JPS6017770B2 - 動物肥育用組成物 - Google Patents
動物肥育用組成物Info
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- JPS6017770B2 JPS6017770B2 JP48051246A JP5124673A JPS6017770B2 JP S6017770 B2 JPS6017770 B2 JP S6017770B2 JP 48051246 A JP48051246 A JP 48051246A JP 5124673 A JP5124673 A JP 5124673A JP S6017770 B2 JPS6017770 B2 JP S6017770B2
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- JP
- Japan
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- formula
- carbon atoms
- composition
- alkyl group
- following general
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-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/565—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, estradiol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
- A23K—FODDER
- A23K20/00—Accessory food factors for animal feeding-stuffs
- A23K20/10—Organic substances
- A23K20/168—Steroids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
- A23K—FODDER
- A23K20/00—Accessory food factors for animal feeding-stuffs
- A23K20/10—Organic substances
- A23K20/184—Hormones
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- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Polymers & Plastics (AREA)
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Description
【発明の詳細な説明】
本発明は、新規な動物肥育用(zootechnica
l)組成物を目的とする。
l)組成物を目的とする。
本発明の組成物は、一方では次の一般式
(この式でRは1〜4個の炭素原子を有するアルキル基
を表わし、×は1〜4個の炭素原子を有する有機カルボ
ン酸のアシル残基を表わす)の同化性ステロイド及び他
方では次の一般式(この式でRは1〜4個の炭素原子を
有するアルキル基を表わす)のェストロゲン様ステロイ
ドを含むことを特徴とする。
を表わし、×は1〜4個の炭素原子を有する有機カルボ
ン酸のアシル残基を表わす)の同化性ステロイド及び他
方では次の一般式(この式でRは1〜4個の炭素原子を
有するアルキル基を表わす)のェストロゲン様ステロイ
ドを含むことを特徴とする。
好ましい場合として、これらの動物肥育用組成物は、同
化性活性成分として3−オキソ−178−アセトキシェ
ストラ−4・9・11ートリェン及びェストロゲン性活
性成分としてェストラジオールを含有する。本発明の新
規な動物肥育用組成物は牛や豚のような家畜における体
重の取得ないし増加を促進することを意図しており、そ
してこれらの組成物は特に動物の皮膚に挿入又は桶込む
ことによって投与される。
化性活性成分として3−オキソ−178−アセトキシェ
