JP4619489B2

JP4619489B2 - Anti-itch skin external preparation

Info

Publication number: JP4619489B2
Application number: JP2000176399A
Authority: JP
Inventors: 基早瀬
Original assignee: Kao Corp
Current assignee: Kao Corp
Priority date: 2000-06-13
Filing date: 2000-06-13
Publication date: 2011-01-26
Anticipated expiration: 2020-06-13
Also published as: JP2001354552A

Description

【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は抗かゆみ皮膚外用剤に関する。更に詳しくは、冬期の乾燥部位にみられるかゆみ改善効果、使用感及び保存安定性に優れた抗かゆみ皮膚外用剤に関する。
【０００２】
【従来の技術および発明が解決しようとする課題】
健常人であっても冬期には脚部や背部などにかゆみを感じる場合が多い。これらのかゆみに対しては病態のかゆみに対する抗ヒスタミン剤などは有効でないことが知られている。これに対応すべく、例えば尿素を配合した皮膚外用剤等が一般に多く用いられているが、尿素は乳化物中で安定性が低く、変臭、変色を起こし易く、製剤化が困難であるとともに製剤が限定されるため使用感が悪い。このように、かゆみ改善効果、使用感及び保存安定性に優れた抗かゆみ皮膚外用剤は開発されていないのが実状である。
【０００３】
【課題を解決するための手段】
このような背景にあって本発明者はこのような課題を解決すべく鋭意検討した結果、後記の皮膚外用剤が上記の目的を達成することを見出した。すなわち、本発明の請求項１は、高級脂肪酸、トリグリセリド、炭化水素から選ばれる２種以上と、高級アルコール、エステルから選ばれる２種以上の常温で固体又はペースト状の油剤と、レシチンとを含有することを特徴とする抗かゆみ皮膚外用剤である。また、本発明の請求項２は、高級脂肪酸、トリグリセリド、炭化水素から選ばれる２種以上がいずれも常温で液状であることを特徴とする請求項１に記載の抗かゆみ皮膚外用剤である。さらに、本発明の請求項３は、高級脂肪酸、トリグリセリド、炭化水素から選ばれる２種以上が分子内に分岐鎖を持ち、いずれも常温で液状であることを特徴とする請求項２に記載の抗かゆみ皮膚外用剤である。
【０００４】
【発明の実施の形態】
以下、本発明の抗かゆみ皮膚外用剤の実施の形態について詳説する。
本発明の抗かゆみ皮膚外用剤（以下、単に皮膚外用剤と称する）には高級脂肪酸、トリグリセリド、炭化水素の中から２種以上を選択して含有させる。１種のみでは保存安定性などにおいて十分な効果が得られない。本発明の高級脂肪酸としては、例えばステアリン酸、イソステアリン酸、オレイン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、イソ型長鎖脂肪酸、アンテイソ型長鎖脂肪酸などが挙げられ、好ましくはオレイン酸、イソステアリン酸のように常温（２５℃）で液状の化合物が挙げられ、さらに好ましくはイソステアリン酸のように分子内に分岐構造を持ち不飽和結合のない化合物が挙げられる。本発明のトリグリセリドとしては、例えばトリ（カプリル・カプリン酸）グリセリル、トリ（カプリル・カプリンミリスチン・ステアリン酸）グリセリル、トリベヘン酸グリセリル、２−エチルヘキサン酸グリセリル、トリイソ型長鎖脂肪酸グリセリル、トリイソステアリン酸グリセリル、トリパルミチン酸グリセリルなどが挙げられ、好ましくはトリ（カプリル・カプリン酸）グリセリル、２−エチルヘキサン酸グリセリル、トリイソステアリン酸グリセリルのように常温で液状の物が挙げられ、さらに好ましくは２−エチルヘキサン酸グリセリル、トリイソステアリン酸グリセリルのように分子内に分岐構造を持ち不飽和結合の少ない化合物が挙げられる。