JP7798362B2 - Ｂｃｌ－２阻害剤としての化合物 - Google Patents

Description

本願は、米国仮特許出願第６３／０２１，８１６、６３／１１５，４７１号及び第６３／１４６，６０１号の優先権を主張し、その内容全体が参照により本願に組み込まれる。

本発明は、抗アポトーシスＢｃｌ－２ファミリータンパク質及びその薬剤耐性変異を阻害できる化合物又はその薬学的に許容される塩、並びに薬物としてがん、炎症などの過剰増殖性疾患、免疫疾患及び自己免疫疾患の治療における使用に関する。

がん及び炎症のような過剰増殖性疾患には、効果的な治療手段を提供するために科学界の関心が集まっている。これに関連して、増殖性疾患において役割を果たす特定の機序を識別し、標的とする努力が行われている。

タンパク質－タンパク質相互作用（Ｐｒｏｔｅｉｎ－Ｐｒｏｔｅｉｎ Ｉｎｔｅｒａｃｔｉｏｎｓ、ＰＰＩｓ）は、例えば、細胞増殖、成長、分化、シグナル伝達及びアポトーシスなどの様々な生物学的過程を調整する。ＰＰＩｓの異常な調整は、様々な疾患を引き起こす。したがって、ＰＰＩｓは、ヒト疾患の治療における重要で新規な分子標的である。

Ｂ細胞リンパ腫－２（Ｂ－ｃｅｌｌ ｌｙｍｐｈｏｍａ－２）ファミリータンパク質は、細胞アポトーシスの調整に対して重要であり、細胞アポトーシスは、正常な組織の発達及び細胞恒常性の維持に対して非常に重要である。アポトーシスは、２つの異なる経路の活性化を介して発生する。外因性経路は、細胞表面の死受容体により媒介され、内因性経路は、Ｂｃｌ－２ファミリータンパク質に関連する。Ｂｃｌ－２ファミリータンパク質は、例えば、Ｂｃｌ－２、Ｂｃｌ－Ｘ_Ｌ及びＭｃｌ－１などの抗アポトーシスタンパク質、Ｂｉｄ、Ｂｉｍ、Ｂａｄ、Ｂａｋ及びＢａｘなどのアポトーシス促進タンパク質を含む。

抗アポトーシスＢｃｌ－２ファミリーメンバーが腫瘍細胞においてアップレギュレートされ、かつ病期分類及び予後に関連すると見出した。したがって、Ｂｃｌ－２タンパク質は、潜在的な薬物治療ターゲットとして研究され、これらのターゲットは、Ｂｃｌ－２及びＢｃｌ－Ｘ_Ｌを含む。Ｂｃｌ－２タンパク質の発現は、例えば、慢性リンパ性白血病（ＣＬＬ）、前立腺癌及び小細胞肺癌（ＳＣＬＣ）などの腫瘍の不良予後の独立した指標とすることができる。大腸癌などの他の腫瘍において、Ｂｃｌ－Ｘ_Ｌの発現は、疾患悪性度及び病期分類に関連し、肝細胞癌において、Ｂｃｌ－Ｘ_Ｌの発現は、短い全生存期間及び無病生存期間の独立した指標とすることができる。Ｖｅｎｅｔｏｌａｘは、有効な第１世代のＢｃｌ－２阻害剤として、高選択的にＢｃｌ－２タンパク質の重要な疎水性溝と組み合わせることによってＢｃｌ－２を阻害し、該疎水性溝は、Ｂｃｌ－２を捕捉する生理学的リガンド（ＢＨ３ドメインを含有するアポトーシス促進タンパク質）の部位と同じであり、それにより、腫瘍の進行を阻害する。 しかしながら、第１世代のＢｃｌ－２阻害剤による治療を受けた後、癌患者には獲得薬剤耐性が現れるため、満たされない新たな治療需要が現れる。研究によると、例えば、Ｇ１０１Ｖ、Ｄ１０３Ｙ、Ｆ１０４Ｌ、Ｆ１０４ＣなどのＢｃｌ－２の薬物結合部位の突然変異は、薬剤耐性を駆動する重要な機序の１つとなる。

したがって、Ｂｃｌ－２及びその薬剤耐性突然変異への阻害活性を有する化合物は、癌の予防及び治療に対して重要な意味を有する。Ｂｃｌ－２阻害剤が、例えば、ＷＯ２０１１１４９４９２などの文献で報告されたが、そのうちの多くは、半減期が短いか又は毒性がある。したがって、新規なＢｃｌ－２阻害剤は、過剰増殖性疾患の治療において、溶解度、薬物相互作用、治療効果、安定性、選択性、毒性、薬剤耐性、薬物動態学及び薬力学的特徴のうちの少なくとも１つの面で優位性を有する新規なＢｃｌ－２阻害剤が依然として必要とされている。これに基づいて、本発明は、新規なＢｃｌ－２阻害剤を提供する。

本発明は、新たな化合物、その薬学的に許容される塩、その医薬組成物、及びその薬物としての使用を開示する。

一態様では、本発明は、式（Ｉ）で示す化合物又はその薬学的に許容される塩を提供する。

（Ｉ）
（式中、
Ｘ^１は、Ｎ及びＣＲ^８から選択され、
Ｘ^２は、Ｎ及びＣＲ^９から選択され、
Ｘ^３は、Ｎ及びＣＲ^１０から選択され、
Ｙ^１、Ｙ^２及びＹ^３は、独立して、Ｎ及びＣＨから選択され、
Ａ及びＢは、独立して、Ｎ及びＣＨから選択され、
Ｗは、－ＣＲ^１１－、－ＮＲ^１２－、－Ｏ－、－Ｓ（Ｏ）_ｒ－及び－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^１２）－から選択され、
Ｚは、Ｎ及びＣＨから選択され、
Ｌ^１及びＬ^２は、独立して、化学結合、－（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｕ－、－（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｕＯ（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｔ－、－（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｕＮＲ^Ａ０（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｔ－及び－（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｕＳ（Ｏ）_ｒ（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｔ－から選択され、
Ｒ^１は、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－ＯＲ^Ａ１、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ１、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ１）Ｒ^Ａ１、－Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ^Ｂ１）Ｒ^Ａ１、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ１、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ１、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－ＮＲ^Ａ１Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ１、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ１）ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－ＮＲ^Ａ１Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ１）Ｒ^Ｂ１、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－ＮＲ^Ａ１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｂ１、－ＮＲ^Ａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－ＮＲ^Ａ１Ｃ（Ｓ）ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－ＮＲ^Ａ１Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ１）ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ１、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ１）Ｒ^Ｂ１、－Ｎ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－Ｓ（Ｏ）_２ＯＲ^Ａ１、－ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^Ａ１、－ＮＲ^Ａ１Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ｂ１、－ＮＲ^Ａ１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ１）Ｒ^Ｂ１、－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ１）ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－ＮＲ^Ａ１Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－ＮＲ^Ａ１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ１）ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－Ｐ（Ｏ）Ｒ^Ａ１Ｒ^Ｂ１及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^Ａ１）（ＯＲ^Ｂ１）から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
Ｒ^２及びＲ^３は、独立して、アリール基、ヘテロアリール基及び複素環基から選択され、ここで、アリール基、ヘテロアリール基及び複素環基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
各Ｒ^４は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－ＯＲ^Ａ４、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ４、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ４）Ｒ^Ａ４、－Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ^Ｂ４）Ｒ^Ａ４、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ４、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ４、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－ＮＲ^Ａ４Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ４、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ４）ＮＲ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－ＮＲ^Ａ４Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ４）Ｒ^Ｂ４、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－ＮＲ^Ａ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｂ４、－ＮＲ^Ａ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－ＮＲ^Ａ４Ｃ（Ｓ）ＮＲ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－ＮＲ^Ａ４Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ４）ＮＲ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ４、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ４）Ｒ^Ｂ４、－Ｎ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－Ｓ（Ｏ）_２ＯＲ^Ａ４、－ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^Ａ４、－ＮＲ^Ａ４Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ｂ４、－ＮＲ^Ａ４Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ４）Ｒ^Ｂ４、－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ４）ＮＲ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－ＮＲ^Ａ４Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－ＮＲ^Ａ４Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ４）ＮＲ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－Ｐ（Ｏ）Ｒ^Ａ４Ｒ^Ｂ４及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^Ａ４）（ＯＲ^Ｂ４）から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
或いは、任意の２つのＲ^４又は「Ｒ^４及びＲ^１１」又は「Ｒ^４及びＲ^１２」は、それらが結合している原子と一緒に、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、又は独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１つ、２つ若しくは３つのヘテロ原子を含む４～１２員複素環基を形成し、ここで、該環は、非置換であるか、又は１つ、２つ若しくは３つのＲ^Ｘ置換基で置換されており、
各Ｒ^５は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ５Ｒ^Ｂ５、－ＯＲ^Ａ５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ５、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ５）Ｒ^Ａ５、－Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ^Ｂ５）Ｒ^Ａ５、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ５、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ５Ｒ^Ｂ５、－ＮＲ^Ａ５Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ５、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ５）ＮＲ^Ａ５Ｒ^Ｂ５、－ＮＲ^Ａ５Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ５）Ｒ^Ｂ５、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^Ａ５Ｒ^Ｂ５、－ＮＲ^Ａ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｂ５、－ＮＲ^Ａ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ５Ｒ^Ｂ５、－ＮＲ^Ａ５Ｃ（Ｓ）ＮＲ^Ａ５Ｒ^Ｂ５、－ＮＲ^Ａ５Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ５）ＮＲ^Ａ５Ｒ^Ｂ５、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ５、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ５）Ｒ^Ｂ５、－Ｎ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^Ａ５Ｒ^Ｂ５、－Ｓ（Ｏ）_２ＯＲ^Ａ５、－ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^Ａ５、－ＮＲ^Ａ５Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ｂ５、－ＮＲ^Ａ５Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ５）Ｒ^Ｂ５、－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^Ａ５Ｒ^Ｂ５、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ５）ＮＲ^Ａ５Ｒ^Ｂ５、－ＮＲ^Ａ５Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^Ａ５Ｒ^Ｂ５、－ＮＲ^Ａ５Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ５）ＮＲ^Ａ５Ｒ^Ｂ５、－Ｐ（Ｏ）Ｒ^Ａ５Ｒ^Ｂ５及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^Ａ５）（ＯＲ^Ｂ５）から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
或いは、任意の２つのＲ^５は、それらが結合している炭素原子と一緒に、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、又は独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１つ、２つ若しくは３つのヘテロ原子を含む４～１２員複素環基を形成し、ここで、該環は、非置換であるか、又は１つ、２つ若しくは３つのＲ^Ｘ置換基で置換されており、
各Ｒ^６は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ６Ｒ^Ｂ６、－ＯＲ^Ａ６、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ６、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ６）Ｒ^Ａ６、－Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ^Ｂ６）Ｒ^Ａ６、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ６、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ６、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ６Ｒ^Ｂ６、－ＮＲ^Ａ６Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ６、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ６）ＮＲ^Ａ６Ｒ^Ｂ６、－ＮＲ^Ａ６Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ６）Ｒ^Ｂ６、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^Ａ６Ｒ^Ｂ６、－ＮＲ^Ａ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｂ６、－ＮＲ^Ａ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ６Ｒ^Ｂ６、－ＮＲ^Ａ６Ｃ（Ｓ）ＮＲ^Ａ６Ｒ^Ｂ６、－ＮＲ^Ａ６Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ６）ＮＲ^Ａ６Ｒ^Ｂ６、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ６、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ６）Ｒ^Ｂ６、－Ｎ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^Ａ６Ｒ^Ｂ６、－Ｓ（Ｏ）_２ＯＲ^Ａ６、－ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^Ａ６、－ＮＲ^Ａ６Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ｂ６、－ＮＲ^Ａ６Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ６）Ｒ^Ｂ６、－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^Ａ６Ｒ^Ｂ６、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ６）ＮＲ^Ａ６Ｒ^Ｂ６、－ＮＲ^Ａ６Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^Ａ６Ｒ^Ｂ６、－ＮＲ^Ａ６Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ６）ＮＲ^Ａ６Ｒ^Ｂ６、－Ｐ（Ｏ）Ｒ^Ａ６Ｒ^Ｂ６及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^Ａ６）（ＯＲ^Ｂ６）から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
或いは、任意の２つのＲ^６は、それらが結合している炭素原子と一緒に、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、又は独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１つ、２つ若しくは３つのヘテロ原子を含む４～１２員複素環基を形成し、ここで、該環は、非置換であるか、又は１つ、２つ若しくは３つのＲ^Ｘ置換基で置換されており、
各Ｒ^７は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＯＲ^Ａ７、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ７、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ７）Ｒ^Ａ７、－Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ^Ｂ７）Ｒ^Ａ７、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ７、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ７、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ７、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ７）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ７）Ｒ^Ｂ７、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ７）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ７、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ７）Ｒ^Ｂ７、－Ｎ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－Ｓ（Ｏ）_２ＯＲ^Ａ７、－ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^Ａ７、－ＮＲ^Ａ７Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ７）Ｒ^Ｂ７、－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ７）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ７）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－Ｐ（Ｏ）Ｒ^Ａ７Ｒ^Ｂ７及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^Ａ７）（ＯＲ^Ｂ７）から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
Ｒ^８は水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－ＯＲ^Ａ８、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ８、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ８）Ｒ^Ａ８、－Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ^Ｂ８）Ｒ^Ａ８、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ８、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ８、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－ＮＲ^Ａ８Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ８、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ８）ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－ＮＲ^Ａ８Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ８）Ｒ^Ｂ８、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－ＮＲ^Ａ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｂ８、－ＮＲ^Ａ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－ＮＲ^Ａ８Ｃ（Ｓ）ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－ＮＲ^Ａ８Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ８）ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ８、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ８）Ｒ^Ｂ８、－Ｎ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－Ｓ（Ｏ）_２ＯＲ^Ａ８、－ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^Ａ８、－ＮＲ^Ａ８Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ｂ８、－ＮＲ^Ａ８Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ８）Ｒ^Ｂ８、－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ８）ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－ＮＲ^Ａ８Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－ＮＲ^Ａ８Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ８）ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－Ｐ（Ｏ）Ｒ^Ａ８Ｒ^Ｂ８及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^Ａ８）（ＯＲ^Ｂ８）から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
或いは、Ｒ^１及びＲ^８は、それらが結合している原子と一緒に、Ｃ_５－１０シクロアルキル基、又は独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１つ、２つ若しくは３つのヘテロ原子を含む５～１２員複素環基を形成し、ここで、該環は、非置換であるか、又は１つ、２つ若しくは３つのＲ^Ｘ置換基で置換されており、
Ｒ^９は、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ９Ｒ^Ｂ９、－ＯＲ^Ａ９、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ９、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ９）Ｒ^Ａ９、－Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ^Ｂ９）Ｒ^Ａ９、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ９、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ９、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ９Ｒ^Ｂ９、－ＮＲ^Ａ９Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ９、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ９）ＮＲ^Ａ９Ｒ^Ｂ９、－ＮＲ^Ａ９Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ９）Ｒ^Ｂ９、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^Ａ９Ｒ^Ｂ９、－ＮＲ^Ａ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｂ９、－ＮＲ^Ａ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ９Ｒ^Ｂ９、－ＮＲ^Ａ９Ｃ（Ｓ）ＮＲ^Ａ９Ｒ^Ｂ９、－ＮＲ^Ａ９Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ９）ＮＲ^Ａ９Ｒ^Ｂ９、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ９、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ９）Ｒ^Ｂ９、－Ｎ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^Ａ９Ｒ^Ｂ９、－Ｓ（Ｏ）_２ＯＲ^Ａ９、－ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^Ａ９、－ＮＲ^Ａ９Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ｂ９、－ＮＲ^Ａ９Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ９）Ｒ^Ｂ９、－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^Ａ９Ｒ^Ｂ９、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ９）ＮＲ^Ａ９Ｒ^Ｂ９、－ＮＲ^Ａ９Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^Ａ９Ｒ^Ｂ９、－ＮＲ^Ａ９Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ９）ＮＲ^Ａ９Ｒ^Ｂ９、－Ｐ（Ｏ）Ｒ^Ａ９Ｒ^Ｂ９及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^Ａ９）（ＯＲ^Ｂ９）から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
Ｒ^１０は、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ１０Ｒ^Ｂ１０、－ＯＲ^Ａ１０、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ１０、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ１０）Ｒ^Ａ１０、－Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ^Ｂ１０）Ｒ^Ａ１０、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ１０、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ１０Ｒ^Ｂ１０、－ＮＲ^Ａ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ１０、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ１０）ＮＲ^Ａ１０Ｒ^Ｂ１０、－ＮＲ^Ａ１０Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ１０）Ｒ^Ｂ１０、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^Ａ１０Ｒ^Ｂ１０、－ＮＲ^Ａ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｂ１０、－ＮＲ^Ａ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ１０Ｒ^Ｂ１０、－ＮＲ^Ａ１０Ｃ（Ｓ）ＮＲ^Ａ１０Ｒ^Ｂ１０、－ＮＲ^Ａ１０Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ１０）ＮＲ^Ａ１０Ｒ^Ｂ１０、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ１０、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ１０）Ｒ^Ｂ１０、－Ｎ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^Ａ１０Ｒ^Ｂ１０、－Ｓ（Ｏ）_２ＯＲ^Ａ１０、－ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^Ａ１０、－ＮＲ^Ａ１０Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ｂ１０、－ＮＲ^Ａ１０Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ１０）Ｒ^Ｂ１０、－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^Ａ１０Ｒ^Ｂ１０、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ１０）ＮＲ^Ａ１０Ｒ^Ｂ１０、－ＮＲ^Ａ１０Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^Ａ１０Ｒ^Ｂ１０、－ＮＲ^Ａ１０Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ１０）ＮＲ^Ａ１０Ｒ^Ｂ１０、－Ｐ（Ｏ）Ｒ^Ａ１０Ｒ^Ｂ１０及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^Ａ１０）（ＯＲ^Ｂ１０）から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
Ｒ^１１は、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、ＮＲ^Ａ１１Ｒ^Ｂ１１、－ＯＲ^Ａ１１、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ１１、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ１１）Ｒ^Ａ１１、－Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ^Ｂ１１）Ｒ^Ａ１１、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ１１、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ１１、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ１１Ｒ^Ｂ１１、－ＮＲ^Ａ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ１１、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ１１）ＮＲ^Ａ１１Ｒ^Ｂ１１、－ＮＲ^Ａ１１Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ１１）Ｒ^Ｂ１１、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^Ａ１１Ｒ^Ｂ１１、－ＮＲ^Ａ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｂ１１、－ＮＲ^Ａ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ１１Ｒ^Ｂ１１、－ＮＲ^Ａ１１Ｃ（Ｓ）ＮＲ^Ａ１１Ｒ^Ｂ１１、－ＮＲ^Ａ１１Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ１１）ＮＲ^Ａ１１Ｒ^Ｂ１１、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ１１、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ１１）Ｒ^Ｂ１１、－Ｎ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^Ａ１１Ｒ^Ｂ１１、－Ｓ（Ｏ）_２ＯＲ^Ａ１１、－ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^Ａ１１、－ＮＲ^Ａ１１Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ｂ１１、－ＮＲ^Ａ１１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ１１）Ｒ^Ｂ１１、－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^Ａ１１Ｒ^Ｂ１１、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ１１）ＮＲ^Ａ１１Ｒ^Ｂ１１、－ＮＲ^Ａ１１Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^Ａ１１Ｒ^Ｂ１１、－ＮＲ^Ａ１１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ１１）ＮＲ^Ａ１１Ｒ^Ｂ１１、－Ｐ（Ｏ）Ｒ^Ａ１１Ｒ^Ｂ１１及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^Ａ１１）（ＯＲ^Ｂ１１）から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
Ｒ^１２は水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ１２、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ１２）Ｒ^Ａ１２、－Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ^Ｂ１２）Ｒ^Ａ１２、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ１２、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ１２Ｒ^Ｂ１２、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ１２）ＮＲ^Ａ１２Ｒ^Ｂ１２、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ１２、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ１２）Ｒ^Ｂ１２、－Ｓ（Ｏ）_２ＯＲ^Ａ１２、－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^Ａ１２Ｒ^Ｂ１２、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ１２）ＮＲ^Ａ１２Ｒ^Ｂ１２、－Ｐ（Ｏ）Ｒ^Ａ１２Ｒ^Ｂ１２及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^Ａ１２）（ＯＲ^Ｂ１２）から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
Ｒ^Ａ０、Ｒ^Ａ１、Ｒ^Ａ４、Ｒ^Ａ５、Ｒ^Ａ６、Ｒ^Ａ７、Ｒ^Ａ８、Ｒ^Ａ９、Ｒ^Ａ１０、Ｒ^Ａ１１、Ｒ^Ａ１２、Ｒ^Ｂ１、Ｒ^Ｂ４、Ｒ^Ｂ５、Ｒ^Ｂ６、Ｒ^Ｂ７、Ｒ^Ｂ８、Ｒ^Ｂ９、Ｒ^Ｂ１０、Ｒ^Ｂ１１及びＲ^Ｂ１２の各々は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
或いは、「Ｒ^Ａ１及びＲ^Ｂ１」又は「Ｒ^Ａ４及びＲ^Ｂ４」又は「Ｒ^Ａ５及びＲ^Ｂ５」又は「Ｒ^Ａ６及びＲ^Ｂ６」又は「Ｒ^Ａ７及びＲ^Ｂ７」又は「Ｒ^Ａ８及びＲ^Ｂ８」又は「Ｒ^Ａ９及びＲ^Ｂ９」又は「Ｒ^Ａ１０及びＲ^Ｂ１０」又は「Ｒ^Ａ１１及びＲ^Ｂ１１」又は「Ｒ^Ａ１２及びＲ^Ｂ１２」は、それらが結合している単一又は複数の原子と一緒に、独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された０個、１つ又は２つの更なるヘテロ原子を含む４～１２員複素環を構成し、ここで、該環は、非置換であるか、又はＲ^Ｘから選択された１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、
Ｒ^Ｃ０及びＲ^Ｄ０の各々は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
或いは、各「Ｒ^Ｃ０及びＲ^Ｄ０」は、それらが結合している単一又は複数の炭素原子と一緒に、独立して酸素、硫黄及び窒素から選択された０個、１つ又は２つのヘテロ原子を含む３～１２員環を構成し、ここで、該環は、非置換であるか、又は１つ、２つ若しくは３つのＲ^Ｘ置換基で置換されており、
Ｒ^Ｅ１、Ｒ^Ｅ４、Ｒ^Ｅ５、Ｒ^Ｅ６、Ｒ^Ｅ７、Ｒ^Ｅ８、Ｒ^Ｅ９、Ｒ^Ｅ１０、Ｒ^Ｅ１１及びＲ^Ｅ１２の各々は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＯＲ^ａ１、－ＳＲ^ａ１、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^ａ１、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^ａ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ１、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１及び－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１から選択され、ここで、アルキル基は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
各Ｒ^Ｘは、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ハロゲン、ＣＮ、－ＮＯ_２、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（Ｏ）Ｒ^ａ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（＝ＮＲ^ｅ１）Ｒ^ａ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（＝Ｎ－ＯＲ^ｂ１）Ｒ^ａ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（Ｏ）ＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（Ｏ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（＝ＮＲ^ｅ１）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｓ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ１）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_２ＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ１）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＰ（Ｏ）Ｒ^ａ１Ｒ^ｂ１及び－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＰ（Ｏ）（ＯＲ^ａ１）（ＯＲ^ｂ１）から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか又は独立してＲ^Ｙから選択された少なくとも１つの置換基で置換され、
Ｘ^１がＣＲ^８であり、Ｘ^２がＣＲ^９であり、Ｘ^３がＣＲ^１０であり、Ｒ^１及びＲ^８がそれらが結合している原子と一緒に、Ｃ_５－１０シクロアルキル基、又は独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１つ、２つ若しくは３つのヘテロ原子を含む５～１２員環を形成し、ここで、該環が非置換であるか、又は１つ、２つ若しくは３つのＲ^Ｘ置換基で置換されており、Ｌ^１が－（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｕＮＲ^Ａ０（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｔ－から選択される場合、Ｌ^２は、化学結合、－（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｕＯ（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｔ－、－（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｕＳ（Ｏ）_ｒ（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｔ－から選択され、Ｌ^２が－Ｏ－であり、Ｒ^２が
である場合、Ｒ^２の各置換基Ｒ^Ｘは、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ハロゲン、ＣＮ、－ＮＯ_２、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（Ｏ）Ｒ^ａ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（＝ＮＲ^ｅ１）Ｒ^ａ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（＝Ｎ－ＯＲ^ｂ１）Ｒ^ａ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（Ｏ）ＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（Ｏ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（＝ＮＲ^ｅ１）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｓ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ１）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_２ＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ１）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＰ（Ｏ）Ｒ^ａ１Ｒ^ｂ１及び－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＰ（Ｏ）（ＯＲ^ａ１）（ＯＲ^ｂ１）から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｙから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
Ｘ^１がＣＲ^８であり、Ｘ^２がＣＲ^９であり、Ｘ^３がＣＲ^１０であり、Ｒ^１及びＲ^８がそれらが結合している原子と一緒に環を形成しない場合、Ａは、ＣＨであり、Ｗは、－ＣＲ^１１－から選択され、Ｌ^２は、－（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｕＯ（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｔ－及び－（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｕＳ（Ｏ）_ｒ（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｔ－から選択され、
Ｒ^ａ１及びＲ^ｂ１の各々は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｙから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
或いは、Ｒ^ａ１及びＲ^ｂ１は、それらが結合している単一又は複数の原子と一緒に、独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された０個、１つ又は２つの更なるヘテロ原子を含む４～１２員複素環を構成し、該環は、１つ、２つ又は３つのＲ^Ｙ基で置換されていてもよく、
Ｒ^ｃ１及びＲ^ｄ１の各々は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｙから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
或いは、Ｒ^ｃ１及びＲ^ｄ１は、それらが結合している単一又は複数の炭素原子と一緒に、独立して酸素、硫黄及び窒素から選択された０個、１つ又は２つのヘテロ原子を含む３～１２員環を構成し、該環は、１つ、２つ又は３つのＲ^Ｙ基で置換されていてもよく、
各Ｒ^ｅ１は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＯＲ^ａ２、－ＳＲ^ａ２、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^ａ２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^ａ２、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ２、－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２及び－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２から選択され、
各Ｒ^Ｙは、独立して、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＯＲ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＣ（Ｏ）Ｒ^ａ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＣ（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ａ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＣ（＝Ｎ－ＯＲ^ｂ２）Ｒ^ａ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＣ（Ｏ）ＯＲ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＣ（Ｏ）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＣ（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｃ（Ｓ）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＳ（Ｏ）_２ＯＲ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＰ（Ｏ）Ｒ^ａ２Ｒ^ｂ２及び－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＰ（Ｏ）（ＯＲ^ａ２）（ＯＲ^ｂ２）から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してヒドロキシ基、ＣＮ、アミノ基、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基及びジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基から選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
Ｒ^ａ２及びＲ^ｂ２の各々は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基、ジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、シクロアルコキシ基、アルキルチオ基、シクロアルキルチオ基、アルキルアミノ基、シクロアルキルアミノ基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してハロゲン、ＣＮ、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、アミノ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基及びジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基から選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
或いは、Ｒ^ａ２及びＲ^ｂ２は、それらが結合している単一又は複数の原子と一緒に、独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された０個、１つ又は２つの更なるヘテロ原子を含む４～１２員複素環を構成し、該環は、独立してハロゲン、ＣＮ、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、アミノ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基及びジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基から選択された１つ又は２つの置換基で任意に置換されていてもよく、
Ｒ^ｃ２及びＲ^ｄ２の各々は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基、ジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、シクロアルコキシ基、アルキルチオ基、シクロアルキルチオ基、アルキルアミノ基、シクロアルキルアミノ基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してハロゲン、ＣＮ、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、アミノ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基及びジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基から選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
或いは、Ｒ^ｃ２及びＲ^ｄ２は、それらが結合している単一又は複数の炭素原子と一緒に、独立して酸素、硫黄及び窒素から選択された０個、１つ又は２つのヘテロ原子を含む３～１２員環を構成し、該環は、独立してハロゲン、ＣＮ、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、アミノ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基及びジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基から選択された１つ又は２つの置換基で任意に置換され、
各Ｒ^ｅ２は、独立して、水素、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、－Ｃ（Ｏ）Ｃ_１－４アルキル基、－Ｃ（Ｏ）Ｃ_３－１０シクロアルキル基、－Ｃ（Ｏ）ＯＣ_１－４アルキル基、－Ｃ（Ｏ）ＯＣ_３－１０シクロアルキル基、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_１－４アルキル）_２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_３－１０シクロアルキル）_２、－Ｓ（Ｏ）_２Ｃ_１－４アルキル基、－Ｓ（Ｏ）_２Ｃ_３－１０シクロアルキル基、－Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｃ_１－４アルキル）_２及び－Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｃ_３－１０シクロアルキル）_２から選択され、
ｍ、ｍ１、ｍ２、ｎ、ｎ１、ｎ２、ｐ、ｐ１、ｐ２及びｑは、独立して、０、１、２及び３から選択され、
各ｒは、独立して、０、１及び２から選択され、
各ｔは、独立して、０、１、２、３及び４から選択され、
各ｕは、独立して、０、１、２、３及び４から選択される）

別の態様では、本発明は、式（Ｉ）において、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３のうちの少なくとも１つがＮである、式（Ｉ）で示す化合物又はその薬学的に許容される塩を提供する。

別の態様では、本発明は、式（Ｉ）において、Ｘ^３は、ＣＨであり、Ａは、Ｎであり、Ｂは、ＣＨであり、Ｚは、Ｎであり、Ｙ^１、Ｙ^２及びＹ^３はＣＨであり、式（ＩＩ）で示す化合物である、式（Ｉ）で示す化合物又はその薬学的に許容される塩を提供する。

（式中、
Ｘ^１は、Ｎ及びＣＲ^８から選択され、Ｙは、Ｎ及びＣＲ^９から選択され、Ｘ^１及びＸ^２のうちの少なくとも１つは、Ｎであり、Ｗは、－ＣＲ^１１－、－ＮＲ^１２－、－Ｏ－及び－Ｓ（Ｏ）_ｒ－から選択され、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１１、Ｒ^１２、ｍ、ｍ１、ｍ２、ｎ、ｎ１、ｎ２、ｐ、ｐ１、ｐ２及びｑの定義は、式（Ｉ）の場合と同じである。）
別の態様では、本発明は、式（Ｉ）の化合物又は少なくとも１つのその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される賦形剤とを含有する医薬組成物を提供する。

別の態様では、本発明は、Ｂｃｌ－２を調節する方法であって、それを必要とする系又は個体に治療有効量の式（Ｉ）の化合物若しくはその薬学的に許容される塩、又はその医薬組成物を投与することにより、Ｂｃｌ－２を調節することを含む方法を提供する。

また、本発明は、Ｂｃｌ－２阻害に応答する病態を治療、改善又は予防する方法であって、それを必要とする系又は個体に有効量の式（Ｉ）の化合物若しくはその薬学的に許容される塩、又はその医薬組成物を、任意に第２の治療剤と組み合わせて投与して、上記病態を治療することを含む方法を提供する。

或いは、本発明は、Ｂｃｌ－２により媒介される病態を治療する医薬の製造における、式（Ｉ）で示す化合物又はその薬学的に許容される塩の使用を提供する。特定の実施例では、上記化合物は、Ｂｃｌ－２により媒介される病態を治療するために単独で又は第２の治療剤と組み合わせて使用されてもよい。

或いは、本発明は、Ｂｃｌ－２により媒介される病態の治療するための、式（Ｉ）で示す化合物又はその薬学的に許容される塩を提供する。

特定的に、上記病態は、自己免疫疾患、移植疾患、感染性疾患又は細胞増殖性障害を含むが、これらに限定されない。

また、本発明は、細胞増殖性障害を治療する方法を提供し、該方法は、上記病態を治療するために、それを必要とするシステム又は個体に有効量の式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容される塩若しくは医薬組成物を、任意選択的に第２の治療剤と併用することを含む。

或いは、本発明は、細胞増殖性障害を治療する医薬の製造における、式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容される塩の使用を提供する。特定の実施例において、上記化合物は、細胞増殖障害を治療するために単独で又は化学療法剤と組み合わせて使用してもよい。

特定的に、上記細胞増殖障害は、リンパ腫、骨肉腫、黒色腫、又は乳腺(breast)、腎臓、前立腺、結腸直腸、甲状腺、卵巣、膵臓、ニューロン、肺、子宮若しくは消化管の腫瘍を含むが、これらに限定されない。

本発明の上記化合物を使用する上記方法では、式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容される塩は、細胞若しくは組織を含有する系、又はヒト若しくは動物個体などの哺乳動物個体を含む個体に投与されてもよい。

用語
特に定義しない限り、本特許に使用される全ての技術用語及び科学用語は、請求される発明主題が属する技術分野の当業者によって一般的に理解されるのと同じ意味を有する。特に説明しない限り、本特許に参照される全ての特許、特許出願、開示された資料などは、全体が参照により組み入れられる。本特許における同じ用語について、複数の定義があれば、この章の定義が優先される。

前述の一般的な説明及び後の詳細な説明は、説明的なものに過ぎず、いかなる請求項を限定するものではないことが理解されるべきである。本特許出願では、特に説明しない限り、使用される単数は複数を含有する。なお、明細書及び添付の特許請求の範囲において、特に説明しない限り、「一」、「１つ」、「この」という単数形の指示は、複数形の指示を含有する。また、特に説明しない限り、「又は」は、「及び／又は」を表す。また、「含有」、「含む」などの類似用語は、限定するものではない。

特に説明しない限り、本特許に使用される質量スペクトル、核磁気共鳴、高速液体クロマトグラフィー、赤外線及び紫外線／可視光スペクトル、並びに一般的な薬理学的技術は、従来技術である。特に定義しない限り、本特許における分析化学、有機合成化学、薬物及び製薬化学に関する命名、実験方法及び技術は、いずれも既知である。標準技術は、化学合成、化学分析、薬物の製造、製剤、投与、及び患者治療に用いることができる。反応及び精製技術は、メーカーの使用説明書、既知の一般的な技術、又は本特許に記載される方法を参照して実施することができる。上記技術及び操作は、既知の一般的な方法及び本明細書に引用された文献の方法で実施することができる。明細書において、基及び置換基は、安定した構造及び化合物を形成するために、当業者により選択され得る。

化学式で置換基を指示する場合、化学式における置換基について、左から右へ書かれるものと右から左へ書かれるものとは同じである。例えば、ＣＨ_２ＯとＯＣＨ_２とは同じである。

「置換」とは、水素原子が置換基で置換されることを指す。なお、特定の原子での置換基は、その価数により限定される。

本明細書に使用される用語「Ｃ_ｉ－ｊ」又は「ｉ～ｊ員」とは、該部分がｉ～ｊ個の炭素原子又はｉ～ｊ個の原子を有することを指す。例えば、「Ｃ_１－６アルキル基」とは、上記アルキル基が１～６つの炭素原子を有することを指す。同様に、Ｃ_３－１０シクロアルキル基とは、上記シクロアルキル基が３～１０つの炭素原子を有することを指す。

任意の変数（例えばＲ）が化合物の構造に一回以上現れる場合、それぞれの場合に独立して定義される。したがって、例えば、基が０～２つのＲで置換される場合、該基は、多くとも２つのＲで任意に置換されてもよく、かつそれぞれの場合にＲが独立して選択される。なお、このような組み合わせにより安定した化合物を生成する場合にのみ、置換基及び／又はその変異体の組み合わせを許容する。

「１つ以上」又は「少なくとも１つ」とは、１つ、２つ、３つ、４つ、５つ、６つ、７つ、８つ、９つ又はそれ以上を指す。

特に説明しない限り、用語「ヘテロ」とは、ヘテロ原子又はヘテロ原子基（すなわち、ヘテロ原子を含む基）、すなわち炭素原子及び水素原子以外の原子又はこれらの原子を含む基を指す。好ましくは、ヘテロ原子は、独立してＯ、Ｎ、Ｓ、Ｐなどから選択される。２つ以上のヘテロ原子に関する実施形態では、２つ以上のヘテロ原子は同じであってもよく、一部が異なっても全部が異なってもよい。

「アルキル基」とは、単独で使用されるか又は他の用語と組み合わせて使用されることに関わらず、特定の数の炭素原子を有する分岐又は直鎖の飽和脂肪族炭化水素基を指す。特に指定しない限り、「アルキル基」とは、Ｃ_１－１０アルキル基を指す。例えば、「Ｃ_１－６アルキル基」における「Ｃ_１－６」とは、直鎖又は分岐配置において１つ、２つ、３つ、４つ、５つ、又は６つの炭素原子を有する基を指す。例えば、「Ｃ_１－８アルキル基」は、メチル基、エチル基、ｎ－プロピル基、イソプロピル基、ｎ－ブチル基、ｔ－ブチル基、イソブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、ヘプチル基及びオクチル基を含むが、これらに限定されない。

「シクロアルキル基」とは、単独で使用されるか又は他の用語と組み合わせて使用されることに関わらず、飽和の単環式又は多環式（例えば二環式又は三環式）の炭化水素環系を指し、一般的に３～１６つの環原子を有する。シクロアルキル基の環原子は、いずれも炭素であり、かつシクロアルキル基は、０個のヘテロ原子及び０個の二重結合を含有する。多環式シクロアルキルにおいて、２つ以上の環は、縮合又は架橋又はスピロ縮合されてもよい。単環式系の例は、シクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基及びシクロオクチル基を含むが、これらに限定されない。「架橋シクロアルキル基」は、３～１０つの炭素原子を含む多環式系であり、１又は２つのアルキレン架橋を含み、各アルキレン架橋は、１つ、２つ又は３つの炭素原子からなり、それぞれ環系の２つの隣接しない炭素原子を結合させる。シクロアルキル基は、アリール基又はヘテロアリール基と縮合され得る。いくつかの実施形態では、シクロアルキル基は、ベンゼン縮合したものである。架橋シクロアルキル系の代表的な例は、ビシクロ［３．１．１］ヘプタン、ビシクロ［２．２．１］ヘプタン、ビシクロ［２．２．２］オクタン、ビシクロ［３．２．２］ノナン、ビシクロ［３．３．１］ノナン、ビシクロ［４．２．１］ノナン、トリシクロ［３．３．１．０３，７］ノナン及びトリシクロ［３．３．１．１３，７］デカン（アダマンタン）を含むが、これらに限定されない。単環及び架橋炭化水素環は、環系における任意の置換可能な原子で親分子部分に結合され得る。

