JP7793566B2 - 口腔用組成物 - Google Patents

Description

本発明は、口腔用組成物に関する。

従来より、種々の口腔用組成物に冷感作用をもたらし良好な快適感や使用感を実感させ得るメントールが用いられている。
例えば、特許文献１には、塩化セチルピリジニウムとｌ－メントールとを特定量で含有し、かつ特定の共重合体等を含有する口腔用組成物が開示されており、塩化セチルピリジニウム由来の苦味や不快味を抑制しつつ、ｌ－メントールによって清涼感を付与する試みがなされている。
一方、特許文献２には、メントールと特定のアセトアミド化合物とを特定の含有量かつ質量比で含有し、かつ特定のポリオールの含有が制限された泡吐出容器に充填されてなる液体口腔用組成物が開示されており、メントールによる爽快感の発現を特定のアセトアミド化合物によって促進させている。

特開２０２２－１１５３２７号公報 特開２０２２－１３１５３２号公報

しかしながら、上記特許文献１に記載の技術では、メントールによる冷感作用を充分に増強するには至らず、また上記特許文献２に記載の技術であっても、持続して冷感を実感させるには依然として改善の余地がある。

したがって、本発明は、メントールによる冷感作用を充分かつ持続的に増強しつつ、塩化セチルピリジニウム由来の不快な刺激感をも有効に抑制する口腔用組成物に関する。

そこで本発明者は、上記課題を解決すべく鋭意検討を行った結果、メントールとともに特定のアセトアミド化合物を特定量で含有し、さらに特定のアセトアミド化合物と塩化セチルピリジニウムとを特定の質量比にて含有することによって、予想外にも、特定のアセトアミド化合物によりもたらされるメントールの冷感促進作用がさらに塩化セチルピリジニウムによって増強され、その持続性をも有効に高めることができ、優れた冷感の持続的な実感を可能にするとともに、塩化セチルピリジニウム由来の不快な刺激感をも有効に抑制することを見出し、本発明を想到するに至った。

すなわち、本発明は、次の成分（Ａ）～（Ｃ）：
（Ａ）２－（４－メチルフェノキシ）－Ｎ－（１Ｈ－ピラゾール－３－イル）－Ｎ－（２－チエニルメチル）アセトアミド ０．００００１質量％以上０．００２質量％以下
（Ｂ）メントール
（Ｃ）塩化セチルピリジニウム
を含有し、成分（Ｃ）の含有量と成分（Ａ）の含有量との質量比（（Ｃ）／（Ａ））が１以上４０００以下である口腔用組成物を提供するものである。

本発明の口腔用組成物によれば、特定のアセトアミド化合物によりもたらされるメントールの冷感促進作用がさらに塩化セチルピリジニウムによって増強され、その持続性をも有効に高めることができるとともに、塩化セチルピリジニウム由来の不快な刺激感を有効かつ持続的に抑制することができる。したがって、優れた冷感を持続的に実感できるとともに、快適な使用感をもたらすことが可能となる。

以下、本発明について詳細に説明する。
なお、塩化セチルピリジニウム由来の「刺激感」とは、塩化セチルピリジニウムによりもたらされ得る特有の不快な刺激感やきしみ感に加え、口腔内の舌等の器官において感じるピリピリとした違和感をも包含する意味である。
また、「異味」とは、成分（Ａ）の２－（４－メチルフェノキシ）－Ｎ－（１Ｈ－ピラゾール－３－イル）－Ｎ－（２－チエニルメチル）アセトアミドが過剰に存在する等によりもたらされ得る、苦味や不快な味の総称である。

本発明の口腔用組成物は、成分（Ａ）として、２－（４－メチルフェノキシ）－Ｎ－（１Ｈ－ピラゾール－３－イル）－Ｎ－（２－チエニルメチル）アセトアミドを０．００００１質量％以上０．００１５質量％以下含有する。かかる成分（Ａ）は、後述する成分（Ｂ）のメントールによりもたらされる冷感作用を効果的に促進するとともに、後述する成分（Ｃ）由来の刺激感を有効に抑制することができる成分である。本発明の口腔用組成物においては、後述する成分（Ｃ）によって、成分（Ａ）によりもたらされる成分（Ｂ）の冷感促進作用がさらに増強され、その持続性をも有効に高めることができる。