本発明の炭化水素としては、例えば流動パラフィン、ワセリン、パラフィン、オレフィンオリゴマー、スクワラン、ジオクチルヘキサン、オリーブスクワラン、米スクワランなどが挙げられ、好ましくは流動パラフィン、オレフィンオリゴマー、スクワラン、ジオクチルヘキサン、オリーブスクワラン、米スクワランのように常温で液状の化合物が挙げられ、さらに好ましくはオレフィンオリゴマー、スクワラン、ジオクチルヘキサン、オリーブスクワラン、米スクワランのように分子内に分岐構造を持ち不飽和結合の少ない化合物が挙げられる。高級脂肪酸、トリグリセリド、炭化水素の配合量は、皮膚外用剤（組成物）の総量を基準としていずれも０．０１〜４０質量％（以下、単に％と略記する）が好ましい。
【０００５】
本発明の皮膚外用剤には次の高級アルコール、エステルの中から２種以上を選択して用いる事が出来る。１種のみの使用では保存安定性などにおいて十分な効果を発現する事が出来ない。本発明の皮膚外用剤に用いられる高級アルコールとしては常温で固体又はペースト状の化合物を用いる事が出来、例えばセチルアルコール、セトステアリルアルコール、ベヘニルアルコール、ステアリルアルコール、オレイルアルコール、バチルアルコール、長鎖分岐脂肪族アルコール、あるいはコレステロール、フィトステロール等のステロール類などが挙げられる。本発明に用いられるエステルとしては常温で固体又はペースト状の化合物を用いる事が出来、例えばパルミチン酸セチル、ラノリン脂肪酸オクチルドデシル、乳酸ミリスチル、ステアリン酸コレステリル、分岐脂肪酸コレステリル(例えば、イソステアリン酸コレステリル）、マカデミアナッツ脂肪酸フィトステリル、マカデミアナッツ脂肪酸コレステリル、イソステアリン酸硬化ひまし油等を挙げる事が出来る。高級アルコール、エステルの配合量は、皮膚外用剤（組成物）の総量を基準としていずれも０．０１〜３０％が好ましい。
【０００６】
本発明の皮膚外用剤に用いられるレシチンは公知の物質であり、大豆、卵黄等由来のレシチンや水素添加レシチンを用いる事が出来、例えばコートソームＮＣ−２１（日光ケミカルズ社製）、ホスホフォリポン９０Ｈ（日本精化社製）、ＹＯＫ９５（ＹＭＣ社製）等を用いる事が出来る。リン脂質の皮膚外用剤への配合量は０．００３〜１０％とするのが好ましい。
【０００７】
本発明の皮膚外用剤の使用形態としては、例えば軟膏、クリーム、ローション、乳液、パック、ジェルなどが挙げられ、医薬品、医薬部外品、化粧品などに適用出来る。
【０００８】
本発明の皮膚外用剤には上記の他にタール系色素、酸化鉄などの着色顔料、パラベン、フェノキシエタノールなどの防腐剤、ジメチルポリシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン、メチルセチルポリシロキサン、環状シリコン等のシリコン油、イソステアリン酸イソステアリル、イソステアリン酸イソセチル、イソステアリン酸イソプロピル、イソステアリン酸２−ヘキシルデシル、イソステアリン酸２−オクチルドデシル、ミリスチン酸イソプロピル、ミリスチン酸オクチルドデシル、ミリスチン酸イソセチル、ミリスチン酸イソプロピル、乳酸イソステアリル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ラウリン酸ヘキシル、ラウリン酸ヘキシルデシル、イソノナン酸イソノニル、イソノナン酸２−エチルヘキシル、イソノナン酸イソデシル、イソノナン酸イソトリデシル、イソノナン酸ノニル、イソノナン酸セトステアリル、テトラ−２−