JP6825852B2 - 昆虫忌避剤 - Google Patents

Description

本発明は昆虫に対して忌避活性を有する昆虫忌避剤に関する。

多くの吸血性の昆虫は、人や動物に病原体を媒介して感染症を引き起こしたり、皮膚の炎症を引き起こす。特に、蚊は、デング熱、ジカ熱、黄熱病、脳炎、マラリアなど人に深刻な疾病を媒介しているため、衛生学的に非常に有害な昆虫である。

これらの昆虫は、動物の体温を感知する温熱センサー、味を感知する味覚受容体、体臭などの揮発性物質を感知する嗅覚受容体、高揮発性物質である二酸化炭素を感知する二酸化炭素受容体等の優れた化学受容システムを保有し、多様な行動をとっている。例えば、メス蚊は、産卵前に血を求めて、動物が呼吸によって吐き出す二酸化炭素や体臭を辿って動物に近づき、温熱センサーによって体温を感知して目標の動物を探知し、吸血することが知られている。

近年、斯かる昆虫が有する化学受容システムに変化を与えて昆虫の認知感覚を無力化することにより、当該昆虫を忌避する手段が考案され、Ｎ，Ｎ−ジエチル−３−メチルベンズアミド（ＤＥＥＴ）や、ｐ−メンタン−３，８−ジオール（ＰＭＤ）といった嗅覚受容体に作用する物質が忌避剤として用いられている。しかし、ＤＥＥＴには不愉快なにおいがあり、また皮膚浸透力が高いことから幼児や敏感性皮膚の人に対しては使用が制限され、また持続時間も２〜３時間であると云う問題がある。
また、レモンユーカリ油、レモングラス油、オレンジ油、カシア油等の天然精油に飛翔昆虫忌避効果があること（例えば特許文献１）等が報告されているが、それらの忌避効果は必ずしも十分であるとはいえず、その実用性に問題がある。

一方、本発明で使用する２−メトキシ−４−プロピルフェノール（ジヒドロオイゲノール）は、オイゲノールと同様の香りを有し香料として使用される化合物である。当該化合物には、歯周病やう蝕原因菌に対して抗菌活性を有することが報告されている（特許文献２）。しかしながら、２−メトキシ−４−プロピルフェノールに昆虫忌避作用があることは知られていない。

特開２００２−１７３４０７号公報 特開２００２−２６５９７８号公報

本発明は、優れた忌避活性を有する昆虫忌避剤を提供することに関する。

本発明者は、昆虫の人体への誘引行動を抑制する素材を探索した結果、ＤＥＥＴと２−メトキシ−４−プロピルフェノールを併用することにより、ＤＥＥＴを単独で用いた場合と比べて遥かに優れたヒトへの誘引行動抑制効果を発揮し、昆虫忌避剤として有用であることを見出した。

すなわち、本発明は、以下の１）〜２）に係るものである。
１）Ｎ，Ｎ−ジエチル−３−メチルベンズアミド及び２−メトキシ−４−プロピルフェノールを有効成分とする昆虫忌避剤。
２）Ｎ，Ｎ−ジエチル−３−メチルベンズアミド及び２−メトキシ−４−プロピルフェノールを哺乳動物の皮膚に塗布する昆虫忌避方法。

本発明によれば、優れた昆虫忌避効果を有する昆虫忌避剤を提供することができる。また、本発明によれば、Ｎ，Ｎ−ジエチル−３−メチルベンズアミド（ＤＥＥＴ）の使用量を低減でき、幼児や敏感性皮膚の人に対しても適用可能な安全性の高い昆虫忌避剤の提供が可能となる。

蚊のヒト手への誘引数（平均値±ＳＤ．）を示すグラフ。

本発明において使用されるＮ，Ｎ−ジエチル−３−メチルベンズアミド（別名：Ｎ，Ｎ−ジエチル−ｍ−トルアミド）は、ＤＥＥＴ（ディート）とも呼ばれ、昆虫に対して忌避効果を有する化合物である。Ｎ，Ｎ−ジエチル−３−メチルベンズアミドは、商業的に入手可能であり、例えば和光純薬工業(株)、他より市販されている。