成分（Ａ）の含有量は、成分（Ｂ）による冷感作用の促進を有効に図る観点、及び不要な異味の発現を回避する観点から、本発明の口腔用組成物中に、０．００００１質量％以上であって、好ましくは０．００００２質量％以上であり、より好ましくは０．００００５質量％以上であり、さらに好ましくは０．０００２質量％以上であり、０．００２質量％以下であって、好ましくは０．００１５質量％以下であり、より好ましくは０．００１２質量％以下であり、さらに好ましくは０．０００８質量％以下である。そして、成分（Ａ）の含有量は、本発明の口腔用組成物中に、０．００００１質量％以上０．００２質量％以下であって、好ましくは０．００００２～０．００１５質量％であり、より好ましくは０．００００５～０．００１２質量％であり、さらに好ましくは０．０００２～０．０００８質量％である。

本発明の口腔用組成物は、成分（Ｂ）として、メントールを含有する。かかる成分（Ｂ）は、優れた冷感作用をもたらす成分である。

成分（Ｂ）の含有量は、良好に冷感作用をもたらす観点から、本発明の口腔用組成物中に、好ましくは０．０１質量％以上であり、より好ましくは０．０２５質量％以上であり、さらに好ましくは０．０３５質量％以上であり、好ましくは０．３質量％以下であり、より好ましくは０．２質量％以下であり、さらに好ましくは０．１質量％以下である。そして、成分（Ｂ）の含有量は、本発明の口腔用組成物中に、好ましくは０．０１～０．３質量％であり、より好ましくは０．０２５～０．２質量％であり、さらに好ましくは０．０３５～０．１質量％である。

本発明の口腔用組成物において、成分（Ｂ）の含有量と成分（Ａ）の含有量との質量比（（Ｂ）／（Ａ））は、成分（Ａ）によって成分（Ｂ）の冷感促進作用を一層増強させつつ、後述する成分（Ｃ）によって、かかる冷感促進作用のさらなる増強を効果的に図る観点から、好ましくは７以上であり、より好ましくは２５以上であり、さらに好ましくは１００以上であり、好ましくは９０００以下であり、より好ましくは５０００以下であり、さらに好ましくは２０００以下である。そして、成分（Ｂ）の含有量と成分（Ａ）の含有量との質量比（（Ｂ）／（Ａ））は、好ましくは７～９０００であり、より好ましくは２５～５０００であり、さらに好ましくは１００～２０００である。

本発明の口腔用組成物は、成分（Ｃ）として、塩化セチルピリジニウムを含有する。かかる成分（Ｃ）は、成分（Ａ）による成分（Ｂ）の冷感促進作用を一層増強させ、さらにその持続性を高めることができる成分であることが、本発明者らにより判明したものである。

成分（Ｃ）の含有量は、成分（Ａ）による成分（Ｂ）の冷感促進作用を一層増強させつつ、効果的にその持続性の向上を図る観点から、本発明の口腔用組成物中に、好ましくは０．００１質量％以上であり、より好ましくは０．００５質量％以上であり、さらに好ましくは０．０２質量％以上であり、好ましくは０．１質量％以下であり、より好ましくは０．０８質量％以下であり、さらに好ましくは０．０６質量％以下である。そして、成分（Ｃ）の含有量は、本発明の口腔用組成物中に、好ましくは０．００１～０．１質量％であり、より好ましくは０．００５～０．０８質量％であり、さらに好ましくは０．０２～０．０６質量％である。

本発明の口腔用組成物において、成分（Ｃ）の含有量と成分（Ａ）の含有量との質量比（（Ｃ）／（Ａ））は、成分（Ｂ）の冷感促進作用を成分（Ｃ）によってさらに増強させ、その持続性の向上をも有効に図りながら、不要な異味の発現を効果的に抑制する観点から、１以上であって、好ましくは３以上であり、より好ましくは５以上であり、さらに好ましくは１５以上であり、４０００以下であって、好ましくは３０００以下であり、より好ましくは２０００以下であり、さらに好ましくは１１００以下である。そして、成分（Ｃ）の含有量と成分（Ａ）の含有量との質量比（（Ｃ）／（Ａ））は、１以上４０００以下であって、好ましくは３～３０００であり、より好ましくは５～２０００であり、さらに好ましくは１５～１１００である。