ストラ−4・9・11ートリェン及びェストロゲン性活
性成分としてェストラジオールを含有する。本発明の新
規な動物肥育用組成物は牛や豚のような家畜における体
重の取得ないし増加を促進することを意図しており、そ
してこれらの組成物は特に動物の皮膚に挿入又は桶込む
ことによって投与される。
カナダ特許第889253号に記載の豚の飼育用に意図
された組成物は既知であるcジメチルテストステロン及
びジェチルスチルベストロールを主材としたこれらの組
成物は、ホルモン性物質、特に動物の体内におけるその
消化代謝が複雑であり且つその除去が遅いジェチルスチ
ルベストロールを残しがちである。
された組成物は既知であるcジメチルテストステロン及
びジェチルスチルベストロールを主材としたこれらの組
成物は、ホルモン性物質、特に動物の体内におけるその
消化代謝が複雑であり且つその除去が遅いジェチルスチ
ルベストロールを残しがちである。
したがって、動物の屠殺時に、まだ吸収されていないホ
ルモン作用を有する活性成分が見出される恐れがあるか
もしれない。本発明の目的である組成物の大きな興味は
、これらの2種の活性成分(同化性ステロイド及びェス
トロゲン様ステロイド)の組合せが家畜のホルモンを乱
さず、同時に体重の増加を早め且つ肉の品質を向上させ
るという事実にある。
ルモン作用を有する活性成分が見出される恐れがあるか
もしれない。本発明の目的である組成物の大きな興味は
、これらの2種の活性成分(同化性ステロイド及びェス
トロゲン様ステロイド)の組合せが家畜のホルモンを乱
さず、同時に体重の増加を早め且つ肉の品質を向上させ
るという事実にある。
さらに、本発明の組成物は、消費者に対して有害な作用
を持つホルモン物質を動物の体内に残す傾向がない。
を持つホルモン物質を動物の体内に残す傾向がない。
特に、構造が天然ホルモンと類似か又は同等のェストロ
ゲンの使用により、正常な代謝とより完全な除去が確保
される。それ故に、屠殺時に楯込み個所で活性成分が完
全に消失していることを立証することができる。要する
に、2種の活性成分が同時に存在することが、体重の増
加を認識できるほどに高めるような形で、生長と共に好
ましい作用を増大させるのである。
ゲンの使用により、正常な代謝とより完全な除去が確保
される。それ故に、屠殺時に楯込み個所で活性成分が完
全に消失していることを立証することができる。要する
に、2種の活性成分が同時に存在することが、体重の増
加を認識できるほどに高めるような形で、生長と共に好
ましい作用を増大させるのである。
本発明の他の特徴に従えば、組成物は、さらに、ヱスト
ロゲン様物質のホルモン効果を最低にし及び(又は)該
組成物の吸収を改善するように加えられたその他の活性
成分も含有する。
ロゲン様物質のホルモン効果を最低にし及び(又は)該
組成物の吸収を改善するように加えられたその他の活性
成分も含有する。
ェストロゲンのホルモン効果を最低にするのに適した物
質の中でも、特にプロゲステロン様物質(proges
tatives)が列挙される。
質の中でも、特にプロゲステロン様物質(proges
tatives)が列挙される。
本発明の組成物にはプロゲステロン、19−ノルブロゲ
ステロン、17Q−アセトキシ−6Qーメチルー3・2
0ージオキソプレグナン又は17Qーメチルー3・20
−ジオキソー19ーノルプレグナー4・9ージエンのよ
うな化合物を配合することができる。棺込み又は皮下挿
入の場合に組成物の吸収を向上させる化合物の中でも「
特に抗炎怪物質やコルチゾン様物質を列挙できる。
ステロン、17Q−アセトキシ−6Qーメチルー3・2
0ージオキソプレグナン又は17Qーメチルー3・20
−ジオキソー19ーノルプレグナー4・9ージエンのよ
うな化合物を配合することができる。棺込み又は皮下挿
入の場合に組成物の吸収を向上させる化合物の中でも「
特に抗炎怪物質やコルチゾン様物質を列挙できる。
名指していえば、コルチゾンの抗炎症性を有し且つ3位
にケトン官能基を、11位にヒドロキシ又はケトンを、
178位に遊離又はェステル化されたケトール鎖、17
Q位に水素又はヒドロキシル基を、そしてA環に1又は
