JP7048282B2 - External composition for skin - Google Patents
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Description
本発明は、グリチルレチン酸、グリチルリチン酸、それらの誘導体、及び/又はそれらの塩と、ウフェナマートとを含み、埋没毛を改善する皮膚用外用組成物に関する。 The present invention relates to an external composition for skin containing glycyrrhetinic acid, glycyrrhizic acid, derivatives thereof, and / or salts thereof, and ufenamate, which improves ingrown hair.
非ステロイド性抗炎症剤は、ステロイド性抗炎症剤で見られるような重篤な副作用の懸念が殆どなく、使用量や使用期間等の制約も少ないため、発疹、発赤、乾燥性皮膚炎、アトピー性皮膚炎等の炎症性皮膚疾患の緩和を目的とした外用剤でも汎用されている。 Non-steroidal anti-inflammatory agents have almost no concern about serious side effects as seen in steroidal anti-inflammatory agents, and there are few restrictions on the amount and duration of use, so rash, redness, dry dermatitis, and atopy. It is also widely used as an external preparation for the purpose of alleviating inflammatory skin diseases such as sexual dermatitis.
非ステロイド性抗炎症剤の内、グリチルレチン酸、グリチルリチン酸、これらの誘導体、及びこれらの塩(以下、「グリチルレチン酸類」と表記することもある)、並びにウフェナマートは抗炎症作用を有しており、医薬品又は医薬部外品の外用剤として広く使用されている。 Among the non-steroidal anti-inflammatory agents, glycyrrhetinic acid, glycyrrhizinic acid, derivatives thereof, and salts thereof (hereinafter, also referred to as "glycyrrhetinic acids"), and ufenamate have anti-inflammatory activity. It is widely used as an external preparation for pharmaceuticals or non-pharmaceutical products.
また、ジフェンヒドラミン及びその塩は、強いヒスタミン作用を有しており、止痒又は鎮痒用の医薬品又は医薬部外品の外用剤として広く使用されている。 In addition, diphenhydramine and its salts have a strong histamine action, and are widely used as an external preparation for antipruritic or antipruritic drugs or quasi-drugs.
グリチルレチン酸類、ウフェナマート、及びジフェンヒドラミンは、製剤中で不安定化され易いため、これらの少なくともいずれかを含む外用剤では、製剤安定性を高めた処方設計が必要とされている。そこで、従来、グリチルレチン酸類、ウフェナマート、ジフェンヒドラミンの少なくともいずれかを含む外用剤において、製剤安定性を高める製剤技術が検討されている。例えば、特許文献1には、グリチルレチン酸類、ウフェナマート、ジフェンヒドラミンの少なくともいずれかと、所定のグリセリン脂肪酸エステル及びポリグリセリン脂肪酸エステルから選ばれる1種以上と、所定のポリオキシエチレン硬化ヒマシ油と、シリコーン油と、25℃で液体の高級アルコールとを含む油中水型のクリーム医薬製剤が、低温及び高温保存における粘度安定性を確保し、クリーム剤型を保持できることが報告されている。 Since glycyrrhetinic acids, ufenamate, and diphenhydramine are easily destabilized in the formulation, a formulation design with enhanced formulation stability is required for an external preparation containing at least one of these. Therefore, conventionally, a formulation technique for enhancing the formulation stability of an external preparation containing at least one of glycyrrhetinic acid, ufenamate, and diphenhydramine has been studied. For example, Patent Document 1 describes at least one of glycyrrhetinic acids, ufenamate, and diphenhydramine, one or more selected from a predetermined glycerin fatty acid ester and a polyglycerin fatty acid ester, a predetermined polyoxyethylene hydrogenated castor oil, and a silicone oil. It has been reported that a water-in-oil cream pharmaceutical preparation containing a liquid higher alcohol at 25 ° C. can secure viscosity stability at low temperature and high temperature storage and retain the cream dosage form.
一方、体毛の除去処理が従来より行われている。体毛を除去処理する方法としては、脱毛、剃毛及び除毛などが知られており、近年では、年齢及び性別、並びに自己処理及び専門機関(医療機関及び非医療機関)による処理を問わず広く行われている。体毛の除去処理は、少なからず毛穴に炎症を生じるため、処理後に毛穴が塞がれることによるトラブルが起こりやすい。例えば、毛乳頭を破壊しない処理法の場合、処理後に生えてきた体毛が皮膚を突き破ることができないまま皮膚内で成長したり、光照射脱毛の場合は、脱毛後の体毛が毛穴から排出されずに皮膚内に残ってしまったりする現象(このように皮膚内に滞る毛を「埋没毛」という。)が起こりやすい。医療機関による処理であれば、光照射脱毛(レーザー脱毛)後の炎症を抑えるために通常ステロイド剤が処方される。しかしながら、ステロイド剤は、副作用並びに使用量及び使用期間等の制約といった問題を伴う。非医療機関や自己による処理の場合には、処理後の埋没毛によるトラブルを有効に防ぐ処置は困難であり、近年の体毛の除去処理の大流行により、処理後の埋没毛によるトラブルは後を絶たない。 On the other hand, the treatment for removing body hair has been conventionally performed. Hair removal, shaving, and hair removal are known as methods for removing body hair, and in recent years, they have been widely used regardless of age and gender, as well as self-treatment and treatment by specialized institutions (medical institutions and non-medical institutions). It is done. Since the hair removal treatment causes inflammation in the pores to a considerable extent, troubles are likely to occur due to the pores being closed after the treatment. For example, in the case of a treatment method that does not destroy the hair papilla, the hair that grows after the treatment grows in the skin without being able to penetrate the skin, and in the case of light irradiation hair removal, the hair after hair removal is not discharged from the pores. The phenomenon that the hair remains in the skin (the hair that stays in the skin in this way is called "ingrown hair") is likely to occur. If the treatment is performed by a medical institution, steroids are usually prescribed to suppress inflammation after light irradiation hair removal (laser hair removal). However, steroids have problems such as side effects and restrictions on the amount and duration of use. In the case of non-medical institutions or self-treatment, it is difficult to effectively prevent troubles caused by buried hair after treatment, and due to the recent pandemic of hair removal treatment, troubles caused by buried hair after treatment will be delayed. There is no end.
本発明の目的は、体毛の除去処理後に生じる埋没毛を改善する有効成分として新規の成分を含む皮膚用外用剤を提供することである。 An object of the present invention is to provide an external skin preparation containing a novel ingredient as an active ingredient for improving ingrown hair generated after a treatment for removing body hair.
本発明者は、前記課題を解決すべく鋭意検討を行ったところ、グリチルレチン酸、グリチルリチン酸、これらの誘導体、及び/又はそれらの塩と、ウフェナマートと、ジフェンヒドラミン及び/又はその塩とがそれぞれ単独では埋没毛に対する効果が認められなかったにも関わらず、それらを組み合わせて配合することによって、体毛の除去処理後に生じる埋没毛を改善できることを見出した。本発明は、これらの知見に基づいて更に検討を重ねることにより完成したものである。 The present inventor has made diligent studies to solve the above problems, and found that glycyrrhetinic acid, glycyrrhizic acid, derivatives thereof, and / or salts thereof, ufenamate, diphenhydramine and / or salts thereof are used alone. Although no effect on ingrown hair was observed, it was found that the ingrown hair generated after the body hair removal treatment could be improved by blending them in combination. The present invention has been completed by further studies based on these findings.
即ち、本発明は、下記に掲げる態様の発明を提供する。
項1. (A)グリチルレチン酸、グリチルリチン酸、これらの誘導体、及びこれらの塩よりなる群から選択される少なくとも1種と、(B)ウフェナマートと、(C)ジフェンヒドラミン及び/又はその塩を含有する、体毛除去処理後の皮膚用外用組成物。
項2. (D)トコフェロール及び/又はその誘導体を含有する、項1に記載の体毛除去処理後の皮膚用外用組成物。
項3. 水中油型乳化組成物である、項1又は2に記載の体毛除去処理後の皮膚用外用組成物。
項4. (A)グリチルレチン酸、グリチルリチン酸、これらの誘導体、及びこれらの塩よりなる群から選択される少なくとも1種と、(B)ウフェナマートと、(C)ジフェンヒドラミン及び/又はその塩を含有する、埋没毛改善剤。
That is, the present invention provides the inventions of the following aspects.
Item 1. Hair removal containing (A) at least one selected from the group consisting of glycyrrhetinic acid, glycyrrhizic acid, derivatives thereof, and salts thereof, (B) ufenamate, and (C) diphenhydramine and / or a salt thereof. External composition for skin after treatment.
Item 2. (D) The external composition for skin after the hair removal treatment according to Item 1, which contains tocopherol and / or a derivative thereof.
Item 3. Item 2. The external composition for skin after the hair removal treatment according to Item 1 or 2, which is an oil-in-water emulsified composition.
Item 4. Ingrown hair containing (A) glycyrrhetinic acid, glycyrrhizic acid, derivatives thereof, and at least one selected from the group consisting of salts thereof, (B) ufenamate, and (C) diphenhydramine and / or salts thereof. Improving agent.
本発明の皮膚用外用組成物は、グリチルレチン酸類とウフェナマートとジフェンヒドラミン及び/又はその塩とを含むことによって、体毛の除去処理後に生じる埋没毛を改善できる。 The external composition for skin of the present invention can improve the ingrown hair generated after the hair removal treatment by containing glycyrrhetinic acid, ufenamate, diphenhydramine and / or a salt thereof.
1.体毛除去処理後の皮膚用外用組成物
本発明の体毛除去処理後の皮膚用外用組成物は、グリチルレチン酸、グリチルリチン酸、これらの誘導体、及びこれらの塩よりなる群から選択される少なくとも1種(以下、(A)成分と表記することがある)と、ウフェナマート(以下、(B)成分と表記することがある)と、ジフェンヒドラミン及び/又はその塩(以下、(C)成分と表記することがある)を含有することを特徴とする。以下、本発明の皮膚用外用組成物について詳述する。
1. 1. External composition for skin after hair removal treatment The external composition for skin after hair removal treatment of the present invention is at least one selected from the group consisting of glycyrrhetinic acid, glycyrrhizic acid, derivatives thereof, and salts thereof (1). Hereinafter, it may be referred to as (A) component), ufenamate (hereinafter, may be referred to as (B) component), diphenhydramine and / or a salt thereof (hereinafter, may be referred to as (C) component). It is characterized by containing (is). Hereinafter, the external composition for skin of the present invention will be described in detail.
(A)グリチルリチン酸類
本発明の皮膚用外用組成物は、グリチルレチン酸、グリチルリチン酸、それらの誘導体、及び/又はそれらの塩を含有する。
(A) Glycyrrhizic Acids The external composition for skin of the present invention contains glycyrrhetinic acid, glycyrrhizic acid, derivatives thereof, and / or salts thereof.
