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JP4292834B2 - Method for producing optically active biaryl compound - Google Patents
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JP4292834B2 - Method for producing optically active biaryl compound - Google Patents

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Description

【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、医薬品や農薬などの中間体として有用な光学活性ビアリール化合物の製造方法に関する。
【０００２】
【従来の技術】
光学活性ビアリール化合物の従来の製造方法としては、例えば、天然アミノ酸であるチロシンの誘導体であるＮ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−Ｏ−（トリフルオロメタンスルホニル）−チロシンメチルエステルとフェニルホウ酸をパラジウム触媒存在下でクロスカップリングする方法（特許文献１）、Ｎ−ＦＭＯＣ−４−（トリメチルスタンニル）−フェニルアラニンｔ−ブチルエステルとハロベンゼンをパラジウム触媒存在下でクロスカップリングする方法（特許文献２）、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−４−ヨードフェニルアラニンメチルエステルとフェニルホウ酸をパラジウム触媒存在下でクロスカップリングする方法（特許文献３）などが知られている。
しかしながら、上記のクロスカップリングはいずれも高価なパラジウム触媒を使用しているため反応後に触媒を回収する必要があるなどプロセス的に問題がある。また、反応基質である芳香族化合物の脱離基が、高価で腐食性の高い無水トリフルオロメタンスルホン酸を用いて合成するトリフルオロメタンスルホニルオキシ基、芳香族環上への導入時に位置選択性に問題のあるハロゲン、またはそのハロゲンより誘導されるトリメチルスタンニル基であるなど、反応基質の合成自体が煩雑であり、工業的には必ずしも満足の行くものではなかった。
【０００３】
【特許文献１】
ＷＯ２００１−３６３７６
【特許文献２】
ＷＯ２００１−１２１８３
【特許文献３】
ＷＯ２０００−４３３７２
【０００４】
【課題を解決するための手段】
そこで本発明者らは、上記問題点を解決するべく鋭意検討を重ねた結果、上記のようなトリフルオロメタンスルホニルオキシ基、ハロゲン、またはトリメチルスタンニル基を用いることなく、芳香族環上に光学活性な置換基を有するフェノール化合物の芳香族スルホン酸エステル化合物と有機ホウ素化合物を、パラジウムよりも安価なニッケル触媒を用いて７０℃以下でクロスカップリングさせることにより光学活性ビアリール化合物を良好な光学純度で製造できる方法を見出し本発明に至った。
すなわち、本発明は、ニッケル触媒および塩基の存在下に、一般式（１）：

Figure 0004292834
（式中、Ｒ１は置換もしくは無置換のアルキルまたはアリール基を示し、
Ｒ２は同一または相異なり、フッ素原子、シアノ基、ニトロ基、置換もしくは無置換の直鎖または分岐したアルキル基、置換もしくは無置換のシクロアルキル基、置換もしくは無置換のアリールまたはへテロ環基、ヒドロキシル基、アルコキシル基、アリールオキシ基、アルキルチオ基、アリールチオ基、保護されたアミノ基、置換もしくは無置換のカルバモイル基、置換もしくは無置換のスルホンアミド基、ホルミル基、アルキルカルボニル基、アリールカルボニル基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基を表し、
Ｒ＊は同一または相異なり、少なくとも一つ以上の不斉炭素を有する置換基を示す。あるいはべンゼン環の隣接する炭素原子上の置換基は結合してベンゼン環とともに縮合多環性芳香環を形成していてもよい。ｎ1は１〜５の整数を示し、ｎ２は０〜４の整数を表す。ただし、Ｒ1は、トリフルオロメチル基、ノナフルオロブチル基もしくはペンタフルオロフェニル基ではない。）
で表される芳香族スルホン酸エステル化合物と、一般式（２）：
Figure 0004292834
（式中、Ｒ３は置換もしくは無置換のアリールまたはヘテロアリール基を表し、Ｑ１およびＱ２は、同一または相異なり、水酸基、炭素数１〜４のアルコキシ基を示し、またはＱ１とＱ２は、一緒になって、炭素数１〜４のアルキル基で置換されていてもよい炭素数１〜４のアルキレンジオキシ基または１，２−フェニレンジオキシ基を形成する。）
で表される有機ホウ素化合物または一般式（３）：
Figure 0004292834
（式中、Ｒ３は、前記と同じ意味を表す。）
で表されるボロキシン環化合物または一般式（２）と一般式（３）の混合物とを７０℃以下で反応させることを特徴とする一般式（４）：
Figure 0004292834
（式中、Ｒ＊，Ｒ２，Ｒ３，ｎ１およびｎ２は前記と同じ意味を表す。）
で表される光学活性ビアリール化合物の製造方法を提供するものである。
【０００５】
【発明の実施の形態】
以下、本発明について詳細に説明する。
光学活性な芳香族スルホン酸エステル化合物（１）において、Ｒ１で示される置換もしくは無置換アルキル基としては、例えばメチル基、エチル基などが例示され、無置換アリール基の例としては、フェニル基等が例示される。置換アリール基としては、ｐ−トリル基などのトリル基、ｐ−ニトロフェニル基などのニトロフェニル基等が例示される。中でも、メチル基、ｐ−トリル基、フェニル基が好ましい。
なお、Ｒ1に関しては、トリフルオロメチル基の他にTetrahedron Lett. 1999, 40, 7469-7472およびAnal. Chem., 1984, 56, 2512-2517等においてそれぞれ開示されるN-アセチル-Ｏ-(ノナフルオロブタンスルホニル)チロシン メチルエステルおよびN-アセチル-Ｏ-[(ペンタフルオロフェニル)スルホニル]チロシン エチルエステルにおけるノナフルオロブチル基もしくはペンタフルオロフェニル基が知られているが、本願発明においては、Ｒ1はこのような高価なフッ素置換の基である必要はない。
【０００６】
光学活性な芳香族スルホン酸エステル化合物（１）および光学活性ビアリール化合物（４）のＲ２で表される置換基について以下説明する。
無置換のアルキル基の例としては、例えば、メチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、イソプロピル基などの直鎖または分岐したアルキル基、シクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基などのシクロアルキル基が例示され、置換アルキル基の例としては、例えば，トリフルオロメチル基などのハロアルキル基が例示される。
置換もしくは無置換のヘテロ環基の例としては、ピリジル基、キナゾリニル基、ピリミジル基、フリル基、チエニル基、ピロリル基、イミダゾリル基などが例示され、置換もしくは無置換のアリール基の例としては、フェニル基、ナフチル基などが例示される。
【０００７】
アルコキシ基の例としては、例えば，メトキシ基、エトキシ基などが例示される。
アリールオキシ基の例としては、例えば，フェノキシ基などが例示される。
アルキルチオ基の例としては、例えば、メチルチオ基、エチルチオ基などが例示される。
アリールチオ基の例としては、例えば，フェニルチオ基などが例示される。
保護されたアミノ基の例としては、例えば，ｔ−ブチルオキシカルボニル基などにより保護されたｔ−ブチルオキシカルボニルアミノ基が例示され、置換もしくは無置換のスルホンアミド基の例としては、例えば、ベンゼンスルホンアミド基、メタンスルホンアミド基などが例示される。
【０００８】
置換もしくは無置換のアルコキシカルボニル基の例としては、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基などが例示され、置換もしくは無置換カルバモイル基の例としては、例えば、カルバモイル基、Ｎ−フェニルカルバモイル基が例示され、置換もしくは無置換のアリールオキシカルボニル基の例としては、例えば、フェノキシカルボニル基、ｐ−メトキシフェノキシカルボニル基などが例示される。
【０００９】
光学活性な芳香族スルホン酸エステル化合物（１）および光学活性ビアリール化合物（４）において、光学活性な置換基Ｒ＊は、少なくとも一つ以上の不斉炭素を有する置換基であり、その具体例としては、例えば、一般式（５）：
Figure 0004292834
（式中、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ相異なり、水素原子、フッ素原子、置換もしくは無置換の直鎖または分岐したアルキル基、置換もしくは無置換のシクロアルキル基、ヒドロキシル基、置換もしくは無置換のアルコキシル基、置換もしくは無置換のアリールオキシ基、シアノ基、保護されたアミノ基、ホルミル基、カルボキシル基、置換もしくは無置換のアルコキシカルボニル基、置換もしくは無置換のアリールオキシカルボニル基、置換もしくは無置換のカルバモイル基、置換もしくは無置換のヘテロ環基または置換もしくは無置換のアリール基を表し、
Ａは、置換もしくは無置換のアルキレン基、置換もしくは無置換の窒素原子、酸素原子、または硫黄原子を表し、ｎ3は0または1の整数を表し、
＊のついた炭素原子は不斉炭素原子を表す。）
で示される置換基が例示される。
【００１０】
一般式（５）のＲ４、Ｒ５およびＲ６について以下に説明する。置換もしくは無置換の直鎖または分岐したアルキル基、置換もしくは無置換のシクロアルキル基の例としてはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、イソプロピル基などの直鎖もしくは分岐のアルキル基、シクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基などのシクロアルキル基が例示され、またトリフルオロメチル基などのハロゲン置換のアルキル基が例示される。
【００１１】
置換もしくは無置換のアルコキシ基の例としては、メトキシ基、エトキシ基などが例示される。
置換もしくは無置換のアリルオキシ基の例としては、例えば、フェノキシ基などが例示される。
保護されたアミノ基の例としては、例えば、ｔ−ブチルオキシカルボニルアミノ基および後記するアミノ基の保護基により保護されたアミノ基が例示される。
置換もしくは無置換のアルコキシカルボニル基の例としては、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基などが例示される。
置換もしくは無置換のアリールオキシカルボニル基の例としては、フェノキシカルボニル基、ｐ−メトキシフェノキシカルボニル基などが例示される。
置換もしくは無置換のカルバモイル基の例としては、例えば、カルバモイル基、Ｎ−フェニルカルバモイル基などが例示される。
置換もしくは無置換のヘテロ環基の例としては、ピリジル基、キナゾリニル基、ピリミジル基、フリル基、チエニル基、ピロリル基、イミダゾリル基などが例示される。
置換もしくは無置換のアリール基の例としては、フェニル基、トリル基、ナフチル基などが例示される。
【００１２】
Ａで表される置換もしくは無置換のアルキレン基の例としては、炭素数１〜４のアルキレン基が例示され、さらに詳しくは、例えば、
−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−などが例示される。
Ａで表される置換もしくは無置換の窒素原子の例としては、−ＮＨ−、−Ｎ（ＣＨ３）−などが例示される。
一般式（５）で表される光学活性な置換基の例としては、例えば、一般式（５'）：
Figure 0004292834
（式中、Ｒ11は、アミノ基の保護基を示し、Ｒ１２は、アミノ基の保護基または水素原子を表し、Ｒ１３は置換もしくは無置換のアルキル基を示すか、あるいは、Ｒ1 １またはＲ1 ２のいずれかとＲ1 ３は一緒になってアミノ酸の環状の保護基を表し、ｎ11、ｎ1 ２およびｎ1 ３はそれぞれ独立に０または１の整数を示し、＊のついた炭素原子は、不斉炭素原子を表す。）
の置換基が例示される。
【００１３】
さらに詳しくは、例えば、一般式（１）において、ｎ1＝1、ｎ2＝０の場合に相当する下記一般式(1a)：
Figure 0004292834
（式中、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびｎ11、ｎ1 ２、ｎ1 ３および＊はそれぞれ前記と同じ意味を表し、Ｒ10はＲ1と同様の意味を表す。）
で表される化合物が例示される。
一般式（１ａ）で表されるアミノ酸化合物において、Ｒ11およびＲ12で表されるアミノ基の保護基の例としては、置換もしくは無置換のアルキルオキシカルボニル基（ここで、置換基として、例えば、アルキルシリル基、置換もしくは無置換のアリール基、ハロゲン原子、置換もしくは無置換の複素環基、架橋環式炭化水素基、アシル基、アルキルチオ基、ジシクロヘキシルカルボキシアミド基、置換もしくは無置換のベンゼンスルホニル基、アルキルスルホニル基、置換もしくは無置換のホスホニオ基、シアノ基等が例示される。）、
置換もしくは無置換のアルケニルオキシカルボニル基（ここで、置換基として、例えば、アリール基、ニトロ基等が例示される。）、置換もしくは無置換のアリールオキシカルボニル基、置換もしくは無置換の複素環オキシカルボニル基、置換もしくは無置換のアルキルジチオカルボニル基等のカルバメート型アミノ保護基、アミド型アミノ保護基、Ｎ−アルキル型アミノ保護基等が例示される。
置換もしくは無置換のアルキルオキシカルボニル基の例としては、具体的には、例えば、メチルオキシカルボニル基、エチルオキシカルボニル基、イソブチルオキシカルボニル基、ｔ−ブチルオキシカルボニル基、ｔ−アミルオキシカルボニル基、２，２，２−トリクロロエチルオキシカルボニル基、２−トリメチルシリルエチルオキシカルボニル基、フェニルエチルオキシカルボニル基、１−(１−アダマンチル)−１−メチルエチルオキシカルボニル基、１，１−ジメチル−２−ハロエチルオキシカルボニル基、１，１−ジメチル−２，２−ジブロモエチルオキシカルボニル基、１，１−ジメチル−２，２，２−トリクロロエチルオキシカルボニル基、１−メチル−１−(４−ビフェニルイル)エチルオキシカルボニル基、１−(３，５−ジ−ｔ−ブチルフェニル)−１−メチルエチルオキシカルボニル基、２−(２'−ピリジル)エチルオキシカルボニル基、２−(４'−ピリジル)エチルオキシカルボニル基、２−(Ｎ，Ｎ−ジシクロヘキシルカルボキシアミド)エチルオキシカルボニル基、１−アダマンチルオキシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基、ｐ−メトキシベンジルオキシカルボニル基、ｐ−ニトロベンジルオキシカルボニル基、ｐ−ブロモベンジルオキシカルボニル基、ｐ−クロロベンジルオキシカルボニル基、２，４−ジクロロベンジルオキシカルボニル基、４−メチルスルフィニルベンジルオキシカルボニル基、９−アントリルメチルオキシカルボニル基、ジフェニルメチルオキシカルボニル基、９−フルオレニルメチルオキシカルボニル基、９−(２，７−ジブロモ)フルオレニルメチルオキシカルボニル基、２，７−ジ−ｔ−ブチル−[９−(１０，１０−ジオキソ−チオキサンチル)]メチルオキシカルボニル基、４−メトキシフェナシルオキシカルボニル基、２−メチルチオエチルオキシカルボニル基、２−メチルスルホニルエチルオキシカルボニル基、２−(ｐ−トルエンスルホニル)エチルオキシカルボニル基、[２−(１，３−ジチアニル)]メチルオキシカルボニル基、４−メチルチオフェニルオキシカルボニル基、２，４−ジメチルチオフェニルオキシカルボニル基、２−ホスホニオエチルオキシカルボニル基、２−トリフェニルホスホニオイソプロピルオキシカルボニル基、１，１−ジメチル−２−シアノエチルオキシカルボニル基、ｍ−クロロ−ｐ−アシロキシベンジルオキシカルボニル基、ｐ−(ジヒドロキシボリル)ベンジルオキシカルボニル基、５−ベンゾイソオキサゾリルメチルオキシカルボニル基、２−(トリフルオロメチル)−６−クロモニルメチルオキシカルボニル基、３，５−ジメトキシベンジルオキシカルボニル基、ｏ−ニトロベンジルオキシカルボニル基、３，４−ジメトキシ−６−ニトロベンジルオキシカルボニル基、フェニル(ｏ−ニトロフェニル)メチルオキシカルボニル基が例示される。
【００１４】
置換もしくは無置換のアルケニルオキシカルボニル基の例としては、ビニルオキシカルボニル基、アリルオキシカルボニル基、１−イソプロピルアリルオキシカルボニル基、シンナミルオキシカルボニル基、４−ニトロシンナミルオキシカルボニル基等が例示される。
置換もしくは無置換の複素環オキシカルボニル基の例としては、８−キノリルオキシカルボニル基、Ｎ−ピペリジニルオキシカルボニル基等が挙げられる。
置換もしくは無置換のアリールオキシカルボニル基の例としては、例えば、フェニルオキシカルボニル基、ｍ−ニトロフェニルオキシカルボニル基などが例示される。
アミド型アミノ保護基の例としては、例えば、ホルミル基、アセチル基、クロロアセチル基、トリクロロアセチル基、トリフルオロアセチル基、フェニルアセチル基、ベンゾイル基などが例示される。
Ｎ−アルキル型アミノ保護基の例としては、ベンジル基、Ｎ−ジ(４−メトキシフェニル)メチル基、Ｎ−５−ジベンゾスベリル基、Ｎ−トリフェニルメチル基、(４−メトキシフェニル)ジフェニルメチル基、Ｎ−９−フェニルフルオレニル基、アリル基、Ｎ−[２−(トリメチルシリル)エトキシ]メチル基、Ｎ−３−アセトキシプロピル基などが例示される。
【００１５】
Ｒ1 ３の置換もしくは無置換のアルキル基としては、メチル基、エチル基、ｎ−プロピル基、イソプロピル基、ｎ−ブチル基、イソブチル基、ｓ−ブチル基、ｔ−ブチル基、シクロヘキシル基、９−フルオレニルメチル基、メトキシメチル基、ベンジロキシメチル基、ピバロイロキシメチル基、フェニルアセトキシメチル基、Ｎ−フタルイミドメチル基などが例示され、好ましくはＣ１〜Ｃ４アルキル基が例示され、さらにベンジル基、α−フェネチル基、トリフェニルメチル基、ジフェニルメチル基、ｏ−ニトロベンジル基、ｐ−ニトロベンジル基、ｐ−メトキシベンジル基、２，６−ジメトキシベンジル基などのアラルキル基が例示され、好ましくはベンジル基が例示される。
Ｒ1 １またはＲ1 ２のいずれかとＲ1 ３が一緒になったアミノ酸の保護の例としては、前記一般式（1a）で表わされるアミノ酸化合物のアミノ基、カルボキシル基および保護化剤の反応により、例えば、４−置換−５−オキソ−１，３−オキサゾリジン、４−置換−２−メチル−５（４Ｈ）−オキサゾロン、４−置換−２，５−オキサゾリジンジオン、５−置換−２，４−イミダゾリジンジオンなどの環状構造が形成される例があげられる。
【００１６】
Ｒ10は、置換もしくは無置換のアルキルまたはアリール基であり、フッ素置換のアルキルまたはアリール基を除く基であり、無置換のアルキル基の例としては、例えば、メチル基、エチル基、ｎ−プロピル基、イソプロピル基、ｎ−ブチル基、イソブチル基、ｓ−ブチル基、ｔ−ブチル基などが例示され、好ましくはメチル基が例示される。置換もしくは無置換のアリール基としては、フェニル基、ｐ−メチルフェニル基、ｐ−エチルフェニル基、３−ニトロフェニル基、１−ナフチル基、２−ナフチル基などが例示され、好ましくはフェニル基、ｐ−ニトロフェニル基、ｐ−メチルフェニル基が例示される。
一般式（１ａ）の化合物において、Ｒ１１がカルバメート型アミノ保護基、アミド型アミノ保護基またはＮ−アルキル型アミノ保護基であり、Ｒ1 ２が水素原子である化合物が好ましく、Ｒ1 １がアセチル基、トリフルオロアセチル基、ベンジル基、ｔ−ブチルオキシカルボニル基、９−フルオレニルメトキシカルボニル基またはベンジルオキシカルボニル基であり、Ｒ1 ２が水素原子である化合物がさらに好ましい。
一般式（１）の化合物は、例えば、一般式（６）：
Figure 0004292834
（式中、Ｒ＊、Ｒ2、ｎ1およびｎ2は前記と同様の意味を表す。）
で示されるフェノール化合物を塩基の存在下にＲ1ＳＯ3Ｈの反応性誘導体であるスルホン酸ハロゲン化物あるいは対応するスルホン酸無水物と反応させることにより製造することができる（例えば、日本化学会編、「新実験化学講座１４ 有機化合物の合成と反応（III）」、丸善株一般式会社、１９７８年に記載の方法）。より具体的には、一般式（６）のフェノール化合物を出発原料として、後述する（Ｃ）スルホン酸化工程を実施することにより製造することができる。一般式（６）の化合物の製造法は特に制限されないが、その多くが市販品として入手可能な他、市販品として入手できる対応するラセミ体を光学分割等の方法により光学活性化して製造することもできる。
また、例えば、一般式（１ａ）の化合物は、一般式（６ａ）：
Figure 0004292834
（式中、Ｒ11、Ｒ12、Ｒ13，ｎ11、ｎ12、ｎ13および＊は前記と同様の意味を表す。）
で示される光学活性な化合物を上記一般式（６）の化合物と同様の反応に供することにより製造することができる。
一般式（６ａ）の化合物は、一般式（１２）：
Figure 0004292834
（式中、ｎ11、ｎ12、ｎ13および＊は前記と同じ意味を表す。）
の芳香族環上に水酸基を有する芳香族アミノ酸を出発原料として、下記の（Ａ）カルボキシル基保護工程、（Ｂ）アミノ基保護工程、および（Ｃ）スルホン酸エステル化工程を実施することにより製造することができる。
一般式（１２）の化合物は、その多くが市販品として入手できる他、市販品として入手できる対応するラセミ体を光学分割等の方法により光学活性化することにより製造することができる。さらには、例えば「日本化学会編、第４版 実験化学講座２２ 有機合成IV 酸・アミノ酸・ペプチド、丸善株一般式会社、１９９２年、ｐ．１９３−２１４」に記載の方法に準じて、例えば対応するアルデヒド化合物、ハロゲン化物から製造することもできる。
（Ａ）、（Ｂ）および（Ｃ）の各工程は任意の順番で実施可能であり、試剤によっては２工程または３工程を同時に実施することも可能である。
【００１７】
（Ａ）カルボキシル基保護工程
例えば、芳香族環上に水酸基を有する芳香族アミノ酸またはその塩に一般式（１３）：
Ｒ13ＯＨ
（式中、Ｒ13は置換もしくは無置換のアルキル基を表す。）
で表されるアルコール化合物をエステル化剤共存下で作用させてアミノ酸エステル化合物を得る。このアミノ酸エステル化合物はアミノ基部分がフリーであるかもしくは、塩酸塩、メタンスルホン酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩などの酸塩であってもよい。
ここで用いられるアルコール化合物（１３）としては、例えば、メタノール、エタノール、ｎ−プロパノール、イソプロパノール、ｎ−ブタノール、ｓｅｃ−ブタノール、ｔ−ブタノール、ベンジルアルコールなどが例示される。その使用量は基質1モルに対して通常、１モルから４０モル、好ましくは１０モルから３０モル程度である。
また、エステル化剤としては例えば、塩化チオニルやオキシ塩化リンなどの塩素化剤が例示され、その使用量は基質1モルに対して通常、１モルから５モル、好ましくは１モルから２モル程度である。また反応は、必要に応じて有機溶媒を添加してもよい。反応温度は、通常、−２０℃から反応混合物の還流温度の範囲であり、好ましくは０℃から６０℃程度の範囲である。反応終了後、反応マスを必要に応じて濃縮した後、トルエンなどの有機溶媒を必要に応じて添加することにより、目的のアミノ酸エステル化合物酸塩を得る。
（Ｂ）アミノ基保護工程
例えば、アミノ酸エステル化合物もしくはその酸塩に塩基共存下でアミノ基の保護化剤を作用させてＲ11もしくはＲ12のアミノ基の保護基を導入してアミノ酸エステル化合物を得る。ここで用いられる保護化剤としては、前記アミノ基の保護基として例示した基を与える保護化剤であって、代表的なＲ11もしくはＲ12を導入するための具体例としては、ジ−ｔ−ブチルカルボナートや、塩化アセチルなどのアシルハライドなどが例示される。
その使用量は、通常、基質1モルに対して１モルから１０モル、好ましくは１モルから３モル程度である。
上記反応に用いられる塩基としては例えば、トリエチルアミンやピリジンなどの有機塩基や苛性ソーダなどの無機塩基が例示され、その使用量は、通常基質１モルに対して０．１モルから２モル程度である。
上記反応には、通常、有機溶媒が用いられ、かかる溶媒としては、ｎ−ヘキサン、シクロヘキサン、ｎ−ペンタン、トルエン、キシレン等の炭化水素系溶媒、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジオキサン等のエーテル系溶媒、酢酸エチル、酢酸ブチル等のエステル系溶媒、クロロホルム、ジクロロメタン、モノクロロベンゼン、ｏ−ジクロロベンゼン等のハロゲン系溶媒、またはＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、ジメチルスルホキシド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド等の非プロトン性極性溶媒が例示される。
反応温度は、通常、系の凝固点から使用する溶媒の沸点の範囲であり、好ましくは−２０℃から４０℃程度の範囲である。
反応後、通常の後処理操作を行うことにより、目的のアミノ基を保護されたアミノ酸エステル化合物を得ることができる。
また、芳香族環上に水酸基を有する芳香族アミノ酸のカルボキシル基とアミノ基を同時に保護することもできる。例えば、芳香族環上に水酸基を有する芳香族α−アミノ酸とホルムアルデヒド、無水酢酸および塩化チオニルを反応させれば、カルボキシル基とアミノ基が同時に保護されて４−置換−５−オキソ−１，３−オキサゾリジン化合物が製造される。このようなカルボキシル基とアミノ基を同時に保護するための試剤としては、例えば、ホスゲン、尿素などが例示される。これらの使用量は、通常、基質1モルに対して１モルから１０モル、好ましくは１モルから３モル程度である。
上記反応には、通常、有機溶媒が用いられ、かかる溶媒としては、ｎ−ヘキサン、シクロヘキサン、ｎ−ペンタン、トルエン、キシレン等の炭化水素系溶媒、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジオキサン等のエーテル系溶媒、酢酸エチル、酢酸ブチル等のエステル系溶媒、クロロホルム、ジクロロメタン、モノクロロベンゼン、ｏ−ジクロロベンゼン等のハロゲン系溶媒、またはＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、ジメチルスルホキシド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド等の非プロトン性極性溶媒が例示される。
反応温度は、通常、系の凝固点から使用する溶媒の沸点の範囲であり、好ましくは−２０℃から４０℃程度の範囲である。
反応後、通常の後処理操作を行うことにより、目的のカルボキシル基とアミノ基が同時に保護されたアミノ酸化合物を得ることができる。
（Ｃ）スルホン酸エステル化工程
例えば、前記一般式（６）で示されるフェノール化合物あるいはアミノ基を保護されたアミノ酸エステル化合物に塩基共存下でスルホン酸エステル化剤を作用させることにより一般式（１）で表される芳香族スルホン酸エステル化合物が得られる。ここで用いられるスルホン酸エステル化剤としては、例えば、一般式：Ｒ1ＳＯ2ＸもしくはＲ10ＳＯ2Ｘ （ここでＸはハロゲン原子もしくは、Ｒ1ＳＯ3もしくはＲ10ＳＯ3を表す。）
で示されるスルホン酸ハロゲン化物、例えば、塩化ｐ−トルエンスルホニル、塩化メタンスルホニル等のスルホン酸塩化物類、無水ｐ−トルエンスルホン酸、無水メタンスルホン酸等のスルホン酸無水物等を用いて行うことができる。かかるスルホン酸エステル化剤の使用量は基質１モルに対して、通常１モルから３モル程度である。上記反応に用いられる塩基としては例えば、トリエチルアミンやピリジンなどの有機塩基や苛性ソーダなどの無機塩基が例示され、その使用量は、通常基質１モルに対して１モルから３モル程度である。
上記反応には、通常、有機溶媒が用いられ、かかる溶媒としては、ｎ−ヘキサン、シクロヘキサン、ｎ−ペンタン、トルエン、キシレン等の炭化水素系溶媒、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジオキサン等のエーテル系溶媒、酢酸エチル、酢酸ブチル等のエステル系溶媒、クロロホルム、ジクロロメタン、モノクロロベンゼン、ｏ−ジクロロベンゼン等のハロゲン系溶媒、またはＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、ジメチルスルホキシド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド等の非プロトン性極性溶媒が例示される。
反応温度は、通常、系の凝固点から使用する溶媒の沸点の範囲であり、好ましくは−２０℃から４０℃の範囲である。
反応後、通常の後処理操作を行うことにより、目的の一般式（１）で表される芳香族スルホン酸エステル化合物を得ることができる。
本発明における一般式（１）で表される芳香族スルホン酸エステル化合物の具体例としては、下記の化合物の光学活性体が例示される。
【００１８】
２−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）ブタン、２−（４−メタンスルホニルオキシフェニル）ブタン、２−（４−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）ブタン、２−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）ペンタン、２−（４−メタンスルホニルオキシフェニル）ペンタン、２−（４−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）ペンタン、２−メチル−３−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）ブタン、２−メチル−３−（４−メタンスルホニルオキシフェニル）ブタン、２−メチル−３−（４−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）ブタン、２−（３−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）ブタン、
２−（３−メタンスルホニルオキシフェニル）ブタン、２−（３−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）ブタン、２−（３−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）ペンタン、２−（３−メタンスルホニルオキシフェニル）ペンタン、２−（３−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）ペンタン、２−（２−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）ブタン、２−（２−メタンスルホニルオキシフェニル）ブタン、２−（２−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）ブタン、２−（２−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）ペンタン、
２−（２−メタンスルホニルオキシフェニル）ペンタン、２−（２−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）ペンタン、２−メチル−３−（２−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）ブタン、２−メチル−３−（２−メタンスルホニルオキシフェニル）ブタン、２−メチル−３−（２−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）ブタン、１−フェニル−１−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）エタン、１−フェニル−１−（４−メタンスルホニルオキシフェニル）エタン、
１−フェニル−１−（４−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）エタン、１−フェニル−１−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロパン、１−フェニル−１−（４−メタンスルホニルオキシフェニル）プロパン、１−フェニル−１−（４−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）プロパン、２−メチル−１−フェニル−１−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロパン、２−メチル−１−フェニル−１−（４−メタンスルホニルオキシフェニル）プロパン、２−メチル−１−フェニル−１−（４−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）プロパン、２，２−ジメチル−１−フェニル−１−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロパン、
２，２−ジメチル−１−フェニル−１−（４−メタンスルホニルオキシフェニル）プロパン、２，２−ジメチル−１−フェニル−１−（４−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）プロパン１−フェニル−１−（２−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）エタン、１−フェニル−１−（２−メタンスルホニルオキシフェニル）エタン、１−フェニル−１−（２−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）エタン、１−フェニル−１−（２−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロパン、１−フェニル−１−（２−メタンスルホニルオキシフェニル）プロパン、１−フェニル−１−（２−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）プロパン、２−メチル−１−フェニル−１−（２−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロパン、２−メチル−１−フェニル−１−（２−メタンスルホニルオキシフェニル）プロパン、２−メチル−１−フェニル−１−（２−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）プロパン、２，２−ジメチル−１−フェニル−１−（２−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロパン、２，２−ジメチル−１−フェニル−１−（２−メタンスルホニルオキシフェニル）プロパン、２，２−ジメチル−１−フェニル−１−（２−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）プロパン、
２−メチル−２−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）アセトアルデヒド、２−メチル−２−（３−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）アセトアルデヒド、２−メチル−２−（２−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）アセトアルデヒド、２−メチル−２−（４−メタンスルホニルオキシフェニル）アセトアルデヒド、２−メチル−２−（３−メタンスルホニルオキシフェニル）アセトアルデヒド、２−メチル−２−（２−メタンスルホニルオキシフェニル）アセトアルデヒド、２−メチル−２−（４−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）アセトアルデヒド、２−メチル−２−（３−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）アセトアルデヒド、２−メチル−２−（２−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）アセトアルデヒド、３−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）−２−ブタノン、
３−（３−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）−２−ブタノン、３−（４−メタンスルホニルオキシフェニル）−２−ブタノン、３−（３−メタンスルホニルオキシフェニル）−２−ブタノン、３−（４−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）−２−ブタノン、３−（３−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）−２−ブタノン、２−メチル−２−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）アセトニトリル、２−メチル−２−（２−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）アセトニトリル、２−メチル−２−（４−メタンスルホニルオキシフェニル）アセトニトリル、２−メチル−２−（２−メタンスルホニルオキシフェニル）アセトニトリル、２−メチル−２−（４−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）アセトニトリル、２−メチル−２−（２−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）アセトニトリル、２−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロパン酸メチルエステル、２−（３−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロパン酸メチルエステル、２−（２−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロパン酸メチルエステル、２−（４−メタンスルホニルオキシフェニル）プロパン酸メチルエステル、２−（３−メタンスルホニルオキシフェニル）プロパン酸メチルエステル、２−（２−メタンスルホニルオキシフェニル）プロパン酸メチルエステル、２−（４−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）プロパン酸メチルエステル、
２−（３−ベンゼンスルホニルオキシフェル）プロパン酸メチルエステル、２−（２−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）プロパン酸メチルエステル、２−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロパン酸エチルエステル、２−（３−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロパン酸エチルエステル、２−（２−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロパン酸エチルエステル、２−（４−メタンスルホニルオキシフェニル）プロパン酸エチルエステル、２−（３−メタンスルホニルオキシフェニル）プロパン酸エチルエステル、２−（２−メタンスルホニルオキシフェニル）プロパン酸エチルエステル、２−（４−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）プロパン酸エチルエステル、２−（３−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）プロパン酸エチルエステル、２−（２−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）プロパン酸エチルエステル、
２−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロパン酸（ｔ−ブチル）エステル、２−（３−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロパン酸（ｔ−ブチル）エステル、２−（２−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロパン酸（ｔ−ブチル）エステル、２−（４−メタンスルホニルオキシフェニル）プロパン酸（ｔ−ブチル）エステル、２−（３−メタンスルホニルオキシフェニル）プロパン酸（ｔ−ブチル）エステル、２−（２−メタンスルホニルオキシフェニル）プロパン酸（ｔ−ブチル）エステル、２−（４−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）プロパン酸（ｔ−ブチル）エステル、２−（３−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）プロパン酸（ｔ−ブチル）エステル、２−（２−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）プロパン酸（ｔ−ブチル）エステル、２−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロパン酸ベンジルエステル、２−（３−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロパン酸ベンジルエステル、２−（２−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロパン酸ベンジルエステル、２−（４−メタンスルホニルオキシフェニル）プロパン酸ベンジルエステル、２−（３−メタンスルホニルオキシフェニル）プロパン酸ベンジルエステル、２−（２−メタンスルホニルオキシフェニル）プロパン酸ベンジルエステル、２−（４−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）プロパン酸ベンジルエステル、２−（３−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）プロパン酸ベンジルエステル、２−（２−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）プロパン酸ベンジルエステル、２−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）ブタン酸メチルエステル、２−（２−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）ブタン酸メチルエステル、２−（４−メタンスルホニルオキシフェニル）ブタン酸メチルエステル、２−（２−メタンスルホニルオキシフェニル）ブタン酸メチルエステル、２−（４−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）ブタン酸メチルエステル、２−（２−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）ブタン酸メチルエステル、３−メチル−２−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）ブタン酸メチルエステル、３−メチル−２−（３−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）ブタン酸メチルエステル、３−メチル−２−（４−メタンスルホニルオキシフェニル）ブタン酸メチルエステル、３−メチル−２−（３−メタンスルホニルオキシフェニル）ブタン酸メチルエステル、３−メチル−２−（４−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）ブタン酸メチルエステル、３−メチル−２−（３−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）ブタン酸メチルエステル、２−メチル−２−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）アセトアミド、２−メチル−２−（３−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）アセトアミド、２−メチル−２−（４−メタンスルホニルオキシフェニル）アセトアミド、２−メチル−２−（３−メタンスルホニルオキシフェニル）アセトアミド、２−メチル−２−（４−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）アセトアミド、２−メチル−２−（３−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）アセトアミド、４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−メチルベンジルアルコール、４−メタンスルホニルオキシ−α−メチルベンジルアルコール、４−ベンゼンスルホニルオキシ−α−メチルベンジルアルコール、４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−メチルベンジルアルコールメチルエーテル、４−メタンスルホニルオキシ−α−メチルベンジルアルコールメチルエーテル、４−ベンゼンスルホニルオキシ−α−メチルベンジルアルコールメチルエーテル、４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−メチルベンジルアルコールベンジルエーテル、４−メタンスルホニルオキシ−α−メチルベンジルアルコールベンジルエーテル、４−ベンゼンスルホニルオキシ−α−メチルベンジルアルコールベンジルエーテル、４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−メチルベンジルアルコールトリメチルシリルエーテル、４−メタンスルホニルオキシ−α−メチルベンジルアルコールトリメチルシリルエーテル、４−ベンゼンスルホニルオキシ−α−メチルベンジルアルコールトリメチルシリルエーテル、４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−メチルベンジルアセテート、４−メタンスルホニルオキシ−α−メチルベンジルアセテート、４−ベンゼンスルホニルオキシ−α−メチルベンジルアセテート、３−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−メチルベンジルアルコール、３−メタンスルホニルオキシ−α−メチルベンジルアルコール、３−ベンゼンスルホニルオキシ−α−メチルベンジルアルコール、３−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−メチルベンジルアルコールメチルエーテル、３−メタンスルホニルオキシ−α−メチルベンジルアルコールメチルエーテル、３−ベンゼンスルホニルオキシ−α−メチルベンジルアルコールメチルエーテル、３−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−メチルベンジルアルコールベンジルエーテル、３−メタンスルホニルオキシ−α−メチルベンジルアルコールベンジルエーテル、３−ベンゼンスルホニルオキシ−α−メチルベンジルアルコールベンジルエーテル、３−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−メチルベンジルアルコールトリメチルシリルエーテル、３−メタンスルホニルオキシ−α−メチルベンジルアルコールトリメチルシリルエーテル、３−ベンゼンスルホニルオキシ−α−メチルベンジルアルコールトリメチルシリルエーテル、３−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−メチルベンジルアセテート、３−メタンスルホニルオキシ−α−メチルベンジルアセテート、３−ベンゼンスルホニルオキシ−α−メチルベンジルアセテート、２−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−メチルベンジルアルコール、２−メタンスルホニルオキシ−α−メチルベンジルアルコール、２−ベンゼンスルホニルオキシ−α−メチルベンジルアルコール、２−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−メチルベンジルアルコールメチルエーテル、
２−メタンスルホニルオキシ−α−メチルベンジルアルコールメチルエーテル、２−ベンゼンスルホニルオキシ−α−メチルベンジルアルコールメチルエーテル、２−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−メチルベンジルアルコールベンジルエーテル、２−メタンスルホニルオキシ−α−メチルベンジルアルコールベンジルエーテル、２−ベンゼンスルホニルオキシ−α−メチルベンジルアルコールベンジルエーテル、２−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−メチルベンジルアルコールトリメチルシリルエーテル、２−メタンスルホニルオキシ−α−メチルベンジルアルコールトリメチルシリルエーテル、２−ベンゼンスルホニルオキシ−α−メチルベンジルアルコールトリメチルシリルエーテル、２−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−メチルベンジルアセテート、２−メタンスルホニルオキシ−α−メチルベンジルアセテート、２−ベンゼンスルホニルオキシ−α−メチルベンジルアセテート、４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−イソプロピルベンジルアルコール、４−メタンスルホニルオキシ−α−イソプロピルベンジルアルコール、４−ベンゼンスルホニルオキシ−α−イソプロピルベンジルアルコール、４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−イソプロピルベンジルアルコールメチルエーテル、４−メタンスルホニルオキシ−α−イソプロピルベンジルアルコールメチルエーテル、４−ベンゼンスルホニルオキシ−α−イソプロピルベンジルアルコールメチルエーテル、４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−イソプロピルベンジルアルコールベンジルエーテル、
