JP6126064B2 - Film-coated tablet containing a compound having a stilbene skeleton - Google Patents
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Description
本発明は、スチルベン骨格を有する化合物を含有するフィルムコーティング錠に関する。 The present invention relates to a film-coated tablet containing a compound having a stilbene skeleton.
高齢化社会となる中、健康の維持と長寿のため栄養補助食品を常用する高齢者が増加しており、高齢者であっても飲みやすい錠剤が求められている。錠剤を飲みやすくする手段としては、素錠をコーティングする技術が広く知られている。
従来、錠剤のコーティングには糖衣が主に用いられてきた。糖衣は素錠の持つ苦みを抑え、さらには保存性も向上させるという効果がある。
しかし、糖衣コーティングでは、素錠を糖により厚く被覆する必要があるため、結果、錠剤の粒径及び厚みが増え重量及び体積が大きくなり飲みにくいという問題があった。
In an aging society, an increasing number of elderly people regularly use dietary supplements for health maintenance and longevity, and tablets that are easy to drink even for the elderly are in demand. As a means for making tablets easy to drink, a technique for coating uncoated tablets is widely known.
Conventionally, sugar coating has been mainly used for coating tablets. Sugar coating has the effect of suppressing the bitterness of uncoated tablets and also improving the storage stability.
However, in the sugar coating, it is necessary to coat the uncoated tablet thickly with sugar. As a result, the particle size and thickness of the tablet increase, resulting in a problem that it is difficult to drink because the weight and volume increase.
そこで、粒径を小さくし、飲用性を向上するため、水溶性の高分子からなるコート剤によって素錠を被覆する、フィルムコーティングの技術が開発された。フィルムコーティングは糖衣コーティングに比して素錠を薄く被覆することができるため、体積が小さく飲用性に優れた錠剤を提供することができる。
フィルムコーティング錠は糖衣錠同様に、素錠の持つ苦みを抑制する効果や保存性を向上させる効果を有しており汎用されている（例えば特許文献１）。また、フィルムコーティング錠は、着色が容易である点も特徴である。
Therefore, in order to reduce the particle size and improve the drinkability, a film coating technique has been developed in which the uncoated tablet is coated with a coating agent made of a water-soluble polymer. Since the film coating can coat the uncoated tablet thinly compared with the sugar coating, it is possible to provide a tablet having a small volume and excellent drinkability.
Film-coated tablets, like sugar-coated tablets, have the effect of suppressing the bitterness of uncoated tablets and the effect of improving the storage stability, and are widely used (for example, Patent Document 1). The film-coated tablet is also characterized by being easily colored.
ところで、プテロスチルベンやレスベラトロールといったスチルベン骨格を有する化合物には、抗癌作用（例えば特許文献２）、美白作用（例えば特許文献３）及び抗酸化作用（例えば特許文献４）といった有利な生理作用があることが近年報告されている。
これらスチルベン骨格を有する化合物は、マメ科植物のインドキノキに豊富に含まれていることが知られている。インドキノキは、インド中南部からスリランカに密生し、太陽が照りつけるインドの過酷な環境でも生育することが知られている植物であり、健康によいとされ古来より摂取されてきた。
また、スチルベン骨格を有する化合物はブドウにも豊富に含まれることが知られている。近年、ワインに含まれるスチルベン骨格を有する化合物の生理活性に関する研究が注目され、健康のためにワインを飲用することが流行した。
By the way, compounds having a stilbene skeleton such as pterostilbene and resveratrol have advantageous physiological effects such as an anticancer action (for example, Patent Document 2), a whitening action (for example, Patent Document 3) and an antioxidant action (for example, Patent Document 4). There have been recent reports.
These compounds having a stilbene skeleton are known to be contained in abundance in leguminous Indian mushrooms. Indian mushrooms are densely planted in Sri Lanka from the middle and southern part of India, and are known to grow in the harsh environment of India where the sun shines.
In addition, it is known that compounds having a stilbene skeleton are also abundant in grapes. In recent years, research on the physiological activity of compounds having a stilbene skeleton contained in wine has attracted attention, and it has become popular to drink wine for health.
スチルベン骨格を有する化合物を含むインドキノキ抽出物を配合した糖衣錠が知られているが、糖衣の厚みに起因する体積の大きさから、飲用性の面では改善の余地があった。そのため、小さくコンパクトで飲用性に優れたスチルベン骨格を有する化合物を含む錠剤が求められてきた。 Sugar-coated tablets blended with an Indian mushroom extract containing a compound having a stilbene skeleton are known, but due to the size of the volume resulting from the thickness of the sugar-coated, there is room for improvement in terms of drinkability. Therefore, tablets containing a compound having a stilbene skeleton that is small and compact and excellent in drinkability have been demanded.
このような状況の下、本発明者らは飲用性の向上を目的に、スチルベン骨格を有する化合物を含有するフィルムコーティング錠の作製を検討してきた。しかしながら、スチルベン骨格を有する化合物を含有するフィルムコーティング錠は、長期間の保存や高温下での保存によって、変色や変形を生じる場合があるという課題に直面した。
特に、素錠にスチルベン骨格を有する化合物が高濃度で含有されていると、フィルムコーティング錠の変色や変形は顕著であった。
Under such circumstances, the present inventors have studied the production of a film-coated tablet containing a compound having a stilbene skeleton for the purpose of improving drinkability. However, film-coated tablets containing a compound having a stilbene skeleton faced the problem that discoloration or deformation may occur due to long-term storage or storage at high temperatures.