グリチルレチン酸は、抗炎症作用や抗アレルギー作用等を有することが知られている公知の薬剤である。 Glycyrrhetinic acid is a known drug known to have an anti-inflammatory action, an antiallergic action and the like.
グリチルリチン酸は、抗炎症作用や抗アレルギー作用等を有することが知られている公知の薬剤である。 Glycyrrhizic acid is a known drug known to have anti-inflammatory action, antiallergic action and the like.
グリチルレチン酸の誘導体としては、薬学的に許容されることを限度として特に制限されないが、具体的には、グリチルレチン酸ピリドキシン、グリチルレチン酸ステアリル、グリチルレチン酸グリセリル、グリチルレチン酸モノグルクロニド等が挙げられる。これらのグリチルレチン酸の誘導体は、1種単独で使用してもよく、また2種以上を組み合わせて使用してもよい。 The derivative of glycyrrhetinic acid is not particularly limited as long as it is pharmaceutically acceptable, and specific examples thereof include pyridoxine glycyrrhetinate, stearyl glycyrrhetinate, glyceryl glycyrrhetinate, and monoglucuronide glycyrrhetinate. These derivatives of glycyrrhetinic acid may be used alone or in combination of two or more.
グリチルリチン酸の誘導体としては、薬学的に許容されることを限度として特に制限されないが、具体的には、グリチルリチン酸メチル、グリチルリチン酸ステアリル等が挙げられる。これらのグリチルリチン酸の誘導体は、1種単独で使用してもよく、また2種以上を組み合わせて使用してもよい。 The derivative of glycyrrhizic acid is not particularly limited as long as it is pharmaceutically acceptable, and specific examples thereof include methyl glycyrrhizinate and stearyl glycyrrhizinate. These derivatives of glycyrrhizic acid may be used alone or in combination of two or more.
グリチルリチン酸、グリチルレチン酸及び/又はその誘導体の塩としては、薬学的に許容されるものである限り特に制限されないが、具体的には、ナトリウム塩、カリウム塩等のアルカリ金属塩;アンモニウム塩等が挙げられる。これらの塩は、1種単独で使用してもよく、また2種以上を組み合わせて使用してもよい。 The salt of glycyrrhizinic acid, glycyrrhetinic acid and / or a derivative thereof is not particularly limited as long as it is pharmaceutically acceptable, but specifically, an alkali metal salt such as a sodium salt or a potassium salt; an ammonium salt or the like can be used. Can be mentioned. These salts may be used alone or in combination of two or more.
本発明の皮膚用外用組成物は、(A)成分として、グリチルレチン酸、グリチルレチン酸の塩、グリチルレチン酸の誘導体、グリチルレチン酸の誘導体の塩、グリチルリチン酸、グリチルリチン酸の塩、グリチルリチン酸の誘導体、及びグリチルリチン酸の誘導体の塩の中から、1種を選択して使用してもよく、2種以上を組み合わせて使用してもよい。 The external composition for skin of the present invention contains glycyrrhetinic acid, a salt of glycyrrhetinic acid, a derivative of glycyrrhetinic acid, a salt of a derivative of glycyrrhetinic acid, glycyrrhizinic acid, a salt of glycyrrhizic acid, a derivative of glycyrrhizic acid, and One of the salts of the derivative of glycyrrhizinic acid may be selected and used, or two or more thereof may be used in combination.
これらの(A)成分の中でも、埋没毛をより効果的に改善する観点から、好ましくは、グリチルレチン酸、グリチルリチン酸、及びこれらの塩;更に好ましくは、グリチルレチン酸、グリチルリチン酸の塩;特に好ましくは、グリチルレチン酸、グリチルリチン酸ジカリウムが挙げられる。 Among these components (A), glycyrrhetinic acid, glycyrrhizic acid, and salts thereof are preferable; more preferably glycyrrhetinic acid, salts of glycyrrhizic acid; particularly preferably. , Glycyrrhizic acid, dipotassium glycyrrhizinate.
本発明の皮膚用外用組成物において、(A)成分の含有量については、特に制限されず、付与すべき薬効等に応じて適宜設定すればよいが、例えば、(A)成分の総量で、0.01~10重量%が挙げられ、埋没毛をより効果的に改善する観点から、好ましくは0.01~5重量%、更に好ましくは0.05~2重量%が挙げられる。 In the external composition for skin of the present invention, the content of the component (A) is not particularly limited and may be appropriately set according to the medicinal effect to be imparted. For example, the total amount of the component (A) may be used. 0.01 to 10% by weight is mentioned, and from the viewpoint of more effectively improving the buried hair, 0.01 to 5% by weight is preferable, and more preferably 0.05 to 2% by weight.
(B)ウフェナマート
本発明の皮膚用外用組成物は、ウフェナマートを含有する。ウフェナマートは、フルフェナム酸ブチルとも呼ばれ、脂溶性の非ステロイド性抗炎症薬として公知の薬剤である。
(B) Ufena Mart The external composition for skin of the present invention contains Ufena Mart. Ufenamate, also called butyl flufenamic acid, is a known drug as a fat-soluble non-steroidal anti-inflammatory drug.
本発明の皮膚用外用組成物において、(B)成分の含有量については、発揮させるべき薬効等に応じて適宜設定されるが、例えば1~20重量%が挙げられ、埋没毛をより効果的に改善する観点から、好ましくは1~6重量%、更に好ましくは1~5重量%が挙げられる。 In the external composition for skin of the present invention, the content of the component (B) is appropriately set according to the medicinal effect to be exerted, and for example, 1 to 20% by weight is mentioned, and the buried hair is more effective. From the viewpoint of improvement, preferably 1 to 6% by weight, more preferably 1 to 5% by weight.
本発明の皮膚用外用組成物において、(A)成分に対する(B)成分の比率については、(A)成分及び(B)成分の各含有量に応じて定まるが、例えば、(A)成分の総量100重量部当たり、(B)成分の総量が10~200000重量部が挙げられ、埋没毛をより効果的に改善する観点から、好ましくは20~60000重量部、更に好ましくは50~10000重量部が挙げられる。 In the external composition for skin of the present invention, the ratio of the component (B) to the component (A) is determined according to the contents of the component (A) and the component (B). The total amount of the component (B) is 10 to 200,000 parts by weight per 100 parts by weight of the total amount, and from the viewpoint of more effectively improving the buried hair, it is preferably 20 to 60,000 parts by weight, more preferably 50 to 10,000 parts by weight. Can be mentioned.
(C)ジフェンヒドラミン及び/又はその塩
本発明の皮膚用外用組成物は、ジフェンヒドラミン及び/又はその塩を含有する。ジフェンヒドラミン及び/又はその塩は、前記(A)成分及び(B)成分とともに併用されることで埋没毛を改善することを可能にするとともに、前記(A)成分及び(B)成分を含有する組成物が有する析出物や沈殿を生成する不安定性を改善し、本発明の皮膚用外用組成物の析出物や沈殿の生成を抑制することも可能にする。
(C) Diphenhydramine and / or a salt thereof The external composition for skin of the present invention contains diphenhydramine and / or a salt thereof. Diphenhydramine and / or a salt thereof can be used in combination with the components (A) and (B) to improve ingrown hair, and has a composition containing the components (A) and (B). It is also possible to improve the instability of the substance to form a precipitate or a precipitate, and to suppress the formation of a precipitate or a precipitate of the external composition for skin of the present invention.
ジフェンヒドラミンは、抗ヒスタミン作用があることが知られている公知の薬剤である。 Diphenhydramine is a known drug known to have antihistamine activity.
ジフェンヒドラミンの塩としては、薬学的に許容されるものである限り特に制限されないが、具体的には、塩酸塩、クエン酸塩、コハク酸塩、酒石酸塩、フマル酸塩、マレイン酸塩、サリチル酸塩、ジフェニルジスルホン酸塩、タンニン酸塩、ラウリル硫酸塩、硫酸塩等の酸付加塩が挙げられる。これらの塩は、1種単独で使用してもよく、また2種以上を組み合わせて使用してもよい。 The salt of diphenhydramine is not particularly limited as long as it is pharmaceutically acceptable, but specifically, hydrochloride, citrate, succinate, tartrate, fumarate, maleate, salicylate. , Diphenyldisulfonate, tannate, lauryl sulfate, acid addition salts such as sulfate. These salts may be used alone or in combination of two or more.
本発明の皮膚用外用組成物は、(C)成分として、ジフェンヒドラミン及びその塩の中から、1種を選択して使用してもよく、2種以上を組み合わせて使用してもよい。 The external composition for skin of the present invention may be used by selecting one from diphenhydramine and a salt thereof as the component (C), or may be used in combination of two or more.
これらの(C)成分の中でも、埋没毛をより効果的に改善する観点又は析出物や沈殿の生成を効果的に抑制させる観点から、好ましくはジフェンヒドラミン、塩酸ジフェンヒドラミンが挙げられる。 Among these components (C), diphenhydramine and diphenhydramine hydrochloride are preferably mentioned from the viewpoint of more effectively improving the buried hair or effectively suppressing the formation of precipitates and precipitates.
本発明の皮膚用外用組成物において、(C)成分の含有量については、特に制限されないが、例えば、(C)成分の総量で、0.01~5重量%が挙げられる。埋没毛をより効果的に改善する観点又は析出物や沈殿の生成をより一層効果的に抑制させる観点から、本発明の皮膚用外用組成物における(C)成分の含有量として、好ましくは0.1~3重量%、更に好ましくは0.1~2重量%が挙げられる。 In the external composition for skin of the present invention, the content of the component (C) is not particularly limited, and for example, the total amount of the component (C) may be 0.01 to 5% by weight. From the viewpoint of improving the buried hair more effectively or suppressing the formation of precipitates and precipitates more effectively, the content of the component (C) in the external composition for skin of the present invention is preferably 0. 1 to 3% by weight, more preferably 0.1 to 2% by weight.
本発明の皮膚用外用組成物において、(A)成分に対する(C)成分の比率については、(A)成分及び(C)成分の各含有量に応じて定まるが、例えば、(A)成分の総量100重量部当たり、(C)成分の総量が0.1~50000重量部が挙げられる。埋没毛をより効果的に改善する観点又は析出物や沈殿の生成をより一層効果的に抑制させるという観点から、(A)成分の総量100重量部当たり、(C)成分の総量が、好ましくは2~30000重量部、更に好ましくは5~4000重量部が挙げられる。 In the external composition for skin of the present invention, the ratio of the component (C) to the component (A) is determined according to the contents of the component (A) and the component (C). The total amount of the component (C) is 0.1 to 50,000 parts by weight per 100 parts by weight of the total amount. From the viewpoint of improving the buried hair more effectively or suppressing the formation of precipitates and precipitates more effectively, the total amount of the component (C) is preferably per 100 parts by weight of the total amount of the component (A). 2 to 30,000 parts by weight, more preferably 5 to 4000 parts by weight.
