JPS6230165B2 - - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

本発明は歯磨組成物に関し、詳細には新規研磨
材からなる歯磨組成物に関する。 フツ素供給成分と配合可能研磨剤とを含む歯磨
組成物は虫歯形成を減少させ、歯を研磨・清浄に
するために幅広く使用されている。研磨剤がフツ
素供給物質と配合可能であり、それゆえ最適量の
可溶性フツ素イオンが製造後、使用前まで歯磨中
に有効に留まることのできることが望ましい。 モノフルオロリン酸カリウム、特にモノフルオ
ロリン酸ナトリウムの様なアルカリ金属モノフル
オロリン酸塩がフツ素供給物質として虫歯の減少
に優れている。モノフルオロリン酸ナトリウムは
市販歯磨中に使用されている。モノフルオロリン
酸ナトリウムは不溶性アルカリ金属（例えばナト
リウム）メタリン酸塩、リン酸二カルシウム、炭
酸カルシウムの様な一定の研磨剤と様々な程度に
配合可能である。不純物が所望特性に実質上悪影
響を与えないものである限りそれはいかなる適当
な純度でも使用される。一般に、その純度は少な
くとも約80％であることが望ましい。最良の結果
を得るためにはモノフルオロリン酸ナトリウムが
少なくとも85重量％、好ましくは少くとも90重量
％であり、残りが主として、フツ化ナトリウム、
水溶性リン酸ナトリウム等の不純物又は副生物で
あることが必要である。換言すれば、用いられる
モノフルオロリン酸ナトリウムは全フツ素イオン
含量が約12％、好ましくは12.7％より多く；遊離
フツ化ナトリウム含量は1.5％以下、好ましくは
1.2％以下であり；モノフルオロリン酸ナトリウ
ム含量は少くとも12％、好ましくは少くとも12.1
％とすべきである（全てフツ素として計算）。 フツ化ナトリウム、フツ化カリウムの様なアル
カリ金属フツ化物も抗虫歯フツ素供給物質として
推奨されている。フツ化ナトリウムは歯磨中に商
業的に使用されている。 様々なフツ素供給物質、例えばモノフルオロリ
ン酸塩及び単純フツ化物（モノフルオロリン酸塩
中に固有に存在する量を越える量）を使用するこ
とが時折推奨されている。これは、個々の研磨剤
とモノフルオロリン酸塩との間の配合因子と、同
一研磨剤と単純フツ化物との間の配合因子とが実
質上異なるという事実により制限を受けている。
にも関らず、フツ化ナトリウムとモノフルオロリ
ン酸ナトリウム（前者が全フツ素の40〜80％を供
給し、後者が全フツ素の20〜60％を供給する）か
らなる歯磨が英国特許1435624号明細書に記載さ
れており、そこでは研磨剤は炭酸カルシウム単独
であるか、水不溶性メタリン酸ナトリウム（又は
カリウム）、水和（又は無水）リン酸二カルシウ
ム、ピロリン酸カルシウム、ケイ酸ジルコン等の
様な他研磨剤と混合された炭酸カルシウムであ
る。モノフルオロリン酸ナトリウム、フツ化ナト
リウム、炭酸カルシウムを含む類似歯磨が
Journal of the Society of Cosmetic
Chemistry、25巻（1974年）、３〜11頁に記載さ
れている。 本発明により、水不溶性リン酸塩から本質的に
なり、この塩の少くとも主要部が、アルカリ金属
モノフルオロリン酸塩と、歯磨に約0.01〜1.5重
量％の全フツ素イオン含量を供給する量のアルカ
リ金属フツ化物とを含む歯磨ビヒクル中の不溶性
アルカリ金属メタリン酸塩であり、アルカリ金属
モノフルオロリン酸塩に由来するフツ素イオンと
アルカリ金属フツ化物に由来するフツ素イオンと
の重量比が約10：１〜約１：10である研磨材が供
給される。 研磨剤が主要量の不溶性アルカリ金属メタリン
酸塩を含むことが本発明にとり重要である。その