エチルヘキサン酸ペンタエリスリット、テトラ−２−イソステアリン酸ペンタエリスリット、オレイン酸デシル、オレイン酸オレイル、コハク酸ジ２−エチルヘキシル、オリーブオレイン酸エチル、ステアリン酸イソセチル、パルミチン酸イソプロピル、ダイマー酸ジイソプロピル、ダイマー酸ジイソステアリル、炭酸ジアルキル、リノール酸エチル、リノール酸イソプロピル、リンゴ酸ジイソステアリル、ジ２−エチルヘキサン酸ネオペンチルグリコール、ジカプリン酸ネオペンチルグリコール、（２−ヘキシルデカン酸・セバシン酸）ジグリセリルオリゴエステル、（アジピン酸・２−エチルヘキサン酸・ステアリン酸）ジグリセリルオリゴエステル、ジメチルオクタン酸ヘキシルデシル、ジメチルオクタン酸オクチルドデシル、カプリル・カプリン酸ヤシ油アルキルのエステル油、ジオクチルエーテル等のエーテル油、エタノール等の低級アルコール類、硬化油等の加工油類、リモネン、水素添加ビサボロール等のテルペン類、セチル硫酸ナトリウム、Ｎ−ステアロイル−Ｌ−グルタミン酸塩などの陰イオン界面活性剤、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、変性シリコン、蔗糖エステルなどの非イオン界面活性剤、テトラアルキルアンモニウム塩などの陽イオン界面活性剤、スルホベタイン型、スルホアミノ酸型などの両性界面活性剤、セラミド２、セラミド３、リゾリン脂質、セレブロシドなどの天然系界面活性剤、酸化チタン、酸化亜鉛などの顔料、ジブチルヒドロキシトルエンなどの抗酸化剤、塩化ナトリウム、塩化マグネシウム、硫酸ナトリウム、硝酸カリウム等の無機塩類、クエン酸ナトリウム、酢酸カリウム、琥珀酸ナトリウム、アスパラギン酸ナトリウム、乳酸ナトリウム等の有機酸塩類、塩酸エタノールアミン、硝酸アンモニウム、塩酸アルギニン等の塩類、エデト酸等のキレート剤、キサンタンガム、カルボキシビニルポリマー、カラギーナン、ペクチン、アルキル変性カルボキシビニルポリマー、寒天等の増粘剤、水酸化カリウム、ジイソプロパノールアミン、トリエタノールアミン等の中和剤、ヒアルロン酸、コラーゲン等の生体高分子、乳酸菌、酵母、クリタケなどの培養生成物、カミツレ、マツ、オウバク、オウレン、アロエ、モモ、カロット、スギナ、クワ、桃の葉、セージ、ビワ葉、キュウカンバー、セイヨウキズタ、ハイビスカス、ウコン、ローズマリー、ピーカンナッツ、スギナエキス、海藻、甘草、火棘、椿種子、茶の実等の植物エキス、胎盤抽出物、ヒドロキシメトキシベンゾフェノンスルフォン酸塩等の紫外線吸収剤、ジプロピレングリコール、１，３ブチレングリコール、グリセリン、プロピレングリコール、ソルビトール、マルビトール、ジグリセリン、ラフィノース、ヘキシレングリコールなどの多価アルコール等が挙げられるがこれに限定されるものではない。
【０００９】
【実施例】
以下、実施例に基づいて本発明を詳細に説明する。尚、実施例に記載の配合量の単位は質量％である。保存安定性試験、保湿性試験、官能試験（かゆみ抑制試験、及び使用感試験）は次の通りである。
【００１０】
保存安定性試験：後記の実施例、比較例の各試料の６０℃及び−２０℃で１ヶ月間放置後の外観、臭いを観察し、異常が認められる場合（変色、変臭、固形分の析出等を生じた場合）×で表し、異常が認められない場合を○で表した。
【００１１】
官能試験：成人男性１0名の片方の脚部に実施例、比較例の試料を１０日間塗布し、武塗布部と比較してかゆみ、粉ふき、かさつきの軽減を感じた人数、使用後の満足度を感じた人数にて示した。
【００１２】
実施例１〜２、比較例１〜６
表１、２に記載の組成にてクリームを調製し、これを試料として前記の諸実験を実施した。尚、調製法は、次の通りである。成分Ａ及びＢを８０℃にて均一に溶解した後、混合攪拌分散し、室温まで冷却し、次いで容器に充填する。
【００１３】
【表１】