(D)トコフェロール及び/又はその誘導体
本発明の皮膚用外用組成物は、埋没毛をより一層効果的に改善するために、前記成分と共に、トコフェロール及び/又はその誘導体(以下、「(D)成分」と表記することもある)を含有してもよい。
(D) Tocopherol and / or its derivative The composition for external use for skin of the present invention, together with the above-mentioned component, is a tocopherol and / or a derivative thereof (hereinafter, "(D) component". It may be described as).
トコフェロールは、ビタミンEとして知られる公知の化合物である。トコフェロールは、d体、l体、dl体のいずれであってもよいが、好ましくはdl体が挙げられる。また、トコフェロールは、α体、β体、γ体、δ体のいずれであってもよいが、好ましくはα体が挙げられる。 Tocopherol is a known compound known as Vitamin E. The tocopherol may be any of d-form, l-form, and dl-form, but dl-form is preferable. Further, the tocopherol may be any of α-form, β-form, γ-form, and δ-form, but α-form is preferable.
トコフェロールの誘導体としては、薬学的に許容されることを限度として特に制限されないが、例えば、酢酸、ニコチン酸、コハク酸等のカルボン酸とのエステル体、リン酸とのジエステル体等が挙げられる。これらのトコフェロールの誘導体の中でも、埋没毛をより効果的に改善する観点から、好ましくはカルボン酸とのエステル体、更に好ましくは酢酸トコフェロールが挙げられる。 The derivative of tocopherol is not particularly limited as long as it is pharmaceutically acceptable, and examples thereof include an ester form with a carboxylic acid such as acetic acid, nicotinic acid, and succinic acid, and a diester form with phosphoric acid. Among these tocopherol derivatives, from the viewpoint of more effectively improving ingrown hair, an ester form with a carboxylic acid is preferable, and tocopherol acetate is more preferable.
また、トコフェロールの誘導体は、d体、l体、dl体のいずれであってもよいが、好ましくはdl体が挙げられる。更に、トコフェロールの誘導体は、α体、β体、γ体、δ体のいずれであってもよいが、好ましくはα体が挙げられる。 The derivative of tocopherol may be d-form, l-form, or dl-form, but dl-form is preferable. Further, the derivative of tocopherol may be any of α-form, β-form, γ-form, and δ-form, but α-form is preferable.
本発明の皮膚用外用組成物において、(D)成分として、トコフェロール及びその誘導体の中から1種を選択して単独で使用してもよく、また2種以上を組み合わせて使用してもよい。(D)成分の中でも、埋没毛をより効果的に改善する観点から、好ましくはトコフェロールの誘導体、より好ましくはトコフェロールのカルボン酸とのエステル体、更に好ましくは酢酸トコフェロール、特に好ましくは酢酸d-α-トコフェロール、酢酸l-α-トコフェロール、酢酸dl-α-トコフェロールが挙げられる。 In the external composition for skin of the present invention, as the component (D), one of tocopherol and its derivative may be selected and used alone, or two or more thereof may be used in combination. Among the components (D), from the viewpoint of more effectively improving buried hair, preferably a derivative of tocopherol, more preferably an ester of tocopherol with a carboxylic acid, still more preferably tocopherol acetate, particularly preferably d-α acetate. -Tocopherol, l-α-tocopherol acetate, dl-α-tocopherol acetate can be mentioned.
本発明の皮膚用外用組成物における(D)成分の含有量については、特に制限されないが、埋没毛をより効果的に改善する観点から、(D)成分の総量として、例えば0.01~10重量%、好ましくは0.01~5重量%、更に好ましくは0.05~1重量%が挙げられる。 The content of the component (D) in the external composition for skin of the present invention is not particularly limited, but from the viewpoint of more effectively improving the ingrown hair, the total amount of the component (D) is, for example, 0.01 to 10. By weight%, preferably 0.01 to 5% by weight, more preferably 0.05 to 1% by weight.
また、本発明の皮膚用外用組成物において、(A)成分に対する(D)成分の比率については、各成分の前記含有量の範囲に基づいて定まるが、埋没毛をより効果的に改善する観点から、(A)成分100重量部当たり、(D)成分の総量として0.1~100000重量部、好ましくは0.2~50000重量部、更に好ましくは2.5~2000重量部が挙げられる。 Further, in the external composition for skin of the present invention, the ratio of the component (D) to the component (A) is determined based on the range of the content of each component, but from the viewpoint of more effectively improving the ingrown hair. Therefore, the total amount of the component (D) is 0.1 to 100,000 parts by weight, preferably 0.2 to 50,000 parts by weight, and more preferably 2.5 to 2,000 parts by weight per 100 parts by weight of the component (A).
25℃で固体の高級アルコール
本発明の皮膚用外用組成物は、25℃で固体の高級アルコールを含有してもよい。25℃で固体の高級アルコールを含有させることによって、本発明の皮膚用外用組成物が油相を形成する成分と水相を形成する成分とから乳化組成物として調製される場合において、油相と水相の相分離を抑制し、製剤安定性を向上させることが可能になる。
Higher Alcohol Solid at 25 ° C. The external composition for skin of the present invention may contain a higher alcohol solid at 25 ° C. When the external composition for skin of the present invention is prepared as an emulsified composition from a component forming an oil phase and a component forming an aqueous phase by containing a solid higher alcohol at 25 ° C., the oil phase and the composition It is possible to suppress the phase separation of the aqueous phase and improve the stability of the formulation.
25℃で固体の高級アルコールとしては、薬学的に許容されるものである限り特に制限されないが、例えば、炭素数12~34が挙げられる。25℃で固体の高級アルコールとして、具体的には、ラウリルアルコール、ミスチリルアルコール、セタノール、ステアリルアルコール、セトステアリルアルコール、オレイルアルコール、リノリルアルコール、ベヘニルアルコール、アラキジルアルコール、ベヘニルアルコール、リグノセリルアルコール、セリルアルコール、モンタニルアルコール、ミリシルアルコール、ゲジルアルコール等が挙げられる。これらの高級アルコールは、1種単独で使用してもよく、また2種以上を組み合わせて使用してもよい。 The higher alcohol solid at 25 ° C. is not particularly limited as long as it is pharmaceutically acceptable, and examples thereof include 12 to 34 carbon atoms. As higher alcohols that are solid at 25 ° C, specifically, lauryl alcohol, mysticyl alcohol, cetanol, stearyl alcohol, cetostearyl alcohol, oleyl alcohol, linolyl alcohol, behenyl alcohol, araxyl alcohol, behenyl alcohol, lignoceryl alcohol, ceryl. Examples thereof include alcohol, montanyl alcohol, myricyl alcohol, and gesil alcohol. These higher alcohols may be used alone or in combination of two or more.
これらの高級アルコールの中でも、油相と水相の相分離を抑制する効果をより一層向上させるという観点から、好ましくは、炭素数16~22の高級アルコール、更に好ましくは、ラウリルアルコール、ミスチリルアルコール、セタノール、ステアリルアルコール、セトステアリルアルコール、ベヘニルアルコール;更に好ましくは、セタノール、ステアリルアルコール、ステアリルアルコール、ベヘニルアルコールが挙げられ;特に好ましくは、セタノール、ステアリルアルコールが挙げられる。 Among these higher alcohols, higher alcohols having 16 to 22 carbon atoms are preferable, and lauryl alcohols and mistyryl alcohols are more preferable, from the viewpoint of further improving the effect of suppressing the phase separation between the oil phase and the aqueous phase. , Cetanol, stearyl alcohol, cetostearyl alcohol, behenyl alcohol; more preferably, cetanol, stearyl alcohol, stearyl alcohol, behenyl alcohol; particularly preferably cetanol, stearyl alcohol.
本発明の皮膚用外用組成物において、25℃で固体の高級アルコールの含有量については、特に制限されないが、例えば、25℃で固体の高級アルコールの総量で、0.3~20重量%以上が挙げられる。油相と水相の相分離をより一層効果的に抑制させるという観点から、本発明の皮膚用外用組成物における25℃で固体の高級アルコールの含有量として、好ましくは0.3~15重量%、更に好ましくは0.5~10重量%が挙げられる。 In the external composition for skin of the present invention, the content of the higher alcohol solid at 25 ° C. is not particularly limited, but for example, the total amount of the higher alcohol solid at 25 ° C. is 0.3 to 20% by weight or more. Can be mentioned. From the viewpoint of more effectively suppressing the phase separation between the oil phase and the aqueous phase, the content of the higher alcohol solid at 25 ° C. in the external composition for skin of the present invention is preferably 0.3 to 15% by weight. , More preferably 0.5 to 10% by weight.
本発明の皮膚用外用組成物において、(A)成分に対する25℃で固体の高級アルコールの比率については、(A)成分及び25℃で固体の高級アルコールの各含有量に応じて定まるが、例えば、(A)成分の総量100重量部当たり、25℃で固体の高級アルコールの総量が3~200000重量部が挙げられる。油相と水相の相分離をより一層効果的に抑制させるという観点から、(A)成分の総量100重量部当たり、25℃で固体の高級アルコールの総量が、好ましくは3~150000重量部、更に好ましくは25~20000重量部が挙げられる。 In the external composition for skin of the present invention, the ratio of the higher alcohol solid at 25 ° C to the component (A) is determined according to the content of the component (A) and the higher alcohol solid at 25 ° C, for example. , (A) The total amount of the higher alcohol solid at 25 ° C. is 3 to 200,000 parts by weight per 100 parts by weight of the total amount of the component. From the viewpoint of more effectively suppressing the phase separation between the oil phase and the aqueous phase, the total amount of the higher alcohol solid at 25 ° C. is preferably 3 to 150,000 parts by weight per 100 parts by weight of the total amount of the component (A). More preferably, 25 to 20000 parts by weight is mentioned.
ラノリンアルコール
本発明の皮膚用外用組成物は、ラノリンアルコールを含有してもよい。特に、前述する25℃で固体の高級アルコールと共に、ラノリンアルコールを含有させることによって、本発明の皮膚用外用組成物が油相を形成する成分と水相を形成する成分とから乳化組成物として調製される場合において、油相と水相の相分離をより一層効果的に抑制でき、製剤安定性を飛躍的に向上させることが可能になる。
Lanolin Alcohol The external composition for skin of the present invention may contain lanolin alcohol. In particular, by containing lanolin alcohol together with the above-mentioned solid higher alcohol at 25 ° C., the external composition for skin of the present invention is prepared as an emulsified composition from a component forming an oil phase and a component forming an aqueous phase. In this case, the phase separation between the oil phase and the aqueous phase can be suppressed more effectively, and the stability of the formulation can be dramatically improved.
ラノリンアルコールは、羊の皮脂(ウールグリース)又はラノリンをけん化分解して得られるアルコール成分であり、ウールワックスアルコールとも称されている成分である。 Lanolin alcohol is an alcohol component obtained by saponifying and decomposing sheep sebum (wool grease) or lanolin, and is also called wool wax alcohol.