上、研磨剤は水不溶性リン酸塩から本質的に構成
されねばならず、それゆえ炭酸カルシウムの様な
研磨剤は含んではならない。 本発明の一利点はフツ素イオンとしてのモノフ
ルオロリン酸塩のすぐれた残留性の提供である。
他の利点は本明細書の記載より明らかである。 モノフルオロリン酸ナトリウムとモノフルオロ
リン酸カリウムとをアルカリ金属モノフルオロリ
ン酸塩として使用できる。モノフルオロリン酸ナ
トリウムが好ましい。アルカリ金属モノフルオロ
リン酸塩は歯磨中に約0.01〜１重量％のフツ素を
供給する量で使用される。この量はモノフルオロ
リン酸ナトリウムで約0.076〜7.6％に対応する。
約0.38〜1.14％のモノフルオロリン酸ナトリウム
が好ましい。 フツ化ナトリウムとフツ化カリウムをアルカリ
金属フツ化物として使用できる。フツ化ナトリウ
ムが好ましい。アルカリ金属フツ化物は歯磨中に
約0.005〜0.5重量％のフツ素を供給する量で使用
される。これはフツ化ナトリウムで約0.011〜1.1
重量％に対応する。約0.06〜0.11％のフツ化ナト
リウムが好ましい。処方された歯磨中のアルカリ
金属モノフルオロリン酸塩に由来するフツ素とア
ルカリ金属フツ化物に由来するフツ素との重量比
は約10：１〜１：10、好ましくは約３：１〜約
１：１、例えば約３：１、約２：１、約１：１で
ある。 研磨剤はその全てとして、或は少くともその主
成分として水不溶性アルカリ金属メタリン酸塩を
含む。この不溶性アルカリ金属メタリン酸塩は典
型的にはポリメタリン酸の不溶性ナトリウム（又
はカリウム）塩である。不溶性メタリン酸ナトリ
ウムが好ましい。これら物質は当業界で知られて
おり、前述の如く不溶性メタリン酸ナトリウムが
研磨剤として提案されている。これら物質は
ThorpeのDictionary of Applied Chemistry、第
９巻（第４版）、510〜511頁に示される如くいか
なる適当な方法でも製造できる。マンドレル
（Mandrell）塩、クロール（Kurrol）塩として知
られる不溶性メタリン酸ナトリウムの形態も適当
な物質の例である。これらメタリン酸塩はほんの
わずかに水溶性であり、一般に不溶性メタリン酸
塩と呼ばれる。小量（普通には重量で約２〜３％
から約４％）の水溶性リン酸塩物質が不純物とし
て存在する。不溶性メタリン酸ナトリウムの場
合、可溶性トリメタリン酸ナトリウムであると思
われる可溶性リン酸塩物質の量は所望ならば水洗
により減少できる。不溶性アルカリ金属メタリン
酸塩は典型的には、その高々約１％が約37ミクロ
ンより大きいサイズの粉末体で用いられる。 研磨剤は歯磨の約20〜95重量％を占め；典型的
には、練歯磨で約20〜75％、歯磨粉で約70〜95％
である。不溶性アルカリ金属メタリン酸塩が唯一
の研磨剤であることが好ましい。しかし他の水不
溶性リン酸塩も小量（研磨剤の50重量％未満、典
型的には約５〜20重量％）成分として含めること
ができる。かかる他塩としては（無水又は二水
和）リン酸二カルシウム、（無水又は三水和）リ
ン酸二マグネシウム、リン酸三カルシウム、ピロ
リン酸カルシウムが挙げられる。用いるならばリ
ン酸二カルシウムが好ましい。小量部研磨剤を存
在させる時には全研磨材の約12重量％までの量が
好ましい。 歯磨の約0.5〜10（典型的には約１）重量％の
様な小量の不溶性非リン酸塩研磨剤水和酸化アル
ミニウム配合体も存在させることができる。その
存在は研磨効果にわずかに貢献する外に、歯磨に
実質上別の効果を付与する。それは、歯磨が練歯
磨である時にチユーブ中で分離即ち“ブリード”
