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JPS5824409B2 - シヨウキユウジヨウヤクザイノ セイホウ - Google Patents
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JPS5824409B2 - シヨウキユウジヨウヤクザイノ セイホウ - Google Patents

シヨウキユウジヨウヤクザイノ セイホウ

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Publication number
JPS5824409B2
JPS5824409B2 JP12523575A JP12523575A JPS5824409B2 JP S5824409 B2 JPS5824409 B2 JP S5824409B2 JP 12523575 A JP12523575 A JP 12523575A JP 12523575 A JP12523575 A JP 12523575A JP S5824409 B2 JPS5824409 B2 JP S5824409B2
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JP
Japan
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liquid
binder
powder
amount
case
Prior art date
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Expired
Application number
JP12523575A
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JPS5163926A (en
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ゲルハルト・ジモン
ゲルハルト・ロートガンク
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Roehm GmbH Darmstadt
Original Assignee
Roehm GmbH Darmstadt
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Publication date
Application filed by Roehm GmbH Darmstadt filed Critical Roehm GmbH Darmstadt
Publication of JPS5163926A publication Critical patent/JPS5163926A/ja
Publication of JPS5824409B2 publication Critical patent/JPS5824409B2/ja
Expired legal-status Critical Current

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    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61JCONTAINERS SPECIALLY ADAPTED FOR MEDICAL OR PHARMACEUTICAL PURPOSES; DEVICES OR METHODS SPECIALLY ADAPTED FOR BRINGING PHARMACEUTICAL PRODUCTS INTO PARTICULAR PHYSICAL OR ADMINISTERING FORMS; DEVICES FOR ADMINISTERING FOOD OR MEDICINES ORALLY; BABY COMFORTERS; DEVICES FOR RECEIVING SPITTLE
    • A61J3/00Devices or methods specially adapted for bringing pharmaceutical products into particular physical or administering forms
    • A61J3/06Devices or methods specially adapted for bringing pharmaceutical products into particular physical or administering forms into the form of pills, lozenges or dragees
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/167Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction with an outer layer or coating comprising drug; with chemically bound drugs or non-active substances on their surface
    • A61K9/1676Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction with an outer layer or coating comprising drug; with chemically bound drugs or non-active substances on their surface having a drug-free core with discrete complete coating layer containing drug
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
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    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A61K9/5073Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals having two or more different coatings optionally including drug-containing subcoatings