「アルケニル基」とは、単独で使用されるか又は他の用語と組み合わせて使用されることに関わらず、２～１０つの炭素原子を含み、かつ少なくとも１つの炭素－炭素二重結合を有する直鎖、分岐又は環状の非芳香族炭化水素基を指す。いくつかの実施形態では、環状とは、単環式又は多環式を指す。多環式アルケニル基において、２つ以上の環は、縮合、架橋又はスピロ環により結合されてもよい。いくつかの実施例では、１つの炭素－炭素二重結合が存在し、４つの非芳香族炭素－炭素二重結合が存在する可能性がある。したがって、「Ｃ_２－６アルケニル基」とは、２～６つの炭素原子を含むアルケニル基を指す。アルケニル基は、ビニル基、プロペニル基、ブテニル基、２－メチルブテニル基及びシクロヘキセニル基を含むが、これらに限定されない。アルケニル基における直鎖、分岐又は環状の部分は、二重結合を含む可能性があり、かつ置換アルケニル基が指定される場合、それが置換される可能性があることを示す。

「アルキニル基」とは、単独で使用されるか又は他の用語と組み合わせて使用されることに関わらず、２～１０つの炭素原子を含み、かつ少なくとも１つの炭素－炭素三重結合を有する直鎖、分岐又は環状の炭化水素基を指す。いくつかの実施例では、３つの炭素－炭素三重結合が存在してもよい。したがって、「Ｃ_２－６アルキニル基」とは、２～６つの炭素原子を含むアルキニル基を指す。アルキニル基は、エチニル基、プロピニル基、ブチニル基、３－メチルブチニル基などを含むが、これらに限定されない。アルキニル基における直鎖、分岐又は環状の部分は、三重結合を含む可能性があり、置換アルキニル基が指定される場合、それが置換される可能性があることを示す。

「ハロゲン」とは、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素を指す。

単独で使用されるか又は他の用語と組み合わせて使用される「アルコキシ基」とは、酸素原子と単結合で結合している、以上のように定義されたアルキル基を指す。アルコキシ基と分子は、酸素原子で結合している。アルコキシ基は、－Ｏ－アルキル基として表され得る。「Ｃ_１－１０アルコキシ基」とは、１～１０つの炭素原子を含むアルコキシ基を指し、直鎖又は分岐構造であってもよい。アルコキシ基は、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基、ペンチルオキシ基、ヘキシルオキシ基などを含むが、これらに限定されない。

単独で使用されるか又は他の用語と組み合わせて使用される「シクロアルコキシ基」とは、酸素原子と単結合で結合された、以上のように定義されたシクロアルキル基を指す。シクロアルコキシ基と分子は、酸素原子で結合している。シクロアルコキシ基は、－Ｏ－シクロアルキル基として表され得る。「Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基」とは、３～１０つの炭素原子を含むシクロアルコキシ基を指す。シクロアルコキシ基は、アリール基又はヘテロアリール基と縮合され得る。いくつかの実施形態では、シクロアルコキシ基は、ベンゼン縮合したものである。シクロアルコキシ基は、シクロプロポキシ基、シクロブトキシ基、シクロペンチルオキシ基、シクロヘキシルオキシ基などを含むが、これらに限定されない。

単独で使用されるか又は他の用語と組み合わせて使用される「アルキルチオ基」とは、硫黄原子と単結合で結合している、以上のように定義されたアルキル基を指す。アルキルチオ基と分子は、硫黄原子で結合している。アルキルチオ基は、－Ｓ－アルキル基として表され得る。「Ｃ_１－１０アルキルチオ基」は、１～１０つの炭素原子を含むアルキルチオ基を指し、直鎖又は分岐構造であってもよい。アルキルチオ基は、メチルチオ基、エチルチオ基、プロピルチオ基、イソプロピルチオ基、ブチルチオ基及びヘキシルチオ基などを含むが、これらに限定されない。

単独で使用されるか又は他の用語と組み合わせて使用される「シクロアルキルチオ基」とは、硫黄原子と単結合で結合している、以上のように定義されたシクロアルキル基を指す。シクロアルキルチオ基と分子は、硫黄原子で結合している。シクロアルキルチオ基は、－Ｓ－シクロアルキル基として表され得る。「Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基」とは、３～１０つの炭素原子を含むシクロアルキルチオ基を指す。シクロアルキルチオ基は、アリール基又はヘテロアリール基と縮合され得る。いくつかの実施形態では、シクロアルキルチオ基は、ベンゼン縮合したものである。シクロアルキルチオ基は、シクロプロピルチオ基、シクロブチルチオ基及びシクロヘキシルチオ基などを含むが、これらに限定されない。

単独で使用されるか又は他の用語と組み合わせて使用される「アルキルアミノ基」とは、窒素原子と単結合で結合している、以上のように定義されたアルキル基を指す。アルキルアミノ基と別の分子は、窒素原子で結合している。アルキルアミノ基は、－ＮＨ（アルキル基）として表され得る。「Ｃ_１－１０アルキルアミノ基」とは、１～１０つの炭素原子を含むアルキルアミノ基を指し、直鎖又は分岐構造であってもよい。アルキルアミノ基は、メチルアミノ基、エチルアミノ基、プロピルアミノ基、イソプロピルアミノ基、ブチルアミノ基及びヘキシルアミノ基などを含むが、これらに限定されない。

単独で使用されるか又は他の用語と組み合わせて使用される「シクロアルキルアミノ基」とは、窒素原子と単結合で結合している、以上のように定義されたシクロアルキル基を指す。シクロアルキルアミノ基と他の分子は、窒素原子で結合している。シクロアルキルアミノ基は、－ＮＨ（シクロアルキル基）として表され得る。「Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基」とは、３～１０つの炭素原子を含むシクロアルキルアミノ基を指す。シクロアルキルアミノ基は、アリール基又はヘテロアリール基と縮合され得る。いくつかの実施形態では、シクロアルキルアミノ基は、ベンゼン縮合したものである。シクロアルキルアミノ基は、シクロプロパンアミノ基、シクロブチルアミノ基及びシクロヘキシルアミノ基などを含むが、これらに限定されない。

単独で使用されるか又は他の用語と組み合わせて使用される「ジ（アルキル）アミノ基」とは、窒素原子と単結合で結合している、以上のように定義された２つのアルキル基を指す。ジ（アルキル）アミノ基と分子は、窒素原子で結合している。ジ（アルキル）アミノ基は、－Ｎ（アルキル）_２として表され得る。「ジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基」とは、２つのアルキル部分がそれぞれ１～１０つの炭素原子を含むジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基を指し、直鎖又は分岐構造であってもよい。

単独で使用されるか又は他の用語と組み合わせて使用される「アリール基」とは、６つ、７つ、８つ、９つ、１０つ、１１つ、１２つ、１３つ又は１４つの炭素原子（「Ｃ_６－１４アリール基」）を有する単価、単環式、二環式又は三環式の芳香族炭化水素環系を指し、特に、６つの炭素原子を有する環（「Ｃ_６アリール基」）、例えば、フェニル基、又は１０つの炭素原子を有する環（「Ｃ_１０アリール基」）、例えば、ナフチル基、又は１４つの炭素原子を有する環（「Ｃ_１４アリール基」）、例えば、アントリル基を指す。アリール基は、シクロアルキル基又は複素環基と縮合され得る。

置換ベンゼン誘導体で形成され、かつ環原子に自由原子価電子を有する二価の基は、置換フェニレン基と命名される。名称が「－基」で終わる一価の多環式炭化水素基から誘導される二価の基は、自由原子価電子を有する炭素原子から１つの水素原子を除去して得られ、その名称が一価の基の名称に「－イデン（－ｉｄｅｎｅ）」を加えることにより得られるものであり、例えば、２つの結合部位を有するナフチル基は、ナフチリデン基と呼ばれる。

単独で使用されるか又は他の用語と組み合わせて使用される「ヘテロアリール基」とは、５つ、６つ、７つ、８つ、９つ、１０つ、１１つ、１２つ、１３つ又は１４つの環原子（「５～１４員ヘテロアリール基」）を有する単価、単環式、二環式又は三環式の芳香環系を指し、特に５つ、６つ、９つ又は１０つの原子を有し、かつＮ、Ｏ及びＳから選択される、同じであっても異なってもよい少なくとも１つのヘテロ原子を含む。ヘテロアリール基は、シクロアルキル基又は複素環基と縮合され得る。いくつかの実施例では、「ヘテロアリール基」とは、
Ｎ、Ｏ及びＳから選択されたヘテロ原子を１～４つ、いくつかの実施例では１～３つ含み、残りがいずれも炭素原子である５～８員芳香族単環と、
Ｎ、Ｏ及びＳから選択されたヘテロ原子を１～６つ、いくつかの実施例では１～４つ、又はいくつかの実施例では１～３つ含み、残りがいずれも炭素原子であり、かつ少なくとも１つのヘテロ原子が芳香環に存在する８～１２員二環と、
Ｎ、Ｏ及びＳから選択されたヘテロ原子を１～８つ、いくつかの実施例では１～６つ、又はいくつかの実施例では１～４つ、又はいくつかの実施例では１～３つ含み、残りがいずれも炭素原子である１１～１４員三環とを指す。

ヘテロアリール基におけるＳ及びＯの総数が１より大きい場合、これらのヘテロ原子は、互いに隣接しない。いくつかの実施例では、ヘテロアリール基におけるＳ及びＯの総数は、２以下である。いくつかの実施例では、ヘテロアリール基におけるＳ及びＯの総数は、１以下である。

ヘテロアリール基の例は、２－ピリジル基、３－ピリジル基、４－ピリジル基、２－ピラジニル基、３－ピラジニル基、２－ピリミジニル基、４－ピリミジニル基、５－ピリミジニル基、６－ピリミジニル基、１－ピラゾリル基、３－ピラゾリル基、４－ピラゾリル基、５－ピラゾリル基、１－イミダゾリル基、２－イミダゾリル基、４－イミダゾリル基、５－イミダゾリル基、ピリダジニル基、トリアジニル基、ピロリル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、チエニル基、フラニル基などを含むが、これらに限定されない。

さらに、ヘテロアリール基は、インドリル基、ベンゾチエニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾイミダゾリル基、ベンゾトリアゾール基、キノキサリル基、キノリル基及びイソキノリル基を含むが、これらに限定されない。 「ヘテロアリール基」は、任意の窒素含有ヘテロアリール基のＮ－オキシド誘導体を含む。

命名が「－基」で終わる一価のヘテロアリール基から誘導された二価の基は、自由原子価電子を有する炭素原子から１つの水素原子を除去して得られ、一価の基の名称に「－イデン（－ｉｄｅｎｅ）」を加えることにより命名され、例えば、２つの結合部位を有するピリジル基は、ピリジリデンと呼ばれる。

「複素環」（及び「複素環式」又は「複素環基」などのその変形）は、飽和又は不飽和で、単環式又は多環式（例えば、二環式）の環状脂肪族炭化水素系を広く指し、一般的に３～１２つの環原子（例えば３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、４～１２、５～１２、４～８、４～７、４～６、５～６、又は７～９つの環原子）を有し、独立して酸素、硫黄、窒素及びリン（好ましくは酸素、硫黄、窒素）から選択された少なくとも１つ（例えば、２つ、３つ又は４つ）のヘテロ原子を含む。多環式系において２つ以上の環は、縮合、架橋又はスピロ環により結合されてもよく、複素環は、アリール基又はヘテロアリール基と縮合され得る。いくつかの実施例では、複素環は、ベンゼン縮合したものである。複素環は、１つ以上のオキソ又はイミノ部分で置換された環系をさらに含む。いくつかの実施例では、複素環におけるＣ、Ｎ、Ｓ及びＰ原子は、オキソで任意に置換される。いくつかの実施例では、複素環におけるＣ、Ｓ及びＰ原子は、イミノ基で任意に置換され、かつイミノ基は、非置換であっても置換されてもよい。安定した構造を形成することを前提として、複素環における炭素原子又はヘテロ原子は、いずれも結合部位であってもよい。複素環に置換基がある場合、該置換基は、安定した化学構造を形成することを前提として、複素環におけるいかなるヘテロ原子又は炭素原子に結合してもよい。

好適な複素環は、例えば、１－ピロリジニル基、２－ピロリジニル基、３－ピロリジニル基、１－イミダゾリジニル基、２－イミダゾリジニル基、３－イミダゾリジニル基、４－イミダゾリジニル基、５－イミダゾリジニル基、１－ピラゾリジニル基、２－ピラゾリジニル基、３－ピラゾリジニル基、４－ピラゾリジニル基、５－ピラゾリジニル基、１－ピペリジニル基、２－ピペリジニル基、３－ピペリジニル基、４－ピペリジニル基、１－ピペラジニル基、２－ピペラジニル基、３－ピペラジニル基、１－ヘキサヒドロピリダジニル基、３－ヘキサヒドロピリダジニル基及び４－ヘキサヒドロピリダジニル基を含む。また、例えば、１－モルホリニル基、２－モルホリニル基、３－モルホリニル基及び４－モルホリニル基などのモルホリニル基を含む。１つ以上のオキソ部分を有する複素環の実例は、ピペリジニル－Ｎ－オキシド、モルホリニル－Ｎ－オキシド、１－オキソ－チオモルホリニル基及び１，１－ジオキソ－チオモルホリニル基を含むが、これらに限定されない。二環式複素環は、
を含むが、これに限定されない。

本明細書に使用される「アリール－アルキル基」とは、以上のように定義されたアリール基で置換された、以上のように定義されたアルキル基を指す。例示的なアラルキル基は、ベンジル基、フェネチル基、ナフチルメチル基などを含むが、これらに限定されない。いくつかの実施例では、アラルキル基は、７～２０個又は７～１１つの炭素原子を含む。「アリールＣ_１－４アルキル基」を使用する場合、「Ｃ_１－４」とは、アリール基部分ではなく、アルキル基部分の炭素原子の数を指す。

本明細書に使用される「複素環－アルキル基」とは、以上のように定義された複素環基で置換された、以上のように定義されたアルキル基を指す。「複素環Ｃ_１－４アルキル基」を使用する場合、「Ｃ_１－４」とは、複素環基部分ではなく、アルキル基部分の炭素原子の数を指す。

本明細書に使用される「シクロアルキル－アルキル基」とは、以上のように定義されたシクロアルキル基で置換された、以上のように定義されたアルキル基を指す。「Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基」を使用する場合、「Ｃ_３－１０」とは、アルキル基部分ではなく、シクロアルキル基部分の炭素原子の数を指す。「Ｃ_１－４」とは、シクロアルキル基部分ではなく、アルキル基部分の炭素原子の数を指す。

本明細書に使用される「ヘテロアリール－アルキル基」とは、以上のように定義されたヘテロアリール基で置換された、以上のように定義されたアルキル基を指す。「ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基」を使用する場合、「Ｃ_１－４」とは、ヘテロアリール基部分ではなく、アルキル基部分の炭素原子の数を指す。

誤解さを回避するために、例えば、アルキル基、シクロアルキル基、複素環アルキル基、アリール基及び／又はそのヘテロアリール基の置換が言及される場合、その意味は、これらの基を単独で置換することを指すか又はこれらの基を組み合わせて置換することを指す。すなわち、Ｒがアリール－Ｃ_１－４アルキル基であり、かつ非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された１つ、２つ、３つ又は４つなどの少なくとも１つの置換基で置換される場合、アリール基部分は、非置換であるか、独立してＲ^Ｘから選択された１つ、２つ、３つ又は４つなどの少なくとも１つの置換基で置換され、アルキル基部分も非置換であるか、独立してＲ^Ｘから選択された１つ、２つ、３つ又は４つなどの少なくとも１つの置換基で置換されることが理解されるべきである。

「薬学的に許容される塩」とは、無機塩基又は有機塩基及び無機酸又は有機酸を含む、薬学的に許容される非毒性の塩基又は酸から調製された塩を指す。無機塩基の塩は、例えば、アルミニウム、アンモニウム、カルシウム、銅、鉄、第一鉄、リチウム、マグネシウム、マンガン、二価マンガン、カリウム、ナトリウム、亜鉛の塩から選択されてもよい。さらに、薬学的に許容される無機塩基の塩は、アンモニウム、カルシウム、マグネシウム、カリウム、ナトリウムの塩から選択されてもよい。固体形態の塩は、１つ以上の結晶形態又は多形体で存在し得、そして、水和物の形態のような溶媒和物で存在し得る。薬学的に許容される非毒性の有機塩基の塩は、例えば、一級、二級及び三級アミンの塩、置換アミン（天然に存在する置換アミンを含む）、環状アミン、及び塩基性イオン交換樹脂、例えば、アルギニン、ベタイン、カフェイン、コリン、Ｎ，Ｎ′－ジベンジルエチレンジアミン、ジエチルアミン、２－ジエチルアミノエタノール、２－ジメチルアミノエタノール、エタノールアミン、エチレンジアミン、Ｎ－エチルモルホリン、Ｎ－エチルピペリジン、グルカミン、グルコサミン、ヒスチジン、ヒドラバミン、イソプロピルアミン、リジン、メチルグルカミン、モルホリン、ピペラジン、ピペリジン、ポリアミン樹脂、プロカイン、プリン、テオブロミン、トリエチルアミン、トリメチルアミン、トリプロピルアミン、トロメタミンから選択されてもよい。

本特許に指す化合物が塩基である場合、その塩は、少なくとも１種の薬学的に許容される非毒性の酸を用いて調製される必要があり、これらの酸は、無機酸及び有機酸から選択される。例えば、酢酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、カンファースルホン酸、クエン酸、エタンスルホン酸、フマル酸、グルコン酸、グルタミン酸、臭化水素酸、塩酸、イセチオン酸、乳酸、マレイン酸、リンゴ酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、ムチン酸、硝酸、パモン酸、パントテン酸、リン酸、コハク酸、硫酸、酒石酸、及びｐ－トルエンスルホン酸から選択される。いくつかの実施例では、これらの酸は、例えば、クエン酸、臭化水素酸、塩酸、マレイン酸、リン酸、硫酸、フマル酸、酒石酸から選択されてもよい。

化合物又はその薬学的に許容される塩「の投与」又は「を投与する」とは、治療を必要とする個体に本発明における化合物又はその薬学的に許容される塩を提供することを指す。

「有効量」とは、研究者、獣医師、臨床医又は他の臨床者が観察できる組織、系、動物又はヒトの生物学的又は医学的な応答を誘発する化合物又は薬学的に許容される塩の量を指す。

「組成物」は、特定の量の特定成分を含有する製品、及びこれらの特定の量の特定成分を任意に直接的又は間接的に組み合わせて製造された製品を含む。医薬組成物は、有効成分と担体としての不活性成分とを含有する製品、及び該成分のうちの任意の２つ以上の組み合わせ、複合化若しくは凝集から、又は該成分のうちの１つ以上の解離から、又は該成分のうちの１つ以上の他の種類の反応若しくは相互作用から直接的又は間接的に得られた製品を含有する。

「薬学的に許容される」とは、製剤の他の成分と適合し、かつ使用者に許容不可能なほど有害ではないことを指す。

「個体」とは、疾患、病態などに罹患している個体を指し、哺乳動物及び非哺乳動物を含む。哺乳動物は、ヒトと、チンパンジー、他の類人猿及びサルなどの非ヒト霊長類動物と、ウシ、ウマ、ヒツジ、ヤギ、ブタなどの飼養動物と、ウサギ、イヌ及びネコなどの家畜と、ラット、マウス、及びモルモットなどのげっ歯類を含む実験動物との哺乳類の任意のメンバーを含むが、これらに限定されない。非哺乳類動物は、鳥類、魚類などを含むが、これらに限定されない。本発明の一実施例では、哺乳動物は、ヒトである。

「治療」は、疾患又は症状を緩和、軽減又は改善し、他の症状を予防し、症状の潜在的な代謝因子を改善又は予防し、疾患又は症状を阻害し、例えば、疾患又は症状の進行を阻止し、疾患又は症状を軽減し、疾患又は症状の緩和を促進し、或いは、疾患又は症状の徴候を停止させることを含み、外延的に予防を含む。「治療」は、治療上の利益及び／又は予防上の利益の実現をさらに含む。治療利益は、治療される病態を根絶又は改善することを意味する。また、治療上の利益は、潜在的な疾患に関連する１つ以上の生理学的徴候を根絶又は改善することにより達成され、患者が依然として潜在的な疾患に罹患しているにもかかわらず、患者に疾患の改善が観察される。予防上の利益とは、組成物は、特定の疾患を発症するリスクがある患者、又は疾患の診断がなされていない場合でも、この疾患の生理学的病態の１つ以上を報告する患者に投与され得ることを指す。

「保護基」（Ｐｇ）とは、化合物における他の官能基と反応して特定の官能基をブロック又は保護するための置換基を指す。例えば、「アミノ保護基」とは、化合物におけるアミノ官能基をブロック又は保護する、アミノ基に結合した置換基を指す。好適なアミノ保護基は、アセチル基、トリフルオロアセチル基、ｔ－ブトキシカルボニル基（ＢＯＣ）、ベンジルオキシカルボニル基（ＣＢＺ）及び９－フルオレニルメチルオキシカルボニル保護基（Ｆｍｏｃ）を含む。同様に、「ヒドロキシル保護基」とは、ヒドロキシ基の機能を効果的にブロック又は保護できるヒドロキシ基の置換基を指す。適切な保護基は、アセチル基及びシリル基などを含むが、これらに限定されない。「カルボキシル保護基」とは、カルボキシル基の機能を効果的にブロック又は保護できるカルボキシル基の置換基を指す。常用のカルボキシル保護基は、－ＣＨ_２ＣＨ_２ＳＯ_２Ｐｈ、シアノエチル基、２－（トリメチルシリル）エチル基、２－（トリメチルシリル）エトキシメチル基、２－（ｐ－トルエンスルホニル）エチル基、２－（ｐ－ニトロフェニルスルフィニル）エチル基、２－（ジフェニルホスフィノ）－エチル基、ニトロエチル基などを含む。保護基の一般的な記述及び使用説明について、参照文献を参照する：Ｔ．Ｗ．Ｇｒｅｅｎｅ、Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ、Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ＆Ｓｏｎｓ、Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ、１９９１。

「ＮＨ保護基」は、トリクロロエトキシカルボニル基、トリブロモエトキシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基、ｐ－ニトロベンジルホルミル基、ｏ－ブロモベンジルオキシカルボニル基、クロロアセチル基、ジクロロアセチル基、トリクロロアセチル基、トリフルオロアセチル基、フェニルアセチル基、ホルミル基、アセチル基、ベンゾイル基、ｔ－ペンチルオキシカルボニル基、ｔ－ブトキシカルボニル基、ｐ－メトキシベンジルオキシカルボニル基、３，４－ジメトキシベンジルオキシカルボニル基、４－（フェニルアゾ）ベンジルオキシカルボニル基、２－フルフリルオキシカルボニル基、ジフェニルメトキシカルボニル基、１，１－ジメチルプロポキシカルボニル基、イソプロポキシカルボニル基、フタロイル基、スクシニル基、アラニル基、ロイシル基、１－アダマンチルオキシカルボニル基、８－キノリルオキシカルボニル基、ベンジル基、ジフェニルメチル基、トリフェニルメチル基、２－ニトロフェニルチオ基、メタンスルホニル基、ｐ－トルエンスルホニル基、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノメチレン基、ベンジリデン基、２－ヒドロキシベンジリデン基、２－ヒドロキシ－５－クロロベンジリデン基、２－ヒドロキシ－ｌ－ナフチルメチレン基、３－ヒドロキシ－４－ピリジルメチレン基、シクロヘキシリデン基、２－エトキシカルボニルシクロヘキシリデン基、２－エトキシカルボニルシクロペンチリデン基、２－アセチルシクロヘキシリデン基、３，３－ジメチル－５－オキシシクロヘキシリデン基、ジフェニルホスホリル基、ジベンジルホスホリル基、５－メチル－２－オキシ－２Ｈ－１，３－ジオキソール－４－イル－メチル基、トリメチルシリル基、トリエチルシリル基及びトリフェニルシリル基を含むが、これらに限定されない。

「Ｃ（Ｏ）ＯＨ」保護基は、メチル基、エチル基、ｎ－プロピル基、イソプロピル基、１，１－ジメチルプロピル基、ｎ－ブチル基、ｔ－ブチル基、フェニル基、ナフチル基、ベンジル基、ジフェニルメチル基、トリフェニルメチル基、ｐ－ニトロベンジル基、ｐ－メトキシベンジル基、ビス（ｐ－メトキシフェニル）メチル基、アセチルメチル基、フェナシル基、ｐ－ニトロフェナシル基、ｐ－ブロモフェナシル基、ｐ－メタンスルホンフェナシル基、２－テトラヒドロピラニル基、２－テトラヒドロフラニル基、２，２，２－トリクロロエチル基、２－（トリメチルシリル）エチル基、アセトキシメチル基、プロピオニルオキシメチル基、ピバロイルオキシメチル基、フタルイミドメチル基、スクシンイミドメチル基、シクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、メトキシメチル基、メトキシエトキシメチル基、２－（トリメチルシリル）エトキシメチル基、ベンジルオキシメチル基、メチルチオメチル基、２－メチルチオエチル基、フェニルチオメチル基、１，１－ジメチル－２－プロペニル基、３－メチル－３－ブテニル基、アリル基、トリメチルシリル基、トリエチルシリル基、トリイソプロピルシリル基、ジエチルイソプロピルシリル基、ｔ－ブチルジメチルシリル基、ｔ－ブチルジフェニルシリル基、ジフェニルメチルシリル基及びｔ－ブチルメトキシフェニルシリル基を含むが、これらに限定されない。

「ＯＨ又はＳＨ」保護基は、ベンジルオキシカルボニル基、４－ニトロベンジルオキシカルボニル基、４－ブロモベンジルオキシカルボニル基、４－メトキシベンジルオキシカルボニル基、３，４－ジメトキシベンジルオキシカルボニル基、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基、ｔ－ブトキシカルボニル基、１，１－ジメチルプロポキシカルボニル基、イソプロポキシカルボニル基、イソブチルオキシカルボニル基、ジフェニルメトキシカルボニル基、２，２，２－トリクロロエトキシカルボニル基、２，２，２－トリブロモエトキシカルボニル基、２－（トリメチルシリル）エトキシカルボニル基、２－（フェニルスルホニル）エトキシカルボニル基、２－（トリフェニルホスホニオ）エトキシカルボニル基、２－フルフリルオキシカルボニル基、１－アダマンチルオキシカルボニル基、ビニルオキシカルボニル基、アリルオキシカルボニル基、４－エトキシ－１－ナフチルオキシカルボニル基、８－キノリルオキシカルボニル基、アセチル基、ホルミル基、クロロアセチル基、ジクロロアセチル基、トリクロロアセチル基、トリフルオロアセチル基、メトキシアセチル基、フェノキシアセチル基、ピバロイル基、ベンゾイル基、メチル基、ｔ－ブチル基、２，２，２－トリクロロエチル基、２－トリメチルシリルエチル基、１，１－ジメチル－２－プロペニル基、３－メチル－３－ブテニル基、アリル基、ベンジル基（フェニルメチル基）、ｐ－メトキシベンジル基、３，４－ジメトキシベンジル基、ジフェニルメチル基、トリフェニルメチル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、テトラヒドロチオピラニル基、メトキシメチル基、メチルチオメチル基、ベンジルオキシメチル基、２－メトキシエトキシメチル基、２，２，２－トリクロロ－エトキシメチル基、２－（トリメチルシリル）エトキシメチル基、１－エトキシエチル基、メタンスルホニル基、ｐ－トルエンスルホニル基、トリメチルシリル基、トリエチルシリル基、トリイソプロピルシリル基、ジエチルイソプロピルシリル基、ｔ－ブチルジメチルシリル基、ｔ－ブチルジフェニルシリル基、ジフェニルメチルシリル基及びｔ－ブチルメトキシフェニルシリル基を含むが、これらに限定されない。

本発明の化合物に幾何異性体が存在し得る。本発明の化合物にＥ又はＺの配置の炭素－炭素二重結合又は炭素－窒素二重結合が存在し得、ここで「Ｅ」は、カーン・インゴルド・プレローグ（Ｃａｈｎ－Ｉｎｇｏｌｄ－Ｐｒｅｌｏｇ）順位則に従って、より高い順位の置換基が炭素－炭素二重結合又は炭素－窒素二重結合の反対側にあることを表し、「Ｚ」は、より高い順位の置換基が炭素－炭素二重結合又は炭素－窒素二重結合の同じ側にあることを表す。本発明の化合物は、「Ｅ」と「Ｚ」の異性体の混合物として存在する場合もある。シクロアルキル基又は複素環基の周りの置換基は、シス又はトランスの配置であると呼ばれる。また、本発明は、アダマンタン環系の周りの置換基配置から生じる種々の異性体及びそれらの混合物を含む。アダマンタン環系における単一の環の周りの２つの置換基は、Ｚ又はＥの対向配置と呼ばれる。例えば、Ｃ．Ｄ．Ｊｏｎｅｓ、Ｍ．Ｋａｓｅｌｊ、Ｒ．Ｎ．Ｓａｌｖａｔｏｒｅ、Ｗ．Ｊ．ｌｅ Ｎｏｂｌｅ Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．１９９８、６３、２７５８－２７６０を参照する。

本発明の化合物は、Ｒ又はＳ配置の不斉置換炭素原子を含む場合があり、「Ｒ」及び「Ｓ」の定義は、ＩＵＰＡＣ １９７４ Ｒｅｃｏｍｍｅｎｄａｔｉｏｎｓ ｆｏｒ Ｓｅｃｔｉｏｎ Ｅ、Ｆｕｎｄａｍｅｎｔａｌ Ｓｔｅｒｅｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、Ｐｕｒｅ Ａｐｐｌ．Ｃｈｅｍ．（１９７６）４５、１３～１０を参照する。不斉置換炭素原子を含有する化合物は、ＲとＳ配置の不斉置換炭素原子が等量であれば、ラセミ体である。そのうちの１種の配置の量が他の配置の量よりも多い場合、キラル炭素原子の配置は、量が多い配置で表され、好ましくは鏡像異性体過剰率が約８５～９０％であり、より好ましくは約９５～９９％であり、さらに好ましくは約９９％以上である。したがって、本発明は、ラセミ混合物、相対的及び絶対的な立体異性体、並びに相対的及び絶対的な立体異性体の混合物を含有する。

同位体濃縮化合物又は同位体標識化合物
本発明の化合物は、同位体が標識又は濃縮される形式で存在してもよく、自然界の最も一般的な原子質量及び質量数と異なる１つ以上の原子を含有する。同位体は、放射性又は非放射性の同位体であってもよい。水素、炭素、窒素、酸素、リン、硫黄、フッ素、塩素及びヨウ素などの原子の同位体は、^２Ｈ、^３Ｈ、^１３Ｃ、^１４Ｃ、^１５Ｎ、^１８Ｏ、^３２Ｐ、^３５Ｓ、^１８Ｆ、^３６Ｃｌ及び^１２５Ｉを含むが、これらに限定されない。これら及び／又は他の原子の他の同位体を含む化合物は、本発明の範囲内である。

別の実施例では、同位体標識化合物は、重水素（^２Ｈ）、トリチウム（^３Ｈ）又は^１４Ｃ同位体を含む。本発明の同位体標識化合物は、当業者によく知られている方法で得ることができる。これらの同位体標識化合物は、本発明の実施例及び反応図を参照して、非標識試薬を同位体標識試薬に置き換えることにより得ることができる。いくつかの例では、化合物を同位体標識試薬で処理し、原子をその同位体原子に置き換え、例えば、Ｄ_２ＳＯ_４／Ｄ_２Ｏなどの重水素化酸の作用により水素を重水素に置き換えることができる。

本発明の同位体標識化合物は、Ｂｃｌ－２阻害剤の薬効結合アッセイにおける標準とすることができる。同位体を含む化合物は、薬学的研究に使用されて、非同位体標識親化合物の作用機序及び代謝経路を評価することにより、化合物のインビボ代謝運命を研究することができる（Ｂｌａｋｅら、Ｊ．Ｐｈａｒｍ．Ｓｃｉ．６４、３、３６７～３９１（１９７５））。このような代謝研究は、安全で効果的な治療薬物の設計に対して非常に重要であり、患者が使用した、インビボ活性化合物又は親化合物から生成される代謝産物が毒性又は発癌性を有することを判断することができる（Ｆｏｓｔｅｒら、Ａｄｖａｎｃｅｓ ｉｎ Ｄｒｕｇ Ｒｅｓｅａｒｃｈ Ｖｏｌ．１４、ｐｐ．２～３６、Ａｃａｄｅｍｉｃ ｐｒｅｓｓ、Ｌｏｎｄｏｎ、１９８５； Ｋａｔｏら、Ｊ．Ｌａｂｅｌｌｅｄ Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ．Ｒａｄｉｏｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ．、３６（１０）、９２７～９３２（１９９５）； Ｋｕｓｈｎｅｒら、Ｃａｎ．Ｊ．Ｐｈｙｓｉｏｌ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ、７７、７９～８８（１９９９）。

また、「ヘビードラッグ（ｈｅａｖｙ ｄｒｕｇｓ）」と呼ばれる重水素化薬物などの、非放射性活性同位体を含む薬物は、Ｂｃｌ－２活性に関連する疾患及び病態を治療するために用いることができる。化合物中のある同位体の比率がその天然の存在度を超えることは、濃縮と呼ばれる。濃縮量は、例えば、約０．５、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１２、１６、２１、２５、２９、３３、３７、４２、４６、５０、５４、５８、６３、６７、７１、７５、７９、８４、８８、９２、９６～約１００ｍｏｌ％を含むが、これらに限定されない。

薬物の安定同位体標識は、ｐＫａ及び液体溶解性などのその物理化学的性質を変化させることができる。同位体置換は、リガンド－受容体相互作用に関連する領域に影響を与えると、これらの作用及び変化は、薬物分子の薬力学的応答に影響を与える可能性がある。安定した同位体標識分子のある物理的性質は、非標識分子の物理的性質と異なるが、化学的及び生物学的性質は、重同位体の質量が増加するため、重同位体及び別の原子を含有する任意の化学結合が軽同位体とその原子との化学結合よりも強いという１つの重要な区別を除いて、同じである。重同位体の質量が増加するため、重同位体及び別の原子を含有する任意の化学結合は、軽同位体よりも強い。それに応じて、代謝又は酵素変換部位に同位体が存在すると、該反応を緩めるため、非同位体標識化合物と比較して、その薬物動態プロファイル又は薬効を変化させる可能性がある。