４−メタンスルホニルオキシ−α−イソプロピルベンジルアルコールベンジルエーテル、４−ベンゼンスルホニルオキシ−α−イソプロピルベンジルアルコールベンジルエーテル、４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−イソプロピルベンジルアルコールトリメチルシリルエーテル、４−メタンスルホニルオキシ−α−イソプロピルベンジルアルコールトリメチルシリルエーテル、４−ベンゼンスルホニルオキシ−α−イソプロピルベンジルアルコールトリメチルシリルエーテル、４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−イソプロピルベンジルアセテート、４−メタンスルホニルオキシ−α−イソプロピルベンジルアセテート、４−ベンゼンスルホニルオキシ−α−イソプロピルベンジルアセテート、
４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−（ｔ−ブチル）ベンジルアルコール、４−メタンスルホニルオキシ−α−（ｔ−ブチル）ベンジルアルコール、４−ベンゼンスルホニルオキシ−α−（ｔ−ブチル）ベンジルアルコール、４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−（ｔ−ブチル）ベンジルアルコールメチルエーテル、４−メタンスルホニルオキシ−α−（ｔ−ブチル）ベンジルアルコールメチルエーテル、４−ベンゼンスルホニルオキシ−α−（ｔ−ブチル）ベンジルアルコールメチルエーテル、４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−（ｔ−ブチル）ベンジルアルコールベンジルエーテル、４−メタンスルホニルオキシ−α−（ｔ−ブチル）ベンジルアルコールベンジルエーテル、４−ベンゼンスルホニルオキシ−α−（ｔ−ブチル）ベンジルアルコールベンジルエーテル、４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−（ｔ−ブチル）ベンジルアルコールトリメチルシリルエーテル、４−メタンスルホニルオキシ−α−（ｔ−ブチル）ベンジルアルコールトリメチルシリルエーテル、４−ベンゼンスルホニルオキシ−α−（ｔ−ブチル）ベンジルアルコールトリメチルシリルエーテル、４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−（ｔ−ブチル）ベンジルアセテート、４−メタンスルホニルオキシ−α−（ｔ−ブチル）ベンジルアセテート、４−ベンゼンスルホニルオキシ−α−（ｔ−ブチル）ベンジルアセテート、
４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−エチル−α−メチルベンジルアルコール、４−メタンスルホニルオキシ−α−エチル−α−メチルベンジルアルコール、４−ベンゼンスルホニルオキシ−α−エチル−α−メチルベンジルアルコール、４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−エチル−α−メチルベンジルアルコールメチルエーテル、４−メタンスルホニルオキシ−α−エチル−α−メチルベンジルアルコールメチルエーテル、４−ベンゼンスルホニルオキシ−α−エチル−α−メチルベンジルアルコールメチルエーテル、４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−エチル−α−メチルベンジルアルコールベンジルエーテル、４−メタンスルホニルオキシ−α−エチル−α−メチルベンジルアルコールベンジルエーテル、４−ベンゼンスルホニルオキシ−α−エチル−α−メチルベンジルアルコールベンジルエーテル、４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−エチル−α−メチルベンジルアルコールトリメチルシリルエーテル、４−メタンスルホニルオキシ−α−エチル−α−メチルベンジルアルコールトリメチルシリルエーテル、４−ベンゼンスルホニルオキシ−α−エチル−α−メチルベンジルアルコールトリメチルシリルエーテル、４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−エチル−α−メチルベンジルアセテート、４−メタンスルホニルオキシ−α−エチル−α−メチルベンジルアセテート、４−ベンゼンスルホニルオキシ−α−エチル−α−メチルベンジルアセテート、
４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−シアノベンジルアルコール、４−メタンスルホニルオキシ−α−シアノベンジルアルコール、４−ベンゼンスルホニルオキシ−α−シアノベンジルアルコール、４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−シアノベンジルアルコールメチルエーテル、４−メタンスルホニルオキシ−α−シアノベンジルアルコールメチルエーテル、４−ベンゼンスルホニルオキシ−α−シアノベンジルアルコールメチルエーテル、４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−シアノベンジルアルコールベンジルエーテル、４−メタンスルホニルオキシ−α−シアノベンジルアルコールベンジルエーテル、４−ベンゼンスルホニルオキシ−α−シアノベンジルアルコールベンジルエーテル、４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−シアノベンジルアルコールトリメチルシリルエーテル、４−メタンスルホニルオキシ−α−シアノベンジルアルコールトリメチルシリルエーテル、４−ベンゼンスルホニルオキシ−α−シアノベンジルアルコールトリメチルシリルエーテル、４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−シアノベンジルアセテート、４−メタンスルホニルオキシ−α−シアノベンジルアセテート、４−ベンゼンスルホニルオキシ−α−シアノベンジルアセテート、３−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−シアノベンジルアルコール、３−メタンスルホニルオキシ−α−シアノベンジルアルコール、３−ベンゼンスルホニルオキシ−α−シアノベンジルアルコール、３−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−シアノベンジルアルコールメチルエーテル、３−メタンスルホニルオキシ−α−シアノベンジルアルコールメチルエーテル、３−ベンゼンスルホニルオキシ−α−シアノベンジルアルコールメチルエーテル、３−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−シアノベンジルアルコールベンジルエーテル、３−メタンスルホニルオキシ−α−シアノベンジルアルコールベンジルエーテル、３−ベンゼンスルホニルオキシ−α−シアノベンジルアルコールベンジルエーテル、３−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−シアノベンジルアルコールトリメチルシリルエーテル、３−メタンスルホニルオキシ−α−シアノベンジルアルコールトリメチルシリルエーテル、３−ベンゼンスルホニルオキシ−α−シアノベンジルアルコールトリメチルシリルエーテル、３−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−シアノベンジルアセテート、３−メタンスルホニルオキシ−α−シアノベンジルアセテート、３−ベンゼンスルホニルオキシ−α−シアノベンジルアセテート、２−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−シアノベンジルアルコール、２−メタンスルホニルオキシ−α−シアノベンジルアルコール、２−ベンゼンスルホニルオキシ−α−シアノベンジルアルコール、２−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−シアノベンジルアルコールメチルエーテル、２−メタンスルホニルオキシ−α−シアノベンジルアルコールメチルエーテル、２−ベンゼンスルホニルオキシ−α−シアノベンジルアルコールメチルエーテル、２−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−シアノベンジルアルコールベンジルエーテル、２−メタンスルホニルオキシ−α−シアノベンジルアルコールベンジルエーテル、２−ベンゼンスルホニルオキシ−α−シアノベンジルアルコールベンジルエーテル、２−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−シアノベンジルアルコールトリメチルシリルエーテル、２−メタンスルホニルオキシ−α−シアノベンジルアルコールトリメチルシリルエーテル、２−ベンゼンスルホニルオキシ−α−シアノベンジルアルコールトリメチルシリルエーテル、２−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−シアノベンジルアセテート、２−メタンスルホニルオキシ−α−シアノベンジルアセテート、２−ベンゼンスルホニルオキシ−α−シアノベンジルアセテート、１−ヒドロキシ−1−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロパノン、１−メトキシ−1−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロパノン、１−ベンジルオキシ−1−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロパノン、１−アセチルオキシ−1−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロパノン、１−トリメチルシリルオキシ−1−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロパノン、１−ヒドロキシ−1−（３−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロパノン、１−メトキシ−1−（３−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロパノン、１−ベンジルオキシ−1−（３−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロパノン、１−アセチルオキシ−1−（３−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロパノン、１−トリメチルシリルオキシ−1−（３−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロパノン、１−ヒドロキシ−1−（２−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロパノン、１−メトキシ−1−（２−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロパノン、１−ベンジルオキシ−1−（２−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロパノン、１−アセチルオキシ−1−（２−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロパノン、１−トリメチルシリルオキシ−1−（２−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロパノン、
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【００１９】
２−ヒドロキシ−２−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）アセトアルデヒド、２−メトキシ−２−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）アセトアルデヒド、２−ベンジルオキシ−２−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）アセトアルデヒド、２−アセチルオキシ−２−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）アセトアルデヒド、２−トリメチルシリルオキシ−２−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）アセトアルデヒド、
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２−ヒドロキシ−２−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）アセトアミド、２−メトキシ−２−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）アセトアミド、２−ベンジルオキシ−２−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）アセトアミド、２−アセチルオキシ−２−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）アセトアミド、２−トリメチルシリルオキシ−２−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）アセトアミド、
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Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−２−アミノ−１−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロパン、Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−２−アミノ−１−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロパン、Ｎ−（９−フルオレニルメチルオキシカルボニル）−２−アミノ−１−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロパン、Ｎ−アセチル−２−アミノ−１−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロパン、Ｎ−ベンゾイル−２−アミノ−１−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロパン、Ｎ−ベンジル−２−アミノ−１−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロパン、Ｎ、Ｎ−ジメチル−２−アミノ−１−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロパン、
Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−２−アミノ−１−（３−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロパン、Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−２−アミノ−１−（３−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロパン、Ｎ−（９−フルオレニルメチルオキシカルボニル）−２−アミノ−１−（３−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロパン、Ｎ−アセチル−２−アミノ−１−（３−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロパン、Ｎ−ベンゾイル−２−アミノ−１−（３−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロパン、Ｎ−ベンジル−２−アミノ−１−（３−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロパン、Ｎ、Ｎ−ジメチル−２−アミノ−１−（３−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロパン、
Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−２−アミノ−１−（２−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロパン、Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−２−アミノ−１−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロパン、Ｎ−（９−フルオレニルメチルオキシカルボニル）−２−アミノ−１−（２−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロパン、Ｎ−アセチル−２−アミノ−１−（２−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロパン、Ｎ−ベンゾイル−２−アミノ−１−（２−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロパン、Ｎ−ベンジル−２−アミノ−１−（２−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロパン、Ｎ、Ｎ−ジメチル−２−アミノ−１−（２−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロパン、
Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−２−アミノ−１−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）ブタン、Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−２−アミノ−１−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）ブタン、Ｎ−（９−フルオレニルメチルオキシカルボニル）−２−アミノ−１−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）ブタン、Ｎ−アセチル−２−アミノ−１−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）ブタン、Ｎ−ベンゾイル−２−アミノ−１−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）ブタン、Ｎ−ベンジル−２−アミノ−１−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）ブタン、Ｎ、Ｎ−ジメチル−２−アミノ−１−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）ブタン、
Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−２−アミノ−１−（３−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）ブタン、Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−２−アミノ−１−（３−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）ブタン、Ｎ−（９−フルオレニルメチルオキシカルボニル）−２−アミノ−１−（３−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）ブタン、Ｎ−アセチル−２−アミノ−１−（３−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）ブタン、Ｎ−ベンゾイル−２−アミノ−１−（３−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）ブタン、Ｎ−ベンジル−２−アミノ−１−（３−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）ブタン、Ｎ、Ｎ−ジメチル−２−アミノ−１−（３−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）ブタン、
【００２０】
Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−アミノベンジルアルコール、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−４−メタンスルホニルオキシ−α−アミノベンジルアルコール、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−４−ベンゼンスルホニルオキシ−α−アミノベンジルアルコール、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−アミノベンジルアルコールメチルエーテル、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−４−メタンスルホニルオキシ−α−アミノベンジルアルコールメチルエーテル、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−４−ベンゼンスルホニルオキシ−α−アミノベンジルアルコールメチルエーテル、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−アミノベンジルアルコールベンジルエーテル、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−４−メタンスルホニルオキシ−α−アミノベンジルアルコールベンジルエーテル、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−４−ベンゼンスルホニルオキシ−α−アミノベンジルアルコールベンジルエーテル、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−アミノベンジルアセテート、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−４−メタンスルホニルオキシ−α−アミノベンジルアセテート、４−ベンゼンスルホニルオキシ−α−アミノベンジルアセテート、
Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−アミノメチルベンジルアルコール、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−４−メタンスルホニルオキシ−α−アミノメチルベンジルアルコール、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−４−ベンゼンスルホニルオキシ−α−アミノメチルベンジルアルコール、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−アミノメチルベンジルアルコールメチルエーテル、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−４−メタンスルホニルオキシ−α−アミノメチルベンジルアルコールメチルエーテル、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−４−ベンゼンスルホニルオキシ−α−アミノメチルベンジルアルコールメチルエーテル、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−アミノメチルベンジルアルコールベンジルエーテル、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−４−メタンスルホニルオキシ−α−アミノメチルベンジルアルコールベンジルエーテル、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−４−ベンゼンスルホニルオキシ−α−アミノメチルベンジルアルコールベンジルエーテル、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−アミノメチルベンジルアセテート、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−４−メタンスルホニルオキシ−α−アミノメチルベンジルアセテート、４−ベンゼンスルホニルオキシ−α−アミノメチルベンジルアセテート、
Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−３−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−アミノメチルベンジルアルコール、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−３−メタンスルホニルオキシ−α−アミノメチルベンジルアルコール、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−３−ベンゼンスルホニルオキシ−α−アミノメチルベンジルアルコール、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−３−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−アミノメチルベンジルアルコールメチルエーテル、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−３−メタンスルホニルオキシ−α−アミノメチルベンジルアルコールメチルエーテル、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−３−ベンゼンスルホニルオキシ−α−アミノメチルベンジルアルコールメチルエーテル、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−３−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−アミノメチルベンジルアルコールベンジルエーテル、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−３−メタンスルホニルオキシ−α−アミノメチルベンジルアルコールベンジルエーテル、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−３−ベンゼンスルホニルオキシ−α−アミノメチルベンジルアルコールベンジルエーテル、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−３−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−アミノメチルベンジルアセテート、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−３−メタンスルホニルオキシ−α−アミノメチルベンジルアセテート−３−ベンゼンスルホニルオキシ−α−アミノメチルベンジルアセテート、
Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−２−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−アミノメチルベンジルアルコール、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−２−メタンスルホニルオキシ−α−アミノメチルベンジルアルコール、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−２−ベンゼンスルホニルオキシ−α−アミノメチルベンジルアルコール、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−２−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−アミノメチルベンジルアルコールメチルエーテル、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−２−メタンスルホニルオキシ−α−アミノメチルベンジルアルコールメチルエーテル、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−２−ベンゼンスルホニルオキシ−α−アミノメチルベンジルアルコールメチルエーテル、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−２−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−アミノメチルベンジルアルコールベンジルエーテル、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−２−メタンスルホニルオキシ−α−アミノメチルベンジルアルコールベンジルエーテル、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−２−ベンゼンスルホニルオキシ−α−アミノメチルベンジルアルコールベンジルエーテル、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−２−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−アミノメチルベンジルアセテート、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−２−メタンスルホニルオキシ−α−アミノメチルベンジルアセテート−２−ベンゼンスルホニルオキシ−α−アミノメチルベンジルアセテート、
１−（２，２−ジメチル−５−オキサゾリジニル−３−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）ベンゼン、
Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−メチル−α−アミノメチルベンジルアルコール、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−４−メタンスルホニルオキシ−α−メチル−α−アミノメチルベンジルアルコール、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−４−ベンゼンスルホニルオキシ−α−メチル−α−アミノメチルベンジルアルコール、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−メチル−α−アミノメチルベンジルアルコールメチルエーテル、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−４−メタンスルホニルオキシ−α−メチル−α−アミノメチルベンジルアルコールメチルエーテル、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−４−ベンゼンスルホニルオキシ−α−メチル−α−アミノメチルベンジルアルコールメチルエーテル、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−メチル−α−アミノメチルベンジルアルコールベンジルエーテル、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−４−メタンスルホニルオキシ−α−メチル−α−アミノメチルベンジルアルコールベンジルエーテル、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−４−ベンゼンスルホニルオキシ−α−メチル−α−アミノメチルベンジルアルコールベンジルエーテル、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−メチル−α−アミノメチルベンジルアセテート、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−４−メタンスルホニルオキシ−α−メチル−α−アミノメチルベンジルアセテート、４−ベンゼンスルホニルオキシ−α−メチル−α−アミノメチルベンジルアセテート、
Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−３−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−メチル−α−アミノメチルベンジルアルコール、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−３−メタンスルホニルオキシ−α−メチル−α−アミノメチルベンジルアルコール、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−３−ベンゼンスルホニルオキシ−α−メチル−α−アミノメチルベンジルアルコール、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−３−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−メチル−α−アミノメチルベンジルアルコールメチルエーテル、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−３−メタンスルホニルオキシ−α−メチル−α−アミノメチルベンジルアルコールメチルエーテル、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−３−ベンゼンスルホニルオキシ−α−メチル−α−アミノメチルベンジルアルコールメチルエーテル、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−３−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−メチル−α−アミノメチルベンジルアルコールベンジルエーテル、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−３−メタンスルホニルオキシ−α−メチル−α−アミノメチルベンジルアルコールベンジルエーテル、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−３−ベンゼンスルホニルオキシ−α−メチル−α−アミノメチルベンジルアルコールベンジルエーテル、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−３−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）−α−メチル−α−アミノメチルベンジルアセテート、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−３−メタンスルホニルオキシ−α−メチル−α−アミノメチルベンジルアセテート−３−ベンゼンスルホニルオキシ−α−メチル−α−アミノメチルベンジルアセテート、
Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−１−アミノ−２−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）エチルアルコール、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−１−アミノ−２−（４−メタンスルホニルオキシフェニル）エチルアルコール、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−１−アミノ−２−（４−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）エチルアルコール、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−１−アミノ−２−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）エチルアルコールメチルエーテル、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−１−アミノ−２−（４−メタンスルホニルオキシフェニル）エチルアルコールメチルエーテル、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−１−アミノ−２−（４−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）エチルアルコールメチルエーテル、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−１−アミノ−２−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）エチルアルコールベンジルエーテル、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−１−アミノ−２−（４−メタンスルホニルオキシフェニル）エチルアルコールベンジルエーテル、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−１−アミノ−２−（４−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）エチルアルコールベンジルエーテル、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−１−アミノ−２−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）エチルアセテート、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−１−アミノ−２−（４−メタンスルホニルオキシフェニル）エチルアセテート、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−１−アミノ−２−（４−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）エチルアセテート、
Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−２−アミノ−３−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロピルアルコール、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−２−アミノ−３−（４−メタンスルホニルオキシフェニル）プロピルアルコール、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−２−アミノ−３−（４−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）プロピルアルコール、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−２−アミノ−３−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロピルアルコールメチルエーテル、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−２−アミノ−３−（４−メタンスルホニルオキシフェニル）プロピルアルコールメチルエーテル、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−２−アミノ−３−（４−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）プロピルアルコールメチルエーテル、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−２−アミノ−３−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロピルアルコールベンジルエーテル、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−２−アミノ−３−（４−メタンスルホニルオキシフェニル）プロピルアルコールベンジルエーテル、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−２−アミノ−３−（４−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）プロピルアルコールベンジルエーテル、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−２−アミノ−３−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロピルアセテート、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−２−アミノ−３−（４−メタンスルホニルオキシフェニル）プロピルアセテート、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−２−アミノ−３−（４−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）プロピルアセテート、
Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−Ｏ−（ｐ−トルエンスルホニル）チロシンメチルエステル、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−Ｏ−（ｐ−トルエンスルホニル）チロシンエチルエステル、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−Ｏ−（ｐ−トルエンスルホニル）チロシンイソプロピルエステル、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−Ｏ−（ｐ−トルエンスルホニル）チロシンｔ−ブチルエステル、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−Ｏ−（ｐ−トルエンスルホニル）チロシンベンジルエステル、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−Ｏ−メタンスルホニルチロシンメチルエステル、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−Ｏ−メタンスルホニルチロシンエチルエステル、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−Ｏ−メタンスルホニルチロシンイソプロピルエステル、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−Ｏ−メタンスルホニルチロシンｔ−ブチルエステル、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−Ｏ−メタンスルホニルチロシンベンジルエステル、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−Ｏ−ベンゼンスルホニルチロシンメチルエステル、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−Ｏ−ベンゼンスルホニルチロシンエチルエステル、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−Ｏ−ベンゼンスルホニルチロシンイソプロピルエステル、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−Ｏ−ベンゼンスルホニルチロシンｔ−ブチルエステル、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−Ｏ−ベンゼンスルホニルチロシンベンジルエステル、Ｎ−アセチル−Ｏ−（ｐ−トルエンスルホニル）チロシンメチルエステル、Ｎ−アセチル−Ｏ−（ｐ−トルエンスルホニル）チロシンエチルエステル、Ｎ−アセチル−Ｏ−（ｐ−トルエンスルホニル）チロシンイソプロピルエステル、Ｎ−アセチル−Ｏ−（ｐ−トルエンスルホニル）チロシンｔ−ブチルエステル、Ｎ−アセチル−Ｏ−（ｐ−トルエンスルホニル）チロシンベンジルエステル、Ｎ−アセチル−Ｏ−メタンスルホニルチロシンメチルエステル、Ｎ−アセチル−Ｏ−メタンスルホニルチロシンエチルエステル、Ｎ−アセチル−Ｏ−メタンスルホニルチロシンイソプロピルエステル、Ｎ−アセチル−Ｏ−メタンスルホニルチロシンｔ−ブチルエステル、Ｎ−アセチル−Ｏ−メタンスルホニルチロシンベンジルエステル、Ｎ−アセチル−Ｏ−ベンゼンスルホニルチロシンメチルエステル、Ｎ−アセチル−Ｏ−ベンゼンスルホニルチロシンエチルエステル、Ｎ−アセチル−Ｏ−ベンゼンスルホニルチロシンイソプロピルエステル、Ｎ−アセチル−Ｏ−ベンゼンスルホニルチロシンｔ−ブチルエステル、Ｎ−アセチル−Ｏ−ベンゼンスルホニルチロシンベンジルエステル、
Ｎ−ベンジル−Ｏ−（ｐ−トルエンスルホニル）チロシンメチルエステル、Ｎ−ベンジル−Ｏ−（ｐ−トルエンスルホニル）チロシンエチルエステル、Ｎ−ベンジル−Ｏ−（ｐ−トルエンスルホニル）チロシンイソプロピルエステル、Ｎ−ベンジル−Ｏ−（ｐ−トルエンスルホニル）チロシンｔ−ブチルエステル、Ｎ−ベンジル−Ｏ−（ｐ−トルエンスルホニル）チロシンベンジルエステル、Ｎ−ベンジル−Ｏ−メタンスルホニルチロシンメチルエステル、Ｎ−ベンジル−Ｏ−メタンスルホニルチロシンエチルエステル、Ｎ−ベンジル−Ｏ−メタンスルホニルチロシンイソプロピルエステル、Ｎ−ベンジル−Ｏ−メタンスルホニルチロシンｔ−ブチルエステル、Ｎ−ベンジル−Ｏ−メタンスルホニルチロシンベンジルエステル、Ｎ−ベンジル−Ｏ−ベンゼンスルホニルチロシンメチルエステル、Ｎ−ベンジル−Ｏ−ベンゼンスルホニルチロシンエチルエステル、Ｎ−ベンジル−Ｏ−ベンゼンスルホニルチロシンイソプロピルエステル、Ｎ−ベンジル−Ｏ−ベンゼンスルホニルチロシンｔ−ブチルエステル、Ｎ−ベンジル−Ｏ−ベンゼンスルホニルチロシンベンジルエステル、
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Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−２−アミノメチル−３−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロパン酸メチルエステル、Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−２−アミノメチル−３−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロパン酸エチルエステル、Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−２−アミノメチル−３−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロパン酸イソプロピルエステル、Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−２−アミノメチル−３−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロパン酸ｔ−ブチルエステル、Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−２−アミノメチル−３−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）プロパン酸ベンジルエステル、Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−２−アミノメチル−３−（４−メタンスルホニルオキシフェニル）プロパン酸メチルエステル、Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−２−アミノメチル−３−（４−メタンスルホニルオキシフェニル）プロパン酸エチルエステル、Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−２−アミノメチル−３−（４−メタンスルホニルオキシフェニル）プロパン酸イソプロピルエステル、Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−２−アミノメチル−３−（４−メタンスルホニルオキシフェニル）プロパン酸ｔ−ブチルエステル、Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−２−アミノメチル−３−（４−メタンスルホニルオキシフェニル）プロパン酸ベンジルエステル、Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−２−アミノメチル−３−（４−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）プロパン酸メチルエステル、Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−２−アミノメチル−３−（４−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）プロパン酸エチルエステル、Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−２−アミノメチル−３−（４−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）プロパン酸イソプロピルエステル、Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−２−アミノメチル−３−（４−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）プロパン酸ｔ−ブチルエステル、Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−２−アミノメチル−３−（４−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）プロパン酸ベンジルエステル、
