JP4959944B2 - 養育毛剤組成物 - Google Patents
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Description
(1) (A)両親媒性高分子と、(B)下記一般式(I)で表される6−ベンジルアミノプリン及びその誘導体から選ばれた少なくとも1種以上とを含有することを特徴とする養育毛剤組成物。
(2) 上記(1)に記載の両親媒性高分子が、ビニルピロリドン・酢酸ビニル共重合体である養育毛剤組成物。
(3) 更に、(C)ビタミン類を含有する上記(1)又は(2)に記載の養育毛剤組成物。
本発明の養育毛剤組成物は、(A)両親媒性高分子と、(B)下記一般式(I)で表される6−ベンジルアミノプリン及びその誘導体から選ばれた少なくとも1種以上とを含有することを特徴とするものである。
このような高分子として、より具体的には、ビニルピロリドン、ビニルカプロラクタム、クロトン酸、ポリオキシエチレン、ポリオキシプロピレン、ポリオキシエチレン(メタ)アクリレート、ポリオキシエチレンプロピル(メタ)アクリレート、ポリオキシエチレンブチル(メタ)アクリレート、N,N−ジメチルアミノエチル(メタ)アクリレート、N,N−ジエチルアミノエチル(メタ)アクリレート、N,N−ジメチルアミノプロピル(メタ)アクリレート、N,N−ジエチルアミノプロピル(メタ)アクリレート、N,N−ジブチルアミノエチル(メタ)アクリレート、N,N−ジメチルアミノプロピル(メタ)アクリレート、N,N−ジメチルアミノエチル(メタ)アクリルアミド、N,N−ジエチルアミノプロピル(メタ)アクリルアミド、酢酸ビニル、アクリル酸エステル、メタクリル酸エステル、スチレン、メタクリル酸ジメチルアミノエチル、ジメチルアミノプロピルメタクリルアミド、ビニルアルコール、プロピオン酸ビニル、ポリプロピレン、ビニルブチラール、ビニルメチルエーテル、マレイン酸エチル、マレイン酸ブチル、ネオデカン酸ビニル、アクリル酸アルキル、アクリル酸オクチルアミド、アクリル酸アミド、アクリル酸ヒドロキシアルキル、アクリル酸メトキシアルキル等の構成単位から選ばれる2種類以上のコポリマーを挙げることができる。
これらのコポリマーの共重合モル比率は、特に限定されるものでないが、好ましくは、1/100〜100/1、特に好ましくは、20/80〜80/20が望ましい。
この(A)成分の含有量が0.0001%未満であると、養育毛効果が十分発揮されない場合があり、一方、10%を越えても、通常それ以上の効果は発揮されない。
この(B)成分で示される前記一般式(I)において、R1で示される置換基としては、例えば、ベンジル基、2−メチルベンジル基、3−メチルベンジル基、4−メチルベンジル基、4−エチルベンジル基、3−クロロベンジル基、4−クロロベンジル基、2,4−ジクロロベンジル基、2−ヒドロキシベンジル基、3−フルオロベンジル基、4−ニトロベンジル基、4−ブロモベンジル基、4−フルオロベンジル基、3−ニトロベンジル基、4−プロピルベンジル基、3,5−ジフルオロベンジル基、2−シアノベンジル基、2−アセトアミノベンジル基、4−アセトアミノベンジル基、4−メトキシカルボニルベンジル基、4−ジメチルアミノベンジル基、4−メトキシベンジル基、3−トリメチルシリルオキシベンジル基、3−トリフルオロメチルベンジル基、4−ブチルジメチルシリルオキシベンジル基、2−メチルオキシベンジル基、4−トリメチルシリルオキシベンジル基、4−メチルチオベンジル基などが挙げられる。
また、R2で示される置換基としては、水素原子、五単糖(例えば、1−リボフラノシル基、1−リキソフラノシル基、1−キシロフラノシル基、1−アラボフラノシル基、などが挙げられる。)、六単糖(例えば、1−グルコシル基、1−ガラクトシル基、1−グロース基、1−マンノシル基、1−アロース基などが挙げられる。)などが挙げられ、具体例としては、以下に示す各化合物が挙げられる。
