JP7830243B2 - 口腔用組成物 - Google Patents
口腔用組成物Info
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Description
[1] (A):クロロブタノール、及び(B):式(1)及び(2)で表される化合物からなる群より選ばれる少なくとも1種以上の化合物、を含有する口腔用組成物。
〔2〕式(1)で表される化合物が、式(1-1)又は式(1-2):
[3](B)成分が、ボルネオール、イソボルネオール、ボルニルアセテート、イソボルニルアセテート、カンファー、フェンキルアルコール、フェンキルアセテート、フェンコン、4-メチルグアヤコール、4-エチルグアヤコール、及び4-プロピルグアヤコールからなる群より選ばれる少なくとも1種以上である、[1]~[3]のいずれか1項に記載の口腔用組成物。
[4]成分(A)の成分(B)に対する質量比(A)/(B)が0.04~10である[1]~[3]のいずれか1項に記載の口腔用組成物。
[5](C)エタノールをさらに含有する[1]~[4]のいずれか1項に記載の口腔用組成物。
本発明の口腔用組成物は、下記(A)及び(B)成分を含有し、好ましくは(C)成分をさらに含有する。
(A)成分は、クロロブタノール(1,1,1-トリクロロ-2-メチル-2-プロパノール)である。(A)成分を含有することにより、口腔用組成物に薬効実感(主に、収斂感)を付与できる。本明細書において「収斂感」とは、歯茎がきゅっとひきしまる感覚を意味し、刺激(単なる痛み)とは区別される。
(B)成分は、下記式(1)及び(2)で表される化合物から選ばれる少なくとも1種以上の化合物である。(B)成分を含有することにより、口腔用組成物に薬効実感(主に、苦味)を付与できる。
(C)成分は、エタノールである。(C)成分をさらに含有することにより、口腔用組成物の薬効実感を強化できる。
本発明の口腔用組成物は、その効果を損なわない範囲で、既に説明した(A)~(C)成分以外の任意成分を含有していてもよい。
研磨剤は、無機研磨剤及び有機研磨剤のいずれでもよい。無機研磨剤としては、例えば、無水ケイ酸、ゼオライト、沈降性シリカ、アルミノシリケート、ジルコノシリケート、結晶性ジルコニウムシリケート、チタン結合性シリカ等の研磨性シリカ;第2リン酸カルシウム・2水和塩又は無水和物、第1リン酸カルシウム、第3リン酸カルシウム、ピロリン酸カルシウム等のリン酸カルシウム系化合物;炭酸カルシウム等の炭酸カルシウム系研磨剤;水酸化カルシウム、硫酸カルシウム等の、炭酸/リン酸以外のカルシウム系研磨剤;炭酸水素ナトリウム;酸化アルミニウム、水酸化アルミニウム、アルミナ等のアルミニウム系材料;ゼオライト、ケイ酸ジルコニウム等のケイ酸系材料;炭酸マグネシウム、第3リン酸マグネシウム等のマグネシウム系材料;ハイドロキシアパタイト、フルオロアパタイト、カルシウム欠損アパタイト等のアパタイト系材料;二酸化チタン、雲母チタン、酸化チタン等のチタン系材料;ベントナイト等の鉱物が挙げられる。有機研磨剤としては、例えば、ポリメチルメタアクリレート、合成樹脂系研磨剤が挙げられる。研磨剤は、1種単独で用いてもよく、2種以上を組み合わせて用いてもよい。
湿潤剤としては、例えば、ソルビット(ソルビトール)、グリセリン等の糖アルコール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール(例えば、分子量(例えば、医薬部外品原料規格2006記載の平均分子量)200~6000のポリエチレングリコール)、エチレングリコール、還元でんぷん糖化物等の多価アルコール等が挙げられる。粘稠剤は、1種単独で用いてもよく、2種以上を組み合わせて用いてもよい。
粘結剤としては、例えば、ポリアクリル酸ナトリウム、キサンタンガム、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリコールエステル、カルボキシメチルセルロース(例、カルボキシメチルセルロースナトリウム)、ヒドロキシエチルセルロース、カルボポール、グアガム、ゼラチン、アビセル、モンモリロナイト、カオリン、ベントナイト、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドンが挙げられる。粘結剤は、1種単独で用いてもよく、2種以上を組み合わせて用いてもよい。