【００１４】
【表２】

【００１５】
各試料の試験結果を表３に示す。尚、表３中で−は試験を実施しなかった意味である。
【００１６】
【表３】

【００１７】
表３に示す如く、本発明の実施例の試料は高級脂肪酸、トリグリセリド、炭化水素から選ばれる油剤を１種以下しか含まない比較例１、２、常温で固体又はペースト状の高級アルコール、エステルから選ばれる油剤を１種以下しか含まない比較例３、４、水素添加レシチンを含まない比較例５及び尿素を２０％含む比較例６の試料に比べて優れている。
【００１８】
【発明の効果】
以上記載のごとく、本発明がかゆみ抑制効果、保存安定性、使用感に優れた抗かゆみ皮膚外用剤を提供することは明らかである。[0001]
BACKGROUND OF THE INVENTION
The present invention relates to an anti-itch skin external preparation. More specifically, the present invention relates to an anti-itch skin external preparation excellent in itching improvement effect, use feeling and storage stability seen in a dry part in winter.
[0002]
[Background Art and Problems to be Solved by the Invention]
Even a healthy person often feels itchy legs and back in winter. It is known that antihistamines and the like for pathological itch are not effective against these itch. In order to cope with this, for example, a skin external preparation containing urea is generally used, but urea has low stability in an emulsion, easily causes odor and discoloration, and is difficult to formulate. The feeling of use is bad because the formulation is limited. Thus, the actual condition is that an anti-itch skin external preparation excellent in itching improvement effect, usability and storage stability has not been developed.
[0003]
[Means for Solving the Problems]
Against this background, the present inventors diligently studied to solve such problems, and as a result, found that a skin external preparation described later achieves the above-mentioned purpose. That is, claim 1 of the present invention contains two or more kinds selected from higher fatty acids, triglycerides and hydrocarbons, two or more kinds selected from higher alcohols and esters, and a solid or pasty oil agent at room temperature, and lecithin. It is an anti-itch skin preparation for external use. Moreover, claim 2 of the present invention is the anti-itch skin external preparation according to claim 1, wherein two or more kinds selected from higher fatty acids, triglycerides and hydrocarbons are liquid at room temperature. Furthermore, claim 3 of the present invention is characterized in that two or more kinds selected from higher fatty acids, triglycerides and hydrocarbons have a branched chain in the molecule, and both are liquid at normal temperature. Anti-itch skin external preparation.
[0004]
DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION
Hereinafter, embodiments of the anti-itch skin external preparation of the present invention will be described in detail.
The anti-itch skin external preparation of the present invention (hereinafter simply referred to as skin external preparation) contains at least two kinds selected from higher fatty acids, triglycerides and hydrocarbons. With only one kind, a sufficient effect in storage stability and the like cannot be obtained. Examples of the higher fatty acid of the present invention include stearic acid, isostearic acid, oleic acid, myristic acid, palmitic acid, iso-type long-chain fatty acid, anteiso-type long-chain fatty acid and the like, preferably oleic acid and isostearic acid. A liquid compound is mentioned at normal temperature (25 degreeC), More preferably, the compound which has a branched structure in a molecule | numerator and has no unsaturated bond like isostearic acid is mentioned. Examples of the triglyceride of the present invention include tri (capryl / capric acid) glyceryl, tri (capryl / caprymyristin / stearic acid) glyceryl, glyceryl tribehenate, glyceryl 2-ethylhexanoate, triiso type long chain fatty acid glyceryl, triisostearic acid Examples thereof include glyceryl and glyceryl tripalmitate, preferably glyceryl tri (capryl / capric acid), glyceryl 2-ethylhexanoate, glyceryl triisostearate, and more preferably 2- Examples thereof include compounds having a branched structure in the molecule and few unsaturated bonds such as glyceryl ethylhexanoate and glyceryl triisostearate. Examples of the hydrocarbon of the present invention include liquid paraffin, petrolatum, paraffin, olefin oligomer, squalane, dioctyl hexane, olive squalane, rice squalane and the like, preferably liquid paraffin, olefin oligomer, squalane, dioctyl hexane, olive squalane, A compound that is liquid at room temperature, such as rice squalane, and more preferably a compound having a branched structure in the molecule, such as an olefin oligomer, squalane, dioctylhexane, olive squalane, and rice squalane, and having a small unsaturated bond. The blending amount of the higher fatty acid, triglyceride and hydrocarbon is preferably 0.01 to 40% by mass (hereinafter simply abbreviated as%) based on the total amount of the external preparation for skin (composition).
[0005]
Two or more of the following higher alcohols and esters can be selected and used for the external preparation for skin of the present invention. If only one kind is used, a sufficient effect in storage stability cannot be exhibited. As the higher alcohol used in the skin external preparation of the present invention, a solid or paste-like compound can be used at room temperature, for example, cetyl alcohol, cetostearyl alcohol, behenyl alcohol, stearyl alcohol, oleyl alcohol, batyl alcohol, long chain branched fat. And sterols such as cholesterol and phytosterol. As the ester used in the present invention, a solid or pasty compound can be used at room temperature, such as cetyl palmitate, lanolin fatty acid octyldodecyl, myristyl lactate, cholesteryl stearate, branched fatty acid cholesteryl (for example, cholesteryl isostearate), Examples thereof include macadamia nut fatty acid phytosteryl, macadamia nut fatty acid cholesteryl, and isostearic acid-hardened castor oil. The blending amount of the higher alcohol and ester is preferably 0.01 to 30% based on the total amount of the external preparation for skin (composition).
