JP6979766B2

JP6979766B2 - 毛髪の色素形成のための組成物の使用

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Publication number: JP6979766B2
Application number: JP2016524037A
Authority: JP
Inventors: アルティサード
Original assignee: レガシーヘルスケア（スウィツァランド）ソシエテアノニム
Priority date: 2013-10-16
Filing date: 2014-10-15
Publication date: 2021-12-15
Anticipated expiration: 2034-10-15
Also published as: EP3057664B1; EP2862598A1; HRP20171885T1; KR102344747B1; LT3057664T; NO3057664T3; CN105813694A; US20160263012A1; SI3057664T1; DK3057664T3; KR20160063401A; RS56658B1; PT3057664T; HUE037244T2; EP3057664A1; CY1119749T1; PL3057664T3; WO2015055739A1; US20220117880A1; US11219592B2

Description

本発明は、ネギ属植物（Ａｌｌｉｕｍｓｐｅｃｉｅｓ）のエキス、柑橘属植物（Ｃｉｔｒｕｓｓｐｅｃｉｅｓ）のエキス、ガラナ属植物（Ｐａｕｌｌｉｎｉａｓｐｅｃｉｅｓ）のエキス及びカカオ属植物（Ｔｈｅｏｂｒｏｍａｓｐｅｃｉｅｓ）のエキスを含んでなる局所ルートで投与される組成物の、毛髪の色素形成を改善及び／又は増大及び／又は刺激及び／又は促進及び／又は誘発するための使用に関する。

毛髪の色は、主として、メラノサイト（色素形成の主な原因物質としてメラニンを生成する）によって決定される。メラノサイトは、メラノサイト幹細胞（ＭｃＳＣｓ）から増殖及び分化される。

白髪は、老齢及び老化の目に見えるサインである。毛髪は、メラニン生成の減少に伴って、その元の色素形成から白色に変わる。白髪の生物学的プロセスは、毛髪の色素を生成するメラノサイトの欠乏に帰する。メラノサイトの生産及びケラチノサイトの生産は、ともに、毛髪サイクルの成長期（アナゲンとして知られている）の間に生ずる。

多くの人々の中には、毛髪の一定の色を維持することを望む人もいる。しかし、多くの人については、ある年齢（人によって異なる）の後では、毛髪はグレイ又は白色になる。この現象は白髪と呼ばれ、人の一生の中で生ずる。にもかかわらず、人は、一般的に、より若い外観を有することを望み、美容的には、特に、このような現象が若年時に起きる場合に、通常、このような現象を回避することを試みるものである。

このような進行的白髪プロセスは、総白髪を導くであろう。女性及び男性のいずれも、ともに、この老化のサインを隠すために、白髪へ化学染料及び着色剤を適用している。

にもかかわらず、化学染料及び着色剤はいくつかの欠点を呈する。人工色素が消滅するため及び／又は毛髪が成長するため、適用後数週間の後には、毛髪は、その元の白髪状態を示し、使用者は、染色プロセスを無期限に繰り返さざるを得ない。髪質の退行に加えて、染料の長期間の使用の安全性に心配がある。化学染料及び着色剤は、毛髪を、必ずしも常に天然とは見えず、必ずしもその人の皮膚の色調に良好に適していると言えない色で覆うこともある。

国際公開第２００８／１１３９１２号は、過剰な脱毛及び不十分な毛髪の生育に対して効力を有する、ネギ属植物のエキス、柑橘属植物のエキス、ガラナ属植物のエキス及びカカオ属植物のエキスを含んでなる組成物を開示している。にもかかわらず、当該文献は、これら組成物の毛髪色素形成特性については何ら言及していない。

現在、毛髪が白髪となることを防止する又は白髪となった後、毛髪が、本来の及び元の色に回復するとの課題に対する十分な解決策は存在しない。

発明者は、驚くべきことには、ネギ属植物のエキス、柑橘属植物のエキス、ガラナ属植物のエキス及びカカオ属植物のエキスを含んでなる組成物が、毛髪の色素形成を改善及び／又は増大及び／又は刺激及び／又は促進及び／又は誘発できるとの知見を得た。