In particular, when the uncoated tablet contains a compound having a stilbene skeleton at a high concentration, discoloration and deformation of the film-coated tablet were remarkable.
そこで、本発明は、スチルベン骨格を有する化合物を含有するフィルムコーティング錠の変色や変形を抑制させる技術を提供することを課題とする。 Then, this invention makes it a subject to provide the technique which suppresses discoloration and a deformation | transformation of the film coating tablet containing the compound which has a stilbene skeleton.
本発明者らは、スチルベン骨格を有する化合物を含有する素錠を、ヒドロキシプロピルメチルセルロースを含む被覆層により被覆すると、保存安定性に優れたフィルムコーティング錠が得られることを見出し、本発明を完成させた。
すなわち、本発明はスチルベン骨格を有する化合物を含有する素錠と、該素錠を被覆する被覆層からなり、該被覆層がヒドロキシプロピルメチルセルロースを含有することを特徴とする、フィルムコーティング錠である。
本発明のフィルムコーティング錠は、長期間又は高温下における保存によって変色や変形を生じにくい。また、本発明は飲用性に優れた、スチルベン骨格を有する化合物を含有するフィルムコーティング錠を提供することができる。
The present inventors have found that a film-coated tablet excellent in storage stability can be obtained by coating an uncoated tablet containing a compound having a stilbene skeleton with a coating layer containing hydroxypropylmethylcellulose, and completed the present invention. It was.
That is, the present invention is a film-coated tablet comprising an uncoated tablet containing a compound having a stilbene skeleton and a coating layer covering the uncoated tablet, wherein the coating layer contains hydroxypropylmethylcellulose.
The film-coated tablet of the present invention is less likely to be discolored or deformed by long-term or high-temperature storage. Moreover, this invention can provide the film coating tablet containing the compound which has the stilbene frame | skeleton excellent in drinkability.
本発明の好ましい形態では、前記スチルベン骨格を有する化合物が、下記一般式（１）で表される化合物である（式中、Ｒ１〜Ｒ６は、それぞれ独立して水素、ヒドロキシ基、又は炭素数が１〜３であるアルコキシ基を表す）。 In a preferred embodiment of the present invention, the compound having a stilbene skeleton is a compound represented by the following general formula (1) (wherein R1 to R6 each independently represent hydrogen, a hydroxy group, or a carbon number. Represents an alkoxy group of 1 to 3).
このような形態の本発明は、長期間又は高温下における保存によって変色や変形を起こしにくく、特に優れた生理活性を有するフィルムコーティング錠を提供することができる。 The present invention in such a form can provide a film-coated tablet that is not easily discolored or deformed by long-term or high-temperature storage and has particularly excellent physiological activity.
本発明の好ましい形態では、前記スチルベン骨格を有する化合物が、下記一般式（２）で表される化合物である（式中、Ｒ７〜Ｒ９は、それぞれ独立して水素、又は炭素数１〜３のアルキル基を表す）。
このような形態の本発明は、長期間又は高温下における保存によって変色や変形を起こしにくく、特に優れた生理活性を有するフィルムコーティング錠を提供することができる。 The present invention in such a form can provide a film-coated tablet that is not easily discolored or deformed by long-term or high-temperature storage and has particularly excellent physiological activity.
本発明の好ましい形態では、前記スチルベン骨格を有する化合物がプテロスチルベン及び／又はレスベラトロールである。 In a preferred embodiment of the present invention, the compound having a stilbene skeleton is pterostilbene and / or resveratrol.
このような形態の本発明は、長期間又は高温下における保存によって変色や変形を起こしにくく、特に優れた生理活性を有するフィルムコーティング錠を提供することができる。 The present invention in such a form can provide a film-coated tablet that is not easily discolored or deformed by long-term or high-temperature storage and has particularly excellent physiological activity.
本発明の好ましい形態では、前記素錠が前記化合物を１質量％以上含有する。
素錠におけるスチルベン骨格を有する化合物の濃度が１質量％以上、特に５質量％以上、中でも１０質量％以上である素錠をフィルムコーティングした場合、長期間又は高温下における保存によって特に変色や変形が生じやすい。
そのため、本発明は前記化合物が１質量％以上、特に５質量％以上、特に１０質量％以上、例えば１０〜２０質量％含有されているフィルムコーティング錠を提供する場合に、特に好ましく適用することができる。
In a preferred embodiment of the present invention, the uncoated tablet contains 1% by mass or more of the compound.
When an uncoated tablet having a concentration of a compound having a stilbene skeleton in the uncoated tablet is 1% by mass or more, particularly 5% by mass or more, especially 10% by mass or more, discoloration or deformation is particularly caused by storage for a long period or at a high temperature. Prone to occur.
Therefore, the present invention is particularly preferably applied when providing a film-coated tablet in which the compound is contained in an amount of 1% by mass or more, particularly 5% by mass or more, particularly 10% by mass or more, for example 10 to 20% by mass. it can.