2個の二重結合を有するステロイド構造を特徴とする化
合物を意味する。環はさらにその他の置換基、例えば4
位に塩素又はふつ素を、6位にメチル若しくはトリフル
オルメチル又はハロゲン、例えばふっ素を、9位にふっ
素のようなハロゲンを、16Q位又は168位にメチル
を、1成功こメチレンを、或いは6〜7位にメチレン橋
又はジフルオルェチレンを有することができる。コルチ
ゾン様ステロイドの中でも、好ましい化合物はデキサメ
タゾン(B−ヱトキシ−3ーェトキシ)ヱトキシアセテ
ートである。
にケトン官能基を、11位にヒドロキシ又はケトンを、
178位に遊離又はェステル化されたケトール鎖、17
Q位に水素又はヒドロキシル基を、そしてA環に1又は
2個の二重結合を有するステロイド構造を特徴とする化
合物を意味する。環はさらにその他の置換基、例えば4
位に塩素又はふつ素を、6位にメチル若しくはトリフル
オルメチル又はハロゲン、例えばふっ素を、9位にふっ
素のようなハロゲンを、16Q位又は168位にメチル
を、1成功こメチレンを、或いは6〜7位にメチレン橋
又はジフルオルェチレンを有することができる。コルチ
ゾン様ステロイドの中でも、好ましい化合物はデキサメ
タゾン(B−ヱトキシ−3ーェトキシ)ヱトキシアセテ
ートである。
それ故に、本発明は、同化性ステロイド及びェストロゲ
ン様ステロイド‘こ加えて、プロゲステロン様物質及び
(又は)コルチゾン系化合物をも含有する組成物を包含
する。
ン様ステロイド‘こ加えて、プロゲステロン様物質及び
(又は)コルチゾン系化合物をも含有する組成物を包含
する。
特に、本発明は、同化性ステロイド及びヱストロゲン様
ステロィド‘こ加えて、プロゲステロン及び(又は)デ
キサメタゾン(8ーェトキシー3−ェトキシ)ェトキシ
ァセテートを含有する組成物を包含する。
ステロィド‘こ加えて、プロゲステロン及び(又は)デ
キサメタゾン(8ーェトキシー3−ェトキシ)ェトキシ
ァセテートを含有する組成物を包含する。
活性成分の含有量は、動物の種類によって広範囲に変り
得る。
得る。
畜牛の飼育、特に子牛の飼育用には組成物は1回の投与
量当り1〜300奴の同化性ステロイド及び0.05〜
50倣のェストロゲン様ステロイドを含有できた。さら
に、それらは1〜300雌のプロゲステロン様物質及び
0.05〜5の2のコルチゾン系化合物を含有できた。
さらに、活性成分の含有量は、楯込み物の成分のそれぞ
れの効果の強さ‘こ大いに左右される。牛へ投与するた
めには組成物は、皮膚、好ましくは耳たぶ又は耳の近く
の皮膚のひだに楯込むことできる。
量当り1〜300奴の同化性ステロイド及び0.05〜
50倣のェストロゲン様ステロイドを含有できた。さら
に、それらは1〜300雌のプロゲステロン様物質及び
0.05〜5の2のコルチゾン系化合物を含有できた。
さらに、活性成分の含有量は、楯込み物の成分のそれぞ
れの効果の強さ‘こ大いに左右される。牛へ投与するた
めには組成物は、皮膚、好ましくは耳たぶ又は耳の近く
の皮膚のひだに楯込むことできる。
また、組成物の動物の首又は尻の筋肉に楯込むことがで
きる。また、それらは溶液又は懸濁液の形で楯込み又は
注射することができる。楯込み物は、非常に遅いが完全
に吸収されるという利益を与える。しかして、61日後
では植込み物の吸収は少くとも30%である。
きる。また、それらは溶液又は懸濁液の形で楯込み又は
注射することができる。楯込み物は、非常に遅いが完全
に吸収されるという利益を与える。しかして、61日後
では植込み物の吸収は少くとも30%である。
それらが含有する活性成分の吸収は認識できるほどに大
きく、50%ほどである。3ケ月後では櫨込み物の吸収
は一般に完全であって、活性成分のそれぞれは楯込み個
所並びに体内から実質上完全に消失した。
きく、50%ほどである。3ケ月後では櫨込み物の吸収
は一般に完全であって、活性成分のそれぞれは楯込み個
所並びに体内から実質上完全に消失した。
補助剤を含む場合はでん粉ナトリウムグリコラートの吸
収が早く、一般に完全である。
収が早く、一般に完全である。
一般に45日後で完全である。以下の例は本発明を例示
