JPS593966B2 - 貼付剤 - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は接着性が良好で剥離時の痛みや皮膚のカブレが
少ない貼付剤に関するものである。

従来の消炎鎮痛用貼布剤は、天然ゴム、合成ゴムなどの
ゴム類に粘着性付与樹脂としてのロジン、エステルガム
等を添加した粘着基剤に、サリチル酸メチル、メントー
ル、カンファー、チモール等の消炎鎮痛剤を混合し、こ
れを布等の担持体上に展延して貼付剤としている。

これらの貼付剤を製造するにあたり、粘着基剤を熱溶融
させて混合、展延する方法や、有機溶剤に溶解して布等
に塗布後、有機溶剤を蒸発させて作る方法が用いられて
いるが、製造工程上で熱がかかるために、薬剤の揮発が
大きく、揮発量を予め計算してより多くの薬剤を混合し
ておく必要が有るという欠点がある。

またこれらの薬剤ロスを出来るだけ少なくするために、
例えば熱溶融法で貼付剤を製造する場合に、粘着基剤製
造工程と薬剤混合工程及び展延工程を分け、展延工程の
作業温度を極力下げる配慮がなされているが、粘着基剤
として従来から使用されている天然ゴム及び合成ゴム等
の熱可塑性の小さなエラストマーを使用する限り、展延
可能な粘度とするためには少なくとも１４０〜１５０℃
の加熱温度が必要となり、相当量の薬剤揮散の問題があ
る。

一方、これらの薬剤揮散の問題を解決すべき別の方法と
して、予め布等の基材に粘着基剤のみを塗布し、この上
に別工程でラノリン等に混合した薬剤を塗布する方法も
提案されている。

しかし、この種の方法のものは、確に薬剤揮散量は減少
出来るが長期保存すると薬剤が粘着基剤を可塑化し、使
用時に膏体が皮膚に残ったり、接着性に劣るという欠点
を有する。

さらには現在市販されている一般的な鎮痛消炎貼付剤は
接着性を重視する余り、剥離時に体毛をも剥がしてしま
うことでもわかる様に剥す時に痛みを伴なうという欠点
を有するものが多く、また剥す時に痛みを伴なわないも
のは接着性に欠け、両者のバランスがとれたものがない
のが現状である。

またこれらの貼付剤を皮膚に貼付した場合、皮膚とは異
質の膏体が接触するために接触性皮膚炎にかかることが
多（、鎮痛消炎効果は期待出来ても該貼付剤を剥離後、
生起した接触性皮膚炎、いわゆるカブレを治療する必要
があった。

本発明者達は、かかる従来技術の欠点を解決するために
鋭意研究の結果、ベース成分として熱可塑性を有する一
般配置Ａ−Ｂ−Ａ型プロッタブロック共重合体これに油
成分及び粘着付与成分と接触性皮膚炎を予防する抗炎症
剤とを添加することによって、皮膚への剥離抵抗力調整
機能と皮膚からの薬物の吸収を増大させる薬効増進機能
とを向上させ、更に貼付による接触性皮膚炎を予防する
ことを知見し、本発明に至ったものである。

即ち本発明は、一般配置Ａ−Ｂ−Ａ型熱可塑性エラスト
マーと油成分と粘着付与成分と消炎鎮痛剤と接触性皮膚
炎を予防する抗炎症剤とを必須成分とする膏体混合物を
担持体上に展延してなる貼付剤を提供するものである。

本発明に用いられる一般配置Ａ−Ｂ−Ａ型熱可塑性ニジ
ストマー（以下エラストマーと称す）は硬質重合体Ａと
軟質重合体ＢからなるＡ−Ｂ−Ａ型構造のエラストマー
であり、Ａブロックは例えばスチレン、メチルスチレン
等のビニル化合物の硬質重合体で、そのガラス転移温度
が７０℃以上のもので、約１０００〜５０００００の範
囲の平均分子量を有する重合体が有効である。

また、Ｂブロックは例えばブタジェン１．イソプレン等
の共役ジエン化合物の軟質重合体で、そのガラス転移温
度が一１００〜３０℃のもので、約４５００〜１０００
０００の範囲の平均分子量を有する重合体が有効である
。

上記エラストマーの末端Ａブロックは、エラストマー〇
犬体１５〜６５重量％からなるものである。

上記のエラストマーとともに用いられる油成分としては
、ニジストマー〇Ｂブロックと相溶性を有し、Ａブロッ
クと非相溶性の室温で液状の油状物質、例えばマシン油
、シリンダー油、トランス油、ロジン油或は各種の流動
パラフィン油等が好ましく用いられるが、これら油状物
質に融点１２０℃以下のパラフィンワックス、低分子量
ポリエチレン等の加熱により油状形態を示す物質を添加
した混合物も本発明の油成分として有用である。