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Description

【発明の詳細な説明】 原発明(特許第893583号(特公昭52−1824
8号公報))は、揮発性液体および作用物質含有粉末(
その場合これら成分の一方は該液体に可溶な結合剤を含
有する)を、糖衣釜中で運動する種物質に交互に施し、
その場合それぞれ添加される液体の量を、引続き添加す
べき粉末の量の臨界液体吸収量に一致させることによる
小球状薬剤の製造方法に関する。
この場合゛°臨界液体量′”とは、これに所属する粉末
量で粘着性でも崩壊性でもないコンパウンドを形成する
ような液体量を表わす。
全てのそれぞれの場合の゛臨界液体量″を簡単かつ正確
に測定することができる多数の試験法は、原発明明細書
に記載されている。
一般に、臨界液体吸収量は、粉末100y′に対し液体
約10〜30グである。
原発明により使用すべき液体の代表例は、ポリビニルピ
ロリドンまたはポリビニルアルコールのアルコール水溶
液である。
2つの成分から前述の割合で形成されたコンパウンドは
、これから常用の種物質上に中間乾燥することなく小球
状薬剤を形成することができるような強度を有する。
所望の最終粒径に達した際に初めて乾燥工程を接続する
ところで、原発明による方法には、結合剤が使用される
揮発性液体に可溶であることは根本的に重要なことでは
ないことが判明した。
原発明明細書に記載された他の実施例によれば、結合剤
は水中に分散せる粒子の形で存在する。
従って、成層のため粉末成分と一緒に使用される液体は
、プラスチック水性分散液である。
有利に、プラスチック分散液は、固形物含量5〜50重
量%のものが使用される。
その場合臨界液体吸収量は結合剤溶液におけると同じく
、粉末100 Paり分散液10〜30グの程度の大き
さである。
分散液中に分散せるプラスチックの構造は、小球の製法
によるよりも強く、生体内での小球状薬剤の所望の挙動
により決定される。
その作用物質をもっばら拡散により放出すべき小球状薬
剤には、アクリル酸またはメタクリル酸のエステル、ビ
ニルエステル、スチロール、塩化ビニルまたは他の非水
溶性モノマーのみから構成されていてもよい完全に非水
溶性のプラスチックの分散液が適当である。
これに反し、小球状薬剤が、胃の酸性雰囲気中で、また
は腸の弱アルカリ性雰囲気中で溶解するかまたは少(と
も強く膨潤すべき場合は、親水基を有するプラスチック
の分散液が使用される。
有利に、西ドイツ国特許明細書第2135073号に記
載されているような前記種類のプラスチック分散液が使
用される。
これらプラスチックは、その10〜55重量%が、カル
ボキシル基および/またはモノアルキル−またはジアル
キルアミンエステル基を有するモノマーから構成されて
いる。
この群からの有利なモノマーは、アクリル酸およびメタ
クリル酸並びにそれらのジエチルアミノ−、ジメチルア
ミノ−またはブチルアミノエチルエステルである。
該共重合体の残りの45〜90重量%は、他のビニルモ
ノマー、例えばアクリル酸またはメタクリル酸と脂肪族
アルコール、グリコールまたはグリセリンとのエステル
、並びに前記の酸のニトリルまたはアミド、ビニルエス
テル、塩化ビニル、塩化ビニリデン、オレフィン、スチ
ロール等である。
プラスチック水分散液の高い固形分と同時に低粘度によ
り、結合剤溶液を使用した場合に可能であるよりも、結
合剤含量の着るしく高い小球状薬剤を製造することがで
きる。
このプラスチック含量は、出来上った小球状薬剤の重量
の10%にまですることができる。
これにより、作用物質の放出を遅延させることが可能と
なる。
本発明のもう1つの利点は、結合剤有機溶液を使用する
際すでに環境保護の理由からその回収が不可避である有
機溶剤を一緒に使用しないことである。
該小球状薬剤は、自体公知の方法で、場合により作用物
質の放出に影響を与えることのできる付加的被覆を設け
、かつゼラチンカプセルに充填することができる。
以下に本発明を実施例につき詳説する。
例1 糖衣釜中へ、粒径0.5〜0.8 mmを有する穂高2
0kgを装入する。
微粉砕せる乳糖混合物22kgを、散布粉末として使用
する。
結合剤としては、メタクリル酸エステルとアクリル酸エ
ステルとの共重合体を主成分とするアクリル樹脂の50
%分散液を使用する。
予備試験において、臨界液体吸収量として14m1/1
00グが得られた。
スプレーガンを使用し、分散液それぞれ0.281を、
釜中で回転する装入物上へ噴霧する。
その後直ちに、前記粉末混合物2kgを、湿った装入物
上へ散布する。
粉末が結晶ないしは粒により収容された後、装入物を再
び自由に回転させ、この工程を、散布混合物の全量が被
覆に使用されるまで繰返す。
被覆が行なわれた後、こうして製造されたベレットを篩
上で篩別し、かつ乾燥型中で乾燥する。
この場合結合剤の分量は、散布せる粉末量に対し7%で
ある。
出来上ったペレットの収量はほぼ42kgである。
例2 糖衣釜中へ、粒径0.5〜0.8mmを有する穂高20
kgを装入する。
乳糖、ヒドロキシメチルニトロフラントイン(61%)
およびコリトン−25より成る微粉砕混合物22ゆを散
布粉末として使用する。
結合剤としては、メタクリル酸とエチルアクリレートを
主成分とする30%プラスチック水性分散液を使用する
予備試験において、限界液体吸収量としての所要量21
■/100 Pが得られた。
スプレーガンを使用し、初めに分散液0.32kgを、
釜中で回転する装入物上へ噴霧する。
その後直ちに、前記の粉末混合物1.5kyを湿った装
入物上へ散布する。
粉末が結晶ないしは粒により収容された後、この装入物
を再び自由に回転させ、この工程を、散布混合物の全量
が被覆に使用されるまで繰り返す。
5回の被覆後に、それぞれ添加すべき液体量は0.63
1に、および粉末量は3kyに増大する。
被覆が行なわれた後、こうして製造されたベレットを篩
上で篩別し、かつ乾燥型中で乾燥する。
この場合結合剤の分量は、散布せる粉末量に対し4.8
%である。
出来上ったペレットの収量はほぼ42kgである。
例3 例2による方法を繰返すが、但し装入物として穂高の代
りに、適当な造粒法により得られた、各粒子が粒径0.
5〜0.8mmを有する種物質としての作用物質顆粒を
使用する。
臨界液体吸収量は20rrLl/100グ(固体物質)
である。
以下に本発明の実施態様を記載する。
(1)水中に分散せる結合剤は、その10〜55重量%
が、カルボキシル基および/またはモノアルキルーまた
はジアルキルアミノアルキルエステル基を有するモノマ
ーから構成されているビニル重合体より成ることを特徴
とする特許請求の範囲記載の方法。
追加の関係 原発明(特許第893583号(特公昭52−1824
8号公報))は、揮発性液体および作用物質含有粉末(
その場合これら成分の一方は該液体に可溶な結合剤を含
有する)を、糖衣釜中で運動する種物質に交互に施すこ
とにより小球状薬剤を製造する方法に関するものである
が、本発明は原発明における揮発性液体に可溶な結合剤
に代え該結合剤を水に分散可能な粒子の形で存在させて
、原発明の目的物質である小球状薬剤を製造する方法の
発明であって、特許法第31条第1号に該当するもので
ある。