実施形態（１）では、本発明は、式（Ｉ）で示す化合物又はその薬学的に許容される塩を提供する。

（式中、
Ｘ^１は、Ｎ及びＣＲ^８から選択され、
Ｘ^２は、Ｎ及びＣＲ^９から選択され、
Ｘ^３は、Ｎ及びＣＲ^１０から選択され、
Ｙ^１、Ｙ^２及びＹ^３は、独立して、Ｎ及びＣＨから選択され、
Ａ及びＢは、独立して、Ｎ及びＣＨから選択され、
Ｗは、－ＣＲ^１１－、－ＮＲ^１２－、－Ｏ－、－Ｓ（Ｏ）_ｒ－及び－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^１２）－から選択され、
Ｚは、Ｎ及びＣＨから選択され、
Ｌ^１及びＬ^２は、独立して、化学結合、－（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｕ－、－（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｕＯ（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｔ－、－（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｕＮＲ^Ａ０（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｔ－及び－（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｕＳ（Ｏ）_ｒ（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｔ－から選択され、
Ｒ^１は、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－ＯＲ^Ａ１、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ１、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ１）Ｒ^Ａ１、－Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ^Ｂ１）Ｒ^Ａ１、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ１、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ１、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－ＮＲ^Ａ１Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ１、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ１）ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－ＮＲ^Ａ１Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ１）Ｒ^Ｂ１、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－ＮＲ^Ａ１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｂ１、－ＮＲ^Ａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－ＮＲ^Ａ１Ｃ（Ｓ）ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－ＮＲ^Ａ１Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ１）ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ１、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ１）Ｒ^Ｂ１、－Ｎ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－Ｓ（Ｏ）_２ＯＲ^Ａ１、－ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^Ａ１、－ＮＲ^Ａ１Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ｂ１、－ＮＲ^Ａ１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ１）Ｒ^Ｂ１、－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ１）ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－ＮＲ^Ａ１Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－ＮＲ^Ａ１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ１）ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－Ｐ（Ｏ）Ｒ^Ａ１Ｒ^Ｂ１及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^Ａ１）（ＯＲ^Ｂ１）から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
Ｒ^２及びＲ^３は、独立して、アリール基、ヘテロアリール基及び複素環基から選択され、ここで、アリール基、ヘテロアリール基及び複素環基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
各Ｒ^４は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－ＯＲ^Ａ４、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ４、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ４）Ｒ^Ａ４、－Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ^Ｂ４）Ｒ^Ａ４、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ４、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ４、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－ＮＲ^Ａ４Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ４、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ４）ＮＲ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－ＮＲ^Ａ４Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ４）Ｒ^Ｂ４、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－ＮＲ^Ａ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｂ４、－ＮＲ^Ａ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－ＮＲ^Ａ４Ｃ（Ｓ）ＮＲ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－ＮＲ^Ａ４Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ４）ＮＲ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ４、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ４）Ｒ^Ｂ４、－Ｎ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－Ｓ（Ｏ）_２ＯＲ^Ａ４、－ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^Ａ４、－ＮＲ^Ａ４Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ｂ４、－ＮＲ^Ａ４Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ４）Ｒ^Ｂ４、－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ４）ＮＲ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－ＮＲ^Ａ４Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－ＮＲ^Ａ４Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ４）ＮＲ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－Ｐ（Ｏ）Ｒ^Ａ４Ｒ^Ｂ４及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^Ａ４）（ＯＲ^Ｂ４）から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
或いは、任意の２つのＲ^４又は「Ｒ^４及びＲ^１１」又は「Ｒ^４及びＲ^１２」は、それらが結合している原子と一緒に、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、又は独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１つ、２つ若しくは３つのヘテロ原子を含む４～１２員複素環基を形成し、ここで、該環は、非置換であるか、又は１つ、２つ若しくは３つのＲ^Ｘ置換基で置換されており、
各Ｒ^５は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ５Ｒ^Ｂ５、－ＯＲ^Ａ５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ５、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ５）Ｒ^Ａ５、－Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ^Ｂ５）Ｒ^Ａ５、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ５、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ５Ｒ^Ｂ５、－ＮＲ^Ａ５Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ５、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ５）ＮＲ^Ａ５Ｒ^Ｂ５、－ＮＲ^Ａ５Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ５）Ｒ^Ｂ５、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^Ａ５Ｒ^Ｂ５、－ＮＲ^Ａ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｂ５、－ＮＲ^Ａ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ５Ｒ^Ｂ５、－ＮＲ^Ａ５Ｃ（Ｓ）ＮＲ^Ａ５Ｒ^Ｂ５、－ＮＲ^Ａ５Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ５）ＮＲ^Ａ５Ｒ^Ｂ５、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ５、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ５）Ｒ^Ｂ５、－Ｎ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^Ａ５Ｒ^Ｂ５、－Ｓ（Ｏ）_２ＯＲ^Ａ５、－ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^Ａ５、－ＮＲ^Ａ５Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ｂ５、－ＮＲ^Ａ５Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ５）Ｒ^Ｂ５、－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^Ａ５Ｒ^Ｂ５、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ５）ＮＲ^Ａ５Ｒ^Ｂ５、－ＮＲ^Ａ５Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^Ａ５Ｒ^Ｂ５、－ＮＲ^Ａ５Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ５）ＮＲ^Ａ５Ｒ^Ｂ５、－Ｐ（Ｏ）Ｒ^Ａ５Ｒ^Ｂ５及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^Ａ５）（ＯＲ^Ｂ５）から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
或いは、任意の２つのＲ^５は、それらが結合している炭素原子と一緒に、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、又は独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１つ、２つ若しくは３つのヘテロ原子を含む４～１２員複素環基を形成し、ここで、該環は、非置換であるか、又は１つ、２つ若しくは３つのＲ^Ｘ置換基で置換されており、
各Ｒ^６は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ６Ｒ^Ｂ６、－ＯＲ^Ａ６、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ６、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ６）Ｒ^Ａ６、－Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ^Ｂ６）Ｒ^Ａ６、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ６、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ６、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ６Ｒ^Ｂ６、－ＮＲ^Ａ６Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ６、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ６）ＮＲ^Ａ６Ｒ^Ｂ６、－ＮＲ^Ａ６Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ６）Ｒ^Ｂ６、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^Ａ６Ｒ^Ｂ６、－ＮＲ^Ａ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｂ６、－ＮＲ^Ａ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ６Ｒ^Ｂ６、－ＮＲ^Ａ６Ｃ（Ｓ）ＮＲ^Ａ６Ｒ^Ｂ６、－ＮＲ^Ａ６Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ６）ＮＲ^Ａ６Ｒ^Ｂ６、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ６、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ６）Ｒ^Ｂ６、－Ｎ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^Ａ６Ｒ^Ｂ６、－Ｓ（Ｏ）_２ＯＲ^Ａ６、－ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^Ａ６、－ＮＲ^Ａ６Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ｂ６、－ＮＲ^Ａ６Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ６）Ｒ^Ｂ６、－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^Ａ６Ｒ^Ｂ６、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ６）ＮＲ^Ａ６Ｒ^Ｂ６、－ＮＲ^Ａ６Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^Ａ６Ｒ^Ｂ６、－ＮＲ^Ａ６Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ６）ＮＲ^Ａ６Ｒ^Ｂ６、－Ｐ（Ｏ）Ｒ^Ａ６Ｒ^Ｂ６及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^Ａ６）（ＯＲ^Ｂ６）から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
或いは、任意の２つのＲ^６は、それらが結合している炭素原子と一緒に、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、又は独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１つ、２つ若しくは３つのヘテロ原子を含む４～１２員複素環基を形成し、ここで、該環は、非置換であるか、又は１つ、２つ若しくは３つのＲ^Ｘ置換基で置換されており、
各Ｒ^７は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＯＲ^Ａ７、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ７、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ７）Ｒ^Ａ７、－Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ^Ｂ７）Ｒ^Ａ７、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ７、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ７、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ７、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ７）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ７）Ｒ^Ｂ７、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ７）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ７、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ７）Ｒ^Ｂ７、－Ｎ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－Ｓ（Ｏ）_２ＯＲ^Ａ７、－ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^Ａ７、－ＮＲ^Ａ７Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ７）Ｒ^Ｂ７、－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ７）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ７）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－Ｐ（Ｏ）Ｒ^Ａ７Ｒ^Ｂ７及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^Ａ７）（ＯＲ^Ｂ７）から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
Ｒ^８は水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－ＯＲ^Ａ８、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ８、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ８）Ｒ^Ａ８、－Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ^Ｂ８）Ｒ^Ａ８、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ８、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ８、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－ＮＲ^Ａ８Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ８、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ８）ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－ＮＲ^Ａ８Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ８）Ｒ^Ｂ８、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－ＮＲ^Ａ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｂ８、－ＮＲ^Ａ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－ＮＲ^Ａ８Ｃ（Ｓ）ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－ＮＲ^Ａ８Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ８）ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ８、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ８）Ｒ^Ｂ８、－Ｎ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－Ｓ（Ｏ）_２ＯＲ^Ａ８、－ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^Ａ８、－ＮＲ^Ａ８Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ｂ８、－ＮＲ^Ａ８Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ８）Ｒ^Ｂ８、－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ８）ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－ＮＲ^Ａ８Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－ＮＲ^Ａ８Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ８）ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－Ｐ（Ｏ）Ｒ^Ａ８Ｒ^Ｂ８及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^Ａ８）（ＯＲ^Ｂ８）から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
或いは、Ｒ^１及びＲ^８は、それらが結合している原子と一緒に、Ｃ_５－１０シクロアルキル基、又は独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１つ、２つ若しくは３つのヘテロ原子を含む５～１２員複素環基を形成し、ここで、該環は、非置換であるか、又は１つ、２つ若しくは３つのＲ^Ｘ置換基で置換されており、
Ｒ^９は、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ９Ｒ^Ｂ９、－ＯＲ^Ａ９、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ９、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ９）Ｒ^Ａ９、－Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ^Ｂ９）Ｒ^Ａ９、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ９、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ９、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ９Ｒ^Ｂ９、－ＮＲ^Ａ９Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ９、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ９）ＮＲ^Ａ９Ｒ^Ｂ９、－ＮＲ^Ａ９Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ９）Ｒ^Ｂ９、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^Ａ９Ｒ^Ｂ９、－ＮＲ^Ａ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｂ９、－ＮＲ^Ａ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ９Ｒ^Ｂ９、－ＮＲ^Ａ９Ｃ（Ｓ）ＮＲ^Ａ９Ｒ^Ｂ９、－ＮＲ^Ａ９Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ９）ＮＲ^Ａ９Ｒ^Ｂ９、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ９、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ９）Ｒ^Ｂ９、－Ｎ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^Ａ９Ｒ^Ｂ９、－Ｓ（Ｏ）_２ＯＲ^Ａ９、－ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^Ａ９、－ＮＲ^Ａ９Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ｂ９、－ＮＲ^Ａ９Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ９）Ｒ^Ｂ９、－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^Ａ９Ｒ^Ｂ９、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ９）ＮＲ^Ａ９Ｒ^Ｂ９、－ＮＲ^Ａ９Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^Ａ９Ｒ^Ｂ９、－ＮＲ^Ａ９Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ９）ＮＲ^Ａ９Ｒ^Ｂ９、－Ｐ（Ｏ）Ｒ^Ａ９Ｒ^Ｂ９及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^Ａ９）（ＯＲ^Ｂ９）から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
Ｒ^１０は、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ１０Ｒ^Ｂ１０、－ＯＲ^Ａ１０、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ１０、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ１０）Ｒ^Ａ１０、－Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ^Ｂ１０）Ｒ^Ａ１０、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ１０、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ１０Ｒ^Ｂ１０、－ＮＲ^Ａ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ１０、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ１０）ＮＲ^Ａ１０Ｒ^Ｂ１０、－ＮＲ^Ａ１０Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ１０）Ｒ^Ｂ１０、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^Ａ１０Ｒ^Ｂ１０、－ＮＲ^Ａ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｂ１０、－ＮＲ^Ａ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ１０Ｒ^Ｂ１０、－ＮＲ^Ａ１０Ｃ（Ｓ）ＮＲ^Ａ１０Ｒ^Ｂ１０、－ＮＲ^Ａ１０Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ１０）ＮＲ^Ａ１０Ｒ^Ｂ１０、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ１０、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ１０）Ｒ^Ｂ１０、－Ｎ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^Ａ１０Ｒ^Ｂ１０、－Ｓ（Ｏ）_２ＯＲ^Ａ１０、－ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^Ａ１０、－ＮＲ^Ａ１０Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ｂ１０、－ＮＲ^Ａ１０Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ１０）Ｒ^Ｂ１０、－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^Ａ１０Ｒ^Ｂ１０、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ１０）ＮＲ^Ａ１０Ｒ^Ｂ１０、－ＮＲ^Ａ１０Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^Ａ１０Ｒ^Ｂ１０、－ＮＲ^Ａ１０Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ１０）ＮＲ^Ａ１０Ｒ^Ｂ１０、－Ｐ（Ｏ）Ｒ^Ａ１０Ｒ^Ｂ１０及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^Ａ１０）（ＯＲ^Ｂ１０）から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
Ｒ^１１は、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、ＮＲ^Ａ１１Ｒ^Ｂ１１、－ＯＲ^Ａ１１、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ１１、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ１１）Ｒ^Ａ１１、－Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ^Ｂ１１）Ｒ^Ａ１１、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ１１、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ１１、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ１１Ｒ^Ｂ１１、－ＮＲ^Ａ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ１１、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ１１）ＮＲ^Ａ１１Ｒ^Ｂ１１、－ＮＲ^Ａ１１Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ１１）Ｒ^Ｂ１１、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^Ａ１１Ｒ^Ｂ１１、－ＮＲ^Ａ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｂ１１、－ＮＲ^Ａ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ１１Ｒ^Ｂ１１、－ＮＲ^Ａ１１Ｃ（Ｓ）ＮＲ^Ａ１１Ｒ^Ｂ１１、－ＮＲ^Ａ１１Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ１１）ＮＲ^Ａ１１Ｒ^Ｂ１１、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ１１、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ１１）Ｒ^Ｂ１１、－Ｎ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^Ａ１１Ｒ^Ｂ１１、－Ｓ（Ｏ）_２ＯＲ^Ａ１１、－ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^Ａ１１、－ＮＲ^Ａ１１Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ｂ１１、－ＮＲ^Ａ１１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ１１）Ｒ^Ｂ１１、－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^Ａ１１Ｒ^Ｂ１１、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ１１）ＮＲ^Ａ１１Ｒ^Ｂ１１、－ＮＲ^Ａ１１Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^Ａ１１Ｒ^Ｂ１１、－ＮＲ^Ａ１１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ１１）ＮＲ^Ａ１１Ｒ^Ｂ１１、－Ｐ（Ｏ）Ｒ^Ａ１１Ｒ^Ｂ１１及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^Ａ１１）（ＯＲ^Ｂ１１）から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
Ｒ^１２は水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ１２、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ１２）Ｒ^Ａ１２、－Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ^Ｂ１２）Ｒ^Ａ１２、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ１２、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ１２Ｒ^Ｂ１２、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ１２）ＮＲ^Ａ１２Ｒ^Ｂ１２、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ１２、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ１２）Ｒ^Ｂ１２、－Ｓ（Ｏ）_２ＯＲ^Ａ１２、－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^Ａ１２Ｒ^Ｂ１２、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ１２）ＮＲ^Ａ１２Ｒ^Ｂ１２、－Ｐ（Ｏ）Ｒ^Ａ１２Ｒ^Ｂ１２及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^Ａ１２）（ＯＲ^Ｂ１２）から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
Ｒ^Ａ０、Ｒ^Ａ１、Ｒ^Ａ４、Ｒ^Ａ５、Ｒ^Ａ６、Ｒ^Ａ７、Ｒ^Ａ８、Ｒ^Ａ９、Ｒ^Ａ１０、Ｒ^Ａ１１、Ｒ^Ａ１２、Ｒ^Ｂ１、Ｒ^Ｂ４、Ｒ^Ｂ５、Ｒ^Ｂ６、Ｒ^Ｂ７、Ｒ^Ｂ８、Ｒ^Ｂ９、Ｒ^Ｂ１０、Ｒ^Ｂ１１及びＲ^Ｂ１２の各々は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
或いは、「Ｒ^Ａ１及びＲ^Ｂ１」又は「Ｒ^Ａ４及びＲ^Ｂ４」又は「Ｒ^Ａ５及びＲ^Ｂ５」又は「Ｒ^Ａ６及びＲ^Ｂ６」又は「Ｒ^Ａ７及びＲ^Ｂ７」又は「Ｒ^Ａ８及びＲ^Ｂ８」又は「Ｒ^Ａ９及びＲ^Ｂ９」又は「Ｒ^Ａ１０及びＲ^Ｂ１０」又は「Ｒ^Ａ１１及びＲ^Ｂ１１」又は「Ｒ^Ａ１２及びＲ^Ｂ１２」は、それらが結合している単一又は複数の原子と一緒に、独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された０個、１つ又は２つの更なるヘテロ原子を含む４～１２員複素環を構成し、ここで、該環は、非置換であるか、又はＲ^Ｘから選択された１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、
Ｒ^Ｃ０及びＲ^Ｄ０の各々は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
或いは、各「Ｒ^Ｃ０及びＲ^Ｄ０」は、それらが結合している単一又は複数の炭素原子と一緒に、独立して酸素、硫黄及び窒素から選択された０個、１つ又は２つのヘテロ原子を含む３～１２員環を構成し、ここで、該環は、非置換であるか、又は１つ、２つ若しくは３つのＲ^Ｘ置換基で置換されており、
Ｒ^Ｅ１、Ｒ^Ｅ４、Ｒ^Ｅ５、Ｒ^Ｅ６、Ｒ^Ｅ７、Ｒ^Ｅ８、Ｒ^Ｅ９、Ｒ^Ｅ１０、Ｒ^Ｅ１１及びＲ^Ｅ１２の各々は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＯＲ^ａ１、－ＳＲ^ａ１、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^ａ１、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^ａ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ１、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１及び－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１から選択され、ここで、アルキル基は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
各Ｒ^Ｘは、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ハロゲン、ＣＮ、－ＮＯ_２、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（Ｏ）Ｒ^ａ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（＝ＮＲ^ｅ１）Ｒ^ａ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（＝Ｎ－ＯＲ^ｂ１）Ｒ^ａ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（Ｏ）ＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（Ｏ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（＝ＮＲ^ｅ１）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｓ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ１）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_２ＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ１）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＰ（Ｏ）Ｒ^ａ１Ｒ^ｂ１及び－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＰ（Ｏ）（ＯＲ^ａ１）（ＯＲ^ｂ１）から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか又は独立してＲ^Ｙから選択された少なくとも１つの置換基で置換され、
Ｘ^１がＣＲ^８であり、Ｘ^２がＣＲ^９であり、Ｘ^３がＣＲ^１０であり、Ｒ^１及びＲ^８がそれらが結合している原子と一緒に、Ｃ_５－１０シクロアルキル基、又は独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１つ、２つ若しくは３つのヘテロ原子を含む５～１２員環を形成し、ここで、該環が非置換であるか、又は１つ、２つ若しくは３つのＲ^Ｘ置換基で置換されており、Ｌ^１が－（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｕＮＲ^Ａ０（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｔ－から選択される場合、Ｌ^２は、化学結合、－（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｕＯ（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｔ－、－（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｕＳ（Ｏ）_ｒ（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｔ－から選択され、Ｌ^２が－Ｏ－であり、Ｒ^２が
である場合、Ｒ^２の各置換基Ｒ^Ｘは、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ハロゲン、ＣＮ、－ＮＯ_２、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（Ｏ）Ｒ^ａ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（＝ＮＲ^ｅ１）Ｒ^ａ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（＝Ｎ－ＯＲ^ｂ１）Ｒ^ａ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（Ｏ）ＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（Ｏ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（＝ＮＲ^ｅ１）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｓ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ１）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_２ＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ１）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＰ（Ｏ）Ｒ^ａ１Ｒ^ｂ１及び－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＰ（Ｏ）（ＯＲ^ａ１）（ＯＲ^ｂ１）から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｙから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
Ｘ^１がＣＲ^８であり、Ｘ^２がＣＲ^９であり、Ｘ^３がＣＲ^１０であり、Ｒ^１及びＲ^８がそれらが結合している原子と一緒に環を形成しない場合、Ａは、ＣＨであり、Ｗは、－ＣＲ^１１－から選択され、Ｌ^２は、－（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｕＯ（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｔ－及び－（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｕＳ（Ｏ）_ｒ（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｔ－から選択され、
Ｒ^ａ１及びＲ^ｂ１の各々は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｙから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
或いは、Ｒ^ａ１及びＲ^ｂ１は、それらが結合している単一又は複数の原子と一緒に、独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された０個、１つ又は２つの追加のヘテロ原子を含む４～１２員複素環を構成し、該環は、１つ、２つ又は３つのＲ^Ｙ基で任意に置換され、
Ｒ^ｃ１及びＲ^ｄ１の各々は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｙから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
或いは、Ｒ^ｃ１及びＲ^ｄ１は、それらが結合している単一又は複数の炭素原子と一緒に、独立して酸素、硫黄及び窒素から選択された０個、１つ又は２つのヘテロ原子を含む３～１２員環を構成し、該環は、１つ、２つ又は３つのＲ^Ｙ基で任意に置換され、
各Ｒ^ｅ１は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＯＲ^ａ２、－ＳＲ^ａ２、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^ａ２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^ａ２、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ２、－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２及び－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２から選択され、
各Ｒ^Ｙは、独立して、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＯＲ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＣ（Ｏ）Ｒ^ａ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＣ（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ａ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＣ（＝Ｎ－ＯＲ^ｂ２）Ｒ^ａ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＣ（Ｏ）ＯＲ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＣ（Ｏ）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＣ（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｃ（Ｓ）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＳ（Ｏ）_２ＯＲ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＰ（Ｏ）Ｒ^ａ２Ｒ^ｂ２及び－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＰ（Ｏ）（ＯＲ^ａ２）（ＯＲ^ｂ２）から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してヒドロキシ基、ＣＮ、アミノ基、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基及びジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基から選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
Ｒ^ａ２及びＲ^ｂ２の各々は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基、ジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、シクロアルコキシ基、アルキルチオ基、シクロアルキルチオ基、アルキルアミノ基、シクロアルキルアミノ基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してハロゲン、ＣＮ、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、アミノ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基及びジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基から選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
或いは、Ｒ^ａ２及びＲ^ｂ２は、それらが結合している単一又は複数の原子と一緒に、独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された０個、１つ又は２つの追加のヘテロ原子を含む４～１２員複素環を構成し、該環は、独立してハロゲン、ＣＮ、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、アミノ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基及びジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基から選択された１つ又は２つの置換基で任意に置換され、
Ｒ^ｃ２及びＲ^ｄ２の各々は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基、ジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、シクロアルコキシ基、アルキルチオ基、シクロアルキルチオ基、アルキルアミノ基、シクロアルキルアミノ基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してハロゲン、ＣＮ、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、アミノ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基及びジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基から選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
或いは、Ｒ^ｃ２及びＲ^ｄ２は、それらが結合している単一又は複数の炭素原子と一緒に、独立して酸素、硫黄及び窒素から選択された０個、１つ又は２つのヘテロ原子を含む３～１２員環を構成し、該環は、独立してハロゲン、ＣＮ、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、アミノ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基及びジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基から選択された１つ又は２つの置換基で任意に置換され、
各Ｒ^ｅ２は、独立して、水素、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、－Ｃ（Ｏ）Ｃ_１－４アルキル基、－Ｃ（Ｏ）Ｃ_３－１０シクロアルキル基、－Ｃ（Ｏ）ＯＣ_１－４アルキル基、－Ｃ（Ｏ）ＯＣ_３－１０シクロアルキル基、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_１－４アルキル）_２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_３－１０シクロアルキル）_２、－Ｓ（Ｏ）_２Ｃ_１－４アルキル基、－Ｓ（Ｏ）_２Ｃ_３－１０シクロアルキル基、－Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｃ_１－４アルキル）_２及び－Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｃ_３－１０シクロアルキル）_２から選択され、
ｍ、ｍ１、ｍ２、ｎ、ｎ１、ｎ２、ｐ、ｐ１、ｐ２及びｑは、独立して、０、１、２及び３から選択され、
各ｒは、独立して、０、１及び２から選択され、
各ｔは、独立して、０、１、２、３及び４から選択され、
各ｕは、独立して、０、１、２、３及び４から選択される）

別の実施形態（２）では、本発明に係る実施形態（１）の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３のうちの少なくとも１つは、Ｎである。

別の実施形態（３）では、本発明に係る実施形態（１）又は（２）の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｘ^３は、ＣＨであり、Ａは、Ｎであり、Ｂは、ＣＨであり、Ｚは、Ｎであり、Ｙ^１、Ｙ^２及びＹ^３はＣＨであり、化合物が式（ＩＩ）で示す化合物である。

（式中、
Ｘ^１は、Ｎ及びＣＲ^８から選択され、Ｘ^２は、Ｎ及びＣＲ^９から選択され、Ｘ^１及びＸ^２のうちの少なくとも１つは、Ｎであり、Ｗは、－ＣＲ^１１－、－ＮＲ^１２－、－Ｏ－及び－Ｓ（Ｏ）_ｒ－から選択され、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１１、Ｒ^１２、ｍ、ｍ１、ｍ２、ｎ、ｎ１、ｎ２、ｐ、ｐ１、ｐ２及びｑの定義は、式（Ｉ）の場合と同じである）

別の実施形態（４）では、本発明に係る実施形態（１）～（３）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｌ^１及びＬ^２は、独立して、化学結合、－（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｕ－、－（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｕＯ（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｔ－、－（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｕＮＲ^Ａ０（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｔ－及びＳ（Ｏ）_ｒから選択される。

別の実施形態（５）では、本発明に係る実施形態（１）～（４）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｌ^１は、－（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｕ、－Ｏ－、－ＮＨ－及び－Ｓ（Ｏ）_ｒ－から選択され、好ましくは、Ｌ^１は－ＣＨ_２－、－Ｏ－、－ＮＨ－及び－Ｓ－から選択される。一実施形態では、ｕは、１である。一実施形態では、Ｌ^１は、－ＣＨ_２－、－Ｏ－及び－Ｓ－から選択される。一実施形態では、Ｌ^１は、－ＮＨ－である。

別の実施形態（６）では、本発明に係る実施形態（１）～（５）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｌ^２は、化学結合、－Ｏ－及び－Ｓ（Ｏ）_ｒから選択され、好ましくは、Ｌ^２は、化学結合及び－Ｏ－から選択される。

別の実施形態（７）では、本発明に係る実施形態（１）～（６）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^１は、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－ＯＲ^Ａ１、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ１、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ１、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ１、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－ＮＲ^Ａ１Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ１、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－ＮＲ^Ａ１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｂ１、－ＮＲ^Ａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１及び－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ１から選択され、ここで、アルキル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されている。

別の実施形態（８）では、本発明に係る実施形態（１）～（７）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^１は、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、ここで、アルキル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されている。一実施形態では、Ｒ^１は、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基及び複素環－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、ここで、アルキル基、シクロアルキル基及び複素環基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されている。

別の実施形態（９）では、本発明に係る実施形態（１）～（８）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^１は、
から選択され、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されている。

別の実施形態（１０）では、本発明に係る実施形態（１）～（９）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^１の各置換基Ｒ^Ｘは、独立して、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（Ｏ）Ｒ^ａ１及び－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^ａ１Ｒ^ｂ１から選択され、ここで、アルキル基及びシクロアルキル基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｙから選択された少なくとも１つの置換基で置換されている。

別の実施形態（１１）では、本発明に係る実施形態（１）～（１０）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、各Ｒ^ａ１及び各Ｒ^ｂ１は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基及びＣ_２－１０アルキニル基から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基及びアルキニル基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｙから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
或いは、Ｒ^ａ１及びＲ^ｂ１は、それらが結合している単一又は複数の原子と一緒に、独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された０個、１つ又は２つの更なるヘテロ原子を含む４～８員複素環を構成し、該環は、１つ、２つ又は３つのＲ^Ｙ基で置換されていてもよい。

別の実施形態（１２）では、本発明に係る実施形態（１）～（１１）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^１の各置換基Ｒ^Ｘは、独立して、ＯＨ、ＣＮ、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基及び
から選択される。

別の実施形態（１３）では、本発明に係る実施形態（１）～（１２）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^１は、
から選択される。

別の実施形態（１４）では、本発明に係る実施形態（１）～（１３）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^８は、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－ＯＲ^Ａ８、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ８、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ８、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ８、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－ＮＲ^Ａ８Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ８、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－ＮＲ^Ａ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｂ８、－ＮＲ^Ａ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－ＮＲ^Ａ８Ｃ（Ｓ）ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ８、－Ｓ（Ｏ）_２ＯＲ^Ａ８、－ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^Ａ８、－ＮＲ^Ａ８Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ｂ８及び－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されている。

別の実施形態（１５）では、本発明に係る実施形態（１）～（１４）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^８は、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－ＯＲ^Ａ８、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ８、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ８、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ８及び－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ８から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基及び複素環基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、好ましくは、Ｒ^８は、水素である。

別の実施形態（１６）では、本発明に係る実施形態（１）～（１５）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^１及びＲ^８は、それらが結合している原子と一緒に、Ｃ_５－８シクロアルキル基、又は独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１つ、２つ若しくは３つのヘテロ原子を含む５～１２員複素環基を形成し、ここで、該環は、非置換であるか、又は１つ、２つ若しくは３つのＲ^Ｘ置換基で置換されている。

別の実施形態（１７）では、本発明に係る実施形態（１）～（１６）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^１及びＲ^８は、それらが結合している原子と一緒に、独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１つ、２つ又は３つのヘテロ原子を含む５～１２員複素環基を形成し、ここで、該環は、非置換であるか、又は１つ、２つ若しくは３つのＲ^Ｘ置換基で置換されている。

別の実施形態（１８）では、本発明に係る実施形態（１）～（１７）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、式（Ｉ）の
部分及び式（ＩＩ）の
部分の構造は、
から選択され、ここで、Ｒ^１及びＲ^８がそれらが結合している原子と一緒に形成した複素環は、非置換であるか、又は１つ、２つ若しくは３つのＲ^Ｘ置換基で置換されており、式中、記号
は、分子の残りの部分との接続点を表す。一実施形態では、式（Ｉ）の
部分及び式（ＩＩ）の
部分の構造は、
から選択され、ここで、Ｒ^１及びＲ^８がそれらが結合している原子と一緒に形成した複素環は、非置換であるか、又は１つ、２つ若しくは３つのＲ^Ｘ置換基で置換されており、式中、記号
は、分子の残りの部分との接続点を表す。

別の実施形態（１９）では、本発明に係る実施形態（１）～（１８）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、５～１２員複素環基の各置換基Ｒ^Ｘは、独立して、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ハロゲン、ＣＮ、－ＮＯ_２、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１及び－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＲ^ｂ１から選択され、ここで、アルキル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｙから選択された少なくとも１つの置換基で置換されている。

別の実施形態（２０）では、本発明に係る実施形態（１）～（１９）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、５～１２員複素環基の各置換基Ｒ^Ｘは、独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＨ、Ｃ_１－８アルキル基、
から選択される。別の実施形態では、５～７員複素環基の各置換基Ｒ^Ｘは、独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＨ、Ｃ_１－８アルキル基、
から選択される。

別の実施形態（２１）では、本発明に係る実施形態（１）～（２０）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^２は、複素環基及びヘテロアリール基から選択され、ここで、複素環基及びヘテロアリール基は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されている。一実施形態では、Ｒ^２は、複素環基又はヘテロアリール基であり、ピリドピロリル構造を含む。

別の実施形態（２２）では、本発明に係る実施形態（１）～（２１）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^２は、
から選択され、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、好ましくは、Ｒ^２は、
であり、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されている。別の実施形態では、Ｒ^２は、
から選択され、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、好ましくは、Ｒ^２は、
である。

別の実施形態（２３）では、本発明に係る実施形態（１）～（２２）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^２の各置換基Ｒ^Ｘは、独立して、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、ハロゲン、ＣＮ、－ＮＯ_２、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（Ｏ）ＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（Ｏ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_２ＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１及び－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基及び複素環基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｙから選択された少なくとも１つの置換基で置換されている。別の実施形態では、Ｒ^２の各置換基Ｒ^Ｘは、独立して、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１ 、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（Ｏ）ＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_２ＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１及び－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基及び複素環基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｙから選択された少なくとも１つの置換基で置換されている。別の実施形態では、Ｒ^２の各置換基Ｒ^Ｘは、独立して、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１及び－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＲ^ｂ１から選択され、ここで、アルキル基及びシクロアルキル基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｙから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、好ましくは、Ｒ^２の各置換基Ｒ^Ｘは、独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＨ_２、メチル基、トリフルオロメチル基、シクロプロピル基、メトキシ基、メトキシエトキシ基及びジフルオロメトキシ基から選択される。

別の実施形態（２４）では、本発明に係る実施形態（１）～（２３）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^ａ１及びＲ^ｂ１は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基及び複素環－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、ここで、アルキル基、シクロアルキル基及び複素環基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｙから選択された少なくとも１つの置換基で置換されている。

別の実施形態（２５）では、本発明に係る実施形態（１）～（２４）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^２は、
から選択される。別の実施形態では、Ｒ^２は、
から選択される。別の実施形態では、Ｒ^２は、
から選択される。

別の実施形態（２６）では、本発明に係る実施形態（１）～（２５）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｗは、－ＣＨ_２－、－ＮＲ^１２－、－Ｏ－、－Ｓ（Ｏ）_ｒ－及び－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^１２）－から選択される。別の実施形態では、Ｗは、－ＣＨ－、－ＮＲ^１２－、－Ｏ－、－Ｓ（Ｏ）_ｒ－及び－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^１２）－から選択される。

一実施形態では、Ｘ^３は、ＣＲ^１０であり、Ｘ^１は、Ｎである。一実施形態では、Ｘ^３は、ＣＲ^１０であり、Ｘ^２は、Ｎである。

別の実施形態（２７）では、本発明に係る実施形態（１）～（２６）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｘ^１は、ＣＲ^８であり、Ｘ^２は、ＣＲ^９であり、Ｘ^３は、ＣＲ^１０である。

別の実施形態（２８）では、本発明に係る実施形態（１）～（２７）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｙ^１、Ｙ^２及びＹ^３は、ＣＨである。

別の実施形態（２９）では、本発明に係る実施形態（１）～（２８）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^１及びＲ^８は、それらが結合している原子と一緒に、Ｃ_５－８シクロアルキル基、又は独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１つ、２つ若しくは３つのヘテロ原子を含む５～１２員複素環基を形成し、ここで、該環は、非置換であるか、又は１つ、２つ若しくは３つのＲ^Ｘ置換基で置換されている。

別の実施形態（３０）では、本発明に係る実施形態（１）～（２９）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^１及びＲ^８は、それらが結合している原子と一緒に、独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１つ、２つ又は３つのヘテロ原子を含む５～１２員複素環基を形成し、ここで、該環は、非置換であるか、又は１つ、２つ若しくは３つのＲ^Ｘ置換基で置換されている。

別の実施形態（３１）では、本発明に係る実施形態（１）～（３０）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、式（Ｉ）の
部分の構造は、
から選択され、ここで、Ｒ^１及びＲ^８がそれらが結合している原子と一緒に形成した複素環は、非置換であるか、又は１つ、２つ若しくは３つのＲ^Ｘ置換基で置換されており、式中、記号
は、分子の残りの部分との接続点を表す。一実施形態では、式（Ｉ）の
部分の構造は、
から選択され、ここで、Ｒ^１及びＲ^８がそれらが結合している原子と一緒に形成した複素環は、非置換であるか、又は１つ、２つ若しくは３つのＲ^Ｘ置換基で置換されており、式中、記号
は、分子の残りの部分との接続点を表す。一実施形態では、式（Ｉ）の
部分の構造は、
から選択され、ここで、Ｒ^１及びＲ^８がそれらが結合している原子と一緒に形成した複素環は、非置換であるか、又は１つ、２つ若しくは３つのＲ^Ｘ置換基で置換されており、式中、記号
は、分子の残りの部分との接続点を表す。

別の実施形態（３２）では、本発明に係る実施形態（１）～（３１）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、５～１２員複素環基の各置換基Ｒ^Ｘは、独立して、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ハロゲン、ＣＮ、－ＮＯ_２、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１及び－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＲ^ｂ１から選択され、ここで、アルキル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｙから選択された少なくとも１つの置換基で置換されている。

別の実施形態（３３）では、本発明に係る実施形態（１）～（３２）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、５～１２員複素環基の各置換基Ｒ^Ｘは、独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＨ、Ｃ_１－８アルキル基、
から選択される。別の実施形態では、５～７員複素環基の各置換基Ｒ^Ｘは、独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＨ、Ｃ_１－８アルキル基、
から選択される。

別の実施形態（３４）では、本発明に係る実施形態（１）～（３３）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｌ^１は、化学結合、－（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｕ－、－（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｕＯ（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｔ－及び－（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｕＳ（Ｏ）_ｒ（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｔ－から選択され、好ましくは、Ｌ^１は、化学結合、－ＣＨ_２－、－Ｏ－及び－Ｓ－から選択される。

別の実施形態（３５）では、本発明に係る実施形態（１）～（３４）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｌ^１は、－（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｕＮＲ^Ａ０（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｔ－から選択され、Ｌ^２は、化学結合、－（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｕＯ（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｔ－及び－（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｕＳ（Ｏ）_ｒ（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｔ－から選択され、好ましくは、Ｌ^２は、化学結合及び－Ｏ－から選択される。

別の実施形態（３６）では、本発明に係る実施形態（１）～（３５）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｙ^１、Ｙ^２及びＹ^３は、ＣＨであり、Ｌ^１は、－ＮＨ－であり、Ｌ^２は、Ｏであり、化合物は、式（ＩＩＩ）で示す化合物であり、
式中、
Ｗ、Ａ、Ｂ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、ｍ、ｍ１、ｍ２、ｎ、ｎ１、ｎ２、ｐ、ｐ１、ｐ２及びｑの定義は、式（Ｉ）の場合と同じである。

別の実施形態（３７）では、本発明に係る実施形態（１）～（３６）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^２は、複素環基及びヘテロアリール基から選択され、ここで、複素環基及びヘテロアリール基は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されている。一実施形態では、Ｒ^２は、複素環基又はヘテロアリール基であり、ピリドピロリル構造を含む。

別の実施形態（３８）では、本発明に係る実施形態（１）～（３７）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^２は、
から選択され、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されている。別の実施形態では、Ｒ^２の各置換基Ｒ^Ｘは、独立して、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_２ＯＲ^ｂ１及び－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ１から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基及びシクロアルキル基の各々は、非置換であるか、又はＲ^Ｙから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、好ましくは、Ｒ^２の各置換基Ｒ^Ｘは、独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＨ_２、メチル基、メトキシ基及びジフルオロメトキシ基から選択される。

別の実施形態（３９）では、本発明に係る実施形態（１）～（３８）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｌ^２が－Ｏ－であり、Ｒ^２は、
である場合、Ｒ^２は、少なくとも１つのＲ^Ｘで置換される。

別の実施形態（４０）では、本発明に係る実施形態（１）～（３９）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^２の各置換基Ｒ^Ｘは、独立して、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、ハロゲン、ＣＮ、－ＮＯ_２、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（Ｏ）ＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（Ｏ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_２ＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１及び－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基及び複素環基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｙから選択された少なくとも１つの置換基で置換されている。別の実施形態では、Ｒ^２の各置換基Ｒ^Ｘは、独立して、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（Ｏ）ＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_２ＯＲ^ｂ１ _、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１及び－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基及び複素環基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｙから選択された少なくとも１つの置換基で置換されている。

別の実施形態では、Ｌ^２が－Ｏ－であり、Ｒ^２は、
である場合、Ｒ^２は、少なくとも１つのＲ^Ｘで置換されており、ここで、Ｒ^２の各置換基Ｒ^Ｘは、独立して、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１及び－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＲ^ｂ１から選択され、アルキル基及びシクロアルキル基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｙから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、好ましくは、Ｒ^２の各置換基Ｒ^Ｘは、独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＨ_２、メチル基、トリフルオロメチル基、シクロプロピル基、メトキシ基、メトキシエトキシ基及びジフルオロメトキシ基から選択される。

別の実施形態（４１）では、本発明に係る実施形態（１）～（４０）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^２は、
から選択される。別の実施形態では、Ｒ^２は、
から選択される。別の実施形態では、Ｒ^２は、
から選択される。

別の実施形態（４２）では、本発明に係る実施形態（１）～（４１）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^１及びＲ^８は、それらが結合している原子と一緒に、環を形成しない。

別の実施形態（４３）では、本発明に係る実施形態（１）～（４２）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ａは、ＣＨであり、Ｗは、－ＣＲ^１１－から選択される。

別の実施形態（４４）では、本発明に係る実施形態（１）～（４３）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｌ^２は、－（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｕＯ（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｔ－及び－（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｕＳ（Ｏ）_ｒ（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｔ－から選択され、好ましくは、Ｌ_２は、－Ｏ－及びＳ（Ｏ）_ｒから選択される。

別の実施形態（４５）では、本発明に係る実施形態（１）～（４４）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^１は、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－ＯＲ^Ａ１、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ１、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ１、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ１、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－ＮＲ^Ａ１Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ１、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－ＮＲ^Ａ１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｂ１、－ＮＲ^Ａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１及び－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ１から選択され、ここで、アルキル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されている。一実施形態では、Ｒ^１は、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基及び複素環－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、ここで、アルキル基、シクロアルキル基及び複素環基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されている。

別の実施形態（４６）では、本発明に係る実施形態（１）～（４５）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^１は、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、ここで、アルキル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されている。