界面活性剤としては、公知のアニオン性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、ノニオン性界面活性剤、両性界面活性剤が挙げられる。
防腐剤としては、例えば、パラオキシ安息香酸エステル(例、パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸ブチル)、安息香酸ナトリウム等が挙げられる。防腐剤は、1種単独で用いてもよく、2種以上を組み合わせて用いてもよい。
甘味剤としては、例えば、キシリトール、マルチトール、サッカリン、サッカリンナトリウム、スクラロース、ステビオサイド、アスパルテームが挙げられる。甘味剤は、1種単独で用いてもよく、2種以上を組み合わせて用いてもよい。
着色剤としては、例えば、青色1号、緑色3号、黄色4号、赤色105号が挙げられる。着色剤は、1種単独で用いてもよく、2種以上を組み合わせて用いてもよい。
香料は(B)成分以外の香料であればよい。例えば、ユーカリ油、ウィンターグリーン油、カシア油、クローブ油、タイム油、セージ油、バジル油、カルダモン油、コリアンダー油、ペパーミント油、スペアミント油、ハッカ油、オレンジ油、レモン油、マンダリン油、ライム油、グレープフルーツ油、柚子油、スウィーティー油、ラベンダー油、ローズマリー油、ローレル油、カモミル油、キャラウェイ油、マジョラム油、セロリ油、ベイ油、オリガナム油、パインニードル油、ネロリ油、レモングラス油、ローズ油、ジャスミン油、パチュリ油、イリスコンクリート、ローズアブソリュート、オレンジフラワーアブソリュート、バニラアブソリュート、マンゴーアブソリュート、パチュリアブソリュート、ミントアブソリュート、ジンジャーオレオレジン、ペッパーオレオレジン、カプシカムオレオレジン、トウガラシ抽出物等の天然香料、及び、これら天然香料の加工処理(前溜部カット、後溜部カット、分留液抽出、エッセンス化、粉末香料化等)した香料、及び、リモネン、ピネン、ブタノール、イソアミルアルコール、n-ヘキセノール、cis-3-ヘキセノール、cis-6-ノネノール、リナロール、α-テルピネオール、メントール、ベンジルアルコール、フェニルエチルアルコール、アネトール、チモール、メチルチャビコール、オイゲノール、カルボン、メントン、プレゴン、1,8-シネオール、ヨノン、キャロン、n-ヘキサナール、trans-2-ヘキセナール、シトラール、シンナムアルデヒド、ベンズアルデヒド、エチルアセテート、エチルブチレート、イソアミルアセテート、ヘキシルアセテート、エチル-2-メチルブチレート、アリルヘキサノエート、アリルシクロヘキサンプロピオネート、リナリルアセテート、メンチルアセテート、カルビールアセテート、フェノキシエチルイソブチレート、メチルジャスモネート、サリチル酸メチル、サリチル酸エチル、メチルシンナメート、メチルアンスラニレート、フェニルエチルグリシデート、エチルラクテート、バニリン、マルトール、炭素原子数4~12のガンマ及びデルタラクトン、アンブレットリド、ジメチルサルファイド、トリメチルピラジン、エチル-β-メチルチオプロピオネート、フラネオール、エチルシクロペンテノロン、シクロテン、2-メチルブチリックアシッド、プロピオニックアシッド、p-メトキシシンナミックアルデヒド、スピラントール、リナロールオキサイド、バニリルブチルエーテル、イソプレゴール、3-L-メントキシプロパン-1,2-ジオール、メンチルラクテート、メントングリセリンアセタール、N-エチル-p-メンタン-3-カルボキサミド等の単品香料、さらに、ミントフレーバー、ストロベリーフレーバー、アップルフレーバー、メロンフレーバー、バナナフレーバー、ピーチフレーバー、ラズベリーフレーバー、パイナップルフレーバー、グレープフレーバー、トロピカルフルーツフレーバー、マンゴーフレーバー、ウメフレーバー、オレンジフレーバー、レモンフレーバー、グレープフルーツフレーバー、ティーフレーバー、バターフレーバー、ミルクフレーバー等の調合香料、及び、エチルアルコール、プロピレングリコール、トリアセチン、グリセリン脂肪酸エステル等の香料溶剤等、口腔用組成物に用いられる公知の香料素材を組み合わせて使用することができる。香料は、1種単独で用いてもよく、2種以上を組み合わせて用いてもよい。