Claims (1)

    【特許請求の範囲】
  1. 1 揮発性液体および作用物質含有粉末(その場合これ
    ら成分の一方は該液体に可溶な結合剤を含有する)を、
    糖衣釜中で運動する種物質に交互に施し、その場合それ
    ぞれ添加される液体の量を、引続き添加すべき粉末の量
    の臨界液体吸収量に一致させることにより小球状薬剤を
    製造するに当り、揮発性液体として水が使用され、かつ
    結合剤が水中に分散せる粒子の形で使用されることを特
    徴とする小球状薬剤の製法。
JP12523575A 1974-10-17 1975-10-17 シヨウキユウジヨウヤクザイノ セイホウ Expired JPS5824409B2 (ja)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE19742449384 DE2449384A1 (de) 1974-10-17 1974-10-17 Verfahren zur herstellung von arzneimittelkuegelchen

Publications (2)

Publication Number Publication Date
JPS5163926A JPS5163926A (en) 1976-06-02
JPS5824409B2 true JPS5824409B2 (ja) 1983-05-20

Family

ID=5928494

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP12523575A Expired JPS5824409B2 (ja) 1974-10-17 1975-10-17 シヨウキユウジヨウヤクザイノ セイホウ

Country Status (6)

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JP (1) JPS5824409B2 (ja)
AT (1) AT342205B (ja)
BE (1) BE833953A (ja)
DE (1) DE2449384A1 (ja)
FR (1) FR2287898A2 (ja)
GB (1) GB1485229A (ja)

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH0558809U (ja) * 1992-10-22 1993-08-03 三菱自動車工業株式会社 エンジンのオイル戻し構造
KR20240030556A (ko) * 2022-08-31 2024-03-07 한국로봇융합연구원 가압 모듈 및 이를 포함하는 배관 접합 로봇

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AUPN327695A0 (en) * 1995-05-30 1995-06-22 Chemeq Pty. Limited Chemotherapeutic compositions
KR20090037951A (ko) 2006-07-25 2009-04-16 교와 가부시키가이샤 당의 제제 및 그의 제조 방법

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Also Published As

Publication number Publication date
JPS5163926A (en) 1976-06-02
AT342205B (de) 1978-03-28
BE833953A (fr) 1976-01-16
FR2287898B2 (ja) 1979-01-19
DE2449384A1 (de) 1976-04-29
FR2287898A2 (fr) 1976-05-14
ATA552175A (de) 1977-07-15
GB1485229A (en) 1977-09-08

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