別の実施形態（４７）では、本発明に係る実施形態（１）～（４６）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^１は、
から選択され、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されている。

別の実施形態（４８）では、本発明に係る実施形態（１）～（４７）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^１の各置換基Ｒ^Ｘは、独立して、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（Ｏ）Ｒ^ａ１及び－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^ａ１Ｒ^ｂ１から選択され、ここで、アルキル基及びシクロアルキル基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｙから選択された少なくとも１つの置換基で置換されている。

別の実施形態（４９）では、本発明に係る実施形態（１）～（４８）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、各Ｒ^ａ１及び各Ｒ^ｂ１は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基及びＣ_２－１０アルキニル基から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基及びアルキニル基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｙから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
或いは、Ｒ^ａ１及びＲ^ｂ１は、それらが結合している単一又は複数の原子と一緒に、独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された０個、１つ又は２つの更なるヘテロ原子を含む４～８員複素環を構成し、該環は、１つ、２つ又は３つのＲ^Ｙ基で置換されていてもよい。

別の実施形態（５０）では、本発明に係る実施形態（１）～（４９）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^１の各置換基Ｒ^Ｘは、独立して、ＯＨ、ＣＮ、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基及び
から選択される。

別の実施形態（５１）では、本発明に係る実施形態（１）～（５０）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^１は、
から選択される。

別の実施形態（５２）では、本発明に係る実施形態（１）～（５１）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^８は、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－ＯＲ^Ａ８、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ８、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ８、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ８、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－ＮＲ^Ａ８Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ８、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－ＮＲ^Ａ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｂ８、－ＮＲ^Ａ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－ＮＲ^Ａ８Ｃ（Ｓ）ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ８、－Ｓ（Ｏ）_２ＯＲ^Ａ８、－ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^Ａ８、－ＮＲ^Ａ８Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ｂ８及び－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されている。

別の実施形態（５３）では、本発明に係る実施形態（１）～（５２）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^８は、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－ＯＲ^Ａ８、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ８、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ８、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ８及び－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ８から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基及び複素環基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、好ましくは、Ｒ^８は、水素である。

別の実施形態（５４）では、本発明に係る実施形態（１）～（５３）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^９は、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ９Ｒ^Ｂ９、－ＯＲ^Ａ９及び－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ９から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基及びシクロアルキル基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されている。

別の実施形態（５５）では、本発明に係る実施形態（１）～（５４）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^９は、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、メチル基、エチル基及びトリフルオロメチル基から選択される。

別の実施形態（５６）では、本発明に係る実施形態（１）～（５５）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^１０は、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＨ_２及び－ＯＨから選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基及びシクロアルキル基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、好ましくは、Ｒ^１０は、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＨ_２及び－ＯＨから選択され、アルキル基は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されている。

別の実施形態（５７）では、本発明に係る実施形態（１）～（５６）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^１１は、水素、Ｃ_１－１０アルキル基及びＣ_３－１０シクロアルキル基から選択され、ここで、アルキル基及びシクロアルキル基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、好ましくは、Ｒ^１１は、Ｈである。

別の実施形態（５８）では、本発明に係る実施形態（１）～（５７）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^１２は、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ１２、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ１２Ｒ^Ｂ１２、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ１２、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ１２及び－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^Ａ１２Ｒ^Ｂ１２から選択され、ここで、アルキル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されている。別の実施形態では、Ｒ^１２は，水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ１２、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ１２及び－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ１２から選択され、ここで、アルキル基及びシクロアルキル基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されている。

別の実施形態（５９））では、本発明に係る実施形態（１）～（５８）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^１２は、水素、メチル基、エチル基、シクロプロピル基、－Ｃ（Ｏ）ＣＨ_３、－Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ_３、－Ｓ（Ｏ）_２ＣＨ_３、
から選択される。別の実施形態では、Ｒ^１２は、水素、メチル基、エチル基、シクロプロピル基、－Ｃ（Ｏ）ＣＨ_３、－Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ_３及び－Ｓ（Ｏ）_２ＣＨ_３から選択される。

別の実施形態（６０）では、本発明に係る実施形態（１）～（５９）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、「Ｒ^４及びＲ^１１」又は「Ｒ^４及びＲ^１２」は、それらが結合している炭素原子と一緒に、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、又は独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１つ、２つ若しくは３つのヘテロ原子を含む４～１２員複素環基を形成し、ここで、該環は、非置換であるか、又は１つ、２つ若しくは３つのＲ^Ｘ置換基で置換されている。

別の実施形態（６１）では、本発明に係る実施形態（１）～（６０）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、「Ｒ^４及びＲ^１１」又は「Ｒ^４及びＲ^１２」は、それらが結合している炭素原子と一緒に、Ｃ_３－８シクロアルキル基、又は独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１つ、２つ若しくは３つのヘテロ原子を含む４～１０員複素環基を形成し、ここで、該環は、非置換であるか、又は１つ、２つ若しくは３つのＲ^Ｘ置換基で置換されている。

別の実施形態（６２）では、本発明に係る実施形態（１）～（６１）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、ｍ１及びｍ２は、独立して、０及び１から選択される。

別の実施形態（６３）では、本発明に係る実施形態（１）～（６２）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^３は、アリール基及びヘテロアリール基から選択され、ここで、アリール基及びヘテロアリール基は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されている。

別の実施形態（６４）では、本発明に係る実施形態（１）～（６３）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^３は、フェニル基及びピリジル基から選択され、ここで、フェニル基及びピリジル基は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されている。一実施形態では、ピリジンは、ピリジン－３－イル及びピリジン－４－イルから選択される。

別の実施形態（６５）では、本発明に係る実施形態（１）～（６４）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^３の各置換基Ｒ^Ｘは、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基及びシクロアルキル基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｙから選択された少なくとも１つの置換基で置換されている。

別の実施形態（６６）では、本発明に係る実施形態（１）～（６５）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^３の各置換基Ｒ^Ｘは、ハロゲン、メチル基、エチル基、イソプロピル基、ｔｅｒｔ－ブチル基、プロペニル基及びシクロプロピル基から選択され、ここで、メチル基、エチル基、イソプロピル基、プロペニル基及びシクロプロピル基の各々は、非置換であるか、又は独立してハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＨ_２及び－ＯＨから選択された少なくとも１つの置換基で置換されている。一実施形態では、プロピレン基は、１－プロピレン－２－イルである。別の実施形態では、Ｒ^３の各置換基Ｒ^Ｘは、ハロゲン、メチル基、エチル基、イソプロピル基、ｔｅｒｔ－ブチル基、プロペニル基及びシクロプロピル基から選択され、ここで、メチル基、エチル基、イソプロピル基、プロペニル基及びシクロプロピル基の各々は、非置換であるか、又は独立してハロゲンから選択された少なくとも１つの置換基で置換されている。

別の実施形態（６７）では、本発明に係る実施形態（１）～（６６）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^３は、
から選択される。別の実施形態では、Ｒ^３は、
から選択される。別の実施形態では、Ｒ^３は、
から選択される。

別の実施形態（６８）では、本発明に係る実施形態（１）～（６７）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、ｍは、０、１及び２から選択される。

別の実施形態（６９）では、本発明に係る実施形態（１）～（６８）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、各Ｒ^４は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－ＯＲ^Ａ４、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ４、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ４、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ４、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ４Ｒ^Ｂ４及び－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ４から選択され、ここで、アルキル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
或いは、任意の２つのＲ^４は、それらが結合している原子と一緒に、Ｃ_３－８シクロアルキル基、又は独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１つ、２つ若しくは３つのヘテロ原子を含む４～８員複素環基を形成し、ここで、該環は、非置換であるか、又は１つ、２つ若しくは３つのＲ^Ｘ置換基で置換されている。

別の実施形態（７０）では、本発明に係る実施形態（１）～（６９）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、各Ｒ^４は、独立して、水素、ハロゲン、－ＯＨ、メチル基、エチル基、イソプロピル基及びシクロプロピル基から選択され、ここで、メチル基、エチル基、イソプロピル基及びシクロプロピル基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
或いは、任意の２つのＲ^４は、それらが結合している原子と一緒に、シクロプロピル基を形成し、ここで、シクロプロピルは、非置換であるか、又は１つ、２つ若しくは３つのＲ^Ｘ置換基で置換されている。

別の実施形態では、各Ｒ^４は、独立して、水素、ハロゲン、メチル基、エチル基、イソプロピル基及びシクロプロピル基から選択され、ここで、メチル基、エチル基、イソプロピル基及びシクロプロピル基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
或いは、任意の２つのＲ^４は、それらが結合している原子と一緒に、シクロプロピル基を形成し、ここで、シクロプロピルは、非置換であるか、又は１つ、２つ若しくは３つのＲ^Ｘ置換基で置換されている。

別の実施形態（７１）では、本発明に係る実施形態（１）～（７０）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、式（Ｉ）及び式（ＩＩＩ）の
部分の構造は、
から選択され、式中、記号
は、分子の残りの部分との結合点を表す。一実施形態では、式（Ｉ）及び式（ＩＩＩ）の
部分の構造は、
から選択され、式中、記号
は、分子の残りの部分との結合点を表し、＊で表記された炭素は、不斉中心である。一実施形態では、前記不斉中心は、Ｓ配置の炭素原子、濃縮されたＳ配置の炭素原子、Ｒ配置の炭素原子、濃縮されたＲ配置の炭素原子又はラセミ炭素原子である。一実施形態では、前記不斉中心は、Ｒ配置の炭素原子、濃縮されたＲ配置の炭素原子又はラセミ炭素原子であり、特に、Ｒ配置の炭素原子である。一実施形態では、前記不斉中心は、Ｓ配置の炭素原子、濃縮されたＳ配置の炭素原子又はラセミ炭素原子であり、特に、Ｓ配置の炭素原子である。一実施形態では、式（Ｉ）及び式（ＩＩＩ）の
部分の構造は、
から選択され、式中、記号
は、分子の残りの部分との結合点を表す。

別の実施形態（７２）では、本発明に係る実施形態（１）～（７１）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、式（Ｉ）の
部分の構造は、
から選択され、式中、記号
は、分子の残りの部分との結合点を表す。

別の実施形態（７３）では、本発明に係る実施形態（１）～（７２）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、各Ｒ^５は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ５Ｒ^Ｂ５、－ＯＲ^Ａ５及び－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ５から選択され、ここで、アルキル基及びシクロアルキル基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、各Ｒ^６は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ６Ｒ^Ｂ６、－ＯＲ^Ａ６及び－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ６から選択され、ここで、アルキル基及びシクロアルキル基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、好ましくは、各Ｒ^５及び各Ｒ^６は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＨ_２及び－ＯＨから選択され、ここで、アルキル基及びシクロアルキル基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されている。

別の実施形態（７４）では、本発明に係る実施形態（１）～（７３）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^５及びＲ^６は、Ｈである。

別の実施形態（７５）では、本発明に係る実施形態（１）～（７４）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、式（Ｉ）及び式（ＩＩＩ）の
部分の構造は、
から選択され、式中、記号
は、分子の残りの部分との結合点を表す。一実施形態では、式（Ｉ）及び式（ＩＩＩ）の
部分の構造は、
から選択され、式中、記号
は、分子の残りの部分との結合点を表す。

別の実施形態（７６）では、本発明に係る実施形態（１）～（７５）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、各Ｒ^７は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＯＲ^Ａ７及び－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ７から選択され、ここで、アルキル基及びシクロアルキル基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、好ましくは、Ｒ^７は、水素である。

別の実施形態では、本発明は、式（Ｉ’’）で示す化合物又はその薬学的に許容される塩を提供する。

（式中、
Ｘ^１は、Ｎ及びＣＲ^８から選択され、
Ｘ^２は、Ｎ及びＣＲ^９から選択され、
Ｘ^３は、Ｎ及びＣＲ^１０から選択され、
Ｙ^１、Ｙ^２及びＹ^３は、独立して、Ｎ及びＣＨから選択され、
Ａ及びＢは、独立して、Ｎ及びＣＨから選択され、
Ｗは、－ＣＲ^１１－、－ＮＲ^１２－、－Ｏ－、－Ｓ（Ｏ）_ｒ－及び－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^１２）－から選択され、
Ｚは、Ｎ及びＣＨから選択され、
Ｌ^１及びＬ^２は、独立して、化学結合、－（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｕ－、－（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｕＯ（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｔ－、－（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｕＮＲ^Ａ０（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｔ－及び－（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｕＳ（Ｏ）_ｒ（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｔ－から選択され、
Ｒ^１は、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－ＯＲ^Ａ１、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ１、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ１）Ｒ^Ａ１、－Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ^Ｂ１）Ｒ^Ａ１、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ１、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ１、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－ＮＲ^Ａ１Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ１、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ１）ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－ＮＲ^Ａ１Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ１）Ｒ^Ｂ１、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－ＮＲ^Ａ１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｂ１、－ＮＲ^Ａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－ＮＲ^Ａ１Ｃ（Ｓ）ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－ＮＲ^Ａ１Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ１）ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ１、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ１）Ｒ^Ｂ１、－Ｎ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－Ｓ（Ｏ）_２ＯＲ^Ａ１、－ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^Ａ１、－ＮＲ^Ａ１Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ｂ１、－ＮＲ^Ａ１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ１）Ｒ^Ｂ１、－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ１）ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－ＮＲ^Ａ１Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－ＮＲ^Ａ１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ１）ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－Ｐ（Ｏ）Ｒ^Ａ１Ｒ^Ｂ１及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^Ａ１）（ＯＲ^Ｂ１）から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
Ｒ^２及びＲ^３は、独立して、アリール基、ヘテロアリール基及び複素環基から選択され、ここで、アリール基、ヘテロアリール基及び複素環基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
各Ｒ^４は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－ＯＲ^Ａ４、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ４、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ４）Ｒ^Ａ４、－Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ^Ｂ４）Ｒ^Ａ４、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ４、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ４、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－ＮＲ^Ａ４Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ４、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ４）ＮＲ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－ＮＲ^Ａ４Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ４）Ｒ^Ｂ４、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－ＮＲ^Ａ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｂ４、－ＮＲ^Ａ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－ＮＲ^Ａ４Ｃ（Ｓ）ＮＲ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－ＮＲ^Ａ４Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ４）ＮＲ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ４、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ４）Ｒ^Ｂ４、－Ｎ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－Ｓ（Ｏ）_２ＯＲ^Ａ４、－ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^Ａ４、－ＮＲ^Ａ４Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ｂ４、－ＮＲ^Ａ４Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ４）Ｒ^Ｂ４、－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ４）ＮＲ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－ＮＲ^Ａ４Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－ＮＲ^Ａ４Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ４）ＮＲ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－Ｐ（Ｏ）Ｒ^Ａ４Ｒ^Ｂ４及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^Ａ４）（ＯＲ^Ｂ４）から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
或いは、任意の２つのＲ^４又は「Ｒ^４及びＲ^１０」又は「Ｒ^４及びＲ^１１」は、それらが結合している原子と一緒に、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、又は独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１つ、２つ若しくは３つのヘテロ原子を含む４～１２員複素環基を形成し、ここで、該環は、非置換であるか、又は１つ、２つ若しくは３つのＲ^Ｘ置換基で置換されており、
各Ｒ^５は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ５Ｒ^Ｂ５、－ＯＲ^Ａ５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ５、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ５）Ｒ^Ａ５、－Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ^Ｂ５）Ｒ^Ａ５、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ５、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ５Ｒ^Ｂ５、－ＮＲ^Ａ５Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ５、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ５）ＮＲ^Ａ５Ｒ^Ｂ５、－ＮＲ^Ａ５Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ５）Ｒ^Ｂ５、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^Ａ５Ｒ^Ｂ５、－ＮＲ^Ａ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｂ５、－ＮＲ^Ａ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ５Ｒ^Ｂ５、－ＮＲ^Ａ５Ｃ（Ｓ）ＮＲ^Ａ５Ｒ^Ｂ５、－ＮＲ^Ａ５Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ５）ＮＲ^Ａ５Ｒ^Ｂ５、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ５、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ５）Ｒ^Ｂ５、－Ｎ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^Ａ５Ｒ^Ｂ５、－Ｓ（Ｏ）_２ＯＲ^Ａ５、－ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^Ａ５、－ＮＲ^Ａ５Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ｂ５、－ＮＲ^Ａ５Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ５）Ｒ^Ｂ５、－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^Ａ５Ｒ^Ｂ５、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ５）ＮＲ^Ａ５Ｒ^Ｂ５、－ＮＲ^Ａ５Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^Ａ５Ｒ^Ｂ５、－ＮＲ^Ａ５Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ５）ＮＲ^Ａ５Ｒ^Ｂ５、－Ｐ（Ｏ）Ｒ^Ａ５Ｒ^Ｂ５及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^Ａ５）（ＯＲ^Ｂ５）から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
或いは、任意の２つのＲ^５は、それらが結合している炭素原子と一緒に、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、又は独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１つ、２つ若しくは３つのヘテロ原子を含む４～１２員複素環基を形成し、ここで、該環は、非置換であるか、又は１つ、２つ若しくは３つのＲ^Ｘ置換基で置換されており、
各Ｒ^６は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ６Ｒ^Ｂ６、－ＯＲ^Ａ６、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ６、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ６）Ｒ^Ａ６、－Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ^Ｂ６）Ｒ^Ａ６、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ６、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ６、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ６Ｒ^Ｂ６、－ＮＲ^Ａ６Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ６、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ６）ＮＲ^Ａ６Ｒ^Ｂ６、－ＮＲ^Ａ６Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ６）Ｒ^Ｂ６、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^Ａ６Ｒ^Ｂ６、－ＮＲ^Ａ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｂ６、－ＮＲ^Ａ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ６Ｒ^Ｂ６、－ＮＲ^Ａ６Ｃ（Ｓ）ＮＲ^Ａ６Ｒ^Ｂ６、－ＮＲ^Ａ６Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ６）ＮＲ^Ａ６Ｒ^Ｂ６、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ６、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ６）Ｒ^Ｂ６、－Ｎ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^Ａ６Ｒ^Ｂ６、－Ｓ（Ｏ）_２ＯＲ^Ａ６、－ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^Ａ６、－ＮＲ^Ａ６Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ｂ６、－ＮＲ^Ａ６Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ６）Ｒ^Ｂ６、－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^Ａ６Ｒ^Ｂ６、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ６）ＮＲ^Ａ６Ｒ^Ｂ６、－ＮＲ^Ａ６Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^Ａ６Ｒ^Ｂ６、－ＮＲ^Ａ６Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ６）ＮＲ^Ａ６Ｒ^Ｂ６、－Ｐ（Ｏ）Ｒ^Ａ６Ｒ^Ｂ６及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^Ａ６）（ＯＲ^Ｂ６）から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
或いは、任意の２つのＲ^６は、それらが結合している炭素原子と一緒に、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、又は独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１つ、２つ若しくは３つのヘテロ原子を含む４～１２員複素環基を形成し、ここで、該環は、非置換であるか、又は１つ、２つ若しくは３つのＲ^Ｘ置換基で置換されており、
各Ｒ^７は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＯＲ^Ａ７、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ７、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ７）Ｒ^Ａ７、－Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ^Ｂ７）Ｒ^Ａ７、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ７、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ７、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ７、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ７）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ７）Ｒ^Ｂ７、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ７）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ７、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ７）Ｒ^Ｂ７、－Ｎ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－Ｓ（Ｏ）_２ＯＲ^Ａ７、－ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^Ａ７、－ＮＲ^Ａ７Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ７）Ｒ^Ｂ７、－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ７）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ７）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－Ｐ（Ｏ）Ｒ^Ａ７Ｒ^Ｂ７及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^Ａ７）（ＯＲ^Ｂ７）から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
Ｒ^８は水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－ＯＲ^Ａ８、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ８、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ８）Ｒ^Ａ８、－Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ^Ｂ８）Ｒ^Ａ８、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ８、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ８、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－ＮＲ^Ａ８Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ８、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ８）ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－ＮＲ^Ａ８Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ８）Ｒ^Ｂ８、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－ＮＲ^Ａ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｂ８、－ＮＲ^Ａ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－ＮＲ^Ａ８Ｃ（Ｓ）ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－ＮＲ^Ａ８Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ８）ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ８、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ８）Ｒ^Ｂ８、－Ｎ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－Ｓ（Ｏ）_２ＯＲ^Ａ８、－ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^Ａ８、－ＮＲ^Ａ８Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ｂ８、－ＮＲ^Ａ８Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ８）Ｒ^Ｂ８、－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ８）ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－ＮＲ^Ａ８Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－ＮＲ^Ａ８Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ８）ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－Ｐ（Ｏ）Ｒ^Ａ８Ｒ^Ｂ８及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^Ａ８）（ＯＲ^Ｂ８）から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
或いは、Ｒ^１及びＲ^８は、それらが結合している原子と一緒に、Ｃ_５－１０シクロアルキル基、又は独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１つ、２つ若しくは３つのヘテロ原子を含む５～１２員複素環基を形成し、ここで、該環は、非置換であるか、又は１つ、２つ若しくは３つのＲ^Ｘ置換基で置換されており、
Ｒ^９は、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ９Ｒ^Ｂ９、－ＯＲ^Ａ９、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ９、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ９）Ｒ^Ａ９、－Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ^Ｂ９）Ｒ^Ａ９、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ９、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ９、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ９Ｒ^Ｂ９、－ＮＲ^Ａ９Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ９、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ９）ＮＲ^Ａ９Ｒ^Ｂ９、－ＮＲ^Ａ９Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ９）Ｒ^Ｂ９、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^Ａ９Ｒ^Ｂ９、－ＮＲ^Ａ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｂ９、－ＮＲ^Ａ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ９Ｒ^Ｂ９、－ＮＲ^Ａ９Ｃ（Ｓ）ＮＲ^Ａ９Ｒ^Ｂ９、－ＮＲ^Ａ９Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ９）ＮＲ^Ａ９Ｒ^Ｂ９、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ９、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ９）Ｒ^Ｂ９、－Ｎ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^Ａ９Ｒ^Ｂ９、－Ｓ（Ｏ）_２ＯＲ^Ａ９、－ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^Ａ９、－ＮＲ^Ａ９Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ｂ９、－ＮＲ^Ａ９Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ９）Ｒ^Ｂ９、－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^Ａ９Ｒ^Ｂ９、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ９）ＮＲ^Ａ９Ｒ^Ｂ９、－ＮＲ^Ａ９Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^Ａ９Ｒ^Ｂ９、－ＮＲ^Ａ９Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ９）ＮＲ^Ａ９Ｒ^Ｂ９、－Ｐ（Ｏ）Ｒ^Ａ９Ｒ^Ｂ９及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^Ａ９）（ＯＲ^Ｂ９）から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
Ｒ^１０は、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ１０Ｒ^Ｂ１０、－ＯＲ^Ａ１０、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ１０、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ１０）Ｒ^Ａ１０、－Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ^Ｂ１０）Ｒ^Ａ１０、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ１０、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ１０Ｒ^Ｂ１０、－ＮＲ^Ａ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ１０、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ１０）ＮＲ^Ａ１０Ｒ^Ｂ１０、－ＮＲ^Ａ１０Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ１０）Ｒ^Ｂ１０、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^Ａ１０Ｒ^Ｂ１０、－ＮＲ^Ａ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｂ１０、－ＮＲ^Ａ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ１０Ｒ^Ｂ１０、－ＮＲ^Ａ１０Ｃ（Ｓ）ＮＲ^Ａ１０Ｒ^Ｂ１０、－ＮＲ^Ａ１０Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ１０）ＮＲ^Ａ１０Ｒ^Ｂ１０、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ１０、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ１０）Ｒ^Ｂ１０、－Ｎ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^Ａ１０Ｒ^Ｂ１０、－Ｓ（Ｏ）_２ＯＲ^Ａ１０、－ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^Ａ１０、－ＮＲ^Ａ１０Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ｂ１０、－ＮＲ^Ａ１０Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ１０）Ｒ^Ｂ１０、－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^Ａ１０Ｒ^Ｂ１０、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ１０）ＮＲ^Ａ１０Ｒ^Ｂ１０、－ＮＲ^Ａ１０Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^Ａ１０Ｒ^Ｂ１０、－ＮＲ^Ａ１０Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ１０）ＮＲ^Ａ１０Ｒ^Ｂ１０、－Ｐ（Ｏ）Ｒ^Ａ１０Ｒ^Ｂ１０及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^Ａ１０）（ＯＲ^Ｂ１０）から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
Ｒ^１１は、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、ＮＲ^Ａ１１Ｒ^Ｂ１１、－ＯＲ^Ａ１１、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ１１、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ１１）Ｒ^Ａ１１、－Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ^Ｂ１１）Ｒ^Ａ１１、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ１１、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ１１、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ１１Ｒ^Ｂ１１、－ＮＲ^Ａ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ１１、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ１１）ＮＲ^Ａ１１Ｒ^Ｂ１１、－ＮＲ^Ａ１１Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ１１）Ｒ^Ｂ１１、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^Ａ１１Ｒ^Ｂ１１、－ＮＲ^Ａ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｂ１１、－ＮＲ^Ａ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ１１Ｒ^Ｂ１１、－ＮＲ^Ａ１１Ｃ（Ｓ）ＮＲ^Ａ１１Ｒ^Ｂ１１、－ＮＲ^Ａ１１Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ１１）ＮＲ^Ａ１１Ｒ^Ｂ１１、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ１１、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ１１）Ｒ^Ｂ１１、－Ｎ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^Ａ１１Ｒ^Ｂ１１、－Ｓ（Ｏ）_２ＯＲ^Ａ１１、－ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^Ａ１１、－ＮＲ^Ａ１１Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ｂ１１、－ＮＲ^Ａ１１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ１１）Ｒ^Ｂ１１、－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^Ａ１１Ｒ^Ｂ１１、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ１１）ＮＲ^Ａ１１Ｒ^Ｂ１１、－ＮＲ^Ａ１１Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^Ａ１１Ｒ^Ｂ１１、－ＮＲ^Ａ１１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ１１）ＮＲ^Ａ１１Ｒ^Ｂ１１、－Ｐ（Ｏ）Ｒ^Ａ１１Ｒ^Ｂ１１及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^Ａ１１）（ＯＲ^Ｂ１１）から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
Ｒ^１２は水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ１２、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ１２）Ｒ^Ａ１２、－Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ^Ｂ１２）Ｒ^Ａ１２、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ１２、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ１２Ｒ^Ｂ１２、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ１２）ＮＲ^Ａ１２Ｒ^Ｂ１２、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ１２、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ１２）Ｒ^Ｂ１２、－Ｓ（Ｏ）_２ＯＲ^Ａ１２、－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^Ａ１２Ｒ^Ｂ１２、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ１２）ＮＲ^Ａ１２Ｒ^Ｂ１２、－Ｐ（Ｏ）Ｒ^Ａ１２Ｒ^Ｂ１２及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^Ａ１２）（ＯＲ^Ｂ１２）から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
Ｒ^Ａ０、Ｒ^Ａ１、Ｒ^Ａ４、Ｒ^Ａ５、Ｒ^Ａ６、Ｒ^Ａ７、Ｒ^Ａ８、Ｒ^Ａ９、Ｒ^Ａ１０、Ｒ^Ａ１１、Ｒ^Ａ１２、Ｒ^Ｂ１、Ｒ^Ｂ４、Ｒ^Ｂ５、Ｒ^Ｂ６、Ｒ^Ｂ７、Ｒ^Ｂ８、Ｒ^Ｂ９、Ｒ^Ｂ１０、Ｒ^Ｂ１１及びＲ^Ｂ１２の各々は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
或いは、「Ｒ^Ａ１及びＲ^Ｂ１」又は「Ｒ^Ａ４及びＲ^Ｂ４」又は「Ｒ^Ａ５及びＲ^Ｂ５」又は「Ｒ^Ａ６及びＲ^Ｂ６」又は「Ｒ^Ａ７及びＲ^Ｂ７」又は「Ｒ^Ａ８及びＲ^Ｂ８」又は「Ｒ^Ａ９及びＲ^Ｂ９」又は「Ｒ^Ａ１０及びＲ^Ｂ１０」又は「Ｒ^Ａ１１及びＲ^Ｂ１１」又は「Ｒ^Ａ１２及びＲ^Ｂ１２」は、それらが結合している単一又は複数の原子と一緒に、独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された０個、１つ又は２つの更なるヘテロ原子を含む４～１２員複素環を構成し、ここで、該環は、非置換であるか、又はＲ^Ｘから選択された１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、
Ｒ^Ｃ０及びＲ^Ｄ０の各々は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
或いは、各「Ｒ^Ｃ０及びＲ^Ｄ０」は、それらが結合している単一又は複数の炭素原子と一緒に、独立して酸素、硫黄及び窒素から選択された０個、１つ又は２つのヘテロ原子を含む３～１２員環を構成し、ここで、該環は、非置換であるか、又は１つ、２つ若しくは３つのＲ^Ｘ置換基で置換されており、
Ｒ^Ｅ１、Ｒ^Ｅ４、Ｒ^Ｅ５、Ｒ^Ｅ６、Ｒ^Ｅ７、Ｒ^Ｅ８、Ｒ^Ｅ９、Ｒ^Ｅ１０、Ｒ^Ｅ１１及びＲ^Ｅ１２の各々は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＯＲ^ａ１、－ＳＲ^ａ１、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^ａ１、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^ａ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ１、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１及び－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１から選択され、ここで、アルキル基は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
各Ｒ^Ｘは、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ハロゲン、ＣＮ、－ＮＯ_２、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（Ｏ）Ｒ^ａ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（＝ＮＲ^ｅ１）Ｒ^ａ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（＝Ｎ－ＯＲ^ｂ１）Ｒ^ａ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（Ｏ）ＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（Ｏ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（＝ＮＲ^ｅ１）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｓ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ１）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_２ＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ１）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＰ（Ｏ）Ｒ^ａ１Ｒ^ｂ１及び－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＰ（Ｏ）（ＯＲ^ａ１）（ＯＲ^ｂ１）から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか又は独立してＲ^Ｙから選択された少なくとも１つの置換基で置換され、
Ｘ^１がＣＲ^８であり、Ｘ^２がＣＲ^９であり、Ｘ^３がＣＲ^１０であり、Ｒ^１及びＲ^８がそれらが結合している原子と一緒に、Ｃ_５－１０シクロアルキル基、又は独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１つ、２つ若しくは３つのヘテロ原子を含む５～１２員環を形成し、ここで、該環が非置換であるか、又は１つ、２つ若しくは３つのＲ^Ｘ置換基で置換されており、Ｌ^１が－（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｕＮＲ^Ａ０（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｔ－から選択される場合、Ｌ^２は、化学結合、－（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｕＯ（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｔ－、－（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｕＳ（Ｏ）_ｒ（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｔ－から選択され、Ｌ^２が－Ｏ－であり、Ｒ^２が
である場合、Ｒ^２の各置換基Ｒ^Ｘは、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ハロゲン、ＣＮ、－ＮＯ_２、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（Ｏ）Ｒ^ａ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（＝ＮＲ^ｅ１）Ｒ^ａ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（＝Ｎ－ＯＲ^ｂ１）Ｒ^ａ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（Ｏ）ＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（Ｏ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（＝ＮＲ^ｅ１）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｓ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ１）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_２ＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ１）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＰ（Ｏ）Ｒ^ａ１Ｒ^ｂ１及び－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＰ（Ｏ）（ＯＲ^ａ１）（ＯＲ^ｂ１）から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｙから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
Ｘ^１がＣＲ^８であり、Ｘ^２がＣＲ^９であり、Ｘ^３がＣＲ^１０であり、Ｒ^１及びＲ^８がそれらが結合している原子と一緒に環を形成しない場合、Ａは、ＣＨであり、Ｗは、－ＣＲ^１１－から選択され、Ｌ^２は、－（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｕＯ（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｔ－及び－（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｕＳ（Ｏ）_ｒ（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｔ－から選択され、
Ｒ^ａ１及びＲ^ｂ１の各々は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｙから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
或いは、Ｒ^ａ１及びＲ^ｂ１は、それらが結合している単一又は複数の原子と一緒に、独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された０個、１つ又は２つの追加のヘテロ原子を含む４～１２員複素環を構成し、該環は、１つ、２つ又は３つのＲ^Ｙ基で任意に置換され、
Ｒ^ｃ１及びＲ^ｄ１の各々は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｙから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
或いは、Ｒ^ｃ１及びＲ^ｄ１は、それらが結合している単一又は複数の炭素原子と一緒に、独立して酸素、硫黄及び窒素から選択された０個、１つ又は２つのヘテロ原子を含む３～１２員環を構成し、該環は、１つ、２つ又は３つのＲ^Ｙ基で任意に置換され、
各Ｒ^ｅ１は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＯＲ^ａ２、－ＳＲ^ａ２、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^ａ２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^ａ２、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ２、－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２及び－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２から選択され、
各Ｒ^Ｙは、独立して、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＯＲ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＣ（Ｏ）Ｒ^ａ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＣ（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ａ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＣ（＝Ｎ－ＯＲ^ｂ２）Ｒ^ａ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＣ（Ｏ）ＯＲ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＣ（Ｏ）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＣ（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｃ（Ｓ）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＳ（Ｏ）_２ＯＲ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＰ（Ｏ）Ｒ^ａ２Ｒ^ｂ２及び－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＰ（Ｏ）（ＯＲ^ａ２）（ＯＲ^ｂ２）から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してヒドロキシ基、ＣＮ、アミノ基、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基及びジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基から選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
Ｒ^ａ２及びＲ^ｂ２の各々は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基、ジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、シクロアルコキシ基、アルキルチオ基、シクロアルキルチオ基、アルキルアミノ基、シクロアルキルアミノ基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してハロゲン、ＣＮ、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、アミノ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基及びジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基から選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
或いは、Ｒ^ａ２及びＲ^ｂ２は、それらが結合している単一又は複数の原子と一緒に、独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された０個、１つ又は２つの追加のヘテロ原子を含む４～１２員複素環を構成し、該環は、独立してハロゲン、ＣＮ、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、アミノ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基及びジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基から選択された１つ又は２つの置換基で任意に置換され、
Ｒ^ｃ２及びＲ^ｄ２の各々は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基、ジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、シクロアルコキシ基、アルキルチオ基、シクロアルキルチオ基、アルキルアミノ基、シクロアルキルアミノ基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してハロゲン、ＣＮ、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、アミノ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基及びジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基から選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
或いは、Ｒ^ｃ２及びＲ^ｄ２は、それらが結合している単一又は複数の炭素原子と一緒に、独立して酸素、硫黄及び窒素から選択された０個、１つ又は２つのヘテロ原子を含む３～１２員環を構成し、該環は、独立してハロゲン、ＣＮ、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、アミノ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基及びジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基から選択された１つ又は２つの置換基で任意に置換され、
各Ｒ^ｅ２は、独立して、水素、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、－Ｃ（Ｏ）Ｃ_１－４アルキル基、－Ｃ（Ｏ）Ｃ_３－１０シクロアルキル基、－Ｃ（Ｏ）ＯＣ_１－４アルキル基、－Ｃ（Ｏ）ＯＣ_３－１０シクロアルキル基、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_１－４アルキル）_２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_３－１０シクロアルキル）_２、－Ｓ（Ｏ）_２Ｃ_１－４アルキル基、－Ｓ（Ｏ）_２Ｃ_３－１０シクロアルキル基、－Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｃ_１－４アルキル）_２及び－Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｃ_３－１０シクロアルキル）_２から選択され、
ｍ、ｍ１、ｍ２、ｎ、ｎ１、ｎ２、ｐ、ｐ１、ｐ２及びｑは、独立して、０、１、２及び３から選択され、
各ｒは、独立して、０、１及び２から選択され、
各ｔは、独立して、０、１、２、３及び４から選択され、
各ｕは、独立して、０、１、２、３及び４から選択される）

別の実施形態では、
Ｘ^３はＣＨであり、ＡはＮであり、ＢはＣＨであり、ＺはＮであり、Ｙ^１、Ｙ^２及びＹ^３はＣＨであり、式（ＩＩ’’）で示す化合物である、（Ｉ’’）で示す化合物を提供する。

（式中、
Ｘ^１は、Ｎ及びＣＲ^８から選択され、Ｘ^２は、Ｎ及びＣＲ^９から選択され、Ｘ^１及びＸ^２のうちの少なくとも１つは、Ｎであり、Ｗは、－ＣＲ^１０－、－ＮＲ^１１－、－Ｏ－及び－Ｓ（Ｏ）_ｒ－から選択され、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｗ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、ｍ、ｍ１、ｍ２、ｎ、ｎ１、ｎ２、ｐ、ｐ１、ｐ２及びｑの定義は、式（Ｉ’’）の場合と同じである。）
別の実施形態（７７）では、本発明に係る化合物は、
及びその薬学的に許容される塩から選択される。

別の実施形態（７８）では、本発明に係る化合物は、
及びその薬学的に許容される塩から選択される。

別の実施形態（７９）では、本発明は、実施形態（１）～（７８）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩と、少なくとも１種の薬学的に許容される担体とを含有する医薬組成物を提供する。

別の実施形態（８０）では、本発明は、Ｂｃｌ－２阻害に応答する病状を治療、改善又は予防する方法であって、それを必要とする個体に有効量の実施形態（１）～（７８）のいずれか一項に記載の化合物若しくはその薬学的に許容される塩、又は少なくとも１種のその医薬組成物を、任意に第２の治療剤と組み合わせて投与することを含む方法を提供する。

別の実施形態（８１）では、本発明は、細胞増殖性障害又は自己免疫疾患を治療する薬物の製造における、実施形態（１）～（７８）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩の使用を提供する。

別の実施形態（８２）では、本発明に係る実施形態（７１）の使用において、細胞増殖性障害は、乳癌、卵巣癌、膀胱癌、子宮癌、前立腺癌、精巣癌、肺癌（ＮＳＣＬＣ、ＳＣＬＣ、扁平上皮癌又は腺癌を含む）、食道癌、頭頸部癌、結腸直腸癌、腎臓癌（ＲＣＣを含む）、肝癌（ＨＣＣを含む）、膵臓癌、胃癌（すなわち胃の癌）、甲状腺癌、慢性リンパ性白血病（ＣＬＬ）、リンパ芽球性白血病、濾胞性リンパ腫、Ｔ細胞又はＢ細胞由来のリンパ性悪性腫瘍、黒色腫、骨髄性白血病及び骨髄腫を含むが、これらに限定されない。