するものであって、本発明を制限するものではない。
するものであって、本発明を制限するものではない。
新規な動物肥育用組成物を得るのに使用される化合物は
文献に記載されており、例えばrAppにzweigS
teroidDrugs Vol l、ロ」並びにフラ
ンス特許第1380414号、同1492985号、同
1540942号、同1514122号、同14765
09号及び同1514082号を参照されたい。
文献に記載されており、例えばrAppにzweigS
teroidDrugs Vol l、ロ」並びにフラ
ンス特許第1380414号、同1492985号、同
1540942号、同1514122号、同14765
09号及び同1514082号を参照されたい。
例
‘aー 同化性ステロイドとェストロゲン様ステロイド
を含有する楯込み物処方A 3ーオキソー176ーアセトキシエストラ一4・9・1
1−トリエン ………140のpエスト
ラジオール ………20雌補助剤(ラ
クトース)・・・・・・・・・圧縮錠剤とするのに要す
る量処方B3ーオキソ−173ーアセトキシエストラ−
4・9・11−トリエン ………14
0の9エストラジオール …・・・・
・・20帆でん粉ナトリウムグリコラートポリビニルピ
ロリドン ステアリン酸マグネシウム …・・・・・・165雌の圧縮錠剤とするのに要する量
‘b’同化性ステロイド、ェストロゲン様ステロイド及
びプロゲステロン様物質を含有する楯込み物3−オキソ
ー178ーアセトキシエストラ一4・9・11−トリエ
ン ・・・・・・・・・140のoエス
トラジオール ・・・・・・・・・2
0倣プロゲステロン ・・…・・・・
200雌ラクトースを含む補助剤・・・・・…・圧縮錠
剤とするのに要する量‘c} 同化性ステロイド、ェス
トロゲン様ステロイド、ブロゲステロン様物質及び抗炎
症性物質を含有する樋込み物3ーオキソー178−アセ
トキシエスストラ一4・9・11−トリエン
・…・‐・・・140倣エストラジオール
・…・・・・・20雌プロゲステロン
…・・・・・・200倣デキサメタゾン(8
−エトキシー3ーエトキシ)エトキシアセテート
………0.35岬ラクトースを含む補助剤・・・・・
・・・・圧縮錠剤とするのに要する量牛に対する棺込み
物の効果の研究{1)動物肥育性能 試験は、体重が56〜60k9の黒色の子牛の雄で行な
つた。
を含有する楯込み物処方A 3ーオキソー176ーアセトキシエストラ一4・9・1
1−トリエン ………140のpエスト
ラジオール ………20雌補助剤(ラ
クトース)・・・・・・・・・圧縮錠剤とするのに要す
る量処方B3ーオキソ−173ーアセトキシエストラ−
4・9・11−トリエン ………14
0の9エストラジオール …・・・・
・・20帆でん粉ナトリウムグリコラートポリビニルピ
ロリドン ステアリン酸マグネシウム …・・・・・・165雌の圧縮錠剤とするのに要する量
‘b’同化性ステロイド、ェストロゲン様ステロイド及
びプロゲステロン様物質を含有する楯込み物3−オキソ
ー178ーアセトキシエストラ一4・9・11−トリエ
ン ・・・・・・・・・140のoエス
トラジオール ・・・・・・・・・2
0倣プロゲステロン ・・…・・・・
200雌ラクトースを含む補助剤・・・・・…・圧縮錠
剤とするのに要する量‘c} 同化性ステロイド、ェス
トロゲン様ステロイド、ブロゲステロン様物質及び抗炎
症性物質を含有する樋込み物3ーオキソー178−アセ
トキシエスストラ一4・9・11−トリエン
・…・‐・・・140倣エストラジオール
・…・・・・・20雌プロゲステロン
…・・・・・・200倣デキサメタゾン(8
−エトキシー3ーエトキシ)エトキシアセテート
………0.35岬ラクトースを含む補助剤・・・・・
・・・・圧縮錠剤とするのに要する量牛に対する棺込み
物の効果の研究{1)動物肥育性能 試験は、体重が56〜60k9の黒色の子牛の雄で行な
つた。
動物は次の4群に分ける。
‘1’ 対照バッチ。
‘2) 20雌のェストラジオールと200mgのプロ
ゲステロンの圧縮錠剤を楯込むバッチ。
ゲステロンの圧縮錠剤を楯込むバッチ。
以下、楯込みバッチ1という。‘3’ 20の9のェス
トラジオール、200雌のプロゲステロン及び140の