本発明は、ネギ属植物のエキス、柑橘属植物のエキス、ガラナ属植物のエキス及びカカオ属植物のエキスを含んでなる組成物の、毛髪の色素形成を改善及び／又は増大及び／又は刺激及び／又は促進及び／又は誘発するための使用に関する。

１具体例によれば、組成物は、ネギ属植物の水性アルコールエキス、柑橘属植物の水性アルコールエキス、ガラナ属植物の水性アルコールエキス及びカカオ属植物の水性アルコールエキスを含んでなる。

１具体例によれば、組成物は、タマネギ（Ａｌｌｉｕｍｃｅｐａ）のエキス、レモン（Ｃｉｔｒｕｓｌｅｍｏｎ）のエキス、ガラナ（Ｐａｕｌｌｉｎａｃｕｐａｎａ）のエキス及びカカオ（Ｔｈｅｏｂｒｏｍａｃａｃａｏ）のエキスを含んでなる。

好ましくは、組成物は、
−ネギ属植物のエキス０．１〜５乾燥質量％、
−柑橘属植物のエキス０．１〜５乾燥質量％、
−ガラナ属植物のエキス０．０５〜２．５乾燥質量％、及び
−カカオ属植物のエキス０．０５〜２．５乾燥質量％
を含んでなる。

１具体例によれば、組成物の濃度は、組成物の体積と比べて、有効成分１〜３０乾燥質量％である。

１具体例によれば、組成物は、毛髪を色素形成させるために使用される。

１具体例によれば、組成物は、毛髪の色素脱失を防止及び／又は低減するために使用される。

１具体例によれば、組成物は、白髪又はグレイヘアーが、その本来の色で成長することを可能にするために使用される。

本発明は、ネギ属植物のエキス、柑橘属植物のエキス、ガラナ属植物のエキス及びカカオ属植物のエキスを含んでなる組成物を投与することを含んでなる、毛髪の色素形成を改善及び／又は増大及び／又は刺激及び／又は促進及び／又は誘発するための美容法にも関する。

好ましくは、組成物は、本発明において限定されるものである。

１具体例によれば、投与は局部ルートによる。

好ましくは、組成物の濃度は、組成物の体積と比べて、有効成分１〜３０乾燥質量％であり、局部投与は、頭皮又は皮膚に組成物１０μＬ〜１０ｍＬを塗布することを含んでなる。

本発明は、さらに、有効成分として、ネギ属植物のエキス、柑橘属植物のエキス、ガラナ属植物のエキス及びカカオ属植物のエキスを含んでなる組成物に関する。

本発明による組成物は、色素形成された毛髪がグレイヘアー又は白髪に変わることを防止する能力を有する。

本発明による組成物は、白髪／グレイヘアーがその元の色で再び成長することを可能にする能力を有する。

利点は次のとおりである：組成物は無毒性であり、望まれる限りの間、繰り返し／慢性的態様で安全に使用される；自然の外観を提供する；白髪又はグレイヘアーの復色が進歩的である；色が各個人の毛髪の元の色と同一又は近似したものである。

さらに、本発明の特徴及び利点は、添付図面を参照して、非限定的な実施例として示される後述の本発明の具体例から明確になるであろう。

頭皮の異なる２つの部分の外観を示す写真であり、頭皮の一方の部分にのみ本発明による組成物を塗布している。本発明による組成物の塗布後における白髪の色素形成された成長を示す写真である。本発明による組成物の塗布前後における頭皮の外観を示す写真である。本発明による組成物の塗布前後における頭皮の外観を示す写真である。

本発明は、ネギ属植物のエキス、柑橘属植物のエキス、ガラナ属植物のエキス及びカカオ属植物のエキスを含んでなる組成物の、毛髪の色素形成を改善及び／又は増大及び／又は刺激及び／又は促進及び／又は誘発するための使用、特に美容のための使用及び／又は非治療的使用に関する。

組成物は、毛髪の色素脱失を防止及び／又は低減するためにも使用される。

表現「毛髪」は、顎髭、頬髭、まつ毛、眉毛、及び他の体毛を含む。

用語「ネギ属植物のエキス」又は「ネギ属植物の水性アルコールエキス」とは、特に、ネギ属（ユリ科（Ｌｉｌｉａｃｅａｅ））の全ての種類及び特にタマネギの水性アルコールエキス及び天然エキスをいう。