本発明の好ましい形態では、フィルムコーティング錠は、前記化合物を１〜２００ｍｇ含有し、錠径が６〜１１ｍｍ、錠厚が２〜７ｍｍである。
このような形態の本発明のフィルムコーティング錠は、小さく飲用性に優れ、かつ、スチルベン骨格を有する化合物を有効量摂取することを可能とする。
In a preferred embodiment of the present invention, the film-coated tablet contains 1 to 200 mg of the above compound, the tablet diameter is 6 to 11 mm, and the tablet thickness is 2 to 7 mm.
The film-coated tablet of the present invention in such a form is small and excellent in drinkability, and makes it possible to take an effective amount of a compound having a stilbene skeleton.
本発明の好ましい形態では、前記被覆層が着色料を含有する。
このような形態の本発明は、着色料に起因する色味を長期間又は高温下において維持することができる。
In the preferable form of this invention, the said coating layer contains a coloring agent.
In this form of the present invention, the color caused by the colorant can be maintained for a long period of time or at a high temperature.
本発明の好ましい形態では、前記素錠が前記化合物を含む植物抽出物を含有し、該植物抽出物がインドキノキ及び／又はブドウの抽出物である。
このような形態の本発明は、長期間又は高温下における保存によって変色や変形を起こしにくく、特に優れた生理活性を有するフィルムコーティング錠を提供することができる。
In a preferred embodiment of the present invention, the uncoated tablet contains a plant extract containing the compound, and the plant extract is an extract of Indian mushrooms and / or grapes.
The present invention in such a form can provide a film-coated tablet that is not easily discolored or deformed by long-term or high-temperature storage and has particularly excellent physiological activity.
本発明は、長期間又は高温下における保存によって変色や変形を生じにくい、スチルベン骨格を有する化合物を含有するフィルムコーティング錠を提供することができる。
本発明の好ましい形態では、高い濃度のスチルベン骨格を有する化合物を含有しながらも、長期間又は高温下における保存によって変色や変形を起こしにくく、飲用性に優れるフィルムコーティング錠を提供することができる。
また、本発明の好ましい形態では、着色料による色味を活かすことができる、スチルベン骨格を有する化合物を含有するフィルムコーティング錠を提供することができる。
The present invention can provide a film-coated tablet containing a compound having a stilbene skeleton that hardly undergoes discoloration or deformation upon storage for a long period of time or at a high temperature.
In a preferred embodiment of the present invention, it is possible to provide a film-coated tablet that contains a compound having a high concentration of a stilbene skeleton and is less likely to be discolored or deformed by storage for a long period of time or at a high temperature and is excellent in drinkability.
Moreover, in the preferable form of this invention, the film coating tablet containing the compound which has a stilbene frame | skeleton which can make use of the color by a coloring agent can be provided.
本発明は、スチルベン骨格を有する化合物を含有する素錠と、該素錠を被覆する被覆層からなり、該被覆層がヒドロキシプロピルメチルセルロースを含有することを特徴とする、フィルムコーティング錠である。
以下、本発明のフィルムコーティング錠について説明するが、本発明の技術的範囲は、以下の具体的な実施形態にのみ限定されるものではない。
The present invention is a film-coated tablet comprising an uncoated tablet containing a compound having a stilbene skeleton and a coating layer covering the uncoated tablet, wherein the coating layer contains hydroxypropylmethylcellulose.
Hereinafter, although the film coating tablet of this invention is demonstrated, the technical scope of this invention is not limited only to the following specific embodiments.
本発明において、スチルベン骨格を有する化合物とは、トランス−スチルベン又はシス−スチルベンを含む構造を有する化合物のことをいう。
スチルベン骨格を有する化合物としては、ピセアタンノール、ピノシルビン、プテロスチルベン、レスベラトロール等のスチルベン誘導体；α-ビニフェリン、アンペロプシンＡ、アンペロプシンＥ、ジプトインドネシンＣ、ジプトインドネシンＦ、ε-ビニフェリン、フレクスオソールＡ、グネチンＨ、ヘムスレヤノールＤ、ホペアフェノール、ジプトインドネシンＢ、バチカノールＢ等のスチルベノイドの多量体；アストリンギン及びピセイド等の配糖体；ジプトインドネシンＡ、グネモノシドＡ、グネモノシドＣ、グネモノシドＤ、グネモノシドＥ、グネモノシドＨ、グネモノシドＩ、グネモノシドＪ、グネモノシドＬ等の配糖体の多量体等を好適に例示することができる。
スチルベン骨格を有する化合物としては、スチルベン骨格中のベンゼン環が置換基として、好ましくは１以上、より好ましくは２以上、さらに好ましくは３以上のヒドロキシ基又はアルコキシ基を有していることが好ましい。
In the present invention, the compound having a stilbene skeleton refers to a compound having a structure containing trans-stilbene or cis-stilbene.
Examples of the compound having a stilbene skeleton include stilbene derivatives such as piceatannol, pinosylvin, pterostilbene, resveratrol; α-viniferin, amperopsin A, amperopsin E, diptindonesin C, diptoindonesin F, ε-viniferin, fle Multimers of stilbenoids such as cuxosol A, gnetin H, hemesleyanol D, hopea phenol, diptoindonesin B, batikanol B; glycosides such as astringin and picaide; diptoindonesin A, gnemonoside A, gnemonoside C, gnemonoside Preferred examples include multimers of glycosides such as D, gnemonoside E, gnemonoside H, gunemonoside I, gnemonoside J, and genemonoside L.