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Ｎ−アセチル−３−アミノメチル−４−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）ブタン酸メチルエステル、Ｎ−アセチル−３−アミノメチル−４−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）ブタン酸エチルエステル、Ｎ−３−アミノメチル−４−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）ブタン酸イソプロピルエステル、Ｎ−３−アミノメチル−４−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）ブタン酸ｔ−ブチルエステル、Ｎ−アセチル−３−アミノメチル−４−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）ブタン酸ベンジルエステル、Ｎ−アセチル−３−アミノメチル−４−（４−メタンスルホニルオキシフェニル）ブタン酸メチルエステル、Ｎ−アセチル−３−アミノメチル−４−（４−メタンスルホニルオキシフェニル）ブタン酸エチルエステル、Ｎ−アセチル−３−アミノメチル−４−（４−メタンスルホニルオキシフェニル）ブタン酸イソプロピルエステル、Ｎ−アセチル−３−アミノメチル−４−（４−メタンスルホニルオキシフェニル）ブタン酸ｔ−ブチルエステル、Ｎ−アセチル−３−アミノメチル−４−（４−メタンスルホニルオキシフェニル）ブタン酸ベンジルエステル、Ｎ−アセチル−３−アミノメチル−４−（４−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）ブタン酸メチルエステル、Ｎ−アセチル−３−アミノメチル−４−（４−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）ブタン酸エチルエステル、Ｎ−アセチル−３−アミノメチル−４−（４−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）ブタン酸イソプロピルエステル、Ｎ−アセチル−３−アミノメチル−４−（４−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）ブタン酸ｔ−ブチルエステル、Ｎ−アセチル−３−アミノメチル−４−（４−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）ブタン酸ベンジルエステル、
Ｎ−ベンジル−３−アミノメチル−４−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）ブタン酸メチルエステル、Ｎ−ベンジル−３−アミノメチル−４−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）ブタン酸エチルエステル、Ｎ−ベンジル−３−アミノメチル−４−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）ブタン酸イソプロピルエステル、Ｎ−ベンジル−３−アミノメチル−４−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）ブタン酸ｔ−ブチルエステル、Ｎ−ベンジル−３−アミノメチル−４−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）ブタン酸ベンジルエステル、Ｎ−ベンジル−３−アミノメチル−４−（４−メタンスルホニルオキシフェニル）ブタン酸メチルエステル、Ｎ−ベンジル−３−アミノメチル−４−（４−メタンスルホニルオキシフェニル）ブタン酸エチルエステル、Ｎ−ベンジル−３−アミノメチル−４−（４−メタンスルホニルオキシフェニル）ブタン酸イソプロピルエステル、Ｎ−ベンジル−３−アミノメチル−４−（４−メタンスルホニルオキシフェニル）ブタン酸ｔ−ブチルエステル、Ｎ−ベンジル−３−アミノメチル−４−（４−メタンスルホニルオキシフェニル）ブタン酸ベンジルエステル、Ｎ−ベンジル−３−アミノメチル−４−（４−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）ブタン酸メチルエステル、Ｎ−ベンジル−３−アミノメチル−４−（４−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）ブタン酸エチルエステル、Ｎ−ベンジル−３−アミノメチル−４−（４−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）ブタン酸イソプロピルエステル、Ｎ−ベンジル−３−アミノメチル−４−（４−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）ブタン酸ｔ−ブチルエステル、Ｎ−ベンジル−３−アミノメチル−４−（４−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）ブタン酸ベンジルエステル、
Ｎ−（９−フルオレニルメトキシカルボニル）−３−アミノメチル−４−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）ブタン酸メチルエステル、Ｎ−（９−フルオレニルメトキシカルボニル）−３−アミノメチル−４−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）ブタン酸エチルエステル、Ｎ−（９−フルオレニルメトキシカルボニル）−３−アミノメチル−４−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）ブタン酸イソプロピルエステル、Ｎ−（９−フルオレニルメトキシカルボニル）−３−アミノメチル−４−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）ブタン酸ｔ−ブチルエステル、Ｎ−（９−フルオレニルメトキシカルボニル）−３−アミノメチル−４−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）ブタン酸ベンジルエステル、Ｎ−（９−フルオレニルメトキシカルボニル）−３−アミノメチル−４−（４−メタンスルホニルオキシフェニル）ブタン酸メチルエステル、Ｎ−（９−フルオレニルメトキシカルボニル）−３−アミノメチル−４−（４−メタンスルホニルオキシフェニル）ブタン酸エチルエステル、Ｎ−（９−フルオレニルメトキシカルボニル）−３−アミノメチル−４−（４−メタンスルホニルオキシフェニル）ブタン酸イソプロピルエステル、Ｎ−（９−フルオレニルメトキシカルボニル）−３−アミノメチル−４−（４−メタンスルホニルオキシフェニル）ブタン酸ｔ−ブチルエステル、Ｎ−（９−フルオレニルメトキシカルボニル）−３−アミノメチル−４−（４−メタンスルホニルオキシフェニル）ブタン酸ベンジルエステル、Ｎ−（９−フルオレニルメトキシカルボニル）−３−アミノメチル−４−（４−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）ブタン酸メチルエステル、Ｎ−（９−フルオレニルメトキシカルボニル）−３−アミノメチル−４−（４−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）ブタン酸エチルエステル、Ｎ−（９−フルオレニルメトキシカルボニル）−３−アミノメチル−４−（４−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）ブタン酸イソプロピルエステル、Ｎ−（９−フルオレニルメトキシカルボニル）−３−アミノメチル−４−（４−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）ブタン酸ｔ−ブチルエステル、Ｎ−（９−フルオレニルメトキシカルボニル）−３−アミノメチル−４−（４−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）ブタン酸ベンジルエステル、Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−３−アミノメチル−４−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）ブタン酸メチルエステル、Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−３−アミノメチル−４−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）ブタン酸エチルエステル、Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−３−アミノメチル−４−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）ブタン酸イソプロピルエステル、Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−３−アミノメチル−４−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）ブタン酸ｔ−ブチルエステル、Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−３−アミノメチル−４−（４−（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）フェニル）ブタン酸ベンジルエステル、Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−３−アミノメチル−４−（４−メタンスルホニルオキシフェニル）ブタン酸メチルエステル、Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−３−アミノメチル−４−（４−メタンスルホニルオキシフェニル）ブタン酸エチルエステル、Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−３−アミノメチル−４−（４−メタンスルホニルオキシフェニル）ブタン酸イソプロピルエステル、Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−３−アミノメチル−４−（４−メタンスルホニルオキシフェニル）ブタン酸ｔ−ブチルエステル、Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−３−アミノメチル−４−（４−メタンスルホニルオキシフェニル）ブタン酸ベンジルエステル、Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−３−アミノメチル−４−（４−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）ブタン酸メチルエステル、Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−３−アミノメチル−４−（４−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）ブタン酸エチルエステル、Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−３−アミノメチル−４−（４−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）ブタン酸イソプロピルエステル、Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−３−アミノメチル−４−（４−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）ブタン酸ｔ−ブチルエステル、Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−３−アミノメチル−４−（４−ベンゼンスルホニルオキシフェニル）ブタン酸ベンジルエステルなどが例示される。
【００２１】
また、上記の化合物の芳香族環上の水素が、前記のようなフッ素原子、アルキル基、シクロアルキル基、ヒドロキシル基、アルコキシル基、アリールオキシ基、アルキルチオ基、アリールチオ基、シアノ基、ニトロ基、保護されたアミノ基、置換もしくは無置換のスルホンアミド基、ホルミル基、カルボキシル基、アルキルカルボニル基、アリールカルボニル基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、置換もしくは無置換のカルバモイル基、置換もしくは無置換のヘテロ環基、または置換もしくは無置換のアリール基で置換された化合物が例示される。
【００２２】
有機ホウ素化合物（２）およびボロキシン環化合物（３）において、Ｒ３の無置換アリール基としては、特に限定されないが、６〜１４の炭素原子からなる１ないし３環のアリール基等が例示され、かかるアリール基の例としては、例えばフェニル基、ナフチル基、アントラセニル基、フェナンスリル基、インデニル基、フルオレニル基等が例示される。また、無置換のヘテロアリール基の例としては、特に限定されないが、０〜３個の窒素原子、０〜２個の酸素原子、０〜２個の硫黄原子から選ばれる、１〜３個のヘテロ原子を含む、５から７員環の芳香族へテロ環基が例示され、かかるヘテロアリール基の例としては、例えばピリジル基、フリル基、チエニル基，ピロリル基，イミダゾリル基等が例示される。
【００２３】
Ｒ３の置換アリール基または置換ヘテロアリール基の置換基の例としては、１つ又は複数の同一又は異なる置換基が例示され、その具体的としては、例えば、フッ素原子、例えばメチル基、エチル基、i−プロピル基、トリフルオロメチル基、シクロアルキル基、ジメチルアミノメチル基のようなアルキルアミノアルキル基などの置換もしくは無置換のアルキル基、
保護されたヒドロキシル基、メトキシ基、エトキシ基、ｔ−ブトキシ基などのアルコキシ基、フェノキシ基、例えばメチルチオ基などのアルキルチオ基、例えばフェニルチオ基などのアリールチオ基、シアノ基、ニトロ基、例えばジメチルアミノ基、シクロヘキシルアミノ基などのアルキル置換アミノ基、例えばｔ−ブトキシカルボニルアミノ基、アセトキシアミノ基などのアシルアミノ基、例えばフタルイミド基などのイミド基のような保護されたアミノ基、例えばベンゼンスルホンアミド基、メタンスルホンアミド基のようなスルホンアミド基、イミノ基、ホルミル基、カルボキシル基、例えばメトキシカルボキシル基などの置換もしくは無置換のアルコキシカルボニル基、例えばｐ−メトキシフェノキシカルボニル基などの置換もしくは無置換のアリールオキシカルボニル基、
例えばカルバモイル基、Ｎ−フェニルカルバモイル基などの無置換または置換カルバモイル基、
例えばピリジル基、フリル基、チエニル基などの置換もしくは無置換のヘテロ環基，例えばフェニル基又はナフチル基などの置換もしくは無置換のアリール基などが例示される。これらの置換基のうち、隣り合う炭素原子上の２個の置換基が結合して、Ｒ３と一緒になって縮合環を形成してもよい。
【００２４】
本発明における一般式（２）で表される有機ホウ素化合物の具体例としては、
フェニルボロン酸、２−メチルフェニルボロン酸，３−メチルフェニルボロン酸，４−メチルフェニルボロン酸，２，３−ジメチルフェニルボロン酸，
２，４−ジメチルフェニルボロン酸，２，５−ジメチルフェニルボロン酸，
２，６−ジメチルフェニルボロン酸，２，４，６−トリメチルフェニルボロン酸，２，３，５，６−テトラメチルフェニルボロン酸，２−エチルフェニルボロン酸， ４−ｎ−プロピルフェニルボロン酸，４−イソプロピルフェニルボロン酸，４−ｎ−ブチルフェニルボロン酸，４−ｔ−ブチルフェニルボロン酸，１−ナフチルボロン酸，２−ナフチルボロン酸，２−ビフェニルボロン酸，３−ビフェニルボロン酸，４−ビフェニルボロン酸，２−フルオロ−４−ビフェニルボロン酸，２−フルオレニルボロン酸，９−フルオレニルボロン酸，９−フェナンスレニルボロン酸，９−アントラセニルボロン酸，１−ピレニルボロン酸，２−トリフルオロメチルフェニルボロン酸，３−トリフルオロメチルフェニルボロン酸，４−トリフルオロフェニルボロン酸，３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルボロン酸，２−メトキシフェニルボロン酸，３−メトキシフェニルボロン酸，４−メトキシフェニルボロン酸，２，５−ジメトキシフェニルボロン酸，２，６−ジメトキシフェニルボロン酸，４，５−ジメトキシフェニルボロン酸，２，４−ジメトキシフェニルボロン酸，２−エトキシフェニルボロン酸，３−エトキシフェニルボロン酸，４−エトキシフェニルボロン酸，４−フェノキシボロン酸，３，４−メチレンジオキシフェニルボロン酸，２−フルオロフェニルボロン酸，３−フルオロフェニルボロン酸，４−フルオロフェニルボロン酸，２，４−ジフルオロフェニルボロン酸，２，５−ジフルオロフェニルボロン酸，２，６−ジフルオロフェニルボロン酸，４，５−ジフルオロフェニルボロン酸，３，５−ジフルオロフェニルボロン酸，２−ホルミルフェニルボロン酸，３−ホルミルフェニルボロン酸，４−ホルミルフェニルボロン酸，３−ホルミル−４−メトキシフェニルボロン酸，２−シアノフェニルボロン酸，３−シアノフェニルボロン酸，４−シアノフェニルボロン酸，３−ニトロフェニルボロン酸，３−アセチルフェニルボロン酸，４−アセチルフェニルボロン酸，３−トリフルオロアセチルフェニルボロン酸，４−トリフルオロアセチルフェニルボロン酸，４−メチルチオフェニルボロン酸，４−ビニルフェニルボロン酸，３−カルボキシフェニルボロン酸，４−カルボキシフェニルボロン酸，３−アミノフェニルボロン酸，２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニルボロン酸，３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニルボロン酸，４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニルボロン酸，
２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）フェニルボロン酸，３−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）フェニルボロン酸，４−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）フェニルボロン酸，２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル）フェニルボロン酸，フラン−２−ボロン酸，フラン−３−ボロン酸，２−ホルミルフランボロン酸，３−ホルミルフラン−２−ボロン酸，ジベンゾフラン−４−ボロン酸，ベンゾフラン−２−ボロン酸，チオフェン−２−ボロン酸，チオフェン−３−ボロン酸，５−メチルチオフェン−２−ボロン酸，５−クロロチオフェン−２−ボロン酸，４−メチルチオフェン−２−ボロン酸，５−メチルチオフェン−２−ボロン酸，２−アセチルチオフェン−５−ボロン酸，３−ホルミルチオフェン−２−ボロン酸，５−メチルチオフェン−２−ボロン酸，ベンゾチオフェン−２−ボロン酸，ジベンゾチオフェン−４−ボロン酸，ピラゾール−４−ボロン酸，３−メチルピラゾール−４−ボロン酸，３，５−ジメチルピラゾール−４−ボロン酸，３−ニトロ−１，２，４−トリアゾール−５−ボロン酸，チアゾール−２−ボロン酸，ピリジン−３−ボロン酸，ピリジン−４−ボロン酸，ピリミジン−５−ボロン酸，キノリン−８−ボロン酸，イソキノリン−４−ボロン酸，１，４−ベンゼンビス（ボロン酸）、およびこれら各ボロン酸のピナコールエステル、カテコールエステルなどが例示される。
【００２５】
かかる反応における一般式（２）で表される有機ホウ素化合物の使用量は、一般式（１）で表される芳香族スルホン酸エステル化合物１モルに対し通常１モル以上から１０モル以下、好ましくは３モル以下である。
使用するニッケル触媒は、０価でも２価でもよく、２価を予め還元剤により０価に還元して用いることもできる。
０価の触媒としては、例えばビス（１，５−シクロオクタジエン）ニッケル（０）、テトラキス（トリフェニルホスフィン）ニッケル（０）などが例示される。２価の触媒としては、例えば塩化ニッケル（II）、臭化ニッケル（II）、ヨウ化ニッケル（II）などのハロゲン化ニッケル金属化合物（II）、硝酸ニッケル（II）、酢酸ニッケル(II)、二塩化ビス（トリフェニルホスフィン）ニッケル（II）、ビスアセチルアセトン酸ニッケル（II）などが例示される。
これらのニッケル触媒は、必要に応じて配位子を含むことができるか、または反応混合物に別に配位子を加えることができる。かかる配位子としては、リン含有化合物が例示され、例えばトリフェニルホスフィンなどのトリアリールホスフィン、トリシクロヘキシルホスフィンもしくはトリ−ｔ−ブチルホスフィンなどのトリアルキルホスフィン、ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセンなどが例示される。
２価のニッケルを予め０価に還元して用いる際に用いる還元剤としては、特に限定されないが、例えば水素化ホウ素ナトリウム、水素化リチウムアルミニウム、水素化ナトリウム、ジイソブチルアルミニウムヒドリド、アルキルグリニヤール試薬、アルキルリチウム、アルキルアルミニウム、金属亜鉛などが例示される。この場合、触媒を調製するにあたって、二価ニッケル触媒、配位子、還元剤、および必要に応じて還元剤と反応しない適当な溶媒を加えるが、その順序は、特に限定されない。
ニッケル触媒は反応混合物に完溶していてもよいし、懸濁していてもよい。ニッケル触媒はそのまま用いてもよいし、かかる反応に使用する溶媒に溶解しない物質，例えば炭素、シリカ、アルミナなどに担持してもよい。
【００２６】
かかる反応においてニッケル触媒の使用量は、一般式（１）で表される芳香族スルホン酸エステル化合物１モルに対し通常０．００００１モル以上から１モル以下、好ましくは０．２モル以下である。また、配位子の使用量は、ニッケル触媒１モルに対して通常０．１モル以上から１０モル以下、好ましくは０.５モル以上から５モル以下である。
本発明には通常、塩基が用いられ、かかる塩基としては、例えば、アルカリ金属もしくはアルカリ土類金属のフッ化物、水酸化物、炭酸塩、カルボン酸塩、リン酸塩、アルコキシド、アルカリ金属炭酸水素塩などが例示される。かかるアルカリ金属もしくはアルカリ土類金属フッ化物の例としては、例えばフッ化ナトリウム、フッ化カリウム、フッ化セシウムなどが挙げられる。かかるアルカリ金属もしくはアルカリ土類金属水酸化物としては、例えば水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化バリウムが挙げられる。かかるアルカリ金属もしくはアルカリ土類金属塩としては、例えば炭酸リチウム、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸セシウム、炭酸カルシウム、炭酸バリウム、リン酸リチウム、リン酸ナトリウム、リン酸カリウムなどの無機の塩基が例示され、炭酸セシウムが好ましい。さらには塩基として、トリメチルアミン、トリエチルアミン、Ｎ，Ｎ−ジメチルベンジルアミン、Ｎ，Ｎ−ジエチルアニリンなどの第三級アミン化合物が例示される。
塩基の使用量は、一般式（１）で表される芳香族スルホン酸エステル化合物１モルに対して通常０．１〜２０モル、好ましくは１から５モルである。また、２種類以上の塩基を併用して用いても良い。
【００２７】
かかる反応には通常、溶媒が用いられ、例えば有機溶媒、水、またはこれらの混合物を溶媒として用いることができる。
有機溶媒としては、メタノール、エタノールなどのアルコール溶媒、Ｎ−メチルピロリドン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、ジメチルスルホキシド、アセトニトリルなどの非プロトン性溶媒、ジエチルエーテル、ジイソプロピルエーテル、ジエチレングリコールジメチルエーテル、１，４−ジオキサン、テトラヒドロフランなどのエーテル系溶媒、ベンゼン、トルエン、キシレンなどの芳香族炭化水素類、ヘキサン、ヘプタンなどの脂肪族炭化水素類などが例示される。かかる溶媒はそれぞれ単独でまたは２種以上を組合わせて用いられ、その使用量は一般式（１）で表される芳香族スルホン酸エステル化合物１重量部に対して通常０．５重量以上２００重量以下、好ましくは１重量倍以上１０重量以下程度である。
【００２８】
本発明の製造方法において、一般式（１）で表される芳香族スルホン酸エステル化合物、一般式（２）で表される有機ホウ素化合物、ニッケル触媒、配位子ならびに塩基は、必要に応じて適当な溶媒を用い、任意の順番で加えることができるが、還元剤を使用し、かつ本還元剤が芳香族スルホン酸エステル化合物や有機ホウ素化合物と反応する可能性がある場合は、これを回避する順に仕込むことが好ましい。例えば予め芳香族スルホン酸エステル化合物、有機ホウ素化合物、塩基ならびに必要に応じて適当な溶媒を任意の順番に加えた系にニッケル系触媒、配位子及び還元剤から調整された混合物を仕込む方法、または、ニッケル触媒、配位子および還元剤から調整された混合物に芳香族スルホン酸エステル化合物、有機ホウ素化合物、塩基ならびに必要に応じて適当な溶媒を任意の順番で仕込む方法が好ましい。またこの場合、配位子とニッケル触媒の代わりに、配位子がニッケル触媒に配位した化合物を使用してもよい。
かかる反応の反応温度は通常、７０℃以下であり、好ましくは室温から５０℃の範囲である。
反応後、必要に応じて系内の不溶分を濾別等により除去した後、通常の後処理操作を行うことにより、所望の下記一般式（４）
Figure 0004292834
（式中、Ｒ＊，Ｒ２，Ｒ３，ｎ１ｎ２および＊は前記と同じ意味を表わす。）
の光学活性ビアリール化合物が光学純度良く得られる。
また、特に原料化合物として前記一般式（1a）で表される光学活性芳香族スルホン酸エステル化合物を用いた場合においては、下記一般式(4a)：
Figure 0004292834
（式中、R3,R11,R12,R13,n11, n12、ｎ13および＊は前記と同様の意味を表す。）
で表される光学活性ビアリール化合物が光学純度良く得られる。また、芳香族スルホン酸エステル化合物（1a）もしくは光学活性ビアリール化合物（4a）のみならず一般式(1a)または一般式(4a)の光学活性化合物およびそれぞれのエナンチオマーを任意の比率で含む組成物（ラセミ体を含む）も光学活性体と同じように製造することができる。
【００２９】
【発明の効果】
本発明の方法によれば、医薬品や農薬などの中間体として有用な光学活性ビアリール化合物を安価に収率よく製造することができる。
【００３０】
【実施例】
以下、実施例により本発明をさらに詳細に説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。
【００３１】
実施例１
Figure 0004292834
窒素雰囲気下中、（Ｌ）−Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−Ｏ−（ｐ−トルエンスルホニル）チロシンメチルエステル０．９４ｇ（２．０ｍｍｏｌ）、２，６−ジメトキシフェニルボラン酸０．５５ｇ（３．０ｍｍｏｌ）、炭酸セシウム１．３２ｇ（４．０ｍｍｏｌ）、トリシクロヘキシルホスフィン０．０５９ｇ（０．２ｍｍｏｌ）およびビス（１，５−シクロオクタジエン）ニッケル０．０２８ｇ（０．１ｍｍｏｌ）をジオキサン２ｍｌと混合した。その後、反応混合物を５０℃に昇温した後に、同温度で１５時間加熱攪拌を行なった。反応終了後、室温まで放冷し、不溶物を濾別した後、液体クロマトグラフィーにより濾液中の（Ｌ）−Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−４−（２，６−ジメトキシフェニル）フェニルアラニンメチルエステルを分析したところ反応収率１００％であり、生成物の光学純度は９９．８％ｅｅであった。
【００３２】
実施例２
窒素雰囲気下中、（Ｌ）−Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−Ｏ−（ｐ−トルエンスルホニル）チロシンメチルエステル０．９４ｇ（２．０ｍｍｏｌ）、２，６−ジメトキシフェニルボラン酸０．５５ｇ（３．０ｍｍｏｌ）、リン酸カリウム０．８６ｇ（４．１ｍｍｏｌ）、トリシクロヘキシルホスフィン０．０５９ｇ（０．２ｍｍｏｌ）およびビス（１，５−シクロオクタジエン）ニッケル０．０２７ｇ（０．１ｍｍｏｌ）をＴＨＦ３ｍｌと混合した。その後、反応混合物を５０℃に昇温した後に、同温度で１５時間加熱攪拌を行なった。反応終了後、室温まで放冷し、不溶物を濾別した後、液体クロマトグラフィーにより濾液中の（Ｌ）−Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−４−（２，６−ジメトキシフェニル）フェニルアラニンメチルエステルを分析したところ反応収率９４％であった。
【００３３】
実施例３
Figure 0004292834
窒素雰囲気下中、（Ｌ）−Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−Ｏ−メタンスルホニルチロシンメチルエステル１．４５ｇ（４．０ｍｍｏｌ）、２，６−ジメトキシフェニルボラン酸１．１ｇ（６．０ｍｍｏｌ）、炭酸セシウム２．６ｇ（８．０ｍｍｏｌ）、トリシクロヘキシルホスフィン０．１２ｇ（０．４ｍｍｏｌ）およびビス（１，５−シクロオクタジエン）ニッケル０．０５５ｇ（０．２ｍｍｏｌ）をジオキサン４ｍｌと混合した。その後、反応混合物を５０℃に昇温した後に、同温度で５時間加熱攪拌を行なった。反応終了後、室温まで放冷し、不溶物を濾別した後、液体クロマトグラフィーにより濾液中の（Ｌ）−Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−４−（２，６−ジメトキシフェニル）フェニルアラニンメチルエステルを分析したところ反応収率９５％であった。
【００３４】
実施例４
Figure 0004292834
窒素雰囲気下中、（Ｌ）−Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−Ｏ−（ｐ−トルエンスルホニル）チロシンメチルエステル０．４５ｇ（１．０ｍｍｏｌ）、炭酸セシウム０．６５ｇ（２．０ｍｍｏｌ）、トリシクロヘキシルホスフィン０．０５９ｇ（０．２ｍｍｏｌ）およびビス（１，５−シクロオクタジエン）ニッケル０．０２８ｇ（０．１ｍｍｏｌ）に、フェニルボラン酸とそのボロキシン環化合物の混合物０．２４ｇ（２．０ｍｍｏｌ）および水０．０３ｇを事前に混合したジオキサン１ｍｌを加えた。その後、反応混合物を５０℃に昇温した後に、同温度で９時間加熱攪拌を行なった。反応終了後、室温まで放冷し、不溶物を濾別した後、カラムクロマトグラフィー精製により（Ｌ）−Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−４−フェニルフェニルアラニンメチルエステルの白色結晶０．３３ｇ（収率９５％）を得た。
１Ｈ−ＮＭＲ δ （ＣＤＣｌ３）
１．４２（９Ｈ，ｓ），３．０５（２Ｈ，ｍ），３．７４（３Ｈ，ｓ），４．６１（１Ｈ，ｄ），５．００（１Ｈ，ｄ），７．１８〜７．５９（９Ｈ，ｍ）
【００３５】
実施例５
Figure 0004292834
窒素雰囲気下中、（Ｌ）−Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−Ｏ−（ｐ−トルエンスルホニル）チロシンメチルエステル０．４５ｇ（１．０ｍｍｏｌ）、炭酸セシウム０．６５ｇ（２．０ｍｍｏｌ）、トリシクロヘキシルホスフィン０．０５９ｇ（０．２ｍｍｏｌ）およびビス（１，５−シクロオクタジエン）ニッケル０．０２８ｇ（０．１ｍｍｏｌ）、２−メトキシフェニルボラン酸０．３２ｇ（２．０ｍｍｏｌ）にジオキサン２ｍｌを混合した。その後、反応混合物を７０℃に昇温した後に、同温度で３時間加熱攪拌を行なった。反応終了後、室温まで放冷し、不溶物を濾別した後、カラムクロマトグラフィー精製により（Ｌ）−Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−４−（２−メトキシフェニル）フェニルアラニンメチルエステルの淡黄色オイル０．３８ｇ（収率９８％）を得た。
１Ｈ−ＮＭＲ δ （ＣＤＣｌ３）
１．４３（９Ｈ，ｓ），３．０４（２Ｈ，ｍ），３．７４（３Ｈ，ｓ），３．８０（３Ｈ，ｓ），４．６１（１Ｈ，ｄ），５．０１（１Ｈ，ｄ），６．９９〜７．４８（８Ｈ，ｍ）
【００３６】
実施例６
Figure 0004292834
窒素雰囲気下中、（Ｌ）−Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−Ｏ−（ｐ−トルエンスルホニル）チロシンメチルエステル０．４５ｇ（１．０ｍｍｏｌ）、炭酸セシウム０．６５ｇ（２．０ｍｍｏｌ）、トリシクロヘキシルホスフィン０．０５９ｇ（０．２ｍｍｏｌ）およびビス（１，５−シクロオクタジエン）ニッケル０．０２８ｇ（０．１ｍｍｏｌ）に、４−メチルフェニルボラン酸とそのボロキシン環化合物の混合物０．２８ｇ（２．０ｍｍｏｌ）および水０．０３ｇを事前に混合したジオキサン１ｍｌを加えた。その後、反応混合物を７０℃に昇温した後に、同温度で３時間加熱攪拌を行なった。反応終了後、室温まで放冷し、不溶物を濾別した後、カラムクロマトグラフィー精製により（Ｌ）−Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−４−（４−メチルフェニル）フェニルアラニンメチルエステルの白色結晶０．３３ｇ（収率８９％）を得た。
１Ｈ−ＮＭＲ δ （ＣＤＣｌ３）
１．４２（９Ｈ，ｓ），２．３９（３Ｈ，ｓ），３．０４（２Ｈ，ｍ），３．７３（３Ｈ，ｓ），４．６１（１Ｈ，ｄ），４．９９（１Ｈ，ｄ），７．１３〜７．３２（４Ｈ，ｍ），７．４５〜７．５６（４Ｈ，ｍ）
【００３７】
実施例７
Figure 0004292834
窒素雰囲気下中、（Ｌ）−Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−Ｏ−（ｐ−トルエンスルホニル）チロシンメチルエステル０．４５ｇ（１．０ｍｍｏｌ）、炭酸セシウム０．６５ｇ（２．０ｍｍｏｌ）、トリシクロヘキシルホスフィン０．０５９ｇ（０．２ｍｍｏｌ）およびビス（１，５−シクロオクタジエン）ニッケル０．０２８ｇ（０．１ｍｍｏｌ）に、１−ナフチルボラン酸とそのボロキシン環化合物の混合物０．３４ｇ（２．０ｍｍｏｌ）および水０．０２ｇを事前に混合したジオキサン１．２５ｍｌを加えた。その後、反応混合物を７０℃に昇温した後に、同温度で４時間加熱攪拌を行なった。反応終了後、室温まで放冷し、不溶物を濾別した後、カラムクロマトグラフィー精製により（Ｌ）−Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−４−（１−ナフチル）フェニルアラニンメチルエステルの白色結晶０．３９ｇ（収率９６％）を得た。
１Ｈ−ＮＭＲ δ （ＣＤＣｌ３）
１．４４（９Ｈ，ｓ），３．０９（２Ｈ，ｍ），３．７７（３Ｈ，ｓ），４．６７（１Ｈ，ｄ），５．０７（１Ｈ，ｄ），７．２４〜７．９２（１１Ｈ，ｍ）
【００３８】
実施例８
Figure 0004292834
窒素雰囲気下中、（Ｌ）−Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−Ｏ−（ｐ−トルエンスルホニル）チロシンメチルエステル０．４５ｇ（１．０ｍｍｏｌ）、炭酸セシウム０．６５ｇ（２．０ｍｍｏｌ）、トリシクロヘキシルホスフィン０．０５９ｇ（０．２ｍｍｏｌ）およびビス（１，５−シクロオクタジエン）ニッケル０．０２８ｇ（０．１ｍｍｏｌ）に、２−チオフェンボラン酸とそのボロキシン環化合物の混合物０．２６ｇ（２．０ｍｍｏｌ）および水０．０３ｇを事前に混合したジオキサン１．５ｍｌを加えた。その後、反応混合物を５０℃に昇温した後に、同温度で７時間加熱攪拌を行なった。反応終了後、室温まで放冷し、不溶物を濾別した後、カラムクロマトグラフィー精製により（Ｌ）−Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−４−（チオフェン−２−イル）フェニルアラニンメチルエステルの淡黄色結晶０．２０ｇ（収率５６％）を得た。
１Ｈ−ＮＭＲ δ （ＣＤＣｌ３）
１．４２（９Ｈ，ｓ），３．０２（２Ｈ，ｍ），３．７３（３Ｈ，ｓ），４．５９（１Ｈ，ｄ），４．９９（１Ｈ，ｄ），７．０６（１Ｈ，ｍ），７．１２（２Ｈ，ｄ），７．２６（２Ｈ，ｍ），７．５３（２Ｈ，ｄ）
【００３９】
実施例９
Figure 0004292834
窒素雰囲気下中、（Ｌ）−Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−Ｏ−（ｐ−トルエンスルホニル）チロシンメチルエステル０．４５ｇ（１．０ｍｍｏｌ）、炭酸セシウム０．６５ｇ（２．０ｍｍｏｌ）、トリシクロヘキシルホスフィン０．０５９ｇ（０．２ｍｍｏｌ）およびビス（１，５−シクロオクタジエン）ニッケル０．０２８ｇ（０．１ｍｍｏｌ）に、４−アセチルフェニルボラン酸とそのボロキシン環化合物の混合物０．３３ｇ（２．０ｍｍｏｌ）および水０．０２ｇを事前に混合したジオキサン１ｍｌを加えた。その後、反応混合物を７０℃に昇温した後に、同温度で８時間加熱攪拌を行なった。反応終了後、室温まで放冷し、不溶物を濾別した後、カラムクロマトグラフィー精製により（Ｌ）−Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−４−（４−アセチルフェニル）フェニルアラニンメチルエステルの白色結晶０．３３ｇ（収率８９％）を得た。
１Ｈ−ＮＭＲ δ （ＣＤＣｌ３）
１．４２（９Ｈ，ｓ），２．６４（３Ｈ，ｓ），３．０６（２Ｈ，ｍ），３．７５（３Ｈ，ｓ），４．６２（１Ｈ，ｄ），５．０２（１Ｈ，ｄ），７．１９（２Ｈ，ｍ），７．５５（２Ｈ，ｍ），７．６５（２Ｈ，ｍ），８．０１（２Ｈ，ｍ）
【００４０】
実施例１０
Figure 0004292834
窒素雰囲気下中、Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−Ｏ−（ｐ−トルエンスルホニル）−ｍ−チロシンメチルエステル０．４５ｇ（１．０ｍｍｏｌ）、炭酸セシウム０．６５ｇ（２．０ｍｍｏｌ）、トリシクロヘキシルホスフィン０．０５９ｇ（０．２ｍｍｏｌ）、ビス（１，５−シクロオクタジエン）ニッケル０．０２８ｇ（０．１ｍｍｏｌ）および２，６−ジメトキシフェニルボラン酸０．３６ｇ（２．０ｍｍｏｌ）にジオキサン１ｍｌを混合した。その後、反応混合物を６０℃に昇温した後に、同温度で２時間加熱攪拌を行なった。反応終了後、室温まで放冷し、不溶物を濾別した後、カラムクロマトグラフィー精製によりＮ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−３−（２，６−ジメトキシフェニル）−フェニルアラニンメチルエステルの白色結晶０．３９ｇ（収率９３％）を得た。
１Ｈ−ＮＭＲ δ （ＣＤＣｌ３）
１．４２（９Ｈ，ｓ），３．０６（２Ｈ，ｍ），３．７１（３H，ｓ），３．７４（６Ｈ，ｓ），４．６０（１Ｈ，ｄ），５．０１（１Ｈ，ｄ），６．６３（２Ｈ，ｄ），７．０４〜７．６０（５Ｈ，ｍ）
【００４１】
実施例１１
Figure 0004292834
窒素雰囲気下中、メチル Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−２−アミノ−２−（４−トルエンスルホニルオキシフェニル）アセテート０．４４ｇ（１．０ｍｍｏｌ）、炭酸セシウム０．６５ｇ（２．０ｍｍｏｌ）、トリシクロヘキシルホスフィン０．０５９ｇ（０．２ｍｍｏｌ）、ビス（１，５−シクロオクタジエン）ニッケル０．０２８ｇ（０．１ｍｍｏｌ）および２，６−ジメトキシフェニルボラン酸０．３６ｇ（２．０ｍｍｏｌ）にジオキサン１ｍｌを混合した。その後、反応混合物を７０℃に昇温した後に、同温度で９時間加熱攪拌を行なった。反応終了後、室温まで放冷し、不溶物を濾別した後、カラムクロマトグラフィー精製によりメチル Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−２−アミノ−２−［４−（２，６−ジメトキシフェニル）フェニル］アセテートの淡黄色オイル０．２９ｇ（収率７２％）を得た。
１Ｈ−ＮＭＲ δ （ＣＤＣｌ３）
１．４５（９Ｈ，ｓ），３．７２（６Ｈ，ｓ），３．７５（３Ｈ，ｓ），５．３６（１Ｈ，ｄ），５．４８（１Ｈ，ｍ），６．６３（２Ｈ，ｄ），７．２５〜７．３９（５Ｈ，ｍ）
【００４２】
実施例１２
Figure 0004292834
窒素雰囲気下中、メチル Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−３−アミノ−３−（４−トルエンスルホニルオキシフェニル）プロピオネート０．４５ｇ（１．０ｍｍｏｌ）、炭酸セシウム０．６５ｇ（２．０ｍｍｏｌ）、トリシクロヘキシルホスフィン０．０５９ｇ（０．２ｍｍｏｌ）、ビス（１，５−シクロオクタジエン）ニッケル０．０２８ｇ（０．１ｍｍｏｌ）および２，６−ジメトキシフェニルボラン酸０．３６ｇ（２．０ｍｍｏｌ）にジオキサン１ｍｌを混合した。その後、反応混合物を５０℃に昇温した後に、同温度で２時間加熱攪拌を行なった。反応終了後、室温まで放冷し、不溶物を濾別した後、カラムクロマトグラフィー精製によりメチル Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−３−アミノ−３−［４−（２，６−ジメトキシフェニル）フェニル］プロピオネートの無色オイル０．３４ｇ（収率８３％）を得た。
１Ｈ−ＮＭＲ δ （ＣＤＣｌ３）
１．４２（９Ｈ，ｓ），２．８６（２Ｈ，ｄ）３．６３（３Ｈ，ｓ），３．７２（６Ｈ，ｓ），５．１８（１Ｈ，ｂｒｓ），５．３５（１Ｈ，ｂｒｓ），６．６３（２Ｈ，ｄ）７．２３〜７．３９（５Ｈ，ｍ）
【００４３】
比較例１
Figure 0004292834
窒素雰囲気下中、（Ｌ）−Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−Ｏ−（ｐ−トルエンスルホニル）チロシンメチルエステル０．９０ｇ（２．０ｍｍｏｌ）、２，６−ジメトキシフェニルボラン酸０．５５ｇ（３．０ｍｍｏｌ）、炭酸セシウム１．３０ｇ（４．０ｍｍｏｌ）、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム０．２３ｇ（０．２ｍｍｏｌ）をジオキサン２ｍｌと混合した。その後、反応混合物を５０℃に昇温した後に、同温度で５時間加熱攪拌を行なった。反応終了後、室温まで放冷し、不溶物を濾別した後、液体クロマトグラフィーにより濾液中の（Ｌ）−Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−４−（２，６−ジメトキシフェニル）フェニルアラニンメチルエステルを分析したところ反応収率０％であり、原料回収率は９６％であった。
【００４４】
比較例２
Figure 0004292834
窒素雰囲気下中、（Ｌ）−Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−Ｏ−トリフルオロメタンスルホニルチロシンメチルエステル０．３１ｇ（０．７ｍｍｏｌ）、２，６−ジメトキシフェニルボラン酸０．１９ｇ（１．１ｍｍｏｌ）、炭酸セシウム０．４６ｇ（１．０ｍｍｏｌ）、テトラキストリフェニルホスフィンパラジウム０．０８２ｇ（０．０７ｍｍｏｌ）をジオキサン７ｍｌと混合した。その後、反応混合物を１００℃に昇温した後に、同温度で５時間加熱攪拌を行なった。反応終了後、室温まで放冷し、不溶物を濾別した後、液体クロマトグラフィーにより濾液中の（Ｌ）−Ｎ−（ｔ−ブチルオキシカルボニル）−４−（２，６−ジメトキシフェニル）フェニルアラニンメチルエステルを分析したところ反応収率６３％であり、原料回収率は０％であった。また、生成物の光学純度は７９．５％ｅｅであった。[0001]
BACKGROUND OF THE INVENTION
The present invention relates to a method for producing an optically active biaryl compound useful as an intermediate for pharmaceuticals and agricultural chemicals.
[0002]
[Prior art]
As a conventional method for producing an optically active biaryl compound, for example, N- (t-butyloxycarbonyl) -O- (trifluoromethanesulfonyl) -tyrosine methyl ester which is a derivative of tyrosine, which is a natural amino acid, and phenylboric acid are used as a palladium catalyst. A method of cross-coupling in the presence (Patent Document 1), a method of cross-coupling N-FMOC-4- (trimethylstannyl) -phenylalanine t-butyl ester and halobenzene in the presence of a palladium catalyst (Patent Document 2), A method of cross-coupling N- (t-butyloxycarbonyl) -4-iodophenylalanine methyl ester and phenylboric acid in the presence of a palladium catalyst (Patent Document 3) is known.
However, all of the above-described cross couplings use an expensive palladium catalyst, so that there is a problem in the process such that the catalyst needs to be recovered after the reaction. In addition, the leaving group of the aromatic compound as the reaction substrate is a trifluoromethanesulfonyloxy group synthesized using trifluoromethanesulfonic anhydride, which is expensive and highly corrosive. The synthesis of the reaction substrate itself is complicated, such as a certain halogen or a trimethylstannyl group derived from the halogen, and it is not always satisfactory industrially.
[0003]
[Patent Document 1]
WO2001-36376
[Patent Document 2]
WO2001-12183
[Patent Document 3]
WO2000-43372
[0004]
[Means for Solving the Problems]
Therefore, as a result of intensive studies to solve the above problems, the present inventors have found that optical activity on the aromatic ring can be achieved without using the trifluoromethanesulfonyloxy group, halogen, or trimethylstannyl group as described above. An optically active biaryl compound can be obtained with good optical purity by cross-coupling an aromatic sulfonic acid ester compound of a phenol compound having an appropriate substituent and an organic boron compound at 70 ° C. or lower using a nickel catalyst cheaper than palladium. A method that can be produced has been found and the present invention has been achieved.