そしてこれらの油成分は低揮発性で且つ後述するゲル分
の融解点以上の沸点を有するものが好適に使用される。

上記油成分の使用量は、上記エラストマー５〜１２０重
量部に対して１００重量部のｍが有効であり、ニジスト
マーの使用量は主として使用する粘着付与成分の種類及
び量と最終製品の得るべき柔軟度の関係によって決定さ
れる。

この発明で使用する粘着付与成分としては、ロジン及び
変性ロジン、石油系樹脂、クマロンインテン樹脂、メチ
ルインデン樹脂、ポリテルペン樹脂、ポリスチレン樹脂
、ヒドロアビエチルアルコール、ポリブテン、液状ポリ
イソブチレンなどが挙げられ、これらを上記エラストマ
ー１００重量部に対して通常５０〜４００重量部の害拾
となるように使用すればよい。

この製造例においては、エラストマーと粘着付与成分と
油成分の所定割合の混合物は約８０〜１７０℃に加熱し
て溶解される。

この溶解系は約８０℃以上の温度域において１０〜７０
０ポイズの範囲の粘度を有する流動体であり、温度の降
下と共に急激に粘度が上昇し、５０℃乃至室温域におい
ては流動性のない油性ゲルとなる。

この油性ゲルに、予め所定割合で混合された消炎鎮痛剤
及び接触性皮膚炎を予防する抗炎症薬を添加混合する工
程は約６０℃で行なわれる。

この消炎鎮痛剤としてはサリチル酸メチル、サリチル酸
モノグリコール、メントール、カンファー、トウガラシ
エキス、カラシ油、ロートエキス等の通常使用されてい
るものが使用出来、接触性皮膚炎を予防する抗炎症剤と
しては塩酸シフ再ンヒトラミン、マレイン酸クロルフェ
ニラミン、クリチルリチン酸アンモニウム、デキサメタ
シン、ベタメタシン、フルオシノロンアセトニドなどが
使用出来る。

上記抗炎症剤の添加量は通常接触性皮膚炎の予防に用い
られている量であればよい。

この様にして得られた薬剤を含有する膏体混合物は、可
撓性を有する相持体上に展延した後に、急激に室温域ま
で冷却することによりゲル化させるとゲル中に外用鎮痛
消炎剤及び接触性皮膚炎を予防する抗炎症剤を保持して
なる貼付剤が得られる。

可撓性担持体としては、従来より湿布剤用担持体として
用いられているネルなどの布、厚手の不織布発泡フィル
ムなどがいずれも用いられるが、これらの他に合成樹脂
フィルムを使用することが可能である。

なお、この貼付剤には必要に応じて上記の製造方法にお
ける任意の工程においてチモール、硼酸などの防腐防黴
剤なと通常用いられている各種の添加剤を添加すること
が出来る。

この発明の貼付剤は、油性ゲルがサリチル酸メチル、サ
リチル酸モノグリコール、メントール、カンファーなど
の消炎鎮痛剤との相溶性に優れているために、経時的に
消炎鎮痛剤の揮散が少ないが、使用時には油成分の働き
により経皮吸収速度及び吸収量が増大され、充分な薬剤
効果が得られしかも適度な接着性を有するという利点を
有する本発明で用いられる油成分としては前記の流動パ
ラフィン以外に、天然物としてのラノリン等の動物性ろ
う、カルナウバろう等の植物性ろうなどの高級脂肪酸エ
ステル類があり、またジイソプロピルアジペート、エチ
ルラウレート等、０６〜Ｃ２□の脂肪酸とＣ１〜Ｃ１□
のアルコールから合成される合成高級脂肪酸エステル類
も使用することができる。

次にこの発明を実施例により更に詳細に説明するが、こ
の発明はこれらの実施例に限定されるものではない。

なお、以下において部とあるは重量。１部を意味する。

実施例 第１表に示す配合例■〜■に第２表（ａ）に示す混合薬
剤を添加して、試料Ａ１〜３とし、第１表に示す比較例
Ｉ及び■に第２表（ｂ）に示す混合薬剤を添加して、比
較試料Ａ１及び２を作製する。

試験結果は第３〜５表に示す。

試料Ａ１〜３及び比較試料遥２の作製は、エラストマー
（Ｓ−Ｉ−８）、流動パラフィン、ポリブテン及び老化
防止剤を不活性ガス気流下で密封型攪拌溶解混合釜を用
いて溶−混合（９０〜１２０℃）し、次いで石油系樹脂
及びラノリン（配合例■）ジイソプロピルラウレート（
配合例■）を添加して均一混合し、釜の温度を下げて混
合物の温度が７０℃になったときに混合薬剤を添加して
均一な膏体混合物を得る。