する傾向を阻止し、或はなくしさえする。 いかなる適当な表面活性即ち洗浄材も本発明の
歯磨組成物に含めることができる。かかる配合可
能な物質は個々のタイプに依存して洗浄、発泡、
抗菌特性を付与するものであることが望ましく、
同様に選択される。これら洗剤は普通は不溶性化
合物であり、構造はアニオンでもノニオンでもよ
い。水溶性の非石ケン即ち合成有機洗剤を使うこ
とが普通好ましい。適当な洗浄物質は知られてお
り、例えば高級脂肪酸モノグリセリドモノサルフ
エートの水溶性塩洗剤（例えばナトリウムココナ
ツツ脂肪酸モノグリセリドモノサルフエート）、
高級アルキルサルフエート（例えばラウリル硫酸
ナトリウム）、アルキルアリールスルホネート
（例えばドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウ
ム、１・２−ジヒドロキシプロパンスルホネート
の高級脂肪酸エステル）等である。 様々な界面活性物質はいかなる適当な量（歯磨
組成物の一般に約0.05〜約10重量％、好ましくは
約0.5〜５重量％）でも使用できる。 低級脂肪族アミノカルボン酸化合物の実質上飽
和された高級脂肪族アシルアミド（例えばアシル
基の炭素数が12〜16個のもの）を使用することは
本発明の別の態様である。そのアミノ酸部分は一
般には炭素数が約２〜６個の低級脂肪族飽和モノ
アミノカルボン酸から、普通にはモノカルボン酸
化合物から誘導される。適当な化合物はアシル基
の炭素数が約12〜16個のグリシン、サルコシン、
アラニン、３−アミノプロパン酸、バリンの脂肪
酸アミドである。しかし、最適結果を得るにはＮ
−ラウロイル、ミリストイル、パルミトイルサル
コシド化合物を使うのが好ましい。 該アミド化合物は遊離酸の形で、好ましくはそ
の水溶性塩（例えばアルカリ金属、アンモニウ
ム、アルキロールアミンの塩）として用いること
ができる。その例はナトリウム（又はカリウム）
Ｎ−ラウロイル（又はミリスイイル、パルミトイ
ル）サルコシド、アンモニウム（又はエタノール
アミン）Ｎ−ラウロイルサルコシド、Ｎ−ラウロ
イルサルコシン、ナトリウムＮ−ラウロイルグリ
シド、アラニンである。便宜上、本明細書で“ア
ミノカルボン酸化合物”、“サルコシド”等は遊離
カルボン基を持つものか水溶性カルボン酸塩をさ
す。 かかる物質は純粋ないし実質上純粋な形で利用
される。それらはその活性を低下させる傾向を持
つ石ケンないし類似高級脂肪酸物質をできうるか
ぎり含んではならない。普通には、かかる高級脂
肪酸物質の量はアミドの15重量％未満であり、ア
ミドに悪影響を与えるものではなく、好ましくは
その約10％未満である。 歯磨粉の製造においては、適当な量と粒子サイ
ズの様々な固体成分を機械的に（例えばミリング
により）混合すれば普通充分である。 練歯磨処方物においては液体と固体とを均り合
わせて所望稠度の押出し可能クリーム状塊を形成
しなければならない。一般に、練歯磨中の液体は
主として水、グリセリン、ソルビツト、プロピレ
ングリコール等、又はそれらの適当な混合物であ
る。水と保湿剤即ち結合剤（例えばグリセリン、
ソルビツト）との混合物を使うことが普通有利で
ある。グリセリンの使用が好ましい。全液体含量
は一般に処方物の約20〜75重量％である。天然又
は合成のガム又はガム状物質（例えばアイリツシ
ユモス、ガムトラガカント、カルボキシメチルセ
ルロースナトリウム、ポリビニルピロリドン、ス
ターチ等）の様なゲル化剤を練歯磨中に使用する
ことも好ましい。アイリツシユモスとカルボキシ
メチルセルロースナトリウムとが特に好ましい。
ガム含量は処方物の普通約10重量％、好ましくは
約0.5〜５重量％である。 様々な他物質も本発明の口腔調製物中に配合で