別の実施形態（８３）では、本発明に係る実施形態（８１）の使用において、自己免疫疾患は、アレルギー、アルツハイマー病、急性散在性脳脊髄炎、アジソン病、強直性脊椎炎、抗リン脂質抗体症候群、喘息、アテローム性動脈硬化症、自己免疫性溶血性貧血、自己免疫性溶血及び血小板減少性状態、自己免疫性肝炎、自己免疫性内耳疾患、水疱性類天疱瘡、セリアック病、シャーガス病、慢性閉塞性肺疾患、慢性特発性血小板減少性紫斑病（ＩＴＰ）、チャーグ－ストラウス症候群、クローン病、皮膚筋炎、１型糖尿病、子宮内膜症、グッドパスチャー症候群（及び関連する糸球体腎炎及び肺出血）、グレーブス病、ギラン・バレー症候群、橋本病、化膿性汗腺炎、特発性血小板減少性紫斑病、間質性膀胱炎、過敏性腸症候群、エリテマトーデス、限局性強皮症、多発性硬化症、重症筋無力症、ナルコレプシー、神経性筋強直症、パーキンソン病、尋常性天疱瘡、悪性貧血、多発性筋炎、原発性胆汁性肝硬変、乾癬、乾癬性関節炎、関節リウマチ、統合失調症、敗血性ショック、強皮症、シェーグレン病、全身性エリテマトーデス（及び関連する糸球体性腎炎）、側頭動脈炎、組織移植拒絶反応及び移植臓器超急性拒絶反応、血管炎（ＡＮＣＡに関連する血管炎及び他の血管炎）、白斑及びウェゲナー肉芽腫症を含むが、これらに限定されない。

いくつかの実施例は、以下のように説明されてもよい。

別の実施形態＜１＞では、本発明は、式＜Ｉ′＞で示す化合物又はその薬学的に許容される塩を提供する。

（式中、
Ｘは、Ｎ及びＣＲ^８から選択され、Ｙは、Ｎ及びＣＲ^９から選択され、Ｘ及びＹのうちの少なくとも１つは、Ｎであり、
Ｗは、－ＣＲ^１０－、－ＮＲ１１－、－Ｏ－及び－Ｓ（Ｏ）_ｒ－から選択され、
Ｌ_１及びＬ_２は、独立して、化学結合、－（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｕ－、－（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｕＯ（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｔ－、－（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｕＮＲ^Ａ０（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｔ－及び－（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｕＳ（Ｏ）_ｒ（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｔ－から選択され、
Ｒ^１は、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－ＯＲ^Ａ１、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ１、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ１）Ｒ^Ａ１、－Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ^Ｂ１）Ｒ^Ａ１、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ１、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ１、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－ＮＲ^Ａ１Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ１、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ１）ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－ＮＲ^Ａ１Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ１）Ｒ^Ｂ１、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－ＮＲ^Ａ１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｂ１、－ＮＲ^Ａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－ＮＲ^Ａ１Ｃ（Ｓ）ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－ＮＲ^Ａ１Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ１）ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ１、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ１）Ｒ^Ｂ１、－Ｎ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－Ｓ（Ｏ）_２ＯＲ^Ａ１、－ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^Ａ１、－ＮＲ^Ａ１Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ｂ１、－ＮＲ^Ａ１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ１）Ｒ^Ｂ１、－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ１）ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－ＮＲ^Ａ１Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－ＮＲ^Ａ１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ１）ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－Ｐ（Ｏ）Ｒ^Ａ１Ｒ^Ｂ１及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^Ａ１）（ＯＲ^Ｂ１）から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
Ｒ^２及びＲ^３は、独立して、アリール基、ヘテロアリール基及び複素環基から選択され、ここで、アリール基、ヘテロアリール基及び複素環基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
各Ｒ^４は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－ＯＲ^Ａ４、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ４、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ４）Ｒ^Ａ４、－Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ^Ｂ４）Ｒ^Ａ４、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ４、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ４、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－ＮＲ^Ａ４Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ４、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ４）ＮＲ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－ＮＲ^Ａ４Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ４）Ｒ^Ｂ４、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－ＮＲ^Ａ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｂ４、－ＮＲ^Ａ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－ＮＲ^Ａ４Ｃ（Ｓ）ＮＲ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－ＮＲ^Ａ４Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ４）ＮＲ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ４、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ４）Ｒ^Ｂ４、－Ｎ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－Ｓ（Ｏ）_２ＯＲ^Ａ４、－ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^Ａ４、－ＮＲ^Ａ４Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ｂ４、－ＮＲ^Ａ４Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ４）Ｒ^Ｂ４、－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ４）ＮＲ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－ＮＲ^Ａ４Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－ＮＲ^Ａ４Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ４）ＮＲ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－Ｐ（Ｏ）Ｒ^Ａ４Ｒ^Ｂ４及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^Ａ４）（ＯＲ^Ｂ４）から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
或いは、任意の２つのＲ^４又は「Ｒ^４及びＲ^１０」又は「Ｒ^４及びＲ^１１」は、それらが結合している炭素原子と一緒に、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、又は独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１つ、２つ若しくは３つのヘテロ原子を含む４～１２員複素環基を形成し、ここで、該環は、非置換であるか、又は１つ、２つ若しくは３つのＲ^Ｘ置換基で置換されており、
各Ｒ^５は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ５Ｒ^Ｂ５、－ＯＲ^Ａ５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ５、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ５）Ｒ^Ａ５、－Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ^Ｂ５）Ｒ^Ａ５、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ５、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ５Ｒ^Ｂ５、－ＮＲ^Ａ５Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ５、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ５）ＮＲ^Ａ５Ｒ^Ｂ５、－ＮＲ^Ａ５Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ５）Ｒ^Ｂ５、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^Ａ５Ｒ^Ｂ５、－ＮＲ^Ａ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｂ５、－ＮＲ^Ａ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ５Ｒ^Ｂ５、－ＮＲ^Ａ５Ｃ（Ｓ）ＮＲ^Ａ５Ｒ^Ｂ５、－ＮＲ^Ａ５Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ５）ＮＲ^Ａ５Ｒ^Ｂ５、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ５、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ５）Ｒ^Ｂ５、－Ｎ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^Ａ５Ｒ^Ｂ５、－Ｓ（Ｏ）_２ＯＲ^Ａ５、－ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^Ａ５、－ＮＲ^Ａ５Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ｂ５、－ＮＲ^Ａ５Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ５）Ｒ^Ｂ５、－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^Ａ５Ｒ^Ｂ５、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ５）ＮＲ^Ａ５Ｒ^Ｂ５、－ＮＲ^Ａ５Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^Ａ５Ｒ^Ｂ５、－ＮＲ^Ａ５Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ５）ＮＲ^Ａ５Ｒ^Ｂ５、－Ｐ（Ｏ）Ｒ^Ａ５Ｒ^Ｂ５及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^Ａ５）（ＯＲ^Ｂ５）から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
或いは、任意の２つのＲ^５は、それらが結合している炭素原子と一緒に、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、又は独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１つ、２つ若しくは３つのヘテロ原子を含む４～１２員複素環基を形成し、ここで、該環は、非置換であるか、又は１つ、２つ若しくは３つのＲ^Ｘ置換基で置換されており、
各Ｒ^６は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ６Ｒ^Ｂ６、－ＯＲ^Ａ６、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ６、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ６）Ｒ^Ａ６、－Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ^Ｂ６）Ｒ^Ａ６、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ６、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ６、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ６Ｒ^Ｂ６、－ＮＲ^Ａ６Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ６、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ６）ＮＲ^Ａ６Ｒ^Ｂ６、－ＮＲ^Ａ６Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ６）Ｒ^Ｂ６、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^Ａ６Ｒ^Ｂ６、－ＮＲ^Ａ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｂ６、－ＮＲ^Ａ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ６Ｒ^Ｂ６、－ＮＲ^Ａ６Ｃ（Ｓ）ＮＲ^Ａ６Ｒ^Ｂ６、－ＮＲ^Ａ６Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ６）ＮＲ^Ａ６Ｒ^Ｂ６、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ６、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ６）Ｒ^Ｂ６、－Ｎ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^Ａ６Ｒ^Ｂ６、－Ｓ（Ｏ）_２ＯＲ^Ａ６、－ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^Ａ６、－ＮＲ^Ａ６Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ｂ６、－ＮＲ^Ａ６Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ６）Ｒ^Ｂ６、－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^Ａ６Ｒ^Ｂ６、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ６）ＮＲ^Ａ６Ｒ^Ｂ６、－ＮＲ^Ａ６Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^Ａ６Ｒ^Ｂ６、－ＮＲ^Ａ６Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ６）ＮＲ^Ａ６Ｒ^Ｂ６、－Ｐ（Ｏ）Ｒ^Ａ６Ｒ^Ｂ６及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^Ａ６）（ＯＲ^Ｂ６）から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
或いは、任意の２つのＲ^６は、それらが結合している炭素原子と一緒に、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、又は独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１つ、２つ若しくは３つのヘテロ原子を含む４～１２員複素環基を形成し、ここで、該環は、非置換であるか、又は１つ、２つ若しくは３つのＲ^Ｘ置換基で置換されており、
各Ｒ^７は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＯＲ^Ａ７、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ７、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ７）Ｒ^Ａ７、－Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ^Ｂ７）Ｒ^Ａ７、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ７、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ７、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ７、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ７）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ７）Ｒ^Ｂ７、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ７）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ７、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ７）Ｒ^Ｂ７、－Ｎ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－Ｓ（Ｏ）_２ＯＲ^Ａ７、－ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^Ａ７、－ＮＲ^Ａ７Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ７）Ｒ^Ｂ７、－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ７）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＮＲ^Ａ７Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ７）ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－Ｐ（Ｏ）Ｒ^Ａ７Ｒ^Ｂ７及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^Ａ７）（ＯＲ^Ｂ７）から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
Ｒ^８は水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－ＯＲ^Ａ８、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ８、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ８）Ｒ^Ａ８、－Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ^Ｂ８）Ｒ^Ａ８、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ８、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ８、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－ＮＲ^Ａ８Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ８、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ８）ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－ＮＲ^Ａ８Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ８）Ｒ^Ｂ８、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－ＮＲ^Ａ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｂ８、－ＮＲ^Ａ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－ＮＲ^Ａ８Ｃ（Ｓ）ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－ＮＲ^Ａ８Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ８）ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ８、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ８）Ｒ^Ｂ８、－Ｎ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－Ｓ（Ｏ）_２ＯＲ^Ａ８、－ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^Ａ８、－ＮＲ^Ａ８Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ｂ８、－ＮＲ^Ａ８Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ８）Ｒ^Ｂ８、－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ８）ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－ＮＲ^Ａ８Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－ＮＲ^Ａ８Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ８）ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－Ｐ（Ｏ）Ｒ^Ａ８Ｒ^Ｂ８及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^Ａ８）（ＯＲ^Ｂ８）から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
或いは、Ｒ^１及びＲ^８は、それらが結合している原子と一緒に、Ｃ_５－１０シクロアルキル基、又は独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１つ、２つ若しくは３つのヘテロ原子を含む５～１２員複素環基を形成し、ここで、該環は、非置換であるか、又は１つ、２つ若しくは３つのＲ^Ｘ置換基で置換されており、
Ｒ^９は、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ９Ｒ^Ｂ９、－ＯＲ^Ａ９、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ９、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ９）Ｒ^Ａ９、－Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ^Ｂ９）Ｒ^Ａ９、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ９、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ９、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ９Ｒ^Ｂ９、－ＮＲ^Ａ９Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ９、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ９）ＮＲ^Ａ９Ｒ^Ｂ９、－ＮＲ^Ａ９Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ９）Ｒ^Ｂ９、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^Ａ９Ｒ^Ｂ９、－ＮＲ^Ａ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｂ９、－ＮＲ^Ａ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ９Ｒ^Ｂ９、－ＮＲ^Ａ９Ｃ（Ｓ）ＮＲ^Ａ９Ｒ^Ｂ９、－ＮＲ^Ａ９Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ９）ＮＲ^Ａ９Ｒ^Ｂ９、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ９、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ９）Ｒ^Ｂ９、－Ｎ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^Ａ９Ｒ^Ｂ９、－Ｓ（Ｏ）_２ＯＲ^Ａ９、－ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^Ａ９、－ＮＲ^Ａ９Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ｂ９、－ＮＲ^Ａ９Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ９）Ｒ^Ｂ９、－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^Ａ９Ｒ^Ｂ９、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ９）ＮＲ^Ａ９Ｒ^Ｂ９、－ＮＲ^Ａ９Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^Ａ９Ｒ^Ｂ９、－ＮＲ^Ａ９Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ９）ＮＲ^Ａ９Ｒ^Ｂ９、－Ｐ（Ｏ）Ｒ^Ａ９Ｒ^Ｂ９及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^Ａ９）（ＯＲ^Ｂ９）から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
Ｒ^１０は、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ１０Ｒ^Ｂ１０、－ＯＲ^Ａ１０、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ１０、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ１０）Ｒ^Ａ１０、－Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ^Ｂ１０）Ｒ^Ａ１０、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ１０、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ１０、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ１０Ｒ^Ｂ１０、－ＮＲ^Ａ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ１０、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ１０）ＮＲ^Ａ１０Ｒ^Ｂ１０、－ＮＲ^Ａ１０Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ１０）Ｒ^Ｂ１０、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^Ａ１０Ｒ^Ｂ１０、－ＮＲ^Ａ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｂ１０、－ＮＲ^Ａ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ１０Ｒ^Ｂ１０、－ＮＲ^Ａ１０Ｃ（Ｓ）ＮＲ^Ａ１０Ｒ^Ｂ１０、－ＮＲ^Ａ１０Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ１０）ＮＲ^Ａ１０Ｒ^Ｂ１０、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ１０、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ１０）Ｒ^Ｂ１０、－Ｎ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^Ａ１０Ｒ^Ｂ１０、－Ｓ（Ｏ）_２ＯＲ^Ａ１０、－ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^Ａ１０、－ＮＲ^Ａ１０Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ｂ１０、－ＮＲ^Ａ１０Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ１０）Ｒ^Ｂ１０、－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^Ａ１０Ｒ^Ｂ１０、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ１０）ＮＲ^Ａ１０Ｒ^Ｂ１０、－ＮＲ^Ａ１０Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^Ａ１０Ｒ^Ｂ１０、－ＮＲ^Ａ１０Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ１０）ＮＲ^Ａ１０Ｒ^Ｂ１０、－Ｐ（Ｏ）Ｒ^Ａ１０Ｒ^Ｂ１０及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^Ａ１０）（ＯＲ^Ｂ１０）から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
Ｒ^１１は、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ１１、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ１１）Ｒ^Ａ１１、－Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ^Ｂ１１）Ｒ^Ａ１１、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ１１、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ１１Ｒ^Ｂ１１、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ１１）ＮＲ^Ａ１１Ｒ^Ｂ１１、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ１１、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ１１）Ｒ^Ｂ１１、－Ｓ（Ｏ）_２ＯＲ^Ａ１１、－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^Ａ１１Ｒ^Ｂ１１、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ１１）ＮＲ^Ａ１１Ｒ^Ｂ１１、－Ｐ（Ｏ）Ｒ^Ａ１１Ｒ^Ｂ１１及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^Ａ１１）（ＯＲ^Ｂ１１）から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
Ｒ^Ａ０、Ｒ^Ａ１、Ｒ^Ａ４、Ｒ^Ａ５、Ｒ^Ａ６、Ｒ^Ａ７、Ｒ^Ａ８、Ｒ^Ａ９、Ｒ^Ａ１０、Ｒ^Ａ１１、Ｒ^Ｂ１、Ｒ^Ｂ４、Ｒ^Ｂ５、Ｒ^Ｂ６、Ｒ^Ｂ７、Ｒ^Ｂ８、Ｒ^Ｂ９、Ｒ^Ｂ１０及びＲ^Ｂ１１の各々は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
或いは、「Ｒ^Ａ１及びＲ^Ｂ１」又は「Ｒ^Ａ４及びＲ^Ｂ４」又は「Ｒ^Ａ５及びＲ^Ｂ５」又は「Ｒ^Ａ６及びＲ^Ｂ６」又は「Ｒ^Ａ７及びＲ^Ｂ７」又は「Ｒ^Ａ８及びＲ^Ｂ８」又は「Ｒ^Ａ９及びＲ^Ｂ９」又は「Ｒ^Ａ１０及びＲ^Ｂ１０」又は「Ｒ^Ａ１１及びＲ^Ｂ１１」は、それらが結合している単一又は複数の原子と一緒に、独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された０個、１つ又は２つの更なるヘテロ原子を含む４～１２員複素環を構成し、ここで、該環は、非置換であるか、又はＲ^Ｘから選択された１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、
Ｒ^Ｃ０及びＲ^Ｄ０の各々は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
或いは、各「Ｒ^Ｃ０及びＲ^Ｄ０」は、それらが結合している単一又は複数の炭素原子と一緒に、独立して酸素、硫黄及び窒素から選択された０個、１つ又は２つのヘテロ原子を含む３～１２員環を構成し、ここで、該環は、非置換であるか、又は１つ、２つ若しくは３つのＲ^Ｘ置換基で置換されており、
Ｒ^Ｅ１、Ｒ^Ｅ４、Ｒ^Ｅ５、Ｒ^Ｅ６、Ｒ^Ｅ７、Ｒ^Ｅ８、Ｒ^Ｅ９、Ｒ^Ｅ１０及びＲ^Ｅ１１の各々は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＯＲ^ａ１、－ＳＲ^ａ１、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^ａ１、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^ａ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ１、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１及び－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１から選択され、ここで、アルキル基は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
各Ｒ^Ｘは、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ハロゲン、ＣＮ、－ＮＯ_２、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（Ｏ）Ｒ^ａ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（＝ＮＲ^ｅ１）Ｒ^ａ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（＝Ｎ－ＯＲ^ｂ１）Ｒ^ａ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（Ｏ）ＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（Ｏ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（＝ＮＲ^ｅ１）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｓ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ１）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_２ＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ１）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＰ（Ｏ）Ｒ^ａ１Ｒ^ｂ１及び－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＰ（Ｏ）（ＯＲ^ａ１）（ＯＲ^ｂ１）から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか又は独立してＲ^Ｙから選択された少なくとも１つの置換基で置換され、
Ｒ^ａ１及びＲ^ｂ１の各々は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか又は独立してＲ^Ｙから選択された少なくとも１つの置換基で置換され、
或いは、Ｒ^ａ１及びＲ^ｂ１は、それらが結合している単一又は複数の原子と一緒に、独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された０個、１つ又は２つの追加のヘテロ原子を含む４～１２員複素環を構成し、該環は、１つ、２つ又は３つのＲ^Ｙ基で任意に置換され、
Ｒ^ｃ１及びＲ^ｄ１の各々は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｙから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
或いは、Ｒ^ｃ１及びＲ^ｄ１は、それらが結合している単一又は複数の炭素原子と一緒に、独立して酸素、硫黄及び窒素から選択された０個、１つ又は２つのヘテロ原子を含む３～１２員環を構成し、該環は、１つ、２つ又は３つのＲ^Ｙ基で任意に置換され、
各Ｒ^ｅ１は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＯＲ^ａ２、－ＳＲ^ａ２、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^ａ２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^ａ２、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ２、－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２及び－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２から選択され、
各Ｒ^Ｙは、独立して、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＯＲ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＣ（Ｏ）Ｒ^ａ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＣ（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ａ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＣ（＝Ｎ－ＯＲ^ｂ２）Ｒ^ａ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＣ（Ｏ）ＯＲ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＣ（Ｏ）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＣ（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｃ（Ｓ）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＳ（Ｏ）_２ＯＲ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＰ（Ｏ）Ｒ^ａ２Ｒ^ｂ２及び－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＰ（Ｏ）（ＯＲ^ａ２）（ＯＲ^ｂ２）から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してヒドロキシ基、ＣＮ、アミノ基、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基及びジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基から選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
Ｒ^ａ２及びＲ^ｂ２の各々は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基、ジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、シクロアルコキシ基、アルキルチオ基、シクロアルキルチオ基、アルキルアミノ基、シクロアルキルアミノ基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してハロゲン、ＣＮ、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、アミノ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基及びジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基から選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
或いは、Ｒ^ａ２及びＲ^ｂ２は、それらが結合している単一又は複数の原子と一緒に、独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された０個、１つ又は２つの追加のヘテロ原子を含む４～１２員複素環を構成し、該環は、独立してハロゲン、ＣＮ、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、アミノ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基及びジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基から選択された１つ又は２つの置換基で任意に置換され、
Ｒ^ｃ２及びＲ^ｄ２の各々は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基、ジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、シクロアルコキシ基、アルキルチオ基、シクロアルキルチオ基、アルキルアミノ基、シクロアルキルアミノ基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してハロゲン、ＣＮ、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、アミノ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基及びジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基から選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
或いは、Ｒ^ｃ２及びＲ^ｄ２は、それらが結合している単一又は複数の炭素原子と一緒に、独立して酸素、硫黄及び窒素から選択された０個、１つ又は２つのヘテロ原子を含む３～１２員環を構成し、該環は、独立してハロゲン、ＣＮ、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、アミノ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基及びジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基から選択された１つ又は２つの置換基で任意に置換され、
各Ｒ^ｅ２は、独立して、水素、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、－Ｃ（Ｏ）Ｃ_１－４アルキル基、－Ｃ（Ｏ）Ｃ_３－１０シクロアルキル基、－Ｃ（Ｏ）ＯＣ_１－４アルキル基、－Ｃ（Ｏ）ＯＣ_３－１０シクロアルキル基、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_１－４アルキル）_２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_３－１０シクロアルキル）_２、－Ｓ（Ｏ）_２Ｃ_１－４アルキル基、－Ｓ（Ｏ）_２Ｃ_３－１０シクロアルキル基、－Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｃ_１－４アルキル）_２及び－Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｃ_３－１０シクロアルキル）_２から選択され、
ｍ、ｍ１、ｍ２、ｎ、ｎ１、ｎ２、ｐ、ｐ１、ｐ２及びｑは、独立して、０、１、２及び３から選択され、
各ｒは、独立して、０、１及び２から選択され、
各ｔは、独立して、０、１、２、３及び４から選択され、
各ｕは、独立して、０、１、２、３及び４から選択される）

別の実施形態＜２＞では、本発明に係る実施形態＜１＞の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｘは、Ｎであり、Ｙは、ＣＲ^９である。

別の実施形態＜３＞では、本発明に係る実施形態＜２＞の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｘは、Ｎであり、Ｙは、ＣＨである。

別の実施形態＜４＞では、本発明に係る実施形態＜１＞の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｘは、Ｎであり、Ｙは、Ｎである。

別の実施形態＜５＞では、本発明に係る実施形態＜１＞の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｘは、ＣＲ^８であり、Ｙは、Ｎである。

別の実施形態＜６＞では、本発明に係る実施形態＜５＞の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^８は、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－ＯＲ^Ａ８、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ８、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ８）Ｒ^Ａ８、－Ｃ（＝Ｎ－ＯＲ^Ｂ８）Ｒ^Ａ８、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ８、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ８、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－ＮＲ^Ａ８Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ８、－Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ８）ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－ＮＲ^Ａ８Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ８）Ｒ^Ｂ８、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－ＮＲ^Ａ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｂ８、－ＮＲ^Ａ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－ＮＲ^Ａ８Ｃ（Ｓ）ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－ＮＲ^Ａ８Ｃ（＝ＮＲ^Ｅ８）ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ８、－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ８）Ｒ^Ｂ８、－Ｎ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－Ｓ（Ｏ）_２ＯＲ^Ａ８、－ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^Ａ８、－ＮＲ^Ａ８Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ｂ８、－ＮＲ^Ａ８Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^Ｅ８）Ｒ^Ｂ８及び－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されている。

別の実施形態＜７＞では、本発明に係る実施形態＜６＞の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^８は、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－ＯＲ^Ａ８、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ８、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ８、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ８、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－ＮＲ^Ａ８Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ８、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－ＮＲ^Ａ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｂ８、－ＮＲ^Ａ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－ＮＲ^Ａ８Ｃ（Ｓ）ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ８、－Ｓ（Ｏ）_２ＯＲ^Ａ８、－ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^Ａ８及び－ＮＲ^Ａ８Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ｂ８から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されている。

別の実施形態＜８＞では、本発明に係る実施形態＜１＞～＜７＞のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｌ_１は、－（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｕ－、－（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｕＯ（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｔ－、－（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｕＮＲ^Ａ０（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｔ－和－（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｕＳ（Ｏ）_ｒ（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｔ－から選択される。

別の実施形態＜９＞では、本発明に係る実施形態＜８＞の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｌ_１は、－Ｏ－、－ＮＨ－及び－Ｓ（Ｏ）_ｒ－から選択される。

別の実施形態＜１０＞では、本発明に係る実施形態＜１＞～＜９＞のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^１は、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－ＯＲ^Ａ１、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ１、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ１、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ１、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－ＮＲ^Ａ１Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ１、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１、－ＮＲ^Ａ１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ｂ１、－ＮＲ^Ａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ｂ１及び－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ１から選択され、ここで、アルキル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されている。

別の実施形態＜１１＞では、本発明に係る実施形態＜１０＞の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^１は、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、ここで、アルキル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されている。

別の実施形態＜１２＞では、本発明に係る実施形態＜１１＞の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^１は、
から選択され、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されている。

別の実施形態＜１３＞では、本発明に係る実施形態＜１＞～＜１２＞のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^１の置換基Ｒ^Ｘは、独立して、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（Ｏ）Ｒ^ａ１及び－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^ａ１Ｒ^ｂ１から選択され、ここで、アルキル基及びシクロアルキル基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｙから選択された少なくとも１つの置換基で置換されている。

別の実施形態＜１４＞では、本発明に係る実施形態＜１３＞の化合物又はその薬学的に許容される塩において、各Ｒ^ａ１及び各Ｒ^ｂ１は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基及びＣ_２－１０アルキニル基から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基及びアルキニル基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｙから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
或いは、Ｒ^ａ１及びＲ^ｂ１は、それらが結合している単一又は複数の原子と一緒に、独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された０個、１つ又は２つの更なるヘテロ原子を含む４～８員複素環を構成し、該環は、１つ、２つ又は３つのＲ^Ｙ基で置換されていてもよい。

別の実施形態＜１５＞では、本発明に係る実施形態（１）～（１１）のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^１の置換基Ｒ^Ｘは、独立して、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基及び
から選択される。

別の実施形態＜１６＞では、本発明に係る実施形態＜１＞～＜１５＞のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^１は、
から選択される。

別の実施形態＜１７＞では、本発明に係る実施形態＜１＞～＜１０＞のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^１及びＲ^８は、それらが結合している原子と一緒に、シクロアルキル基、又は独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１つ、２つ若しくは３つのヘテロ原子を含む５～８員複素環基を形成し、ここで、該環は、非置換であるか、又は１つ、２つ若しくは３つのＲ^Ｘ置換基で置換されている。

別の実施形態＜１８＞では、本発明に係る実施形態＜１７＞の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^１及びＲ^８は、それらが結合している原子と一緒に、独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１つ、２つ又は３つのヘテロ原子を含む５～６員複素環基を形成し、ここで、該環は、非置換であるか、又は１つ、２つ若しくは３つのＲ^Ｘ置換基で置換されている。

別の実施形態＜１９＞では、本発明に係る実施形態＜１＞～＜１８＞のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、式＜Ｉ’＞の
部分の構造は、
であり、ここで、Ｒ^１及びＲ^８がそれらが結合している原子と一緒に形成した複素環は、非置換であるか、又は１つ、２つ若しくは３つのＲ^Ｘ置換基で置換されており、式中、記号
は、分子の残りの部分との接続点を表す。

別の実施形態＜２０＞では、本発明に係る実施形態＜１９＞の化合物又はその薬学的に許容される塩において、５～６員複素環基の置換基Ｒ^Ｘは、独立して、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ハロゲン、ＣＮ、－ＮＯ_２、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１及び－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＲ^ｂ１から選択され、ここで、アルキル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｙから選択された少なくとも１つの置換基で置換されている。

別の実施形態＜２１＞では、本発明に係る実施形態＜２０＞の化合物又はその薬学的に許容される塩において、５～６員複素環基の置換基Ｒ^Ｘは、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＨ、Ｃ_１－８アルキル基、Ｃ_３－８シクロアルキル基及びベンジル基から選択される。

別の実施形態＜２２＞では、本発明に係る実施形態＜１＞～＜２１＞のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｌ_２は、－（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｕ－、－（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｕＯ（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｔ－及び－（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｕＮＲ^Ａ０（ＣＲ^Ｃ０Ｒ^Ｄ０）_ｔ－から選択される。

別の実施形態＜２３＞では、本発明に係る実施形態＜１８＞の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｌ_２は、化学結合及び－Ｏ－から選択される。

別の実施形態＜２４＞では、本発明に係る実施形態＜１＞～＜２３＞のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^２は、複素環基及びヘテロアリール基から選択され、ここで、複素環基及びヘテロアリール基は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されている。

別の実施形態＜２５＞では、本発明に係る実施形態＜２４＞の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^２は、
から選択される。

別の実施形態＜２６＞では、本発明に係る実施形態＜１＞～＜２５＞のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｗは、－ＣＲ^１０－、－ＮＲ^１１－及び－Ｏ－から選択される。

別の実施形態＜２７＞では、本発明に係る実施形態＜２６＞の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^１０及びＲ^１１は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基及びＣ_３－１０シクロアルキル基から選択され、ここで、アルキル基及びシクロアルキル基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されている。

別の実施形態＜２８＞では、本発明に係る実施形態＜２７＞の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^１０は、Ｈである。

別の実施形態＜２９＞では、本発明に係る実施形態＜２７＞の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^１１は、Ｈ、メチル基及びエチル基から選択される。

別の実施形態＜３０＞では、本発明に係る実施形態＜１＞～＜２６＞のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、「Ｒ^４及びＲ^１０」又は「Ｒ^４及びＲ^１１」は、それらが結合している炭素原子と一緒に、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、又は独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１つ、２つ若しくは３つのヘテロ原子を含む４～１２員複素環基を形成し、ここで、該環は、非置換であるか、又は１つ、２つ若しくは３つのＲ^Ｘ置換基で置換されている。

別の実施形態＜３１＞では、本発明に係る実施形態＜３０＞の化合物又はその薬学的に許容される塩において、「Ｒ^４及びＲ^１０」又は「Ｒ^４及びＲ^１１」は、それらが結合している炭素原子と一緒に、Ｃ_３－８シクロアルキル基、又は独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１つ、２つ若しくは３つのヘテロ原子を含む４～１０員複素環基を形成し、ここで、該環は、非置換であるか、又は１つ、２つ若しくは３つのＲ^Ｘ置換基で置換されている。

別の実施形態＜３２＞では、本発明に係る実施形態＜１＞～＜３１＞のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、ｍ１及びｍ２は、独立して、０及び１から選択される。

別の実施形態＜３３＞では、本発明に係る実施形態＜１＞～＜３１＞のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^３は、アリール基であり、ここで、アリール基は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されている。

別の実施形態＜３４＞では、本発明に係る実施形態＜３３＞の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^３は、フェニル基であり、ここで、フェニル基は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されている。

別の実施形態＜３５＞では、本発明に係る実施形態＜３４＞の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^３の置換基Ｒ^Ｘは、Ｃ_１－１０アルキル基及びＣ_３－１０シクロアルキル基から選択され、ここで、アルキル基及びシクロアルキル基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｙから選択された少なくとも１つの置換基で置換されている。

別の実施形態＜３６＞では、本発明に係る実施形態＜３５＞の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^３の置換基Ｒ^Ｘは、メチル基、エチル基、イソプロピル基及びシクロプロピル基から選択され、ここで、メチル基、エチル基、イソプロピル基及びシクロプロピル基の各々は、非置換であるか、又は独立してハロゲンから選択された少なくとも１つの置換基で置換されている。

別の実施形態＜３７＞では、本発明に係る実施形態＜１＞～＜３６＞のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、ｍは、０、１及び２から選択される。

別の実施形態＜３８＞では、本発明に係る実施形態＜３７＞の化合物又はその薬学的に許容される塩において、各Ｒ^４は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ４Ｒ^Ｂ４、－ＯＲ^Ａ４、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ４、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ４、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ４、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ４Ｒ^Ｂ４及び－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ４から選択され、ここで、アルキル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されている。

別の実施形態＜３９＞では、本発明に係る実施形態＜３８＞の化合物又はその薬学的に許容される塩において、任意の２つのＲ^４は、それらが結合している原子と一緒に、Ｃ_３－８シクロアルキル基、又は独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１つ、２つ若しくは３つのヘテロ原子を含む４～８員複素環基を形成し、ここで、該環は、非置換であるか、又は１つ、２つ若しくは３つのＲ^Ｘ置換基で置換されている。

別の実施形態＜４０＞では、本発明に係る実施形態＜３９＞の化合物又はその薬学的に許容される塩において、任意の２つのＲ^４は、それらが結合している原子と一緒に、シクロプロピル基を形成し、ここで、シクロプロピル基は、非置換であるか、又は１つ、２つ若しくは３つのＲ^Ｘ置換基で置換されている。

別の実施形態＜４１＞では、本発明に係る実施形態＜１＞～＜４０＞のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、式＜Ｉ’＞のサブ構造＜ＩＩ’＞
は、
から選択され、式中、記号
は、分子の残りの部分との結合点を表す。

別の実施形態＜４２＞では、本発明に係る実施形態＜１＞～＜４１＞のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、各Ｒ^５及び各Ｒ^６、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＯＲ^Ａ７及び－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ７から選択され、ここで、アルキル基及びシクロアルキル基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されている。

別の実施形態＜４３＞では、本発明に係る実施形態＜４１＞の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^５及びＲ^６は、Ｈである。

別の実施形態＜４４＞では、本発明に係る実施形態＜１＞～＜４３＞のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、式＜Ｉ’＞のサブ構造＜ＩＩＩ’＞
は、
から選択され、式中、記号
は、分子の残りの部分との結合点を表す。

別の実施形態＜４５＞では、本発明に係る実施形態＜１＞～＜４４＞のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩において、各Ｒ^７は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＯＲ^Ａ７及び－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ７から選択され、ここで、アルキル基及びシクロアルキル基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されている。

別の実施形態＜４６＞では、本発明に係る実施形態＜４５＞の化合物又はその薬学的に許容される塩において、Ｒ^７は、Ｈである。

別の実施形態＜４８＞では、本発明は、実施形態＜１＞～＜４７＞のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩と、少なくとも１種の薬学的に許容される担体とを含有する医薬組成物を提供する。

別の実施形態＜４９＞では、本発明は、Ｂｃｌ－２阻害に応答する病状を治療、改善又は予防する方法であって、それを必要とする個体に有効量の実施形態＜１＞～＜４７＞のいずれか一項に記載の化合物若しくはその薬学的に許容される塩、又は少なくとも１種のその医薬組成物を、任意に第２の治療剤と組み合わせて投与することを含む方法を提供する。

別の実施形態＜５０＞では、本発明は、細胞増殖性障害又は自己免疫疾患を治療する薬物の製造における、実施形態＜１＞～＜４７＞のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩の使用を提供する。

別の態様では、本発明は、本明細書に開示された化合物又はその薬学的に許容される塩を含有するキットと、成分を適用すべき疾患状態、成分の保存情報、投与情報、及び成分の投与方法に関する指示からなる群から選択される１つ以上の情報を含む説明書とを提供する。特別な変形例では、キットは、複数回投与形態の化合物を含有する。

別の態様では、本発明は、本明細書に開示された化合物又はその薬学的に許容される塩を含有する製品と、包装材料とを提供する。１つの変形例では、包装材料は、容器を含む。特別な変形例では、上記容器は、化合物を適用すべき疾患状態、保存情報、投与情報及び／又は化合物の投与方法に関する指示からなる群の１つ以上の内容を示すラベルを含む。別の変形例では、製品は、複数回投与形態の化合物を含む。

別の態様では、本発明は、個体に本明細書に開示された化合物又はその薬学的に許容される塩を投与することを含む治療方法を提供する。

別の態様では、本発明は、本明細書に開示された化合物又はその薬学的に許容される塩をＢｃｌ－２と接触させることにより、Ｂｃｌ－２を阻害する方法を提供する。

別の態様では、本発明は、インビボでＢｃｌ－２の活性を阻害するために、本明細書に開示された化合物又はその薬学的に許容される塩を個体内に存在させることを含む、Ｂｃｌ－２を阻害する方法を提供する。

別の態様では、本発明は、Ｂｃｌ－２を阻害する方法であって、インビボで第２の化合物に変換される第１の化合物を個体に投与することを含み、第２の化合物がインビボでＢｃｌ－２の活性を阻害し、かつ第２の化合物が以上の実施形態のいずれか一項に記載の化合物及び変異体である、方法を提供する。

別の態様では、本発明は、Ｂｃｌ－２の活性が疾患状態の病理及び／又は症状の一因である疾患状態を治療する方法であって、該疾患状態に対して治療有効量の本明細書に開示された化合物又はその薬学的に許容される塩を個体内に存在させることを含む、方法を提供する。

別の態様では、本発明は、Ｂｃｌ－２の活性が疾患状態の病理及び／又は症状の一因である疾患状態を治療する方法であって、インビボで第２の化合物に変換される第１の化合物を個体に投与することを含み、第２の化合物がインビボでＢｃｌ－２の活性を阻害する、方法を提供する。本発明の上記化合物は、変換前の化合物であっても変換後の化合物であってもよいことに留意されたい。

上記各方法の変形例では、疾患状態は、癌性増殖性疾患（例えば、脳、肺、扁平上皮細胞、膀胱、胃、膵臓、乳腺、頭、頸部、腎臓部（ｒｅｎａｌ）、腎臓、卵巣、前立腺、結腸直腸、表皮、食道、精巣、婦人科又は甲状腺の癌）、非癌性増殖性疾患（例えば、皮膚の良性過形成（例えば、乾癬）、再狭窄及び良性前立腺肥大（ＢＰＨ））、膵炎、腎臓疾患、痛み、胚盤胞着床防止、血管形成又は血管新生に関連する疾患（例えば、腫瘍血管新生、急性及び慢性の炎症性疾患（例えば、関節リウマチ、アテローム性動脈硬化症、炎症性腸疾患）、皮膚病（例えば、乾癬、湿疹及び強皮症）、糖尿病、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、加齢黄斑変性症、血管腫、神経膠腫、黒色腫、カポジ肉腫、卵巣癌、乳癌、肺癌、膵臓癌、前立腺癌、結腸癌及び類表皮癌）、喘息、好中球走化性（例えば、心筋梗塞及び脳卒中の再灌流傷害及び炎症性関節炎）、敗血症性ショック、免疫抑制に価値があるＴ細胞媒介性疾患（例えば、臓器移植拒絶、移植片対宿主病、エリテマトーデス、多発性硬化症及び関節リウマチの予防）、アテローム性動脈硬化症、成長因子カクテルに対する角質細胞の反応の阻害、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、及び他の疾患から選択される。

