly, etc. These may be used alone or in combination of two or more.
[0014]
Examples of the vitamin B group include vitamin B group ₁ (for example, thiamine, thiamine nitrate, thiamine hydrochloride, vitamin B ₁ derivative, etc.), vitamin B group ₂ (for example, riboflavin, sodium riboflavin phosphate, riboflavin butyrate, etc.) Vitamin B ₆ group (for example, pyridoxine, pyridoxal, pyridoxamine and their phosphates or hydrochlorides), vitamin B ₁₂ group (for example, cobalamin, cyanocobalamin, methylcobalamin, etc.) and the like. You may use, and may use 2 or more types together.
[0015]
Examples of the food additive include calcium pantothenate, potassium chloride, rice husk powder, niacinamide, biotin, seaweed powder, nicotinamide, cyanocobalamin and the like, and these may be used alone. Two or more kinds may be used in combination.
[0016]
The active ingredient of the pharmaceutical food having an unpleasant taste and smell of the component (a) is blended in an effective amount range having a medicinal effect according to each purpose, but is usually 0.001 with respect to the total amount of the oral liquid composition. It is preferable to blend ~ 1W / V%.
[0017]
Examples of the fruit flavor of the component (b) include citrus flavors such as mandarin oranges, lemons, grapefruits, and sea quasars, grape flavors such as red grapes and muscat, and prunus such as peaches, apricots, ume and apricots. Examples include genus fruit fragrances, apple-based fragrances such as green apples, passion fruit, pineapple, lychee, banana and other tropical fruit-based fragrances, strawberry-based fragrances, etc. The above can also be blended. Among these, citrus-based fragrances, grape-based fragrances, Prussian fruit-based fragrances, and apple-based fragrances are particularly preferable in terms of improving flavor.
[0018]
The fruit fragrance of the component (b) is preferably added in an amount of 0.001 to 1.0 W / V%, more preferably 0.05 to 0.5 W / V%, based on the total amount of the internal liquid composition. preferable.
[0019]
The sweetener of the said (c) component mixes a stevia extract and acesulfame potassium.
Here, the blending ratio of the acesulfame potassium and stevia extract is a mass ratio, and the stevia extract is 1 to 4 with respect to the acesulfame potassium 10, and preferably 1.5 to 3. When the stevia extract is less than 1, the taste is not sufficiently improved. On the other hand, when the stevia extract exceeds 4, the post-sweetness of the stevia extract is increased, resulting in a terrible sweetness and a poor feeling of taking.
[0020]
Stevia extract of component (c) is obtained by extracting and purifying the leaves of Stevia Rebaudiana from the asteraceae family to make the sweetness component more than 80% pure. It has a natural sweetener.
As this stevia extract, stevioside, rebaudioside A, rebaudioside C, rebaudioside D, rebaudioside E, zulcoside A alone and α-glucosyl obtained by allowing glucosyltransferase to act on them Also included are compounds.
[0021]
Acesulfame potassium of component (c) [6-methyl-1,2,3-oxathiazin-4 (3H) -one-2,2-dioxide potassium salt (C ₄ H ₄ KNO ₄ S, molecular weight: 201.24) )] Is a synthetic sweetener having the following structural formula and has a sweetness of about 200 times that of sucrose when compared with a 5% sucrose aqueous solution.
[0022]
[Chemical 1]