「柑橘属植物のエキス」又は「柑橘属植物の水性アルコールエキス」とは、特に、柑橘属（ミカン科（Ｒｕｔａｃｅａｅ））の全ての種類及び特にレモンの水性アルコールエキス及び天然エキスをいう。

「ガラナ属植物のエキス（アトマイズしたもの又はしていないもの）」又は「ガラナ属植物の水性アルコールエキス（アトマイズしたもの又はしていないもの）」とは、特に、ガラナ属（ムクロジ（Ｓａｐｉｎｄａｃｅａｅ）科）の全ての種類及び特にガラナの水性アルコールエキス及び天然エキスをいう。

「カカオ属植物のエキス（アトマイズしたもの又はしていないもの）」又は「カカオ属植物の水性アルコールエキス（アトマイズしたもの又はしていないもの）」とは、特に、カカオ属（アオイ科（Ｍａｌｖａｃｅａｅ））の全ての種類及び特にカカオの水性アルコールエキス及び天然エキスをいう。

好ましくは、組成物は、ネギ属植物の水性アルコールエキス、柑橘属植物の水性アルコールエキス、ガラナ属植物の水性アルコールエキス及びカカオ属植物の水性アルコールエキスを含んでなる。

好ましくは、組成物は、タマネギのエキス、レモンのエキス、ガラナのエキス及びカカオのエキスを含んでなる。

本発明による組成物は、ネギ属植物のエキス、柑橘属植物のエキス、ガラナ属植物のエキス及びカカオ属植物のエキスを含んでなる有効成分の濃縮物から調製される。

好ましくは、濃縮物は、該濃縮物の総質量基準で、
−ネギ属植物のエキス６５〜９３乾燥質量％、
−柑橘属植物のエキス５〜３３乾燥質量％、
−ガラナ属植物のエキス０．２５〜２．５乾燥質量％、及び
−カカオのエキス０．２５〜２．５乾燥質量％
を含んでなる。

好ましくは、濃縮物は、該濃縮物の総質量基準で、本質的に、
−ネギ属植物のエキス６５〜９３乾燥質量％、
−柑橘属植物のエキス５〜３３乾燥質量％、
−ガラナ属植物のエキス０．２５〜２．５乾燥質量％、及び
−カカオのエキス０．２５〜２．５乾燥質量％
からなる。

１具体例によれば、組成物は、該組成物の総質量基準で、
−ネギ属植物のエキス０．１〜５乾燥質量％、好ましくは０．３〜４乾燥質量％、さらに好ましくは０．５〜３乾燥質量％、
−柑橘属植物のエキス０．１〜５乾燥質量％、好ましくは０．２〜４乾燥質量％、さらに好ましくは０．３〜３乾燥質量％、
−ガラナ属植物のエキス０．０５〜２．５乾燥質量％、好ましくは０．０７〜１．５乾燥質量％、さらに好ましくは０．０９〜１乾燥質量％、及び
−カカオ属植物のエキス０．０５〜２．５乾燥質量％、好ましくは０．０７〜２乾燥質量％、さらに好ましくは０．０９〜１．５乾燥質量％
を含んでなる。

１具体例によれば、本発明の組成物の有効成分は、ネギ属植物のエキス、柑橘属植物のエキス、ガラナ属植物のエキス及びカカオ属植物のエキスを含んでなる。

好ましくは、本発明の組成物の有効成分は、本質的に、ネギ属植物のエキス、柑橘属植物のエキス、ガラナ属植物のエキス及びカカオ属植物のエキスからなる。

好ましくは、濃縮物は、組成物の体積に比べて、有効成分１〜３０質量％、好ましくは１．５〜１５質量％、より好ましくは２〜１０質量％を示す。

組成物は、有効成分の濃縮物の希釈によって調製される。希釈は、１以上の溶媒中及び／又は賦形剤中及び／又は１以上の添加剤中で行われる。

１具体例によれば、組成物は、さらに、賦形剤を含むことができ、前記賦形剤は皮膚科的に許容されるものである。好ましくは、賦形剤は、タルク、アラビアゴム、乳糖、ステアリン酸マグネシウム、ココアバター、動物性又は植物性の脂肪性物質、パラフィン誘導体、グリコール、各種の湿潤剤、分散剤又は乳化剤、及び保存料から選ばれる。