本発明の２−メトキシ−４−プロピルフェノールは、ジヒドロオイゲノール（ＤＥＧ）とも称され、オイゲノールと略同様の香りを有する香料化合物である。２−メトキシ−４−プロピルフェノールは、ＳＩＧＭＡ−ＡＬＤＲＩＣＨ社、他より香料として市販されている。

本発明において、対象となる昆虫としては、吸血性又は非吸血性の何れでもよく、二酸化炭素受容応答システムや熱受容システムを備えたものが好適に挙げられる。例えば、アカイエカ、コガタアカイエカ、ネッタイシマカ、ヒトスジシマカ、シナハマダラカ等の蚊類、イエバエ、オオイエバエ、ヒメイエバエ、クロバエ、ニクバエ、タネバエ、タマネギバエ、ミバエ、ショウジョウバエ、チョウバエ、チェチェバエ等のハエ類、アブ類、ブユ類、サシバエ類、ヌカカ類、ユスリカ科等が挙げられ、このうち、蚊類、ハエ類、ブユ類、サシバエ類が好ましく、蚊類のメスがより好ましい。

後記実施例に示すように、本発明のＮ，Ｎ−ジエチル−３−メチルベンズアミドと２−メトキシ−４−プロピルフェノールの併用は、Ｎ，Ｎ−ジエチル−３−メチルベンズアミドを単独で用いた場合と比べて遥かに優れた蚊の人体への誘引行動抑制効果を発揮する。
したがって、Ｎ，Ｎ−ジエチル−３−メチルベンズアミドと２−メトキシ−４−プロピルフェノールの組み合わせは、優れた昆虫忌避剤となり得、また、昆虫忌避剤を製造するために使用することができる。すなわち、本発明のＮ，Ｎ−ジエチル−３−メチルベンズアミドと２−メトキシ−４−プロピルフェノールの組み合わせは、昆虫忌避のために使用することができる。
ここで、「昆虫忌避」とは、昆虫を対象物へ寄せ付けないこと、或いは昆虫が対象物へ寄り付かないことを意味し、昆虫に対して殺虫力を有し、昆虫を駆除するものとは異なる。
本発明において、昆虫忌避のメカニズムは特に限定されないが、昆虫の二酸化炭素応答抑制や熱受容応答又は熱受容を抑制することが挙げられる。ここで、「昆虫の二酸化炭素応答抑制」とは、昆虫が有する二酸化炭素受容応答を無力化又は低減化して、二酸化炭素に対する認知感覚を制御し、二酸化炭素源への誘引行動を抑制することを意味する。また、「熱受容応答抑制」或いは「熱受容抑制」とは、蚊が有する熱受容応答を無力化又は低減化して、熱源に対する認知感覚を抑制し、熱源への誘引行動を抑制することを意味する。

本発明の昆虫忌避剤は、ヒトを始めとする哺乳動物の皮膚に塗布する、当該皮膚に直接又は間接的に接触する服、付随品等のアパレル物品に付着又は保持させる、あるいは室内、車内等の一定の空間に散布（蒸散又は揮散させる場合を含む）する等の手段によって、昆虫を忌避することが可能であり、使用態様に応じて、適宜溶剤や各種製剤添加物等の他の成分を配合し、組成物として製剤化することができる。また、本発明の昆虫忌避剤は、皮膚外用剤、洗浄剤、皮膚化粧料、毛髪化粧料、繊維用柔軟剤、布帛処理剤等に昆虫忌避活性を付与するための素材として使用するものであってもよい。

上記組成物におけるＮ，Ｎ−ジエチル−３−メチルベンズアミド及び２−メトキシ−４−プロピルフェノールの配合量は、製剤形態によっても異なるが、Ｎ，Ｎ−ジエチル−３−メチルベンズアミドは、組成物全量に対して、好ましくは０．００１質量％以上、より好ましくは０．０１質量％以上、さらに好ましくは０．１質量％以上であり、且つ好ましくは８０質量％以下、より好ましくは４０質量％以下、さらに好ましくは１０質量％以下であるか、又は好ましくは０．００１〜８０質量％、より好ましくは０．０１〜４０質量％、より好ましくは０．０１〜１０質量％、さらに好ましくは０．１〜１０質量％である。
また、２−メトキシ−４−プロピルフェノールは、組成物全量に対して、好ましくは０．００１質量％以上、より好ましくは０．０１質量％以上、さらに好ましくは０．１質量％以上であり、且つ好ましくは８０質量％以下、より好ましくは４０質量％以下、さらに好ましくは１０質量％以下であるか、又は好ましくは０．００１〜８０質量％、より好ましくは０．０１〜４０質量％、より好ましくは０．０１〜１０質量％、さらに好ましくは０．１〜１０質量％である。