口腔組成物がpH調整剤を含むことにより、製剤のpH安定性を確保できる。
有効成分としては、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、イソプロピルメチルフェノール、トリクロサン、ヒノキチオール等の抗菌性物質、グルカナーゼ(デキストラナーゼ、ムタナーゼ等)、プロテアーゼ、塩化リゾチーム等の酵素、フッ化ナトリウム、フッ化第1錫、モノフルオロリン酸ナトリウム等のフッ化物、アルミニウムクロルヒドロキシアラントイン、アラントイン、グリチルリチン酸、グリチルリチン酸ジカリウム、グリチルリチン酸トリナトリウム、グリチルリチン酸モノアンモニウム、トラネキサム酸、イプシロンアミノカプロン酸、アズレンスルホン酸塩、ベルベリン、オウバクエキス等の抗炎症剤、アスコルビン酸、酢酸トコフェロール、ピリドキシン等の各種ビタミン類、ジヒドロコレステロール、ヒドロコレステロール、クロロフィル、銅クロロフィリンナトリウム、タイム、オウゴン、カミツレ、チョウジ、ローズマリー、ベニバナ、ハマメリス等の植物抽出物、塩化ナトリウム、硝酸カリウム、乳酸アルミニウム、塩化亜鉛、クエン酸亜鉛、塩化ストロンチウム等の無機塩類、ポリリン酸ナトリウム等の水溶性無機リン酸化合物、グルコン酸銅、カロペプタイド、ポリビニルピロリドン、歯石防止剤、歯垢防止剤等が挙げられる。有効成分は、1種単独で用いてもよく、2種以上を組み合わせて用いてもよい。
上記以外の任意成分の例としては、ポリイソブチレン、ポリブタジエン、ウレタン、シリコン、天然ゴムが挙げられる。これら他の任意成分の含有量は、本発明の効果を妨げない範囲で適宜設定できる。
本発明の口腔用組成物は、歯磨剤、洗口剤、スプレー剤、塗布剤、貼付剤、又は口腔内溶解剤等の口腔用製剤とすることができる。
口腔用組成物の剤形は、利用形態に応じて適宜選択することができ、特に限定されない。剤形としては、例えば、ペースト状、液状等の形態で、歯磨剤であれば練歯磨、液体歯磨、液状歯磨、潤製歯磨として調製でき、練歯磨が好ましい。
口腔用組成物の製造方法は特に限定されず、剤形に応じて、それぞれの通常の方法で調製され得る。例えば練歯磨剤として利用する場合、溶媒に溶解する成分を調製した後、それ以外の不溶性成分を混合し、必要に応じて脱泡(例えば、減圧等)を行う方法が挙げられる。得られる練歯磨は、容器に収容して製品とすることができる。容器は、形状、材質は特に制限されず、通常の歯磨剤組成物に使用される容器を使用でき、例えば、ポリエチレン、ポリプロピレン、ポリエチレンテレフタレート、ナイロン等のプラスチック製のラミネートチューブ等の容器等が挙げられる。
被験者パネラー10名によって練歯磨剤の使用感を評価した。1gの練歯磨を歯ブラシ(ライオン(株)、デンターシステマ ライオンハブラシ レギュラー)にとり、3分間のブラッシングの後、嫌味のなさ、使用中および使用後の薬効実感について、それぞれ下記に示す評点基準によって判定した。10名の点数の平均を求め、下記の評価基準によって評価した。ここでいう嫌味とは「過度な苦味、収斂感のネガティブな感覚」、薬効実感とは「苦味と収斂感の総合的な感覚」をさす。
(評点基準)
4点:嫌味をほとんど感じない
3点:嫌味をやや感じる
2点:嫌味を感じる
1点:嫌味を非常に感じる
(評価基準)
◎:平均点3.5点以上4.0点以下
○:平均点3.0点以上3.5点未満
△:平均点2.0点以上3.0点未満
×:平均点1.0点以上2.0点未満
(評点基準)
4点:薬効実感を非常に感じる
3点:薬効実感を感じる
2点:薬効実感をやや感じる