本発明の１具体例によれば、組成物は、さらに、例えば、希釈剤、崩壊剤、結合剤、潤滑剤、湿潤剤、安定剤、乳化剤、保存料、甘味料、着色料、香料又は芳香剤、増粘剤、及び緩衝剤のような他の添加剤を含んでなり、及び溶媒又は可溶化剤、抑制剤、浸透圧調節塩、被覆材、又は酸化防止剤も含んでなる。

好ましくは、組成物は、さらに、美容術の分野において一般的に使用される剤（例えば、グリセリン、プロピレングリコール、オレイン酸又は精油、特に、メントール及びユーカリプトール）のような、問題の連続構造における浸透及び拡散を促進する少なくとも１の剤を含んでなる。

本発明による組成物は、国際公開第２００８／１１３９１２号に記載された方法に従って調製される。

組成物は、局所ルートによって又は経口ルートによって投与される。

好ましくは、本発明による組成物は、局所適用を意図するものであり、組成物は頭皮及び／又は皮膚に塗布される。本発明による組成物は、液状又は固状である。これらの組成物は、ローション、スプレー、泡、溶液、粉末、ポマード、ミルク、エマルジョン、クリーム又はヒドロゲルの形である。

表現「局所適用」は、一般的な局所ルート又は従来にない局所ルートの両方を含む。

従来にない局所ルートの中でも、細胞療法における細胞懸濁液、細胞−キャリヤー（細胞スプレーとも呼ばれる）又はアジュバント増強剤が挙げられる。

局所適用組成物は、有効成分を美容上許容されるキャリヤー中に希釈することによって調製される。好ましくは、局所適用組成物は、該組成物の体積と比べて、上述のように定義した４つの有効成分１〜３０乾燥物質の質量％、好ましくは１．５〜１５乾燥物質の質量％、さらに好ましくは２〜１０乾燥物質の質量％を含んでなる溶液又はローションの形である。有利には、組成物は、該組成物の体積と比べて、上述のように定義した４つの有効成分１〜３０乾燥物質の質量％、好ましくは１．５〜１５乾燥物質の質量％、さらに好ましくは２〜１０乾燥物質の質量％を含んでなる水性アルコール溶液又はローションの形である。

組成物は、例えば、錠剤、コーティング錠、フィルムコート、顆粒、カプセル、ソフトカプセル、マイクロカプセル、溶液、シロップ、エマルジョン、懸濁液又はエーロゾル混合物の形で、経口的にも投与される。１具体例によれば、組成物は、要求される最終剤形に応じて、顆粒、可撓制カプセル又は飲料の形の食品サプリメントとして投与される。水性アルコール溶液の形で４つの有効成分を使用する代わりに、４つの有効成分は、例えば微粒化、フリーズドライ、濃縮又は水性アルコール溶液の超臨界ＣＯ_２での二次抽出によって得られた乾燥型で使用される。

ソフトゼラチンカプセル用の好適なキャリヤーは、例えば脂肪、ワックス、半固状又は液状ポリオール、天然又は変性オイル等を含んでなる。溶液（例えば、注射剤、エマルジョン又はシロップ）調製用の好適なビヒクルは、例えば、水、アルコール、グリセリン、ポリオール、ショ糖、転化糖、グルコース、植物オイル等を含んでなる。マイクロカプセル用の好適なキャリヤーは、例えば、グリオキシル酸及び乳酸の共重合体を含んでなる。

組成物は、毎日、数か月間投与される。投与モードは、組成物における有効成分の濃度に応じて変更される。

特殊な具体例によれば、組成物は、１日１〜３回、少なくとも１週間、好ましくは、少なくとも１か月間、より好ましくは、少なくとも３か月間、さらに好ましくは、少なくとも６か月間投与される。

組成物は、好ましくはヒトに投与される。

本発明による組成物は、毛髪を色素形成させるため、特に、色素脱失した毛髪を色素形成させるために使用される。色素脱失した毛髪を部分的に又は色素脱失した毛髪を完全に色素形成させるために使用される。