As a compound having a stilbene skeleton, the benzene ring in the stilbene skeleton preferably has 1 or more, more preferably 2 or more, and still more preferably 3 or more hydroxy groups or alkoxy groups as substituents.
本発明の好ましい実施の形態では、前記スチルベン骨格を有する化合物が、上記一般式（１）で表される化合物である。
上記一般式（１）で表される化合物においては、Ｒ１〜Ｒ６のうち、好ましくは１以上、より好ましくは２以上、さらに好ましくは３以上がヒドロキシ基、又はアルコキシ基であることが好ましい。
In a preferred embodiment of the present invention, the compound having the stilbene skeleton is a compound represented by the general formula (1).
In the compound represented by the general formula (1), among R1 to R6, preferably 1 or more, more preferably 2 or more, and further preferably 3 or more is a hydroxy group or an alkoxy group.
また、本発明のより好ましい形態では、前記スチルベン骨格を有する化合物が、上記一般式（２）で表される化合物である。
上記一般式（２）で表される化合物においては、Ｒ７〜Ｒ９のうち、少なくとも１つは炭素数１〜３のアルキル基であることが好ましい。また、該炭素数１〜３のアルキル基としてはメチル基が好ましい。
In a more preferred embodiment of the present invention, the compound having a stilbene skeleton is a compound represented by the general formula (2).
In the compound represented by the general formula (2), at least one of R7 to R9 is preferably an alkyl group having 1 to 3 carbon atoms. The alkyl group having 1 to 3 carbon atoms is preferably a methyl group.
また、本発明のさらに好ましい形態では、前記スチルベン骨格を有する化合物がプテロスチルベン及び／又はレスベラトロールである。
プテロスチルベン及びレスベラトロールは、特に有用な生理活性を有していることが知られている。したがって、このような実施の形態の本発明のフィルムコーティング錠は、長期間又は高温下における保存によって変色や変形を起こしにくく、特に優れた生理活性を有する。
In a further preferred embodiment of the present invention, the compound having a stilbene skeleton is pterostilbene and / or resveratrol.
Pterostilbene and resveratrol are known to have particularly useful physiological activities. Therefore, the film-coated tablet of the present invention of such an embodiment is not easily discolored or deformed by long-term or high-temperature storage, and has particularly excellent physiological activity.
本発明においては、任意の方法で得たスチルベン骨格を有する化合物を使用することが可能である。例えば、スチルベン骨格を有する化合物は、インドキノキ、ブドウ、ブルーベリー、ラズベリー、リンゴンベリー、カウベリー、及びメリンジョの植物体から抽出することが可能である。その他、特開２０００−３４４６２２号公報にて開示されているスチルベン系化合物を含有する植物体から抽出することが可能である。
本発明の好ましい実施の形態では、素錠はインドキノキ及び／又はブドウの抽出物を含有する。
インドキノキとブドウは、スチルベン骨格を有する化合物の中でも特に優れた生理活性を有するプテロスチルベン及びレスベラトロールを豊富に含有する。
したがって、インドキノキ及び／又はブドウの抽出物を含有する形態の本発明のフィルムコーティング錠は、長期間又は高温下における保存によって変色や変形を起こしにくく、特に優れた生理活性を有する。
In the present invention, a compound having a stilbene skeleton obtained by any method can be used. For example, a compound having a stilbene skeleton can be extracted from plants of Indian mushroom, grape, blueberry, raspberry, lingonberry, cowberry, and meringo. In addition, it is possible to extract from a plant containing a stilbene compound disclosed in Japanese Patent Application Laid-Open No. 2000-344622.
In a preferred embodiment of the invention, the uncoated tablet contains an extract of Indian mushrooms and / or grapes.
Indian mushrooms and grapes are rich in pterostilbene and resveratrol, which have particularly excellent physiological activity among compounds having a stilbene skeleton.
Therefore, the film-coated tablet of the present invention containing the extract of Indian mushrooms and / or grapes is not easily discolored or deformed by long-term or high-temperature storage, and has particularly excellent physiological activity.
スチルベン骨格を有する化合物を、上述のように植物体から抽出して得る場合には、通常の抽出方法により抽出し、さらに疎水性樹脂カラムやシリカゲルカラムを用いて精製することができる。特にエタノール、含水エタノール等の溶媒による抽出が好ましく例示できる。 When the compound having a stilbene skeleton is obtained by extraction from a plant as described above, it can be extracted by a normal extraction method and further purified using a hydrophobic resin column or a silica gel column. In particular, extraction with a solvent such as ethanol or hydrous ethanol can be preferably exemplified.