9の3ーオキソ−178ーアセトキシエストラ−4・9
・11ートリヱンの圧縮錠剤を楯込むバッチ。
トラジオール、200雌のプロゲステロン及び140の
9の3ーオキソ−178ーアセトキシエストラ−4・9
・11ートリヱンの圧縮錠剤を楯込むバッチ。
以下、槌込みバッチロという。【4} 楯込みバッチD
と同一の成分及び350yのデキサメタゾン−21一(
8ーエトキシ−8−ェトキシ)ェトキシアセテートを含
有する楯込み物を与えるバッチ。
と同一の成分及び350yのデキサメタゾン−21一(
8ーエトキシ−8−ェトキシ)ェトキシアセテートを含
有する楯込み物を与えるバッチ。
以下、楯込みバッチmという。これらの楯込み物を耳ひ
だの髪の皮膚に挿入する。
だの髪の皮膚に挿入する。
動物の体重を試験開始時、楯込んでから34日後、61
日後に測定する。
日後に測定する。
次の表が得られた結果を要約する。試験A 結果及び屠
殺時の結果 (注)各バッチの動物数は9頭であった。
殺時の結果 (注)各バッチの動物数は9頭であった。
試験B
別の試験では次の処方のべレットを子牛に楯込む。
エストラジオール ………20雌3ー
オキソー178ーアセトキシ−△4,9,11−エスト
ラトリエン ……140の9補助
剤……165の9のべレツトとするのに要する量{彰事
害;畠彰軍学三三−ト動物は楯込んでから42日後に屠
殺する。
オキソー178ーアセトキシ−△4,9,11−エスト
ラトリエン ……140の9補助
剤……165の9のべレツトとするのに要する量{彰事
害;畠彰軍学三三−ト動物は楯込んでから42日後に屠
殺する。
試験開始時、試験終了後の体重及び胴体(カーカス)の
重量を記載する。胴体は次の評点に従って区分けした。
重量を記載する。胴体は次の評点に従って区分けした。
形 体1〜3
色 1〜3
肥満状態 1〜3
これらの評点1〜3は、3が最高の評点となるように主
観的に定められた。
観的に定められた。
次の結果を得た。
a)処理動物
b)対照動物
これらの結果から、処理動物の体重の増加は対照例動物
におけるよりも明らかに大きいことが立証される。
におけるよりも明らかに大きいことが立証される。
表の右の欄は、動物の購入者にとって重要な規準を表わ
す商業上の評点に相当する。処理動物のこの評点は、対
照例のそれよりも大きい。{2) 子牛の前立線の化生
の調査 ェストロゲンの投与は子牛の前立線の化生を起させる。
す商業上の評点に相当する。処理動物のこの評点は、対
照例のそれよりも大きい。{2) 子牛の前立線の化生
の調査 ェストロゲンの投与は子牛の前立線の化生を起させる。
化生とは、一旦分化しさった組織が、形態的にも機能的
にも、他の組織の性状を帯びることをいう。成熟してな
い雌の子牛を使用し、これを4群に分ける。‘1ー 楯
込みしない対照群。
にも、他の組織の性状を帯びることをいう。成熟してな
い雌の子牛を使用し、これを4群に分ける。‘1ー 楯
込みしない対照群。
バッチ1。{2) 20雌のェストラジオールの圧縮錠
剤を楯込む動物群。
剤を楯込む動物群。
バッチロ。‘3’20の9のェストラジオール及び40
の9の3ーオキソ−178ーアセトキシエストラ一4・
9・11−トリェンの圧縮錠剤を楯込む動物群。
の9の3ーオキソ−178ーアセトキシエストラ一4・
9・11−トリェンの圧縮錠剤を楯込む動物群。
バツチm。【4)20の夕のェストラジオール及び14
0雌の3ーオキソー176ーアセトキシヱストラ一4・
9・11−トリェンの楯込み物を与える動物群。
0雌の3ーオキソー176ーアセトキシヱストラ一4・
9・11−トリェンの楯込み物を与える動物群。
バッチW。楯込み物は皮下経路により投与し、そして動
物を90日後に屠殺する。
物を90日後に屠殺する。
得られた結果を次の表に要約する(十はわずかな化生の
存在を、十十十は強い化生の存在を表わす。
存在を、十十十は強い化生の存在を表わす。
化生の不存在は0で示す)。これらの結果から、ヱスト
ラジオールで処理された動物は大きな前立腺化生を与え
、バッチmの動物はそれほど著しくない前立腺化生を与
え、そしてバッチWの動物は前立腺化生を有しないこと
が立証される。