ラノリンアルコールには、コレステロール、ラノステロール、ジヒドロラノステロール等のステロイド骨格を有する化合物を豊富に含み、炭素数14~36程度の1価又は2価のアルコール(ノルマルアルコール、イソアルオール、及びアンテイソアルコール)が含まれている。 Lanolin alcohol is rich in compounds having a steroid skeleton such as cholesterol, lanosterol, and dihydrolanosterol, and contains monohydric or divalent alcohols (normal alcohol, isoalol, and anteisoalcohol) having about 14 to 36 carbon atoms. It has been.
本発明の皮膚用外用組成物において、ラノリンアルコールの含有量については、特に制限されないが、例えば、ラノリンアルコールの総量で、0.1~20重量%が挙げられる。油相と水相の相分離をより一層効果的に抑制させるという観点から、本発明の皮膚用外用組成物におけるラノリンアルコールの含有量として、好ましくは0.1~15重量%、更に好ましくは0.3~10重量%が挙げられる。 The content of lanolin alcohol in the external composition for skin of the present invention is not particularly limited, and examples thereof include 0.1 to 20% by weight of the total amount of lanolin alcohol. From the viewpoint of more effectively suppressing the phase separation between the oil phase and the aqueous phase, the content of lanolin alcohol in the external composition for skin of the present invention is preferably 0.1 to 15% by weight, more preferably 0. .3 to 10% by weight.
本発明の皮膚用外用組成物において、(A)成分に対するラノリンアルコールの比率については、(A)成分及びラノリンアルコールの各含有量に応じて定まるが、例えば、(A)成分の総量100重量部当たり、ラノリンアルコールの総量が1~200000重量部が挙げられる。油相と水相の相分離をより一層効果的に抑制させるという観点から、(A)成分の総量100重量部当たり、ラノリンアルコールの総量が、好ましくは2~150000重量部、更に好ましくは15~20000重量部が挙げられる。 In the external composition for skin of the present invention, the ratio of lanolin alcohol to the component (A) is determined according to the contents of the component (A) and the lanolin alcohol. For example, the total amount of the component (A) is 100 parts by weight. The total amount of lanolin alcohol is 1 to 200,000 parts by weight. From the viewpoint of more effectively suppressing the phase separation between the oil phase and the aqueous phase, the total amount of lanolin alcohol is preferably 2-150,000 parts by weight, more preferably 15 to 1 part by weight per 100 parts by weight of the total amount of the component (A). 20000 parts by weight is mentioned.
無極性油
本発明の皮膚用外用組成物は、油相を形成する成分と水相を形成する成分とから乳化組成物として調製される場合において、油相を形成する成分として、無極性油が含まれていてもよい。従来技術では、(A)成分及び(B)成分を含む組成物において無極性油を含有させると、析出物や沈殿の生成が顕著になる傾向が現れるが、本発明の皮膚用外用組成物では、無極性油を含んでいても、析出物や沈殿の生成を効果的に抑制することができる。
Non-polar oil In the external composition for skin of the present invention, when a non-polar oil is prepared as an emulsified composition from a component forming an oil phase and a component forming an aqueous phase, a non-polar oil is used as a component forming the oil phase. It may be included. In the prior art, when a non-polar oil is contained in the composition containing the component (A) and the component (B), the formation of precipitates and precipitates tends to be remarkable, but in the external composition for skin of the present invention. Even if non-polar oil is contained, the formation of precipitates and precipitates can be effectively suppressed.
無極性油とは、IOB(無機性/有機性のバランス)が0以上0.05未満である油分を意味し、具体的には、鉱物油から抽出された炭化水素油が挙げられる。このような炭化水素油としては、薬学的に許容されることを限度として特に制限されないが、例えば、流動パラフィン(流動ノルマルパラフィン、流動イソパラフィン)、α-オレフィンオリゴマー、ワセリン、マイクロクリスタリンワックス、ゲル化炭化水素(プラスチベース等)、水添ポリイソブテン等が挙げられる。これらの無極性油は、1腫単独で使用してもよく、また2種以上を組み合わせて使用してもよい。 The non-polar oil means an oil having an IOB (inorganic / organic balance) of 0 or more and less than 0.05, and specific examples thereof include hydrocarbon oils extracted from mineral oil. Such hydrocarbon oil is not particularly limited as long as it is pharmaceutically acceptable, and for example, liquid paraffin (liquid normal paraffin, liquid isoparaffin), α-olefin oligomer, petrolatum, microcrystalline wax, gelation. Examples include hydrocarbons (plastibase, etc.), hydrogenated polyisobutene, and the like. These non-polar oils may be used alone or in combination of two or more.
これら無極性油の中でも、好ましくは、流動パラフィン、α-オレフィンオリゴマー、ワセリン、マイクロクリスタリンワックスが挙げられ、より好ましくは、流動パラフィン、ワセリンが挙げられ、特に好ましくは、流動パラフィンが挙げられる。 Among these non-polar oils, liquid paraffin, α-olefin oligomer, petrolatum, microcrystalline wax are preferable, liquid paraffin and petrolatum are more preferable, and liquid paraffin is particularly preferable.
本発明の皮膚用外用組成物において、無極性油の含有量については、皮膚用外用組成物の乳化形態、使用感等を踏まえて適宜設定すればよいが、例えば、本発明の皮膚用外用組成物を水中油型乳化組成物として調製する場合、無極性油の総量で、1重量%以上、好ましくは1~30重量%が挙げられる。また、従来技術では、(A)成分及び(B)成分を含む皮膚用外用組成物において無極性油が5重量%以上、特に8重量%以上含まれている場合には、析出物や沈殿の生成が格段に促進される傾向があるが、本発明の皮膚用外用組成物では、このように無極性油が高含有量で含まれていても、析出物や沈殿の生成を抑制可能になっている。このような本発明の効果を鑑みれば、本発明の皮膚用外用組成物における無極性油の含有量として、更に好ましくは5~30重量%、特に好ましくは8~30重量%が挙げられる。なお、本発明の皮膚用外用組成物を油中水型乳化組成物として調製する場合は、無極性油はさらに高含有量で含まれても良い。この場合、本発明の皮膚用外用組成物における無極性油の含有量として、例えば、40~95重量%、好ましくは50~90重量%が挙げられる。 In the external composition for skin of the present invention, the content of the non-polar oil may be appropriately set in consideration of the emulsified form, the feeling of use, etc. of the external composition for skin, and for example, the external composition for skin of the present invention. When the product is prepared as an oil-in-water emulsifying composition, the total amount of the non-polar oil is 1% by weight or more, preferably 1 to 30% by weight. Further, in the prior art, when the non-polar oil is contained in an amount of 5% by weight or more, particularly 8% by weight or more in the external composition for skin containing the component (A) and the component (B), the precipitate or the precipitate is contained. Although the formation tends to be significantly promoted, the external composition for skin of the present invention can suppress the formation of precipitates and precipitates even if the non-polar oil is contained in such a high content. ing. In view of such effects of the present invention, the content of the non-polar oil in the external composition for skin of the present invention is more preferably 5 to 30% by weight, particularly preferably 8 to 30% by weight. When the external composition for skin of the present invention is prepared as a water-in-oil emulsified composition, the non-polar oil may be contained in a higher content. In this case, the content of the non-polar oil in the external composition for skin of the present invention may be, for example, 40 to 95% by weight, preferably 50 to 90% by weight.
極性油
本発明の皮膚用外用組成物は、油相を形成する成分と水相を形成する成分とから乳化組成物として調製される場合において、油相を形成する成分として、極性油を含んでいてもよい。本発明の皮膚用外用組成物において、前記無極性油を含む場合には、極性油は含まれていなくてもよく、また前記無極性油と極性油を併用してもよい。
Polar oil The external composition for skin of the present invention contains polar oil as a component forming an oil phase when prepared as an emulsified composition from a component forming an oil phase and a component forming an aqueous phase. You may. When the non-polar oil is contained in the external composition for skin of the present invention, the polar oil may not be contained, or the non-polar oil and the polar oil may be used in combination.
極性油とは、IOB(無機性/有機性のバランス)が0.05~1.1の範囲にある油分を意味する。極性油としては、薬学的に許容されることを限度として特に制限されないが、例えば、動物油、鉱物油、脂肪酸アルキルエステル、脂肪酸等が挙げられる。 The polar oil means an oil having an IOB (inorganic / organic balance) in the range of 0.05 to 1.1. The polar oil is not particularly limited as long as it is pharmaceutically acceptable, and examples thereof include animal oils, mineral oils, fatty acid alkyl esters, and fatty acids.
植物油としては、具体的には、オリーブ油、小麦胚芽油、こめ油、サフラワー油、大豆油、つばき油、とうもろこし油、なたね油、ごま油、ひまし油、ひまわり油、綿実油、落花生油、ホホバ油、硬化油、アボガド油、ウイキョウ油、チョウジ油、ハッカ油、ユーカリ油、レモン油、オレンジ油、カルナウバロウ、キャンデリラロウ、コメヌカロウ、木ロウ等が挙げられる。これらの植物油は、1種単独で使用してもよく、また2種以上を組み合わせて使用してもよい。 Specific examples of vegetable oils include olive oil, wheat germ oil, rice oil, safflower oil, soybean oil, camellia oil, corn oil, rapeseed oil, sesame oil, sunflower oil, sunflower oil, cottonseed oil, peanut oil, jojoba oil, and hardened oil. , Avocado oil, uikyo oil, butterfly oil, peppermint oil, eucalyptus oil, lemon oil, orange oil, carnauba wax, candelilla wax, rice bran, wood wax and the like. These vegetable oils may be used alone or in combination of two or more.
動物油としては、具体的には、ラード、魚油、蜜蝋等が挙げられる。これらの動物油は、1種単独で使用してもよく、また2種以上を組み合わせて使用してもよい。 Specific examples of the animal oil include lard, fish oil, beeswax and the like. These animal oils may be used alone or in combination of two or more.