That is, the present invention provides a compound represented by the general formula (1) in the presence of a nickel catalyst and a base:
Figure 0004292834
(Wherein R1Represents a substituted or unsubstituted alkyl or aryl group;
R2Are the same or different, fluorine atom, cyano group, nitro group, substituted or unsubstituted linear or branched alkyl group, substituted or unsubstituted cycloalkyl group, substituted or unsubstituted aryl or heterocyclic group, hydroxyl Group, alkoxyl group, aryloxy group, alkylthio group, arylthio group, protected amino group, substituted or unsubstituted carbamoyl group, substituted or unsubstituted sulfonamido group, formyl group, alkylcarbonyl group, arylcarbonyl group, carboxyl Group, an alkoxycarbonyl group, an aryloxycarbonyl group,
R*Are the same or different and each represents a substituent having at least one asymmetric carbon. Alternatively, the substituents on adjacent carbon atoms of the benzene ring may be bonded to form a condensed polycyclic aromatic ring together with the benzene ring. n1Represents an integer of 1 to 5, n2Represents an integer of 0-4. However, R1Is not a trifluoromethyl group, a nonafluorobutyl group or a pentafluorophenyl group. )
An aromatic sulfonic acid ester compound represented by the general formula (2):
Figure 0004292834
(Wherein R3Represents a substituted or unsubstituted aryl or heteroaryl group, Q1And Q2Are the same or different and represent a hydroxyl group, an alkoxy group having 1 to 4 carbon atoms, or Q1And Q2Together form an alkylenedioxy group having 1 to 4 carbon atoms or a 1,2-phenylenedioxy group which may be substituted with an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms. )
Or an organic boron compound represented by the general formula (3):
Figure 0004292834
(Wherein R3Represents the same meaning as described above. )
Or a mixture of the general formula (2) and the general formula (3) at 70 ° C. or lower, the general formula (4):
Figure 0004292834
(Wherein R*, R2, R3, N1And n2Represents the same meaning as described above. )
The manufacturing method of the optically active biaryl compound represented by these is provided.
[0005]
DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION
Hereinafter, the present invention will be described in detail.
In the optically active aromatic sulfonic acid ester compound (1), R1Examples of the substituted or unsubstituted alkyl group represented by the formula include a methyl group and an ethyl group, and examples of the unsubstituted aryl group include a phenyl group. Examples of the substituted aryl group include a tolyl group such as a p-tolyl group, a nitrophenyl group such as a p-nitrophenyl group, and the like. Of these, a methyl group, a p-tolyl group, and a phenyl group are preferable.
R1In addition to the trifluoromethyl group, N-acetyl-O- (nonafluorobutanesulfonyl) disclosed in Tetrahedron Lett. 1999, 40, 7469-7472 and Anal. Chem., 1984, 56, 2512-2517, etc. ) Tyrosine methyl ester and nonafluorobutyl group or pentafluorophenyl group in N-acetyl-O-[(pentafluorophenyl) sulfonyl] tyrosine ethyl ester are known. In the present invention, R1Need not be such an expensive fluorine-substituted group.
[0006]
R of optically active aromatic sulfonate compound (1) and optically active biaryl compound (4)2The substituent represented by is described below.
Examples of the unsubstituted alkyl group include, for example, a linear or branched alkyl group such as a methyl group, an ethyl group, a propyl group, a butyl group, and an isopropyl group, a cyclopropyl group, a cyclobutyl group, a cyclopentyl group, and a cyclohexyl group. A cycloalkyl group is exemplified, and examples of the substituted alkyl group include a haloalkyl group such as a trifluoromethyl group.
Examples of the substituted or unsubstituted heterocyclic group include a pyridyl group, a quinazolinyl group, a pyrimidyl group, a furyl group, a thienyl group, a pyrrolyl group, an imidazolyl group, and the like. Examples of the substituted or unsubstituted aryl group include Examples thereof include a phenyl group and a naphthyl group.
[0007]
Examples of the alkoxy group include a methoxy group and an ethoxy group.
Examples of the aryloxy group include a phenoxy group.
Examples of the alkylthio group include a methylthio group and an ethylthio group.
Examples of the arylthio group include a phenylthio group.
Examples of the protected amino group include, for example, a t-butyloxycarbonylamino group protected by a t-butyloxycarbonyl group, and examples of the substituted or unsubstituted sulfonamido group include, for example, benzene Examples include a sulfonamide group and a methanesulfonamide group.
[0008]
Examples of the substituted or unsubstituted alkoxycarbonyl group include a methoxycarbonyl group, an ethoxycarbonyl group, and a benzyloxycarbonyl group. Examples of the substituted or unsubstituted carbamoyl group include, for example, a carbamoyl group and N-phenylcarbamoyl group. Examples of the substituted or unsubstituted aryloxycarbonyl group include a phenoxycarbonyl group and a p-methoxyphenoxycarbonyl group.
[0009]
In the optically active aromatic sulfonate compound (1) and the optically active biaryl compound (4), the optically active substituent R*Is a substituent having at least one asymmetric carbon, and specific examples thereof include, for example, the general formula (5):
Figure 0004292834
(Wherein R4, R5And R6Are different from each other, and are a hydrogen atom, a fluorine atom, a substituted or unsubstituted linear or branched alkyl group, a substituted or unsubstituted cycloalkyl group, a hydroxyl group, a substituted or unsubstituted alkoxyl group, a substituted or unsubstituted group. Aryloxy group, cyano group, protected amino group, formyl group, carboxyl group, substituted or unsubstituted alkoxycarbonyl group, substituted or unsubstituted aryloxycarbonyl group, substituted or unsubstituted carbamoyl group, substituted or unsubstituted A heterocyclic group or a substituted or unsubstituted aryl group,
A represents a substituted or unsubstituted alkylene group, a substituted or unsubstituted nitrogen atom, an oxygen atom, or a sulfur atom, and nThreeRepresents an integer of 0 or 1,
A carbon atom with * represents an asymmetric carbon atom. )
The substituent shown by these is illustrated.
[0010]
R in the general formula (5)4, R5And R6Is described below. Examples of substituted or unsubstituted linear or branched alkyl groups and substituted or unsubstituted cycloalkyl groups include linear or branched alkyl groups such as methyl, ethyl, propyl, butyl, and isopropyl groups, cyclo Examples thereof include cycloalkyl groups such as propyl group, cyclobutyl group, cyclopentyl group, and cyclohexyl group, and halogen-substituted alkyl groups such as trifluoromethyl group.
[0011]
Examples of the substituted or unsubstituted alkoxy group include methoxy group and ethoxy group.
Examples of the substituted or unsubstituted allyloxy group include a phenoxy group.
Examples of the protected amino group include, for example, a t-butyloxycarbonylamino group and an amino group protected by an amino group protecting group described later.
Examples of the substituted or unsubstituted alkoxycarbonyl group include a methoxycarbonyl group, an ethoxycarbonyl group, and a benzyloxycarbonyl group.
Examples of the substituted or unsubstituted aryloxycarbonyl group include a phenoxycarbonyl group and a p-methoxyphenoxycarbonyl group.
Examples of the substituted or unsubstituted carbamoyl group include a carbamoyl group and an N-phenylcarbamoyl group.
Examples of the substituted or unsubstituted heterocyclic group include pyridyl group, quinazolinyl group, pyrimidyl group, furyl group, thienyl group, pyrrolyl group, imidazolyl group and the like.
Examples of the substituted or unsubstituted aryl group include a phenyl group, a tolyl group, and a naphthyl group.
[0012]
Examples of the substituted or unsubstituted alkylene group represented by A include an alkylene group having 1 to 4 carbon atoms, and more specifically, for example,
-CH2-, -CH2CH2-, -C (CH3)2-Etc. are exemplified.
Examples of the substituted or unsubstituted nitrogen atom represented by A include —NH—, —N (CH3)-And the like.
Examples of the optically active substituent represented by the general formula (5) include, for example, the general formula (5 ′):
Figure 0004292834
(Wherein R11Represents an amino-protecting group, R12Represents an amino-protecting group or a hydrogen atom, R13Represents a substituted or unsubstituted alkyl group, or R1 1Or R1 2Any one and R1 3Together represent a cyclic protecting group for amino acids, n11, N1 2And n1 3Each independently represents an integer of 0 or 1, and the carbon atom marked with * represents an asymmetric carbon atom. )
The substituents are exemplified.
[0013]
More specifically, for example, in the general formula (1), n1= 1, n2The following general formula (1a) corresponding to = 0:
Figure 0004292834
(Wherein R11, R12, R13And n11, N1 2, N1 3And * have the same meaning as described above, and RTenIs R1Represents the same meaning as. )
The compound represented by these is illustrated.
In the amino acid compound represented by the general formula (1a), R11And R12Examples of the protecting group for the amino group represented by the following are substituted or unsubstituted alkyloxycarbonyl groups (wherein the substituents include, for example, alkylsilyl groups, substituted or unsubstituted aryl groups, halogen atoms, substituted or Unsubstituted heterocyclic group, bridged cyclic hydrocarbon group, acyl group, alkylthio group, dicyclohexylcarboxamide group, substituted or unsubstituted benzenesulfonyl group, alkylsulfonyl group, substituted or unsubstituted phosphonio group, cyano group, etc. Exemplified).
A substituted or unsubstituted alkenyloxycarbonyl group (herein, examples include an aryl group and a nitro group), a substituted or unsubstituted aryloxycarbonyl group, a substituted or unsubstituted heterocyclic oxy Examples thereof include carbamate type amino protecting groups such as carbonyl group, substituted or unsubstituted alkyldithiocarbonyl group, amide type amino protecting group, N-alkyl type amino protecting group and the like.
Specific examples of the substituted or unsubstituted alkyloxycarbonyl group include, for example, a methyloxycarbonyl group, an ethyloxycarbonyl group, an isobutyloxycarbonyl group, a t-butyloxycarbonyl group, a t-amyloxycarbonyl group, 2,2,2-trichloroethyloxycarbonyl group, 2-trimethylsilylethyloxycarbonyl group, phenylethyloxycarbonyl group, 1- (1-adamantyl) -1-methylethyloxycarbonyl group, 1,1-dimethyl-2- Haloethyloxycarbonyl group, 1,1-dimethyl-2,2-dibromoethyloxycarbonyl group, 1,1-dimethyl-2,2,2-trichloroethyloxycarbonyl group, 1-methyl-1- (4-biphenyl) Yl) ethyloxycarbonyl group, 1- (3,5-di-) -Butylphenyl) -1-methylethyloxycarbonyl group, 2- (2'-pyridyl) ethyloxycarbonyl group, 2- (4'-pyridyl) ethyloxycarbonyl group, 2- (N, N-dicyclohexylcarboxamide) Ethyloxycarbonyl group, 1-adamantyloxycarbonyl group, benzyloxycarbonyl group, p-methoxybenzyloxycarbonyl group, p-nitrobenzyloxycarbonyl group, p-bromobenzyloxycarbonyl group, p-chlorobenzyloxycarbonyl group, 2 , 4-dichlorobenzyloxycarbonyl group, 4-methylsulfinylbenzyloxycarbonyl group, 9-anthrylmethyloxycarbonyl group, diphenylmethyloxycarbonyl group, 9-fluorenylmethyloxycarbonyl group, 9- (2,7- (Dibromo) Fluorenylmethyloxycarbonyl group, 2,7-di-t-butyl- [9- (10,10-dioxo-thioxanthyl)] methyloxycarbonyl group, 4-methoxyphenacyloxycarbonyl group, 2-methylthioethyloxy Carbonyl group, 2-methylsulfonylethyloxycarbonyl group, 2- (p-toluenesulfonyl) ethyloxycarbonyl group, [2- (1,3-dithianyl)] methyloxycarbonyl group, 4-methylthiophenyloxycarbonyl group, 2 , 4-dimethylthiophenyloxycarbonyl group, 2-phosphonioethyloxycarbonyl group, 2-triphenylphosphonioisopropyloxycarbonyl group, 1,1-dimethyl-2-cyanoethyloxycarbonyl group, m-chloro-p-a Siloxybenzyloxycarbonyl group, p- (dihy Droxyboryl) benzyloxycarbonyl group, 5-benzoisoxazolylmethyloxycarbonyl group, 2- (trifluoromethyl) -6-chromonylmethyloxycarbonyl group, 3,5-dimethoxybenzyloxycarbonyl group, o-nitrobenzyl Examples thereof include an oxycarbonyl group, a 3,4-dimethoxy-6-nitrobenzyloxycarbonyl group, and a phenyl (o-nitrophenyl) methyloxycarbonyl group.
[0014]
Examples of the substituted or unsubstituted alkenyloxycarbonyl group include vinyloxycarbonyl group, allyloxycarbonyl group, 1-isopropylallyloxycarbonyl group, cinnamyloxycarbonyl group, 4-nitrocinnamyloxycarbonyl group and the like. The
Examples of the substituted or unsubstituted heterocyclic oxycarbonyl group include 8-quinolyloxycarbonyl group and N-piperidinyloxycarbonyl group.
Examples of the substituted or unsubstituted aryloxycarbonyl group include a phenyloxycarbonyl group and an m-nitrophenyloxycarbonyl group.
Examples of amide type amino protecting groups include formyl group, acetyl group, chloroacetyl group, trichloroacetyl group, trifluoroacetyl group, phenylacetyl group, benzoyl group and the like.
Examples of N-alkyl type amino protecting groups include benzyl group, N-di (4-methoxyphenyl) methyl group, N-5-dibenzosuberyl group, N-triphenylmethyl group, (4-methoxyphenyl) diphenyl. Examples include a methyl group, N-9-phenylfluorenyl group, allyl group, N- [2- (trimethylsilyl) ethoxy] methyl group, N-3-acetoxypropyl group and the like.
[0015]
R1 3Examples of the substituted or unsubstituted alkyl group include methyl group, ethyl group, n-propyl group, isopropyl group, n-butyl group, isobutyl group, s-butyl group, t-butyl group, cyclohexyl group, and 9-fluorene group. Examples include a nylmethyl group, a methoxymethyl group, a benzyloxymethyl group, a pivaloyloxymethyl group, a phenylacetoxymethyl group, and an N-phthalimidomethyl group, preferably a C1-C4 alkyl group, a benzyl group, an α Aralkyl groups such as -phenethyl group, triphenylmethyl group, diphenylmethyl group, o-nitrobenzyl group, p-nitrobenzyl group, p-methoxybenzyl group, 2,6-dimethoxybenzyl group, etc., preferably benzyl group Is exemplified.
R1 1Or R1 2Any one and R1 3Examples of the protection of amino acids taken together include the amino group, carboxyl group and protecting agent of the amino acid compound represented by the general formula (1a), for example, 4-substituted-5-oxo-1, Examples in which a cyclic structure such as 3-oxazolidine, 4-substituted-2-methyl-5 (4H) -oxazolone, 4-substituted-2,5-oxazolidinedione, 5-substituted-2,4-imidazolidinedione is formed Is given.
[0016]
RTenIs a substituted or unsubstituted alkyl or aryl group, and is a group excluding a fluorine-substituted alkyl or aryl group. Examples of the unsubstituted alkyl group include, for example, a methyl group, an ethyl group, an n-propyl group, An isopropyl group, an n-butyl group, an isobutyl group, an s-butyl group, a t-butyl group and the like are exemplified, and a methyl group is preferably exemplified. Examples of the substituted or unsubstituted aryl group include a phenyl group, a p-methylphenyl group, a p-ethylphenyl group, a 3-nitrophenyl group, a 1-naphthyl group, and a 2-naphthyl group, preferably a phenyl group, A p-nitrophenyl group and a p-methylphenyl group are exemplified.
In the compound of the general formula (1a), R11Is a carbamate type amino protecting group, an amide type amino protecting group or an N-alkyl type amino protecting group, and R1 2Is preferably a hydrogen atom, R1 1Is an acetyl group, a trifluoroacetyl group, a benzyl group, a t-butyloxycarbonyl group, a 9-fluorenylmethoxycarbonyl group or a benzyloxycarbonyl group, and R1 2More preferred are compounds in which is a hydrogen atom.
The compound of the general formula (1) is, for example, the general formula (6):
Figure 0004292834
(Wherein R*, R2, n1And n2Represents the same meaning as described above. )
In the presence of a base.1SOThreeIt can be produced by reacting with a sulfonic acid halide which is a reactive derivative of H or a corresponding sulfonic acid anhydride (for example, “Chemical Society of Japan, New Experimental Chemistry Course 14 Synthesis and Reaction of Organic Compounds (III ) ", Method described in Maruzen Co., Ltd., 1978). More specifically, it can be produced by carrying out the (C) sulfonation step described later using the phenol compound of the general formula (6) as a starting material. The production method of the compound of the general formula (6) is not particularly limited, but many of them are available as commercial products, and the corresponding racemates available as commercial products are optically activated by a method such as optical resolution. You can also.
Further, for example, the compound of the general formula (1a) has the general formula (6a):
Figure 0004292834
(Wherein R11, R12, R13, N11, N12, N13And * represent the same meaning as described above. )
It can manufacture by using for the reaction similar to the compound of the said General formula (6).
The compound of the general formula (6a) is represented by the general formula (12):
Figure 0004292834
(Where n11, N12, N13And * represent the same meaning as described above. )
It is produced by carrying out the following (A) carboxyl group protecting step, (B) amino group protecting step, and (C) sulfonic acid esterification step using an aromatic amino acid having a hydroxyl group on the aromatic ring of can do.
Many of the compounds of the general formula (12) can be obtained as commercially available products, and can also be produced by optically activating corresponding racemic bodies available as commercially available products by a method such as optical resolution. Further, for example, according to the method described in “The Chemical Society of Japan, 4th edition, Experimental Chemistry Course 22 Organic Synthesis IV Acid / Amino Acid / Peptide, Maruzen Co., Ltd., 1992, p. 193-214” It can also be produced from the corresponding aldehyde compound and halide.
Each step of (A), (B) and (C) can be carried out in any order, and depending on the reagent, two steps or three steps can be carried out simultaneously.
[0017]
(A) Carboxyl group protecting step
For example, an aromatic amino acid having a hydroxyl group on an aromatic ring or a salt thereof is represented by the general formula (13):
R13OH
(Wherein R13Represents a substituted or unsubstituted alkyl group. )
Is reacted in the presence of an esterifying agent to obtain an amino acid ester compound. This amino acid ester compound may be free in the amino group portion, or may be an acid salt such as hydrochloride, methanesulfonate, p-toluenesulfonate, and benzenesulfonate.
Examples of the alcohol compound (13) used here include methanol, ethanol, n-propanol, isopropanol, n-butanol, sec-butanol, t-butanol, and benzyl alcohol. The amount used is usually about 1 to 40 moles, preferably about 10 to 30 moles per mole of substrate.
Examples of the esterifying agent include chlorinating agents such as thionyl chloride and phosphorus oxychloride, and the amount used is usually 1 to 5 mol, preferably about 1 to 2 mol, relative to 1 mol of the substrate. It is. In the reaction, an organic solvent may be added as necessary. The reaction temperature is usually in the range of −20 ° C. to the reflux temperature of the reaction mixture, preferably in the range of 0 ° C. to 60 ° C. After completion of the reaction, the reaction mass is concentrated as necessary, and then an organic solvent such as toluene is added as necessary to obtain the target amino acid ester compound acid salt.
(B) Amino group protection step
For example, an amino group protecting agent is allowed to act on an amino acid ester compound or an acid salt thereof in the presence of a base to produce R11Or R12An amino group protecting group is introduced to obtain an amino acid ester compound. The protecting agent used here is a protecting agent that gives a group exemplified as the protecting group for the amino group, and is represented by representative R11Or R12Specific examples for introducing bis are di-t-butyl carbonate and acyl halides such as acetyl chloride.
The amount used is usually about 1 to 10 moles, preferably about 1 to 3 moles per mole of substrate.
Examples of the base used in the above reaction include organic bases such as triethylamine and pyridine and inorganic bases such as caustic soda, and the amount used is usually about 0.1 to 2 moles per mole of the substrate.
In the above reaction, an organic solvent is usually used. Examples of the solvent include hydrocarbon solvents such as n-hexane, cyclohexane, n-pentane, toluene and xylene, ether solvents such as diethyl ether, tetrahydrofuran and dioxane, Ester solvents such as ethyl acetate and butyl acetate, halogen solvents such as chloroform, dichloromethane, monochlorobenzene and o-dichlorobenzene, or aprotic such as N, N-dimethylformamide, dimethyl sulfoxide and N, N-dimethylacetamide Examples are polar solvents.
The reaction temperature is usually in the range of the boiling point of the solvent used from the freezing point of the system, preferably in the range of about -20 ° C to 40 ° C.
After the reaction, an amino acid ester compound in which the target amino group is protected can be obtained by performing a general post-treatment operation.
Moreover, the carboxyl group and amino group of an aromatic amino acid having a hydroxyl group on the aromatic ring can be simultaneously protected. For example, when an aromatic α-amino acid having a hydroxyl group on an aromatic ring is reacted with formaldehyde, acetic anhydride and thionyl chloride, the carboxyl group and the amino group are simultaneously protected, and 4-substituted-5-oxo-1,3 An oxazolidine compound is produced. Examples of the reagent for simultaneously protecting the carboxyl group and the amino group include phosgene and urea. The amount of these used is usually about 1 to 10 mol, preferably about 1 to 3 mol, relative to 1 mol of the substrate.
In the above reaction, an organic solvent is usually used. Examples of the solvent include hydrocarbon solvents such as n-hexane, cyclohexane, n-pentane, toluene and xylene, ether solvents such as diethyl ether, tetrahydrofuran and dioxane, Ester solvents such as ethyl acetate and butyl acetate, halogen solvents such as chloroform, dichloromethane, monochlorobenzene and o-dichlorobenzene, or aprotic such as N, N-dimethylformamide, dimethyl sulfoxide and N, N-dimethylacetamide Examples are polar solvents.
The reaction temperature is usually in the range of the boiling point of the solvent used from the freezing point of the system, preferably in the range of about -20 ° C to 40 ° C.
After the reaction, a normal post-treatment operation can be performed to obtain an amino acid compound in which the target carboxyl group and amino group are simultaneously protected.
(C) Sulfonate esterification step
For example, the aromatic sulfone represented by the general formula (1) can be obtained by allowing a sulfonic acid esterifying agent to act on a phenol compound represented by the general formula (6) or an amino acid ester compound protected with an amino group in the presence of a base. An acid ester compound is obtained. Examples of the sulfonic acid esterifying agent used here include a general formula: R1SO2X or RTenSO2X (where X is a halogen atom or R1SOThreeOr RTenSOThreeRepresents. )
Using, for example, sulfonic acid chlorides such as p-toluenesulfonyl chloride and methanesulfonyl chloride, sulfonic acid anhydrides such as anhydrous p-toluenesulfonic acid and anhydrous methanesulfonic acid, and the like. Can do. The amount of the sulfonic acid esterifying agent used is usually about 1 to 3 mol per 1 mol of the substrate. Examples of the base used in the above reaction include organic bases such as triethylamine and pyridine and inorganic bases such as caustic soda, and the amount used is usually about 1 to 3 moles per mole of the substrate.
In the above reaction, an organic solvent is usually used. Examples of the solvent include hydrocarbon solvents such as n-hexane, cyclohexane, n-pentane, toluene and xylene, ether solvents such as diethyl ether, tetrahydrofuran and dioxane, Ester solvents such as ethyl acetate and butyl acetate, halogen solvents such as chloroform, dichloromethane, monochlorobenzene and o-dichlorobenzene, or aprotic such as N, N-dimethylformamide, dimethyl sulfoxide and N, N-dimethylacetamide Examples are polar solvents.
The reaction temperature is usually in the range of the boiling point of the solvent used from the freezing point of the system, preferably in the range of -20 ° C to 40 ° C.
After the reaction, the target aromatic sulfonic acid ester compound represented by the general formula (1) can be obtained by performing an ordinary post-treatment operation.
Specific examples of the aromatic sulfonate compound represented by the general formula (1) in the present invention include optically active substances of the following compounds.
[0018]
2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butane, 2- (4-methanesulfonyloxyphenyl) butane, 2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) butane, 2- (4- (p-toluenesulfonyl) Oxy) phenyl) pentane, 2- (4-methanesulfonyloxyphenyl) pentane, 2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) pentane, 2-methyl-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butane, 2-methyl-3- (4-methanesulfonyloxyphenyl) butane, 2-methyl-3- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) butane, 2- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butane,
2- (3-methanesulfonyloxyphenyl) butane, 2- (3-benzenesulfonyloxyphenyl) butane, 2- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) pentane, 2- (3-methanesulfonyloxyphenyl) Pentane, 2- (3-benzenesulfonyloxyphenyl) pentane, 2- (2- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butane, 2- (2-methanesulfonyloxyphenyl) butane, 2- (2-benzenesulfonyloxy) Phenyl) butane, 2- (2- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) pentane,
2- (2-methanesulfonyloxyphenyl) pentane, 2- (2-benzenesulfonyloxyphenyl) pentane, 2-methyl-3- (2- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butane, 2-methyl-3- (2-methanesulfonyloxyphenyl) butane, 2-methyl-3- (2-benzenesulfonyloxyphenyl) butane, 1-phenyl-1- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) ethane, 1-phenyl- 1- (4-methanesulfonyloxyphenyl) ethane,
1-phenyl-1- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) ethane, 1-phenyl-1- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propane, 1-phenyl-1- (4-methanesulfonyloxyphenyl) Propane, 1-phenyl-1- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) propane, 2-methyl-1-phenyl-1- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propane, 2-methyl-1-phenyl- 1- (4-methanesulfonyloxyphenyl) propane, 2-methyl-1-phenyl-1- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) propane, 2,2-dimethyl-1-phenyl-1- (4- (p- Toluenesulfonyloxy) phenyl) propane,
2,2-dimethyl-1-phenyl-1- (4-methanesulfonyloxyphenyl) propane, 2,2-dimethyl-1-phenyl-1- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) propane 1-phenyl-1- ( 2- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) ethane, 1-phenyl-1- (2-methanesulfonyloxyphenyl) ethane, 1-phenyl-1- (2-benzenesulfonyloxyphenyl) ethane, 1-phenyl-1 -(2- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propane, 1-phenyl-1- (2-methanesulfonyloxyphenyl) propane, 1-phenyl-1- (2-benzenesulfonyloxyphenyl) propane, 2-methyl -1-phenyl-1- (2- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propaprop 2-methyl-1-phenyl-1- (2-methanesulfonyloxyphenyl) propane, 2-methyl-1-phenyl-1- (2-benzenesulfonyloxyphenyl) propane, 2,2-dimethyl-1-phenyl -1- (2- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propane, 2,2-dimethyl-1-phenyl-1- (2-methanesulfonyloxyphenyl) propane, 2,2-dimethyl-1-phenyl-1 -(2-benzenesulfonyloxyphenyl) propane,
2-methyl-2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) acetaldehyde, 2-methyl-2- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) acetaldehyde, 2-methyl-2- (2- ( p-toluenesulfonyloxy) phenyl) acetaldehyde, 2-methyl-2- (4-methanesulfonyloxyphenyl) acetaldehyde, 2-methyl-2- (3-methanesulfonyloxyphenyl) acetaldehyde, 2-methyl-2- (2 -Methanesulfonyloxyphenyl) acetaldehyde, 2-methyl-2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) acetaldehyde, 2-methyl-2- (3-benzenesulfonyloxyphenyl) acetaldehyde, 2-methyl-2- (2-benzene) Sulfonyloxyphenyl) Acetaldehyde, 3- (4- (p- toluenesulfonyloxy) phenyl) -2-butanone,
3- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) -2-butanone, 3- (4-methanesulfonyloxyphenyl) -2-butanone, 3- (3-methanesulfonyloxyphenyl) -2-butanone, 3 -(4-benzenesulfonyloxyphenyl) -2-butanone, 3- (3-benzenesulfonyloxyphenyl) -2-butanone, 2-methyl-2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) acetonitrile, 2 -Methyl-2- (2- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) acetonitrile, 2-methyl-2- (4-methanesulfonyloxyphenyl) acetonitrile, 2-methyl-2- (2-methanesulfonyloxyphenyl) acetonitrile 2-methyl-2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) aceto Tolyl, 2-methyl-2- (2-benzenesulfonyloxyphenyl) acetonitrile, 2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid methyl ester, 2- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl ) Propanoic acid methyl ester, 2- (2- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid methyl ester, 2- (4-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid methyl ester, 2- (3-methanesulfonyloxyphenyl) Propanoic acid methyl ester, 2- (2-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid methyl ester, 2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid methyl ester,
2- (3-Benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid methyl ester, 2- (2-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid methyl ester, 2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid ethyl ester, 2 -(3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid ethyl ester, 2- (2- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid ethyl ester, 2- (4-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid ethyl ester Ester, 2- (3-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid ethyl ester, 2- (2-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid ethyl ester, 2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid ethyl ester, 2- ( 3-benzenes E sulfonyloxy phenyl) propanoic acid ethyl ester, 2- (2-benzenesulfonyloxy-phenyl) propanoic acid ethyl ester,
2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid (t-butyl) ester, 2- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid (t-butyl) ester, 2- (2 -(P-Toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid (t-butyl) ester, 2- (4-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid (t-butyl) ester, 2- (3-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid (T-butyl) ester, 2- (2-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid (t-butyl) ester, 2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid (t-butyl) ester, 2- (3- Benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid (t-butyl) ester, 2- (2-benzenesulfone) Ruoxyphenyl) propanoic acid (t-butyl) ester, 2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid benzyl ester, 2- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid benzyl ester 2- (2- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid benzyl ester, 2- (4-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid benzyl ester, 2- (3-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid benzyl ester, 2- (2-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid benzyl ester, 2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid benzyl ester, 2- (3-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid benzyl ester, 2- (2- benzene Sulfonyloxyphenyl) propanoic acid benzyl ester, 2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid methyl ester, 2- (2- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid methyl ester, 2- (4-Methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid methyl ester, 2- (2-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid methyl ester, 2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid methyl ester, 2- (2-benzenesulfonyl) Oxyphenyl) butanoic acid methyl ester, 3-methyl-2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid methyl ester, 3-methyl-2- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butane Acid methyl ester, 3-methyl-2- ( 4-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid methyl ester, 3-methyl-2- (3-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid methyl ester, 3-methyl-2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid methyl ester, 3-methyl-2- (3-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid methyl ester, 2-methyl-2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) acetamide, 2-methyl-2- (3- (p -Toluenesulfonyloxy) phenyl) acetamide, 2-methyl-2- (4-methanesulfonyloxyphenyl) acetamide, 2-methyl-2- (3-methanesulfonyloxyphenyl) acetamide, 2-methyl-2- (4- Benzenesulfonyloxyphenyl) acetamide, 2-me 2- (3-benzenesulfonyloxyphenyl) acetamide, 4- (p-toluenesulfonyloxy) -α-methylbenzyl alcohol, 4-methanesulfonyloxy-α-methylbenzyl alcohol, 4-benzenesulfonyloxy-α- Methylbenzyl alcohol, 4- (p-toluenesulfonyloxy) -α-methylbenzyl alcohol methyl ether, 4-methanesulfonyloxy-α-methylbenzyl alcohol methyl ether, 4-benzenesulfonyloxy-α-methylbenzyl alcohol methyl ether, 4- (p-toluenesulfonyloxy) -α-methylbenzyl alcohol benzyl ether, 4-methanesulfonyloxy-α-methylbenzyl alcohol benzyl ether, 4-benzenesulfonyloxy-α-me Rubenzyl alcohol benzyl ether, 4- (p-toluenesulfonyloxy) -α-methylbenzyl alcohol trimethylsilyl ether, 4-methanesulfonyloxy-α-methylbenzyl alcohol trimethylsilyl ether, 4-benzenesulfonyloxy-α-methylbenzyl alcohol trimethylsilyl Ether, 4- (p-toluenesulfonyloxy) -α-methylbenzyl acetate, 4-methanesulfonyloxy-α-methylbenzyl acetate, 4-benzenesulfonyloxy-α-methylbenzyl acetate, 3- (p-toluenesulfonyloxy) ) -Α-methylbenzyl alcohol, 3-methanesulfonyloxy-α-methylbenzyl alcohol, 3-benzenesulfonyloxy-α-methylbenzyl alcohol, 3- (P-toluenesulfonyloxy) -α-methylbenzyl alcohol methyl ether, 3-methanesulfonyloxy-α-methylbenzyl alcohol methyl ether, 3-benzenesulfonyloxy-α-methylbenzyl alcohol methyl ether, 3- (p-toluene) Sulfonyloxy) -α-methylbenzyl alcohol benzyl ether, 3-methanesulfonyloxy-α-methylbenzyl alcohol benzyl ether, 3-benzenesulfonyloxy-α-methylbenzyl alcohol benzyl ether, 3- (p-toluenesulfonyloxy)- α-methylbenzyl alcohol trimethylsilyl ether, 3-methanesulfonyloxy-α-methylbenzyl alcohol trimethylsilyl ether, 3-benzenesulfonyloxy-α-methyl Benzyl alcohol trimethylsilyl ether, 3- (p-toluenesulfonyloxy) -α-methylbenzyl acetate, 3-methanesulfonyloxy-α-methylbenzyl acetate, 3-benzenesulfonyloxy-α-methylbenzyl acetate, 2- (p -Toluenesulfonyloxy) -α-methylbenzyl alcohol, 2-methanesulfonyloxy-α-methylbenzyl alcohol, 2-benzenesulfonyloxy-α-methylbenzyl alcohol, 2- (p-toluenesulfonyloxy) -α-methylbenzyl Alcohol methyl ether,
2-Methanesulfonyloxy-α-methylbenzyl alcohol methyl ether, 2-benzenesulfonyloxy-α-methylbenzyl alcohol methyl ether, 2- (p-toluenesulfonyloxy) -α-methylbenzyl alcohol benzyl ether, 2-methanesulfonyl Oxy-α-methylbenzyl alcohol benzyl ether, 2-benzenesulfonyloxy-α-methylbenzyl alcohol benzyl ether, 2- (p-toluenesulfonyloxy) -α-methylbenzyl alcohol trimethylsilyl ether, 2-methanesulfonyloxy-α- Methylbenzyl alcohol trimethylsilyl ether, 2-benzenesulfonyloxy-α-methylbenzyl alcohol trimethylsilyl ether, 2- (p-toluenesulfonyloxy) ) -Α-methylbenzyl acetate, 2-methanesulfonyloxy-α-methylbenzyl acetate, 2-benzenesulfonyloxy-α-methylbenzyl acetate, 4- (p-toluenesulfonyloxy) -α-isopropylbenzyl alcohol, 4- Methanesulfonyloxy-α-isopropylbenzyl alcohol, 4-benzenesulfonyloxy-α-isopropylbenzyl alcohol, 4- (p-toluenesulfonyloxy) -α-isopropylbenzyl alcohol methyl ether, 4-methanesulfonyloxy-α-isopropylbenzyl Alcohol methyl ether, 4-benzenesulfonyloxy-α-isopropylbenzyl alcohol methyl ether, 4- (p-toluenesulfonyloxy) -α-isopropylbenzyl alcohol Benzyl ether,
4-methanesulfonyloxy-α-isopropylbenzyl alcohol benzyl ether, 4-benzenesulfonyloxy-α-isopropylbenzyl alcohol benzyl ether, 4- (p-toluenesulfonyloxy) -α-isopropylbenzyl alcohol trimethylsilyl ether, 4-methanesulfonyl Oxy-α-isopropylbenzyl alcohol trimethylsilyl ether, 4-benzenesulfonyloxy-α-isopropylbenzyl alcohol trimethylsilyl ether, 4- (p-toluenesulfonyloxy) -α-isopropylbenzyl acetate, 4-methanesulfonyloxy-α-isopropylbenzyl Acetate, 4-benzenesulfonyloxy-α-isopropylbenzyl acetate,
4- (p-toluenesulfonyloxy) -α- (t-butyl) benzyl alcohol, 4-methanesulfonyloxy-α- (t-butyl) benzyl alcohol, 4-benzenesulfonyloxy-α- (t-butyl) benzyl Alcohol, 4- (p-toluenesulfonyloxy) -α- (t-butyl) benzyl alcohol methyl ether, 4-methanesulfonyloxy-α- (t-butyl) benzyl alcohol methyl ether, 4-benzenesulfonyloxy-α- (T-butyl) benzyl alcohol methyl ether, 4- (p-toluenesulfonyloxy) -α- (t-butyl) benzyl alcohol benzyl ether, 4-methanesulfonyloxy-α- (t-butyl) benzyl alcohol benzyl ether, 4-benzenesulfonyloxy-α- ( -Butyl) benzyl alcohol benzyl ether, 4- (p-toluenesulfonyloxy) -α- (t-butyl) benzyl alcohol trimethylsilyl ether, 4-methanesulfonyloxy-α- (t-butyl) benzyl alcohol trimethylsilyl ether, 4- Benzenesulfonyloxy-α- (t-butyl) benzyl alcohol trimethylsilyl ether, 4- (p-toluenesulfonyloxy) -α- (t-butyl) benzyl acetate, 4-methanesulfonyloxy-α- (t-butyl) benzyl Acetate, 4-benzenesulfonyloxy-α- (t-butyl) benzyl acetate,
4- (p-toluenesulfonyloxy) -α-ethyl-α-methylbenzyl alcohol, 4-methanesulfonyloxy-α-ethyl-α-methylbenzyl alcohol, 4-benzenesulfonyloxy-α-ethyl-α-methylbenzyl Alcohol, 4- (p-toluenesulfonyloxy) -α-ethyl-α-methylbenzyl alcohol methyl ether, 4-methanesulfonyloxy-α-ethyl-α-methylbenzyl alcohol methyl ether, 4-benzenesulfonyloxy-α- Ethyl-α-methylbenzyl alcohol methyl ether, 4- (p-toluenesulfonyloxy) -α-ethyl-α-methylbenzyl alcohol benzyl ether, 4-methanesulfonyloxy-α-ethyl-α-methylbenzyl alcohol benzyl ether, 4-ben Sulfonyloxy-α-ethyl-α-methylbenzyl alcohol benzyl ether, 4- (p-toluenesulfonyloxy) -α-ethyl-α-methylbenzyl alcohol trimethylsilyl ether, 4-methanesulfonyloxy-α-ethyl-α- Methylbenzyl alcohol trimethylsilyl ether, 4-benzenesulfonyloxy-α-ethyl-α-methylbenzyl alcohol trimethylsilyl ether, 4- (p-toluenesulfonyloxy) -α-ethyl-α-methylbenzyl acetate, 4-methanesulfonyloxy- α-ethyl-α-methylbenzyl acetate, 4-benzenesulfonyloxy-α-ethyl-α-methylbenzyl acetate,