本発明の口腔用組成物は、成分（Ａ）による成分（Ｂ）の冷感促進作用を成分（Ｃ）によってさらに増強させ、その持続性の向上をも有効に図る観点から、さらにエタノール、及びプロピレングリコールから選ばれる１種又は２種のアルコール（Ｄ）を含有することができる。
成分（Ｄ）の含有量は、本発明の口腔用組成物中に、好ましくは１質量％以上であり、より好ましくは１．５質量％以上であり、さらに好ましくは２質量％以上であり、またさらに好ましくは３質量％以上であり、好ましくは１０質量％以下であり、より好ましくは８質量％以下であり、さらに好ましくは７質量％以下であり、またさらに好ましくは６質量％以下である。そして、成分（Ｄ）の含有量は、本発明の口腔用組成物中に、好ましくは１～１０質量％であり、より好ましくは１．５～８質量％であり、さらに好ましくは２～７質量％であり、またさらに好ましくは３～６質量％である。

本発明の口腔用組成物において、成分（Ｄ）の含有量と成分（Ａ）の含有量との質量比（（Ｄ）／（Ａ））は、成分（Ｃ）によって、成分（Ａ）による成分（Ｂ）の冷感促進作用をさらに増強させつつ、その持続性の向上をも有効に図りながら、不要な異味の発現を効果的に抑制する観点から、好ましくは１０００以上であり、より好ましくは２０００以上であり、さらに好ましくは５０００以上であり、好ましくは２５００００以下であり、より好ましくは１５００００以下であり、さらに好ましくは８００００以下である。そして、成分（Ｄ）の含有量と成分（Ａ）の含有量との質量比（（Ｄ）／（Ａ））は、好ましくは１０００～２５００００であり、より好ましくは２０００～１５００００であり、さらに好ましくは５０００～８００００である。

本発明の口腔用組成物は、水を含有する。本発明における水とは、口腔用組成物に配合した精製水等だけでなく、配合した各成分に含まれる水分をも含む、口腔用組成物中に含まれる全水分を意味する。かかる水を含有することにより、含有する上記各成分を良好に溶解又は分散させて、所望の効果を充分に発揮させることができる。

具体的には、本発明の口腔用組成物が洗口液や液状歯磨剤等の液体口腔用組成物である場合、かかる水の含有量は、本発明の口腔用組成物中に、好ましくは５０質量％以上であり、より好ましくは７０質量％以上であり、さらに好ましくは８０質量％以上であり、好ましくは９９．７質量％以下であり、より好ましくは９９．５質量％以下であり、さらに好ましくは９９．４質量％以下である。また、本発明の口腔用組成物が洗口液や液状歯磨剤等の液体口腔用組成物である場合、かかる水の含有量は、本発明の口腔用組成物中に、好ましくは５０～９９．８質量％であり、より好ましくは７０～９９．５質量％であり、さらに好ましくは８０質量％～９９．４質量％である。
さらに、本発明の口腔用組成物が練歯磨剤や粉歯磨剤等の歯磨組成物である場合、かかる水の含有量は、本発明の口腔用組成物中に、好ましくは５質量％以上であり、より好ましくは１０質量％以上であり、好ましくは６０質量％以下であり、より好ましくは５５質量％以下である。また、本発明の口腔用組成物が練歯磨剤や粉歯磨剤等の歯磨組成物である場合、かかる水の含有量は、本発明の口腔用組成物中に、好ましくは５～６０質量％であり、より好ましくは１０～５５質量％である。

なお、本発明の口腔用組成物が練歯磨剤や粉歯磨剤等の歯磨組成物である場合、その水分量は、配合した水分量及び配合した成分中の水分量から計算によって算出することもできるが、例えばカールフィッシャー水分計で測定することができる。カールフィッシャー水分計としては、例えば、微量水分測定装置（平沼産業社製）を用いることができる。この装置では、口腔用組成物を５ｇとり、無水メタノール２５ｇに懸濁させ、この懸濁液０．０２ｇを分取して水分量を測定することができる。

本発明の口腔用組成物は、組成物の安定性や香味立ちを良好に保持する観点、及び成分（Ｃ）によって、成分（Ａ）による成分（Ｂ）の冷感促進作用をさらに増強させ、かつその持続性の向上をも有効に図りながら、不要な異味の発現を効果的に抑制する観点から、さらにノニオン界面活性剤を含有することが好ましい。