別の態様では、本発明は、Ｂｃｌ－２遺伝子の変異が、例えば、黒色腫、肺癌、結腸癌、及び他のタイプの腫瘍を含む疾患状態の病理及び／又は症状の一因である疾患状態を治療する方法を提供する。

別の態様では、本発明は、以上の実施形態のいずれか一項に記載の化合物及び変異体の、医薬としての使用に関する。別の態様では、本発明は、Ｂｃｌ－２阻害医薬の製造における、以上の実施形態のいずれか一項に記載の化合物及び変異体の使用に関する。

別の態様では、本発明は、Ｂｃｌ－２の活性が病理及び／又は症状の一因である疾患状態を治療する医薬の製造における、以上の実施形態のいずれか一項に記載の化合物及び変異体の使用に関する。

投与及び医薬組成物
一般的には、本発明の上記化合物は、単独で、又は１種以上の治療剤と組み合わせて、本分野の既知の一般的で許容される方式で、治療有効量で投与される。治療有効量は、被験者の疾患の重篤性、年齢及び相対的な健康状況、使用される化合物の薬効、並びに本分野に既知の他の要因に依存して広く変化し得る。例えば、腫瘍性疾患及び免疫系疾患の治療に対して、必要な投与量は、投与モード、治療される具体的な病態及び望まれる効果に応じて異なる。

一般的に、１日投与量が０．００１～１００ｍｇ／ｋｇ体重であり、具体的には、約０．０３～２．５ｍｇ／ｋｇ体重である場合に、満足な結果を得ることができる。ヒトなどの大型哺乳動物の１日投与量は、例えば、１日４回以下の分割投与量で又は徐放形態で便利に投与される、約０．５ｍｇ～約２０００ｍｇであり、又はより具体的には、０．５ｍｇ～１０００ｍｇであってもよい。経口投与に好適な単位投与量形態は、約１～５０ｍｇの活性成分を含有する。

本発明の上記化合物は、任意の一般的な経路により、例えば、錠剤又はカプセルの形態で経腸的に、例えば、経口的に、例えば、注射液又は懸濁液の形態で非経口的に、或いは、例えば、ローション、ジェル、軟膏、若しくはクリームの形態で、又は経鼻剤若しくは坐剤の形態で局所的に医薬組成物の形態で投与してもよい。

遊離塩基又は薬学的に許容される塩の形態の本発明の上記化合物と、少なくとも１種の薬学的に許容される担体又は希釈剤とを含む医薬組成物は、混合、造粒、コーティング、溶解又は凍結乾燥のプロセスにより一般的な方式で製造してもよい。例えば、医薬組成物は、本発明の上記化合物と少なくとも１つの薬学的に許容される担体又は希釈剤との組み合わせを含有し、薬学的に許容される担体又は希釈剤と混合することにより、一般的な方式で製造してもよい。経口投与用の単位投与量形態は、例えば、約０．１ｍｇ～約５００ｍｇの活性物質を含有する。

一実施例では、医薬組成物は、懸濁液又は分散液、例えば、等張水溶液を含む、活性成分の溶液である。活性成分を単独で又はマンニトールなどの担体と共に含む凍結乾燥組成物の場合、使用前に分散液又は懸濁液を製造することができる。医薬組成物は、滅菌されてもよく、及び／又は、防腐剤、安定剤、湿潤剤若しくは乳化剤、溶解促進剤、浸透圧を調節する塩及び／又は緩衝剤などの補助剤を含んでもよい。好適な防腐剤は、アスコルビン酸などの酸化防止剤と、ソルビン酸又は安息香酸などの殺微生物剤とを含むが、これらに限定されない。溶液又は懸濁液は、カルボキシメチルセルロースナトリウム、カルボキシメチルセルロース、デキストラン、ポリビニルピロリドン、ゼラチンを含むが、これらに限定されない増粘剤、又は例えば、ツイーン８０（ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノオレエート）などの可溶化剤をさらに含んでもよい。

油中の懸濁液は、油性成分として、注射目的のために常用されている植物油、合成油又は半合成油を含んでもよい。実施例では、酸成分として、８～２２つの炭素原子、又はいくつかの実施形態では、１２～２２つの炭素原子を有する長鎖脂肪酸を含有する液体脂肪酸エステルを含む。好適な液体脂肪酸エステルは、ラウリン酸、トリデシル酸、ミリスチン酸、ペンタデシル酸、パルミチン酸、ヘプタデカン酸、ステアリン酸、アラキジン酸、ベヘン酸又は対応する不飽和酸、例えば、オレイン酸、エライジン酸、エルカ酸、プランジン酸及びリノール酸を含むが、これらに限定されず、必要に応じて、酸化防止剤、例えば、ビタミンＥ、３－カロチン又は３，５－ジ－ｔ－ブチル－ヒドロキシトルエンを含んでもよい。これらの脂肪酸エステルのアルコール成分は、６つの炭素原子を有してもよく、かつ一価又は多価、例えば、一価、二価又は三価のアルコールであってもよい。好適なアルコール成分は、メタノール、エタノール、プロパノール、ブタノール若しくはペンタノール、又はこれらの異性体、エチレングリコール及びグリセロールを含むが、これらに限定されない。

他の好適な脂肪酸エステルは、オレイン酸エチル、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、ＬＡＢＲＡＦＩＬ（登録商標）Ｍ２３７５、（ポリオキシエチレングリセロール）、ＬＡＢＲＡＦＩＬ（登録商標）Ｍ１９４４ ＣＳ（杏仁油の加アルコール分解により製造され、グリセリド及びポリエチレングリコールエステルを含む不飽和ポリエチレングリコール化グリセリド）、ＬＡＢＲＡＳＯＬ（商標）（ＴＣＭの加アルコール分解により製造され、グリセリド及びポリエチレングリコールエステルを含有する飽和ポリエチレングリコール化グリセリド、いずれもフランスＧａＫｅｆｏｓｓｅ会社から入手可能）、及び／又はＭＩＧＬＹＯＬ（登録商標）８１２（ドイツＨｕｌｓ ＡＧ会社の鎖長がＣ８～Ｃ１２の飽和脂肪酸トリグリセリド）、並びに綿実油、杏仁油、オリーブ油、ヒマシ油、ゴマ油、大豆油又は落花生油などの植物油を含むが、これらに限定されない。

経口投与用の医薬組成物は、例えば、活性成分を１種以上の固体担体と混合し、必要に応じて、得られた混合物をペレット化し、かつさらなる賦形剤を添加することにより上記混合物又は粒子を加工して、錠剤又は錠剤コアを形成することにより、得ることができる。

好適な担体は、充填剤（例えば、糖類（例えば、ラクトース、ショ糖、マンニトール又はソルビトール）、セルロース製剤及び／又はリン酸カルシウム（例えば、リン酸三カルシウム又はリン酸水素カルシウム））、及び結合剤（例えば、デンプン（例えば、トウモロコシ、小麦、米又はジャガイモのデンプン）、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム及び／又はポリビニルピロリドン）、及び／又は、必要に応じて、崩壊剤（例えば、上記デンプン、カルボキシメチルデンプン、架橋ポリビニルピロリドン、アルギン酸又はその塩（例えば、アルギン酸ナトリウム））を含むが、これらに限定されない。さらなる賦形剤は、流動調整剤及び潤滑剤、例えば、ケイ酸、タルク、ステアリン酸若しくはその塩（例えば、ステアリン酸マグネシウム又はステアリン酸カルシウム）、及び／又はポリエチレングリコール、或いはこれらの誘導体を含む。

錠剤コアには、特に、アラビアゴム、タルク、ポリビニルピロリドン、ポリエチレングリコール及び／又は二酸化チタンを含んでもよい濃縮糖溶液、又は好適な有機溶媒若しくは溶媒混合物に溶解したコーティング溶液、又は腸溶性コーティングに好適なセルロース製剤の溶液、例えば、酢酸フタル酸セルロース若しくはヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレートの溶液を使用することにより、好適な、任意で腸溶性のコーティングを提供することができる。例えば、識別目的のため、又は異なる用量の活性成分を示すために、錠剤又は錠剤コーティングに染料又は顔料を添加してもよい。

また、経口投与用の医薬組成物は、ゼラチンを含む硬カプセル、又はゼラチンと可塑剤（例えば、グリセロール又はソルビトール）とを含む軟密封カプセルを含んでもよい。硬カプセルは、例えば、充填剤（例えば、トウモロコシデンプン）、結合剤及び／又は流動促進剤（例えば、タルク又はステアリン酸マグネシウム）、及び任意に安定剤と混合した活性成分を粒子の形態で含んでもよい。軟カプセルにおいて、好適な液体賦形剤、例えば、脂肪油、パラフィン油、又は液体ポリエチレングリコール、又はエチレングリコール若しくはプロピレングリコールの脂肪酸エステルに活性成分を溶解又は懸濁させてもよく、これに、安定剤及び洗浄剤、例えば、ポリオキシエチレンソルビタンの脂肪酸エステル型の洗浄剤を添加してもよい。

直腸内投与に適した医薬組成物は、例えば、活性成分と坐剤基剤との組み合わせを含有する坐剤である。好適な坐剤基剤は、例えば、天然若しくは合成のトリグリセリド、パラフィン系炭化水素、ポリエチレングリコール、又は高級アルカノールである。

非経口投与に適した医薬組成物は、水溶性形態の活性成分、例えば、水溶性塩の水溶液、又は増粘物質、例えば、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ソルビトール及び／若しくはデキストランと、必要に応じて、安定剤とを含有する水性注射懸濁液を含んでもよい。活性成分は、任意に賦形剤と共に、凍結乾燥物の形態であってもよく、好適な溶媒を添加することにより非経口投与前に溶液にすることができる。使用される解決手段は、例えば、非経口投与の場合、注入溶液として用いられてもよい。注射製剤の製造は、一般的に、滅菌条件下で実施され、例えばアンプル又はバイアルへの充填、そして容器の密封が行われる。

本発明は、ａ）遊離形態又は薬学的に許容される塩の形態の本発明に開示される化合物と、ｂ）少なくとも１つの助剤とを含有する医薬組み合わせ物、例えば、キットをさらに提供する。該キットは、その使用説明書を含有してもよい。

併用療法
本特許の上記化合物又は薬学的に許容される塩は、単独で使用されてもよく、他の治療剤と組み合わせて使用されてもよい。

例えば、補助剤（ａｄｊｕｖａｎｔ）を使用して本発明における化合物の治療効果を向上させることができ（例えば、補助薬物を単独で使用すると、治療上の利益が極めて小さいが、別の薬物と組み合わせて使用すると、個体に対する治療上の利益を向上させることができる）、或いは、例えば、本発明の化合物を、同様に治療効果を有する別の治療剤と組み合わせて使用すると、個体に対する治療効果を向上させることができる。例えば、痛風を治療する場合、本発明の化合物を使用するときに、痛風を治療する別の薬物と組み合わせて使用すると、臨床的利益を増加させる可能性がある。或いは、例えば、本発明の化合物を使用する時の副作用が吐き気であれば、制吐剤と組み合わせて使用することができる。或いは、併用療法は、理学療法、心理療法、放射線療法、疾患領域に対する圧迫療法、休憩、食事改善などを含むが、これらに限定されない。どのような疾患、病態又は病状に関係なく、２種の療法により、個体の治療上の利益が相加効果又は相乗効果を有する。

本特許の化合物が他の治療剤と組み合わせて使用される場合、本特許の化合物の医薬組成物は、他の薬物と同じ投与経路で投与されてもよく、物理的及び化学的性質が異なるため、異なる投与経路で投与されてもよい。例えば、本特許の化合物は、経口投与されると、良好な血中レベルを生成し維持することができ、別の治療剤は、静脈内投与する必要がある可能性がある。したがって、本特許の化合物は、他の治療剤と同時に、逐次又は別々に投与されてもよい。

実施例
式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容される塩の合成方法は、様々であり、本実施例で列挙されたのは代表的な方法である。しかしながら、式（Ｉ）で示す化合物又はその薬学的に許容される塩は、他の合成スキームにより合成することもできることに留意すべきである。

式（Ｉ）で示すある化合物において、原子と他の原子との間の結合により、特別な立体異性体（例えば、キラル中心）が存在する可能性がある。式（Ｉ）で示す化合物又はその薬学的に許容される塩の合成により、異なる異性体（鏡像異性体、ジアステレオマー）の混合物が生じ得る可能性がある。ある特定の立体配置を特に説明しない限り、列挙された化合物は、いずれも様々な可能な立体異性体を含む。

式（Ｉ）で示す化合物は、例えば、本発明の化合物の遊離塩基形態を薬学的に許容される無機酸又は有機酸と反応させることにより、薬学的に許容される酸付加塩として製造することができる。或いは、式（Ｉ）で示す化合物を遊離酸形態で薬学的に許容される無機塩基又は有機塩基と反応させて、薬学的に許容される塩基付加塩として製造する。式（Ｉ）で示す化合物の薬学的に許容される塩の製造に適した無機及び有機の酸及び塩基について、本願の定義部分に説明する。また、式（Ｉ）で示す化合物の塩形態は、出発原料又は中間体の塩を使用して製造することもできる。

式（Ｉ）で示す化合物の遊離酸又は遊離塩基は、対応する塩基付加塩又は酸付加塩により製造することができる。酸付加塩形態の式（Ｉ）で示す化合物は、例えば、好適な塩基（例えば、水酸化アンモニウム溶液、水酸化ナトリウムなど）で処理することにより、対応する遊離塩基に変換することができる。塩基付加塩形態の式（Ｉ）で示す化合物は、例えば、好適な酸（例えば、塩酸など）で処理することにより、対応する遊離酸に変換することができる。

式（Ｉ）で示す化合物又はその薬学的に許容される塩のＮ－酸化物は、本分野に既知の方法で製造することができる。例えば、Ｎ－酸化物は、不活性有機溶媒（例えば、ジクロロメタンなどのハロゲン化炭化水素）中、０～８０℃の条件下で、非酸化形態の式（Ｉ）で示す化合物を酸化剤（例えば、トリフルオロ過酢酸、ペルマレイン酸（ｐｅｒｍａｌｅｉｃ ａｃｉｄ）、過安息香酸、過酢酸及びメタクロロ過安息香酸など）と反応させることにより得ることができる。或いは、式（Ｉ）で示す化合物のＮ－酸化物は、出発原料のＮ－酸化物により製造することができる。

非酸化形態の式（Ｉ）で示す化合物は、対応する不活性有機溶媒（例えば、アセトニトリル、エタノール及びジオキサン水溶液など）中、０～８０℃の条件下で、そのＮ－酸化物を還元剤（例えば、硫黄、二酸化硫黄、トリフェニルホスフィン、水素化ホウ素リチウム、水素化ホウ素ナトリウム、三塩化リン及び三臭化リンなど）と反応させることにより製造することができる。

式（Ｉ）で示す化合物の保護誘導体は、当業者によく知られている方法で製造することができる。保護基の添加及び除去に関する技術の詳細な説明は、Ｔ．Ｗ．Ｇｒｅｅｎｅ、Ｐｒｏｔｅｃｔｉｎｇ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ、３ｒｄ ｅｄｉｔｉｏｎ、Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ＆Ｓｏｎｓ、Ｉｎｃ．１９９９を参照する。

これらの方法、経路及び実施例に使用された記号及び常識は、いずれも現行の科学文献、例えば、米国化学会誌又は生物化学雑誌で用いられたものと一致する。特に説明しない限り、標準的な単一文字又は三文字の略語は、一般的に、Ｌ型アミノ酸残基を指す。特に説明しない限り、全ての使用された出発原料は、いずれも市場のサプライヤーから購入し、使用時にさらに精製されない。例えば、実施例及び明細書全体を通して以下の略語が用いられる：ｇ（グラム）、ｍｇ（ミリグラム）、Ｌ（リットル）、ｍＬ（ミリリットル）、μＬ（マイクロリットル）、ｐｓｉ（ポンド／平方インチ）、Ｍ（モル）、ｍＭ（ミリモーラー）、ｉ．ｖ．（静脈内注射）、Ｈｚ（ヘルツ）、ＭＨｚ（メガヘルツ）、ｍｏｌ（モル）、ｍｍｏｌ（ミリモル）、ＲＴ（環境温度）、ｍｉｎ（分間）、ｈ（時間）、ｍｐ（融点）、ＴＬＣ（薄層クロマトグラフィー）、Ｒｔ（保持時間）、ＲＰ（逆相）、ＭｅＯＨ（メタノール）、ｉ－ＰｒＯＨ（イソプロパノール）、ＴＥＡ（トリエチルアミン）、ＴＦＡ（トリフルオロ酢酸）、ＴＦＡＡ（トリフルオロ酢酸無水物）、ＴＨＦ（テトラヒドロフラン）、ＤＭＳＯ（ジメチルスルホキシド）、ＥｔＯＡｃ（酢酸エチル）、ＤＭＥ（１，２－ジメトキシエタン）、ＤＣＭ（ジクロロメタン）、ＤＣＥ（ジクロロエタン）、ＤＭＦ（Ｎ，Ｎ－ジメチルホルムアミド）、ＤＭＰＵ（Ｎ，Ｎ′－ジメチルプロピレン尿素）、ＣＤＩ（１，１－カルボニルジイミダゾール）、ＩＢＣＦ（クロロギ酸イソブチル）、ＨＯＡｃ（酢酸）、ＨＯＳｕ（Ｎ－ヒドロキシスクシンイミド）、ＨＯＢＴ（１－ヒドロキシベンゾトリアゾール）、Ｅｔ_２Ｏ（ジエチルエーテル）、ＥＤＣＩ（１－（３－ジメチルアミノプロピル）３－エチルカルボジイミド塩酸塩）、ＢＯＣ（ｔ－ブトキシカルボニル基）、ＦＭＯＣ（９－フルオレニルメトキシカルボニル基）、ＤＣＣ（ジシクロヘキシルカルボジイミド）、ＣＢＺ（ベンジルオキシカルボニル基）、Ａｃ（アセチル基）、ａｔｍ（大気圧）、ＴＭＳＥ（２－（トリメチルシリル）エチル基）、ＴＭＳ（トリメチルシリル基）、ＴＩＰＳ（トリイソプロピルシリル基）、ＴＢＳ（ｔ－ブチルジメチルシリル基）、ＤＭＡＰ（４－ジメチルアミノピリジン）、Ｍｅ（メチル）、ＯＭｅ（メトキシ）、Ｅｔ（エチル）、ｔＢｕ（ｔ－ブチル）、ＨＰＬＣ（高速液体クロマトグラフィー）、ＢＯＰ（ビス（２－オキソ－３－オキサゾリジニル）ホスフィン酸クロリド）、ＴＢＡＦ（テトラ－ｎ－ブチルアンモニウムフルオリド）、ｍＣＰＢＡ（メタクロロ過安息香酸）。

エーテル又はＥｔ_２Ｏとは、いずれもジエチルエーテルを指し、塩水とは、飽和ＮａＣｌ水溶液を指す。特に説明しない限り、全ての温度は、℃温度（摂氏度）を指し、全ての反応は、室温で不活性雰囲気で実施された。

^１Ｈ ＮＭＲスペクトルは、Ｖａｒｉａｎ Ｍｅｒｃｕｒｙ Ｐｌｕｓ ４００核磁気共鳴分光計で記録された。化学シフトは、ｐｐｍで表す。結合定数は、いずれもヘルツ（Ｈｚ）を単位とする。分裂パターンは、見かけの多重度を記述するものであり、そして、ｓ（シングレット）、ｄ（ダブレット）、ｔ（トリプレット）、ｑ（カルテット）、ｍ（マルチプレット）、及びｂｒ（ブロード）と表記する。

低解像度質量スペクトル（ＭＳ）及び化合物の純度データは、エレクトロスプレーイオン化検出器（ＥＳＩ）、紫外線検出器（２２０及び２５４ｎｍ）及び蒸発光散乱検出器（ＥＬＳＤ）を備えるＳｈｉｍａｄｚｕ ＬＣ／ＭＳシングル四重極システムで取得された。薄層クロマトグラフィーは、Ｓｕｐｅｒｃｈｅｍ ｇｒｏｕｐの０．２５ｍｍのシリカゲルプレート（６０Ｆ－２５４）で実施し、５％のリンモリブデン酸エタノール溶液、ニンヒドリン又はｐ－メトキシベンズアルデヒド溶液を使用し、かつ紫外線ランプで観察した。フラッシュカラムクロマトグラフィーは、シリカゲル（２００～３００メッシュ、青島海洋化学工業有限公司）で実施した。

合成スキーム
式Ｉで示す化合物又はその薬学的に許容される塩は、様々な方法で合成することができ、いくつかの例示的な方法を以下の実施例に提供する。他の合成方法は、当業者が本発明に開示されている情報に基づいて容易に提供することができる。

以下に記載の各反応において、活性基が他の望まない反応に関与することを回避するように、これらの活性基を保護する必要がある可能性があり、これらの活性基は、ヒドロキシ基、アミノ基、イミン基、チオ基又はカルボキシル基などであり、最終生成物に含まれる。一般的な保護基について、Ｔ．Ｗ．Ｇｒｅｅｎｅ ａｎｄ Ｐ．Ｇ．Ｍ．Ｗｕｔｓ ｉｎ 「Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ」 Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ａｎｄ Ｓｏｎｓ、１９９１を参照することができる。

本発明の全ての化合物の合成スキームを、以下のスキーム及び実施例により説明する。使用される出発原料は、市販の商品からのもの又は従来のプロセス方法若しくは本明細書に例示した方法に従って製造できるものである。

以下のスキームに示す中間体は、文献において既知であるもの又は当業者が類似する方法に従って製造して得るものである。

説明として、スキーム１は、本発明に開示されている式Ｉで示す化合物の１種類の合成方法を開示する。スキームに示すように、式Ｉで示す化合物は、文献に報告されている合成方法における中間体ＩＩ～Ｖに分割することができ、ＩＶと中間体Ｖで文献に知られている求核置換反応又は遷移金属触媒のクロスカップリング反応により、式ＩＩＩの中間体を製造することができる。式ＩＩＩの中間体と式ＩＩの中間体とを、縮合反応により式Ｉで示す化合物を得る。

合成スキーム１
式ＩＩの中間体の製造方法の説明として、中間体ＩＩａ＆ＩＩｂの合成方法をスキーム２に示す。商業的に供給されているＩＩａ－Ａを出発物質とし、ＩＩａ－Ｂと求核置換反応させてＩＩａを得る。同様に、ＩＩｂ－Ａに一連の求核クロスカップリング反応を行い、また金属触媒のカップリング反応（例えば、Ｂｕｃｈｗａｌｄ反応）、又は文献に知られている他の条件で分子内環化を行うことにより、中間体ＩＩｂを製造することができる。

合成スキーム２
式ＩＶの中間体の製造方法の説明として、中間体ＩＶａの合成方法をスキーム３に示す。商業的に供給されているか又は文献に報告されているＩＶａ－Ａを出発物質とし、ＩＶａ－Ａ中のハロゲン基をヒドロキシ基に変換することにより、ＩＶａ－Ｄを製造することができる。ＩＶａ－ＤとＩＶａ－Ｅとは、求核置換反応により、式ＩＶａの中間体を得る。

合成スキーム３
式Ｖの中間体の製造方法の説明として、中間体Ｖａの合成方法をスキーム４に示す。商業的に供給されているか又は文献に報告されているＶａ－Ａに一連の還元アミノ化及び脱保護反応を行うことにより、中間体Ｖａを製造することができる。

合成スキーム４
式Ｖの中間体の製造方法の別の説明として、スキーム５は、中間体Ｖｂの合成方法を提供する。商業的に供給されているか又は文献に報告されているＶｂ－Ａを出発物質とし、分子内還元アミノ化、ＳＮ_２求核置換及び脱保護反応という３つの三ステップにより、式Ｖｂの中間体を製造する。

合成スキーム５
いくつかの状況で、反応を促進するか又は不必要な反応生成物の生成を回避するために、上記合成スキームの順序は、状況に応じて調整することができる。本発明をより十分に理解するために、以下の実施例を提供する。これらの実施例は、例に過ぎず、本発明を限定するものと理解すべきではない。

中間体の製造
中間体Ａ
（Ｓ）－２－（（１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－５－イル）オキシ）－４－（２－（２－（２－シクロプロピルフェニル）ピロリジン－１－イル）－７－アザスピロ［３．５］ノナン－７－イル）安息香酸（中間体Ａ）
（Ｒ，Ｅ）－Ｎ－（２－ブロモフェニルメチレン）－２－メチルプロパン－２－スルフェンアミド（Ａ－１）
ＤＣＭ（１０ｍＬ）中の２－ブロモベンズアルデヒド（１．０ｇ、５．０ｍｍｏｌ）、（Ｒ）－２－メチルプロパン－２－スルフェンアミド（０．６９ｇ、５．６ｍｍｏｌ）及びＣｓ_２ＣＯ_３（１．１ｇ、３．５ｍｍｏｌ）の混合物を２５℃で１２時間撹拌した。 混合物を濃縮してＥｔＯＡｃで抽出した後に飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させて濃縮し、残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーで精製し、ＰＥ／ＥｔＯＡｃ（３０：１～２０：１）で溶出して、表題化合物の（Ｒ，Ｅ）－Ｎ－（２－ブロモフェニルメチレン）－２－メチルプロパン－２－スルフェンアミド（Ａ－１）を得た。 ＭＳ－ＥＳＩ （ｍ／ｚ）： ２８８［Ｍ＋１］^＋。

（Ｒ）－Ｎ－（（Ｓ）－１－（２－ブロモフェニル）－３－（１，３－ジオキサン－２－イル）プロピル）－２－メチルプロパン－２－スルフェンアミド（Ａ－２）
（Ｒ，Ｅ）－Ｎ－（２－ブロモフェニルメチレン）－２－メチルプロパン－２－スルフェンアミド（Ａ－１）（１．３ｇ、４．５ｍｍｏｌ）をＴＨＦ（３０ｍＬ）に溶解した後に－７８℃で（２－（１，３－ジオキサン－２－イル）エチル）臭化マグネシウム（０．５Ｍ、２７ｍＬ、１３．０ｍｍｏｌ）を添加し、かつ－７８℃で２ｈ撹拌した。次に該混合物をＮＨ_４Ｃｌ溶液（５０ｍＬ）に注いだ。ＥｔＯＡｃで該混合物を抽出し、抽出物を飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させて濃縮し、残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーで精製し、ＤＣＭ／ＭｅＯＨ（３０：１）で溶出して、表題化合物の（Ｒ）－Ｎ－（（Ｓ）－１－（２－ブロモフェニル）－３－（１，３－ジオキサン－２－イル）プロピル）－２－メチルプロパン－２－スルフェンアミド（Ａ－２）を得た。 ＭＳ－ＥＳＩ （ｍ／ｚ）： ４０４ ［Ｍ ＋ １］^＋．
（Ｓ）－２－（２－ブロモフェニル）ピロリジン（Ａ－３）
２５℃で（Ｒ）－Ｎ－（（Ｓ）－１－（２－ブロモフェニル）－３－（１，３－ジオキサン－２－イル）プロピル）－２－メチルプロパン－２－スルフェンアミド（Ａ－２）（９．５ｇ、２．３ｍｍｏｌ）のＨＣｌ（４Ｍ、ジオキサン溶液）（１００ｍＬ）溶液にＨＣｌ（濃い、１５ｍＬ）を添加し、該混合物を５０℃で２．５撹拌した後にＮａＢＨ_４（１．８ｇ、４．６ｍｍｏｌ）及びＭｅＯＨ（５０ｍＬ）を数回に分けて添加してから、混合物を２５℃で１ｈ撹拌した。その後に混合物を氷水（２００ｇ）に注ぎ、ＥｔＯＡｃで混合物を抽出し、飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、かつ濃縮して、表題化合物の（Ｓ）－２－（２－ブロモフェニル）ピロリジン（Ａ－３）を得た。 ＭＳ－ＥＳＩ （ｍ／ｚ）： ２２６ ［Ｍ ＋ １］^＋．
（Ｓ）－２－（（１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－５－イル）オキシ）－４－（２－（２－（２－シクロプロピルフェニル）ピロリジン－１－イル）－７－アザスピロ［３．５］ノナン－７－イル）安息香酸（中間体Ａ）
（Ｓ）－２－（（１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－５－イル）オキシ）－４－（２－（２－（２－シクロプロピルフェニル）ピロリジン－１－イル）－７－アザスピロ［３．５］ノナン－７－イル）安息香酸（Ａ）をＷＯ２０１９２１０８２８に記載の方法に従って調製した。

中間体Ｂ
（Ｓ）－２－（（１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－５－イル）オキシ）－４－（２－（２－（２－イソプロピルフェニル）ピロリジン－１－イル）－７－アザスピロ［３．５］ノナン－７－イル）安息香酸（中間体Ｂ）
（Ｓ）－２－（（１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－５－イル）オキシ）－４－（２－（２－（２－イソプロピルフェニル）ピロリジン－１－イル）－７－アザスピロ［３．５］ノナン－７－イル）安息香酸（Ｂ）をＷＯ２０１９２１０８２８に記載の方法に従って調製した。

中間体Ｃ
６－（（（４－ヒドロキシ－４－メチルシクロヘキシル）メチル）アミノ）－５－ニトロピリジン－３－スルホンアミド（中間体Ｃ－ａ及びＣ－ｂ）
６－アミノ－５－ニトロピリジン－３－スルホン酸（Ｃ－１）
６－アミノピリジン－３－スルホン酸（３．５ｇ、２０ｍｍｏｌ）のＨ_２ＳＯ_４（１４ｍＬ）溶液を５０℃まで加熱し、発煙ＨＮＯ_３を徐々に滴下した後、混合物を５０℃で１．５ｈ撹拌した。その後に混合物を氷水（５０ｍＬ）に注ぎ、かつ濾過して、表題化合物の６－アミノ－５－ニトロピリジン－３－スルホン酸（Ｃ－１）を得た。 ＭＳ－ＥＳＩ （ｍ／ｚ）： ２２０ ［Ｍ ＋ １］^＋．
６－ヒドロキシ－５－ニトロピリジン－３－スルホン酸（Ｃ－２）
０℃で、６－アミノ－５－ニトロピリジン－３－スルホン酸（Ｃ－１）（２．００ｇ、９．１３ｍｍｏｌ）の３Ｎ ＨＣｌ（３５ｍＬ）中の懸濁液にＮａＮＯ_２溶液（０．９４５ｍｇ、１３．７ｍｍｏｌ）を添加した。該混合物を０℃で１ｈ撹拌した後、１００℃で１ｈ加熱した。混合物を濃縮して、表題化合物の６－ヒドロキシ－５－ニトロピリジン－３－スルホン酸（Ｃ－２）を得た。 ＭＳ－ＥＳＩ （ｍ／ｚ）： ２２１ ［Ｍ ＋ １］^＋．
６－クロロ－５－ニトロピリジン－３－スルホニルクロリド（Ｃ－３）
２５℃で６－ヒドロキシ－５－ニトロピリジン－３－スルホン酸（Ｃ－２）（２．００ｇ、９．１３ｍｍｏｌ）のスルホラン（２０ｍＬ）溶液にＰＯＣｌ_３（１０ｍＬ）を添加した。混合物を１１０℃で１８ｈ加熱した後、氷水（２００ｇ）に注いだ。ＤＣＭで該混合物を抽出し、飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、かつ濃縮して、表題化合物の６－クロロ－５－ニトロピリジン－３－スルホニルクロリド（Ｃ－３）を得た。

６－クロロ－５－ニトロピリジン－３－スルホンアミド（Ｃ－４）
－１０℃で６－クロロ－５－ニトロピリジン－３－スルホニルクロリド（Ｃ－３）（０．７０１ｇ、２．７４ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１４ｍＬ）溶液に３７％のアンモニア水を添加し、かつ－１０℃で０．５ｈ撹拌した。その後に混合物をＤＣＭで抽出し、飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、かつ濃縮して、表題化合物の６－クロロ－５－ニトロピリジン－３－スルホンアミド（Ｃ－４）を得た。 ＭＳ－ＥＳＩ （ｍ／ｚ）： ２３８［Ｍ＋１］^＋。

ベンジル（（１，４－ジオキサスピロ［４．５］デカン－８－イル）メチル）ウレタン（Ｃ－５）
０℃で（１，４－ジオキサスピロ［４．５］デカン－８－イル）メチルアミン（０．０９２ｇ、０．５４ｍｍｏｌ）及びＴＥＡ（０．０８２ｇ、０．８１ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（３ｍＬ）溶液にクロロギ酸ベンジル（０．１１１ｇ、０．６５ｍｍｏｌ）を添加し、かつ０℃で０．５ｈ撹拌した。 ＤＣＭで該混合物を抽出し、飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、かつ濃縮して、表題化合物のベンジル（（１，４－ジオキサスピロ［４．５］デカン－８－イル）メチル）ウレタン（Ｃ－５）を得た。 ＭＳ－ＥＳＩ （ｍ／ｚ）： ３０６ ［Ｍ ＋ １］^＋．
ベンジル（（４－エポキシシクロヘキシル）メチル）ウレタン（Ｃ－６）
（（１，４－ジオキサスピロ［４．５］デカン－８－イル）メチル）ウレタン（Ｃ－５）（０．１０ｇ、０．３３ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１ｍＬ）溶液に２Ｎ ＨＣｌ（１ｍＬ）を添加し、かつ４０℃で２．５ｈ撹拌した。その後にＥＡで該混合物を抽出し、飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、かつ濃縮して、表題化合物のベンジル（（４－エポキシシクロヘキシル）メチル）ウレタン（Ｃ－６）を得た。 ＭＳ－ＥＳＩ （ｍ／ｚ）： ２６２ ［Ｍ ＋ １］^＋．
ベンジル（（４－ヒドロキシ－４－メチルシクロヘキシル）メチル）ウレタン（Ｃ－７）
－７０℃でベンジル（（４－エポキシシクロヘキシル）メチル）ウレタン（Ｃ－６）（０．２６ｇ、１．０ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（４ｍＬ）溶液にメチルマグネシウムブロミド（３Ｍ、１ｍＬ）を添加した。－７０℃で２．５ｈ撹拌した。その後にＮＨ_４Ｃｌ溶液でクエンチし、ＥＡで抽出し、飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、かつ濃縮して、表題化合物のベンジル（（４－ヒドロキシ－４－メチルシクロヘキシル）メチル）ウレタン（Ｃ－７）を得た。 ＭＳ－ＥＳＩ （ｍ／ｚ）： ２７８ ［Ｍ ＋ １］^＋．
４－（アミノメチル）－１－メチルシクロヘキサン－１－オール（Ｃ－８）
ＲＴでベンジル（（４－ヒドロキシ－４－メチルシクロヘキシル）メチル）ウレタン（Ｃ－７）（０．２２３ｇ、０．８０５ｍｍｏｌ）のＣＨ_３ＯＨ（８ｍＬ）溶液に１０％のＰｄ／Ｃ（６７ｍｇ）を添加し、Ｈ_２雰囲気で混合物をＲＴで２ｈ撹拌した。混合物を濾過し、かつ濃縮して、表題化合物の４－（アミノメチル）－１－メチルシクロヘキサン－１－オール（Ｃ－８）を得た。 ＭＳ－ＥＳＩ （ｍ／ｚ）： １４４ ［Ｍ ＋ １］^＋．
６－（（（４－ヒドロキシ－４－メチルシクロヘキシル）メチル）アミノ）－５－ニトロピリジン－３－スルホンアミド（Ｃ－ａ）
ＲＴで４－（アミノメチル）－１－メチルシクロヘキサン－１－オール（Ｃ－８）（０．０７０ｇ、０．４９ｍｍｏｌ）及び６－クロロ－５－ニトロピリジン－３－スルホンアミド（Ｃ－４）（０．１１６ｇ、０．４９ｍｍｏｌ）のＣＨ_３ＣＮ（１ｍＬ）溶液にＤＩＰＥＡ（０．０９５ｇ、０．７４ｍｍｏｌ）を添加し、かつＲＴで１ｈ撹拌した。次にＥＡで該混合物を抽出し、飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、かつ濃縮した。分取ＴＬＣで残留物を精製し、クロマトグラフィープレート上の上点から表題化合物の６－（（（４－ヒドロキシ－４－メチルシクロヘキシル）メチル）アミノ）－５－ニトロピリジン－３－スルホンアミド（Ｃ－ａ）を得た。 ＭＳ－ＥＳＩ （ｍ／ｚ）： ３４５ ［Ｍ ＋ １］^＋．
６－（（（４－ヒドロキシ－４－メチルシクロヘキシル）メチル）アミノ）－５－ニトロピリジン－３－スルホンアミド（Ｃ－ｂ）
ＲＴで４－（アミノメチル）－１－メチルシクロヘキサン－１－オール（Ｃ－８）（０．０７０ｇ、０．４９ｍｍｏｌ）及び６－クロロ－５－ニトロピリジン－３－スルホンアミド（Ｃ－４）（０．１１６ｇ、０．４９ｍｍｏｌ）のＣＨ_３ＣＮ（１ｍＬ）溶液にＤＩＰＥＡ（０．０９５ｇ、０．７４ｍｍｏｌ）を添加し、かつＲＴで１ｈ撹拌した。次にＥＡで該混合物を抽出し、飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、かつ濃縮した。分取ＴＬＣで残留物を精製し、クロマトグラフィープレート上の下点から表題化合物の６－（（（４－ヒドロキシ－４－メチルシクロヘキシル）メチル）アミノ）－５－ニトロピリジン－３－スルホンアミド（Ｃ－ｂ）を得た。 ＭＳ－ＥＳＩ （ｍ／ｚ）： ３４５ ［Ｍ ＋ １］^＋．
中間体Ｄ
６－（（（４－（（ジエチル（オキソ）－λ^６－スルファニリデン）アミノ）シクロヘキシル）メチル）アミノ）－５－ニトロピリジン－３－スルホンアミド（Ｄ）
ジエチル（イミノ）－λ^６－スルファノン（Ｄ－１）
表題化合物のジエチル（イミノ）－λ^６－スルファノン（Ｄ－１）をＷＯ２００８／１４１８４３（Ａ１）に記載の方法に従って調製した。