4- (p-toluenesulfonyloxy) -α-cyanobenzyl alcohol, 4-methanesulfonyloxy-α-cyanobenzyl alcohol, 4-benzenesulfonyloxy-α-cyanobenzyl alcohol, 4- (p-toluenesulfonyloxy)- α-cyanobenzyl alcohol methyl ether, 4-methanesulfonyloxy-α-cyanobenzyl alcohol methyl ether, 4-benzenesulfonyloxy-α-cyanobenzyl alcohol methyl ether, 4- (p-toluenesulfonyloxy) -α-cyanobenzyl Alcohol benzyl ether, 4-methanesulfonyloxy-α-cyanobenzyl alcohol benzyl ether, 4-benzenesulfonyloxy-α-cyanobenzyl alcohol benzyl ether, 4- (p-toluenesulfo Ruoxy) -α-cyanobenzyl alcohol trimethylsilyl ether, 4-methanesulfonyloxy-α-cyanobenzyl alcohol trimethylsilyl ether, 4-benzenesulfonyloxy-α-cyanobenzyl alcohol trimethylsilyl ether, 4- (p-toluenesulfonyloxy) -α -Cyanobenzyl acetate, 4-methanesulfonyloxy-α-cyanobenzyl acetate, 4-benzenesulfonyloxy-α-cyanobenzyl acetate, 3- (p-toluenesulfonyloxy) -α-cyanobenzyl alcohol, 3-methanesulfonyloxy -Α-cyanobenzyl alcohol, 3-benzenesulfonyloxy-α-cyanobenzyl alcohol, 3- (p-toluenesulfonyloxy) -α-cyanobenzyl alcohol Chill ether, 3-methanesulfonyloxy-α-cyanobenzyl alcohol methyl ether, 3-benzenesulfonyloxy-α-cyanobenzyl alcohol methyl ether, 3- (p-toluenesulfonyloxy) -α-cyanobenzyl alcohol benzyl ether, 3- Methanesulfonyloxy-α-cyanobenzyl alcohol benzyl ether, 3-benzenesulfonyloxy-α-cyanobenzyl alcohol benzyl ether, 3- (p-toluenesulfonyloxy) -α-cyanobenzyl alcohol trimethylsilyl ether, 3-methanesulfonyloxy- α-cyanobenzyl alcohol trimethylsilyl ether, 3-benzenesulfonyloxy-α-cyanobenzyl alcohol trimethylsilyl ether, 3- (p-toluenes) Sulfonyloxy) -α-cyanobenzyl acetate, 3-methanesulfonyloxy-α-cyanobenzyl acetate, 3-benzenesulfonyloxy-α-cyanobenzyl acetate, 2- (p-toluenesulfonyloxy) -α-cyanobenzyl alcohol, 2 -Methanesulfonyloxy-α-cyanobenzyl alcohol, 2-benzenesulfonyloxy-α-cyanobenzyl alcohol, 2- (p-toluenesulfonyloxy) -α-cyanobenzyl alcohol methyl ether, 2-methanesulfonyloxy-α-cyano Benzyl alcohol methyl ether, 2-benzenesulfonyloxy-α-cyanobenzyl alcohol methyl ether, 2- (p-toluenesulfonyloxy) -α-cyanobenzyl alcohol benzyl ether, 2-meta Sulfonyloxy-α-cyanobenzyl alcohol benzyl ether, 2-benzenesulfonyloxy-α-cyanobenzyl alcohol benzyl ether, 2- (p-toluenesulfonyloxy) -α-cyanobenzyl alcohol trimethylsilyl ether, 2-methanesulfonyloxy-α -Cyanobenzyl alcohol trimethylsilyl ether, 2-benzenesulfonyloxy-α-cyanobenzyl alcohol trimethylsilyl ether, 2- (p-toluenesulfonyloxy) -α-cyanobenzyl acetate, 2-methanesulfonyloxy-α-cyanobenzyl acetate, 2 Benzenesulfonyloxy-α-cyanobenzyl acetate, 1-hydroxy-1- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanone, 1-meth Ci-1- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanone, 1-benzyloxy-1- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanone, 1-acetyloxy-1- (4- ( p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanone, 1-trimethylsilyloxy-1- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanone, 1-hydroxy-1- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanone 1-methoxy-1- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanone, 1-benzyloxy-1- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanone, 1-acetyloxy-1- ( 3- (p-Toluenesulfonyloxy) phenyl) propanone, 1-trimethylsilylo Xyl-1- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanone, 1-hydroxy-1- (2- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanone, 1-methoxy-1- (2- (p- Toluenesulfonyloxy) phenyl) propanone, 1-benzyloxy-1- (2- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanone, 1-acetyloxy-1- (2- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanone, 1-trimethylsilyloxy-1- (2- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanone,
1-hydroxy-1- (4-methanesulfonyloxyphenyl) propanone, 1-methoxy-1- (4-methanesulfonyloxyphenyl) propanone, 1-benzyloxy-1- (4-methanesulfonyloxyphenyl) propanone, 1 -Acetyloxy-1- (4-methanesulfonyloxyphenyl) propanone, 1-trimethylsilyloxy-1- (4-methanesulfonyloxyphenyl) propanone, 1-hydroxy-1- (3-methanesulfonyloxyphenyl) propanone, 1 -Methoxy-1- (3-methanesulfonyloxyphenyl) propanone, 1-benzyloxy-1- (3-methanesulfonyloxyphenyl) propanone, 1-acetyloxy-1- (3-methanesulfonyloxyphenyl) propanone, -Trimethylsilyloxy -1- (3-methanesulfonyloxyphenyl) propanone, 1-hydroxy-1- (2-methanesulfonyloxyphenyl) propanone, 1-methoxy-1- (2-methanesulfonyloxyphenyl) propanone, 1-benzyloxy- 1- (2-methanesulfonyloxyphenyl) propanone, 1-acetyloxy-1- (2-methanesulfonyloxyphenyl) propanone, 1-trimethylsilyloxy-1- (2-methanesulfonyloxyphenyl) propanone, 1-hydroxy- 1- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) propanone, 1-methoxy-1- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) propanone, 1-benzyloxy-1- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) propanone, 1-acetyloxy- 1- (4-Benze Sulfonyloxy phenyl) propanone, 1-trimethylsilyloxy-1- (4-benzenesulfonyloxy-phenyl) propanone,
1-hydroxy-1- (3-benzenesulfonyloxyphenyl) propanone, 1-methoxy-1- (3-benzenesulfonyloxyphenyl) propanone, 1-benzyloxy-1- (3-benzenesulfonyloxyphenyl) propanone, 1 -Acetyloxy-1- (3-benzenesulfonyloxyphenyl) propanone, 1-trimethylsilyloxy-1- (3-benzenesulfonyloxyphenyl) propanone,
1-hydroxy-1- (2-benzenesulfonyloxyphenyl) propanone, 1-methoxy-1- (2-benzenesulfonyloxyphenyl) propanone, 1-benzyloxy-1- (2-benzenesulfonyloxyphenyl) propanone, 1 -Acetyloxy-1- (2-benzenesulfonyloxyphenyl) propanone, 1-trimethylsilyloxy-1- (2-benzenesulfonyloxyphenyl) propanone
2-hydroxy-2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) acetic acid methyl ester, 2-methoxy-2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) acetic acid methyl ester, 2-benzyloxy-2 -(4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) acetic acid methyl ester, 2-acetyloxy-2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) acetic acid methyl ester, 2-trimethylsilyloxy-2- (4- (P-toluenesulfonyloxy) phenyl) acetic acid methyl ester,
2-hydroxy-2- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) acetic acid methyl ester, 2-methoxy-2- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) acetic acid methyl ester, 2-benzyloxy-2 -(3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) acetic acid methyl ester, 2-acetyloxy-2- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) acetic acid methyl ester, 2-trimethylsilyloxy-2- (3- (P-toluenesulfonyloxy) phenyl) acetic acid methyl ester,
2-hydroxy-2- (2- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) acetic acid methyl ester, 2-methoxy-2- (2- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) acetic acid methyl ester, 2-benzyloxy-2 -(2- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) acetic acid methyl ester, 2-acetyloxy-2- (2- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) acetic acid methyl ester, 2-trimethylsilyloxy-2- (2- (P-toluenesulfonyloxy) phenyl) acetic acid methyl ester,
2-hydroxy-2- (4-methanesulfonyloxyphenyl) acetic acid methyl ester, 2-methoxy-2- (4-methanesulfonyloxyphenyl) acetic acid methyl ester, 2-benzyloxy-2- (4-methanesulfonyloxyphenyl) ) Acetic acid methyl ester, 2-acetyloxy-2- (4-methanesulfonyloxyphenyl) acetic acid methyl ester, 2-trimethylsilyloxy-2- (4-methanesulfonyloxyphenyl) acetic acid methyl ester,
2-hydroxy-2- (3-methanesulfonyloxyphenyl) acetic acid methyl ester, 2-methoxy-2- (3-methanesulfonyloxyphenyl) acetic acid methyl ester, 2-benzyloxy-2- (3-methanesulfonyloxyphenyl) ) Acetic acid methyl ester, 2-acetyloxy-2- (3-methanesulfonyloxyphenyl) acetic acid methyl ester, 2-trimethylsilyloxy-2- (3-methanesulfonyloxyphenyl) acetic acid methyl ester,
2-hydroxy-2- (2-methanesulfonyloxyphenyl) acetic acid methyl ester, 2-methoxy-2- (2-methanesulfonyloxyphenyl) acetic acid methyl ester, 2-benzyloxy-2- (2-methanesulfonyloxyphenyl) ) Acetic acid methyl ester, 2-acetyloxy-2- (2-methanesulfonyloxyphenyl) acetic acid methyl ester, 2-trimethylsilyloxy-2- (2-methanesulfonyloxyphenyl) acetic acid methyl ester,
2-hydroxy-2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) acetic acid methyl ester, 2-methoxy-2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) acetic acid methyl ester, 2-benzyloxy-2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) ) Acetic acid methyl ester, 2-acetyloxy-2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) acetic acid methyl ester, 2-trimethylsilyloxy-2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) acetic acid methyl ester,
2-hydroxy-2- (3-benzenesulfonyloxyphenyl) acetic acid methyl ester, 2-methoxy-2- (3-benzenesulfonyloxyphenyl) acetic acid methyl ester, 2-benzyloxy-2- (3-benzenesulfonyloxyphenyl) ) Acetic acid methyl ester, 2-acetyloxy-2- (3-benzenesulfonyloxyphenyl) acetic acid methyl ester, 2-trimethylsilyloxy-2- (3-benzenesulfonyloxyphenyl) acetic acid methyl ester,
2-hydroxy-2- (2-benzenesulfonyloxyphenyl) acetic acid methyl ester, 2-methoxy-2- (2-benzenesulfonyloxyphenyl) acetic acid methyl ester, 2-benzyloxy-2- (2-benzenesulfonyloxyphenyl) ) Acetic acid methyl ester, 2-acetyloxy-2- (2-benzenesulfonyloxyphenyl) acetic acid methyl ester, 2-trimethylsilyloxy-2- (2-benzenesulfonyloxyphenyl) acetic acid methyl ester,
[0019]
2-hydroxy-2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) acetaldehyde, 2-methoxy-2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) acetaldehyde, 2-benzyloxy-2- (4- (P-toluenesulfonyloxy) phenyl) acetaldehyde, 2-acetyloxy-2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) acetaldehyde, 2-trimethylsilyloxy-2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl Acetaldehyde,
2-hydroxy-2- (4-methanesulfonyloxyphenyl) acetaldehyde, 2-methoxy-2- (4-methanesulfonyloxyphenyl) acetaldehyde, 2-benzyloxy-2- (4-methanesulfonyloxyphenyl) acetaldehyde, 2 -Acetyloxy-2- (4-methanesulfonyloxyphenyl) acetaldehyde, 2-trimethylsilyloxy-2- (4-methanesulfonyloxyphenyl) acetaldehyde,
2-hydroxy-2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) acetaldehyde, 2-methoxy-2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) acetaldehyde, 2-benzyloxy-2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) acetaldehyde, 2 -Acetyloxy-2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) acetaldehyde, 2-trimethylsilyloxy-2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) acetaldehyde,
2-hydroxy-2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) acetamide, 2-methoxy-2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) acetamide, 2-benzyloxy-2- (4- (P-toluenesulfonyloxy) phenyl) acetamide, 2-acetyloxy-2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) acetamide, 2-trimethylsilyloxy-2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl Acetamide,
2-hydroxy-2- (4-methanesulfonyloxyphenyl) acetamide, 2-methoxy-2- (4-methanesulfonyloxyphenyl) acetamide, 2-benzyloxy-2- (4-methanesulfonyloxyphenyl) acetamide, 2 -Acetyloxy-2- (4-methanesulfonyloxyphenyl) acetamide, 2-trimethylsilyloxy-2- (4-methanesulfonyloxyphenyl) acetamide,
2-hydroxy-2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) acetamide, 2-methoxy-2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) acetamide, 2-benzyloxy-2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) acetamide, 2 -Acetyloxy-2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) acetamide, 2-trimethylsilyloxy-2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) acetamide,
N- (t-butyloxycarbonyl) -1-amino-1- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) ethane, N-benzyloxycarbonyl-1-amino-1- (4- (p-toluenesulfonyl) Oxy) phenyl) ethane, N- (9-fluorenylmethyloxycarbonyl) -1-amino-1- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) ethane, N-acetyl-1-amino-1- ( 4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) ethane, N-benzoyl-1-amino-1- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) ethane, N-benzyl-1-amino-1- (4- (P-Toluenesulfonyloxy) phenyl) ethane, N, N-dimethyl-1-amino-1- (4- (p-toluenesulfonyloxy) fe Le) ethane,
N- (t-butyloxycarbonyl) -1-amino-1- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) ethane, N-benzyloxycarbonyl-1-amino-1- (3- (p-toluenesulfonyl) Oxy) phenyl) ethane, N- (9-fluorenylmethyloxycarbonyl) -1-amino-1- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) ethane, N-acetyl-1-amino-1- ( 3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) ethane, N-benzoyl-1-amino-1- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) ethane, N-benzyl-1-amino-1- (3- (P-Toluenesulfonyloxy) phenyl) ethane, N, N-dimethyl-1-amino-1- (3- (p-toluenesulfonyloxy) fe Le) ethane,
N- (t-butyloxycarbonyl) -1-amino-1- (2- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) ethane, N-benzyloxycarbonyl-1-amino-1- (2- (p-toluenesulfonyl) Oxy) phenyl) ethane, N- (9-fluorenylmethyloxycarbonyl) -1-amino-1- (2- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) ethane, N-acetyl-1-amino-1- ( 2- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) ethane, N-benzoyl-1-amino-1- (2- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) ethane, N-benzyl-1-amino-1- (2- (P-Toluenesulfonyloxy) phenyl) ethane, N, N-dimethyl-1-amino-1- (2- (p-toluenesulfonyloxy) fe Le) ethane,
N- (t-butyloxycarbonyl) -1-amino-1- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propane, N-benzyloxycarbonyl-1-amino-1- (4- (p-toluenesulfonyl) Oxy) phenyl) propane, N- (9-fluorenylmethyloxycarbonyl) -1-amino-1- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propane, N-acetyl-1-amino-1- ( 4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propane, N-benzoyl-1-amino-1- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propane, N-benzyl-1-amino-1- (4- (P-Toluenesulfonyloxy) phenyl) propane, N, N-dimethyl-1-amino-1- (4- (p-toluenesulfonyl) ) Phenyl) propane,
N- (t-butyloxycarbonyl) -1-amino-1- (2- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propane, N-benzyloxycarbonyl-1-amino-1- (2- (p-toluenesulfonyl) Oxy) phenyl) propane, N- (9-fluorenylmethyloxycarbonyl) -1-amino-1- (2- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propane, N-acetyl-1-amino-1- ( 2- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propane, N-benzoyl-1-amino-1- (2- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propane, N-benzyl-1-amino-1- (2- (P-Toluenesulfonyloxy) phenyl) propane, N, N-dimethyl-1-amino-1- (2- (p-toluenesulfonyl) ) Phenyl) propane,
N- (t-butyloxycarbonyl) -2-amino-1- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propane, N-benzyloxycarbonyl-2-amino-1- (4- (p-toluenesulfonyl) Oxy) phenyl) propane, N- (9-fluorenylmethyloxycarbonyl) -2-amino-1- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propane, N-acetyl-2-amino-1- ( 4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propane, N-benzoyl-2-amino-1- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propane, N-benzyl-2-amino-1- (4- (P-Toluenesulfonyloxy) phenyl) propane, N, N-dimethyl-2-amino-1- (4- (p-toluenesulfonyl) ) Phenyl) propane,
N- (t-butyloxycarbonyl) -2-amino-1- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propane, N-benzyloxycarbonyl-2-amino-1- (3- (p-toluenesulfonyl) Oxy) phenyl) propane, N- (9-fluorenylmethyloxycarbonyl) -2-amino-1- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propane, N-acetyl-2-amino-1- ( 3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propane, N-benzoyl-2-amino-1- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propane, N-benzyl-2-amino-1- (3- (P-Toluenesulfonyloxy) phenyl) propane, N, N-dimethyl-2-amino-1- (3- (p-toluenesulfonyl) ) Phenyl) propane,
N- (t-butyloxycarbonyl) -2-amino-1- (2- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propane, N-benzyloxycarbonyl-2-amino-1- (4- (p-toluenesulfonyl) Oxy) phenyl) propane, N- (9-fluorenylmethyloxycarbonyl) -2-amino-1- (2- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propane, N-acetyl-2-amino-1- ( 2- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propane, N-benzoyl-2-amino-1- (2- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propane, N-benzyl-2-amino-1- (2- (P-Toluenesulfonyloxy) phenyl) propane, N, N-dimethyl-2-amino-1- (2- (p-toluenesulfonyl) ) Phenyl) propane,
N- (t-butyloxycarbonyl) -2-amino-1- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butane, N-benzyloxycarbonyl-2-amino-1- (4- (p-toluenesulfonyl) Oxy) phenyl) butane, N- (9-fluorenylmethyloxycarbonyl) -2-amino-1- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butane, N-acetyl-2-amino-1- ( 4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butane, N-benzoyl-2-amino-1- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butane, N-benzyl-2-amino-1- (4- (P-Toluenesulfonyloxy) phenyl) butane, N, N-dimethyl-2-amino-1- (4- (p-toluenesulfonyloxy) fe Le) butane,
N- (t-butyloxycarbonyl) -2-amino-1- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butane, N-benzyloxycarbonyl-2-amino-1- (3- (p-toluenesulfonyl) Oxy) phenyl) butane, N- (9-fluorenylmethyloxycarbonyl) -2-amino-1- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butane, N-acetyl-2-amino-1- ( 3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butane, N-benzoyl-2-amino-1- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butane, N-benzyl-2-amino-1- (3- (P-Toluenesulfonyloxy) phenyl) butane, N, N-dimethyl-2-amino-1- (3- (p-toluenesulfonyloxy) fe Le) butane,
[0020]
N- (t-butyloxycarbonyl) -4- (p-toluenesulfonyloxy) -α-aminobenzyl alcohol, N- (t-butyloxycarbonyl) -4-methanesulfonyloxy-α-aminobenzyl alcohol, N- (T-butyloxycarbonyl) -4-benzenesulfonyloxy-α-aminobenzyl alcohol, N- (t-butyloxycarbonyl) -4- (p-toluenesulfonyloxy) -α-aminobenzyl alcohol methyl ether, N- (T-Butyloxycarbonyl) -4-methanesulfonyloxy-α-aminobenzyl alcohol methyl ether, N- (t-butyloxycarbonyl) -4-benzenesulfonyloxy-α-aminobenzyl alcohol methyl ether, N- (t -Butyloxycarbonyl) -4- p-toluenesulfonyloxy) -α-aminobenzyl alcohol benzyl ether, N- (t-butyloxycarbonyl) -4-methanesulfonyloxy-α-aminobenzyl alcohol benzyl ether, N- (t-butyloxycarbonyl) -4 -Benzenesulfonyloxy-α-aminobenzyl alcohol benzyl ether, N- (t-butyloxycarbonyl) -4- (p-toluenesulfonyloxy) -α-aminobenzyl acetate, N- (t-butyloxycarbonyl) -4 -Methanesulfonyloxy-α-aminobenzyl acetate, 4-benzenesulfonyloxy-α-aminobenzyl acetate,
N- (t-butyloxycarbonyl) -4- (p-toluenesulfonyloxy) -α-aminomethylbenzyl alcohol, N- (t-butyloxycarbonyl) -4-methanesulfonyloxy-α-aminomethylbenzyl alcohol, N- (t-butyloxycarbonyl) -4-benzenesulfonyloxy-α-aminomethylbenzyl alcohol, N- (t-butyloxycarbonyl) -4- (p-toluenesulfonyloxy) -α-aminomethylbenzyl alcohol methyl Ether, N- (t-butyloxycarbonyl) -4-methanesulfonyloxy-α-aminomethylbenzyl alcohol methyl ether, N- (t-butyloxycarbonyl) -4-benzenesulfonyloxy-α-aminomethylbenzyl alcohol methyl Ether, N- t-butyloxycarbonyl) -4- (p-toluenesulfonyloxy) -α-aminomethylbenzyl alcohol benzyl ether, N- (t-butyloxycarbonyl) -4-methanesulfonyloxy-α-aminomethylbenzyl alcohol benzyl ether N- (t-butyloxycarbonyl) -4-benzenesulfonyloxy-α-aminomethylbenzyl alcohol benzyl ether, N- (t-butyloxycarbonyl) -4- (p-toluenesulfonyloxy) -α-aminomethyl Benzyl acetate, N- (t-butyloxycarbonyl) -4-methanesulfonyloxy-α-aminomethylbenzyl acetate, 4-benzenesulfonyloxy-α-aminomethylbenzyl acetate,
N- (t-butyloxycarbonyl) -3- (p-toluenesulfonyloxy) -α-aminomethylbenzyl alcohol, N- (t-butyloxycarbonyl) -3-methanesulfonyloxy-α-aminomethylbenzyl alcohol, N- (t-butyloxycarbonyl) -3-benzenesulfonyloxy-α-aminomethylbenzyl alcohol, N- (t-butyloxycarbonyl) -3- (p-toluenesulfonyloxy) -α-aminomethylbenzyl alcohol methyl Ether, N- (t-butyloxycarbonyl) -3-methanesulfonyloxy-α-aminomethylbenzyl alcohol methyl ether, N- (t-butyloxycarbonyl) -3-benzenesulfonyloxy-α-aminomethylbenzyl alcohol methyl Ether, N- t-butyloxycarbonyl) -3- (p-toluenesulfonyloxy) -α-aminomethylbenzyl alcohol benzyl ether, N- (t-butyloxycarbonyl) -3-methanesulfonyloxy-α-aminomethylbenzyl alcohol benzyl ether N- (t-butyloxycarbonyl) -3-benzenesulfonyloxy-α-aminomethylbenzyl alcohol benzyl ether, N- (t-butyloxycarbonyl) -3- (p-toluenesulfonyloxy) -α-aminomethyl Benzyl acetate, N- (t-butyloxycarbonyl) -3-methanesulfonyloxy-α-aminomethylbenzyl acetate-3-benzenesulfonyloxy-α-aminomethylbenzyl acetate,
N- (t-butyloxycarbonyl) -2- (p-toluenesulfonyloxy) -α-aminomethylbenzyl alcohol, N- (t-butyloxycarbonyl) -2-methanesulfonyloxy-α-aminomethylbenzyl alcohol, N- (t-butyloxycarbonyl) -2-benzenesulfonyloxy-α-aminomethylbenzyl alcohol, N- (t-butyloxycarbonyl) -2- (p-toluenesulfonyloxy) -α-aminomethylbenzyl alcohol methyl Ether, N- (t-butyloxycarbonyl) -2-methanesulfonyloxy-α-aminomethylbenzyl alcohol methyl ether, N- (t-butyloxycarbonyl) -2-benzenesulfonyloxy-α-aminomethylbenzyl alcohol methyl Ether, N- t-butyloxycarbonyl) -2- (p-toluenesulfonyloxy) -α-aminomethylbenzyl alcohol benzyl ether, N- (t-butyloxycarbonyl) -2-methanesulfonyloxy-α-aminomethylbenzyl alcohol benzyl ether N- (t-butyloxycarbonyl) -2-benzenesulfonyloxy-α-aminomethylbenzyl alcohol benzyl ether, N- (t-butyloxycarbonyl) -2- (p-toluenesulfonyloxy) -α-aminomethyl Benzyl acetate, N- (t-butyloxycarbonyl) -2-methanesulfonyloxy-α-aminomethylbenzyl acetate-2-benzenesulfonyloxy-α-aminomethylbenzyl acetate,
1- (2,2-dimethyl-5-oxazolidinyl-3- (p-toluenesulfonyloxy) benzene,
N- (t-butyloxycarbonyl) -4- (p-toluenesulfonyloxy) -α-methyl-α-aminomethylbenzyl alcohol, N- (t-butyloxycarbonyl) -4-methanesulfonyloxy-α-methyl -Α-aminomethylbenzyl alcohol, N- (t-butyloxycarbonyl) -4-benzenesulfonyloxy-α-methyl-α-aminomethylbenzyl alcohol, N- (t-butyloxycarbonyl) -4- (p- Toluenesulfonyloxy) -α-methyl-α-aminomethylbenzyl alcohol methyl ether, N- (t-butyloxycarbonyl) -4-methanesulfonyloxy-α-methyl-α-aminomethylbenzyl alcohol methyl ether, N- ( t-butyloxycarbonyl) -4-benzenesulfonyloxy -Α-methyl-α-aminomethylbenzyl alcohol methyl ether, N- (t-butyloxycarbonyl) -4- (p-toluenesulfonyloxy) -α-methyl-α-aminomethylbenzyl alcohol benzyl ether, N- ( t-butyloxycarbonyl) -4-methanesulfonyloxy-α-methyl-α-aminomethylbenzyl alcohol benzyl ether, N- (t-butyloxycarbonyl) -4-benzenesulfonyloxy-α-methyl-α-aminomethyl Benzyl alcohol benzyl ether, N- (t-butyloxycarbonyl) -4- (p-toluenesulfonyloxy) -α-methyl-α-aminomethylbenzyl acetate, N- (t-butyloxycarbonyl) -4-methanesulfonyl Oxy-α-methyl-α-aminomethyl Benzyl acetate, 4-benzenesulfonyloxy-α-methyl-α-aminomethylbenzyl acetate,
N- (t-butyloxycarbonyl) -3- (p-toluenesulfonyloxy) -α-methyl-α-aminomethylbenzyl alcohol, N- (t-butyloxycarbonyl) -3-methanesulfonyloxy-α-methyl -Α-aminomethylbenzyl alcohol, N- (t-butyloxycarbonyl) -3-benzenesulfonyloxy-α-methyl-α-aminomethylbenzyl alcohol, N- (t-butyloxycarbonyl) -3- (p- Toluenesulfonyloxy) -α-methyl-α-aminomethylbenzyl alcohol methyl ether, N- (t-butyloxycarbonyl) -3-methanesulfonyloxy-α-methyl-α-aminomethylbenzyl alcohol methyl ether, N- ( t-butyloxycarbonyl) -3-benzenesulfonyloxy -Α-methyl-α-aminomethylbenzyl alcohol methyl ether, N- (t-butyloxycarbonyl) -3- (p-toluenesulfonyloxy) -α-methyl-α-aminomethylbenzyl alcohol benzyl ether, N- ( t-butyloxycarbonyl) -3-methanesulfonyloxy-α-methyl-α-aminomethylbenzyl alcohol benzyl ether, N- (t-butyloxycarbonyl) -3-benzenesulfonyloxy-α-methyl-α-aminomethyl Benzyl alcohol benzyl ether, N- (t-butyloxycarbonyl) -3- (p-toluenesulfonyloxy) -α-methyl-α-aminomethylbenzyl acetate, N- (t-butyloxycarbonyl) -3-methanesulfonyl Oxy-α-methyl-α-aminomethyl Benzyl acetate-3-benzenesulfonyloxy-α-methyl-α-aminomethylbenzyl acetate,
N- (t-butyloxycarbonyl) -1-amino-2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) ethyl alcohol, N- (t-butyloxycarbonyl) -1-amino-2- (4- Methanesulfonyloxyphenyl) ethyl alcohol, N- (t-butyloxycarbonyl) -1-amino-2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) ethyl alcohol, N- (t-butyloxycarbonyl) -1-amino-2 -(4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) ethyl alcohol methyl ether, N- (t-butyloxycarbonyl) -1-amino-2- (4-methanesulfonyloxyphenyl) ethyl alcohol methyl ether, N- ( t-Butyloxycarbonyl) -1-amino-2- (4-benzenesulfonyl) Xylphenyl) ethyl alcohol methyl ether, N- (t-butyloxycarbonyl) -1-amino-2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) ethyl alcohol benzyl ether, N- (t-butyloxycarbonyl)- 1-amino-2- (4-methanesulfonyloxyphenyl) ethyl alcohol benzyl ether, N- (t-butyloxycarbonyl) -1-amino-2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) ethyl alcohol benzyl ether, N- (T-Butyloxycarbonyl) -1-amino-2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) ethyl acetate, N- (t-butyloxycarbonyl) -1-amino-2- (4-methanesulfonyl) Oxyphenyl) ethyl acetate, N- (t Butyloxycarbonyl) -1-amino-2- (4-benzenesulfonyloxy-phenyl) ethyl acetate,
N- (t-butyloxycarbonyl) -2-amino-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propyl alcohol, N- (t-butyloxycarbonyl) -2-amino-3- (4- Methanesulfonyloxyphenyl) propyl alcohol, N- (t-butyloxycarbonyl) -2-amino-3- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) propyl alcohol, N- (t-butyloxycarbonyl) -2-amino-3 -(4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propyl alcohol methyl ether, N- (t-butyloxycarbonyl) -2-amino-3- (4-methanesulfonyloxyphenyl) propyl alcohol methyl ether, N- ( t-Butyloxycarbonyl) -2-amino-3- (4-benzene Sulfonyloxyphenyl) propyl alcohol methyl ether, N- (t-butyloxycarbonyl) -2-amino-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propyl alcohol benzyl ether, N- (t-butyloxy Carbonyl) -2-amino-3- (4-methanesulfonyloxyphenyl) propyl alcohol benzyl ether, N- (t-butyloxycarbonyl) -2-amino-3- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) propyl alcohol benzyl ether N- (t-butyloxycarbonyl) -2-amino-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propyl acetate, N- (t-butyloxycarbonyl) -2-amino-3- (4 -Methanesulfonyloxyphenyl) propi Acetate, N-(t-butyloxycarbonyl) -2-amino-3- (4-benzenesulfonyloxy-phenyl) propyl acetate,
N- (t-butyloxycarbonyl) -O- (p-toluenesulfonyl) tyrosine methyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -O- (p-toluenesulfonyl) tyrosine ethyl ester, N- (t-butyl Oxycarbonyl) -O- (p-toluenesulfonyl) tyrosine isopropyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -O- (p-toluenesulfonyl) tyrosine t-butyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl)- O- (p-toluenesulfonyl) tyrosine benzyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -O-methanesulfonyltyrosine methyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -O-methanesulfonyltyrosine ethyl ester, N- (T-Butyloxycarbonyl) -O-meta Sulfonyl tyrosine isopropyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -O-methanesulfonyltyrosine t-butyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -O-methanesulfonyltyrosine benzyl ester, N- (t-butyloxy Carbonyl) -O-benzenesulfonyltyrosine methyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -O-benzenesulfonyltyrosine ethyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -O-benzenesulfonyltyrosine isopropyl ester, N- ( t-butyloxycarbonyl) -O-benzenesulfonyltyrosine t-butyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -O-benzenesulfonyltyrosine benzyl ester, N-acetyl-O- (p-toluenesulfuric) Nyl) tyrosine methyl ester, N-acetyl-O- (p-toluenesulfonyl) tyrosine ethyl ester, N-acetyl-O- (p-toluenesulfonyl) tyrosine isopropyl ester, N-acetyl-O- (p-toluenesulfonyl) Tyrosine t-butyl ester, N-acetyl-O- (p-toluenesulfonyl) tyrosine benzyl ester, N-acetyl-O-methanesulfonyl tyrosine methyl ester, N-acetyl-O-methanesulfonyl tyrosine ethyl ester, N-acetyl- O-methanesulfonyltyrosine isopropyl ester, N-acetyl-O-methanesulfonyltyrosine t-butyl ester, N-acetyl-O-methanesulfonyltyrosine benzyl ester, N-acetyl-O-benzenesulfonyltyrosine methyl Ester, N-acetyl-O-benzenesulfonyltyrosine ethyl ester, N-acetyl-O-benzenesulfonyltyrosine isopropyl ester, N-acetyl-O-benzenesulfonyltyrosine t-butyl ester, N-acetyl-O-benzenesulfonyltyrosine benzyl ester,
N-benzyl-O- (p-toluenesulfonyl) tyrosine methyl ester, N-benzyl-O- (p-toluenesulfonyl) tyrosine ethyl ester, N-benzyl-O- (p-toluenesulfonyl) tyrosine isopropyl ester, N- Benzyl-O- (p-toluenesulfonyl) tyrosine t-butyl ester, N-benzyl-O- (p-toluenesulfonyl) tyrosine benzyl ester, N-benzyl-O-methanesulfonyltyrosine methyl ester, N-benzyl-O— Methanesulfonyl tyrosine ethyl ester, N-benzyl-O-methanesulfonyl tyrosine isopropyl ester, N-benzyl-O-methanesulfonyl tyrosine t-butyl ester, N-benzyl-O-methanesulfonyl tyrosine benzyl ester, N-benzyl O-benzenesulfonyltyrosine methyl ester, N-benzyl-O-benzenesulfonyltyrosine ethyl ester, N-benzyl-O-benzenesulfonyltyrosine isopropyl ester, N-benzyl-O-benzenesulfonyltyrosine t-butylester, N-benzyl- O-benzenesulfonyltyrosine benzyl ester,
N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -O- (p-toluenesulfonyl) tyrosine methyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -O- (p-toluenesulfonyl) tyrosine ethyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -O- (p-toluenesulfonyl) tyrosine isopropyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -O- (p-toluenesulfonyl) tyrosine t-butyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -O- (p-toluenesulfonyl) tyrosine benzyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -O-methanesulfonyltyrosine methyl ester, N- (9-fluorenyl) Methoxycarbonyl) -O-methanesulfonyltyrosine ethyl Ester, N- (9-Fluorenylmethoxycarbonyl) -O-methanesulfonyltyrosine isopropyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -O-methanesulfonyltyrosine t-butyl ester, N- (9-fluor Olenylmethoxycarbonyl) -O-methanesulfonyltyrosine benzyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -O-benzenesulfonyltyrosine methyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -O-benzenesulfonyl Tyrosine ethyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -O-benzenesulfonyltyrosine isopropyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -O-benzenesulfonyltyrosine t-butyl ester, N- (9 -Fluorenylmethoxycarbonyl) -O- benzenesulfonyl tyrosine benzyl ester,
N-benzyloxycarbonyl-O- (p-toluenesulfonyl) tyrosine methyl ester, N-benzyloxycarbonyl-O- (p-toluenesulfonyl) tyrosine ethyl ester, N-benzyloxycarbonyl-O- (p-toluenesulfonyl) Tyrosine isopropyl ester, N-benzyloxycarbonyl-O- (p-toluenesulfonyl) tyrosine t-butyl ester, N-benzyloxycarbonyl-O- (p-toluenesulfonyl) tyrosine benzyl ester, N-benzyloxycarbonyl-O- Methanesulfonyltyrosine methyl ester, N-benzyloxycarbonyl-O-methanesulfonyltyrosine ethyl ester, N-benzyloxycarbonyl-O-methanesulfonyltyrosine isopropyl ester, N-benzyl Diloxycarbonyl-O-methanesulfonyltyrosine t-butyl ester, N-benzyloxycarbonyl-4-mesylphenylglycine benzyl ester, N-benzyloxycarbonyl-O-benzenesulfonyltyrosine methyl ester, N-benzyloxycarbonyl-O- Benzenesulfonyl tyrosine ethyl ester, N-benzyloxycarbonyl-O-benzenesulfonyltyrosine isopropyl ester, N-benzyloxycarbonyl-O-benzenesulfonyltyrosine t-butyl ester, N-benzyloxycarbonyl-O-benzenesulfonyltyrosine benzyl ester,
N- (t-butyloxycarbonyl) -O- (p-toluenesulfonyl) -m-tyrosine methyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -O- (p-toluenesulfonyl) -m-tyrosine ethyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -O- (p-toluenesulfonyl) -m-tyrosine isopropyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -O- (p-toluenesulfonyl) -m-tyrosine t-butyl Ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -O- (p-toluenesulfonyl) -m-tyrosine benzyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -O-methanesulfonyl-m-tyrosine methyl ester, N- (T-Butyloxycarbonyl) -O-methanesulfonyl-m-tyrosine ethyl ester, N (T-butyloxycarbonyl) -O-methanesulfonyl-m-tyrosine isopropyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -O-methanesulfonyl-m-tyrosine t-butyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) ) -O-methanesulfonyl-m-tyrosine benzyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -O-benzenesulfonyl-m-tyrosine methyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -O-benzenesulfonyl-m Tyrosine ethyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -O-benzenesulfonyl-m-tyrosine isopropyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -O-benzenesulfonyl-m-tyrosine t-butyl ester, N -(T-Butyloxycarbonyl)- - benzenesulfonyl -m- tyrosine benzyl ester,
N-acetyl-O- (p-toluenesulfonyl) -m-tyrosine methyl ester, N-acetyl-O- (p-toluenesulfonyl) -m-tyrosine ethyl ester, N-acetyl-O- (p-toluenesulfonyl) -M-tyrosine isopropyl ester, N-acetyl-O- (p-toluenesulfonyl) -m-tyrosine t-butyl ester, N-acetyl-O- (p-toluenesulfonyl) -m-tyrosine benzyl ester, N-acetyl -O-methanesulfonyl-m-tyrosine methyl ester, N-acetyl-O-methanesulfonyl-m-tyrosine ethyl ester, N-acetyl-O-methanesulfonyl-m-tyrosine isopropyl ester, N-acetyl-O-methanesulfonyl -M-tyrosine t-butyl ester, N-acetyl-O- Tansulfonyl-m-tyrosine benzyl ester, N-acetyl-O-benzenesulfonyl-m-tyrosine methyl ester, N-acetyl-O-benzenesulfonyl-m-tyrosine ethyl ester, N-acetyl-O-benzenesulfonyl-m- Tyrosine isopropyl ester, N-acetyl-O-benzenesulfonyl-m-tyrosine t-butyl ester, N-acetyl-O-benzenesulfonyl-m-tyrosine benzyl ester,
N-benzyl-O- (p-toluenesulfonyl) -m-tyrosine methyl ester, N-benzyl-O- (p-toluenesulfonyl) -m-tyrosine ethyl ester, N-benzyl-O- (p-toluenesulfonyl) -M-tyrosine isopropyl ester, N-benzyl-O- (p-toluenesulfonyl) -m-tyrosine t-butyl ester, N-benzyl-O- (p-toluenesulfonyl) -m-tyrosine benzyl ester, N-benzyl -O-methanesulfonyl-m-tyrosine methyl ester, N-benzyl-O-methanesulfonyl-m-tyrosine ethyl ester, N-benzyl-O-methanesulfonyl-m-tyrosine isopropyl ester, N-benzyl-O-methanesulfonyl -M-tyrosine t-butyl ester, N-benzyl-O- Tansulfonyl-m-tyrosine benzyl ester, N-benzyl-O-benzenesulfonyl-m-tyrosine methyl ester, N-benzyl-O-benzenesulfonyl-m-tyrosine ethyl ester, N-benzyl-O-benzenesulfonyl-m- Tyrosine isopropyl ester, N-benzyl-O-benzenesulfonyl-m-tyrosine t-butyl ester, N-benzyl-O-benzenesulfonyl-m-tyrosine benzyl ester,
N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -O- (p-toluenesulfonyl) -m-tyrosine methyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -O- (p-toluenesulfonyl) -m- Tyrosine ethyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -O- (p-toluenesulfonyl) -m-tyrosine isopropyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -O- (p-toluenesulfonyl) ) -M-tyrosine t-butyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -O- (p-toluenesulfonyl) -m-tyrosine benzyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -O -Methanesulfonyl-m-tyrosine methyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl -O-methanesulfonyl-m-tyrosine ethyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -O-methanesulfonyl-m-tyrosine isopropyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -O-methane Sulfonyl-m-tyrosine t-butyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -O-methanesulfonyl-m-tyrosine benzyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -O-benzenesulfonyl- m-tyrosine methyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -O-benzenesulfonyl-m-tyrosine ethyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -O-benzenesulfonyl-m-tyrosine isopropyl Esters, N- (9-fluorenylme Alkoxycarbonyl) -O- benzenesulfonyl -m- tyrosine t- butyl ester, N-(9-fluorenyl methoxy carbonyl) -O- benzenesulfonyl -m- tyrosine benzyl ester,
N-benzyloxycarbonyl-O- (p-toluenesulfonyl) -m-tyrosine methyl ester, N-benzyloxycarbonyl-O- (p-toluenesulfonyl) -m-tyrosine ethyl ester, N-benzyloxycarbonyl-O- (P-Toluenesulfonyl) -m-tyrosine isopropyl ester, N-benzyloxycarbonyl-O- (p-toluenesulfonyl) -m-tyrosine t-butyl ester, N-benzyloxycarbonyl-O- (p-toluenesulfonyl) -M-tyrosine benzyl ester, N-benzyloxycarbonyl-O-methanesulfonyl-m-tyrosine methyl ester, N-benzyloxycarbonyl-O-methanesulfonyl-m-tyrosine ethyl ester, N-benzyloxycarbonyl-O-methanesulfur Nyl-m-tyrosine isopropyl ester, N-benzyloxycarbonyl-O-methanesulfonyl-m-tyrosine t-butyl ester, N-benzyloxycarbonyl-4-mesylphenylglycine benzyl ester, N-benzyloxycarbonyl-O-benzene Sulfonyl-m-tyrosine methyl ester, N-benzyloxycarbonyl-O-benzenesulfonyl-m-tyrosine ethyl ester, N-benzyloxycarbonyl-O-benzenesulfonyl-m-tyrosine isopropyl ester, N-benzyloxycarbonyl-O- Benzenesulfonyl-m-tyrosine t-butyl ester, N-benzyloxycarbonyl-O-benzenesulfonyl-m-tyrosine benzyl ester,
N- (t-butyloxycarbonyl) -O- (p-toluenesulfonyl) -o-tyrosine methyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -O- (p-toluenesulfonyl) -O-tyrosine ethyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -O- (p-toluenesulfonyl) -O-tyrosine isopropyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -O- (p-toluenesulfonyl) -O-tyrosine t-butyl Ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -O- (p-toluenesulfonyl) -O-tyrosine benzyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -O-methanesulfonyl-O-tyrosine methyl ester, N- (T-Butyloxycarbonyl) -O-methanesulfonyl-O-tyrosine ethyl ester, N (T-butyloxycarbonyl) -O-methanesulfonyl-O-tyrosine isopropyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -O-methanesulfonyl-O-tyrosine t-butyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) ) -O-methanesulfonyl-O-tyrosine benzyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -O-benzenesulfonyl-O-tyrosine methyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -O-benzenesulfonyl-O -Tyrosine ethyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -O-benzenesulfonyl-O-tyrosine isopropyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -O-benzenesulfonyl-O-tyrosine t-butyl ester, N -(T-Butyloxycarbonyl)- - benzenesulfonyl -O- tyrosine benzyl ester,
N-acetyl-O- (p-toluenesulfonyl) -O-tyrosine methyl ester, N-acetyl-O- (p-toluenesulfonyl) -O-tyrosine ethyl ester, N-acetyl-O- (p-toluenesulfonyl) -O-tyrosine isopropyl ester, N-acetyl-O- (p-toluenesulfonyl) -O-tyrosine t-butyl ester, N-acetyl-O- (p-toluenesulfonyl) -O-tyrosine benzyl ester, N-acetyl -O-methanesulfonyl-O-tyrosine methyl ester, N-acetyl-O-methanesulfonyl-O-tyrosine ethyl ester, N-acetyl-O-methanesulfonyl-O-tyrosine isopropyl ester, N-acetyl-O-methanesulfonyl -O-tyrosine t-butyl ester, N-acetyl-O- Tansulfonyl-O-tyrosine benzyl ester, N-acetyl-O-benzenesulfonyl-O-tyrosine methyl ester, N-acetyl-O-benzenesulfonyl-O-tyrosine ethyl ester, N-acetyl-O-benzenesulfonyl-O- Tyrosine isopropyl ester, N-acetyl-O-benzenesulfonyl-O-tyrosine t-butyl ester, N-acetyl-O-benzenesulfonyl-O-tyrosine benzyl ester,
N-benzyl-O- (p-toluenesulfonyl) -O-tyrosine methyl ester, N-benzyl-O- (p-toluenesulfonyl) -O-tyrosine ethyl ester, N-benzyl-O- (p-toluenesulfonyl) -O-tyrosine isopropyl ester, N-benzyl-O- (p-toluenesulfonyl) -O-tyrosine t-butyl ester, N-benzyl-O- (p-toluenesulfonyl) -O-tyrosine benzyl ester, N-benzyl -O-methanesulfonyl-O-tyrosine methyl ester, N-benzyl-O-methanesulfonyl-O-tyrosine ethyl ester, N-benzyl-O-methanesulfonyl-O-tyrosine isopropyl ester, N-benzyl-O-methanesulfonyl -O-tyrosine t-butyl ester, N-benzyl-O- Tansulfonyl-O-tyrosine benzyl ester, N-benzyl-O-benzenesulfonyl-O-tyrosine methyl ester, N-benzyl-O-benzenesulfonyl-O-tyrosine ethyl ester, N-benzyl-O-benzenesulfonyl-O- Tyrosine isopropyl ester, N-benzyl-O-benzenesulfonyl-O-tyrosine t-butyl ester, N-benzyl-O-benzenesulfonyl-O-tyrosine benzyl ester,
N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -O- (p-toluenesulfonyl) -O-tyrosine methyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -O- (p-toluenesulfonyl) -O- Tyrosine ethyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -O- (p-toluenesulfonyl) -O-tyrosine isopropyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -O- (p-toluenesulfonyl) ) -O-tyrosine t-butyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -O- (p-toluenesulfonyl) -O-tyrosine benzyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -O -Methanesulfonyl-O-tyrosine methyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl -O-methanesulfonyl-O-tyrosine ethyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -O-methanesulfonyl-O-tyrosine isopropyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -O-methane Sulfonyl-O-tyrosine t-butyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -O-methanesulfonyl-O-tyrosine benzyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -O-benzenesulfonyl- O-tyrosine methyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -O-benzenesulfonyl-O-tyrosine ethyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -O-benzenesulfonyl-O-tyrosine isopropyl Esters, N- (9-fluorenylme Alkoxycarbonyl) -O- benzenesulfonyl -O- tyrosine t- butyl ester, N-(9-fluorenyl methoxy carbonyl) -O- benzenesulfonyl -O- tyrosine benzyl ester,
N-benzyloxycarbonyl-O- (p-toluenesulfonyl) -O-tyrosine methyl ester, N-benzyloxycarbonyl-O- (p-toluenesulfonyl) -O-tyrosine ethyl ester, N-benzyloxycarbonyl-O- (P-Toluenesulfonyl) -O-tyrosine isopropyl ester, N-benzyloxycarbonyl-O- (p-toluenesulfonyl) -O-tyrosine t-butyl ester, N-benzyloxycarbonyl-O- (p-toluenesulfonyl) -O-tyrosine benzyl ester, N-benzyloxycarbonyl-O-methanesulfonyl-O-tyrosine methyl ester, N-benzyloxycarbonyl-O-methanesulfonyl-O-tyrosine ethyl ester, N-benzyloxycarbonyl-O-methanesulfur Nyl-O-tyrosine isopropyl ester, N-benzyloxycarbonyl-O-methanesulfonyl-O-tyrosine t-butyl ester, N-benzyloxycarbonyl-4-mesylphenylglycine benzyl ester, N-benzyloxycarbonyl-O-benzene Sulfonyl-O-tyrosine methyl ester, N-benzyloxycarbonyl-O-benzenesulfonyl-O-tyrosine ethyl ester, N-benzyloxycarbonyl-O-benzenesulfonyl-O-tyrosine isopropyl ester, N-benzyloxycarbonyl-O- Benzenesulfonyl-O-tyrosine t-butyl ester, N-benzyloxycarbonyl-O-benzenesulfonyl-O-tyrosine benzyl ester,