本発明の好ましい実施の形態では、前記素錠がスチルベン骨格を有する化合物を１質量％以上、より好ましくは５質量％以上、さらに好ましくは１０質量％以上、さらに好ましくは１５質量％以上含有する。
素錠におけるスチルベン骨格を有する化合物の濃度が高い素錠をフィルムコーティングした場合、長期間又は高温下における保存によって特に変色や変形が生じやすい。しかし、このような実施の形態の本発明は、有利な生理活性を有するスチルベン骨格を有する化合物を高濃度で含有しながらも、長期間又は高温下における保存によって変色や変形を生じにくい。
In a preferred embodiment of the present invention, the uncoated tablet contains 1% by mass or more, more preferably 5% by mass or more, further preferably 10% by mass or more, and further preferably 15% by mass or more of the compound having a stilbene skeleton.
When an uncoated tablet having a high concentration of a compound having a stilbene skeleton in the uncoated tablet is film-coated, discoloration and deformation are particularly likely to occur due to long-term or high-temperature storage. However, the present invention of such an embodiment is unlikely to cause discoloration or deformation due to long-term or high-temperature storage, while containing a compound having a stilbene skeleton having advantageous physiological activity at a high concentration.
本発明の好ましい実施の形態では、フィルムコーティング錠は、スチルベン骨格を有する化合物を１〜２００ｍｇ、より好ましくは５〜１５０ｍｇ、さらに好ましくは１０〜１００ｍｇ含有し、錠径は６〜１１ｍｍ、より好ましくは７〜９ｍｍである。錠厚としては２〜７ｍｍであることが好ましい。
このような形態の本発明のフィルムコーティング錠は、高い濃度のスチルベン骨格を有する化合物を含有しながらも、長期間又は高温下における保存によって変色や変形を起こしにくく、飲用性に優れる。
In a preferred embodiment of the present invention, the film-coated tablet contains 1 to 200 mg, more preferably 5 to 150 mg, more preferably 10 to 100 mg of a compound having a stilbene skeleton, and the tablet diameter is 6 to 11 mm, more preferably. 7-9 mm. The tablet thickness is preferably 2 to 7 mm.
The film-coated tablet of the present invention having such a form is excellent in drinkability, while containing a compound having a high concentration of stilbene skeleton, hardly undergoes discoloration or deformation due to long-term or high-temperature storage.
本発明においては、素錠を被覆する被覆層がヒドロキシプロピルメチルセルロースを含有する。
本発明において、被覆層におけるヒドロキシプロピルメチルセルロースの含有量は、好ましくは５０質量％以上、より好ましくは６０質量％以上、さらに好ましくは７０質量％以上とする。
被覆層におけるヒドロキシプロピルメチルセルロースの含有量を前記範囲としたフィルムコーティング錠は、長期間又は高温下における保存によって変色や変形を生じにくい。
In the present invention, the coating layer covering the uncoated tablet contains hydroxypropyl methylcellulose.
In the present invention, the content of hydroxypropylmethylcellulose in the coating layer is preferably 50% by mass or more, more preferably 60% by mass or more, and further preferably 70% by mass or more.
Film-coated tablets with the hydroxypropylmethylcellulose content in the coating layer in the above range are less likely to be discolored or deformed by long-term or high-temperature storage.
また、本発明の好ましい実施の形態では、素錠に含まれるスチルベン骨格を有する化合物と、被覆層におけるヒドロキシプロピルメチルセルロースの質量比を、２０：１〜１：２０、より好ましくは１５：１〜１：１０、さらに好ましくは１０：１〜１：５、さらに好ましくは９：１〜１：２とする。
スチルベン骨格を有する化合物と、ヒドロキシプロピルメチルセルロースの質量比を前記範囲とすることにより、スチルベン骨格を有する化合物に起因するフィルムコーティング錠の経時的な色や形状の変化を効果的に抑制することができる。
In a preferred embodiment of the present invention, the mass ratio of the compound having a stilbene skeleton contained in the uncoated tablet and the hydroxypropyl methylcellulose in the coating layer is 20: 1 to 1:20, more preferably 15: 1 to 1. : 10, more preferably 10: 1 to 1: 5, and even more preferably 9: 1 to 1: 2.
By setting the mass ratio of the compound having a stilbene skeleton and hydroxypropylmethylcellulose within the above range, it is possible to effectively suppress changes in color and shape over time of the film-coated tablet caused by the compound having a stilbene skeleton. .
本発明の好ましい実施の形態では、前記被覆層が着色料を含有する。
このような形態の本発明は、着色料に起因する色味を長期間又は高温下において維持することができる。そのため、このような形態の本発明は、着色料による色味を活かしたフィルムコーティング錠を提供することができる。
被覆層における着色料の含有量は、通常１〜３０質量％、好ましくは５〜２５質量％、より好ましくは１０〜２０質量％としてもよい。
In preferable embodiment of this invention, the said coating layer contains a coloring agent.
In this form of the present invention, the color caused by the colorant can be maintained for a long period of time or at a high temperature. Therefore, this form of the present invention can provide a film-coated tablet that takes advantage of the color of the colorant.
Content of the coloring agent in a coating layer is 1-30 mass% normally, Preferably it is 5-25 mass%, More preferably, it is good also as 10-20 mass%.