エチル４－（（ジエチル（オキソ）－λ^６－スルファニリデン）アミノ）シクロヘキサン－１－カルボン酸エステル（Ｄ－２）
ジエチル（イミノ）－λ^６－スルファノン（Ｄ－１）（３１０ｍｇ、２．５６ｍｍｏｌ）及びエチル４－オキソシクロヘキサン－１－カルボン酸エステル（１．３０ｇ、７．６８ｍｍｏｌ）のＤＣＥ（１０ｍＬ）溶液をＲＴで１５ｍｉｎ撹拌し、次にＮａＢＨ（ＯＡｃ）_３（１．８２ｇ、８．６０ｍｍｏｌ）を添加し、得られた混合物を０℃で一晩撹拌した。飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液（１５ｍＬ）でクエンチし、かつＤＣＭ（３×３０ｍＬ）で混合物を抽出し、飽和食塩水（３０ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、かつ濃縮した。残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーで精製し、ＤＣＭ／ＭｅＯＨ（１５：１）で溶出して、表題化合物のエチル４－（（ジエチル（オキソ）－λ^６－スルファニリデン）アミノ）シクロヘキサン－１－カルボン酸エステル（Ｄ－２）を得た。 ＭＳ－ＥＳＩ （ｍ／ｚ）： ２７６ ［Ｍ ＋ １］^＋．
ジエチル（（４－（ヒドロキシメチル）シクロヘキシル）イミノ）－λ^６－スルファノン（Ｄ－３）
エチル４－（（ジエチル（オキソ）－λ^６－スルファニリデン）アミノ）シクロヘキサン－１－カルボン酸エステル（Ｄ－２）（２０５ｍｇ、０．７４５ｍｍｏｌ）及びＬｉＡｌＨ_４（１４２ｍｇ、３．７３ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（５ｍＬ）溶液を５０℃で１ｈ撹拌した。１０％のＮａＯＨ（１６５μＬ）及び水（１６５μＬ）でクエンチした。混合物を濾過し、濾液を濃縮し、残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーで精製し、ＤＣＭ／ＭｅＯＨ（５０：１～１２：１）で溶出して、表題化合物のジエチル（（４－（ヒドロキシメチル）シクロヘキシル）イミノ）－λ^６－スルファノン（Ｄ－３）を得た。 ＭＳ－ＥＳＩ （ｍ／ｚ）： ２３４ ［Ｍ ＋ １］^＋．
（４－（（ジエチル（オキソ）－λ^６－スルファニリデン）アミノ）シクロヘキシル）メチルメタンスルホネート（Ｄ－４）
ジエチル（（４－（ヒドロキシメチル）シクロヘキシル）イミノ）－λ^６－スルファノン（Ｄ－３）（４６ｍｇ、０．１９７ｍｍｏｌ）、ＭｓＣｌ（１８μＬ、０．２３７ｍｍｏｌ）及びＴＥＡ（３３μＬ、０．２３７ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（３ｍＬ）溶液をＲＴで１５ｍｉｎ撹拌し、飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液（１５ｍＬ）でクエンチし、かつＤＣＭ（３×３０ｍＬ）で混合物を抽出し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、かつ濃縮して、表題化合物の（４－（（ジエチル（オキソ）－λ^６－スルファニリデン）アミノ）－シクロヘキシル）メチルメタンスルホネート（Ｄ－４）を得た。 ＭＳ－ＥＳＩ （ｍ／ｚ）： ３１２ ［Ｍ ＋ １］^＋．
（（４－（アジドメチル）シクロヘキシル）イミノ）ジエチル－λ^６－スルファノン（Ｄ－５）
（４－（（ジエチル（オキソ）－λ^６－スルファニリデン）アミノ）シクロヘキシル）メチルメタンスルホネート（Ｄ－４）（１０６ｍｇ、０．３４１ｍｍｏｌ）及びＮａＮ_３（４４ｍｇ、０．６８２ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（２ｍＬ）溶液を７０℃で１２ｈ撹拌し、水でクエンチし、かつＥｔＯＡｃ（３×３０ｍＬ）で混合物を抽出し、飽和食塩水（２×３０ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、かつ濃縮した。残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーで精製し、ＤＣＭ／ＭｅＯＨ（１０：１）で溶出して、表題化合物の（（４－（アジドメチル）シクロヘキシル）イミノ）ジエチル－λ^６－スルファノン（Ｄ－５）を得た。 ＭＳ－ＥＳＩ （ｍ／ｚ）： ２５９ ［Ｍ ＋ １］^＋．
（（４－（アミノメチル）シクロヘキシル）イミノ）ジエチル－λ６－スルファノン（Ｄ－６）
（（４－（アジドメチル）シクロヘキシル）イミノ）ジエチル－λ^６－スルファノン（Ｄ－５）（３３ｍｇ、０．１２８ｍｍｏｌ及びＰＰｈ_３（４４ｍｇ、０．１６６ｍｍｏｌ）のＴＨＦ／Ｈ_２Ｏ（２／０．４ｍＬ）溶液を３０℃で一晩撹拌した。反応混合物をＨＣｌ酸化し（ＰＨ＝２）、かつＤＣＭ（２×３０ｍＬ）で抽出し、抽出物を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液（３０ｍＬ）で洗浄し、かつ濃縮した。「）」を補充して訳出しました。残留物をＤＣＭ／ＭｅＯＨ（５：１）に溶解し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、かつ濃縮した。残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーで精製し、ＤＣＭ／ＭｅＯＨ（１０：１～５：１）で溶出して、表題化合物の（（４－（アミノメチル）シクロヘキシル）イミノ）ジエチル－λ^６－スルファノン（Ｄ－６）を得た。 ＭＳ－ＥＳＩ （ｍ／ｚ）： ２３３ ［Ｍ ＋ １］^＋．
６－（（（４－（（ジエチル（オキソ）－λ^６－スルファニリデン）アミノ）シクロヘキシル）メチル）アミノ）－５－ニトロピリジン－３－スルホンアミド（Ｄ）
（（４－（アミノメチル）シクロヘキシル）イミノ）ジエチル－λ^６－スルファノン（Ｄ－６）（１０．０ｍｇ、０．０４３ｍｍｏｌ）、６－クロロ－５－ニトロピリジン－３－スルホンアミド（Ｃ－４）（１２．０ｍｇ、０．０５２ｍｍｏｌ）及びＤＩＰＥＡ（２８．０ｍｇ、０．２１５ｍｍｏｌ）のアセトニトリル溶液（１ｍＬ）を８０℃で一晩撹拌した。反応混合物をＲＴに冷却し、かつ濃縮し、分取ＴＬＣで残留物を精製し、クロマトグラフィープレート上の上点から表題化合物の６－（（（４－（（ジエチル（オキソ）－λ^６－スルファニリデン）アミノ）シクロヘキシル）メチル）アミノ）－５－ニトロピリジン－３－スルホンアミド（Ｄ）を得た。 ＭＳ－ＥＳＩ （ｍ／ｚ）： ４３３ ［Ｍ ＋ １］^＋．
中間体Ｅ
（Ｒ）－２－（（１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－５－イル）オキシ）－４－（２－（２－（２－シクロプロピルフェニル）ピロリジン－１－イル）－７－アザスピロ［３．５］ノナン－７－イル）安息香酸（中間体Ｅ）
中間体Ａの合成方法に基づいて、（Ｒ）－２－メチルプロパン－２－スルフェンアミドを（Ｓ）－２－メチルプロパン－２－スルフェンアミドに置き換えた後、（Ｒ）－２－（（１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－５－イル）オキシ）－４－（２－（２－（２－シクロプロピルフェニル）ピロリジン－１－イル）－７－アザスピロ［３．５］ノナン－７－イル）安息香酸（中間体Ｅ）を製造した。ＭＳ－ＥＳＩ （ｍ／ｚ）： ５６３ ［Ｍ ＋ １］^＋。

中間体Ｆ
（Ｓ）－３－（４－ヒドロキシ－４－メチルシクロヘキシル）－ニトロ－２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］キノキサリン－７－スルホンアミド（中間体Ｆ）
中間体Ｆ
（Ｒ）－２－（（ｔ－ブトキシカルボニル）アミノ）－２－（４－ヒドロキシシクロヘキシル）酢酸（Ｆ－１）
（Ｒ）－２－（（ｔ－ブトキシカルボニル）アミノ）－２－（４－ヒドロキシシクロヘキシル）酢酸（Ｆ－１）を特許ＵＳ２００５／２３４０６５にしたがって調製した。

（Ｒ）－２－ブロモ－２－（４－ヒドロキシシクロヘキシル）酢酸（Ｆ－２）
（Ｒ）－２－（（ｔ－ブトキシカルボニル）アミノ）－２－（４－ヒドロキシシクロヘキシル）酢酸（Ｆ－１）（７．０ｇ、２５．６ｍｍｏｌ）を４８％のＨＢｒ水溶液（５６ｍＬ）に溶解し、室温で０．５時間撹拌し反応させた。０℃まで降温させてから、ＮａＮＯ_２（２．８２ｇ、４０．９ｍｍｏｌ）の水（２８ｍＬ）溶液を添加し、その後に反応させて徐々に室温まで昇温させて一晩撹拌した。反応終了後、飽和食塩水（５０ｍＬ）で希釈してから、酢酸エチル（２×７０ｍＬ）を添加して抽出し、次に飽和亜硫酸水素ナトリウム水溶液（５０ｍＬ）、１５％の飽和食塩水（５０ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濃縮した。残留物をジクロロメタン（１０ｍＬ）で精製し、濾過し、乾燥させて、目的化合物の（Ｒ）－２－ブロモ－２－（４－ヒドロキシシクロヘキシル）酢酸（Ｆ－２）を得た。ＭＳ－ＥＳＩ （ｍ／ｚ）： ２３５，２３７［Ｍ－１］^－。

（Ｒ）－２－ブロモ－２－（４－オキシシクロヘキシル）酢酸（Ｆ－３）
（Ｒ）－２－ブロモ－２－（４－ヒドロキシシクロヘキシル）酢酸（Ｆ－２）（１．９ｇ、８．０ｍｍｏｌ）をテトラヒドロフラン（６ｍＬ）及びジクロロメタン（８０ｍＬ）に溶解し、デス－マーチンペルヨージナン（４．１ｇ、９．７ｍｍｏｌ）を添加し、室温で一晩撹拌し反応させた。反応終了後、濾過し、濾過ケーキを３０ｍＬのジクロロメタンで洗浄し、濾液を濃縮して、（Ｒ）－２－ブロモ－２－（４－ヒドロキシシクロヘキシル）酢酸（Ｆ－３）粗生成物を得た。さらに精製せず、次の反応に直接用いた。

（Ｒ）－２－ブロモ－２－（１，４－ジオキサスピロ［４．５］デカ－８－イル）酢酸（Ｆ－４）
トルエン（９０ｍＬ）に（Ｒ）－２－ブロモ－２－（４－ヒドロキシシクロヘキシル）酢酸（Ｆ－３）（６．０ｇ、１０．１ｍｍｏｌ）を添加してから、エチレングリコール（０．０３８ｇ、０．３６ｍｍｏｌ）、ｐ－トルエンスルホン酸（１５０ｍｇ）及び４Ａ分子篩（６ｇ）を添加し、１００℃で３～４時間撹拌した。反応終了後、室温まで降温させ、濾過し、濾液を濃縮した。残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーで分離し精製し、展開剤を石油エーテル／酢酸エチル（５：１～１：１）として、目的物の（Ｒ）－２－ブロモ－２－（１，４－ジオキサスピロ［４．５］デカ－８－イル）酢酸（Ｆ－４）を得た。ＭＳ－ＥＳＩ （ｍ／ｚ）： ２７７，２７９［Ｍ－１］^－。

（Ｒ）－２－ブロモ－２－（１，４－ジオキサスピロ［４．５］デカ－８－イル）酢酸メチル（Ｆ－５）
（Ｒ）－２－ブロモ－２－（１，４－ジオキサスピロ［４．５］デカ－８－イル）酢酸（Ｆ－４）（２５０ｍｇ、０．８９６ｍｍｏｌ）をＮ，Ｎ－ジメチルアセトアミド（２ｍＬ）に溶解し、炭酸カリウム（１５０ｍｇ、１．０８ｍｍｏｌ）及びヨードメタン（１９１ｍｇ、１．３４ｍｍｏｌ）を添加し、室温で１－２時間撹拌した。反応終了後、水（２０ｍＬ）を添加してクエンチし、酢酸エチル（３×２０ｍＬ）で抽出し、水（１０ｍＬ）及び飽和食塩水（１０ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、（Ｒ）－２－ブロモ－２－（１，４－ジオキサスピロ［４．５］デカ－８－イル）酢酸メチル（Ｆ－５）粗生成物を得た。さらに精製せず、次の反応に用いた。 ＭＳ－ＥＳＩ （ｍ／ｚ）： ２９３，２９５［Ｍ＋１］^＋。

３－ブロモ－４－クロロ－５－ニトロベンゼンスルホンアミド（Ｆ－６）
３－ブロモ－４－クロロ－５－ニトロベンゼンスルホンアミド（Ｆ－６）を特許ＷＯ２０１８／１９２４６２に従って調製した。

（Ｓ）－２－（（２－ブロモ－６－ニトロ－４－スルホンアミドフェニル）チオ）－２－（１，４－ジオキサスピロ［４．５］デカ－８－イル）酢酸メチル（Ｆ－７）
３－ブロモ－４－クロロ－５－ニトロベンゼンスルホンアミド（Ｆ－６）（７００ｍｇ、２．２２ｍｍｏｌ）をＮ，Ｎ－ジメチルアセトアミド（７ｍＬ）に溶解し、硫化ナトリウム（２０８ｍｇ、２．６７ｍｍｏｌ）及び１８－クラウン－６（７０ｍｇ）を添加し、室温で一晩撹拌し反応させた。反応終了後、さらに（Ｒ）－２－ブロモ－２－（１，４－ジオキサスピロ［４．５］デカ－８－イル）酢酸メチル（Ｆ－５）（２２０ｍｇ、０．７５ｍｍｏｌ）を添加し、４０℃で一晩撹拌し反応させた。反応終了後、水（４０ｍＬ）を添加してクエンチし、酢酸エチル（３×２０ｍＬ）で抽出し、水（２×１０ｍＬ）及び飽和食塩水（１０ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーで分離し精製し、展開剤をジクロロメタン／アセトニトリル（２０：１～１０：１）として、（Ｓ）－２－（（２－ブロモ－６－ニトロ－４－スルホンアミドフェニル）チオ）－２－（１，４－ジオキサスピロ［４．５］デカ－８－イル）酢酸メチル（Ｆ－７）を得た。ＭＳ－ＥＳＩ （ｍ／ｚ）： ５２５，５２７［Ｍ＋１］^＋。

（Ｓ）－３－ブロモ－４－（（２－ヒドロキシ－１－（１，４－ジオキサ［４．５］デカ－８－イル）エチル）チオ）－５－ニトロフェニルスルホンアミド（Ｆ－８）
（Ｓ）－２－（（２－ブロモ－６－ニトロ－４－スルホンアミドフェニル）チオ）－２－（１，４－ジオキサスピロ［４．５］デカ－８－イル）酢酸メチル（Ｆ－７）（９０ｍｇ、０．０８６ｍｍｏｌ）をテトラヒドロフラン（９ｍＬ）の窒素雰囲気で溶解し、－６０℃まで降温させ、ＤＩＢＡＬ－Ｈのノルマルヘキサン溶液（４ｍＬ）を徐々に滴下し、－６０～－１０℃で２～３時間撹拌し反応させた。反応終了後、－６０℃でメタノール（２ｍＬ）を添加してクエンチし、ジクロロメタン（１０ｍＬ）で希釈し、室温まで徐々に昇温させ、濃縮した。残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーで分離し精製し、展開剤をジクロロメタン／アセトニトリル（３：１）として、（Ｓ）－３－ブロモ－４－（（２－ヒドロキシ－１－（１，４－ジオキサスピロ［４．５］デカ－８－イル）エチル）チオ）－５－ニトロフェニルスルホンアミド（Ｆ－８）を得た。ＭＳ－ＥＳＩ （ｍ／ｚ）： ４９５，４９７［Ｍ－１］^－。

（Ｓ）－５－ニトロ－３－（１，４－ジオキサ［４．５］デカ－８－イル）－２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］キノキサリン－７－スルホンアミド（Ｆ－９）
（Ｓ）－３－ブロモ－４－（（２－ヒドロキシ－１－（１，４－ジオキサ［４．５］デカ－８－イル）エチル）チオ）－５－ニトロフェニルスルホンアミド（Ｆ－８）（３５ｍｇ、０．０７０４ｍｍｏｌ）を１，４－ジオキサン（１．１ｍＬ）及びトルエン（３．３ｍＬ）に溶解した。窒素雰囲気で、酢酸パラジウム（３．２ｍｇ、０．０１４ｍｍｏｌ）、Ｘａｎｔｐｈｏｓ（０．０２８ｍｇ、０．０７０４ｍｍｏｌ）及び炭酸カリウム（１９．５ｍｇ、０．１４ｍｍｏｌ）を添加した。９０℃まで昇温させ、０．５～１時間撹拌し反応させた。反応終了後、室温まで降温させ、濾過し、濃縮した。残留物をＰＴＬＣで分離し精製し、展開剤をジクロロメタン／アセトニトリル（１０：１）として、（Ｓ）５－ニトロ－３－（１，４－ジオキサスピロ［４．５］デカ－８－イル）－２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］キノキサリン－７－スルホンアミド（Ｆ－９）を得た。ＭＳ－ＥＳＩ （ｍ／ｚ）： ４１５［Ｍ－１］^－。

（Ｓ）－５－ニトロ－３－（４－オキソシクロヘキシル）－２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］キノキサリン－７－スルホンアミド（Ｆ－１０）
（Ｓ）５－ニトロ－３－（１，４－ジオキサ［４．５］デカ－８－イル）－２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］キノキサリン－７－スルホンアミド（Ｆ－９）（３０ｍｇ、０．０７２ｍｍｏｌ）をテトラヒドロフラン（２．５ｍＬ）に溶解した。室温で、３Ｎ塩酸水溶液（２ｍＬ）を添加した。混合物を室温で１～２時間撹拌した。反応終了後、飽和炭酸ナトリウム水溶液でｐＨを７に調節し、酢酸エチル（３×１０ｍＬ）で抽出し、水（５ｍＬ）及び飽和食塩水（５ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残留物をＰＴＬＣで分離し精製し、展開剤を酢酸エチル／石油エーテル（１：１）として、（Ｓ）－５－ニトロ－３－（４－オキソシクロヘキシル）－２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］キノキサリン－７－スルホンアミド（Ｆ－１０）を得た。ＭＳ－ＥＳＩ （ｍ／ｚ）： ３７１［Ｍ－１］－。

（Ｓ）－３－（４－ヒドロキシ－４－メチルシクロヘキシル）－ニトロ－２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］キノキサリン－７－スルホンアミド（Ｆ）
（Ｓ）－５－ニトロ－３－（４－オキソシクロヘキシル）－２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］キノキサリン－７－スルホンアミド（Ｆ－１０）（１２．５ｍｇ、０．０８６ｍｍｏｌ）をテトラヒドロフラン（４ｍＬ）の窒素雰囲気で溶解し、－７８℃まで降温させ、メチルリチウムのエチルエーテル溶液（０．１ｍＬ）を徐々に滴下し、－７８℃で０．５時間撹拌し反応させた。反応終了後、－７８℃で飽和塩化アンモニウム水溶液（２ｍＬ）を添加してクエンチし、酢酸エチル（３×１０ｍＬ）で抽出し、水（５ｍＬ）及び飽和食塩水（５ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残留物をＰＴＬＣで分離し精製し、展開剤をジクロロメタン／アセトニトリル（２：１）として、（Ｓ）－３－（４－ヒドロキシ－４－メチルシクロヘキシル）－ニトロ－２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］キノキサリン－７－スルホンアミド（Ｆ－ａ及びＦ－ｂ）を得た。ＭＳ－ＥＳＩ （ｍ／ｚ）： ３８７［Ｍ－１］^－。

実施例Ａ－１ａ
（Ｓ）－２－（（１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－５－イル）オキシ）－４－（２－（２－（２－シクロプロピルフェニル）ピロリジン－１－イル）－７－アザスピロ［３．５］ノナン－７－イル）－Ｎ－（（６－（（（４－ヒドロキシ－４－メチルシクロヘキシル）メチル）アミノ）－５－ニトロピリジン－３－イル）スルホニル）ベンズアミド（Ａ－１ａ）
６－（（（４－ヒドロキシ－４－メチルシクロヘキシル）メチル）アミノ）－５－ニトロピリジン－３－スルホンアミド（Ｃ－ａ）（４ｍｇ、０．０１２ｍｍｏｌ）、ＥＤＣＩ（５７ｍｇ、０．０３０ｍｍｏｌ）及びＤＭＡＰ（３６ｍｇ、０．０３０ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（１．５ｍＬ）溶液をＲＴで１５ｍｉｎ撹拌し、次に（Ｓ）－２－（（１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－５－イル）オキシ）－４－（２－（２－（２－シクロプロピルフェニル）ピロリジン－１－イル）－７－アザスピロ［３．５］ノナン－７－イル）安息香酸（中間体Ａ）（５ｍｇ、０．００９ｍｍｏｌ）及びＴＥＡ（４ｍｇ、０．０４ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（０．５ｍＬ）溶液を添加し、得られた混合物をＲＴで一晩撹拌し、かつ濃縮し、分取ＴＬＣで残留物を精製して、表題化合物の（Ｓ）－２－（（１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－５－イル）オキシ）－４－（２－（２－（２－シクロプロピルフェニル）ピロリジン－１－イル）－７－アザスピロ［３．５］ノナン－７－イル）－Ｎ－（（６－（（（４－ヒドロキシ－４－メチルシクロヘキシル）メチル）アミノ）－５－ニトロピリジン－３－イル）スルホニル）ベンズアミド（Ａ－１ａ）を得た。 ＭＳ－ＥＳＩ （ｍ／ｚ）： ８８９ ［Ｍ ＋ １］^＋．

実施例Ａ－１ｂ
（Ｓ）－２－（（１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－５－イル）オキシ）－４－（２－（２－（２－シクロプロピルフェニル）ピロリジン－１－イル）－７－アザスピロ［３．５］ノナン－７－イル）－Ｎ－（（６－（（（４－ヒドロキシ－４－メチルシクロヘキシル）メチル）アミノ）－５－ニトロピリジン－３－イル）スルホニル）ベンズアミド（Ａ－１ｂ）
６－（（（４－ヒドロキシ－４－メチルシクロヘキシル）メチル）アミノ）－５－ニトロピリジン－３－スルホンアミド（Ｃ－ｂ）（４ｍｇ、０．０１２ｍｍｏｌ）、ＥＤＣＩ（５７ｍｇ、０．０３０ｍｍｏｌ）及びＤＭＡＰ（３６ｍｇ、０．０３０ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（１．５ｍＬ）溶液をＲＴで１５ｍｉｎ撹拌し、次に（Ｓ）－２－（（１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－５－イル）オキシ）－４－（２－（２－（２－シクロプロピルフェニル）ピロリジン－１－イル）－７－アザスピロ［３．５］ノナン－７－イル）安息香酸（中間体Ａ）（５ｍｇ、０．００９ｍｍｏｌ）のＴＥＡ（４ｍｇ、０．０４ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（０．５ｍＬ）溶液を添加した。得られた混合物をＲＴで一晩撹拌し、かつ濃縮し、分取ＴＬＣで残留物を精製して、表題化合物の（Ｓ）－２－（（１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－５－イル）オキシ）－４－（２－（２－（２－シクロプロピルフェニル）ピロリジン－１－イル）－７－アザスピロ［３．５］ノナン－７－イル）－Ｎ－（（６－（（（４－ヒドロキシ－４－メチルシクロヘキシル）メチル）アミノ）－５－ニトロピリジン－３－イル）スルホニル）ベンズアミド（Ａ－１ｂ）を得た。 ＭＳ－ＥＳＩ （ｍ／ｚ）： ８８９ ［Ｍ ＋ １］^＋．

実施例Ａ－１ｃ
（Ｒ）－２－（（１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－５－イル）オキシ）－４－（２－（２－（２－シクロプロピルフェニル）ピロリジン－１－イル）－７－アザスピロ［３．５］ノナン－７－イル）－Ｎ－（（６－（（（４－ヒドロキシ－４－メチルシクロヘキシル）メチル）アミノ）－５－ニトロピリジン－３－イル）スルホニル）ベンズアミド（Ａ－１ｃ）
（Ｒ）－２－（（１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－５－イル）オキシ）－４－（２－（２－（２－シクロプロピルフェニル）ピロリジン－１－イル）－７－アザスピロ［３．５］ノナン－７－イル）－Ｎ－（（６－（（（４－ヒドロキシ－４－メチルシクロヘキシル）メチル）アミノ）－５－ニトロピリジン－３－イル）スルホニル）ベンズアミド（Ａ－１ｃ）
Ａ－１ａの合成方法に従って、（Ｓ）－２－（（１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－５－イル）オキシ）－４－（２－（２－（２－シクロプロピルフェニル）－ピロリジン－１－イル）－７－アザスピロ［３．５］ノナン－７－イル）安息香酸（中間体Ａ）を（Ｒ）－２－（（１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－５－イル）オキシ）－４－（２－（２－（２－シクロプロピルフェニル）ピロリジン－１－イル）－７－アザスピロ［３．５］ノナン－７－イル）安息香酸（中間体Ｅ）に置き換えた後に製造した。 ＭＳ－ＥＳＩ （ｍ／ｚ）： ９７８ ［Ｍ ＋ １］^＋．

実施例Ａ－２ａ
（Ｓ）－２－（（１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－５－イル）オキシ）－４－（２－（２－（２－シクロプロピルフェニル）ピロリジン－１－イル）－７－アザスピロ［３．５］ノナン－７－イル）－Ｎ－（（６－（（（４－（（ジエチル（オキソ）－λ^６－スルファニリデン）アミノ）シクロヘキシル）メチル）アミノ）－５－ニトロピリジン－３－イル）スルホニル）ベンズアミド（Ａ－２ａ）
Ａ－１ａの合成方法に従って、６－（（（４－ヒドロキシ－４－メチルシクロヘキシル）メチル）アミノ）－５－ニトロピリジン－３－スルホンアミド（Ｃ－ａ）を６－（（（４－（（ジエチル（オキソ）－λ^６－スルファニリデン）アミノ）シクロヘキシル）メチル）アミノ）－５－ニトロピリジン－３－スルホンアミド（中間体Ｄ）に置き換えた後、（Ｓ）－２－（（１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－５－イル）オキシ）－４－（２－（２－（２－シクロプロピルフェニル）ピロリジン－１－イル）－７－アザスピロ［３．５］ノナン－７－イル）－Ｎ－（（６－（（（４－（（ジエチル（オキソ）－λ^６－スルファニリデン）アミノ）シクロヘキシル）メチル）アミノ）－５－ニトロピリジン－３－イル）スルホニル）ベンズアミド（Ａ－２ａ）を製造した。 ＭＳ－ＥＳＩ （ｍ／ｚ）： ９７８ ［Ｍ ＋ １］^＋．

実施例Ａ－２ｂ
（Ｒ）－２－（（１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－５－イル）オキシ）－４－（２－（２－（２－シクロプロピルフェニル）ピロリジン－１－イル）－７－アザスピロ［３．５］ノナン－７－イル）－Ｎ－（（６－（（（４－（（ジエチル（オキソ）－λ^６－スルファニリデン）アミノ）シクロヘキシル）メチル）アミノ）－５－ニトロピリジン－３－イル）スルホニル）ベンズアミド（Ａ－２ｂ）
Ａ－１ａの合成方法に従って、６－（（（４－ヒドロキシ－４－メチルシクロヘキシル）メチル）アミノ）－５－ニトロピリジン－３－スルホンアミド（Ｃ－ａ）及び（Ｓ）－２－（（１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－５－イル）オキシ）－４－（２－（２－（２－シクロプロピルフェニル）ピロリジン－１－イル）－７－アザスピロ［３．５］ノナン－７－イル）安息香酸（中間体Ａ）を、６－（（（４－（（ジエチル（オキソ）－λ^６－スルファニリデン）アミノ）シクロヘキシル）メチル）アミノ）－５－ニトロピリジン－３－スルホンアミド（中間体Ｄ）及び（Ｒ）－２－（（１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－５－イル）オキシ）－４－（２－（２－（２－シクロプロピルフェニル）ピロリジン－１－イル）－７－アザスピロ［３．５］ノナン－７－イル）安息香酸（中間体Ｅ）に置き換えた後、（Ｒ）－２－（（１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－５－イル）オキシ）－４－（２－（２－（２－シクロプロピルフェニル）ピロリジン－１－イル）－７－アザスピロ［３．５］ノナン－７－イル）－Ｎ－（（６－（（（４－（（ジエチル（オキソ）－λ^６－スルファニリデン）アミノ）シクロヘキシル）メチル）アミノ）－５－ニトロピリジン－３－イル）スルホニル）ベンズアミド（Ａ－２ｂ）を製造した。 ＭＳ－ＥＳＩ （ｍ／ｚ）： ９７８ ［Ｍ ＋ １］^＋．

表１(Table 1)に列挙された実施例Ａ－３～Ａ－１７３は、基本的に、実施例Ａ－１～Ａ－２に記載のステップ又は類似する合成ポリシー又は方法に従って、本分野の既知の方法により容易に合成され、かつ必要に応じて修飾して得られた適切な中間体で合成される。実施例Ａ－３～Ａ－１７３の構成及び名称を表１(Table 1)に示す。

表２(Table 2)に列挙された実施例Ａ－３４～Ａ－１７３は、本分野の既知の方法により容易に合成され、かつ必要に応じて修飾して得られた適切な中間体で合成される。実施例Ａ－３４～Ａ－１７３の構成及び名称を表２(Table 2)に示す。

実施例Ｂ－１ａ
（Ｓ）－２－（（１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－５－イル）オキシ）－４－（２－（２－（２－シクロプロピルフェニル）ピロリジン－１－イル）－７－アザスピロ［３．５］ノナン－７－イル）－Ｎ－（（４－ニトロ－５－（（（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）メチル）アミノ）ピリジン－２－イル）スルホニル）ベンズアミド（Ｂ－１ａ）
２－クロロ－５－フルオロピリジン１－オキシド（Ｂ－１－ａ）
７０℃で２－クロロ－５－フルオロピリジン（７．７ｇ、５８ｍｍｏｌ）のＴＦＡ（１８０ｍｌ）溶液に３０％のＨ_２Ｏ_２を滴下し、該温度で混合物を一晩撹拌した。 反応混合物を減圧し乾燥まで濃縮し、残留物を水で希釈し、１０％のＮａ_２ＣＯ_３水溶液で中和し、かつＤＣＭ／ＭｅＯＨ＝１０：１で抽出した後に濃縮した。残留物をＥＡ：ＰＥ＝１：９で再結晶化し精製して、表題化合物の２－クロロ－５－フルオロピリジン１－オキシド（Ｂ－１－ａ）を得た。 ＭＳ－ＥＳＩ （ｍ／ｚ）： １４８ ［Ｍ ＋ １］^＋．

２－クロロ－５－フルオロ－４－ニトロピリジン１－オキシド（Ｂ－１－ｂ）
２－クロロ－５－フルオロピリジン１－オキシド（Ｂ－１－ａ）（７．２ｇ、４９ｍｍｏｌ）及びＫＮＯ_３（２２．０ｇ、２１７ｍｍｏｌ）をＨ_２ＳＯ_４（１００ｍｌ）中の混合物で１２０℃で３ｈ撹拌した。混合物をＲＴに冷却した後に氷水（４００ｇ）に注ぎ、１０撹拌した後に濾過し、湿った濾過ケーキをＤＣＭで溶解した。有機相を飽和食塩水で洗浄し、乾燥させ、かつ濃縮して、表題化合物の２－クロロ－５－フルオロ－４－ニトロピリジン１－オキシド（Ｂ－１－ｂ）を得た。 ＭＳ－ＥＳＩ （ｍ／ｚ）： １９３ ［Ｍ ＋ １］^＋．

２－クロロ－４－ニトロ－５－（（（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）メチル）アミノ）ピリジン１－オキシド（Ｂ－１－ｃ）
２－クロロ－５－フルオロ－４－ニトロピリジン１－オキシド（Ｂ－１－ｂ）（５４２ｍｇ、２．８２ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（２５ｍｌ）溶液に（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）メチルアミン（４８７ｍｇ、４．２３ｍｍｏｌ）及びＴＥＡ（０．５ｍｌ）を添加した後に２０℃で１５分間撹拌した。反応混合物に水を添加しＥｔＯＡｃで希釈し、２Ｎ ＨＣｌで酸化し、かつ濾過して、表題化合物の２－クロロ－４－ニトロ－５－（（（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）メチル）アミノ）ピリジン１－オキシド（Ｂ－１－ｃ）を得た。 ＭＳ－ＥＳＩ （ｍ／ｚ）： ２８８ ［Ｍ ＋ １］^＋．

５－（（ｔ－ブトキシカルボニル）（（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）メチル）アミノ）－２－クロロ－４－ニトロピリジン１－オキシド（Ｂ－１－ｄ）
２－クロロ－４－ニトロ－５－（（（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）メチル）アミノ）－ピリジン１－オキシド（Ｂ－１－ｃ）（４７０ｍｇ、１．６４ｍｍｏｌ）、（Ｂｏｃ）_２Ｏ（１．２ｇ、５．５ｍｍｏｌ）及びＤＭＡＰ（３００ｍｇ、２．４６ｍｍｏｌ）のアセトニトリル（１０ｍｌ）混合物を５０℃で０．５ｈ撹拌した。混合物を濃縮し、残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーで精製し、ＥｔＯＡｃ／ＰＥ（１：３）で溶出して、表題化合物の５－（（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）（（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）メチル）アミノ）－２－クロロ－４－ニトロピリジン１－オキシド（Ｂ－１－ｄ）を得た。 ＭＳ－ＥＳＩ （ｍ／ｚ）： ３８８ ［Ｍ ＋ １］^＋．

２－（ベンジルチオ）－５－（（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）（（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）メチル）アミノ）－４－ニトロピリジン１－オキシド（Ｂ－１－ｅ）
２０℃で、５－（（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）（（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）メチル）アミノ）－２－クロロ－４－ニトロピリジン１－オキシド（Ｂ－１－ｄ）（１０ｍｇ、０．０２５ｍｍｏｌ）、Ｎａ_２Ｓ（６ｍｇ、０．０７７ｍｍｏｌ）及び１８－クラウン－６（１０ｍｇ、０．０３８ｍｍｏｌ）をＤＭＡ（０．２５ｍｌ）で０．５ｈ撹拌し、次にＢｎＢｒ（３０ｍｇ、０．１７５ｍｍｏｌ）を添加し、かつ混合物を２０℃で１０分間撹拌し、水を添加してクエンチした後にＥｔＯＡｃで抽出し、飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、かつ濃縮し、残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーで精製し、ＥｔＯＡｃ／ＰＥ（１：１）で溶出して、表題化合物の２－（ベンジルチオ）－５－（（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）（（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）メチル）アミノ）－４－ニトロピリジン１－オキシド（Ｂ－１－ｅ）を得た。 ＭＳ－ＥＳＩ （ｍ／ｚ）： ４７６ ［Ｍ ＋ １］^＋．

５－（（ｔ－ブトキシカルボニル）（（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）メチル）アミノ）－４－ニトロ－２－スルファモイルピリジン１－オキシド（Ｂ－１－ｆ）
０℃で２－（ベンジルチオ）－５－（（ｔ－ブトキシカルボニル）（（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）メチル）アミノ）－４－ニトロピリジン１－オキシド（Ｂ－１－ｅ）（１６７ｍｇ、０．３５ｍｍｏｌ）のアセトニトリル（１０ｍｌ）溶液に酢酸（２ｍｌ）及び水（２ｍｌ）を添加した後にＤＣＨ（２７６ｍｇ、１．７３ｍｍｏｌ）を徐々に添加し、得られた混合物を０℃で１０分間撹拌した。氷浴で混合物をＮＨ_３．Ｈ_２Ｏ（１５ｍｌ）に徐々に添加し、かつＥｔＯＡｃで抽出した後に濃縮し、残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーで精製し、ＤＣＭ／ＭｅＯＨ（５０：１）で溶出して、表題化合物の５－（（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）（（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）メチル）アミノ）－４－ニトロ－２－スルファモイルピリジン１－オキシド（Ｂ－１－ｆ）を得た。 ＭＳ－ＥＳＩ （ｍ／ｚ）： ４３３ ［Ｍ ＋ １］^＋．