脂肪酸アルキルエステルとしては、例えば、炭素数4~30の脂肪酸と炭素数1~34のアルコールのエステルが挙げられる。具体的には、トリイソパルミチン酸グリセリル、トリ2-エチルヘキサン酸グリセリル、トリイソオクタン酸グリセリル、ミリスチン酸オクチルドデシル、リンゴ酸ジイソステアリル、ジオクタン酸ネオペンチルグリコール、ジペンタエリトリット脂肪酸エステル、ヒドロキシステアリン酸コレステリルアジピン酸イソプロピル、アジピン酸イソブチル、セバシン酸ジエチル、セバシン酸イソプロピル、セバシン酸ジイソプロピル、エチルヘキサン酸セチル、ミリスチン酸イソプロピル、ミリスチン酸ミリスチル、パルチミン酸イソプロピル、パルチミン酸セチル、オレイン酸エチル、ステアリン酸バチル、イソステアリン酸ヘキシルデシル、リノール酸イソプロピル、トリ(カプリル・カプリン酸)グリセリル、オクタン酸セチル、ステアリン酸ブチル、ラウリン酸ヘキシル、オレイン酸デシル、ジメチルオクタン酸ヘキシルデシル、乳酸セチル、乳酸ミリスチル、酢酸ラノリン、ステアリン酸イソセチル、イソステアリン酸イソセチル、12-ヒドロキシステアリル酸コレステリル、ジ2-エチルヘキサン酸エチレングリコール、ジペンタエリスリトール脂肪酸エステル、モノイソステアリン酸N-アルキルグリコール、ジカプリン酸ネオペンチルグリコール、ジ2-ヘプチルウンデカン酸グリセリン、トリ2-エチルヘキサン酸トリメチロールプロパン、トリイソステアリン酸トリメチロールプロパン、テトラ2-エチルヘキサン酸ペンタエリスリット、トリイソステアリン酸トリメチロールプロパン、セチル2-エチルヘキサノエート、2-エチルヘキシルパルミテート、ナフタリンジカルボン酸ジエチルヘキシル、安息香酸(炭素数12~15)アルキル、セテアリルイソノナノエート、トリ(カプリル酸・カプリン酸)グリセリン、(ジカプリル酸/カプリン酸)ブチレングリコール、トリミリスチン酸グリセリン、トリ2-ヘプチルウンデカン酸グリセライド、ヒマシ油脂肪酸メチルエステル、オレイン酸オレイル、セトステアリルアルコール、アセトグリセライド、パルミチン酸2-ヘプチルウンデシル、N-ラウロイル-L-グルタミン酸-2-オクチルドデシルエステル、アジピン酸ジ2-ヘプチルウンデシル、エチルラウレート、セバシン酸ジ2-エチルヘキシル、ミリスチン酸2-ヘキシルデシル、パルミチン酸2-ヘキシルデシル、アジピン酸2-ヘキシルデシル、コハク酸ジ2-エチルヘキシル等が挙げられる。これらの脂肪酸アルキルエステルは、1種単独で使用してもよく、また2種以上を組み合わせて使用してもよい。 Examples of the fatty acid alkyl ester include esters of fatty acids having 4 to 30 carbon atoms and alcohols having 1 to 34 carbon atoms. Specifically, glyceryl triisopalmitate, glyceryl tri2-ethylhexanate, glyceryl triisooctanoate, octyldodecyl myristate, diisostearyl malate, neopentylglycoldioctanoate, dipentaerythrit fatty acid ester, hydroxysteare. Cholesteryl acid isopropyl adipate, isobutyl adipate, diethyl sevacinate, isopropyl sevacinate, diisopropyl sevacinate, cetyl ethylhexanate, isopropyl myristate, myristyl myristate, isopropyl palmite, cetyl palmitate, ethyl oleate, bacil stearate , Hexyldecyl isostearate, isopropyllinoleate, glyceryl tri (caprylic capric acid), cetyl octanate, butyl stearate, hexyl laurate, decyl oleate, hexyldecyl dimethyloctanoate, cetyl lactate, myristyl lactate, lanolin acetate, Isocetyl stearate, isocetyl isostearate, cholesteryl 12-hydroxystearyl acid, ethylene glycol di2-ethylhexanate, dipentaerythritol fatty acid ester, N-alkylglycol monoisostearate, neopentylglycol dicaprate, di2-heptylundecanoic acid Glycerin, Trimethylol Propane tri2-ethylhexanoate, Trimethylol Propane triisostearate, Pentaerislit Tetra2-ethylhexanoate, Trimethylolpropane triisostearate, Cetyl 2-ethylhexanoate, 2-Ethylhexyl palmitate, Diethylhexyl naphthalin dicarboxylate, alkyl benzoate (12 to 15 carbon atoms), cetearyl isononanoate, tri (caprylic acid / caprylic acid) glycerin, (dicaprylic acid / caprylic acid) butylene glycol, glycerin trimyristate, tri 2 -Heptylundecanoic acid glyceride, castor oil fatty acid methyl ester, oleate oleate, cetostearyl alcohol, acetoglyceride, palmitic acid 2-heptylundecyl, N-lauroyl-L-glutamic acid-2-octyldodecyl ester, di-2-adipate Heptylundecyl, ethyllaurate, di2-ethylhexyl sebacate, 2-hexyldecyl myristate, 2-hexyldecyl palmitate, 2-hexyldecyl adipate, di2-ethylhexyl succinate Le etc. can be mentioned. These fatty acid alkyl esters may be used alone or in combination of two or more.
脂肪酸としては、例えば、炭素数4~30の脂肪酸が挙げられ、具体的には、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、セバシン酸、オレイン酸、リノール酸等が挙げられる。これらの脂肪酸は、1種単独で使用してもよく、また2種以上を組み合わせて使用してもよい。 Examples of the fatty acid include fatty acids having 4 to 30 carbon atoms, and specific examples thereof include lauric acid, myristic acid, palmitic acid, sebacic acid, oleic acid, and linoleic acid. These fatty acids may be used alone or in combination of two or more.
これらの極性油の中でも、好ましくは脂肪酸アルキルエステルが挙げられる。 Among these polar oils, fatty acid alkyl esters are preferably mentioned.
これらの極性油は、1種単独で使用してもよく、また2種以上を組み合わせて使用してもよい。 These polar oils may be used alone or in combination of two or more.
本発明の皮膚用外用組成物において、極性油の含有量については、皮膚用外用組成物の乳化形態、使用感等を踏まえて適宜設定すればよいが、例えば、0.5~20重量%、好ましくは1~20重量%、更に好ましくは3~15重量%が挙げられる。 In the external composition for skin of the present invention, the content of the polar oil may be appropriately set in consideration of the emulsified form, usability, etc. of the external composition for skin, and is, for example, 0.5 to 20% by weight. It is preferably 1 to 20% by weight, more preferably 3 to 15% by weight.
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油
本発明の皮膚用外用組成物は、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油を含有してもよい。ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油を含有させることによって、析出物や沈殿の生成を抑制する効果を更に向上させることが可能になる。
Polyoxyethylene hydrogenated castor oil The external composition for skin of the present invention may contain polyoxyethylene hydrogenated castor oil. By containing the polyoxyethylene hydrogenated castor oil, it becomes possible to further improve the effect of suppressing the formation of precipitates and precipitates.
本発明で使用されるポリオキシエチレン硬化ヒマシ油としては、特に制限されないが、例えば、ポリオキシエチレン(5)硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレン(10)硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレン(20)硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレン(30)硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレン(40)硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレン(50)硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレン(60)硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレン(80)硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレン(100)硬化ヒマシ油等が挙げられる。これらのポリオキシエチレン硬化ヒマシ油は、1種単独で使用してもよく、また2種以上を組み合わせて使用してもよい。 The polyoxyethylene cured castor oil used in the present invention is not particularly limited, and for example, polyoxyethylene (5) cured castor oil, polyoxyethylene (10) cured castor oil, and polyoxyethylene (20) cured castor oil. Oil, polyoxyethylene (30) cured castor oil, polyoxyethylene (40) cured castor oil, polyoxyethylene (50) cured castor oil, polyoxyethylene (60) cured castor oil, polyoxyethylene (80) cured castor oil Examples thereof include oil, polyoxyethylene (100) hardened castor oil and the like. These polyoxyethylene hydrogenated castor oils may be used alone or in combination of two or more.
これらのポリオキシエチレン硬化ヒマシ油の中でも、析出物や沈殿の生成をより一層効果的に抑制させるという観点から、好ましくは、ポリオキシエチレン(20)硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレン(30)硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレン(40)硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレン(50)硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレン(60)硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレン(80)硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレン(100)硬化ヒマシ油;更に好ましくは、ポリオキシエチレン(50)硬化ヒマシ油が挙げられる。 Among these polyoxyethylene cured castor oils, polyoxyethylene (20) cured castor oil and polyoxyethylene (30) cured castor oil are preferable from the viewpoint of more effectively suppressing the formation of precipitates and precipitates. Oil, polyoxyethylene (40) hardened castor oil, polyoxyethylene (50) hardened castor oil, polyoxyethylene (60) hardened castor oil, polyoxyethylene (80) hardened castor oil, polyoxyethylene (100) hardened castor oil Oil; more preferably, polyoxyethylene (50) hardened castor oil can be mentioned.
本発明の皮膚用外用組成物において、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油の含有量については、特に制限されないが、例えば、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油の総量で、0.1~10重量%が挙げられる。析出物や沈殿の生成をより一層効果的に抑制させるという観点から、本発明の皮膚用外用組成物におけるポリオキシエチレン硬化ヒマシ油の含有量として、好ましくは0.1~8重量%、更に好ましくは0.2~5重量%が挙げられる。 The content of the polyoxyethylene hydrogenated castor oil in the external composition for skin of the present invention is not particularly limited, and for example, the total amount of the polyoxyethylene hydrogenated castor oil may be 0.1 to 10% by weight. From the viewpoint of more effectively suppressing the formation of precipitates and precipitates, the content of polyoxyethylene cured castor oil in the external composition for skin of the present invention is preferably 0.1 to 8% by weight, more preferably. Is 0.2 to 5% by weight.
本発明の皮膚用外用組成物において、(A)成分に対するポリオキシエチレン硬化ヒマシ油の比率については、(A)成分及びポリオキシエチレン硬化ヒマシ油の各含有量に応じて定まるが、例えば、(A)成分の総量100重量部当たり、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油の総量が1~100000重量部が挙げられる。析出物や沈殿の生成をより一層効果的に抑制させるという観点から、(A)成分の総量100重量部当たり、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油の総量が、好ましくは2~80000重量部、更に好ましくは10~10000重量部が挙げられる。 In the external composition for skin of the present invention, the ratio of the polyoxyethylene hydrogenated castor oil to the component (A) is determined according to the contents of the component (A) and the polyoxyethylene hydrogenated castor oil. A) The total amount of polyoxyethylene hydrogenated castor oil is 1 to 100,000 parts by weight per 100 parts by weight of the total amount of the components. From the viewpoint of more effectively suppressing the formation of precipitates and precipitates, the total amount of polyoxyethylene hydrogenated castor oil is preferably 2 to 80,000 parts by weight, more preferably 2 to 80,000 parts by weight, per 100 parts by weight of the total amount of the component (A). Examples include 10 to 10,000 parts by weight.