[0006]
The lecithin used in the external preparation for skin of the present invention is a known substance, and lecithin derived from soybean, egg yolk or the like or hydrogenated lecithin can be used. For example, coatsome NC-21 (manufactured by Nikko Chemicals), phosphophoripon 90H (manufactured by Nippon Seika Co., Ltd.), YOK95 (manufactured by YMC Corporation), etc. can be used. The blending amount of phospholipid in the external preparation for skin is preferably 0.003 to 10%.
[0007]
Examples of usage forms of the external preparation for skin of the present invention include ointments, creams, lotions, emulsions, packs, gels and the like, and can be applied to pharmaceuticals, quasi drugs, cosmetics and the like.
[0008]
In addition to the above, the skin external preparation of the present invention includes tar pigments, colored pigments such as iron oxide, antiseptics such as parabens and phenoxyethanol, silicon such as dimethylpolysiloxane, methylphenylpolysiloxane, methylcetylpolysiloxane, and cyclic silicon. Oil, isostearyl isostearate, isocetyl isostearate, isopropyl isostearate, 2-hexyldecyl isostearate, 2-octyldodecyl isostearate, isopropyl myristate, octyldodecyl myristate, isocetyl myristate, isopropyl myristate, isostearyl lactate, Polyglycerol fatty acid ester, hexyl laurate, hexyl decyl laurate, isononyl isononanoate, 2-ethylhexyl isononanoate, isodecyl isononanoate Isotridecyl isononanoate, nononyl isononanoate, cetostearyl isononanoate, pentaerythritol tetra-2-ethylhexanoate, pentaerythritol tetra-2-isostearate, decyl oleate, oleyl oleate, di-2-ethylhexyl succinate, olive Ethyl oleate, isocetyl stearate, isopropyl palmitate, diisopropyl dimer, diisostearyl dimer, dialkyl carbonate, ethyl linoleate, isopropyl linoleate, diisostearyl malate, dipentyl glycol di-2-ethylhexanoate, dicaprin Acid neopentyl glycol, (2-hexyldecanoic acid / sebacic acid) diglyceryl oligoester, (adipic acid, 2-ethylhexanoic acid, stearic acid) diglyceryl o Goester, hexyldecyl dimethyloctanoate, octyldodecyl dimethyloctanoate, caprylic / capric acid palm oil, ether oils such as dioctyl ether, lower alcohols such as ethanol, processing oils such as hardened oil, limonene, hydrogen Terpenes such as added bisabolol, anionic surfactants such as sodium cetyl sulfate, N-stearoyl-L-glutamate, nonionic surfactants such as polyoxyethylene alkyl ether, modified silicon and sucrose ester, tetraalkylammonium salts Cationic surfactants such as, amphoteric surfactants such as sulfobetaine type and sulfoamino acid type, natural surfactants such as ceramide 2, ceramide 3, lysophospholipid, cerebroside, pigments such as titanium oxide and zinc oxide, dibutyl Hydro Antioxidants such as sodium toluene, inorganic salts such as sodium chloride, magnesium chloride, sodium sulfate, potassium nitrate, organic acid salts such as sodium citrate, potassium acetate, sodium oxalate, sodium aspartate, sodium lactate, ethanolamine hydrochloride, ammonium nitrate Salts such as arginine hydrochloride, chelating agents such as edetic acid, xanthan gum, carboxyvinyl polymer, carrageenan, pectin, alkyl-modified carboxyvinyl polymer, thickeners such as agar, potassium hydroxide, diisopropanolamine, triethanolamine, etc. Neutralizing agents, biopolymers such as hyaluronic acid, collagen, cultivated products such as lactic acid bacteria, yeast, chestnut, chamomile, pine, duckweed, auren, aloe, peach, carrot, horsetail, mulberry, peach leaf, sage, loquat , Cucumber, Atlantic Kizuta, Hibiscus, Turmeric, Rosemary, Pecan Nuts, Horsetail Extract, Seaweed, Licorice, Fire Thorn, Strawberry Seed, Tea Seed and other plant extracts, placenta extract, hydroxymethoxybenzophenone sulfonate, etc. Examples include, but are not limited to, ultraviolet absorbers, dipropylene glycol, 1,3 butylene glycol, glycerin, propylene glycol, sorbitol, malbitol, diglycerin, raffinose, hexylene glycol and the like.
[0009]
【Example】
Hereinafter, the present invention will be described in detail based on examples. In addition, the unit of the compounding quantity as described in an Example is the mass%. The storage stability test, the moisture retention test, and the sensory test (itch prevention test and use feeling test) are as follows.
[0010]
Storage stability test: When the appearance and odor of each sample of the examples and comparative examples described below after standing at 60 ° C. and −20 ° C. for 1 month are observed and abnormalities are observed (discoloration, odor change, solid content) The case where precipitation or the like occurred was represented by ×, and the case where no abnormality was observed was represented by ○.
[0011]
Sensory test: The sample of the example and comparative example was applied to one leg of 10 adult males for 10 days, and the number of people who felt itching, dusting, and reduction of roughness compared with the arm application part, after use It was shown by the number of people who felt satisfaction.
[0012]
Examples 1-2 and Comparative Examples 1-6
Creams having the compositions shown in Tables 1 and 2 were prepared, and the above experiments were performed using the creams as samples. The preparation method is as follows. Components A and B are uniformly dissolved at 80 ° C., then mixed and stirred and dispersed, cooled to room temperature, and then filled into a container.
[0013]
[Table 1]