きる。その例は着色剤、白色化剤、保存料、シリ
コーン、クロロフイル化合物、尿素、リン酸二ア
ンモニウムの様なアンモニア化物質、及びそれら
の混合物である。これらアジユバントは本発明の
組成物中に、適当に選択された性質、特徴を実質
上損わない量で配合され、又個々の調製物に依存
した適量で使用される。 目的によつては本発明の組成物中には抗菌剤を
含めることも望ましい。歯磨組成物の重量で約
0.01〜約５％、好ましくは約0.05〜約1.0％の量で
使用できる典型的抗菌剤は以下のものである。 N¹−４（クロルベンジル）−N⁵−（２・４−ジ
クロルベンジル）ビグアニド； ｐ−クロルフエニルビグアニド； ４−クロルベンズヒドリルビグアニド； ４−クロルベンズヒドリングアニル尿素； Ｎ−３−ラウロキシプロピル−N⁵−ｐ−クロ
ルベンジルビグアニド； １・６−ジ−ｐ−クロルフエニルビグアニドヘ
キサン； １−（ラウリルジメチルアンモニウム）−８−
（ｐ−クロルベンジルジメチルアンモニウム）オ
クタンジクロリド； ５・６−ジクロル−２−グアニジノベンズイミ
ダゾール； N¹−ｐ−クロルフエニル−N⁵−ラウリルビグ
アニド； ５−アミノ−１・３−ビス（２−エチルヘキシ
ル）−５−メチルヘキサヒドロピリミジン； およびそれらの非毒性酸付加塩。 いかなる適当な矯貝、甘味物質も本発明の組成
物の香りの処方に用いることができる。適当な矯
貝成分の例は付香油、例えばスペアミント油、ペ
パーミント油、冬緑油、サツサフラス油、丁子
油、セージ油、ユーカリプトス油、マジヨラム
油、桂皮油、レモン油、オレンジ油、サリチル酸
メチルである。適当な甘味剤はシユクロース、ラ
クトース、マルトース、ソルビツト、シクラミン
酸ナトリウム、アメリカ特許3939261号発明のサ
ツカリンナトリウムジペプチド、アメリカ特許
3932606号発明のオキサチアジン塩である。付香
香料と甘味剤とで組成物の約0.01〜５％ないしそ
れ以上を占めることが適当である。 練歯磨は使用可能のPHを持たねばならない。５
〜９のPH域が特に望ましい。ここでのPHは練歯磨
で直接に測定されたPHを意味する。所望ならば安
息香香酸やクエン酸の様な物質を加えてPHを例え
ば5.5〜6.6に調整できる。 この歯磨は典型的には押出し可能の容器、典型
的にはライニングを施されたアルミニウム又は鉛
のチユーブ、又加圧容器中に包装される。 以下の特定実施例は本発明の特性を更に例示す
るものであり、本発明をそれらに限定するもので
はない。組成物は普通の方法で製造され、又、
様々な成分の量は特記しない限り全て重量によ
る。 実施例 １ 次の組成の練歯磨を製造し、脱気し、プラスチ
ツクで内張りされたアルミニウムチユーブに入れ
た。

【表】 スナトリウム

【表】 モノフルオロリン酸ナトリウムが唯一のフツ素
源である対照歯磨Ａはフツ素イオンとして理論量
の0.1％モノフルオロリン酸ナトリウムを含み；
歯磨Ｂはフツ素イオンとして理論量の0.1％モノ
フルオロリン酸ナトリウムを含み；歯磨Ｃはフツ
素イオンとして理論量の0.05％モノフルオロリン
酸ナトリウムを含み；歯磨Ｄはフツ素イオンとし
て理論量の0.075％モノフルオロリン酸ナトリウ
ムを含む。 フツ素イオン量としてのモノフルオロリン酸塩
量は当初に、又49℃促進老化試験で９週間経日後
に測定した。結果は次の通りである。

【表】 従つて、練歯磨Ｂ、Ｃ、Ｄにはフツ化ナトリウ
ムが存在するのでフツ素イオンとしてのモノフル
オロリン酸ナトリウムの保留性がモノフルオロリ
ン酸ナトリウムの使用量から理論的に予想される
レベルよりも高くにまで高められ、フツ素イオン