着色料としては、経口摂取することが可能なものであれば特に限定されず、フラボノイド色素、アントシアニン色素、βカロチン、カロチノイド色素、トウガラシ色素、アナトー色素、アカネ色素、オレンジ色素、カカオ色素、クチナシ色素、クロロフィル、シコン色素、エリスロシン、タートラジン、タマネギ色素、トマト色素、マリーゴールド色素、ルテイン、カラメル色素、銅クロロフィル、ブドウ果皮色素、リボフラビン、およびリボフラビン５’リン酸エステルナトリウムなどが挙げられる。これらの着色料は、１種単独で使用することも２種以上を任意に組み合わせて使用することもできる。 The colorant is not particularly limited as long as it can be taken orally, and flavonoid pigments, anthocyanin pigments, β-carotene, carotenoid pigments, red pepper pigments, anato pigments, red pigments, orange pigments, cacao pigments, gardenia pigments Chlorophyll, sicon pigment, erythrosine, tartrazine, onion pigment, tomato pigment, marigold pigment, lutein, caramel pigment, copper chlorophyll, grape skin pigment, riboflavin, and riboflavin 5 ′ sodium phosphate ester. These colorants can be used alone or in any combination of two or more.
本発明における素錠は、常法により調製することができる。すなわち、各原料をそれぞれ計量後、混合機で混合し、混合粉末を打錠機で打錠して素錠を調製することができる。
また、本発明においては、常法により素錠を被覆層によって被覆することができる。すなわち、被覆層を構成する成分を水に溶解又は分散させコーティング液を調製する。そして、素錠をコーティング機に投入し、温風を当てながら、調製したコーティング液をスプレー噴霧することによって、素錠を被覆層によって被覆することができる。
The uncoated tablet in the present invention can be prepared by a conventional method. That is, each raw material is weighed, mixed with a mixer, and the mixed powder is compressed with a tableting machine to prepare an uncoated tablet.
Moreover, in this invention, a plain tablet can be coat | covered with a coating layer by a conventional method. That is, a component constituting the coating layer is dissolved or dispersed in water to prepare a coating solution. Then, the uncoated tablet can be coated with the coating layer by putting the uncoated tablet into a coating machine and spraying the prepared coating liquid while applying hot air.
本発明における被覆層の被覆厚は、好ましくは１〜１００μｍ、より好ましくは５〜７０μｍ、さらに好ましくは１０〜５０μｍとする。
被覆層の被覆厚を前記範囲とすることにより、経時的な色や形状の変化を生じにくく、かつ、飲用性に優れたフィルムコーティング錠を提供することができる。
The coating thickness of the coating layer in the present invention is preferably 1 to 100 μm, more preferably 5 to 70 μm, and still more preferably 10 to 50 μm.
By setting the coating thickness of the coating layer within the above range, it is possible to provide a film-coated tablet that hardly changes in color and shape over time and that is excellent in drinkability.
本発明のフィルムコーティング錠においては、前記の成分以外に、通常の食品、栄養補助食品、医療用食品等で使用される任意の成分を含有することが出来る。かかる任意成分としては、例えば、ショ糖脂肪酸エステルや、グリセリンモノ脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステルなどの界面活性剤、α化されていても良いデンプン、結晶セルロース、乳糖などの賦形剤、アラビアガム、糖アルコール、還元麦糖水あめ等の結合剤、ステアリン酸マグネシウムやステアリン酸亜鉛、ステアリン酸カルシウムなどの滑沢剤、クエン酸トリエチル、カプリン酸モノグリセリドなどの可塑剤などが例示出来る。 In the film-coated tablet of the present invention, in addition to the above components, any component used in normal foods, nutritional supplements, medical foods, and the like can be contained. Examples of such optional components include sucrose fatty acid esters, surfactants such as glycerin monofatty acid esters and sorbitan fatty acid esters, starches that may be pregelatinized, crystalline cellulose, excipients such as lactose, gum arabic, Examples thereof include binders such as sugar alcohol and reduced maltose syrup, lubricants such as magnesium stearate, zinc stearate and calcium stearate, and plasticizers such as triethyl citrate and monoglyceride caprate.
本発明のフィルムコーティング錠の１錠あたりの重量は、好ましくは４５０ｍｇ以下、さらに好ましくは３５０ｍｇ以下である。例えば、２００〜３５０ｍｇ程度の重量とすることにより、十分に有効成分を含有させながら、飲用性を高めることが可能となる。 The weight of the film-coated tablet of the present invention per tablet is preferably 450 mg or less, more preferably 350 mg or less. For example, by setting the weight to about 200 to 350 mg, it is possible to improve the drinkability while sufficiently containing the active ingredient.
本発明のフィルムコーティング錠は、特に美白のために用いることが好ましい。 The film-coated tablet of the present invention is particularly preferably used for whitening.
＜製造例＞
表１に示す配合で、フィルムコーティング錠（実施例１及び２、並びに比較例１〜４）の製造を行った。
<Production example>
Film coating tablets (Examples 1 and 2 and Comparative Examples 1 to 4) were produced with the formulations shown in Table 1.