これらの(B)成分の含有量は、通常、各種養育毛剤組成物全量に対して、0.0001〜10%、好ましくは、0.01〜5%含有させることが望ましい。
この(B)成分の含有量が、0.0001%未満の場合は、養育毛効果が十分に発揮されない場合があり、一方、10%を越えても、通常それ以上の効果は発揮されない。
本発明において、本発明の更なる効果の発揮の点から、上記前記(A)成分の両親媒性高分子と、(B)成分である前記一般式(I)で表される6−ベンジルアミノプリン及び/又はその誘導体から選ばれた少なくとも1種との含有比率〔(A)/(B)〕を質量比で、好ましくは、1/500〜20/1、特に好ましくは、1/50〜10/1とすることが望ましい。
用いることができるビタミン類としては、例えば、レチノール、レチナール、ビタミンA1酸、ビタミンA1酸エステル、酢酸レチノール、パルミチン酸レチノール、チアミン硝酸塩、チアミン塩酸塩、チアミンジスルフィド化合物、リボフラビン、フラビンヌクレオチド、フラビンテトラブチレート、リボフラビンテトラニコチネート、ジカプリル酸ピリドキシン、塩酸ピリドキシン、塩酸ピリドキサール、塩酸ピリドキサミン、シアノコバラミン、ニコチン酸、ニコチン酸アミド 、ニコチン酸ベンジル、パントテン酸、パントテン酸塩、パントテニルアルコール、パントテニルエチルエーテル、ビオチン、ビオシチン、アスコルビン酸、アスコルビン酸塩、アスコルビン酸エステル、ビタミンD類、トコフェロール、酢酸トコフェロール 、ユビキノン、プラストキノン、ビタミンK類などの少なくとも1種を例示することができる。
これらのビタミン類の中でも、特に、血行促進作用を有するものが好ましく、具体的には、酢酸トコフェロール、ニコチン酸アミド、ニコチン酸ベンジル、パントテニルアルコール、パントテニルエチルエーテルの使用が望ましい。
この(C)成分の含有量が、0.001%未満の場合は、目的とするビタミン類含有効果が十分に発揮されない場合があり、一方、5%を越えても、通常それ以上の効果は発揮されない。
界面活性剤としては、例えば、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油モノまたはイソステアレート、グリセリン脂肪酸エステル等が、油脂類としては、例えば、多価アルコール脂肪酸エステル(トリ−2エチルヘキサン酸グリセリン、トリイソステアリン酸トリメチロールプロパン酸等)、サフラワー油、月見草油、ホホバ油等が、アミノ酸類としては、例えば、メチオニン、セリン、グリシン、シスチン等が、更に角質溶解剤としては、サリチル酸、レゾルシン等が、高分子樹脂としては、例えば、両性、カチオン性、アニオン性及びノニオン性ポリマーが、紫外線吸収剤としては、メトキシケイ皮酸オクチル、オキシベンゾン、ウロカニン酸等の少なくとも1種が挙げられる。
また、本発明の養育毛剤組成物は、エアゾール組成物の形態を採ることができ、その場合には、上記の成分以外に、n−プロピルアルコールまたはイソプロピルアルコール等の低級アルコール;ブタン、プロパン、イソブタン、液化石油ガス、ジメチルエーテル等の可燃性ガス;窒素ガス、酸素ガス、炭酸ガス、亜酸化窒素ガス等の圧縮ガスを含有することができる。
本発明範囲となる実施例1〜7の被験試料と、本発明の範囲外となる比較例1〜5の被験試料について、下記表1及び2に示す各組成の養育毛剤組成物(全量100質量%)を常法により調製し、試料に供した。
得られた各養育毛剤組成物について、下記評価方法により、育毛効果(促進日数、髪質改善実感)、毛髪物性(曲げ剛性変化率)について評価した。
これらの結果を下記表1及び2に示す。また、実施例等(後述する実施例8〜15含む)に使用した原料名の詳細を下記表3及び4に示す。
I−1.マウスによる育毛効果