本発明による組成物を頭皮に塗布することにより、白く見える頭皮が、本来の色に見える頭皮へ、例えば、黒く見える頭皮へと徐々に変わる。本発明の１つの重要な利点は、処置の結果として出現する毛髪の色が、各個人の元の色素形成の色であることである。この理由のため、本発明による処置は、着色剤又は染料によって一般的に提供される人工の外観よりも、より満足できるものである。

本発明による組成物は、メラノサイトの機能変質から生ずる毛髪の色素形成の修正に使用される。

組成物は、局部ルートによって及び／又は経口ルートによって投与され、好ましくは、組成物は経口投与される。

好ましくは、組成物は、ヒトの頭皮に局所的に塗布される。

好ましくは、組成物が液状である場合、局所投与は、本発明による組成物１０μＬ〜１０ｍＬをヒトの頭皮に塗布することを含んでなる。この塗布は、１日１〜５回、好ましくは１日１〜３回行われる。

経口投与では、日用量は、一般に０．０５〜１０ｍｇ／ｋｇ（各個人の体重）、好ましくは０．１〜８ｍｇ／ｋｇ、特に０．１〜６ｍｇ／ｋｇである。例えば、大人については、日用量は５〜５００ｍｇである。

本発明は、さらに、白髪症の治療のための、ネギ属植物のエキス、柑橘属植物のエキス、ガラナ属植物のエキス及びカカオ属植物のエキスを含んでなる組成物に関する。

本発明を好適な具体例を参照して記載する。しかし、本発明の範囲内において、各種の変更が可能である。

［実施例］
実施例では、濃縮物の総質量基準で、４つの有効成分：
−タマネギの水性アルコールエキス８７．０４乾燥質量％、
−レモンの水性アルコールエキス１１．９６乾燥質量％、
−アトマイズしたガラナの水性アルコールエキス０．５０乾燥質量％、
−アトマイズしたカカオの水性アルコールエキス０．５０乾燥質量％
を含んでなる濃縮物Ａから、下記の方法に従って組成物を調製する。

タマネギを選別し、洗浄し、磨り潰し、９６°のアルコール中に、冷たい状態で４８時間浸漬し、０．２２μのフィルターを通して濾過し、アルコール性濾液を集め、アルコール度３０°に調整することによって、タマネギの水性アルコールエキスを調製した。

レモンを選別し、洗浄し、磨り潰し、９６°のアルコール中に、冷たい状態で４８時間浸漬し、０．２２μのフィルターを通して濾過し、アルコール性濾液を集め、アルコール度３０°に調整することによって、レモンの水性アルコールエキスを調製した。

タマネギ及びレモンの水性アルコールエキスを含有するマスター溶液を、単に混合することによって調製し、ついで、このマスター溶液に、アトマイズしたガラナ及びカカオの水性アルコールエキスを添加して、所望の濃縮物Ａを形成した。

ついで、濃縮物Ａを、４つの有効成分を含んでなる濃縮物約２０ｍＬを混合し、以下の添加物：
−グリセリン２ｇ
−ベタフィン（Ｂｅｔａｆｉｎ）２ｇ
−塩化ナトリウム０．９ｇ
−香料０．１５〜３ｇ（香料に応じて）
にて総量１００ｍＬとすることによって、ローションの形として、本発明による組成物を得た。

得られた組成物（ローションと称する）は、ローションの総質量基準で、タマネギのエキス約２．３５乾燥質量％、レモンのエキス約０．３２乾燥質量％、ガラナのエキス約０．１０乾燥質量％、及びカカオのエキス約０．１０乾燥質量％を含んでなる。

上述の例において、組成物を頭皮の頂部（頭頂）に塗布したが、側頭には組成物を塗布しなかった。被験者は、元の毛髪の色として黒髪の４２歳の男性である。
ローション平均１ｍＬを、１日２回で２年間塗布した。
図１に示すように、側頭はグレイの外観に変化し（図１Ａ）、一方、頭皮（頭頂）は黒色のままである（図１Ｂ）ことが観察された。