ブドウ抽出物：オリザ油化株式会社「レスベラトロール−Ｐ５」（含水エタノール抽出物）
着色料：二酸化チタン及びクチナシ青色素
Grape extract: Oriza Oil Chemical Co., Ltd. “Resveratrol-P5” (hydrous ethanol extract)
Coloring agents: Titanium dioxide and gardenia blue pigment
まず、表１に示す素錠の各成分をそれぞれ計量後、混合機で混合し、混合粉末を打錠機で打錠して素錠を調製した。また、表１に示す配合率で被覆層に含まれる各成分を計量後、精製水に溶解又は分散させて、コーティング液を調製した。
そして、調製した素錠をＨＩＣＯＡＴＥＲ（登録商標、フロイント産業製）に投入し、調製したコーティング液をスプレー噴霧し、固形分として表１に示す配合となるように被覆した。
このようにして製造したフィルムコーティング錠の重量は２９０ｍｇ、錠径は９ｍｍ、錠厚は４．８ｍｍであった。
First, each component of the uncoated tablet shown in Table 1 was weighed and mixed with a mixer, and the mixed powder was tableted with a tableting machine to prepare an uncoated tablet. Moreover, after measuring each component contained in a coating layer with the compounding rate shown in Table 1, it melt | dissolved or disperse | distributed to purified water, and prepared the coating liquid.
Then, the prepared uncoated tablet was put into HICOATER (registered trademark, manufactured by Freund Sangyo Co., Ltd.), and the prepared coating liquid was sprayed and coated so as to have the composition shown in Table 1 as a solid content.
The film-coated tablets thus produced had a weight of 290 mg, a tablet diameter of 9 mm, and a tablet thickness of 4.8 mm.
＜試験例＞
実施例及び比較例のフィルムコーティング錠について、４０℃で４週間及び１２週間、５０℃で１週間及び２週間、並びに６０℃で４８時間保管した際の経時的な外観変化を観察した。
観察は、評価員２名以上による官能評価により行った。評価は色、形状（表面に生じる凹凸の程度）、及び総合的評価の３項目について行った。２名以上の評価員によって、それぞれの項目について０．５刻みで０〜３までの評点を付し、その平均値を評価値とした。各評点の評価レベルは以下の通りである。
０：変化なし
１：比較すれば変化がわかる
２：比較しなくても変化がわかる
３：同一性に疑問が生じる変化
<Test example>
Regarding the film-coated tablets of Examples and Comparative Examples, changes in appearance over time were observed when stored at 40 ° C. for 4 weeks and 12 weeks, at 50 ° C. for 1 week and 2 weeks, and at 60 ° C. for 48 hours.
The observation was performed by sensory evaluation by two or more evaluators. The evaluation was performed for three items of color, shape (the degree of unevenness generated on the surface), and comprehensive evaluation. Two or more evaluators gave each item a score of 0 to 3 in 0.5 increments, and the average value was taken as the evaluation value. The evaluation level of each score is as follows.
0: No change 1: Change can be seen if compared 2: Change can be seen without comparison 3: Change causing doubt in identity
また、６０℃にて保管した場合のフィルムコーティング錠の色の変化については、簡易型分光光度計ＮＦ３３３（日本電色工業社製）を用い、経時前サンプルとの色差（ΔＥ（ａｂ）値）を計測した。当該計測値が大きいほど、経時的に色が濃くなっていることを示す。
官能評価による評価値と、分光光度計による計測値を表２に示す。
Regarding the change in color of the film-coated tablet when stored at 60 ° C., a simple spectrophotometer NF333 (manufactured by Nippon Denshoku Industries Co., Ltd.) was used, and the color difference from the pre-aging sample (ΔE (ab) value) Was measured. The larger the measured value, the darker the color over time.
Table 2 shows the evaluation values by sensory evaluation and the measurement values by the spectrophotometer.
表２に示すように、スチルベン骨格を有する化合物を含有しない素錠を、被覆層により被覆したフィルムコーティング錠（比較例３及び４）は、いずれの温度下で保管しても経時的な変化をほとんど生じなかった。一方、スチルベン骨格を有する化合物を含有する素錠を、ヒドロキシプロピルセルロースを含む被覆層により被覆したフィルムコーティング錠（比較例１及び２）は、いずれの温度下において保管した場合であっても、色の変化、形状の変化、又はこれら両方の変化が見られた。特に、６０℃下において保管した場合には、同一性に疑問が生じるほど顕著な外見の変化が見られた。
また、表２に示すように、素錠に含まれるスチルベン骨格を有する化合物の含有量が、約１．６質量％である比較例２のフィルムコーティング錠と比較して、約１９質量％である比較例１のフィルムコーティング錠の方が、外見の変化が生じやすい傾向にあった（５０℃下１週間保管、及び６０℃下４８時間保管）。つまり、スチルベン骨格を有する化合物の濃度に依存するように、フィルムコーティング錠の外見の変化の程度が大きくなっている。
これらの結果は、素錠に含まれるスチルベン骨格を有する化合物が、フィルムコーティング錠の色や形状の経時的な変化を引き起こすことを示している。
As shown in Table 2, film-coated tablets (Comparative Examples 3 and 4) obtained by coating uncoated tablets containing no compound having a stilbene skeleton with a coating layer change over time even when stored at any temperature. Hardly occurred. On the other hand, film-coated tablets (Comparative Examples 1 and 2) obtained by coating an uncoated tablet containing a compound having a stilbene skeleton with a coating layer containing hydroxypropyl cellulose, even when stored at any temperature, Change, shape change, or both. In particular, when stored at 60 ° C., a remarkable change in appearance was observed so that the identity was questionable.