界面活性剤(ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油以外)
本発明の皮膚用外用組成物は、油相を形成する成分と水相を形成する成分とから乳化組成物として調製される場合において、乳化状態を安定に形成させるために、前記ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油以外の界面活性剤が含まれていてもよい。界面活性剤(ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油以外)としては、薬学的に許容されることを限度として特に制限されず、ノニオン性界面活性剤(ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油以外)、アニオン性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、両性界面活性剤のいずれを使用してもよい。
Surfactant (other than polyoxyethylene hydrogenated castor oil)
When the composition for external use for skin of the present invention is prepared as an emulsified composition from a component forming an oil phase and a component forming an aqueous phase, the polyoxyethylene curing is performed in order to stably form an emulsified state. A surfactant other than castor oil may be contained. The surfactant (other than polyoxyethylene cured castor oil) is not particularly limited as long as it is pharmaceutically acceptable, and a nonionic surfactant (other than polyoxyethylene cured castor oil) and anionic surfactant. , Cationic surfactant or amphoteric surfactant may be used.
ノニオン性界面活性剤(ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油以外)としては、具体的には、ポリオキシエチレン(10~50モル)フィトステロールエーテル、ポリオキシエチレン(10~50モル)ジヒドロコレステロールエーテル、ポリオキシエチレン(10~50モル)2-オクチルドデシルエーテル、ポリオキシエチレン(10~50モル)デシルテトラデシルエーテル、ポリオキシエチレン(10~50モル)オレイルエーテル、ポリオキシエチレン(2~50モル)セチルエーテル、ポリオキシエチレン(5~50モル)ベヘニルエーテル、ポリオキシエチレン(5~30モル)ポリオキシプロピレン(5~30モル)2-デシルテトラデシルエーテル、ポリオキシエチレン(10~50モル)ポリオキシプロピレン(2~30モル)セチルエーテル等のポリオキシエチレンアルキルエーテル、これらのリン酸・リン酸塩(ポリオキシエチレンセチルエーテルリン酸ナトリウムなど)、ポリオキシエチレン(20~60モル)ソルビタンモノオレート、ポリオキシエチレン(10~60モル)ソルビタンモノイソステアレート、ポリオキシエチレン(10~80モル)グリセリルモノイソステアレート、ポリオキシエチレン(10~30モル)グリセリルモノステアレート、ポリオキシエチレン(20~100モル)・ポリオキシプロピレン変性シリコーン、ポリオキシエチレン・アルキル変性シリコーン、モノラウリン酸ポリエチレングリコール、モノパルミチン酸ポリエチレングリコール、モノステアリン酸ポリエチレングリコール、ジラウリン酸ポリエチレングリコール、ジパルミチン酸ポリエチレングリコール、ジステアリン酸ポリエチレングリコール、ジオレイン酸ポリエチレングリコール、ジリシノレイン酸ポリエチレングリコール、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(5~100)、ポリソルベート(20~85)、グリセリン脂肪酸エステル(モノステアリン酸グリセリン等)等が挙げられる。これらのノニオン性界面活性剤(ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油以外)は、1種単独で使用してもよく、また2種以上を組み合わせて使用してもよい。 Specific examples of the nonionic surfactant (other than polyoxyethylene hydrogenated castor oil) include polyoxyethylene (10 to 50 mol) phytosterol ether, polyoxyethylene (10 to 50 mol) dihydrocholesterol ether, and polyoxyethylene. (10-50 mol) 2-octyldodecyl ether, polyoxyethylene (10-50 mol) decyltetradecyl ether, polyoxyethylene (10-50 mol) oleyl ether, polyoxyethylene (2-50 mol) cetyl ether, Polyoxyethylene (5-50 mol) behenyl ether, polyoxyethylene (5-30 mol) polyoxypropylene (5-30 mol) 2-decyltetradecyl ether, polyoxyethylene (10-50 mol) polyoxypropylene ( 2 to 30 mol) Polyoxyethylene alkyl ether such as cetyl ether, their phosphates and phosphates (polyoxyethylene cetyl ether sodium phosphate, etc.), polyoxyethylene (20 to 60 mol) sorbitan monoolate, polyoxy Ethylene (10-60 mol) sorbitan monoisostearate, polyoxyethylene (10-80 mol) glyceryl monoisostearate, polyoxyethylene (10-30 mol) glyceryl monostearate, polyoxyethylene (20-100 mol) )-Polyoxypropylene-modified silicone, polyoxyethylene-alkyl-modified silicone, monolaurate polyethylene glycol, monopalmitate polyethylene glycol, monostearate polyethylene glycol, dilaurate polyethylene glycol, dipalmitate polyethylene glycol, distearate polyethylene glycol, diolein Examples thereof include polyethylene glycol acid acid, polyethylene glycol dilysinoleate, polyoxyethylene hydrogenated castor oil (5-100), polysorbate (20-85), glycerin fatty acid ester (glycerin monostearate, etc.). These nonionic surfactants (other than polyoxyethylene hydrogenated castor oil) may be used alone or in combination of two or more.
アニオン性界面活性剤としては、具体的には、ポリオキシエチレンラウリルエーテル硫酸ナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム、ミリスチル硫酸ナトリウム、N-ラウロイルサルコシン酸ナトリウム、N-ミリストリルサルコシン酸ナトリウム、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、水素添加ココナッツ脂肪酸モノグリセリドモノ硫酸ナトリウム、ラウリルスルホ酢酸ナトリウム、α-オレフィンスルホン酸ナトリウム、N-パルミトイルグルタルミン酸ナトリウム、N-メチル-N-アシルタウリンナトリウム等が挙げられる。これらのアニオン性界面活性剤は、1種単独で使用してもよく、また2種以上を組み合わせて使用してもよい。 Specific examples of the anionic surfactant include sodium polyoxyethylene lauryl ether sulfate, sodium lauryl sulfate, sodium myristyl sulfate, sodium N-lauroyl sarcosinate, sodium N-myristolyl sarcosinate, and sodium dodecylbenzene sulfonate. Examples thereof include hydrogenated coconut fatty acid monoglyceride sodium monosulfate, sodium lauryl sulfoacetate, sodium α-olefin sulfonate, sodium N-palmitoylglutarmate, sodium N-methyl-N-acyltaurine and the like. These anionic surfactants may be used alone or in combination of two or more.
カチオン性界面活性剤としては、具体的には、塩化ラウリルトリメチルアンモニウム、塩化ステアリルトリメチルアンモニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化ステアリルジメチルベンジルアンモニウム等が挙げられる。これらのカチオン性界面活性剤は、1種単独で使用してもよく、また2種以上を組み合わせて使用してもよい。 Specific examples of the cationic surfactant include lauryltrimethylammonium chloride, stearyltrimethylammonium chloride, benzethonium chloride, benzalkonium chloride, stearyldimethylbenzylammonium chloride and the like. These cationic surfactants may be used alone or in combination of two or more.
両性界面活性剤としては、具体的には、ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン、ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン、ラウリルジメチルアミンオキシド、2-アルキル-N-カルボキシメチル-N-ヒドロキシエチルイミダゾリウムベタイン、N-ラウリルジアミノエチルグリシン、N-ミリスチルジアミノエチルグリシン、N-アルキル-1-ヒドロキシエチルイミダゾリンベタインナトリウム等が挙げられる。これらの両性界面活性剤は、1種単独で使用してもよく、また2種以上を組み合わせて使用してもよい。 Specific examples of the amphoteric tenside include coconut oil fatty acid amide propyl betaine, lauryldimethylaminoacetic acid betaine, lauryldimethylamine oxide, 2-alkyl-N-carboxymethyl-N-hydroxyethylimidazolium betaine, and N-lauryl. Examples thereof include diaminoethyl glycine, N-myristyl diaminoethyl glycine, N-alkyl-1-hydroxyethyl imidazoline betaine sodium and the like. These amphoteric surfactants may be used alone or in combination of two or more.
これらの界面活性剤の中でも、乳化状態を安定に維持させるという観点から、好ましくはノニオン性界面活性剤(ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油以外)が挙げられる。 Among these surfactants, a nonionic surfactant (other than polyoxyethylene hydrogenated castor oil) is preferably mentioned from the viewpoint of stably maintaining an emulsified state.
これらの界面活性剤は、1種単独で使用してもよく、また2種以上を組み合わせて使用してもよい。 These surfactants may be used alone or in combination of two or more.
本発明の皮膚用外用組成物において、界面活性剤(ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油以外)の含有量については、界面活性剤の種類、乳化形態等に応じて適宜設定すればよいが、例えば0.5~10重量%、好ましくは1~9重量%、更に好ましくは2~8重量%が挙げられる。 In the external composition for skin of the present invention, the content of the surfactant (other than polyoxyethylene hydrogenated castor oil) may be appropriately set according to the type of the surfactant, the emulsified form, etc., for example, 0. 5 to 10% by weight, preferably 1 to 9% by weight, still more preferably 2 to 8% by weight.
水
本発明の皮膚用外用組成物は、水相を形成する基材として水を含有することができる。
Water The external composition for skin of the present invention can contain water as a base material for forming an aqueous phase.
本発明の皮膚用外用組成物において、水の含有量については、皮膚用外用組成物の性状(例えば乳化状態)、使用感等を踏まえて適宜設定すればよいが、例えば、10~90重量%、好ましくは20~85重量%、更に好ましくは30~85重量%が挙げられる。 In the external composition for skin of the present invention, the content of water may be appropriately set in consideration of the properties (for example, emulsified state), usability, etc. of the external composition for skin, and is, for example, 10 to 90% by weight. , Preferably 20 to 85% by weight, more preferably 30 to 85% by weight.
多価アルコール
本発明の皮膚用外用組成物は、前述する成分の他に、保湿性等を備えさえるために、必要に応じて、多価アルコールが含まれていてもよい。
Polyhydric alcohol In addition to the above-mentioned components, the external composition for skin of the present invention may contain a polyhydric alcohol, if necessary, in order to provide moisturizing properties and the like.
多価アルコールとしては、薬学的に許容されることを限度として特に制限されないが、例えば、エチレングリコール、プロピレングリコール、イソプレングリコール、ジエチレングリコール、ジプロピレングリコール等が挙げられる。これらの多価アルコールは、1種単独で使用してもよく、また2種以上を組み合わせて使用してもよい。 The polyhydric alcohol is not particularly limited as long as it is pharmaceutically acceptable, and examples thereof include ethylene glycol, propylene glycol, isoprene glycol, diethylene glycol, and dipropylene glycol. These polyhydric alcohols may be used alone or in combination of two or more.
本発明の皮膚用外用組成物において、多価アルコールの含有量については、特に制限されないが、例えば0.5~30重量%、好ましくは0.5~25重量%、更に好ましくは1~20重量%が挙げられる。 The content of the polyhydric alcohol in the external composition for skin of the present invention is not particularly limited, but is, for example, 0.5 to 30% by weight, preferably 0.5 to 25% by weight, and more preferably 1 to 20% by weight. %.
増粘剤
本発明の皮膚用外用組成物は、前述する成分の他に、所望の粘性等を備えさえるために、必要に応じて、増粘剤が含まれていてもよい。
Thickener The external composition for skin of the present invention may contain a thickener, if necessary, in order to have a desired viscosity and the like, in addition to the above-mentioned components.