毛周期の休止期にあるC3H/Heslcマウスの背部を除毛し、1群10匹として実験に供した。除毛した背部に被験試料を各0.1mLずつ、1日1回塗布した。各被験試料の発毛効果は、マウス除毛背部の発毛面積を測定し、除毛した面積に対する比率により比較した。
各被験試料による50%発毛率に要する日数を調べ、50%発毛率に達する日数が、エタノールのみを塗布した場合に比べて短縮された日数を表中に「促進日数」として記載した。
本発明範囲の被験試料と本発明の範囲外の被験試料とについて、それらの成分のびまん性脱毛症に対する治療効果について下記方法により試験した。
64名(年齢34〜65才)の女性びまん性脱毛症のボランティアを対象とし、被検薬剤群及び対照群として全体を一群8名の計8群にランダムに割り付けた。
試験は、毎日朝、夜の2回、適量を前頭部から頭頂部へ塗擦した。投与期間は2週間行った。
試験終了時(2週間後)に試験開始前と比較した毛髪状態の改善度を被験者自身によって下記評価基準の4段階評価(改善、軽度改善、不変、悪化)で評価した。
判定基準:
毛髪状態の改善度
改善 :髪全体にボリュームが出て、髪1本1本に健常毛と同等の自然なハリコ
シが感じられる
軽度改善 :髪全体にややボリュームが出て、ハリコシが感じられる
不変 :毛の質に全く変化が認められない
悪化 :ボリュームがなくなり、軟毛化したもの
なお、軽度改善以上を「髪質改善効果あり」として、改善効果を実感した人の割合を髪質改善実感率として下記表1及び2中に記載した。
平均毛径が65μm、長さ約30cmである個人の毛髪毛束を実験に供した。
1本10gの毛束に対して、試験試料を均一に2g塗布後、ポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸ナトリウム30%水溶液で洗浄した。前記の塗布および洗浄処理を15回繰返し処理した後、試験前と処理後の毛髪の曲げ剛性について、KES−SH(カトーテック社製)を用いて測定を行い、処理前後の曲げ剛性変化率を下記式にて算出した。この曲げ剛性変化率の数値が高い程、毛髪物性(髪の曲げ硬さ)に優れるものとなる。
曲げ剛性変化率(%)=〔(処理後の曲げ剛性)/試験前の曲げ剛性〕×100
次に、本発明の頭皮頭髪組成物を実際の製品に適用した実施例(養毛剤、育毛スプレー、頭皮用エッセンス、育毛ヘアスプレー、育毛トニック、育毛ジェットスプレー、抜毛予防トニック)を示す。なお、下記の各実施例の養育毛剤組成物は、それぞれの組成に従って各剤型の常法に準じて調製した。なお、下記の配合量の単位は「質量%」であり、全量100質量%である。
配合成分
6−ベンジルアミノプリン 0.5
モノペンタデカン酸グリセリド 3.0
酢酸DL−α−トコフェロール 0.1
ビニルピロリドン・酢酸ビニル共重合体(モル比率7/3) 0.5
コレウス・フォルスコリィ根抽出液 0.5
グリセリン 0.5
ヤシ油脂肪酸ソルビタン 1.0
ショ糖ミリスチン酸エステル 0.5
モノミリスチン酸デカグリセリン 1.0
ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン 0.3
両性ポリマー* 0.2
コハク酸 0.1
香料※ 0.5
精製水 0.3
99%エタノール 残 部
*:N−メタクリロイルオキシエチル−N,N−ジメチルアンモニウム・α−N−メチルカルボキシベタイン・メタクリル酸アルキル共重合体
※:特開2003−113019記載表2のA組成を使用
配合成分
6−ベンジルアミノプリン 0.1
モノペンタデカン酸グリセリド 2.0
β−グリチルレチン酸 0.1
ビニルピロリドン・メタクリル酸ジメチルアミノエチルコポリマー 0.7
両性ポリマー* 0.2
コハク酸 0.3
ショ糖ラウリン酸エステル 0.5
モノラウリン酸ソルビタン 0.5
グリセリン 0.8
モノミリスチン酸デカグリセリン 0.5
L−メントール 0.1
酢酸DL−α−トコフェロール 0.1
パントテニルアルコール 1.0