[0014]
[Table 2]

[0015]
Table 3 shows the test results of each sample. In Table 3, “-” means that the test was not performed.
[0016]
[Table 3]

[0017]
As shown in Table 3, the samples of the examples of the present invention are from Comparative Examples 1 and 2 containing only one or less oil selected from higher fatty acids, triglycerides and hydrocarbons, higher alcohols and esters solid or pasty at normal temperature. It is superior to the samples of Comparative Examples 3 and 4 containing only one or less selected oil agents, Comparative Example 5 containing no hydrogenated lecithin and Comparative Example 6 containing 20% urea.
[0018]
【The invention's effect】
As described above, it is clear that the present invention provides an anti-itch skin external preparation excellent in itching suppression effect, storage stability, and usability.

Claims

(A), (B) and (C) below;
(A) Two or more groups selected from the following groups a) to c)
a) Isostearic acid
b) one or more triglycerides selected from glyceryl 2-ethylhexanoate and glyceryl triisostearate
c) One or more hydrocarbons selected from olefin oligomers, squalane, dioctylhexane, olive squalane and rice squalane.
(B) d) and e) below
d) one or more higher alcohols selected from behenyl alcohol and cholesterol
e) one or more esters selected from cetyl myristate, branched fatty acid cholesteryl and macadamia nut fatty acid phytosteryl
(C) An anti-itch skin external preparation characterized by containing lecithin.

Below (A ¹¹ ), (B ¹¹ ), (B ²² ) And (C);
(A ¹¹ ) Two or more types selected from isostearic acid, glyceryl triisostearate and plant squalane
(B ¹¹ ) One or more higher alcohols selected from behenyl alcohol and cholesterol
(B ²² ) One or more esters selected from cetyl myristate, branched fatty acid cholesteryl and macadamia nut fatty acid phytosteryl
(C) Lecithin
An anti-itch skin external preparation characterized by containing this.