増粘剤としては、薬学的に許容されることを限度として特に制限されないが、例えば、キサンタンガム、グアーガム、ローカストビーンガム、カラギーナン、デキストラン、メチルセルロース、エチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリコールエステル、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、ポリビニルメチルエーテル、カルボキシビニルポリマー、アクリル酸メタクリル酸アルキル共重合体、ポリアクリル酸ナトリウムベントナイト、デキストリン脂肪酸エステル、ペクチン等が挙げられる。これらの増粘剤の中でも、好ましくはキサンタンガム、カルボキシビニルポリマーが挙げられる。これらの増粘剤は1種又は2種以上を組み合わせて使用できる。 The thickener is not particularly limited as long as it is pharmaceutically acceptable, but for example, xanthan gum, guar gum, locust bean gum, carrageenan, dextran, methyl cellulose, ethyl cellulose, carboxymethyl cellulose, hydroxyethyl cellulose, hydroxyethyl cellulose, hydroxypropyl. Cellulose, hydroxypropylmethyl cellulose, sodium alginate, propylene glycol alginate, polyvinyl alcohol, polyvinylpyrrolidone, polyvinylmethyl ether, carboxyvinyl polymer, alkyl acrylate copolymer, sodium bentonite polyacrylate, dextrin fatty acid ester, pectin, etc. Can be mentioned. Among these thickeners, xanthan gum and carboxyvinyl polymers are preferable. These thickeners can be used alone or in combination of two or more.
本発明の皮膚用外用組成物において、増粘剤の含有量については、付与すべき粘性等に応じて適宜設定すればよいが、例えば0.01~5重量%、好ましくは0.1~4重量%、更に好ましくは0.1~3重量%が挙げられる。 In the external composition for skin of the present invention, the content of the thickener may be appropriately set according to the viscosity to be imparted, for example, 0.01 to 5% by weight, preferably 0.1 to 4%. By weight%, more preferably 0.1 to 3% by weight.
その他の成分
本発明の皮膚用外用組成物は、前述する成分の他に、必要に応じて、皮膚外用剤等に通常使用される他の添加剤が含まれていてもよい。このような添加剤としては、例えば、pH調節剤(例えば、水酸化ナトリウム、及び水酸化カリウム等の無機塩基、並びに、トリエタノールアミン、及びジイソプロパノールアミン等の有機アミン等の塩基性物質;クエン酸、酒石酸、及び乳酸等の有機酸、並びに、リン酸、硫酸、硝酸、塩酸等の無機酸等の酸性物質)、緩衝剤、可溶化剤、キレート剤(例えば、エデト酸及びエデト酸塩等)、防腐剤(例えば、メチルパラベン、エチルパラベン、プロピルパラベン、ブチルパラベン等のパラオキシ安息香酸エステル;安息香酸及び安息香酸塩;並びにソルビン酸及びソルビン酸塩等)、保存剤、酸化防止剤、安定化剤、香料、着色料等が挙げられる。
Other Ingredients In addition to the above-mentioned ingredients, the external composition for skin of the present invention may contain other additives usually used for external skin preparations and the like, if necessary. Such additives include, for example, pH adjusters (eg, inorganic bases such as sodium hydroxide and potassium hydroxide, and basic substances such as organic amines such as triethanolamine and diisopropanolamine; Organic acids such as acids, tartaric acid, and lactic acid, as well as acidic substances such as inorganic acids such as phosphoric acid, sulfuric acid, nitrate, and hydrochloric acid), buffers, solubilizers, chelating agents (eg, edetic acid and edetate, etc.) ), Preservatives (eg, paraoxybenzoic acid esters such as methylparaben, ethylparaben, propylparaben, butylparaben; benzoic acid and benzoate; and sorbic acid and sorbate, etc.), preservatives, antioxidants, stabilizing Examples include agents, fragrances, coloring agents and the like.
更に、本発明の皮膚用外用組成物は、前述する成分以外の薬効成分が、必要に応じて、含まれていてもよい。このような薬剤としては、例えば、ステロイド剤(デキサメタゾン、塩酸デキサメタゾン、酢酸デキサメタゾン、塩酸ヒドロコルチゾン、吉草酸プレドニゾロン、酢酸プレドニゾロン等)、抗ヒスタミン剤(マレイン酸クロルフェニラミン等)、局所麻酔剤(リドカイン、ジブカイン、プロカイン、テトラカイン、ブピパカイン、メピパカイン、クロロプロカイン、プロパラカイン、メプリルカイン又はこれらの塩、安息香酸アルキルエステル(例えばアミノ安息香酸エチル、塩酸パラブチルアミノ安息香酸ジエチルアミノエチル)、オルソカイン、オキセサゼイン、オキシポリエントキシデカン、ロートエキス、ペルカミンパーゼ、テシットデシチン等)、抗炎症剤(アラントイン、サリチル酸、サリチル酸グリコール、サリチル酸メチル、インドメタシン、フェルビナク、ジクロフェナクナトリウム、ロキソプロフェンナトリウム等)、殺菌剤(塩化ベンザルコニウム、塩化デカリニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化セチルピリジニウム、イソプロピルメチルフェノール、塩酸クロルヘキシジン、グルコン酸クロルヘキシジン、アンモニア水、スルファジアジン、乳酸、フェノール等)、鎮痒剤(クロタミトン、チアントール等)、皮膚保護剤(コロジオン、ヒマシ油等)、血行促進成分(ノニル酸ワニリルアミド、ニコチン酸ベンジルエステル、カプサイシン、トウガラシエキス等)、ビタミン類(ビタミンA,B,C,D等)、ムコ多糖類(コンドロイチン硫酸ナトリウム、ヒアルロン酸等)等が挙げられる。 Further, the external composition for skin of the present invention may contain a medicinal ingredient other than the above-mentioned ingredients, if necessary. Examples of such agents include steroids (dexamethasone, dexamethasone hydrochloride, dexamethasone acetate, hydrocortisone hydrochloride, prednisolone valerate, prednisolone acetate, etc.), antihistamines (chlorpheniramine maleate, etc.), and local anesthetics (lydkine, dibukine, etc.). Prokine, tetrakine, bupipacain, mepipacine, chloroprocine, proparakine, meprilkine or salts thereof, benzoic acid alkyl esters (eg ethyl aminobenzoate, diethylaminoethyl parabutylaminobenzoate), orthokine, oxesazein, oxypolyentoxydecane, Rohto extract, percuminpase, tesitdecitin, etc.), anti-inflammatory agents (alantin, salicylic acid, glycol salicylate, methyl salicylate, indomethacin, fervinac, diclofenac sodium, sodium loxoprofen, etc.), bactericides (benzalconium chloride, decalinium chloride, benzethonium chloride, chloride, etc.) Cetylpyridinium, isopropylmethylphenol, chlorhexidine hydrochloride, chlorhexidine gluconate, aqueous ammonia, sulfaziazine, lactic acid, phenol, etc.), antipruritic agent (crotamiton, thiantoll, etc.), skin protectant (corodion, castor oil, etc.), blood circulation promoting component (nonyl) Examples thereof include acid vanillylamide, nicotinic acid benzyl ester, capsaicin, capsicum extract, etc.), vitamins (vitamins A, B, C, D, etc.), mucopolysaccharides (sodium chondroitin sulfate, hyaluronic acid, etc.) and the like.
性状・製剤形態等
本発明の皮膚用外用組成物の性状としては特に限定されず、水性液状組成物、水性ゲル状組成物、油性ゲル状組成物、乳化組成物等が挙げられる。この中でも、製剤安定性の観点から、好ましくは、水性ゲル状組成物、油性ゲル状組成物、乳化組成物が挙げられ、より好ましくは、乳化組成物が挙げられる。乳化組成物の乳化状態については、水中油型又は油中水型のいずれであってもよいが、ベタツキ抑制等の使用感の観点から、好ましくは水中油型が挙げられる。
Properties, formulation form, etc. The properties of the external composition for skin of the present invention are not particularly limited, and examples thereof include an aqueous liquid composition, an aqueous gel composition, an oil gel composition, and an emulsified composition. Among these, from the viewpoint of formulation stability, an aqueous gel-like composition, an oil-based gel-like composition, and an emulsified composition are preferable, and an emulsified composition is more preferable. The emulsified state of the emulsified composition may be either an oil-in-water type or a water-in-oil type, but an oil-in-water type is preferable from the viewpoint of usability such as suppression of stickiness.
本発明の皮膚用外用組成物の製剤形態については特に制限されず、例えば、ローション剤、乳液剤、軟膏剤、クリーム剤等が挙げられる。この中でも、製剤安定性の観点から、好ましくは、乳液剤、クリーム剤が挙げられる。 The formulation form of the external composition for skin of the present invention is not particularly limited, and examples thereof include lotions, emulsions, ointments, and creams. Among these, from the viewpoint of formulation stability, emulsions and creams are preferable.
本発明の皮膚用外用組成物としては、具体的には、外用医薬品、化粧料等が挙げられる。これらの製剤形態の中でも、好ましくは外用医薬品が挙げられる。 Specific examples of the external composition for skin of the present invention include external pharmaceuticals, cosmetics and the like. Among these pharmaceutical forms, a pharmaceutical product for external use is preferably mentioned.
使用方法
本発明の皮膚用外用組成物は、埋没毛を改善するために、体毛除去処理後の皮膚に塗布することにより使用される。体毛除去処理の方法としては、脱毛(体毛を抜くことによる処理。物理的に体毛を引き抜く処理、及び光照射により毛乳頭にダメージを与える又は破壊する処理を含む。)、剃毛(体毛を剃ることによる処理)及び除毛(体毛を溶かすことによる処理)が挙げられる。
Method of Use The external composition for skin of the present invention is used by applying it to the skin after the hair removal treatment in order to improve the ingrown hair. The method of hair removal treatment includes hair removal (treatment by pulling out hair, including treatment of physically pulling out hair, and treatment of damaging or destroying the hair papilla by light irradiation), shaving (shaving of hair). (Treatment by melting hair) and hair removal (treatment by melting body hair).
本発明の皮膚用外用組成物が適用される皮膚の部位については、体毛の除去処理を行った部位であれば特に限定されず、上肢部、下肢部、腋窩部、胸部、腹部、背部、腰部、下腹部、顔面部等が挙げられる。 The part of the skin to which the external composition for skin of the present invention is applied is not particularly limited as long as it is the part where the hair has been removed, and the upper limbs, lower limbs, axillae, chest, abdomen, back, and lumbar region. , Lower abdomen, facial part and the like.