精製水 0.3
香料※ 0.5
99%エタノール 残 部
(希釈用充填液)
上記原液 80%
LPG 20%
*:N−メタクリロイルオキシエチル−N,N−ジメチルアンモニウム・α−N−メチルカルボキシベタイン・メタクリル酸アルキル共重合体
※:特開2003−113019記載表2のB組成を使用
配合成分
6−ベンジルアミノプリン 0.7
イソプロピルメチルフェノール 0.5
ニコチン酸アミド 0.3
β−グリチルレチン酸 0.2
ポリエチレングリコール400 2.5
POE(8)オレイルエーテル 1.5
モノパルミチン酸ソルビタン 0.9
テトラオレイン酸POE(30)ソルビット 0.5
コレウスフォルスコリィ根抽出液 0.5
ローズマリーエキス 0.3
モノラウリン酸ペンタグリセリン 0.3
ビニルピロリドン・酢酸ビニル共重合体(モル比率6/4) 0.2
L−メントール 0.1
クエン酸 0.3
香料※ 0.3
99%エタノール 70.0
精製水 残 部
※:特開2003−113019記載表2のC組成を使用
配合成分
6−ベンジルアミノプリン 1.0
6−(4−メチルベンジルアミノ)プリン 0.5
天然ビタミンE 0.5
ニコチン酸アミド 0.5
イソプロピルメチルフェノール 0.3
ピロクトンオラミン 0.1
ショ糖ミリスチン酸エステル 0.5
ポリエチレングリコール400 5.0
コレウスフォルスコリィ根抽出液 2.0
オレイン酸エチル 1.0
ビニルピロリドン・酢酸ビニル共重合体(モル比率5/5) 0.5
POE(40)硬化ヒマシ油 1.0
テトラオレイン酸POE(30)ソルビット 0.8
クエン酸 0.1
ユリ抽出エキス 0.01
L−メントール 0.3
香料※ 0.5
99%エタノール 75.0
精製水 残 部
※:特開2003−113019記載表2のD組成を使用
(希釈用充填液)
上記原液 70%
ジメチルエーテル 30%
配合成分
モノペンタデカン酸グリセリド 3.0
6−ベンジルアミノプリン 0.4
D−パントテニルアルコール 0.4
β−グリチルレチン酸 0.1
センブリエキス 1.0
ピロクトンオラミン 0.1
ビニルピロリドン・酢酸ビニル共重合体(モル比率7/3) 0.1
3,5−(ジ−D−グルコピラノシル)没食子酸 0.1
モノオレイン酸ペンタグリセリン 0.8
コレウス・フォルスコリィ根抽出液 1.2
塩化ステアリルトリメチルアンモニウム 0.8
モノラウリン酸ソルビタン 0.5
ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン 0.3
両性ポリマー* 0.2
コハク酸 0.1
香料※ 0.5
精製水 0.3
99%エタノール 残 部
*:N−メタクリロイルオキシエチル−N,N−ジメチルアンモニウム・α−N−メチルカルボキシベタイン・メタクリル酸アルキル共重合体
※:特開2003−113019記載表2のE組成を使用
配合成分
モノペンタデカン酸グリセリド 3.0
6−ベンジルアミノプリン 0.4
ニコチン酸アミド 0.4
酢酸トコフェロール 0.1
ピロクトンオラミン 0.1
ポリビニルピロリドン・ジメチルアミノプロピルメタクリルアミド共重合体 1.0
ジグルコシル没食子酸 0.05
プロピレングリコール 6.0
塩化ステアリルトリメチルアンモニウム 0.6
モノミリスチン酸デカグリセリン 0.5
モノラウリン酸ソルビタン 5.0
ポリオキシエチレンオレイルエーテル 0.5
ユキノシタエキス 1.0
L−メントール 0.2
ナイロンパウダー1) 1.5
香料※ 0.2
99%エタノール 残 部
1):ナイロン12,平均粒径約10μm
※:特開2003−113019記載表2のB組成を使用
(希釈用充填液)
上記原液 80%
ジメチルエーテル 20%
配合成分
6−ベンジルアミノプリン 0.01
モノペンタデカン酸グリセリド 0.05
パントテニルエチルエーテル 0.3