ノニオン界面活性剤としては、例えば、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシアルキルアリルエーテル、ポリオキシエチレンジスチレン化フェニルエーテル、ポリオキシエチレンラノリン等のポリオキシエチレン誘導体；ポリオキシエチレンラウリルエーテル、ポリオキシエチレンセチルエーテル、モノセチルグリセリルエーテル、ポリオキシエチレンステアリルエーテル、ポリオキシエチレンオレイルエーテル等のポリオキシエチレンアルキルエーテル；ソルビタンモノラウレート、ソルビタンモノオレート、ソルビタンセスキオレエート、ソルビタンモノステアレート等のソルビタン脂肪酸エステル；ポリオキシエチレンソルビタンモノラウレート、ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート、ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエート等のポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル；テトラオレイン酸ポリオキシエチレンソルビット等のポリオキシエチレンソルビトール脂肪酸エステル；ポリエチレングリコールモノラウレート、ポリエチレングリコールモノオレート等のポリエチレングリコール脂肪酸エステル；イソステアリルグリセリルエーテル等のアルキルグリセリルエーテル；モノベヘン酸グリセリル等のグリセリン脂肪酸エステルから選ばれる１種又は２種以上が挙げられる。

これらノニオン界面活性剤のなかでも、ポリオキシエチレン誘導体が好ましく、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油がさらに好ましい。
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油のエチレンオキサイドの平均付加モル数は、４０以下のものが好ましく、１５～４０のものが好ましく、２０～４０のものがより好ましい。

ノニオン界面活性剤の含有量は、本発明の口腔用組成物中に、好ましくは０．０５質量％以上であり、より好ましくは０．１質量％以上であり、さらに好ましくは０．２質量％以上であり、好ましくは０．６質量％以下であり、より好ましくは０．５質量％以下であり、さらに好ましくは０．４質量％以下である。そして、界面活性剤の含有量は、本発明の口腔用組成物中に、好ましくは０．０５～０．６質量％であり、より好ましくは０．１～０．５質量％であり、さらに好ましくは０．２～０．４質量％である。

本発明の口腔用組成物において、ノニオン界面活性剤の含有量と成分（Ａ）の含有量との質量比（ノニオン界面活性剤／（Ａ））は、成分（Ｃ）によって、成分（Ａ）による成分（Ｂ）の冷感促進作用をさらに増強させ、かつその持続性の向上をも有効に図りながら、不要な異味の発現を効果的に抑制する観点から、好ましくは３０以上であり、より好ましくは５０以上であり、さらに好ましくは４００以上であり、好ましくは１００００以下であり、より好ましくは８０００以下であり、さらに好ましくは５０００以下である。そして、ノニオン界面活性剤の含有量と成分（Ａ）の含有量との質量比（ノニオン界面活性剤／（Ａ））は、好ましくは３０～１００００であり、より好ましくは５０～８０００であり、さらに好ましくは４００～５０００である。

本発明の口腔用組成物は、好ましくはソルビトール、キシリトール、エリスリトール、還元パラチノース、マンニトール、マルチトール、及びグリセリンから選択される１種又は２種以上の多価アルコールを含有することができる。

かかる多価アルコールの含有量は、本発明の口腔用組成物中に、好ましくは１質量％以上であり、より好ましくは２質量％以上であり、さらに好ましくは３質量％以上であり、好ましくは４０質量％以下であり、より好ましくは２５質量％以下であり、さらに好ましくは１０質量％以下である。多価アルコールの含有量は、本発明の口腔用組成物中に、好ましくは１～４０質量％であり、より好ましくは２～２５質量％であり、さらに好ましくは３～１０質量％である。

本発明の口腔用組成物において、ソルビトール、キシリトール、エリスリトール、還元パラチノース、マンニトール、マルチトール、及びグリセリンから選択される１種又は２種以上の多価アルコールの含有量と成分（Ａ）の含有量との質量比（多価アルコール／（Ａ））は、成分（Ｃ）によって、成分（Ａ）による成分（Ｂ）の冷感促進作用をさらに増強させつつ、その持続性の向上をも有効に図りながら、不要な異味の発現を効果的に抑制する観点から、好ましくは１０００以上であり、より好ましくは３０００以上であり、さらに好ましくは５０００以上であり、好ましくは２０００００以下であり、より好ましくは１５００００以下であり、さらに好ましくは１０００００以下である。そして、ソルビトール、キシリトール、エリスリトール、還元パラチノース、マンニトール、マルチトール、及びグリセリンから選択される１種又は２種以上の多価アルコールの含有量と成分（Ａ）の含有量との質量比（多価アルコール／（Ａ））は、好ましくは１０００～２０００００であり、より好ましくは３０００～１５００００であり、さらに好ましくは５０００～１０００００である。