N- (t-butyloxycarbonyl) -2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) glycine methyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) Phenyl) glycine ethyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) glycine isopropyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -2- (4- ( p-toluenesulfonyloxy) phenyl) glycine-t-butyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) glycine benzyl ester, N- (t-butyloxy) Carbonyl) -2- (4-methanesulfonyloxyphenyl) glycine methyl Steal, N- (t-butyloxycarbonyl) -2- (4-methanesulfonyloxyphenyl) glycine ethyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -2- (4-methanesulfonyloxyphenyl) glycine isopropyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -2- (4-methanesulfonyloxyphenyl) glycine-t-butyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -2- (4-methanesulfonyloxyphenyl) glycine benzyl ester N- (t-butyloxycarbonyl) -2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) glycine methyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) glycine ethyl ester, N -(T-Butyloxycal Nyl) -2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) glycine isopropyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) glycine-t-butyl ester, N- (t-butyl) Oxycarbonyl) -2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) glycine benzyl ester,
N-acetyl-2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) glycine methyl ester, N-acetyl-2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) glycine ethyl ester, N-2- (4 -(P-toluenesulfonyloxy) phenyl) glycine isopropyl ester, N-2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) glycine-t-butyl ester, N-acetyl-2- (4- (p-toluene) Sulphonyloxy) phenyl) glycine benzyl ester, N-acetyl-2- (4-methanesulfonyloxyphenyl) glycine methyl ester, N-acetyl-2- (4-methanesulfonyloxyphenyl) glycine ethyl ester, N-acetyl-2 -(4-Methanesulfonyloxyphenyl) glyci Isopropyl ester, N-acetyl-2- (4-methanesulfonyloxyphenyl) glycine t-butyl ester, N-acetyl-2- (4-methanesulfonyloxyphenyl) glycine benzyl ester, N-acetyl-2- (4- Benzenesulfonyloxyphenyl) glycine methyl ester, N-acetyl-2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) glycine ethyl ester, N-acetyl-2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) glycine isopropyl ester, N-acetyl-2 -(4-benzenesulfonyloxyphenyl) glycine t-butyl ester, N-acetyl-2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) glycine benzyl ester,
N-benzyl-2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) glycine methyl ester, N-benzyl-2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) glycine ethyl ester, N-benzyl-2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) glycine isopropyl ester, N-benzyl-2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) glycine t-butyl ester, N-benzyl-2- (4- ( p-toluenesulfonyloxy) phenyl) glycine benzyl ester, N-benzyl-2- (4-methanesulfonyloxyphenyl) glycine methyl ester, N-benzyl-2- (4-methanesulfonyloxyphenyl) glycine ethyl ester, N- Benzyl-2- (4-methanesulfonyloxy) Phenyl) glycine isopropyl ester, N-benzyl-2- (4-methanesulfonyloxyphenyl) glycine t-butyl ester, N-benzyl-2- (4-methanesulfonyloxyphenyl) glycine benzyl ester, N-benzyl-2- (4-Benzenesulfonyloxyphenyl) glycine methyl ester, N-benzyl-2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) glycine ethyl ester, N-benzyl-2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) glycine isopropyl ester, N- Benzyl-2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) glycine t-butyl ester, N-benzyl-2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) glycine benzyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbohydrate) ) -2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) glycine methyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) glycine ethyl ester N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) glycine isopropyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -2- (4- (p -Toluenesulfonyloxy) phenyl) glycine t-butyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) glycine benzyl ester, N- (9-fluore Nylmethoxycarbonyl) -2- (4-methanesulfonyloxyphenyl) glyci Methyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -2- (4-methanesulfonyloxyphenyl) glycine ethyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -2- (4-methanesulfonyloxy) Phenyl) glycine isopropyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -2- (4-methanesulfonyloxyphenyl) glycine t-butyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -2- (4 -Methanesulfonyloxyphenyl) glycine benzyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) glycine methyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -2- (4-Benzenesulfonyloxypheny ) Glycine ethyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) glycine isopropyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -2- (4-benzenesulfonyl) Oxyphenyl) glycine t-butyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) glycine benzyl ester,
N-benzyloxycarbonyl-2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) glycine methyl ester, N-benzyloxycarbonyl-2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) glycine ethyl ester, N- Benzyloxycarbonyl-2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) glycine isopropyl ester, N-benzyloxycarbonyl-2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) glycine t-butyl ester, N- Benzyloxycarbonyl-2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) glycine benzyl ester, N-benzyloxycarbonyl-2- (4-methanesulfonyloxyphenyl) glycine methyl ester, N-benzyloxycarbonyl 2- (4-Methanesulfonyloxyphenyl) glycine ethyl ester, N-benzyloxycarbonyl-2- (4-methanesulfonyloxyphenyl) glycine isopropyl ester, N-benzyloxycarbonyl-2- (4-methanesulfonyloxyphenyl) Glycine t-butyl ester, N-benzyloxycarbonyl-2- (4-methanesulfonyloxyphenyl) glycine benzyl ester, N-benzyloxycarbonyl-2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) glycine methyl ester, N-benzyloxy Carbonyl-2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) glycine ethyl ester, N-benzyloxycarbonyl-2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) glycine isopropyl ester N- benzyloxycarbonyl-2- (4-benzenesulfonyloxy-phenyl) glycine t- butyl ester, N- benzyloxycarbonyl-2- (4-benzenesulfonyloxy-phenyl) glycine benzyl ester,
N- (t-butyloxycarbonyl) -3-amino-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid methyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -3-amino-3- ( 4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid ethyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -3-amino-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid isopropyl ester, N -(T-Butyloxycarbonyl) -3-amino-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid t-butyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -3-amino-3- (4- (p-Toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid benzyl ester, N- (t-butyloxyca Bonyl) -3-amino-3- (4-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid methyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -3-amino-3- (4-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid ethyl ester N- (t-butyloxycarbonyl) -3-amino-3- (4-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid isopropyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -3-amino-3- (4-methane Sulfonyloxyphenyl) propanoic acid t-butyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -3-amino-3- (4-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid benzyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl)- 3-Amino-3- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) propa Acid methyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -3-amino-3- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid ethyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -3-amino-3- ( 4-Benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid isopropyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -3-amino-3- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid t-butyl ester, N- (t-butyloxy) Carbonyl) -3-amino-3- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid benzyl ester,
N-acetyl-3-amino-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid methyl ester, N-acetyl-3-amino-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propane Acid ethyl ester, N-3-amino-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid isopropyl ester, N-3-amino-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propane Acid t-butyl ester, N-acetyl-3-amino-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid benzyl ester, N-acetyl-3-amino-3- (4-methanesulfonyloxyphenyl) ) Propanoic acid methyl ester, N-acetyl-3-amino-3- (4-methanesulfonyloxy) Nyl) propanoic acid ethyl ester, N-acetyl-3-amino-3- (4-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid isopropyl ester, N-acetyl-3-amino-3- (4-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid t-butyl ester, N-acetyl-3-amino-3- (4-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid benzyl ester, N-acetyl-3-amino-3- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid methyl ester N-acetyl-3-amino-3- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid ethyl ester, N-acetyl-3-amino-3- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid isopropyl ester, N-acetyl -3-amino-3- (4-benzene Sulfo sulfonyloxy phenyl) propanoic acid t- butyl ester, N- acetyl-3-amino-3- (4-benzenesulfonyl oxyphenyl) propanoic acid benzyl ester,
N-benzyl-3-amino-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid methyl ester, N-benzyl-3-amino-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propane Acid ethyl ester, N-benzyl-3-amino-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid isopropyl ester, N-benzyl-3-amino-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) ) Phenyl) propanoic acid t-butyl ester, N-benzyl-3-amino-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid benzyl ester, N-benzyl-3-amino-3- (4- Methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid methyl ester, N-benzyl-3-amino-3- (4-meta Sulfonyloxyphenyl) propanoic acid ethyl ester, N-benzyl-3-amino-3- (4-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid isopropyl ester, N-benzyl-3-amino-3- (4-methanesulfonyloxyphenyl) Propanoic acid t-butyl ester, N-benzyl-3-amino-3- (4-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid benzyl ester, N-benzyl-3-amino-3- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid Methyl ester, N-benzyl-3-amino-3- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid ethyl ester, N-benzyl-3-amino-3- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid isopropyl ester, N -Benzyl-3-amino 3- (4-benzenesulfonyloxy) propanoic acid t- butyl ester, N- benzyl-3-amino-3- (4-benzenesulfonyl oxyphenyl) propanoic acid benzyl ester,
N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -3-amino-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid methyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -3-amino -3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid ethyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -3-amino-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) Propanoic acid isopropyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -3-amino-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid t-butyl ester, N- (9-fluorenyl Methoxycarbonyl) -3-amino-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid Jyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -3-amino-3- (4-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid methyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -3-amino- 3- (4-Methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid ethyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -3-amino-3- (4-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid isopropyl ester, N- (9 -Fluorenylmethoxycarbonyl) -3-amino-3- (4-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid t-butyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -3-amino-3- (4- Methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid benzyl ester, N- (9-fluore Rumethoxycarbonyl) -3-amino-3- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid methyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -3-amino-3- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) Propanoic acid ethyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -3-amino-3- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid isopropyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -3- Amino-3- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid t-butyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -3-amino-3- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid benzyl ester,
N-benzyloxycarbonyl-3-amino-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid methyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3-amino-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) ) Phenyl) propanoic acid ethyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3-amino-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid isopropyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3-amino-3- ( 4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid t-butyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3-amino-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid benzyl ester, N-benzyl Oxycarbonyl-3-amino-3- (4-me N-benzyloxycarbonyl) propanoic acid methyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3-amino-3- (4-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid ethyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3-amino-3- (4- Methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid isopropyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3-amino-3- (4-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid t-butyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3-amino-3- ( 4-Methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid benzyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3-amino-3- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid methyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3-amino-3- 4-Benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid ethyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3-amino-3- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid isopropyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3-amino-3- ( 4-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid t-butyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3-amino-3- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid benzyl ester,
N- (t-butyloxycarbonyl) -4-amino-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid methyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -4-amino-3- ( 4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid ethyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -4-amino-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid isopropyl ester, N -(T-Butyloxycarbonyl) -4-amino-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid t-butyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -4-amino-3- (4- (p-Toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid benzyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) 4-amino-3- (4-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid methyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -4-amino-3- (4-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid ethyl ester, N- (T-Butyloxycarbonyl) -4-amino-3- (4-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid isopropyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -4-amino-3- (4-methanesulfonyloxyphenyl) ) Butanoic acid t-butyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -4-amino-3- (4-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid benzyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -4-amino -3- (4-Benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid methyl ester, N (T-Butyloxycarbonyl) -4-amino-3- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid ethyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -4-amino-3- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) ) Butanoic acid isopropyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -4-amino-3- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid t-butyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -4-amino -3- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid benzyl ester,
N-acetyl-4-amino-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid methyl ester, N-acetyl-4-amino-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butane Acid ethyl ester, N-4-amino-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid isopropyl ester, N-4-amino-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butane Acid t-butyl ester, N-acetyl-4-amino-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid benzyl ester, N-acetyl-4-amino-3- (4-methanesulfonyloxyphenyl) ) Butanoic acid methyl ester, N-acetyl-4-amino-3- (4-methanesulfonyloxyphenyl) buta Acid ethyl ester, N-acetyl-4-amino-3- (4-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid isopropyl ester, N-acetyl-4-amino-3- (4-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid t-butyl Ester, N-acetyl-4-amino-3- (4-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid benzyl ester, N-acetyl-4-amino-3- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid methyl ester, N- Acetyl-4-amino-3- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid ethyl ester, N-acetyl-4-amino-3- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid isopropyl ester, N-acetyl-4- Amino-3- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) Tan acid t- butyl ester, N- acetyl-4-amino-3- (4-benzenesulfonyloxy-phenyl) butanoic acid benzyl ester,
N-benzyl-4-amino-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid methyl ester, N-benzyl-4-amino-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butane Acid ethyl ester, N-benzyl-4-amino-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid isopropyl ester, N-benzyl-4-amino-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) ) Phenyl) butanoic acid t-butyl ester, N-benzyl-4-amino-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid benzyl ester, N-benzyl-4-amino-3- (4- Methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid methyl ester, N-benzyl-4-amino-3- (4-methanesulfonyl) Xylphenyl) butanoic acid ethyl ester, N-benzyl-4-amino-3- (4-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid isopropyl ester, N-benzyl-4-amino-3- (4-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid t-butyl ester, N-benzyl-4-amino-3- (4-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid benzyl ester, N-benzyl-4-amino-3- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid methyl ester N-benzyl-4-amino-3- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid ethyl ester, N-benzyl-4-amino-3- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid isopropyl ester, N-benzyl -4-amino-3- (4-benzenesulfo Oxy phenyl) butanoic acid t- butyl ester, N- benzyl-4-amino-3- (4-benzenesulfonyloxy-phenyl) butanoic acid benzyl ester,
N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -4-amino-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid methyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -4-amino -3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid ethyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -4-amino-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) Butanoic acid isopropyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -4-amino-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid t-butyl ester, N- (9-fluorenyl) Methoxycarbonyl) -4-amino-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid benzyl ester N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -4-amino-3- (4-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid methyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -4-amino-3 -(4-Methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid ethyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -4-amino-3- (4-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid isopropyl ester, N- (9- Fluorenylmethoxycarbonyl) -4-amino-3- (4-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid t-butyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -4-amino-3- (4-methane Sulfonyloxyphenyl) butanoic acid benzyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) ) -4-amino-3- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid methyl ester, ethyl N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -4-amino-3- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoate Ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -4-amino-3- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid isopropyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -4-amino-3 -(4-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid t-butyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -4-amino-3- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid benzyl ester,
N-benzyloxycarbonyl-4-amino-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid methyl ester, N-benzyloxycarbonyl-4-amino-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) ) Phenyl) butanoic acid ethyl ester, N-benzyloxycarbonyl-4-amino-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid isopropyl ester, N-benzyloxycarbonyl-4-amino-3- ( 4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid t-butyl ester, N-benzyloxycarbonyl-4-amino-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid benzyl ester, N-benzyl Oxycarbonyl-4-amino-3- (4-methanesulfo Ruoxyphenyl) butanoic acid methyl ester, N-benzyloxycarbonyl-4-amino-3- (4-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid ethyl ester, N-benzyloxycarbonyl-4-amino-3- (4-methane) Sulfonyloxyphenyl) butanoic acid isopropyl ester, N-benzyloxycarbonyl-4-amino-3- (4-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid t-butyl ester, N-benzyloxycarbonyl-4-amino-3- (4) -Methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid benzyl ester, N-benzyloxycarbonyl-4-amino-3- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid methyl ester, N-benzyloxycarbonyl-4-amino-3- (4) -Benzenesulfoni Oxyphenyl) butanoic acid ethyl ester, N-benzyloxycarbonyl-4-amino-3- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid isopropyl ester, N-benzyloxycarbonyl-4-amino-3- (4-benzenesulfonyl) Oxyphenyl) butanoic acid t-butyl ester, N-benzyloxycarbonyl-4-amino-3- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid benzyl ester,
N- (t-butyloxycarbonyl) -4-amino-3- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid methyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -4-amino-3- ( 3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid ethyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -4-amino-3- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid isopropyl ester, N -(T-Butyloxycarbonyl) -4-amino-3- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid t-butyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -4-amino-3- (3- (p-Toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid benzyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) 4-amino-3- (3-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid methyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -4-amino-3- (3-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid ethyl ester, N- (T-Butyloxycarbonyl) -4-amino-3- (3-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid isopropyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -4-amino-3- (3-methanesulfonyloxyphenyl) ) Butanoic acid t-butyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -4-amino-3- (3-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid benzyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -4-amino -3- (3-Benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid methyl ester, N (T-Butyloxycarbonyl) -4-amino-3- (3-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid ethyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -4-amino-3- (3-benzenesulfonyloxyphenyl) ) Butanoic acid isopropyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -4-amino-3- (3-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid t-butyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -4-amino -3- (3-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid benzyl ester,
N-acetyl-4-amino-3- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid methyl ester, N-acetyl-4-amino-3- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butane Acid ethyl ester, N-4-amino-3- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid isopropyl ester, N-4-amino-3- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butane Acid t-butyl ester, N-acetyl-4-amino-3- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid benzyl ester, N-acetyl-4-amino-3- (3-methanesulfonyloxyphenyl) ) Butanoic acid methyl ester, N-acetyl-4-amino-3- (3-methanesulfonyloxyphenyl) buta Acid ethyl ester, N-acetyl-4-amino-3- (3-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid isopropyl ester, N-acetyl-4-amino-3- (3-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid t-butyl Ester, N-acetyl-4-amino-3- (3-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid benzyl ester, N-acetyl-4-amino-3- (3-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid methyl ester, N- Acetyl-4-amino-3- (3-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid ethyl ester, N-acetyl-4-amino-3- (3-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid isopropyl ester, N-acetyl-4- Amino-3- (3-benzenesulfonyloxyphenyl) Tan acid t- butyl ester, N- acetyl-4-amino-3- (3-benzenesulfonyloxy-phenyl) butanoic acid benzyl ester,
N-benzyl-4-amino-3- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid methyl ester, N-benzyl-4-amino-3- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butane Acid ethyl ester, N-benzyl-4-amino-3- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid isopropyl ester, N-benzyl-4-amino-3- (3- (p-toluenesulfonyloxy) ) Phenyl) butanoic acid t-butyl ester, N-benzyl-4-amino-3- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid benzyl ester, N-benzyl-4-amino-3- (3- Methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid methyl ester, N-benzyl-4-amino-3- (3-methanesulfonyl) Xylphenyl) butanoic acid ethyl ester, N-benzyl-4-amino-3- (3-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid isopropyl ester, N-benzyl-4-amino-3- (3-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid t-butyl ester, N-benzyl-4-amino-3- (3-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid benzyl ester, N-benzyl-4-amino-3- (3-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid methyl ester N-benzyl-4-amino-3- (3-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid ethyl ester, N-benzyl-4-amino-3- (3-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid isopropyl ester, N-benzyl -4-amino-3- (3-benzenesulfo Oxy phenyl) butanoic acid t- butyl ester, N- benzyl-4-amino-3- (3-benzenesulfonyloxy-phenyl) butanoic acid benzyl ester,
N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -4-amino-3- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid methyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -4-amino -3- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid ethyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -4-amino-3- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) Butanoic acid isopropyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -4-amino-3- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid t-butyl ester, N- (9-fluorenyl) Methoxycarbonyl) -4-amino-3- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid benzyl ester N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -4-amino-3- (3-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid methyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -4-amino-3 -(3-Methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid ethyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -4-amino-3- (3-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid isopropyl ester, N- (9- Fluorenylmethoxycarbonyl) -4-amino-3- (3-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid t-butyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -4-amino-3- (3-methane Sulfonyloxyphenyl) butanoic acid benzyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) ) -4-amino-3- (3-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid methyl ester, ethyl N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -4-amino-3- (3-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoate Ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -4-amino-3- (3-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid isopropyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -4-amino-3 -(3-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid t-butyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -4-amino-3- (3-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid benzyl ester,
N-benzyloxycarbonyl-4-amino-3- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid methyl ester, N-benzyloxycarbonyl-4-amino-3- (3- (p-toluenesulfonyloxy) ) Phenyl) butanoic acid ethyl ester, N-benzyloxycarbonyl-4-amino-3- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid isopropyl ester, N-benzyloxycarbonyl-4-amino-3- ( 3- (p-Toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid t-butyl ester, N-benzyloxycarbonyl-4-amino-3- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid benzyl ester, N-benzyl Oxycarbonyl-4-amino-3- (3-methanesulfo Ruoxyphenyl) butanoic acid methyl ester, N-benzyloxycarbonyl-4-amino-3- (3-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid ethyl ester, N-benzyloxycarbonyl-4-amino-3- (3-methane Sulfonyloxyphenyl) butanoic acid isopropyl ester, N-benzyloxycarbonyl-4-amino-3- (3-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid t-butyl ester, N-benzyloxycarbonyl-4-amino-3- (3) -Methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid benzyl ester, N-benzyloxycarbonyl-4-amino-3- (3-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid methyl ester, N-benzyloxycarbonyl-4-amino-3- (3 -Benzenesulfoni Oxyphenyl) butanoic acid ethyl ester, N-benzyloxycarbonyl-4-amino-3- (3-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid isopropyl ester, N-benzyloxycarbonyl-4-amino-3- (3-benzenesulfonyl) Oxyphenyl) butanoic acid t-butyl ester, N-benzyloxycarbonyl-4-amino-3- (3-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid benzyl ester,
N- (t-butyloxycarbonyl) -3-amino-2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid methyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -3-amino-2- ( 4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid ethyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -3-amino-2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid isopropyl ester, N -(T-Butyloxycarbonyl) -3-amino-2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid t-butyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -3-amino-2- (4- (p-Toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid benzyl ester, N- (t-butyloxyca Bonyl) -3-amino-2- (4-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid methyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -3-amino-2- (4-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid ethyl ester N- (t-butyloxycarbonyl) -3-amino-2- (4-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid isopropyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -3-amino-2- (4-methane Sulfonyloxyphenyl) propanoic acid t-butyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -3-amino-2- (4-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid benzyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl)- 3-Amino-2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) propa Acid methyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -3-amino-2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid ethyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -3-amino-2- ( 4-Benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid isopropyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -3-amino-2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid t-butyl ester, N- (t-butyloxy) Carbonyl) -3-amino-2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid benzyl ester,
N-acetyl-3-amino-2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid methyl ester, N-acetyl-3-amino-2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propane Acid ethyl ester, N-3-amino-2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid isopropyl ester, N-3-amino-2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propane Acid t-butyl ester, N-acetyl-3-amino-2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid benzyl ester, N-acetyl-3-amino-2- (4-methanesulfonyloxyphenyl) ) Propanoic acid methyl ester, N-acetyl-3-amino-2- (4-methanesulfonyloxy) Nyl) propanoic acid ethyl ester, N-acetyl-3-amino-2- (4-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid isopropyl ester, N-acetyl-3-amino-2- (4-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid t-butyl ester, N-acetyl-3-amino-2- (4-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid benzyl ester, N-acetyl-3-amino-2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid methyl ester N-acetyl-3-amino-2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid ethyl ester, N-acetyl-3-amino-2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid isopropyl ester, N-acetyl -3-amino-2- (4-benzene Sulfo sulfonyloxy phenyl) propanoic acid t- butyl ester, N- acetyl-3-amino-2- (4-benzenesulfonyloxy) propanoic acid benzyl ester,
N-benzyl-3-amino-2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid methyl ester, N-benzyl-3-amino-2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propane Acid ethyl ester, N-benzyl-3-amino-2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid isopropyl ester, N-benzyl-3-amino-2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) ) Phenyl) propanoic acid t-butyl ester, N-benzyl-3-amino-2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid benzyl ester, N-benzyl-3-amino-2- (4- Methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid methyl ester, N-benzyl-3-amino-2- (4-meta) Sulfonyloxyphenyl) propanoic acid ethyl ester, N-benzyl-3-amino-2- (4-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid isopropyl ester, N-benzyl-3-amino-2- (4-methanesulfonyloxyphenyl) Propanoic acid t-butyl ester, N-benzyl-3-amino-2- (4-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid benzyl ester, N-benzyl-3-amino-2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid Methyl ester, N-benzyl-3-amino-2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid ethyl ester, N-benzyl-3-amino-2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid isopropyl ester, N -Benzyl-3-amino 2- (4-benzenesulfonyloxy) propanoic acid t- butyl ester, N- benzyl-3-amino-2- (4-benzenesulfonyloxy) propanoic acid benzyl ester,
N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -3-amino-2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid methyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -3-amino -2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid ethyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -3-amino-2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) Propanoic acid isopropyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -3-amino-2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid t-butyl ester, N- (9-fluorenyl) Methoxycarbonyl) -3-amino-2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid Nyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -3-amino-2- (4-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid methyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -3-amino- 2- (4-Methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid ethyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -3-amino-2- (4-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid isopropyl ester, N- (9 -Fluorenylmethoxycarbonyl) -3-amino-2- (4-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid t-butyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -3-amino-2- (4- Methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid benzyl ester, N- (9-fluore Rumethoxycarbonyl) -3-amino-2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid methyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -3-amino-2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) Propanoic acid ethyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -3-amino-2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid isopropyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -3- Amino-2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid t-butyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -3-amino-2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid benzyl ester,
N-benzyloxycarbonyl-3-amino-2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid methyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3-amino-2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) ) Phenyl) propanoic acid ethyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3-amino-2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid isopropyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3-amino-2- ( 4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid t-butyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3-amino-2- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid benzyl ester, N-benzyl Oxycarbonyl-3-amino-2- (4-methyl N-benzyloxycarbonyl) propanoic acid methyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3-amino-2- (4-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid ethyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3-amino-2- (4- Methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid isopropyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3-amino-2- (4-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid t-butyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3-amino-2- ( 4-Methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid benzyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3-amino-2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid methyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3-amino-2- 4-Benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid ethyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3-amino-2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid isopropyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3-amino-2- ( 4-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid t-butyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3-amino-2- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid benzyl ester,