また、Ｎ，Ｎ−ジエチル−３−メチルベンズアミド及び２−メトキシ−４−プロピルフェノールの配合割合は、適宜選択することができるが、例えばＮ，Ｎ−ジエチル−３−メチルベンズアミド１質量部に対して２−メトキシ−４−プロピルフェノールは、好ましくは０．０１質量部以上、より好ましくは０．１質量部以上であり、より好ましくは０．２質量部以上であり、且つ好ましくは１００質量部以下、より好ましくは１０質量部以下、より好ましくは５質量部以下である。また、好ましくは０．０１〜１００質量部、より好ましくは０．１〜１０質量部、より好ましくは０．２〜５質量部である。

溶剤や添加物の種類は、昆虫忌避剤の使用形態や使用目的に応じて適宜選択できるが、溶剤としては、例えば、メタノール、エタノール、プロパノール等の低級アルコールや水等が挙げられる。
また、添加物としては、種々の化成品、化粧品等に一般に用いられる添加物が挙げられ、具体的には、界面活性剤、有機溶媒、油性成分、保湿剤、粉体、可溶化剤、増粘剤、樹脂、洗浄剤、防腐剤、紫外線吸収剤、無機物、香料、色素、消臭剤、精油、薬剤、植物抽出物、その他の忌避剤等が挙げられる。

本発明の昆虫忌避剤の製剤形態は、使用態様に応じて適宜設定すればよく、液体、クリーム、ローション、乳液、ゲル、軟膏剤、粉末、顆粒、噴霧若しくはエアゾールスプレー等のいずれであってもよい。

本発明の昆虫忌避剤を一定の空間に散布する場合には、好適には昆虫忌避剤を担体に保持又は溶剤に溶解させて吸液芯を有する容器に充填し加熱又は送風蒸散させること、又は昆虫忌避剤を担体に保持させ、空間に常温蒸散させる手段を採用できる。この場合、昆虫忌避剤を担持させる担体材料としては、例えば、パルプ、綿、羊毛、麻、絹等の天然繊維；ポリプロピレン、ポリエチレン、ポリアミド、ポリエチレンテレフタレート、ポリブチレンテレフタレート、ポリサルフォン、レーヨン、メタアクリル酸樹脂、ガラス繊維等の合成繊維；ゼオライト、タルク、ホワイトカーボン、珪藻土、石灰、シリカゲル、活性炭等の多孔質が挙げられる。

また、本発明の昆虫忌避剤をアパレル物品に付着又は保持させる方法としては、昆虫忌避剤を対象物品に塗布する他、昆虫忌避剤を繊維用柔軟剤に配合し、柔軟剤処理時に付着又は保持させること、或いは各種布帛基材を昆虫忌避剤で予め処理し、昆虫忌避活性が付与された当該布帛基材を使用して対象物品を製造すること等が挙げられる。

上述した実施形態に関し、本発明においては以下の態様が開示される。
＜１＞Ｎ，Ｎ−ジエチル−３−メチルベンズアミド及び２−メトキシ−４−プロピルフェノールを有効成分とする昆虫忌避剤。
＜２＞昆虫が、蚊類、ハエ類、ブユ類及びサシバエ類からから選ばれる１種以上である＜１＞の昆虫忌避剤。
＜３＞昆虫が蚊類である＜２＞の昆虫忌避剤。
＜４＞Ｎ，Ｎ−ジエチル−３−メチルベンズアミド及び２−メトキシ−４−プロピルフェノールを哺乳動物の皮膚に塗布する昆虫忌避方法。