４－ニトロ－５－（（（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）メチル）アミノ）ピリジン－２－スルホンアミド（Ｂ－１－ｇ）
５－（（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）（（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）メチル）アミノ）－４－ニトロ－２－スルファモイルピリジン１－オキシド（Ｂ－１－ｆ）（１００ｍｇ、０．２３ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（１０ｍｌ）溶液にＰＣｌ_３（３ｍｌ）を添加し、かつＲＴで一晩撹拌し、次にＴＦＡ（１０ｍｌ）を添加し、かつＲＴで３０分間撹拌した。混合物を濃縮し、残留物をＤＣＭに溶解し、有機相を飽和ＮａＨＣＯ_３溶液及び飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、残留物をＰ－ＴＬＣ（ＤＣＭ： ＭｅＯＨ＝２０：１）で精製して、表題化合物の４－ニトロ－５－（（（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）メチル）アミノ）ピリジン－２－スルホンアミド（Ｂ－１－ｇ）を得た。 ＭＳ－ＥＳＩ （ｍ／ｚ）： ３１５［Ｍ－１］^－．
（Ｓ）－２－（（１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－５－イル）オキシ）－４－（２－（２－（２－シクロプロピルフェニル）ピロリジン－１－イル）－７－アザスピロ［３．５］ノナン－７－イル）－Ｎ－（（４－ニトロ－５－（（（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）メチル）アミノ）ピリジン－２－イル）スルホニル）ベンズアミド（Ｂ－１ａ）
１の合成方法に従って、６－（（（４－ヒドロキシ－４－メチルシクロヘキシル）メチル）アミノ）－５－ニトロピリジン－３－スルホンアミド（Ｃ－ａ）を４－ニトロ－５－（（（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）メチル）アミノ）ピリジン－２－スルホンアミド（Ｂ－１－ｇ）で置き換えた後、（Ｓ）－２－（（１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－５－イル）オキシ）－４－（２－（２－（２－シクロプロピルフェニル）ピロリジン－１－イル）－７－アザスピロ［３．５］ノナン－７－イル）－Ｎ－（（４－ニトロ－５－（（（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）メチル）アミノ）ピリジン－２－イル）スルホニル）ベンズアミド（Ｂ－１ａ）を製造した。 ＭＳ－ＥＳＩ （ｍ／ｚ）： ８６１ ［Ｍ ＋ １］^＋．

実施例Ｂ－１ｂ
（Ｒ）－２－（（１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－５－イル）オキシ）－４－（２－（２－（２－シクロプロピルフェニル）ピロリジン－１－イル）－７－アザスピロ［３．５］ノナン－７－イル）－Ｎ－（（４－ニトロ－５－（（（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）メチル）アミノ）ピリジン－２－イル）スルホニル）ベンズアミド（Ｂ－１ｂ）
Ｂ－１ａの合成方法に従って、（Ｓ）－２－（（１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－５－イル）オキシ）－４－（２－（２－（２－シクロプロピルフェニル）ピロリジン－１－イル）－７－アザスピロ［３．５］ノナン－７－イル）安息香酸（中間体Ａ）を（Ｒ）－２－（（１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－５－イル）オキシ）－４－（２－（２－（２－シクロプロピルフェニル）ピロリジン－１－イル）－７－アザスピロ［３．５］ノナン－７－イル）安息香酸（中間体Ｅ）に置き換えた後、（Ｒ）－２－（（１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－５－イル）オキシ）－４－（２－（２－（２－シクロプロピルフェニル）ピロリジン－１－イル）－７－アザスピロ［３．５］ノナン－７－イル）－Ｎ－（（４－ニトロ－５－（（（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）メチル）アミノ）ピリジン－２－イル）スルホニル）ベンズアミド（Ｂ－１ｂ）を製造した。ＭＳ－ＥＳＩ（ｍ／ｚ）： ８６１ ［Ｍ ＋ １］^＋．

実施例Ｂ－２ａ
２－（（１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－５－イル）オキシ）－Ｎ－（（（Ｓ）－２－ベンジル－８－ニトロ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ピリド［２，３－ｂ］［１，４］オキサジン－６－イル）スルホニル）－４－（２－（（Ｓ）－２－（２－シクロプロピルフェニル）ピロリジン－１－イル）－７－アザスピロ［３．５］ノナン－７－イル）ベンズアミド（Ｂ－２ａ）
２，６－ジクロロピリジン－４－アミン（Ｂ－２－ａ）
２，６－ジクロロ－４－ニトロピリジン（２．０ｇ、１０ｍｍｏｌ）、鉄粉（５．８０ｇ、１０４ｍｍｏｌ）、ＮＨ_４Ｃｌ（１．１ｇ、２０．７ｍｍｏｌ）及び水（８ｍｌ）のＥｔＯＨ（４０）溶液を８０℃で一晩撹拌し、混合物を珪藻土で濾過し、かつＭｅＯＨで洗浄し、濾液を合わせ、かつ濃縮し、ＥｔＯＡｃと水で希釈し、有機相を飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、かつ濃縮して、表題化合物の２，６－ジクロロピリジン－４－アミン（Ｂ－２－ａ）を得た。 ＭＳ－ＥＳＩ （ｍ／ｚ）： １６３ ［Ｍ ＋ １］^＋．

２，６－ジクロロ－３－フルオロピリジン－４－アミン（Ｂ－２－ｂ）
２，６－ジクロロピリジン－４－アミン（Ｂ－２－ａ）（１．０ｇ、６．１ｍｍｏｌ）及びセレクトフルオル（２．４ｇ、６．８ｍｍｏｌ）のアセトニトリル（１０ｍｌ）及びＤＭＦ（１０ｍｌ）溶液を３５℃で一晩撹拌した。混合物を水でクエンチした後にＥｔＯＡｃで抽出し、有機相を飽和食塩水で洗浄し、乾燥させ、かつ濃縮し、残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーで精製し、ＥｔＯＡｃ／ＰＥ（１：９）で溶出して、表題化合物の２，６－ジクロロ－３－フルオロピリジン－４－アミン（Ｂ－２－ｂ）を得た。 ＭＳ－ＥＳＩ （ｍ／ｚ）： １８１ ［Ｍ ＋ １］^＋．

２，６－ジクロロ－３－フルオロ－４－ニトロピリジン１－オキシド（Ｂ－２－ｃ）
０℃で２，６－ジクロロ－３－フルオロピリジン－４－アミン（Ｂ－２－ｂ）（９２０ｍｇ、５．０８ｍｍｏｌ）のＨ_２ＳＯ_４（５０ｍＬ）溶液に３０％のＨ_２Ｏ_２（２０ｍｌ）を徐々に添加し、得られた溶液を５０^ｏＣで一晩撹拌した。反応混合物を冷却した後に氷でクエンチし、かつＥｔＯＡｃで抽出し、有機相を飽和食塩水で洗浄し、乾燥させ、かつ濃縮して、表題化合物の２，６－ジクロロ－３－フルオロ－４－ニトロピリジン１－オキシド（Ｂ－２－ｃ）を得た。

（Ｓ）－２，６－ジクロロ－３－（（１－ヒドロキシ－３－フェニルプロパン－２－イル）アミノ）－４－ニトロピリジン１－オキシド（Ｂ－２－ｄ）
（Ｂ－１－ｃ）の合成方法に従って、２－クロロ－５－フルオロ－４－ニトロピリジン１－オキシド（Ｂ－１－ｂ）及び（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）メチルアミンを２，６－ジクロロ－３－フルオロ－４－ニトロピリジン１－オキシド（Ｂ－２－ｃ）及び（Ｓ）－２－アミノ－３－フェニルプロパン－１－オールに置き換えた後、（Ｓ）－２，６－ジクロロ－３－（（１－ヒドロキシ－３－フェニルプロパン－２－イル）アミノ）－４－ニトロピリジン１－オキシド（Ｂ－２－ｄ）を製造した。 ＭＳ－ＥＳＩ （ｍ／ｚ）： ３５８ ［Ｍ ＋ １］^＋．

（Ｓ）－２－ベンジル－６－クロロ－８－ニトロ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ピリド［２，３－ｂ］［１，４］オキサジン５－オキシド（Ｂ－２－ｅ）
（Ｓ）－２，６－ジクロロ－３－（（１－ヒドロキシ－３－フェニルプロパン－２－イル）アミノ）－４－ニトロピリジン１－オキシド（Ｂ－２－ｄ）（６００ｍｇ、１．６８ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（２０ｍｌ）溶液にＮａＨ（１３４ｍｇ、５．５８ｍｍｏｌ）を添加し、かつ該混合物をＲＴで０．５ｈ撹拌した。氷水でクエンチし、かつＥｔＯＡｃで抽出し、有機相を飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、かつ濃縮して、表題化合物の（Ｓ）－２－ベンジル－６－クロロ－８－ニトロ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ピリド［２，３－ｂ］［１，４］オキサジン５－オキシド（Ｂ－２－ｅ）を得た。 ＭＳ－ＥＳＩ （ｍ／ｚ）： ３２２ ［Ｍ ＋ １］^＋．

２－（（１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－５－イル）オキシ）－Ｎ－（（（Ｓ）－２－ベンジル－８－ニトロ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ピリド［２，３－ｂ］［１，４］オキサジン－６－イル）スルホニル）－４－（２－（（Ｓ）－２－（２－シクロプロピルフェニル）ピロリジン－１－イル）－７－アザスピロ［３．５］ノナン－７－イル）ベンズアミド（Ｂ－２ａ）
（Ｂ－１ａ）の合成方法に従って、２－クロロ－４－ニトロ－５－（（（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）メチル）アミノ）ピリジン１－オキシド（Ｂ－１－ｃ）を（Ｓ）－２－ベンジル－６－クロロ－８－ニトロ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ピリド［２，３－ｂ］［１，４］オキサジン５－オキシド（Ｂ－２－ｅ）に置き換えた後、２－（（１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－５－イル）オキシ）－Ｎ－（（（Ｓ）－２－ベンジル－８－ニトロ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ピリド［２，３－ｂ］［１，４］オキサジン－６－イル）スルホニル）－４－（２－（（Ｓ）－２－（２－シクロプロピルフェニル）ピロリジン－１－イル）－７－アザスピロ［３．５］ノナン－７－イル）ベンズアミド（Ｂ－２ａ）を製造した。 ＭＳ－ＥＳＩ （ｍ／ｚ）： ８９５ ［Ｍ ＋ １］^＋．

実施例Ｂ－２ｂ
２－（（１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－５－イル）オキシ）－Ｎ－（（（Ｓ）－２－ベンジル－８－ニトロ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ピリド［２，３－ｂ］［１，４］オキサジン－６－イル）スルホニル）－４－（２－（（Ｒ）－２－（２－シクロプロピルフェニル）ピロリジン－１－イル）－７－アザスピロ［３．５］ノナン－７－イル）ベンズアミド（Ｂ－２ｂ）
（Ｂ－２ａ）の合成方法に従って、（Ｓ）－２－（（１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－５－イル）オキシ）－４－（２－（２－（２－シクロプロピルフェニル）－ピロリジン－１－イル）－７－アザスピロ［３．５］ノナン－７－イル）安息香酸（中間体Ａ）を（Ｒ）－２－（（１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－５－イル）オキシ）－４－（２－（２－（２－シクロプロピルフェニル）ピロリジン－１－イル）－７－アザスピロ［３．５］ノナン－７－イル）安息香酸（中間体Ｅ）に置き換えた後、２－（（１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－５－イル）オキシ）－Ｎ－（（（Ｓ）－２－ベンジル－８－ニトロ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ピリド［２，３－ｂ］［１，４］オキサジン－６－イル）スルホニル）－４－（２－（（Ｒ）－２－（２－シクロプロピルフェニル）ピロリジン－１－イル）－７－アザスピロ［３．５］ノナン－７－イル）ベンズアミド（Ｂ－２ｂ）を製造した。 ＭＳ－ＥＳＩ （ｍ／ｚ）： ８９５ ［Ｍ ＋ １］^＋．

表３(Table 3)に列挙された実施例Ｂ－３～Ｂ－６８は、基本的に、実施例Ｂ－１～Ｂ－２に記載のステップ又は類似する合成ポリシー又は方法に従って、本分野の既知の方法により容易に合成され、かつ必要に応じて修飾して得られた適切な中間体で合成される。実施例Ｂ－３～Ｂ－６８の構成及び名称を表３(Table 3)に示す。

表４(Table 4)に列挙された実施例Ｃ－１～Ｃ－７は、本分野の既知の方法により容易に合成され、かつ必要に応じて修飾して得られた適切な中間体で合成される。実施例Ｃ－１～Ｃ－７の構成及び名称を表４(Table 4)に示す。

表５(Table 5)に列挙された実施例Ｄ－１～Ｄ－２８７は、本分野の既知の方法により容易に合成され、かつ必要に応じて修飾して得られた適切な中間体で合成される。実施例Ｄ－１～Ｄ－２８７の構成及び名称を表５(Table 5)に示す。

表６(Table 6)に列挙された実施例Ｅ－１～Ｅ－５４は、本分野の既知の方法により容易に合成され、かつ必要に応じて修飾して得られた適切な中間体で合成される。実施例Ｅ－１～Ｅ－５４の構成及び名称を表６(Table 6)に示す。

細胞増殖アッセイ
ＭＴＳ検出キットは、Ｐｒｏｍｅｇａから購入した。ＲＰＭＩ－１６４０培地、ウシ胎児血清及びペニシリン－ストレプトマイシンは、Ｇｉｂｃｏから購入した。ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）は、Ｓｉｇｍａから購入した。

化合物のＲＳ４；１１（ＡＴＣＣ（登録商標）ＣＲＬ－１８７３^ＴＭ）細胞増殖に対する阻害作用を測定することにより、化合物のＢｃｌ－２に対する阻害作用を検出した。ＲＳ４；１１細胞を、１０％のウシ胎児血清を含むＲＰＭＩ－１６４０培地に培養した。コンフルエントが４０％～８０％に達し、細胞を消化し、細胞をＲＳ４；１１ ３００００／ウェルの細胞濃度で９６ウェルプレートに接種し、３７℃で、５％のＣＯ_２で一晩インキュベートした。９６ウェルプレートに異なる濃度（最終濃度１００００ｎＭ、３３３３．３ｎＭ、１１１１．１ｎＭ、２７０．４ｎＭ、１２３．５ｎＭ、４１．２ｎＭ、１３．７ｎＭ、４．６ｎＭ及び１．５ｎＭ）の化合物を添加し、３７℃で、５％のＣＯ_２でインキュベートし、ＲＳ４；１１を７２時間インキュベートした。各ウェルに２０μｌのＭＴＳを添加し、２ｈインキュベートした後、各ウェルに２５μｌの１０％のＳＤＳを添加して反応を終了させた。マイクロプレートリーダーで４９０ｎｍ及び６５０ｎｍでの吸収を測定した。ＧｒａｐｈＰａｄ Ｐｒｉｓｍ５．０を用いてＩＣ_５０を計算した。

上記生物学的活性試験方法に従って、製造された化合物を試験した。結果を表７(Table 7)に示す。

ＭＴＳ検出キットは、Ｐｒｏｍｅｇａ（Ｍａｄｉｓｏｎ、ＷＩ、ＵＳＡ）から購入した。ＲＰＭＩ－１６４０培地、ウシ胎児血清及びペニシリン－ストレプトマイシンは、ＢＩ（Ｂｉｏｌｏｇｉｃａｌ Ｉｎｄｕｓｔｒｉｅｓ、Ｂｅｉｔ Ｈａｅｍｅｋ、Ｉｓｒａｅｌ）から購入した。ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）は、Ｓｉｇｍａ（Ｓｔ．Ｌｏｕｉｓ．、ＭＯ、ＵＳＡ）から購入した。ＤｏＨＨ２（ＤＳＭＺ ｃａｔａｌｏｇ＃：ＡＣＣ４７）細胞を１０％のウシ胎児血清、１００Ｕ／ｍＬのペニシリン－ストレプトマイシンを含むＲＰＭＩ－１６４０培地に培養した。

化合物のＤｏＨＨ２細胞増殖に対する阻害作用を測定することにより、化合物のＢＣＬ－２に対する阻害作用を検出した。ＤｏＨＨ２細胞を、１０％のウシ胎児血清を含むＲＰＭＩ－１６４０培地に培養した。細胞を収集し、細胞をＤｏＨＨ２ ５０００個／ウェルの細胞濃度で９６ウェルプレートに接種し、３７℃で、５％のＣＯ_２で４ｈインキュベートした。９６ウェル細胞培養プレートに、１群に３つの平行ウェルを設けて、異なる濃度（最終濃度１００００、３３３３．３、１１１１．１、３７０．４、１２３．５、４１．２、１３．７、４．６及び１．５ｎＭ）の化合物を添加し、３７℃で、５％のＣＯ_２で１２０ｈインキュベートした。各ウェルに２０μＬのＭＴＳを添加し、３７℃で、５％ＣＯ_２で２ｈインキュベートした後、マイクロプレートリーダーで４９０ｎｍでの吸収度を測定した。ＧｒａｐｈＰａｄ Ｐｒｉｓｍ５．０を用いてＩＣ_５０値を計算した。

本明細書に記載の生物学的方法に従って、上記製造された選択された化合物を試験した。その結果を表８(Table 8)に示す。

ＭＴＳ検出キットは、Ｐｒｏｍｅｇａ（Ｍａｄｉｓｏｎ、ＷＩ、ＵＳＡ）から購入した。ＲＰＭＩ－１６４０培地、ウシ胎児血清及びペニシリン－ストレプトマイシンは、ＢＩ（Ｂｉｏｌｏｇｉｃａｌ Ｉｎｄｕｓｔｒｉｅｓ、Ｂｅｉｔ Ｈａｅｍｅｋ、Ｉｓｒａｅｌ）から購入した。ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）は、Ｓｉｇｍａ（Ｓｔ．Ｌｏｕｉｓ．、ＭＯ、ＵＳＡ）から購入した。Ｔｏｌｅｄｏ（ＡＴＣＣ ｃａｔａｌｏｇ＃： ＣＲＬ－２６３１）細胞を１０％のウシ胎児血清、１００Ｕ／ｍＬのペニシリン－ストレプトマイシンを含むＲＰＭＩ－１６４０培地に培養した。

化合物のＴｏｌｅｄｏ細胞増殖に対する阻害作用を測定することにより、化合物のＢＣＬ－２に対する阻害作用を検出した。Ｔｏｌｅｄｏ細胞を１０％のウシ胎児血清及び１００Ｕ／ｍＬのペニシリン－ストレプトマイシンを含むＲＰＭＩ－１６４０培地に培養した。細胞を収集し、細胞をＴｏｌｅｄｏ ３００００個／ウェルの細胞濃度で９６ウェルプレートに接種し、３７℃で、５％のＣＯ_２で４ｈインキュベートした。９６ウェル細胞培養プレートに、１群に３つの平行ウェルを設けて、異なる濃度（最終濃度１００００、３３３３．３、１１１１．１、３７０．４、１２３．５、４１．２、１３．７、４．６及び１．５ｎＭ）の化合物を添加し、３７℃で、５％ＣＯ_２で７２ｈインキュベートした。各ウェルに２０μＬのＭＴＳを添加し、３７℃で、５％ＣＯ_２で２ｈインキュベートした後、マイクロプレートリーダーで４９０ｎｍでの吸収度を測定した。ＧｒａｐｈＰａｄ Ｐｒｉｓｍ５．０を用いてＩＣ_５０値を計算した。

本明細書に記載の生物学的方法に従って、上記製造された選択された化合物を試験した。その結果を表９(Table 9)に示す。

ＭＴＳ検出キットは、Ｐｒｏｍｅｇａ（Ｍａｄｉｓｏｎ、ＷＩ、ＵＳＡ）から購入した。ＲＰＭＩ－１６４０培地、ウシ胎児血清及びペニシリン－ストレプトマイシンは、ＢＩ（Ｂｉｏｌｏｇｉｃａｌ Ｉｎｄｕｓｔｒｉｅｓ、Ｂｅｉｔ Ｈａｅｍｅｋ、Ｉｓｒａｅｌ）から購入した。ピューロマイシンは、Ｂｅｙｏｔｉｍｅ（上海、中国）から購入した。ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）は、Ｓｉｇｍａ（Ｓｔ．Ｌｏｕｉｓ．、ＭＯ、ＵＳＡ）から購入した。ＲＳ４；１１－ＢＣＬ－２Ｇ１０１Ｖ及びＲＳ４；１１－ＢＣＬ－２Ｆ１０４Ｌ操作株細胞をいずれも１０％のウシ胎児血清、２μｇ／ｍＬのピューロマイシン、１００Ｕ／ｍＬのペニシリン－ストレプトマイシンを含むＲＰＭＩ－１６４０培地に培養した。

化合物のＲＳ４；１１－ＢＣＬ－２Ｇ１０１Ｖ及びＲＳ４；１１－ＢＣＬ－２Ｆ１０４Ｌ操作株細胞増殖に対する阻害作用を測定することにより、化合物のＢＣＬ－２変異に対する阻害作用を検出した。細胞を収集し、２種類の操作株細胞をいずれも５ｘ１０^４／ｍＬの細胞濃度で９６ウェルプレートに接種し、３７℃で、５％のＣＯ_２で４ｈインキュベートした。９６ウェル細胞培養プレートに、１群に３つの平行ウェルを設けて、異なる濃度（最終濃度１００００、３３３３．３、１１１１．１、３７０．４、１２３．５、４１．２、１３．７、４．６及び１．５ｎＭ）の化合物を添加し、３７℃で、５％ＣＯ_２で１６８ｈインキュベートした。各ウェルに２０μＬのＭＴＳを添加し、３７℃で、５％ＣＯ_２で２ｈインキュベートした後、マイクロプレートリーダーで４９０ｎｍでの吸収度を測定した。ＧｒａｐｈＰａｄ Ｐｒｉｓｍ５．０を用いてＩＣ_５０値を計算した。

本明細書に記載の生物学的方法に従って、上記製造された選択された化合物を試験した。その結果を表１０(Table 10)及び表１１(Table 11)に示す。

Claims (17)

1. 式（Ｉ）で示す化合物又はその薬学的に許容される塩。
   （式中、Ｘ^１は、Ｎ及びＣＲ^８から選択され、
   Ｘ^２は、Ｎ及びＣＲ^９から選択され、
   Ｘ^３は、Ｎ及びＣＲ^１０から選択され、ここで、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３の少なくとも１つがＮであり、
   Ｙ^１、Ｙ^２及びＹ^３は、ＣＨであり、
   Ａ及びＢは、独立して、Ｎ及びＣＨから選択され、
   Ｗは、－ＣＨＲ^１１－、－ＮＲ^１２－、－Ｏ－、－Ｓ（Ｏ）_ｒ－及び－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^１２）－から選択され、
   Ｚは、Ｎ及びＣＨから選択され、
   Ｌ^１は、化学結合、－ＣＨ_２－、－Ｏ－、－ＮＨ－及び－Ｓ－から選択され、
   Ｌ^２は、化学結合及び－Ｏ－から選択され、
   Ｒ^１は、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、ここで、アルキル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
   Ｒ^２は、
   から選択され、ここで、これらは、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
   Ｒ^３は、フェニル基であり、ここで、フェニル基は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
   各Ｒ^４は、独立して、水素、ハロゲン、－ＯＨ、メチル基、エチル基、イソプロピル基及びシクロプロピル基から選択され、ここで、メチル基、エチル基、イソプロピル基及びシクロプロピル基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
   或いは、任意の２つのＲ^４は、それらが結合している原子と一緒に、シクロプロピル基を形成しており、ここで、シクロプロピル基は、非置換であるか、又は１つ、２つ若しくは３つのＲ^Ｘ置換基で置換されており、
   或いは、「Ｒ^４及びＲ^１１」又は「Ｒ^４及びＲ^１２」は、それらが結合している原子と一緒に、Ｃ_３－８シクロアルキル基又は独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された１つ、２つ若しくは３つのヘテロ原子を含む４～１０員複素環基を形成し、ここで、該環は、非置換であるか、又は１つ、２つ若しくは３つのＲ^Ｘ置換基で任意に置換されており、
   各Ｒ^５及びＲ^６は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＨ_２及び－ＯＨから選択され、ここで、アルキル基及びシクロアルキル基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
   各Ｒ^７は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ７Ｒ^Ｂ７、－ＯＲ^Ａ７及び－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ７から選択され、ここで、アルキル基及びシクロアルキル基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
   Ｒ^８は水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－ＯＲ^Ａ８、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ８、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ８、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ８及び－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ８から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基及び複素環基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
   或いは、Ｒ^１及びＲ^８は、それらが結合している原子と一緒に、独立して酸素、硫黄及び窒素から選択された１つ、２つ若しくは３つのヘテロ原子を含む５～１２員複素環基を形成し、ここで、該環は、非置換であるか、又は１つ、２つ若しくは３つのＲ^Ｘ置換基で置換されており、
   Ｒ^９は、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、メチル基、エチル基及びトリフルオロメチルから選択され、
   Ｒ^１０は、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＨ_２及び－ＯＨから選択され、ここで、アルキル基は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
   Ｒ^１１は、水素、Ｃ_１－１０アルキル基及びＣ_３－１０シクロアルキル基から選択され、ここで、アルキル基及びシクロアルキル基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
   Ｒ^１２は水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ _１－４ アルキル、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ１２、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ａ１２Ｒ^Ｂ１２、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ１２、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ１２及び－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^Ａ１２Ｒ^Ｂ１２から選択され、ここで、アルキル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
   Ｒ^Ａ７、Ｒ^Ａ８、Ｒ^Ａ１２、Ｒ^Ｂ７、Ｒ^Ｂ８及びＲ^Ｂ１２の各々は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
   或いは、「Ｒ^Ａ７及びＲ^Ｂ７」又は「Ｒ^Ａ８及びＲ^Ｂ８」又は「Ｒ^Ａ１２及びＲ^Ｂ１２」は、それらが結合している単一又は複数の原子と一緒に、独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された０個、１つ又は２つの更なるヘテロ原子を含む４～１２員複素環を形成し、該環は、非置換であるか、又は１つ、２つ若しくは３つのＲ^Ｘ置換基で置換されており、
   各Ｒ^Ｘは、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、アリール基、アリール－Ｃ_１－４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル基、ハロゲン、ＣＮ、－ＮＯ_２、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（Ｏ）Ｒ^ａ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（＝ＮＲ^ｅ１）Ｒ^ａ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（＝Ｎ－ＯＲ^ｂ１）Ｒ^ａ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（Ｏ）ＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（Ｏ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（＝ＮＲ^ｅ１）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｓ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ１）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_２ＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ１）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＰ（Ｏ）Ｒ^ａ１Ｒ^ｂ１及び－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＰ（Ｏ）（ＯＲ^ａ１）（ＯＲ^ｂ１）から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、複素環基、アリール基及びヘテロアリール基の各々は、非置換であるか又は独立してＲ^Ｙから選択された少なくとも１つの置換基で置換され、
   Ｒ^ａ１及びＲ^ｂ１の各々は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基及び複素環－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基及び複素環基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｙから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
   或いは、Ｒ^ａ１及びＲ^ｂ１は、それらが結合している単一又は複数の原子と一緒に、独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された０個、１つ又は２つの追加のヘテロ原子を含む４～１２員複素環を形成し、該環は、１つ、２つ又は３つのＲ^Ｙ基で任意に置換され、
   Ｒ^ｃ１及びＲ^ｄ１の各々は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基及び複素環－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基及び複素環基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｙから選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
   各Ｒ^ｅ１は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＯＲ^ａ２、－ＳＲ^ａ２、－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^ａ２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^ａ２、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ２、－Ｓ（Ｏ）_ｒＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２及び－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２から選択され、
   各Ｒ^Ｙは、独立して、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＯＲ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＣ（Ｏ）Ｒ^ａ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＣ（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ａ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＣ（＝Ｎ－ＯＲ^ｂ２）Ｒ^ａ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＣ（Ｏ）ＯＲ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＣ（Ｏ）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＣ（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｃ（Ｓ）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＳ（Ｏ）_２ＯＲ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＮＲ^ａ２Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ａ２Ｒ^ｂ２、－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＰ（Ｏ）Ｒ^ａ２Ｒ^ｂ２及び－（ＣＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２）_ｔＰ（Ｏ）（ＯＲ^ａ２）（ＯＲ^ｂ２）から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基及び複素環基の各々は、非置換であるか、又は独立してヒドロキシ基、ＣＮ、アミノ基、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基及びジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基から選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
   Ｒ^ａ２及びＲ^ｂ２の各々は、独立して、水素、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基、ジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基、複素環基及び複素環－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、シクロアルコキシ基、アルキルチオ基、シクロアルキルチオ基、アルキルアミノ基、シクロアルキルアミノ基及び複素環基の各々は、非置換であるか、又は独立してハロゲン、ＣＮ、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、アミノ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基及びジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基から選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
   或いは、Ｒ^ａ２及びＲ^ｂ２は、それらが結合している単一又は複数の原子と一緒に、独立して酸素、硫黄、窒素及びリンから選択された０個、１つ又は２つの追加のヘテロ原子を含む４～１２員複素環を形成し、該環は、独立してハロゲン、ＣＮ、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、アミノ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基及びジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基から選択された１つ又は２つの置換基で任意に置換され、
   Ｒ^ｃ２及びＲ^ｄ２の各々は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基、ジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基、複素環基及び複素環－Ｃ_１－４アルキル基から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、シクロアルコキシ基、アルキルチオ基、シクロアルキルチオ基、アルキルアミノ基、シクロアルキルアミノ基及び複素環基の各々は、非置換であるか、又は独立してハロゲン、ＣＮ、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、Ｃ_１－１０アルキルチオ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルチオ基、アミノ基、Ｃ_１－１０アルキルアミノ基、Ｃ_３－１０シクロアルキルアミノ基及びジ（Ｃ_１－１０アルキル）アミノ基から選択された少なくとも１つの置換基で置換されており、
   各Ｒ^ｅ２は、独立して、水素、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、Ｃ_１－１０アルコキシ基、Ｃ_３－１０シクロアルコキシ基、－Ｃ（Ｏ）Ｃ_１－４アルキル基、－Ｃ（Ｏ）Ｃ_３－１０シクロアルキル基、－Ｃ（Ｏ）ＯＣ_１－４アルキル基、－Ｃ（Ｏ）ＯＣ_３－１０シクロアルキル基、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_１－４アルキル）_２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_３－１０シクロアルキル）_２、－Ｓ（Ｏ）_２Ｃ_１－４アルキル基、－Ｓ（Ｏ）_２Ｃ_３－１０シクロアルキル基、－Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｃ_１－４アルキル）_２及び－Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｃ_３－１０シクロアルキル）_２から選択され、
   ｍ、ｎ、ｐ及びｑは、独立して、０、１、２及び３から選択され、
   ｍ１、ｍ２、ｎ１、ｎ２、ｐ１及びｐ２は、独立して、０及び１から選択され、
   各ｒは、独立して、０、１及び２から選択され、
   各ｔは、独立して、０、１、２、３及び４から選択され、
   ここで、複素環は、
   ３～１２つの環原子を有する単環式又は二環式の環状脂肪族炭化水素系であり、ここで少なくとも１つの還原子が、独立して、Ｏ、Ｓ及びＮから選択されるヘテロ原子であり、ここで、複素環が、非置換であるか、又はオキソ若しくはイミノ部分で置換されており、
   ここで、アリール基は、
   一価で６つ又は１０つの炭素原子を有する、単環式又は二環式の芳香族炭化水素環系であり、
   ここで、ヘテロアリールは、
   Ｎ、Ｏ及びＳから選択された１～３つのヘテロ原子を含み、残りの環原子が炭素である５～８員芳香族単環である）
2. Ｘ^３は、ＣＨであり、Ａは、Ｎであり、Ｂは、ＣＨであり、Ｚは、Ｎであり、化合物が式（ＩＩ）で示す化合物である、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
   （式中、
   Ｘ^１は、Ｎ及びＣＲ^８から選択され、Ｘ^２は、Ｎ及びＣＲ^９から選択され、Ｘ^１及びＸ^２のうちの少なくとも１つは、Ｎであり、Ｗは、－ＣＨＲ^１１－、－ＮＲ^１２－、－Ｏ－及び－Ｓ（Ｏ）_ｒ－から選択され、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１１、Ｒ^１２、ｍ、ｍ１、ｍ２、ｎ、ｎ１、ｎ２、ｐ、ｐ１、ｐ２及びｑの定義は、式（Ｉ）の場合と同じである）
3. （ｉ）Ｒ^１は、
   から選択され、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されている；及び/又は
   （ｉｉ）Ｒ^１の置換基Ｒ^Ｘの各々は、独立して、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（Ｏ）Ｒ^ａ１及び－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^ａ１Ｒ^ｂ１から選択され、ここで、アルキル基及びシクロアルキル基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｙから選択された少なくとも１つの置換基で置換されている、
   請求項１又は２に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
4. （ｉ）Ｒ^１の置換基Ｒ^Ｘの各々は、独立して、ＯＨ、ＣＮ、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、
   から選択される；及び/又は
   （ｉｉ）Ｒ^１は、
   から選択される；及び/又は
   （ｉｉｉ）Ｒ^８は、水素、ハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＲ^Ａ８Ｒ^Ｂ８、－ＯＲ^Ａ８、－Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ８、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^Ａ８、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ａ８及び－Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^Ａ８から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基及び複素環基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｘから選択された少なくとも１つの置換基で置換されている、
   請求項１～３のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
5. Ｒ^１及びＲ^８は、それらが結合している原子と一緒に、独立して酸素、硫黄及び窒素から選択された１つ、２つ又は３つのヘテロ原子を含む５～１２員複素環基を形成し、ここで、該環は、非置換であるか、又は１つ、２つ若しくは３つのＲ^Ｘ置換基で置換されている、請求項１～２のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
6. （ｉ）式（Ｉ）の
   部分及び式（ＩＩ）の
   部分の構造は、
   から選択され、式中、Ｒ^１及びＲ^８によって形成される複素環は、非置換であるか、又は１つ、２つ若しくは３つのＲ^Ｘ置換基で置換されており、式中、記号
   は、分子の残りの部分との接続点を表す；及び/又は
   （ｉｉ）５～１２員複素環基の置換基Ｒ^Ｘの各々は、独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＨ、Ｃ_１－８アルキル基、
   から選択される、
   請求項５に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
7. Ｒ^２の置換基Ｒ^Ｘの各々は、独立して、Ｃ_１－１０アルキル基、Ｃ_２－１０アルケニル基、Ｃ_２－１０アルキニル基、Ｃ_３－１０シクロアルキル基、複素環基、複素環－Ｃ_１－４アルキル基、ハロゲン、ＣＮ、－ＮＯ_２、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（Ｏ）ＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＣ（Ｏ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_２ＯＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）_ｒＲ^ｂ１、－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＳ（Ｏ）_ｒＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１及び－（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１）_ｔＮＲ^ａ１Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ａ１Ｒ^ｂ１から選択され、ここで、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基及び複素環基の各々は、非置換であるか、又は独立してＲ^Ｙから選択された少なくとも１つの置換基で置換されている
   請求項１～６のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
8. （ｉ）Ｒ^２は、
   から選択される；及び/又は
   （ｉｉ）Ｗは、－ＣＨ_２－、－ＮＲ^１２－、－Ｏ－、－Ｓ（Ｏ）_ｒ－及び－Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^１２）－から選択される、
   請求項１及び３～７のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
9. Ｒ^１２は、水素、メチル基、エチル基、シクロプロピル基、－Ｃ（Ｏ）ＣＨ_３、－Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ_３、－Ｓ（Ｏ）_２ＣＨ_３、
   から選択される、請求項１～８のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
10. Ｒ^３の置換基Ｒ^Ｘの各々は、ハロゲン、メチル基、エチル基、イソプロピル基、ｔｅｒｔ－ブチル基、プロペニル基及びシクロプロピル基から選択され、ここで、メチル基、エチル基、イソプロピル基、プロペニル基及びシクロプロピル基の各々は、非置換であるか、又は独立してハロゲン、Ｃ_１－１０アルキル基、ＣＮ、ＮＯ_２、－ＮＨ_２及び－ＯＨから選択された少なくとも１つの置換基で置換されている、
    請求項１～９のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
11. Ｒ ^３は、
    から選択される、
    請求項１～１０のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
12. 式（Ｉ）の
    部分の構造は、
    から選択され、式中、記号
    は、分子の残りの部分との結合点を表す、請求項１及び３～８のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
13. （ｉ）Ｒ^５及びＲ^６は、Ｈである；及び/又は
    （ｉｉ）式（Ｉ）の
    部分の構造は、
    から選択され、式中、記号
    は、分子の残りの部分との結合点を表す
    請求項１及び３～１２のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
14. 
    
    
    
    
    
    
    
    
    
    
    
    
    
    
    から選択された化合物及びその薬学的に許容される塩。
15. 請求項１～１４のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される少なくとも１種の担体とを含有する、医薬組成物。
16. 細胞増殖性障害又は自己免疫疾患の治療において使用するための、請求項１５に記載の医薬組成物。
17. （ｉ）細胞増殖性障害は、乳癌、卵巣癌、膀胱癌、子宮癌、前立腺癌、精巣癌、肺癌、食道癌、頭頸部癌、結腸直腸癌、腎臓癌、肝癌、膵臓癌、胃癌、甲状腺癌、慢性リンパ性白血病（ＣＬＬ）、リンパ芽球性白血病、濾胞性リンパ腫、Ｔ細胞又はＢ細胞由来のリンパ性悪性腫瘍、黒色腫、骨髄性白血病及び骨髄腫から選択される；及び/又は
    （ｉｉ）自己免疫疾患は、アレルギー、アルツハイマー病、急性散在性脳脊髄炎、アジソン病、強直性脊椎炎、抗リン脂質抗体症候群、喘息、アテローム性動脈硬化症、自己免疫性溶血性貧血、自己免疫性溶血及び血小板減少性状態、自己免疫性肝炎、自己免疫性内耳疾患、水疱性類天疱瘡、セリアック病、シャーガス病、慢性閉塞性肺疾患、慢性特発性血小板減少性紫斑病（ＩＴＰ）、チャーグ－ストラウス症候群、クローン病、皮膚筋炎、１型糖尿病、子宮内膜症、グッドパスチャー症候群及び関連する糸球体腎炎及び肺出血、グレーブス病、ギラン・バレー症候群、橋本病、化膿性汗腺炎、特発性血小板減少性紫斑病、間質性膀胱炎、過敏性腸症候群、エリテマトーデス、限局性強皮症、多発性硬化症、重症筋無力症、ナルコレプシー、神経性筋強直症、パーキンソン病、尋常性天疱瘡、悪性貧血、多発性筋炎、原発性胆汁性肝硬変、乾癬、乾癬性関節炎、関節リウマチ、統合失調症、敗血性ショック、強皮症、シェーグレン病、全身性エリテマトーデス及び関連する糸球体性腎炎、側頭動脈炎、組織移植拒絶反応及び移植臓器超急性拒絶反応、血管炎、白斑及びウェゲナー肉芽腫症から選択される、
    請求項１６に記載の医薬組成物。