本発明の口腔用組成物は、本発明の効果を阻害しない範囲で、上記成分以外の成分として、アニオン界面活性剤、両性界面活性剤等の界面活性剤；フッ化物；トコフェロール酢酸エステル、グリチルレチン酸等の薬効成分；サッカリンナトリウム等の甘味料；成分（Ａ）や成分（Ｂ）以外の香料；着色剤等を含有することができる。

以下、本発明について、実施例に基づき具体的に説明する。なお、表中に特に示さない限り、各成分の含有量は質量％を示す。

［実施例１～６、比較例１～５］
表１に示す処方にしたがい、各口腔用組成物を調製した。次いで、得られた口腔用組成物を用い、下記方法にしたがって各評価を行った。
結果を表１に示す。

《冷感の評価》
得られた口腔用組成物を専門パネラー３名の口腔内に適用した直後、及びその後３０分経過した時点の双方において、口腔内で感じられた冷感の強さの程度を下記基準にしたがって官能評価し、専門パネラー３名の協議の結果を表１に示した。
Ａ：冷感を非常に強く感じた
Ｂ：冷感を強く感じた
Ｃ：冷感をあまり感じなかった
Ｄ：冷感を全く感じなかった

《刺激感の評価》
得られた口腔用組成物を専門パネラー３名の口腔内に適用した直後、及びその後３０分経過した時点の双方において、口腔内における刺激感の軽減程度を下記基準にしたがって官能評価し、専門パネラー３名の協議の結果を表１に示した。
Ａ：刺激感が充分に軽減されていた
Ｂ：刺激感が軽減されていた
Ｃ：あまり刺激感が軽減されていなかった
Ｄ：刺激感がほとんど軽減されていなかった

《異味の評価》
得られた口腔用組成物を専門パネラー３名の口腔内に適用した直後において、口腔内で感じられた異味の強さの程度を下記基準にしたがって官能評価し、専門パネラー３名の協議の結果を表１に示した。
３：異味を強く感じた
２：異味を若干感じた
１：異味をあまり感じなかった
０：異味を全く感じなかった

Claims (5)

1. 次の成分（Ａ）～（Ｃ）：
   （Ａ）２－（４－メチルフェノキシ）－Ｎ－（１Ｈ－ピラゾール－３－イル）－Ｎ－（２－チエニルメチル）アセトアミド ０．００００１質量％以上０．００１５質量％以下
   （Ｂ）メントール
   （Ｃ）塩化セチルピリジニウム
   を含有し、かつソルビトール、キシリトール、エリスリトール、還元パラチノース、マンニトール、マルチトール、及びグリセリンから選択される１種又は２種以上の多価アルコールを１質量％以上４．５質量％以下含有し、
   成分（Ｃ）の含有量と成分（Ａ）の含有量との質量比（（Ｃ）／（Ａ））が１以上４０００以下である口腔用組成物。
2. 成分（Ｂ）の含有量と成分（Ａ）の含有量との質量比（（Ｂ）／（Ａ））が、７以上９０００以下である請求項１に記載の口腔用組成物。
3. 成分（Ｃ）の含有量が、０．００１質量％以上０．１質量％以下である請求項１又は２に記載の口腔用組成物。
4. さらに、エタノール、及びプロピレングリコールから選ばれる１種又は２種のアルコール（Ｄ）を含有する請求項１又は２に記載の口腔用組成物。
5. 次の成分（Ａ）～（Ｃ）：
   （Ａ）２－（４－メチルフェノキシ）－Ｎ－（１Ｈ－ピラゾール－３－イル）－Ｎ－（２－チエニルメチル）アセトアミド ０．００００１質量％以上０．００１５質量％以下
   （Ｂ）メントール
   （Ｃ）塩化セチルピリジニウム
   を含有し、かつエタノール及びサッカリンナトリウムを含有し、
   成分（Ｃ）の含有量と成分（Ａ）の含有量との質量比（（Ｃ）／（Ａ））が１以上４０００以下である口腔用組成物。