Moreover, as shown in Table 2, the content of the compound having a stilbene skeleton contained in the uncoated tablet is about 19% by mass compared to the film-coated tablet of Comparative Example 2 which is about 1.6% by mass. The film-coated tablet of Comparative Example 1 was more likely to change in appearance (stored at 50 ° C. for 1 week and stored at 60 ° C. for 48 hours). That is, the degree of change in the appearance of the film-coated tablet is increased so as to depend on the concentration of the compound having a stilbene skeleton.
These results indicate that the compound having a stilbene skeleton contained in the uncoated tablet causes a change in the color and shape of the film-coated tablet over time.
一方、スチルベン骨格を有する化合物を含有する素錠を、ヒドロキシプロピルメチルセルロースを含有する被覆層により被覆したフィルムコーティング錠（実施例１及び２）は、何れの温度下において保管した場合であっても、経時的な変化をほとんど生じなかった。
この結果は、ヒドロキシプロピルメチルセルロースを含有する被覆層によれば、スチルベン骨格を有する化合物に起因するフィルムコーティング錠の色や形状の経時的な変化を抑制することができることを示している。
On the other hand, film-coated tablets (Examples 1 and 2) obtained by coating an uncoated tablet containing a compound having a stilbene skeleton with a coating layer containing hydroxypropylmethylcellulose, when stored at any temperature, Little change over time occurred.
This result shows that according to the coating layer containing hydroxypropylmethylcellulose, changes in the color and shape of the film-coated tablet over time caused by the compound having a stilbene skeleton can be suppressed.
また、上述の通り、素錠におけるスチルベン骨格を有する化合物の含有量が多いほど、フィルムコーティング錠の色や形状の変化を生じやすい傾向にある（比較例１及び２）。一方、実施例１のフィルムコーティング錠は、素錠がスチルベン骨格を有する化合物を約１９質量％含有しているにも関わらず、何れの温度下に保管した場合であっても評価値は０又は０．５であった。
この結果は、ヒドロキシプロピルメチルセルロースを含有する被覆層による被覆は、素錠がスチルベン骨格を有する化合物を高濃度に含有する形態の場合に特に有用であることを示している。
Moreover, as above-mentioned, it exists in the tendency which is easy to produce the change of the color and shape of a film coating tablet, so that there is much content of the compound which has a stilbene skeleton in an uncoated tablet (Comparative Examples 1 and 2). On the other hand, although the film-coated tablet of Example 1 contains about 19% by mass of the compound having a stilbene skeleton, the evaluation value is 0 or even when stored at any temperature. 0.5.
This result shows that coating with a coating layer containing hydroxypropylmethylcellulose is particularly useful when the uncoated tablet is in a form containing a compound having a stilbene skeleton in a high concentration.
以上の結果より、本発明のフィルムコーティング錠は長期間又は高温下における保存によって変色や変形を生じにくいことがわかった。特に本発明のフィルムコーティング錠は、高濃度のスチルベン骨格を有する化合物を含有する形態とする場合に有用であることがわかった。さらに、本発明は、経時的な変色を生じにくいため、色味を活かしたフィルムコーティング錠を提供することができることがわかった。 From the above results, it was found that the film-coated tablet of the present invention is less likely to be discolored or deformed by storage for a long period of time or at a high temperature. In particular, it was found that the film-coated tablet of the present invention is useful in the case of a form containing a compound having a high concentration of stilbene skeleton. Furthermore, since the present invention hardly causes discoloration over time, it was found that a film-coated tablet that takes advantage of the color can be provided.
本発明によれば、スチルベン骨格を有する化合物を高配合したフィルムコーティング錠を提供することができる。
According to the present invention, it is possible to provide a film-coated tablet in which a compound having a stilbene skeleton is highly blended.
Claims (7)
前記スチルベン骨格を有する化合物と、前記ヒドロキシプロピルメチルセルロースとの質量比が１５：１〜１：１０であることを特徴とする、フィルムコーティング錠。 A uncoated tablet containing an indoquinolum extract containing a compound having a stilbene skeleton, and a coating layer covering the uncoated tablet, the coating layer containing hydroxypropylmethylcellulose, and the uncoated tablet having a compound having the stilbene skeleton Containing 15% by mass or more,
A film-coated tablet , wherein a mass ratio of the compound having the stilbene skeleton to the hydroxypropylmethylcellulose is from 15: 1 to 1:10 .
前記素錠をヒドロキシプロピルメチルセルロースを含有する被覆層により被覆し、前記スチルベン骨格を有する化合物と前記ヒドロキシプロピルメチルセルロースとの質量比が１５：１〜１：１０となるようにすることを特徴とする方法。 Discoloration and / or deformation of a film-coated tablet comprising an uninhabited extract containing a compound having a stilbene skeleton and comprising 15% by mass or more of the compound having a stilbene skeleton, and a coating layer covering the uncoated tablet A method of preventing
The uncoated tablet is coated with a coating layer containing hydroxypropylmethylcellulose, and the mass ratio of the compound having the stilbene skeleton and the hydroxypropylmethylcellulose is 15: 1 to 1:10. .
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