β−グリチルレチン酸 0.2
酢酸トコフェロール 0.1
ニコチン酸ベンジル 0.1
ピロクトンオラミン 0.1
モノラウリン酸ソルビタン 2.0
ショ糖脂肪酸エステル 0.3
モノミリスチン酸デカグリセリン 0.6
ビニルピロリドン・酢酸ビニル共重合体(モル比率5/5) 0.3
両性ポリマー* 0.5
オレイン酸エチル 1.5
コレウス・フォルスコリィ根抽出液 1.5
グリセリン 1.0
モノミリスチン酸グリセリド 0.05
ペンタデカン酸 0.01
ミリスチン酸 0.01
ジペンタデカン酸グリセリド 0.05
コハク酸 0.1
L−メントール 0.1
香料※ 0.2
精製水 0.01
99%エタノール 残 部
*:N−メタクリロイルオキシエチル−N,N−ジメチルアンモニウム−α−N−メチルカルボキシベタイン・メタクリル酸アルキル共重合体
※:特開2003−113019記載表2のC組成を使用
配合成分
6−ベンジルアミノプリン 0.5
イソプロピルメチルフェノール 0.1
ニコチン酸アミド 0.1
β−グリチルレチン酸 0.02
コレウスエキス 1.0
l−メントール 0.1
ビニルピロリドン・ジメチルアミノプロピルメタクリルアミド共重合体 0.5
テトラオレイン酸POE(40)ソルビット 0.2
POE(30)POP(6)デシルテトラデシルエーテル 0.8
ビニルピロリドン・酢酸ビニル共重合体(モル比率6/4) 0.1
クエン酸 0.05
99%エタノール 55.0
水 残 量
Claims (5)
- (A)成分のビニルピロリドンを構成単位として含む共重合体からなる両親媒性高分子と、(B)成分である前記一般式(I)で表される6−ベンジルアミノプリン及び/又はその誘導体から選ばれた少なくとも1種との含有比率〔(A)/(B)〕を質量比で、1/500〜20/1であることを特徴とする請求項1に記載の養育毛剤組成物。
- 請求項1又は2に記載の両親媒性高分子が、構成単位としてビニルピロリドンと、ビニルカプロラクタム、クロトン酸、ポリオキシエチレン、ポリオキシプロピレン、ポリオキシエチレン(メタ)アクリレート、ポリオキシエチレンプロピル(メタ)アクリレート、ポリオキシエチレンブチル(メタ)アクリレート、N,N−ジメチルアミノエチル(メタ)アクリレート、N,N−ジエチルアミノエチル(メタ)アクリレート、N,N−ジメチルアミノプロピル(メタ)アクリレート、N,N−ジエチルアミノプロピル(メタ)アクリレート、N,N−ジブチルアミノエチル(メタ)アクリレート、N,N−ジメチルアミノプロピル(メタ)アクリレート、N,N−ジメチルアミノエチル(メタ)アクリルアミド、N,N−ジエチルアミノプロピル(メタ)アクリルアミド、酢酸ビニル、アクリル酸エステル、メタクリル酸エステル、スチレン、メタクリル酸ジメチルアミノエチル、ジメチルアミノプロピルメタクリルアミド、ビニルアルコール、プロピオン酸ビニル、ポリプロピレン、ビニルブチラール、ビニルメチルエーテル、マレイン酸エチル、マレイン酸ブチル、ネオデカン酸ビニル、アクリル酸アルキル、アクリル酸オクチルアミド、アクリル酸アミド、アクリル酸ヒドロキシアルキル及びアクリル酸メトキシアルキルから選ばれる1種類以上の構成単位とから構成される共重合体からなる養育毛剤組成物。
- 請求項1〜3の何れか一つに記載の両親媒性高分子が、ビニルピロリドン・酢酸ビニル共重合体、ビニルピロリドン・メタクリル酸ジメチルアミノエチル共重合体、ビニルピロリドン・アクリル酸アミノプロピルメタクリルアミド共重合体である養育毛剤組成物。
- 更に、(C)ビタミン類を含有する請求項1〜4の何れか一つに記載の養育毛剤組成物。
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2005
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