[0023]
The sweetener consisting of acesulfame potassium and stevia extract as component (c) can be added or subtracted depending on the component having an unpleasant taste or odor in the internal liquid composition, but with respect to the internal liquid composition 0.005 to 0.3 W / V%, preferably 0.01 to 0.15 W / V%.
When the blended amount of acesulfame potassium and stevia extract is less than 0.005 W / V%, the taste improving effect is not sufficient, while when it exceeds 0.3 W / V%, the sweetness is too strong and the taste is harsh. It may become difficult to take.
[0024]
In addition to the sweetener of component (c), fructose, sucrose, dextrose, maltose, etc. in order to give a sense of sweetness as long as the taste improving effect of the oral liquid composition of the present invention is not marginalized High sugar sweeteners such as maltitol, xylitol, erythritol, sorbitol, mannitol, aspartame, sieclarose, saccharin, etc. May be blended.
[0025]
The internal use liquid composition of the present invention includes the necessary components (a) to (c) described above, and the acidity is enhanced by adjusting the liquid pH to 2 to 5 using an acid, thereby enhancing the refreshing feeling. Thus, the taste can be improved to be easier to take.
In this case, in order to adjust the pH of the internal liquid composition to 2 to 5, for example, an organic acid such as acetic acid, citric acid, malic acid, tartaric acid, ascorbic acid, or phosphoric acid is used as a pH adjuster. Is preferred.
[0026]
The other components are not particularly limited and may be appropriately selected depending on the purpose. For example, preservatives, preservatives, flavoring agents, fragrances, cooling agents, surfactants, solubilizers. , Emulsifiers, solvents, buffers, suspending agents, thickeners, colorants, stabilizers, solubilizers, and the like. These may be used alone or in combination of two or more. Also good.
[0027]
Examples of the preservative and preservative include sodium sorbate, benzoic acids (benzoic acid, sodium benzoate, etc.), parabens (ethyl paraoxybenzoate, butyl paraoxybenzoate, propyl paraoxybenzoate, etc.) and the like. .
[0028]
Examples of the surfactant, solubilizer, emulsifier, and solvent include nonionic surfactants such as sucrose fatty acid ester, polyoxyethylene hydrogenated castor oil, polysorbates, and pluronics, ethanol, for injection Examples include distilled water and purified water.
[0029]
Examples of the suspending agent and thickening agent include gum arabic, crystalline cellulose, bee gum, xanthan gum, gelatin, metrose and edible salt thereof, carmellose and edible salt thereof.
Examples of the colorant include caramel, β-carotene, various food colors (food yellow No. 1, food red No. 2, etc.) and the like.
Examples of the stabilizer include an edible salt of edetic acid, sodium chloride, and an edible salt of pyrosulfite.
[0030]
Other ingredients (preservatives, preservatives, flavoring agents, fragrances, cooling agents, surfactants, solubilizers, emulsifiers, solvents, buffering agents, suspending agents, thickeners, colorants, stabilization The content of the agent and the solubilizing agent in the internal liquid composition is not particularly limited, and it is preferably contained as appropriate in the amount blended with the conventional oral liquid.
[0031]
The method for preparing the internal liquid composition is not particularly limited. Usually, each component and a part of a solvent such as purified water are mixed and dissolved, and the remaining solvent is added to prepare a liquid amount. Accordingly, the pH is adjusted using acid or alkali.
[0032]
The internal liquid composition of the present invention may be a pharmaceutical, quasi-drug, or health food that is orally administered in a liquid form, and is a liquid (eg, syrup, drink), suspension, emulsion, granule, powder. And can be formulated into capsules and the like, and can be applied to those used in the form of internal liquid preparations such as nourishing tonics, gastric sensitizers, antipyretic analgesics, bronchodilators and the like.
[0033]
【Example】
EXAMPLES Hereinafter, although an Example is given and this invention is demonstrated further more concretely, this invention is not limited to the following Example at all.
[0034]
[Example 1] Oral solution The ingredients shown in Table 1 below, purified water, polyoxy hydrogenated castor oil, and sodium benzoate were added, and the pH was adjusted to 3.4 with citric acid. The liquid preparations of the present invention products 1-2 and comparative products 1-4 were produced.
[0035]
Next, for each oral solution, 17 items were given by 17 panelists: (1) bitterness / astringency / egg taste, (2) good aftertaste, (3) good taste, and (4) unique discomfort. Sensory evaluation was performed according to the following evaluation criteria, and the average value of the evaluation results was calculated. The results are shown in Table 1.
[0036]
<Evaluation criteria>
5 points: Excellent 4 points: Slightly superior 3 points: Normal 2 points: Slightly inferior 1 point: Inferior [0037]
[Table 1]

[0038]
[Example 2] Oral syrup The ingredients shown in Table 2 below, purified water, polyoxyethylene hydrogenated castor oil, and sodium benzoate are added, and the pH is adjusted to 100 mL with citric acid. The internal syrup of 3-4 and the comparative products 5-7 was manufactured.
[0039]
Next, for each internal syrup, four panelists (1) bitterness / astringency / egg taste, (2) good aftertaste, (3) good pretaste, and (4) unique discomfort by 18 panelists. The sensory evaluation was performed in the same manner as in Example 1, and the average value of the evaluation results was calculated. The results are shown in Table 2.
[0040]
[Table 2]

[0041]
[Example 3] Oral solution The ingredients shown in Table 3 below, polyoxyethylene hydrogenated castor oil, sodium benzoate and purified water were added, and the pH was adjusted to 3.5 with citric acid. As a result, 50 mL of the internal use solution 3 was obtained.
[0042]
[Table 3]

[0043]
[Example 4] Oral solution The ingredients shown in Table 4 below, propylene glycol, sodium benzoate and purified water were added, and the pH was adjusted to 4 with citric acid to obtain 50 mL of the internal solution of Example 4. .
[0044]
[Table 4]

[0045]
[Example 5] Oral solution The ingredients shown in Table 5 below, polyoxyethylene hydrogenated castor oil, sodium benzoate and purified water were added, and the pH was adjusted to 3.2 with citric acid. Thus, 30 mL of the internal solution for 5 was obtained.
[0046]
[Table 5]

[0047]
All of the internal use liquid preparations of Examples 3 to 5 described above were able to be taken deliciously with suppressed unpleasant taste such as the bitter taste of pharmaceutical food active ingredients and unique unpleasant odors.
[0048]
【The invention's effect】
As described above, according to the present invention, even if an internal liquid containing an active ingredient of a pharmaceutical food having an unpleasant taste such as a bitter taste or a unique unpleasant odor is used continuously, it can be taken deliciously and taken by a child. However, an oral liquid composition with an improved taste and odor that does not vomit due to the nasty taste and odor of the internal liquid is obtained.

Claims

(A) an active pharmaceutical ingredient having an unpleasant taste and smell;
(B) fruit flavors;
(C) a sweetener prepared by blending acesulfame potassium and stevia extract such that acesulfame potassium: stevia extract = 10: 1 to 4 by mass ratio;
An oral liquid composition comprising:

(A) One or two kinds of active ingredients of pharmaceutical foods selected from cold medicine, antipyretic, analgesic, anti-inflammatory, antitussive, expectorant, antihistamine, hemostatic, herbal medicine, vitamin B group and food additive It is the above, The internal use liquid composition of Claim 1.

3. The internal use according to claim 1 or 2, wherein the fruit-based fragrance of component (b) is one or more selected from the group consisting of citrus-based fragrance, grape-based fragrance, Purnas fruit-based fragrance and apple-based fragrance. Liquid composition.

The internal liquid composition according to any one of claims 1 to 3, wherein the sweetener of component (c) is blended in an amount of 0.005 to 0.3 W / V% based on the total amount of the internal liquid composition.

The internal liquid composition according to any one of claims 1 to 4, which has a pH of 2 to 5.