ラジオールで処理された動物は大きな前立腺化生を与え
、バッチmの動物はそれほど著しくない前立腺化生を与
え、そしてバッチWの動物は前立腺化生を有しないこと
が立証される。
このようにェストラジオールのホルモン効果は完全に取
り除かれる。‘31 前記のmに記載の方法と類似の方
法により動物肥育性能を試験した。20mpのェストラ
ジオール及び200雌のテストステロンからなる組成物
(楯込み物A)と20の9のェストラジオール及び14
0の9の3ーオキソー178ーアセトキシヱストラ−4
・9・11−トリェン(楯込み物B)との肥育性能を比
較するために下記の試験を行なった。
り除かれる。‘31 前記のmに記載の方法と類似の方
法により動物肥育性能を試験した。20mpのェストラ
ジオール及び200雌のテストステロンからなる組成物
(楯込み物A)と20の9のェストラジオール及び14
0の9の3ーオキソー178ーアセトキシヱストラ−4
・9・11−トリェン(楯込み物B)との肥育性能を比
較するために下記の試験を行なった。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1 1回の投与量当り1〜300mgの次の一般式▲数
式、化学式、表等があります▼(この式でRは1〜4個
の炭素原子を有するアルキル基を表わし、 Xは1〜4
個の炭素原子を有する有機カルボン酸のアシル残基を表
わす)の同化性ステロイド及び0.05〜50mgの次
の一般式▲数式、化学式、表等があります▼(この式で Rは1〜4個の炭素原子を有するアルキル基を表わす
)のエストロゲン様ステロイドを含有することを特徴と
する皮膚に挿入又は植込むように意図された形態の家畜
肥育用組成物。 2 1回の投与量当り1〜300mgの次の一般式▲数
式、化学式、表等があります▼(この式でRは1〜4個
の炭素原子を有するアルキル基を表わし、 Xは1〜4
個の炭素原子を有する有機カルボン酸のアシル残基を表
わす)の同化性ステロイドと、0.05〜50mgの次
の一般式▲数式、化学式、表等があります▼(この式で Rは1〜4個の炭素原子を有するアルキル基を表わす
)のエストロゲン様ステロイドと、 1〜300mgのプロゲステロン様物質及び(又は)
0.05〜5mgのコルチゾン系化合物とを含有するこ
とを特徴とする皮膚に挿入又は植込むように意図された
形態の家畜肥育用組成物。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR7216665 | 1972-05-10 | ||
| FR7216665A FR2183555B1 (ja) | 1972-05-10 | 1972-05-10 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS4947515A JPS4947515A (ja) | 1974-05-08 |
| JPS6017770B2 true JPS6017770B2 (ja) | 1985-05-07 |
Family
ID=9098276
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP48051246A Expired JPS6017770B2 (ja) | 1972-05-10 | 1973-05-10 | 動物肥育用組成物 |
Country Status (9)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS6017770B2 (ja) |
| CA (1) | CA1001072A (ja) |
| DE (1) | DE2323615A1 (ja) |
| DK (1) | DK156539C (ja) |
| FR (1) | FR2183555B1 (ja) |
| GB (1) | GB1420831A (ja) |
| IE (1) | IE37621B1 (ja) |
| NL (1) | NL180276C (ja) |
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