＜５＞昆虫忌避剤を製造するための、Ｎ，Ｎ−ジエチル−３−メチルベンズアミド及び２−メトキシ−４−プロピルフェノールの使用。
＜６＞昆虫を忌避するための、Ｎ，Ｎ−ジエチル−３−メチルベンズアミド及び２−メトキシ−４−プロピルフェノールの使用。
＜７＞組成物中におけるＮ，Ｎ−ジエチル−３−メチルベンズアミドの含有量が、好ましくは０．００１質量％以上、より好ましくは０．０１質量％以上、さらに好ましくは０．１質量％以上であり、且つ好ましくは８０質量％以下、より好ましくは４０質量％以下、さらに好ましくは１０質量％以下であるか、又は好ましくは０．００１〜８０質量％、より好ましくは０．０１〜４０質量％、より好ましくは０．０１〜１０質量％、さらに好ましくは０．１〜１０質量％である、＜１＞〜＜３＞の昆虫忌避剤。
＜８＞組成物中における２−メトキシ−４−プロピルフェノールの含有量が、好ましくは０．００１質量％以上、より好ましくは０．０１質量％以上、さらに好ましくは０．１質量％以上であり、且つ好ましくは８０質量％以下、より好ましくは４０質量％以下、さらに好ましくは１０質量％以下であるか、又は好ましくは０．００１〜８０質量％、より好ましくは０．０１〜４０質量％、より好ましくは０．０１〜１０質量％、さらに好ましくは０．１〜１０質量％である、＜１＞〜＜３＞の昆虫忌避剤。
＜９＞Ｎ，Ｎ−ジエチル−３−メチルベンズアミド及び２−メトキシ−４−プロピルフェノールを皮膚に直接又は間接的に接触するアパレル物品に付着又は保持させる、昆虫忌避方法。
＜１０＞Ｎ，Ｎ−ジエチル−３−メチルベンズアミド及び２−メトキシ−４−プロピルフェノールを室内、車内等の一定の空間に散布する、昆虫忌避方法。

実施例１ 蚊に対するヒト腕への誘引行動抑制の評価
（１）ヒトスジシマカの準備
ヒトスジシマカは、住化テクノサービス株式会社より購入した卵を成長させたものを使用した。プラスチックパンに水張り、卵が産み付けられているろ紙を入れた。毎日、幼虫用餌として、熱帯魚用のエサ（テトラミンベビー）を与えた。約１週間後、蛹をメッシュケージに移した。成虫用の餌として、１０質量％スクロース与えた。羽化後、約１週間オスとメスを同じケージで飼育することで交尾を行わせた。

（２）誘引アッセイ
２００匹の交尾後メスと２０匹のオスのヒトスジシマカをプラスチックケージ（３０×３０×３０ｃｍ）に移した。プラスチック板を用意し、中央部に開けられた５ｘ５ｃｍの穴に使い捨ておむつ用通気性シート（通気度（ＪＩＳ Ｐ８１１７）：２秒／３００ｍＬ・３２枚以上、透湿度（ＪＩＳ Ｚ０２０８）：１ｇ／１００ｃｍ２・１ｈｒ以上）を添付した。評価試料（ＤＥＥＴ（和光純薬工業(株)）、２−メトキシ−４−プロピルフェノール（ＳＩＧＭＡ−ＡＬＤＲＩＣＨ社））をエタノールに溶解し、０．１容量％又は１容量％に調製した試料溶液（エタノールのみ（対照）、１％ＤＥＥＴ、０．１％２−メトキシ−４−プロピルフェノール、１％ＤＥＥＴ＋０．１％２−メトキシ−４−プロピルフェノール）を、それぞれ５０μＬシートに添加した。１分間放置してエタノールを揮発させ、ケージ壁面にプラスチック板を添付し、通気性シートの外側から掌を当て、息を吹きかけて蚊を活性化させ、１分後に５ｘ５ｃｍの穴部に誘引された数をカウントした。結果を図１に示す。
ＤＥＥＴと２−メトキシ−４−プロピルフェノールの併用は、ＤＥＥＴを単独で用いた場合と比べて、ヒトスジシマカに対して優れた忌避効果を示した。

Claims (2)

1. Ｎ，Ｎ−ジエチル−３−メチルベンズアミド及び２−メトキシ−４−プロピルフェノールを有効成分とする蚊忌避剤。
2. Ｎ，Ｎ−ジエチル−３−メチルベンズアミド及び２−メトキシ−４−プロピルフェノールを哺乳動物の皮膚に塗布する蚊忌避方法。

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