上述の例において、組成物を、３０歳の男性の頭皮に、１日２回で９か月間塗布した。被験者は、白髪又はグレイヘアーを有するが、当初は、本来の毛髪の色として黒髪を有する３０歳の男性である。
局所適用ローション平均１ｍＬを、１日２回で９か月間頭皮に塗布した。
１日２回のローションの塗布を開始したことにより、被験者は、毛髪が頭皮から成長するにつれて、白髪の基底部が黒くなりつつあることに気付いた。毛髪は月平均０．５ｃｍ成長するため、この現象は急激に目立つものとなった。本発明による組成物の頭皮への塗布の後、被験者のグレイヘアーは、色素形成された状態、すなわち、被験者の元の色で成長した。
図２は、毛髪の上述のケースを説明するものであり、毛根１は黒色（被験者の本来の毛髪の色に相当する）であり、毛先は白色である。実際、図２において、本発明の組成物の塗布後、毛髪が本来の色（図２の毛根）で成長することが観察された。

上述の例において、組成物を、６３歳の男性の頭皮に３か月間塗布した。被験者は、本来の色として黒髪を有するが、数年前からグレイヘアーを呈するようになった６３歳の男性である。図３Ａは、組成物を塗布する以前の被験者の毛髪の写真であり、頭皮の２／３が白く見える。
ローション平均１ｍＬを、１日２回で３か月間、頭皮に塗布した。
図３Ｂは、本発明による組成物を３か月間塗布した後の被験者の毛髪の写真であり、頭皮の２／３が現在では黒色に見える。
図３Ｂにおいて、塗布３か月後（その間の毛髪の成長は約１．５ｃｍである）、及び数回の散髪後（ほぼ一定の毛髪の長さを維持するため）、頭皮は、塗布以前よりも、より黒いことが観察された。

上述の例において、被験者は、黒い地毛を有するが、毛髪がグレイになりつつある４２歳の男性である。図４Ａに示すように、処置前では、被験者の側頭の表面の７５％が黒色よりもより白く見える。
ローション平均１ｍＬを、１日２回で３週間、側頭に塗布した。
塗布３週間後、図４Ｂにおいて、側頭表面の２５％のみがなお白く見え、残部は、図４Ａにおけるよりも、より黒いことが観察された。実際、図４Ｂに示されるように、本発明による組成物の塗布後の被験者の側頭は、白よりも、より黒く見える。

上述のように、組成物を塗布することにより、毛髪がその元の本来の色で成長することを可能にする。このように、毛根が再度色素形成された状態で成長し、これにより、図３Ｂ及び図４Ｂに示されるように、全体的な黒色化の視覚効果が提供される。

Claims

毛髪がグレイヘアー又は白髪となることを防止する又はグレイヘアー又は白髪となった後、毛髪が、本来の及び元の色に回復するために、毛髪の色素形成を改善及び／又は増大及び／又は刺激及び／又は促進及び／又は誘発する組成物であって、組成物の総質量基準で、
タマネギのエキス０．１〜５乾燥質量％、
レモンのエキス０．１〜５乾燥質量％、
ガラナのエキス０．０５〜２．５乾燥質量％、及び
カカオのエキス０．０５〜２．５乾燥質量％
を含んでなることを特徴とする組成物。
タマネギの水−アルコール抽出物、レモンの水−アルコール抽出物、ガラナの水−アルコール抽出物及びカカオの水−アルコール抽出物を含んでなるものである請求項１に記載の組成物。
濃度が、組成物の体積と比べて、有効成分１〜３０乾燥質量％である請求項１又は２に記載の組成物。
毛髪を色素形成させるためのものである請求項１〜３のいずれかに記載の組成物。
毛髪の色素脱失を防止及び／又は低減するためのものである請求項１〜４のいずれかに記載の組成物。
白髪又はグレイヘアーが、その本来の色で成長することを可能にするためのものである請求項１〜５のいずれかに記載の組成物。
頭皮に塗布されるものである請求項１〜６のいずれかに記載の組成物。
濃度が、組成物の体積と比べて、有効成分１〜３０乾燥質量％であり、１０μＬ〜１０ｍＬが頭皮に塗布されるものである請求項１〜７のいずれかに記載の組成物。