本発明の皮膚用外用組成物を塗布した皮膚部位では、埋没毛が改善される。例えば、毛乳頭を破壊しない体毛除去処理後においては、処理後に毛穴が塞がれることを抑制し、処理後に生えてきた体毛を毛穴の外に向かって伸びるようにすることができる。光照射脱毛の場合、処理後に毛穴が塞がれることを抑制し、脱毛後の体毛が毛穴から排出されやすいようにすることができる。 Ingrown hair is improved at the skin site to which the external composition for skin of the present invention is applied. For example, after the hair removal treatment that does not destroy the dermal papilla, it is possible to prevent the pores from being closed after the treatment and to allow the hair that has grown after the treatment to grow outward from the pores. In the case of light irradiation hair removal, it is possible to prevent the pores from being closed after the treatment and to make it easier for the body hair after the hair removal to be discharged from the pores.
製造方法
本発明の皮膚用外用組成物は、公知の組成物の製造方法に従って製造することができる。本発明の皮膚用外用組成物が乳化組成物の場合の製造方法としては、例えば、以下に示す方法が挙げられる。先ず、(A)成分、(B)成分、(C)成分、無極性油及び/又は極性油、並びに必要に応じて添加される他の親油性成分を混合して油相用組成物を調製する。別途、水、及び必要に応じて添加される他の水溶性成分を混合して水相用組成物を調製する。なお、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油及び/又は界面活性剤(ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油以外)を含有させる場合には、これらは、油相用組成物又は水相用組成物のいずれか一方又は双方に添加して混合すればよいが、油相用組成物に添加することが好ましい。次いで、得られた油相用組成物と水相用組成物を混合し、ホモジナイザー等の乳化手法によって乳化させることにより、本発明の皮膚用外用組成物が製造される。
Production Method The external composition for skin of the present invention can be produced according to a known method for producing a composition. Examples of the production method when the external composition for skin of the present invention is an emulsified composition include the methods shown below. First, a composition for an oil phase is prepared by mixing (A) component, (B) component, (C) component, non-polar oil and / or polar oil, and other lipophilic components added as necessary. do. Separately, water and other water-soluble components added as needed are mixed to prepare an aqueous phase composition. When polyoxyethylene cured castor oil and / or a surfactant (other than polyoxyethylene cured castor oil) is contained, these may be either one or both of the oil phase composition and the aqueous phase composition. It may be added to the oil phase composition and mixed, but it is preferably added to the oil phase composition. Next, the obtained composition for an oil phase and the composition for an aqueous phase are mixed and emulsified by an emulsification method such as a homogenizer to produce the external composition for skin of the present invention.
2.埋没毛改善剤
本発明は、埋没毛改善剤も提供する。本発明の埋没毛改善剤は、(A)グリチルレチン酸、グリチルリチン酸、これらの誘導体、及びこれらの塩よりなる群から選択される少なくとも1種と、(B)ウフェナマートと、(C)ジフェンヒドラミン及び/又はその塩を含有することを特徴とする。埋没毛改善剤において、使用する(A)~(C)の種類や含有量、配合される他の成分の種類や含有量、性状・製剤形態等、使用方法、製造方法等については、前記「1.体毛除去処理後の皮膚用外用組成物」の場合と同様である。
2. 2. Ingrown Hair Improver The present invention also provides an ingrown hair improver. The ingrown hair improving agent of the present invention comprises at least one selected from the group consisting of (A) glycyrrhetinic acid, glycyrrhizic acid, derivatives thereof, and salts thereof, (B) ufenamate, (C) diphenhydramine and /. Or it is characterized by containing a salt thereof. Regarding the types and contents of (A) to (C) used in the ingrown hair improving agent, the types and contents of other components to be blended, the properties / pharmaceutical forms, etc., the usage method, the manufacturing method, etc. 1. The same applies to the case of "external composition for skin after hair removal treatment".
以下に実施例を示して本発明をより具体的に説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。 Hereinafter, the present invention will be described in more detail with reference to examples, but the present invention is not limited thereto.
試験例
表1に示す組成の乳化状の皮膚用外用組成物を製造し、埋没毛を改善する効果について評価した。乳化状の皮膚用外用組成物の製造方法、及び試験方法は、以下の通りである。
Test Example An emulsified external composition for skin having the composition shown in Table 1 was produced, and the effect of improving ingrown hair was evaluated. The method for producing an emulsified external composition for skin and the test method are as follows.
[乳化状の皮膚用外用組成物の製造方法]
まず、表1中の油相原料に示す成分の内、(A)成分(グリチルレチン酸又はグリチルリチン酸ジカリウム)以外の成分を所定量計り取り、80℃に加温して混合した。その後、(A)成分を所定量添加して混合し、油相用組成物を調製した。別途、表1中の水相原料に示す成分を所定量計り取り、混合して水相用組成物を調製した。水相用組成物を80℃に加温した後に、80℃の油相用組成物を少量ずつ添加し、混合しながら乳化を行った。その後、30℃まで冷却し、乳化状の皮膚用外用組成物(クリーム調剤)を得た。
[Method for producing an emulsified external composition for skin]
First, among the components shown in the oil phase raw materials in Table 1, components other than the component (A) (glycyrrhetinic acid or dipotassium glycyrrhizinate) were weighed in a predetermined amount, heated to 80 ° C., and mixed. Then, the component (A) was added in a predetermined amount and mixed to prepare a composition for an oil phase. Separately, the components shown in the aqueous phase raw materials in Table 1 were weighed in a predetermined amount and mixed to prepare an aqueous phase composition. After heating the composition for the aqueous phase to 80 ° C., the composition for the oil phase at 80 ° C. was added little by little, and emulsification was performed while mixing. Then, the mixture was cooled to 30 ° C. to obtain an emulsified external composition for skin (cream preparation).
[試験方法]
(埋没毛改善程度)
被験者3名に、週に1回以上の剃刀による剃毛(両前脛部及び両膝部)の繰り返しと、一日1回の剃毛部への各皮膚用外用組成物の塗布とを行ってもらった。4週間後に剃毛部を観察し、以下の判定基準に従って、埋没毛の改善の程度を評価した。なお、埋没毛が認めらえた例(比較例1)と、埋没毛が認められなかった例(実施例1)とを代表して表2に示す。表2中、埋没毛を矢印で示す。
<埋没毛の改善の程度の判定基準>
○ :3名共に埋没毛が認められない。
△ :1~2名に埋没毛が認められない。
× :3名共に埋没毛が認められる。
[Test method]
(Degree of improvement of ingrown hair)
Three subjects were repeatedly shaved with a razor (both anterior shin and both knees) at least once a week, and the external composition for each skin was applied to the shaved part once a day. I got it. After 4 weeks, the shaved part was observed, and the degree of improvement of the ingrown hair was evaluated according to the following criteria. Table 2 shows an example in which ingrown hair was observed (Comparative Example 1) and an example in which ingrown hair was not observed (Example 1). Ingrown hair is indicated by an arrow in Table 2.
<Criteria for the degree of improvement of ingrown hair>
◯: No ingrown hair was found in all three.
Δ: No ingrown hair was found in 1 or 2 people.
X: Ingrown hair is observed in all 3 persons.
(使用感評価)
被験者6名に、剃刀による剃毛(両前脛部)と、剃毛部への各皮膚用外用組成物の塗布とを行ってもらった。皮膚用外用組成物の使用感を、以下の判定基準に従って評価した。
<使用感の判定基準>
〇 :ベタツキ感がなく使用感が良いと感じた人が5~6名
△ :ベタツキ感がなく使用感が良いと感じた人が3~4名
× :ベタツキ感がなく使用感が良いと感じた人が0~2名
(Usage evaluation)
Six subjects were asked to shave with a razor (both anterior shins) and to apply each skin external composition to the shaving area. The usability of the external composition for skin was evaluated according to the following criteria.
<Criteria for usability>
〇: 5 to 6 people feel that there is no stickiness and feel good to use △: 3 to 4 people feel that there is no stickiness and feel good to use ×: Feel that there is no stickiness and feel good to use 0 to 2 people
[試験結果]
得られた結果を表1に示す。グリチルレチン酸類、ウフェナマート、ジフェンヒドラミンをそれぞれ単独で含む皮膚用外用組成物(比較例1~5)では、埋没毛の改善効果は認められなかった。
[Test results]
The results obtained are shown in Table 1. The external composition for skin (Comparative Examples 1 to 5) containing glycyrrhetinic acid, ufenamate, and diphenhydramine alone did not have an effect of improving ingrown hair.
これに対して、グリチルレチン酸類、ウフェナマート、及びジフェンヒドラミンを含む皮膚用外用組成物(実施例1~3)では、埋没毛の改善効果が認められた。なお、酢酸トコフェロールを含まないことを除いて実施例1と同様に調製した皮膚用外用組成物も、すべての比較例に比べて埋没毛の改善効果が良好に認められたことを確認したが、実施例1の方が改善効果の程度がさらに良好であった。 On the other hand, the external composition for skin (Examples 1 to 3) containing glycyrrhetinic acid, ufenamate, and diphenhydramine was found to have an effect of improving ingrown hair. It was confirmed that the external composition for skin prepared in the same manner as in Example 1 except that it did not contain tocopherol acetate also had a better effect of improving ingrown hair than all the comparative examples. The degree of improvement effect was further better in Example 1.
また、実施例1及び実施例2の皮膚用外用組成物は水中油型乳化組成物であり、実施例3の油中水型乳化組成物に比べて良好な使用感が得られた。 Further, the external composition for skin of Examples 1 and 2 was an oil-in-water emulsified composition, and a better feeling of use was obtained as compared with the water-in-oil emulsified composition of Example 3.
なお、各皮膚用外用組成物の製造工程において調製した油相用組成物について、調製直後の外観を目視にて観察したところ、実施例1~3の皮膚用外用組成物は、液が澄明で、沈殿が抑制されていた。また、各皮膚用外用組成物を1日間室温で保存した後に、偏光顕微鏡にて析出物の生成を観察したところ、実施例1~3の皮膚用外用組成物は、析出物が抑制されていた。さらに、各皮膚用外用組成物を40℃で3カ月間及び50℃で1カ月間保存した後に、外観を観察したところ、いずれの保存条件でも実施例1~3の皮膚用外用組成物は油相と水相の相分離が抑制できていた。このように、実施例1~3の皮膚用外用組成物は、製剤安定性にも優れていた。 When the appearance of the oily phase composition prepared in the manufacturing process of each external skin composition was visually observed immediately after the preparation, the liquid of the external composition for skin of Examples 1 to 3 was clear. , Precipitation was suppressed. Further, when each external composition for skin was stored at room temperature for 1 day and then the formation of precipitates was observed with a polarizing microscope, the external compositions for skin of Examples 1 to 3 showed that the precipitates were suppressed. .. Further, after storing each external composition for skin at 40 ° C. for 3 months and at 50 ° C. for 1 month, the appearance was observed. As a result, the external composition for skin of Examples 1 to 3 was oil under any storage condition. The phase separation between the phase and the aqueous phase could be suppressed. As described above, the external composition for skin of Examples 1 to 3 was also excellent in pharmaceutical stability.
Claims (3)
The ingrown hair improving agent after the body hair removing treatment according to claim 1 or 2, which is an oil-in-water emulsified composition.
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