N- (t-butyloxycarbonyl) -3-amino-2- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid methyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -3-amino-2- ( 3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid ethyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -3-amino-2- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid isopropyl ester, N -(T-Butyloxycarbonyl) -3-amino-2- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid t-butyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -3-amino-2- (3- (p-Toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid benzyl ester, N- (t-butyloxyca Bonyl) -3-amino-2- (3-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid methyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -3-amino-2- (3-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid ethyl ester N- (t-butyloxycarbonyl) -3-amino-2- (3-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid isopropyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -3-amino-2- (3-methane Sulfonyloxyphenyl) propanoic acid t-butyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -3-amino-2- (3-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid benzyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl)- 3-Amino-2- (3-benzenesulfonyloxyphenyl) propa Acid methyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -3-amino-2- (3-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid ethyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -3-amino-2- ( 3-Benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid isopropyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -3-amino-2- (3-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid t-butyl ester, N- (t-butyloxy) Carbonyl) -3-amino-2- (3-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid benzyl ester,
N-acetyl-3-amino-2- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid methyl ester, N-acetyl-3-amino-2- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propane Acid ethyl ester, N-3-amino-2- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid isopropyl ester, N-3-amino-2- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propane Acid t-butyl ester, N-acetyl-3-amino-2- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid benzyl ester, N-acetyl-3-amino-2- (3-methanesulfonyloxyphenyl) ) Propanoic acid methyl ester, N-acetyl-3-amino-2- (3-methanesulfonyloxy) Nyl) propanoic acid ethyl ester, N-acetyl-3-amino-2- (3-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid isopropyl ester, N-acetyl-3-amino-2- (3-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid t-butyl ester, N-acetyl-3-amino-2- (3-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid benzyl ester, N-acetyl-3-amino-2- (3-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid methyl ester N-acetyl-3-amino-2- (3-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid ethyl ester, N-acetyl-3-amino-2- (3-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid isopropyl ester, N-acetyl -3-amino-2- (3-benzene Sulfo sulfonyloxy phenyl) propanoic acid t- butyl ester, N- acetyl-3-amino-2- (3-benzenesulfonyloxy-phenyl) propanoic acid benzyl ester,
N-benzyl-3-amino-2- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid methyl ester, N-benzyl-3-amino-2- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propane Acid ethyl ester, N-benzyl-3-amino-2- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid isopropyl ester, N-benzyl-3-amino-2- (3- (p-toluenesulfonyloxy) ) Phenyl) propanoic acid t-butyl ester, N-benzyl-3-amino-2- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid benzyl ester, N-benzyl-3-amino-2- (3- Methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid methyl ester, N-benzyl-3-amino-2- (3-meta Sulfonyloxyphenyl) propanoic acid ethyl ester, N-benzyl-3-amino-2- (3-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid isopropyl ester, N-benzyl-3-amino-2- (3-methanesulfonyloxyphenyl) Propanoic acid t-butyl ester, N-benzyl-3-amino-2- (3-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid benzyl ester, N-benzyl-3-amino-2- (3-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid Methyl ester, N-benzyl-3-amino-2- (3-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid ethyl ester, N-benzyl-3-amino-2- (3-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid isopropyl ester, N -Benzyl-3-amino 2- (3-benzenesulfonyloxy) propanoic acid t- butyl ester, N- benzyl-3-amino-2- (3-benzenesulfonyloxy-phenyl) propanoic acid benzyl ester,
N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -3-amino-2- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid methyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -3-amino -2- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid ethyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -3-amino-2- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) Propanoic acid isopropyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -3-amino-2- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid t-butyl ester, N- (9-fluorenyl) Methoxycarbonyl) -3-amino-2- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid Zyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -3-amino-2- (3-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid methyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -3-amino- 2- (3-Methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid ethyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -3-amino-2- (3-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid isopropyl ester, N- (9 -Fluorenylmethoxycarbonyl) -3-amino-2- (3-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid t-butyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -3-amino-2- (3- Methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid benzyl ester, N- (9-fluore Rumethoxycarbonyl) -3-amino-2- (3-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid methyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -3-amino-2- (3-benzenesulfonyloxyphenyl) Propanoic acid ethyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -3-amino-2- (3-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid isopropyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -3- Amino-2- (3-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid t-butyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -3-amino-2- (3-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid benzyl ester,
N-benzyloxycarbonyl-3-amino-2- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid methyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3-amino-2- (3- (p-toluenesulfonyloxy) ) Phenyl) propanoic acid ethyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3-amino-2- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid isopropyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3-amino-2- ( 3- (p-Toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid t-butyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3-amino-2- (3- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid benzyl ester, N-benzyl Oxycarbonyl-3-amino-2- (3-methyl N-benzyloxycarbonyl) propanoic acid methyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3-amino-2- (3-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid ethyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3-amino-2- (3- Methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid isopropyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3-amino-2- (3-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid t-butyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3-amino-2- ( 3-Methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid benzyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3-amino-2- (3-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid methyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3-amino-2- 3-Benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid ethyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3-amino-2- (3-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid isopropyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3-amino-2- ( 3-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid t-butyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3-amino-2- (3-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid benzyl ester,
N- (t-butyloxycarbonyl) -3-amino-4- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid methyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -3-amino-4- ( 4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid ethyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -3-amino-4- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid isopropyl ester, N -(T-Butyloxycarbonyl) -3-amino-4- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid t-butyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -3-amino-4- (4- (p-Toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid benzyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) 3-amino-4- (4-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid methyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -3-amino-4- (4-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid ethyl ester, N- (T-Butyloxycarbonyl) -3-amino-4- (4-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid isopropyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -3-amino-4- (4-methanesulfonyloxyphenyl) ) Butanoic acid t-butyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -3-amino-4- (4-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid benzyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -3-amino -4- (4-Benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid methyl ester, N (T-Butyloxycarbonyl) -3-amino-4- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid ethyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -3-amino-4- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) ) Butanoic acid isopropyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -3-amino-4- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid t-butyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -3-amino -4- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid benzyl ester,
N-acetyl-3-amino-4- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid methyl ester, N-acetyl-3-amino-4- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butane Acid ethyl ester, N-3-amino-4- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid isopropyl ester, N-3-amino-4- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butane Acid t-butyl ester, N-acetyl-3-amino-4- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid benzyl ester, N-acetyl-3-amino-4- (4-methanesulfonyloxyphenyl) ) Butanoic acid methyl ester, N-acetyl-3-amino-4- (4-methanesulfonyloxyphenyl) buta Acid ethyl ester, N-acetyl-3-amino-4- (4-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid isopropyl ester, N-acetyl-3-amino-4- (4-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid t-butyl Ester, N-acetyl-3-amino-4- (4-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid benzyl ester, N-acetyl-3-amino-4- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid methyl ester, N- Acetyl-3-amino-4- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid ethyl ester, N-acetyl-3-amino-4- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid isopropyl ester, N-acetyl-3- Amino-4- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) Tan acid t- butyl ester, N- acetyl-3-amino-4- (4-benzenesulfonyloxy-phenyl) butanoic acid benzyl ester,
N-benzyl-3-amino-4- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid methyl ester, N-benzyl-3-amino-4- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butane Acid ethyl ester, N-benzyl-3-amino-4- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid isopropyl ester, N-benzyl-3-amino-4- (4- (p-toluenesulfonyloxy) ) Phenyl) butanoic acid t-butyl ester, N-benzyl-3-amino-4- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid benzyl ester, N-benzyl-3-amino-4- (4- Methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid methyl ester, N-benzyl-3-amino-4- (4-methanesulfonyl) Xylphenyl) butanoic acid ethyl ester, N-benzyl-3-amino-4- (4-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid isopropyl ester, N-benzyl-3-amino-4- (4-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid t-butyl ester, N-benzyl-3-amino-4- (4-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid benzyl ester, N-benzyl-3-amino-4- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid methyl ester N-benzyl-3-amino-4- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid ethyl ester, N-benzyl-3-amino-4- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid isopropyl ester, N-benzyl -3-amino-4- (4-benzenesulfo Oxy phenyl) butanoic acid t- butyl ester, N- benzyl-3-amino-4- (4-benzenesulfonyloxy-phenyl) butanoic acid benzyl ester,
N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -3-amino-4- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid methyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -3-amino -4- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid ethyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -3-amino-4- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) Butanoic acid isopropyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -3-amino-4- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid t-butyl ester, N- (9-fluorenyl) Methoxycarbonyl) -3-amino-4- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid benzyl ester N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -3-amino-4- (4-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid methyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -3-amino-4 -(4-Methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid ethyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -3-amino-4- (4-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid isopropyl ester, N- (9- Fluorenylmethoxycarbonyl) -3-amino-4- (4-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid t-butyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -3-amino-4- (4-methane Sulfonyloxyphenyl) butanoic acid benzyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) ) -3-Amino-4- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid methyl ester, ethyl N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -3-amino-4- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoate Ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -3-amino-4- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid isopropyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -3-amino-4 -(4-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid t-butyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -3-amino-4- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid benzyl ester,
N-benzyloxycarbonyl-3-amino-4- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid methyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3-amino-4- (4- (p-toluenesulfonyloxy) ) Phenyl) butanoic acid ethyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3-amino-4- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid isopropyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3-amino-4- ( 4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid t-butyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3-amino-4- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid benzyl ester, N-benzyl Oxycarbonyl-3-amino-4- (4-methanesulfo Ruoxyphenyl) butanoic acid methyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3-amino-4- (4-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid ethyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3-amino-4- (4-methane) Sulfonyloxyphenyl) butanoic acid isopropyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3-amino-4- (4-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid t-butyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3-amino-4- (4) -Methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid benzyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3-amino-4- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid methyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3-amino-4- (4) -Benzenesulfoni Oxyphenyl) butanoic acid ethyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3-amino-4- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid isopropyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3-amino-4- (4-benzenesulfonyl) Oxyphenyl) butanoic acid t-butyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3-amino-4- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid benzyl ester,
N- (t-butyloxycarbonyl) -2-aminomethyl-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid methyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -2-aminomethyl-3 -(4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid ethyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -2-aminomethyl-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid isopropyl Ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -2-aminomethyl-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid t-butyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -2- Aminomethyl-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid benzyl ester N- (t-butyloxycarbonyl) -2-aminomethyl-3- (4-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid methyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -2-aminomethyl-3- ( 4-Methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid ethyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -2-aminomethyl-3- (4-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid isopropyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) ) -2-Aminomethyl-3- (4-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid t-butyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -2-aminomethyl-3- (4-methanesulfonyloxyphenyl) propane Acid benzyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -2 Aminomethyl-3- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid methyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -2-aminomethyl-3- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid ethyl ester, N- (T-Butyloxycarbonyl) -2-aminomethyl-3- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid isopropyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -2-aminomethyl-3- (4-benzenesulfonyl) Oxyphenyl) propanoic acid t-butyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -2-aminomethyl-3- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid benzyl ester,
N-acetyl-2-aminomethyl-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid methyl ester, N-acetyl-2-aminomethyl-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl ) Propanoic acid ethyl ester, N-2-aminomethyl-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid isopropyl ester, N-2-aminomethyl-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) ) Phenyl) propanoic acid t-butyl ester, N-acetyl-2-aminomethyl-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid benzyl ester, N-acetyl-2-aminomethyl-3- ( 4-Methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid methyl ester, N-acetyl-2-amino Tyl-3- (4-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid ethyl ester, N-acetyl-2-aminomethyl-3- (4-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid isopropyl ester, N-acetyl-2-aminomethyl- 3- (4-Methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid t-butyl ester, N-acetyl-2-aminomethyl-3- (4-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid benzyl ester, N-acetyl-2-aminomethyl- 3- (4-Benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid methyl ester, N-acetyl-2-aminomethyl-3- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid ethyl ester, N-acetyl-2-aminomethyl-3- (4-Benzenesulfonyloxyphenyl Propanoic acid isopropyl ester, N-acetyl-2-aminomethyl-3- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid t-butyl ester, N-acetyl-2-aminomethyl-3- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) Benzyl propanoate,
N-benzyl-2-aminomethyl-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid methyl ester, N-benzyl-2-aminomethyl-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl ) Propanoic acid ethyl ester, N-benzyl-2-aminomethyl-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid isopropyl ester, N-benzyl-2-aminomethyl-3- (4- (p -Toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid t-butyl ester, N-benzyl-2-aminomethyl-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid benzyl ester, N-benzyl-2-aminomethyl -3- (4-Methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid methyl ester, N- N-benzyl-2-aminomethyl-3- (4-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid ethyl ester, N-benzyl-2-aminomethyl-3- (4-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid isopropyl ester, N-benzyl- 2-aminomethyl-3- (4-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid t-butyl ester, N-benzyl-2-aminomethyl-3- (4-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid benzyl ester, N-benzyl- 2-aminomethyl-3- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid methyl ester, N-benzyl-2-aminomethyl-3- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid ethyl ester, N-benzyl-2- Aminomethyl-3- (4-benzenesulfur Nyloxyphenyl) propanoic acid isopropyl ester, N-benzyl-2-aminomethyl-3- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid t-butyl ester, N-benzyl-2-aminomethyl-3- (4-benzene Sulfonyloxyphenyl) propanoic acid benzyl ester,
N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -2-aminomethyl-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid methyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -2- Aminomethyl-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid ethyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -2-aminomethyl-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) ) Phenyl) propanoic acid isopropyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -2-aminomethyl-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid t-butyl ester, N- (9 -Fluorenylmethoxycarbonyl) -2-aminomethyl-3- (4- (p-toluenesulfonyl) Xyl) phenyl) propanoic acid benzyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -2-aminomethyl-3- (4-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid methyl ester, N- (9-fluorenylmethoxy) Carbonyl) -2-aminomethyl-3- (4-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid ethyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -2-aminomethyl-3- (4-methanesulfonyloxyphenyl) Propanoic acid isopropyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -2-aminomethyl-3- (4-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid t-butyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) 2-Aminomethyl-3- (4-methanesulfonylo Cyphenyl) propanoic acid benzyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -2-aminomethyl-3- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid methyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) 2-Aminomethyl-3- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid ethyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -2-aminomethyl-3- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid Isopropyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -2-aminomethyl-3- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid t-butyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -2 -Aminomethyl-3- (4-benzenesulfoni Ruoxyphenyl) propanoic acid benzyl ester,
N-benzyloxycarbonyl-2-aminomethyl-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid methyl ester, N-benzyloxycarbonyl-2-aminomethyl-3- (4- (p-toluene) Sulfonyloxy) phenyl) propanoic acid ethyl ester, N-benzyloxycarbonyl-2-aminomethyl-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid isopropyl ester, N-benzyloxycarbonyl-2-aminomethyl -3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoic acid t-butyl ester, benzyl N-benzyloxycarbonyl-2-aminomethyl-3- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) propanoate Esters, N-benzyloxycarbo Ru-2-aminomethyl-3- (4-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid methyl ester, N-benzyloxycarbonyl-2-aminomethyl-3- (4-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid ethyl ester, N- Benzyloxycarbonyl-2-aminomethyl-3- (4-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid isopropyl ester, N-benzyloxycarbonyl-2-aminomethyl-3- (4-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid t-butyl Ester, N-benzyloxycarbonyl-2-aminomethyl-3- (4-methanesulfonyloxyphenyl) propanoic acid benzyl ester, N-benzyloxycarbonyl-2-aminomethyl-3- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) propa Acid methyl ester, N-benzyloxycarbonyl-2-aminomethyl-3- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid ethyl ester, N-benzyloxycarbonyl-2-aminomethyl-3- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) ) Propanoic acid isopropyl ester, N-benzyloxycarbonyl-2-aminomethyl-3- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid t-butyl ester, N-benzyloxycarbonyl-2-aminomethyl-3- (4- Benzenesulfonyloxyphenyl) propanoic acid benzyl ester,
N- (t-butyloxycarbonyl) -3-aminomethyl-4- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid methyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -3-aminomethyl-4 -(4- (p-Toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid ethyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -3-aminomethyl-4- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid isopropyl Ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -3-aminomethyl-4- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid t-butyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -3- Aminomethyl-4- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid benzyl ester, N- t-Butyloxycarbonyl) -3-aminomethyl-4- (4-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid methyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -3-aminomethyl-4- (4-methanesulfonyloxy) Phenyl) butanoic acid ethyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -3-aminomethyl-4- (4-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid isopropyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -3-amino Methyl-4- (4-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid t-butyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -3-aminomethyl-4- (4-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid benzyl ester, N -(T-Butyloxycarbonyl) -3-aminomethyl-4- 4-Benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid methyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -3-aminomethyl-4- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid ethyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) ) -3-Aminomethyl-4- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid isopropyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -3-aminomethyl-4- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid t -Butyl ester, N- (t-butyloxycarbonyl) -3-aminomethyl-4- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid benzyl ester,
N-acetyl-3-aminomethyl-4- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid methyl ester, N-acetyl-3-aminomethyl-4- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl ) Butanoic acid ethyl ester, N-3-aminomethyl-4- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid isopropyl ester, N-3-aminomethyl-4- (4- (p-toluenesulfonyloxy) ) Phenyl) butanoic acid t-butyl ester, N-acetyl-3-aminomethyl-4- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid benzyl ester, N-acetyl-3-aminomethyl-4- ( 4-Methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid methyl ester, N-acetyl-3-aminomethyl-4- 4-Methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid ethyl ester, N-acetyl-3-aminomethyl-4- (4-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid isopropyl ester, N-acetyl-3-aminomethyl-4- (4- Methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid t-butyl ester, N-acetyl-3-aminomethyl-4- (4-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid benzyl ester, N-acetyl-3-aminomethyl-4- (4- Benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid methyl ester, N-acetyl-3-aminomethyl-4- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid ethyl ester, N-acetyl-3-aminomethyl-4- (4-benzenesulfonyl) Oxyphenyl) butanoic acid isopropyl ester Ter, N-acetyl-3-aminomethyl-4- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid t-butyl ester, N-acetyl-3-aminomethyl-4- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid benzyl ester,
N-benzyl-3-aminomethyl-4- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid methyl ester, N-benzyl-3-aminomethyl-4- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl ) Butanoic acid ethyl ester, N-benzyl-3-aminomethyl-4- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid isopropyl ester, N-benzyl-3-aminomethyl-4- (4- (p -Toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid t-butyl ester, N-benzyl-3-aminomethyl-4- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid benzyl ester, N-benzyl-3-aminomethyl -4- (4-Methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid methyl ester, N-benzyl-3 Aminomethyl-4- (4-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid ethyl ester, N-benzyl-3-aminomethyl-4- (4-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid isopropyl ester, N-benzyl-3-aminomethyl -4- (4-Methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid t-butyl ester, N-benzyl-3-aminomethyl-4- (4-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid benzyl ester, N-benzyl-3-aminomethyl -4- (4-Benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid methyl ester, N-benzyl-3-aminomethyl-4- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid ethyl ester, N-benzyl-3-aminomethyl-4 -(4-Benzenesulfonyloxyphenyl) bu Acid isopropyl ester, N-benzyl-3-aminomethyl-4- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid t-butyl ester, N-benzyl-3-aminomethyl-4- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) Butyric acid benzyl ester,
N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -3-aminomethyl-4- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid methyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -3- Aminomethyl-4- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid ethyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -3-aminomethyl-4- (4- (p-toluenesulfonyloxy) ) Phenyl) butanoic acid isopropyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -3-aminomethyl-4- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid t-butyl ester, N- (9 -Fluorenylmethoxycarbonyl) -3-aminomethyl-4- (4- (p-toluenesulfonyloxy) Benzyl) butanoic acid benzyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -3-aminomethyl-4- (4-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid methyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -3-Aminomethyl-4- (4-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid ethyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -3-aminomethyl-4- (4-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid Isopropyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -3-aminomethyl-4- (4-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid t-butyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -3 -Aminomethyl-4- (4-methanesulfonyloxyphenyl) buta Acid benzyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -3-aminomethyl-4- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid methyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -3- Aminomethyl-4- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid ethyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -3-aminomethyl-4- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid isopropyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -3-aminomethyl-4- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid t-butyl ester, N- (9-fluorenylmethoxycarbonyl) -3-aminomethyl -4- (4-Benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid Nyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3-aminomethyl-4- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid methyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3-aminomethyl-4- (4- (p -Toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid ethyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3-aminomethyl-4- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid isopropyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3- Aminomethyl-4- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butanoic acid t-butyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3-aminomethyl-4- (4- (p-toluenesulfonyloxy) phenyl) butane Acid benzyl ester, N-benzyloxy Rubonyl-3-aminomethyl-4- (4-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid methyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3-aminomethyl-4- (4-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid ethyl ester, N- Benzyloxycarbonyl-3-aminomethyl-4- (4-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid isopropyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3-aminomethyl-4- (4-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid t-butyl Ester, N-benzyloxycarbonyl-3-aminomethyl-4- (4-methanesulfonyloxyphenyl) butanoic acid benzyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3-aminomethyl-4- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) butane Acid Ester, N-benzyloxycarbonyl-3-aminomethyl-4- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid ethyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3-aminomethyl-4- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) butane Acid isopropyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3-aminomethyl-4- (4-benzenesulfonyloxyphenyl) butanoic acid t-butyl ester, N-benzyloxycarbonyl-3-aminomethyl-4- (4-benzenesulfonyl) Examples thereof include oxyphenyl) butanoic acid benzyl ester and the like.
[0021]
Further, the hydrogen on the aromatic ring of the above compound is a fluorine atom, an alkyl group, a cycloalkyl group, a hydroxyl group, an alkoxyl group, an aryloxy group, an alkylthio group, an arylthio group, a cyano group, a nitro group, as described above. Protected amino group, substituted or unsubstituted sulfonamido group, formyl group, carboxyl group, alkylcarbonyl group, arylcarbonyl group, alkoxycarbonyl group, aryloxycarbonyl group, substituted or unsubstituted carbamoyl group, substituted or unsubstituted And a compound substituted with a heterocyclic group or a substituted or unsubstituted aryl group.
[0022]
In the organic boron compound (2) and the boroxine ring compound (3), R3The unsubstituted aryl group is not particularly limited, and examples thereof include 1 to 3 ring aryl groups composed of 6 to 14 carbon atoms. Examples of such aryl groups include a phenyl group, a naphthyl group, and an anthracenyl group. , A phenanthryl group, an indenyl group, a fluorenyl group, and the like. Examples of the unsubstituted heteroaryl group include, but are not particularly limited to, 1 to 3 selected from 0 to 3 nitrogen atoms, 0 to 2 oxygen atoms, and 0 to 2 sulfur atoms. Examples include 5- to 7-membered aromatic heterocyclic groups containing heteroatoms. Examples of such heteroaryl groups include pyridyl, furyl, thienyl, pyrrolyl, and imidazolyl groups. .
[0023]
R3Examples of the substituent of the substituted aryl group or the substituted heteroaryl group include one or a plurality of the same or different substituents, and specific examples thereof include, for example, a fluorine atom such as a methyl group, an ethyl group, i A substituted or unsubstituted alkyl group such as a propyl group, a trifluoromethyl group, a cycloalkyl group, an alkylaminoalkyl group such as a dimethylaminomethyl group,
Protected hydroxyl group, alkoxy group such as methoxy group, ethoxy group, t-butoxy group, phenoxy group, alkylthio group such as methylthio group, arylthio group such as phenylthio group, cyano group, nitro group such as dimethylamino group Alkyl-substituted amino groups such as cyclohexylamino group, protected amino groups such as t-butoxycarbonylamino group, acylamino groups such as acetoxyamino group, imide groups such as phthalimide group, such as benzenesulfonamido group, methane Sulfonamide groups such as sulfonamido groups, imino groups, formyl groups, carboxyl groups such as substituted or unsubstituted alkoxycarbonyl groups such as methoxycarboxyl groups such as p-methoxyphenoxycarbonyl groups Unsubstituted aryloxycarbonyl group,
For example, an unsubstituted or substituted carbamoyl group such as a carbamoyl group and an N-phenylcarbamoyl group,
Examples thereof include substituted or unsubstituted heterocyclic groups such as pyridyl group, furyl group and thienyl group, and substituted or unsubstituted aryl groups such as phenyl group and naphthyl group. Of these substituents, two substituents on adjacent carbon atoms are bonded to form R3And may form a condensed ring together.
[0024]
As a specific example of the organoboron compound represented by the general formula (2) in the present invention,
Phenylboronic acid, 2-methylphenylboronic acid, 3-methylphenylboronic acid, 4-methylphenylboronic acid, 2,3-dimethylphenylboronic acid,
2,4-dimethylphenylboronic acid, 2,5-dimethylphenylboronic acid,
2,6-dimethylphenylboronic acid, 2,4,6-trimethylphenylboronic acid, 2,3,5,6-tetramethylphenylboronic acid, 2-ethylphenylboronic acid, 4-n-propylphenylboronic acid, 4-isopropylphenylboronic acid, 4-n-butylphenylboronic acid, 4-t-butylphenylboronic acid, 1-naphthylboronic acid, 2-naphthylboronic acid, 2-biphenylboronic acid, 3-biphenylboronic acid, 4 -Biphenylboronic acid, 2-fluoro-4-biphenylboronic acid, 2-fluorenylboronic acid, 9-fluorenylboronic acid, 9-phenanthrenylboronic acid, 9-anthracenylboronic acid, 1- Pyrenylboronic acid, 2-trifluoromethylphenylboronic acid, 3-trifluoromethylphenylboronic acid, 4-trifluorophen Nylboronic acid, 3,5-bis (trifluoromethyl) phenylboronic acid, 2-methoxyphenylboronic acid, 3-methoxyphenylboronic acid, 4-methoxyphenylboronic acid, 2,5-dimethoxyphenylboronic acid, 2,6 -Dimethoxyphenylboronic acid, 4,5-dimethoxyphenylboronic acid, 2,4-dimethoxyphenylboronic acid, 2-ethoxyphenylboronic acid, 3-ethoxyphenylboronic acid, 4-ethoxyphenylboronic acid, 4-phenoxyboronic acid 3,4-methylenedioxyphenylboronic acid, 2-fluorophenylboronic acid, 3-fluorophenylboronic acid, 4-fluorophenylboronic acid, 2,4-difluorophenylboronic acid, 2,5-difluorophenylboronic acid , 2,6-Difluorophenylboronic acid, 4,5-diph Orophenylboronic acid, 3,5-difluorophenylboronic acid, 2-formylphenylboronic acid, 3-formylphenylboronic acid, 4-formylphenylboronic acid, 3-formyl-4-methoxyphenylboronic acid, 2-cyanophenyl Boronic acid, 3-cyanophenylboronic acid, 4-cyanophenylboronic acid, 3-nitrophenylboronic acid, 3-acetylphenylboronic acid, 4-acetylphenylboronic acid, 3-trifluoroacetylphenylboronic acid, 4-triphenyl Fluoroacetylphenylboronic acid, 4-methylthiophenylboronic acid, 4-vinylphenylboronic acid, 3-carboxyphenylboronic acid, 4-carboxyphenylboronic acid, 3-aminophenylboronic acid, 2- (N, N-dimethylamino) ) Phenylboronic acid, 3- (N, N-di) Chiruamino) phenylboronic acid, 4-(N, N-dimethylamino) phenylboronic acid,
2- (N, N-diethylamino) phenylboronic acid, 3- (N, N-diethylamino) phenylboronic acid, 4- (N, N-diethylamino) phenylboronic acid, 2- (N, N-dimethylaminomethyl) Phenylboronic acid, furan-2-boronic acid, furan-3-boronic acid, 2-formylfuranboronic acid, 3-formylfuran-2-boronic acid, dibenzofuran-4-boronic acid, benzofuran-2-boronic acid, thiophene 2-boronic acid, thiophene-3-boronic acid, 5-methylthiophene-2-boronic acid, 5-chlorothiophene-2-boronic acid, 4-methylthiophene-2-boronic acid, 5-methylthiophene-2- Boronic acid, 2-acetylthiophene-5-boronic acid, 3-formylthiophene-2-boronic acid, 5-methylthiophene-2-boron , Benzothiophene-2-boronic acid, dibenzothiophene-4-boronic acid, pyrazole-4-boronic acid, 3-methylpyrazole-4-boronic acid, 3,5-dimethylpyrazole-4-boronic acid, 3-nitro- 1,2,4-triazole-5-boronic acid, thiazole-2-boronic acid, pyridine-3-boronic acid, pyridine-4-boronic acid, pyrimidine-5-boronic acid, quinoline-8-boronic acid, isoquinoline- Examples include 4-boronic acid, 1,4-benzenebis (boronic acid), and pinacol esters and catechol esters of these boronic acids.