1点:薬効実感を全く感じない
(評価基準)
◎:平均点3.5点以上4.0点以下
○:平均点3.0点以上3.5点未満
△:平均点2.0点以上3.0点未満
×:平均点1.0点以上2.0点未満
(評点基準)
4点:薬効実感を非常に感じる
3点:薬効実感を感じる
2点:薬効実感をやや感じる
1点:薬効実感を全く感じない
(評価基準)
◎:平均点3.5点以上4.0点以下
○:平均点3.0点以上3.5点未満
△:平均点2.0点以上3.0点未満
×:平均点1.0点以上2.0点未満
これらの結果から、本発明の口腔用組成物は、嫌味のなさ、使用中の薬効実感、使用後の薬効実感において、いずれも良好であった。
クロロブタノール 0.1 重量%
ボルネオール 0.1 重量%
イソボルニルアセテート 0.05重量%
無水ケイ酸 15.0 重量%
プロピレングリコール 5.0 重量%
キサンタンガム 1.1 重量%
アルギン酸ナトリウム 0.6 重量%
ポリアクリル酸ナトリウム 0.3 重量%
ラウロイルメチルタウリンナトリウム 0.4 重量%
イソプロピルメチルフェノール 0.1 重量%
フッ化ナトリウム 0.3 重量%
パラオキシ安息香酸メチル 0.18重量%
サッカリンナトリウム 0.05重量%
香料 1.5 重量%
クエン酸ナトリウム 適量
精製水 残部
合計 100 重量%
(A)/(B)比=0.67
クロロブタノール 0.1 重量%
4-メチルグアヤコール 0.05重量%
ボルネオール 0.07重量%
カンファー 0.05重量%
エタノール 4 重量%
イソプロピルメチルフェノール 0.1 重量%
塩化ナトリウム 8 重量%
無水ケイ酸 12 重量%
グリセリン(85%AI) 20 重量%
プロピレングリコール 3 重量%
カルボキシメチルセルロース 0.8 重量%
キサンタンガム 0.4 重量%
ポリオキシエチレン(5)硬化ヒマシ油 0.6 重量%
ラウリル硫酸ナトリウム 0.4 重量%
ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン 0.1 重量%
炭酸水素ナトリウム 20 重量%
パラオキシ安息香酸メチル 0.18重量%
酸化チタン 0.4 重量%
香料 1.0 重量%
水酸化ナトリウム 適量
精製水 残部
合計 100 重量%
(A)/(B)比=0.59
(C)/(A)比=40
クロロブタノール 0.05 重量%
4-メチルグアヤコール 0.01 重量%
ボルネオール 0.01 重量%
イソプロピルメチルフェノール 0.05 重量%
塩化セチルピリジニウム 0.05 重量%
グリセリン 5 重量%
プロピレングリコール 5 重量%
ポリオキシエチレン(60)硬化ヒマシ油 1 重量%
スクラロース 0.05 重量%
サッカリンナトリウム 0.005重量%
香料 0.1 重量%
クエン酸 0.05 重量%
クエン酸ナトリウム 0.2 重量%
精製水 残部
合計 100 重量%
(A)/(B)比=2.5
クロロブタノール 0.1 重量%
ボルネオール 0.02重量%
フェンコン 0.05重量%
フェンキルアルコール 0.01重量%
エタノール 5 重量%
イソプロピルメチルフェノール 0.1 重量%
塩化セチルピリジニウム 0.05重量%
グリセリン 2重量%
プロピレングリコール 2重量%
ポリオキシエチレン(100)硬化ヒマシ油 0.6 重量%
キシリトール 4 重量%
サッカリンナトリウム 0.01重量%
香料 0.25重量%
クエン酸 0.01重量%
クエン酸ナトリウム 0.25重量%
精製水 残部
合計 100 重量%
(A)/(B)比=1.25
(C)/(A)比=50
クロロブタノール 0.05 重量%
ボルネオール 0.01 重量%
フェンキルアセテート 0.005重量%
エタノール 25 重量%
グリセリン 35 重量%
ポリオキシエチレン(60)硬化ヒマシ油 5 重量%
キシリトール 3 重量%
香料 1 重量%
クエン酸 0.05 重量%
クエン酸ナトリウム 0.95 重量%
精製水 残部
合計 100 重量%
(A)/(B)比=3.33