としてのモノフルオロリン酸ナトリウムの当初量
の95.0％が49℃で９週間経過後の対照練歯磨Ａ中
に見い出され、一方、111.8％、140.9％、102.8％
がそれぞれ練歯磨Ｂ、Ｃ、Ｄ中に見い出される。 実施例 ２ 実施例１の練歯磨の各々を、６部の不溶性メタ
リン酸ナトリウムの代わりに５部の無水リン酸二
カルシウムと１部のα−アルミナ三水和物を使用
してそれぞれ、PHが6.0の対照練歯磨A′；PHが6.1
の練歯磨B′；PHが6.1のC′；PHが6.1のD′を製造し
た。 フツ素イオンとしてのモノフルオロリン酸ナト
リウムの残留値は次の通りである。

【表】 従つて、練歯磨B′、C′、D′においてフツ化ナ
トリウムの存在によりフツ素イオンとしてのモノ
フルオロリン酸塩の残留性が高められたことがわ
かる。フツ素イオンとしてのモノフルオロリン酸
塩の初期量の65.3％が49℃で９週間経日後の対照
練歯磨A′中に見い出され、一方85.9％、88.9％、
69.3％がそれぞれ練歯磨B′、C′、D′中に見い出さ
れる。 更に比較のため、練歯磨Ｃに処方が似た練歯磨
（0.38部のモノフルオロリン酸ナトリウムと0.11
部のフツ化ナトリウムとを用い、又不溶性メタリ
ン酸ナトリウムと炭酸カルシウムを次の量で含め
た）を製造した。 成 分 練歯磨 Ｅ 不溶性メタリン酸ナトリウム 42.85 炭酸カルシウム ５ 次の、フツ素イオンとしてのモノフルオロリン
酸塩の残留量が観察された。

【表】 歯磨Ｂ、Ｃ、Ｄ、B′、C′、D′の組成の変更を
なし得ることは当業者に明白である。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １ アルカリ金属モノフルオロリン酸塩とアルカ
   リ金属フツ化物とを含む歯磨ビヒクル中に、前記
   アルカリ金属モノフルオロリン酸塩とアルカリ金
   属フツ化物とに相溶性である研磨剤の主成分とし
   て、水不溶性メタリン酸ナトリウムを含む歯磨組
   成物であつて、前記アルカリ金属モノフルオロリ
   ン酸塩とアルカリ金属フツ化物とが歯磨に約0.01
   〜1.5重量％の全フツ素イオン含量を供給する量
   であり、前記アルカリ金属モノフルオロリン酸塩
   に由来するフツ素イオンとアルカリ金属フツ化物
   に由来するフツ素イオンとの重量比が約10：１〜
   １：10である歯磨組成物。 ２ 前記研磨剤が約20〜95重量％の量で存在す
   る、特許請求の範囲第１項記載の歯磨組成物。 ３ 前記アルカリ金属モノフルオロリン酸塩に由
   来するフツ素イオンとアルカリ金属フツ化物に由
   来するフツ素イオンとの重量比が約３：１〜１：
   １である、特許請求の範囲第項１記載の歯磨組成
   物。 ４ 前記研磨剤が約20〜75重量％の量で存在し、
   前記組成物が練歯磨である、特許請求の範囲第３
   項記載の歯磨組成物。 ５ 前記研磨剤が大量の不溶性メタリン酸ナトリ
   ウムと少量のリン酸二カルシウムとから本質的に
   なる、特許請求の範囲第３項記載の歯磨組成物。 ６ 前記リン酸二カルシウムが前記研磨剤の約５
   〜20重量％の量で存在する、特許請求の範囲第５
   項記載の歯磨組成物。 ７ 前記アルカリ金属モノフルオロリン酸塩がモ
   ノフルオロリン酸ナトリウムであり、前記アルカ
   リ金属フツ化物がフツ化ナトリウムである、特許
   請求の範囲第３項記載の歯磨組成物。 ８ 前記モノフルオロリン酸ナトリウムが約0.38
   〜1.14重量％の量で存在し、前記フツ化ナトリウ
   ムが約0.06〜0.11重量％の量で存在する、特許請
   求の範囲第７項記載の歯磨組成物。