そして、これを不織布上に約６０〜６５℃の温度でカレ
ンダーロールにて展延し、急冷して試料を得る。

比較試料煮１の作製は、まず天然ゴムと老化防止剤とを
加圧式ニーダ−で８分間素練しく１７０℃）次いでガム
ロジン、ポリブテン及びラノリンを混合し、均一に混合
した混合物の温度を１５０℃に下げて混合薬剤を添加し
て膏体混合物を得る。

これを不織布上に１４０℃の温度でカレンダーロールに
て展延し、急冷して試料を得る。

第１表に使用した略称及びその性状又は構造は下記の通
りである。

５−Ｉ−８：スチレン−イソプレン−スチレンテレブロ
ックエラストマー・平均分子量 １２５０００ ・スチレン／ラバー上ヒ １４／侶６ ・メルトインデックス（Ｇ条件） １０ ？ ／ｍｉ
ｎ・溶液粘度（２５℃、２５ｗｔ％、トルエン溶液）
１６００ ｃｐｓ天然ゴム：ペールクレープ 石油系樹脂：脂環式飽和炭化水素樹脂 ・平均分子量 ６３０ ・軟化点−９０ ・酸価 ０ ガムロジン：中国ガムロジン ・軟化点 ９５〜１０５℃ ポリブテン：平均分子量 １２６０ ・動粘度（２１０’Ｆ） ３２００ｃｓｔ。

・比重（１５／４°Ｃ） ０．８９５ 流動パラフィン：比重（１５／４℃）０．８３・粘度（
３７℃８°Ｃ’） ９．５ ｃｓｔ。

老化防止剤：アルキレイティドビスフェノール第３表は
本発明の貼付剤試料並びに比較試料の一般特性及び実用
テスト評価の試験結果を示している。

第３表中の試験方法 〔接着力〕 巾１２ｍｍ、長さ２５０１ｍに試料片を調整し、あらか
じめフェノール樹脂製の試験板の表面をきれいなエタノ
ールで洗い充分乾燥させてから、よく乾いた清浄な布で
ふいた後３０分間常温に放置した試験板に試料片を貼り
付は直ちに８５０ノのゴムローラーを１分間３００龍の
速さで試料片の上を２回通過させる。

ショツパ一式振子型引張試験機を用い、３００ｍｍ／分
の速さで、１８０度ビールではがす時の荷重を測定した
。

２０ｍｍ間隔で４回の平均値で表わした。

〔スチールボールタック〕

３０度の角度をもった斜面に粘着面を上に向けて置き上
部１０ＣｒｆＬ、下部１５ＣｒＩＬの部分を適当な紙で
覆い中央５ｃｒｒＬの粘着面を残す。

径３．２ｍｍ〜１５．９ｍｍの一連のスチールボールを
斜面の上部端よりころがし、中央の粘着面で止め得る最
大球径を測定する。

〔接触性皮膚炎の発現度合〕

各試料を６時間貼付し、除去後の皮膚面に僅かな紅斑（
ホ）以上を発現したパーセントを示した。

第４表は本発明の貼付剤試料並びに比較試料の膏体混合
物中の各薬剤の含有量を測定（定量）したものである。

第４表の定量方法 膏体１０１を内部標準物質を含有した２５ｍ１Ｃ酢酸エ
チルに溶解する。

次にこれに過剰のメチ）Ｌアルコールを加えて沈澱させ
、上澄液を沢過し、残った沈澱物についてさらに同様の
操作で上澄招を得る。

以上の２回の操作で得た上澄液をロー多す一エバポレー
ターで濃縮し、メチルアルコ−刀で５０ｍ１にメスアッ
プしたものを試料液とし、高速液体クロマトグラフで定
量する。

なお第４表中の数字は理論値を１００とした場合の数値
である。

第５表は人体面に６時間貼り付は後の膏体混合物中の消
炎鎮痛剤の含有量を測定（定量）したものである。

第５表中の定量方法は第４表に準する。

第５表中の数字は第４表中の数字を１００とした場合の
数値である。

本発明の貼付剤は上記実施例から明らかなように、適度
な接着性と剥離性を兼備し、接触性皮膚炎を予防ししか
も製造中における各薬剤の蒸散損失や分解が少ない（第
４表参照）という特徴を有する。

さらに膏体混合物中に含有されている消炎鎮痛剤の皮膚
への放出がよく、使用された貼付剤の膏体混合物中の残
存量が少ない（第５表参照）事実も顕著である。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １ 一般配置Ａ−Ｂ−Ａ型熱可塑性エラストマー成分と
   油成分と粘着付与成分と消炎鎮痛剤と接触 ３０性皮膚
   炎を予防する抗炎症剤とを必須成分とする膏体混合物を
   担持体上に展延してなる貼付剤。 ２ 油成分がパラフィン系油及び／又は高級脂肪酸エス
   テルの群から選ばれた一種以上である特許請求の範囲第
   １項記載の貼付剤。 ３、