(C)/(A)比=500
Claims (5)
- (A):クロロブタノール、及び(B):式(1)及び(2)で表される化合物からなる群より選ばれる少なくとも1種以上の化合物、を含有する口腔用組成物であって、
(B)成分の含有量が、口腔用組成物全体(100質量%)に対して、0.01質量%以上0.7質量%以下であり、
(A)成分の(B)成分に対する質量比(A)/(B)が、0.04~10である、口腔用組成物。
(式(1)中、R11~R14は、それぞれ独立して水素原子又はメチル基を表し、R2は、式(a)又は(b):
で表される2価の基(式(b)中、R4は、水酸基又は式(c):
で表される基(式(c)中、R5は、炭素原子数1~5の炭化水素基))を表す。式(2)中、R3は、炭素原子数1~3の飽和炭化水素基を表す。) - 式(1)で表される化合物が、式(1-1)又は式(1-2):
(式(1-1)及び(1-2)中のR2は、式(1)中のR2と同義である)で表される化合物である、請求項1に記載の口腔用組成物。 - (B)成分が、ボルネオール、イソボルネオール、ボルニルアセテート、イソボルニルアセテート、カンファー、フェンキルアルコール、フェンキルアセテート、フェンコン、4-メチルグアヤコール、4-エチルグアヤコール、及び4-プロピルグアヤコールからなる群より選ばれる少なくとも1種以上である、請求項1又は2に記載の口腔用組成物。
- (A)成分の含有量が、口腔用組成物全体(100質量%)に対して、0.01質量%以上0.5質量%以下である、請求項1又は2に記載の口腔用組成物。
- (C)エタノールをさらに含有する請求項1又は2に記載の口腔用組成物。
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|---|---|---|---|
| JP2022097525A JP7830243B2 (ja) | 2022-06-16 | 2022-06-16 | 口腔用組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2022097525A JP7830243B2 (ja) | 2022-06-16 | 2022-06-16 | 口腔用組成物 |
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|---|---|
| JP2023183797A JP2023183797A (ja) | 2023-12-28 |
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- 2022-06-16 JP JP2022097525A patent/JP7830243B2/ja active Active
Patent Citations (3)
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|---|---|---|---|---|
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Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| Nigel B. Perry et al.,Essential Oils from Dalmatian Sage (Salvia officinalis L.): Variations among Individuals, Plant Parts, Seasons, and Sites,J. Agric. Food Chem.,1999年,Vol. 47, No. 5,pp. 2048-2054 |
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| Publication number | Publication date |
|---|---|
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