[0025]
The amount of the organoboron compound represented by the general formula (2) used in the reaction is usually 1 mol or more and 10 mol or less, preferably 1 mol or less, preferably 1 mol or less, based on 1 mol of the aromatic sulfonic acid ester compound represented by the general formula (1). 3 mol or less.
The nickel catalyst to be used may be zero-valent or divalent, and divalent may be reduced to zero with a reducing agent in advance.
Examples of the zero-valent catalyst include bis (1,5-cyclooctadiene) nickel (0) and tetrakis (triphenylphosphine) nickel (0). Examples of the divalent catalyst include nickel halide metal compounds (II) such as nickel chloride (II), nickel bromide (II), nickel iodide (II), nickel nitrate (II), nickel acetate (II), Examples thereof include bis (triphenylphosphine) nickel (II) dichloride and nickel (II) bisacetylacetonate.
These nickel catalysts can include ligands as needed, or additional ligands can be added to the reaction mixture. Examples of such a ligand include phosphorus-containing compounds such as triarylphosphine such as triphenylphosphine, trialkylphosphine such as tricyclohexylphosphine or tri-t-butylphosphine, and bis (diphenylphosphino) ferrocene. Is done.
The reducing agent used when divalent nickel is previously reduced to zero valence is not particularly limited. For example, sodium borohydride, lithium aluminum hydride, sodium hydride, diisobutylaluminum hydride, alkyl Grignard reagent, alkyl Examples include lithium, alkylaluminum, and zinc metal. In this case, in preparing the catalyst, a divalent nickel catalyst, a ligand, a reducing agent, and an appropriate solvent that does not react with the reducing agent as necessary are added, but the order is not particularly limited.
The nickel catalyst may be completely dissolved in the reaction mixture or may be suspended. The nickel catalyst may be used as it is, or may be supported on a substance that does not dissolve in the solvent used in such a reaction, such as carbon, silica, or alumina.
[0026]
In this reaction, the amount of nickel catalyst used is usually from 0.00001 mol to 1 mol, preferably 0.2 mol or less, per mol of the aromatic sulfonate compound represented by the general formula (1). The amount of the ligand used is usually 0.1 mol or more and 10 mol or less, preferably 0.5 mol or more and 5 mol or less with respect to 1 mol of the nickel catalyst.
In the present invention, a base is usually used. Examples of the base include fluorides, hydroxides, carbonates, carboxylates, phosphates, alkoxides, alkali metal hydrogen carbonates of alkali metals or alkaline earth metals. Examples thereof include salts. Examples of such alkali metal or alkaline earth metal fluorides include sodium fluoride, potassium fluoride, cesium fluoride, and the like. Examples of the alkali metal or alkaline earth metal hydroxide include sodium hydroxide, potassium hydroxide, and barium hydroxide. Examples of the alkali metal or alkaline earth metal salt include inorganic bases such as lithium carbonate, sodium carbonate, potassium carbonate, cesium carbonate, calcium carbonate, barium carbonate, lithium phosphate, sodium phosphate, and potassium phosphate. Cesium carbonate is preferred. Furthermore, examples of the base include tertiary amine compounds such as trimethylamine, triethylamine, N, N-dimethylbenzylamine and N, N-diethylaniline.
The usage-amount of a base is 0.1-20 mol normally with respect to 1 mol of aromatic sulfonate compounds represented by General formula (1), Preferably it is 1-5 mol. Two or more types of bases may be used in combination.
[0027]
For this reaction, a solvent is usually used. For example, an organic solvent, water, or a mixture thereof can be used as a solvent.
Examples of the organic solvent include alcohol solvents such as methanol and ethanol, aprotic solvents such as N-methylpyrrolidone, N, N-dimethylformamide, dimethyl sulfoxide, and acetonitrile, diethyl ether, diisopropyl ether, diethylene glycol dimethyl ether, and 1,4-dioxane. And ether solvents such as tetrahydrofuran, aromatic hydrocarbons such as benzene, toluene and xylene, and aliphatic hydrocarbons such as hexane and heptane. These solvents are used singly or in combination of two or more, and the amount used is usually 0.5 to 200 weights per 1 part by weight of the aromatic sulfonate compound represented by the general formula (1). Hereinafter, it is preferably about 1 to 10 weight times.
[0028]
In the production method of the present invention, the aromatic sulfonic acid ester compound represented by the general formula (1), the organoboron compound represented by the general formula (2), the nickel catalyst, the ligand and the base are used as necessary. Can be added in any order using a suitable solvent, but avoid this if a reducing agent is used and the reducing agent may react with an aromatic sulfonate compound or organoboron compound It is preferable to charge in the order in which they are performed. For example, a method in which a mixture prepared from a nickel-based catalyst, a ligand, and a reducing agent is added to a system in which an aromatic sulfonic acid ester compound, an organic boron compound, a base, and an appropriate solvent as necessary are added in any order. Alternatively, a method in which an aromatic sulfonic acid ester compound, an organic boron compound, a base, and an appropriate solvent as necessary are charged in an arbitrary order into a mixture prepared from a nickel catalyst, a ligand and a reducing agent is preferable. In this case, a compound in which the ligand is coordinated to the nickel catalyst may be used instead of the ligand and the nickel catalyst.
The reaction temperature of such a reaction is usually 70 ° C. or lower, preferably in the range of room temperature to 50 ° C.
After the reaction, if necessary, the insoluble matter in the system is removed by filtration or the like, and then the usual post-treatment operation is performed to obtain the desired general formula (4)
Figure 0004292834
(Wherein R*, R2, R3, N1n2And * represent the same meaning as described above. )
The optically active biaryl compound can be obtained with good optical purity.
In particular, when the optically active aromatic sulfonic acid ester compound represented by the general formula (1a) is used as the raw material compound, the following general formula (4a):
Figure 0004292834
(Where RThree, R11, R12, R13, n11, n12, N13And * represent the same meaning as described above. )
Is obtained with good optical purity. In addition, a composition comprising not only the aromatic sulfonic acid ester compound (1a) or the optically active biaryl compound (4a) but also the optically active compound of the general formula (1a) or the general formula (4a) and the respective enantiomers in an arbitrary ratio ( (Including a racemate) can also be produced in the same manner as the optically active substance.
[0029]
【The invention's effect】
According to the method of the present invention, an optically active biaryl compound useful as an intermediate for pharmaceuticals, agricultural chemicals and the like can be produced at a low cost and in a high yield.
[0030]
【Example】
EXAMPLES Hereinafter, although an Example demonstrates this invention further in detail, this invention is not limited to these.
[0031]
Example 1
Figure 0004292834
Under a nitrogen atmosphere, (L) -N- (t-butyloxycarbonyl) -O- (p-toluenesulfonyl) tyrosine methyl ester 0.94 g (2.0 mmol), 2,6-dimethoxyphenylboronic acid 0.55 g (3.0 mmol), 1.32 g (4.0 mmol) of cesium carbonate, 0.059 g (0.2 mmol) of tricyclohexylphosphine and 0.028 g (0.1 mmol) of bis (1,5-cyclooctadiene) nickel were added to dioxane. Mixed with 2 ml. Then, after heating up a reaction mixture to 50 degreeC, it heat-stirred at the same temperature for 15 hours. After completion of the reaction, the mixture was allowed to cool to room temperature, insolubles were filtered off, and (L) -N- (t-butyloxycarbonyl) -4- (2,6-dimethoxyphenyl) phenylalanine in the filtrate was analyzed by liquid chromatography. When methyl ester was analyzed, the reaction yield was 100% and the optical purity of the product was 99.8% ee.
[0032]
Example 2
Under a nitrogen atmosphere, (L) -N- (t-butyloxycarbonyl) -O- (p-toluenesulfonyl) tyrosine methyl ester 0.94 g (2.0 mmol), 2,6-dimethoxyphenylboronic acid 0.55 g (3.0 mmol), potassium phosphate 0.86 g (4.1 mmol), tricyclohexylphosphine 0.059 g (0.2 mmol) and bis (1,5-cyclooctadiene) nickel 0.027 g (0.1 mmol). Mixed with 3 ml THF. Then, after heating up a reaction mixture to 50 degreeC, it heat-stirred at the same temperature for 15 hours. After completion of the reaction, the mixture was allowed to cool to room temperature, insolubles were filtered off, and (L) -N- (t-butyloxycarbonyl) -4- (2,6-dimethoxyphenyl) phenylalanine in the filtrate was analyzed by liquid chromatography. When methyl ester was analyzed, the reaction yield was 94%.
[0033]
Example 3
Figure 0004292834
Under a nitrogen atmosphere, (L) -N- (t-butyloxycarbonyl) -O-methanesulfonyltyrosine methyl ester 1.45 g (4.0 mmol), 2,6-dimethoxyphenylboranoic acid 1.1 g (6.0 mmol) ), 2.6 g (8.0 mmol) of cesium carbonate, 0.12 g (0.4 mmol) of tricyclohexylphosphine and 0.055 g (0.2 mmol) of bis (1,5-cyclooctadiene) nickel were mixed with 4 ml of dioxane. . Thereafter, the reaction mixture was heated to 50 ° C., and then stirred at the same temperature for 5 hours. After completion of the reaction, the mixture was allowed to cool to room temperature, insolubles were filtered off, and (L) -N- (t-butyloxycarbonyl) -4- (2,6-dimethoxyphenyl) phenylalanine in the filtrate was analyzed by liquid chromatography. When methyl ester was analyzed, the reaction yield was 95%.
[0034]
Example 4
Figure 0004292834
Under a nitrogen atmosphere, (L) -N- (t-butyloxycarbonyl) -O- (p-toluenesulfonyl) tyrosine methyl ester 0.45 g (1.0 mmol), cesium carbonate 0.65 g (2.0 mmol), To 0.059 g (0.2 mmol) of tricyclohexylphosphine and 0.028 g (0.1 mmol) of bis (1,5-cyclooctadiene) nickel, 0.24 g (2.0 mmol) of a mixture of phenylboronic acid and its boroxine ring compound ) And 1 ml of dioxane premixed with 0.03 g of water. Then, after heating up a reaction mixture to 50 degreeC, it heat-stirred at the same temperature for 9 hours. After completion of the reaction, the mixture was allowed to cool to room temperature, insolubles were filtered off, and then purified by column chromatography to obtain 0.33 g of white crystals of (L) -N- (t-butyloxycarbonyl) -4-phenylphenylalanine methyl ester ( Yield 95%) was obtained.
1H-NMR δ (CDCl3)
1.42 (9H, s), 3.05 (2H, m), 3.74 (3H, s), 4.61 (1H, d), 5.00 (1H, d), 7.18-7 .59 (9H, m)
[0035]
Example 5
Figure 0004292834
Under a nitrogen atmosphere, (L) -N- (t-butyloxycarbonyl) -O- (p-toluenesulfonyl) tyrosine methyl ester 0.45 g (1.0 mmol), cesium carbonate 0.65 g (2.0 mmol), 2 ml of dioxane was added to 0.059 g (0.2 mmol) of tricyclohexylphosphine, 0.028 g (0.1 mmol) of bis (1,5-cyclooctadiene) nickel and 0.32 g (2.0 mmol) of 2-methoxyphenylboranoic acid. Mixed. Thereafter, the reaction mixture was heated to 70 ° C., and then stirred at the same temperature for 3 hours. After completion of the reaction, the mixture was allowed to cool to room temperature, insoluble matter was filtered off, and (L) -N- (t-butyloxycarbonyl) -4- (2-methoxyphenyl) phenylalanine methyl ester was lightly purified by column chromatography purification. 0.38 g (yield 98%) of yellow oil was obtained.
1H-NMR δ (CDCl3)
1.43 (9H, s), 3.04 (2H, m), 3.74 (3H, s), 3.80 (3H, s), 4.61 (1H, d), 5.01 (1H D), 6.99-7.48 (8H, m)
[0036]
Example 6
Figure 0004292834
Under a nitrogen atmosphere, (L) -N- (t-butyloxycarbonyl) -O- (p-toluenesulfonyl) tyrosine methyl ester 0.45 g (1.0 mmol), cesium carbonate 0.65 g (2.0 mmol), To 0.059 g (0.2 mmol) of tricyclohexylphosphine and 0.028 g (0.1 mmol) of bis (1,5-cyclooctadiene) nickel, 0.28 g of a mixture of 4-methylphenylboranoic acid and its boroxine ring compound ( 2.0 ml) and 1 ml of dioxane premixed with 0.03 g of water were added. Thereafter, the reaction mixture was heated to 70 ° C., and then stirred at the same temperature for 3 hours. After completion of the reaction, the mixture was allowed to cool to room temperature, insolubles were filtered off, and purified by column chromatography to obtain white (L) -N- (t-butyloxycarbonyl) -4- (4-methylphenyl) phenylalanine methyl ester. 0.33 g (89% yield) of crystals was obtained.
1H-NMR δ (CDCl3)
1.42 (9H, s), 2.39 (3H, s), 3.04 (2H, m), 3.73 (3H, s), 4.61 (1H, d), 4.99 (1H D), 7.13 to 7.32 (4H, m), 7.45 to 7.56 (4H, m)
[0037]
Example 7
Figure 0004292834
Under a nitrogen atmosphere, (L) -N- (t-butyloxycarbonyl) -O- (p-toluenesulfonyl) tyrosine methyl ester 0.45 g (1.0 mmol), cesium carbonate 0.65 g (2.0 mmol), To 0.059 g (0.2 mmol) of tricyclohexylphosphine and 0.028 g (0.1 mmol) of bis (1,5-cyclooctadiene) nickel, 0.34 g of a mixture of 1-naphthylboronic acid and its boroxine ring compound (2 0.0 mmol) and 1.25 ml of dioxane premixed with 0.02 g of water was added. Then, after heating up a reaction mixture to 70 degreeC, it heat-stirred at the same temperature for 4 hours. After completion of the reaction, the mixture was allowed to cool to room temperature, insolubles were filtered off, and purified by column chromatography to obtain white crystals of (L) -N- (t-butyloxycarbonyl) -4- (1-naphthyl) phenylalanine methyl ester. 0.39 g (yield 96%) was obtained.
1H-NMR δ (CDCl3)
1.44 (9H, s), 3.09 (2H, m), 3.77 (3H, s), 4.67 (1H, d), 5.07 (1H, d), 7.24-7 .92 (11H, m)
[0038]
Example 8
Figure 0004292834
Under a nitrogen atmosphere, (L) -N- (t-butyloxycarbonyl) -O- (p-toluenesulfonyl) tyrosine methyl ester 0.45 g (1.0 mmol), cesium carbonate 0.65 g (2.0 mmol), To 0.059 g (0.2 mmol) of tricyclohexylphosphine and 0.028 g (0.1 mmol) of bis (1,5-cyclooctadiene) nickel, 0.26 g of a mixture of 2-thiophenboronic acid and its boroxine ring compound (2 0.0 mmol) and water (0.03 g) premixed with dioxane (1.5 ml). Then, after heating up a reaction mixture to 50 degreeC, it heat-stirred at the same temperature for 7 hours. After completion of the reaction, the mixture was allowed to cool to room temperature, insolubles were filtered off, and (L) -N- (t-butyloxycarbonyl) -4- (thiophen-2-yl) phenylalanine methyl ester was purified by column chromatography. 0.20 g (56% yield) of pale yellow crystals were obtained.
1H-NMR δ (CDCl3)
1.42 (9H, s), 3.02 (2H, m), 3.73 (3H, s), 4.59 (1H, d), 4.99 (1H, d), 7.06 (1H , M), 7.12 (2H, d), 7.26 (2H, m), 7.53 (2H, d)
[0039]
Example 9
Figure 0004292834
Under a nitrogen atmosphere, (L) -N- (t-butyloxycarbonyl) -O- (p-toluenesulfonyl) tyrosine methyl ester 0.45 g (1.0 mmol), cesium carbonate 0.65 g (2.0 mmol), To 0.059 g (0.2 mmol) of tricyclohexylphosphine and 0.028 g (0.1 mmol) of bis (1,5-cyclooctadiene) nickel, 0.33 g of a mixture of 4-acetylphenylboranoic acid and its boroxine ring compound ( 2.0 ml) and 1 ml of dioxane premixed with 0.02 g of water. Then, after heating up a reaction mixture to 70 degreeC, it heat-stirred at the same temperature for 8 hours. After completion of the reaction, the mixture was allowed to cool to room temperature, insolubles were filtered off, and purified by column chromatography to obtain white (L) -N- (t-butyloxycarbonyl) -4- (4-acetylphenyl) phenylalanine methyl ester. 0.33 g (89% yield) of crystals was obtained.
1H-NMR δ (CDCl3)
1.42 (9H, s), 2.64 (3H, s), 3.06 (2H, m), 3.75 (3H, s), 4.62 (1H, d), 5.02 (1H D), 7.19 (2H, m), 7.55 (2H, m), 7.65 (2H, m), 8.01 (2H, m)
[0040]
Example 10
Figure 0004292834
Under a nitrogen atmosphere, N- (t-butyloxycarbonyl) -O- (p-toluenesulfonyl) -m-tyrosine methyl ester 0.45 g (1.0 mmol), cesium carbonate 0.65 g (2.0 mmol), tri 1 ml of dioxane was added to 0.059 g (0.2 mmol) of cyclohexylphosphine, 0.028 g (0.1 mmol) of bis (1,5-cyclooctadiene) nickel and 0.36 g (2.0 mmol) of 2,6-dimethoxyphenylboranoic acid. Were mixed. Thereafter, the reaction mixture was heated to 60 ° C., and then heated and stirred at the same temperature for 2 hours. After completion of the reaction, the mixture was allowed to cool to room temperature, insolubles were filtered off, and purified by column chromatography to obtain white crystals of N- (t-butyloxycarbonyl) -3- (2,6-dimethoxyphenyl) -phenylalanine methyl ester 0.39 g (yield 93%) was obtained.
1H-NMR δ (CDCl3)
1.42 (9H, s), 3.06 (2H, m), 3.71 (3H, s), 3.74 (6H, s), 4.60 (1H, d), 5.01 (1H , D), 6.63 (2H, d), 7.04-7.60 (5H, m)
[0041]
Example 11
Figure 0004292834
Under nitrogen atmosphere, methyl N- (t-butyloxycarbonyl) -2-amino-2- (4-toluenesulfonyloxyphenyl) acetate 0.44 g (1.0 mmol), cesium carbonate 0.65 g (2.0 mmol) , 0.059 g (0.2 mmol) of tricyclohexylphosphine, 0.028 g (0.1 mmol) of bis (1,5-cyclooctadiene) nickel and 0.36 g (2.0 mmol) of 2,6-dimethoxyphenylboranoic acid 1 ml of dioxane was mixed. Thereafter, the reaction mixture was heated to 70 ° C., and then stirred at the same temperature for 9 hours. After completion of the reaction, the reaction mixture was allowed to cool to room temperature, insoluble matter was filtered off, and methyl N- (t-butyloxycarbonyl) -2-amino-2- [4- (2,6-dimethoxyphenyl) was purified by column chromatography. ) Phenyl] acetate, 0.29 g (yield 72%) of a pale yellow oil.
1H-NMR δ (CDCl3)
1.45 (9H, s), 3.72 (6H, s), 3.75 (3H, s), 5.36 (1H, d), 5.48 (1H, m), 6.63 (2H) , D), 7.25 to 7.39 (5H, m)
[0042]
Example 12
Figure 0004292834
Under nitrogen atmosphere, methyl N- (t-butyloxycarbonyl) -3-amino-3- (4-toluenesulfonyloxyphenyl) propionate 0.45 g (1.0 mmol), cesium carbonate 0.65 g (2.0 mmol) , 0.059 g (0.2 mmol) of tricyclohexylphosphine, 0.028 g (0.1 mmol) of bis (1,5-cyclooctadiene) nickel and 0.36 g (2.0 mmol) of 2,6-dimethoxyphenylboranoic acid 1 ml of dioxane was mixed. Thereafter, the reaction mixture was heated to 50 ° C. and then heated and stirred at the same temperature for 2 hours. After completion of the reaction, the reaction mixture was allowed to cool to room temperature, insoluble matter was filtered off, and methyl N- (t-butyloxycarbonyl) -3-amino-3- [4- (2,6-dimethoxyphenyl) was purified by column chromatography. ) Phenyl] propionate colorless oil 0.34 g (yield 83%) was obtained.
1H-NMR δ (CDCl3)
1.42 (9H, s), 2.86 (2H, d) 3.63 (3H, s), 3.72 (6H, s), 5.18 (1H, brs), 5.35 (1H, brs), 6.63 (2H, d) 7.23-7.39 (5H, m)
[0043]
Comparative Example 1
Figure 0004292834
Under a nitrogen atmosphere, (L) -N- (t-butyloxycarbonyl) -O- (p-toluenesulfonyl) tyrosine methyl ester 0.90 g (2.0 mmol), 2,6-dimethoxyphenylboranoic acid 0.55 g (3.0 mmol), 1.30 g (4.0 mmol) of cesium carbonate, and 0.23 g (0.2 mmol) of tetrakis (triphenylphosphine) palladium were mixed with 2 ml of dioxane. Thereafter, the reaction mixture was heated to 50 ° C., and then stirred at the same temperature for 5 hours. After completion of the reaction, the mixture was allowed to cool to room temperature, insolubles were filtered off, and (L) -N- (t-butyloxycarbonyl) -4- (2,6-dimethoxyphenyl) phenylalanine in the filtrate was analyzed by liquid chromatography. When methyl ester was analyzed, the reaction yield was 0%, and the raw material recovery rate was 96%.
[0044]
Comparative Example 2
Figure 0004292834
Under a nitrogen atmosphere, 0.31 g (0.7 mmol) of (L) -N- (t-butyloxycarbonyl) -O-trifluoromethanesulfonyl tyrosine methyl ester, 0.19 g of 2,6-dimethoxyphenylboranoic acid (1. 1 mmol), 0.46 g (1.0 mmol) of cesium carbonate, and 0.082 g (0.07 mmol) of tetrakistriphenylphosphine palladium were mixed with 7 ml of dioxane. Thereafter, the reaction mixture was heated to 100 ° C. and then stirred at the same temperature for 5 hours. After completion of the reaction, the mixture was allowed to cool to room temperature, insolubles were filtered off, and (L) -N- (t-butyloxycarbonyl) -4- (2,6-dimethoxyphenyl) phenylalanine in the filtrate was analyzed by liquid chromatography. When methyl ester was analyzed, the reaction yield was 63%, and the raw material recovery rate was 0%. The optical purity of the product was 79.5% ee.

Claims (13)

ニッケル触媒および塩基の存在下に、一般式（１）：
Figure 0004292834
（式中、Ｒ１は置換もしくは無置換のアルキルまたはアリール基を示し、
Ｒ２は同一または相異なり、フッ素原子、シアノ基、ニトロ基、置換もしくは無置換の直鎖または分岐したアルキル基、置換もしくは無置換のシクロアルキル基、置換もしくは無置換のアリールまたはへテロ環基、ヒドロキシル基、アルコキシル基、アリールオキシ基、アルキルチオ基、アリールチオ基、保護されたアミノ基、置換もしくは無置換のカルバモイル基、置換もしくは無置換のスルホンアミド基、ホルミル基、アルキルカルボニル基、アリールカルボニル基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基を表し、
Ｒ＊は同一または相異なり、少なくとも一つ以上の不斉炭素を有する置換基を示す。あるいはべンゼン環の隣接する炭素原子上の置換基は結合してベンゼン環とともに縮合多環性芳香環を形成していてもよい。ｎ1は１〜５の整数を示し、ｎ２は０〜４の整数を表す。ただし、Ｒ1は、トリフルオロメチル基、ノナフルオロブチル基もしくはペンタフルオロフェニル基ではない。）
で表される芳香族スルホン酸エステル化合物と、一般式（２）：
Figure 0004292834
（式中、Ｒ３は置換もしくは無置換のアリールまたはヘテロアリール基を表し、Ｑ１およびＱ２は、同一または相異なり、水酸基、炭素数１〜４のアルコキシ基を示し、またはＱ１とＱ２は、一緒になって、炭素数１〜４のアルキル基で置換されていてもよい炭素数１〜４のアルキレンジオキシ基または１，２−フェニレンジオキシ基を形成する。）
で表される有機ホウ素化合物または一般式（３）：
Figure 0004292834
（式中、Ｒ３は、前記と同じ意味を表す。）
で表されるボロキシン環化合物または一般式（２）と一般式（３）の混合物とを７０℃以下で反応させることを特徴とする一般式（４）：
Figure 0004292834
（式中、Ｒ＊，Ｒ２，Ｒ３，ｎ１およびｎ２は前記と同じ意味を表す。）
で表される光学活性ビアリール化合物の製造方法。In the presence of a nickel catalyst and a base, the general formula (1):
Figure 0004292834
Wherein R 1 represents a substituted or unsubstituted alkyl or aryl group,
R 2 is the same or different and is a fluorine atom, a cyano group, a nitro group, a substituted or unsubstituted linear or branched alkyl group, a substituted or unsubstituted cycloalkyl group, a substituted or unsubstituted aryl or heterocyclic group. , Hydroxyl group, alkoxyl group, aryloxy group, alkylthio group, arylthio group, protected amino group, substituted or unsubstituted carbamoyl group, substituted or unsubstituted sulfonamido group, formyl group, alkylcarbonyl group, arylcarbonyl group Represents a carboxyl group, an alkoxycarbonyl group, an aryloxycarbonyl group,
R * is the same or different and represents a substituent having at least one asymmetric carbon. Alternatively, substituents on adjacent carbon atoms of the benzene ring may be bonded to form a condensed polycyclic aromatic ring together with the benzene ring. n 1 represents an integer of 1 to 5, n 2 represents an integer of 0-4. However, R 1 is not a trifluoromethyl group, a nonafluorobutyl group or a pentafluorophenyl group. )
An aromatic sulfonic acid ester compound represented by the general formula (2):
Figure 0004292834
(Wherein R 3 represents a substituted or unsubstituted aryl or heteroaryl group, and Q 1 and Q 2 are the same or different, and represent a hydroxyl group, an alkoxy group having 1 to 4 carbon atoms, or Q 1 and Q 2 2 together form an alkylenedioxy group having 1 to 4 carbon atoms or a 1,2-phenylenedioxy group optionally substituted with an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms.)
Or an organic boron compound represented by the general formula (3):
Figure 0004292834
(Wherein R 3 represents the same meaning as described above.)
Or a mixture of the general formula (2) and the general formula (3) at 70 ° C. or lower, the general formula (4):
Figure 0004292834
(In the formula, R * , R 2 , R 3 , n 1 and n 2 represent the same meaning as described above.)
The manufacturing method of the optically active biaryl compound represented by these. 置換基Ｒ＊が、一般式（５）：
Figure 0004292834
（式中、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ相異なり、水素原子、フッ素原子、置換もしくは無置換の直鎖または分岐したアルキル基、置換もしくは無置換のシクロアルキル基、ヒドロキシル基、置換もしくは無置換のアルコキシル基、置換もしくは無置換のアリールオキシ基、シアノ基、保護されたアミノ基、ホルミル基、カルボキシル基、置換もしくは無置換のアルコキシカルボニル基、置換もしくは無置換のアリールオキシカルボニル基、置換もしくは無置換のカルバモイル基、置換もしくは無置換のヘテロ環基または置換もしくは無置換のアリール基を表し、
Ａは、置換もしくは無置換のアルキレン基、置換もしくは無置換の窒素原子、酸素原子、または硫黄原子を表し、ｎ3は0または1の整数を表し、
＊のついた炭素原子は不斉炭素原子を表す。）
で表される基である請求項１に記載の製造方法。The substituent R * is represented by the general formula (5):
Figure 0004292834
(In the formula, R 4 , R 5 and R 6 are different from each other, and are a hydrogen atom, a fluorine atom, a substituted or unsubstituted linear or branched alkyl group, a substituted or unsubstituted cycloalkyl group, a hydroxyl group, a substituted group. Or an unsubstituted alkoxyl group, a substituted or unsubstituted aryloxy group, a cyano group, a protected amino group, a formyl group, a carboxyl group, a substituted or unsubstituted alkoxycarbonyl group, a substituted or unsubstituted aryloxycarbonyl group, A substituted or unsubstituted carbamoyl group, a substituted or unsubstituted heterocyclic group or a substituted or unsubstituted aryl group;
A represents a substituted or unsubstituted alkylene group, a substituted or unsubstituted nitrogen atom, an oxygen atom, or a sulfur atom, n 3 represents an integer of 0 or 1,
A carbon atom with * represents an asymmetric carbon atom. )
The production method according to claim 1, wherein Ｒ１がメチル基、フェニル基またはｐ−トリル基である請求項１または２に記載の製造方法。The production method according to claim 1 or 2, wherein R 1 is a methyl group, a phenyl group or a p-tolyl group. ニッケル触媒に加えて配位子を用いる請求項１から３のいずれかに記載の製造方法。The production method according to any one of claims 1 to 3, wherein a ligand is used in addition to the nickel catalyst. 配位子がトリアルキルホスフィンである請求項１から４のいずれかに記載の製造方法。The production method according to any one of claims 1 to 4, wherein the ligand is a trialkylphosphine. 塩基が、アルカリ金属水酸化物、アルカリ土類金属水酸化物、アルカリ金属炭酸塩、アルカリ土類金属炭酸塩、アルカリ金属炭酸水素塩、アルカリ金属リン酸塩、アルカリ金属アルコキシド、アルカリ土類金属アルコキシド、アルカリ金属フッ化物、第三級アミンあるいはそれらの混合物である請求項１から５のいずれかに記載の製造方法。Base is alkali metal hydroxide, alkaline earth metal hydroxide, alkali metal carbonate, alkaline earth metal carbonate, alkali metal bicarbonate, alkali metal phosphate, alkali metal alkoxide, alkaline earth metal alkoxide The method according to any one of claims 1 to 5, which is alkali metal fluoride, tertiary amine, or a mixture thereof. 塩基が、炭酸セシウムである請求項１から５のいずれかに記載の製造方法。The production method according to claim 1, wherein the base is cesium carbonate. ニッケル触媒が０価のニッケル触媒である請求項１から７のいずれかに記載の製造方法。The production method according to claim 1, wherein the nickel catalyst is a zero-valent nickel catalyst. ニッケル触媒および塩基の存在下に、一般式（１ａ）：
Figure 0004292834
（式中、Ｒ10は置換もしくは無置換のアルキルまたはアリール基を示し、Ｒ11はアミノ基の保護基を示し、Ｒ１２はアミノ基の保護基または水素原子を表す。
Ｒ１３は置換もしくは無置換のアルキル基を示すか、あるいは、Ｒ1 １またはＲ1 ２のいずれかとＲ1 ３は一緒になってアミノ酸の保護基を表し、
ｎ11、ｎ1 ２およびｎ1 ３はそれぞれ独立に０または１の整数を示し、
＊のついて炭素原子は、不斉炭素原子を表す。ただし、Ｒ10は、トリフルオロメチル基、ノナフルオロブチル基もしくはペンタフルオロフェニル基ではない。）で表される光学活性芳香族スルホン酸エステル化合物と、一般式（２）：
Figure 0004292834
（式中、Ｒ３は置換されていてもよいアリール基もしくはヘテロアリール基を示し、Ｑ１およびＱ２は、同一または相異なり、水酸基、炭素数１〜４のアルコキシ基を示し、またはＱ１とＱ２は、一緒になって、炭素数１〜４のアルキル基で置換されていてもよい炭素数１〜４のアルキレンジオキシ基もしくは１，２−フェニレンジオキシ基を形成する。）
で表される有機ホウ素化合物または一般式（３）：
Figure 0004292834
（式中、Ｒ３は、前記と同じ意味を表す。）
で表されるボロキシン環化合物または一般式（２）と一般式（３）の混合物とを７０℃以下で反応させることを特徴とする一般式（４ａ）：
Figure 0004292834
（式中、Ｒ＊，Ｒ２，Ｒ３，ｎ１、ｎ２および＊は前記と同じ意味を表わす。）で表される光学活性ビアリール化合物の製造方法。In the presence of a nickel catalyst and a base, the general formula (1a):
Figure 0004292834
(Wherein R 10 represents a substituted or unsubstituted alkyl or aryl group, R 11 represents an amino-protecting group, and R 12 represents an amino-protecting group or a hydrogen atom.
R 13 is either a substituted or unsubstituted alkyl group, or, R 1 3 and any one of R 1 1 and R 1 2 represents a protecting group of an amino acid together,
n 11 , n 1 2 and n 1 3 each independently represents an integer of 0 or 1,
The carbon atom with * represents an asymmetric carbon atom. However, R 10 is not a trifluoromethyl group, a nonafluorobutyl group or a pentafluorophenyl group. And an optically active aromatic sulfonic acid ester compound represented by formula (2):
Figure 0004292834
(Wherein R 3 represents an optionally substituted aryl group or heteroaryl group, Q 1 and Q 2 are the same or different, and represent a hydroxyl group, an alkoxy group having 1 to 4 carbon atoms, or Q 1 And Q 2 together form an alkylenedioxy group or 1,2-phenylenedioxy group having 1 to 4 carbon atoms which may be substituted with an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms.
Or an organic boron compound represented by the general formula (3):
Figure 0004292834
(Wherein R 3 represents the same meaning as described above.)
Or a mixture of the general formula (2) and the general formula (3) at 70 ° C. or lower, the general formula (4a):
Figure 0004292834
(Wherein R * , R 2 , R 3 , n 1 , n 2 and * represent the same meaning as described above). Ｒ１１がカルバメート型アミノ保護基、アミド型アミノ保護基またはＮ−アルキル型アミノ保護基であり、Ｒ1 ２が水素原子である請求項９に記載の製造方法。R 11 is a carbamate-type amino-protecting group, an amide-type amino-protecting group or an N- alkyl type amino protective group, A process according to claim 9 R 1 2 is a hydrogen atom. Ｒ1 １がアセチル基、トリフルオロアセチル基、ベンジル基、ｔ−ブチルオキシカルボニル基、９−フルオレニルメトキシカルボニル基またはベンジルオキシカルボニル基であり、Ｒ1 ２が水素原子である請求項９に記載の製造方法。R 1 1 is acetyl group, trifluoroacetyl group, benzyl group, t- butyl oxycarbonyl group, a 9-fluorenylmethoxycarbonyl group or a benzyloxycarbonyl group, to claim 9 R 1 2 is a hydrogen atom The manufacturing method as described. Ｒ1 ３が炭素数１から４のアルキル基またはベンジル基である請求項９から１１のいずれかに記載の製造方法。The process according to any one of the R 1 3 is claim 9 is an alkyl group or a benzyl group having 1 to 4 carbon atoms 11. Ｒ10がメチル基、フェニル基、ｐ−ニトロフェニル基またはｐ-メチルフェニル基である請求項９から１２のいずれかに記載の製造方法。The production method according to any one of claims 9 to 12, wherein R 10 is a methyl group, a phenyl group, a p-nitrophenyl group, or a p-methylphenyl group.
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