JPS6233204B2 - - Google Patents
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- Publication number
- JPS6233204B2 JPS6233204B2 JP53131448A JP13144878A JPS6233204B2 JP S6233204 B2 JPS6233204 B2 JP S6233204B2 JP 53131448 A JP53131448 A JP 53131448A JP 13144878 A JP13144878 A JP 13144878A JP S6233204 B2 JPS6233204 B2 JP S6233204B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- isopropyl
- active ingredient
- blocker
- dihydroergotamine
- composition
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired
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Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/48—Ergoline derivatives, e.g. lysergic acid, ergotamine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Hematology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】
本発明はα遮断剤すなわち下式で示される９，
10―ジヒドロエルゴツトペプチドアルカロイド、 〔式中、R1はイソプロピル、イソブチル、第
２級ブチルまたはベンジル、R2はメチル、エチ
ルまたはイソプロピル、R3はメチルまたはイソ
プロピルを表わす。〕 の新規用途に関する。
10―ジヒドロエルゴツトペプチドアルカロイド、 〔式中、R1はイソプロピル、イソブチル、第
２級ブチルまたはベンジル、R2はメチル、エチ
ルまたはイソプロピル、R3はメチルまたはイソ
プロピルを表わす。〕 の新規用途に関する。
かかる化合物としては、ジヒドロエルゴコルニ
ン、ジヒドロエルゴクリスチン、ジヒドロ―α―
エルゴクリプチン、ジヒドロエルゴ―β―エルゴ
クリプチンおよびジヒドロエルゴトキシンのよう
なこれらの４種の混合物；ジヒドロエルゴタミ
ン；ジヒドロエルゴニン；６―ノル―６―イソプ
ロピル―ジヒドロエルゴタミン；９，10―ジヒド
ロ―２β′―メチル―5′α―イソプロピル―６―
ノル―イソプロピル―エルゴペプチンなどが包含
される。
ン、ジヒドロエルゴクリスチン、ジヒドロ―α―
エルゴクリプチン、ジヒドロエルゴ―β―エルゴ
クリプチンおよびジヒドロエルゴトキシンのよう
なこれらの４種の混合物；ジヒドロエルゴタミ
ン；ジヒドロエルゴニン；６―ノル―６―イソプ
ロピル―ジヒドロエルゴタミン；９，10―ジヒド
ロ―２β′―メチル―5′α―イソプロピル―６―
ノル―イソプロピル―エルゴペプチンなどが包含
される。
これらの化合物は、特に分離脂肪細胞中のノル
アドレナリン刺激脂肪分解の上昇に示されるよう
に、脂肪細胞がα受容体優勢を有する場合は、肥
満の減少および体重の減少に有用であることが見
出された。
アドレナリン刺激脂肪分解の上昇に示されるよう
に、脂肪細胞がα受容体優勢を有する場合は、肥
満の減少および体重の減少に有用であることが見
出された。
一つの実験で、女性の患者およびアカゲザルか
らの分離細胞を、ロドベル（Rodbell）〔ジヤーナ
ル・オブ・バイオロジカル・ケミストリイ（J.
Biol.Chem.）第239巻375〜380頁（1964年）〕の
方法によつて調製した。ノルアドレナリン（10-6
〜10-7モル濃度）をml当り脂肪細胞30mgの懸濁液
に加え、空気の存在下、２時間培養した。グリセ
リンの放出を脂肪分解の指数として用いたが、そ
れは0.4〜0.5μモル／ミリモルトリグリセライ
ド／時間の範囲であつた。化合物の10-7〜10-9モ
ル溶液の存在下にノルアドレナリンを加えると、
グリセリンの放出は、たとえば3.9μモル／ミリ
モルトリグリセライド／時間に増加した。
らの分離細胞を、ロドベル（Rodbell）〔ジヤーナ
ル・オブ・バイオロジカル・ケミストリイ（J.
Biol.Chem.）第239巻375〜380頁（1964年）〕の
方法によつて調製した。ノルアドレナリン（10-6
〜10-7モル濃度）をml当り脂肪細胞30mgの懸濁液
に加え、空気の存在下、２時間培養した。グリセ
リンの放出を脂肪分解の指数として用いたが、そ
れは0.4〜0.5μモル／ミリモルトリグリセライ
ド／時間の範囲であつた。化合物の10-7〜10-9モ
ル溶液の存在下にノルアドレナリンを加えると、
グリセリンの放出は、たとえば3.9μモル／ミリ
モルトリグリセライド／時間に増加した。
効果はまた標準臨床試験で観察することができ
る。たとえば肥満した過脂肪の被検者に化合物を
毎日７〜30mgを投与すると、一ケ月でコレステロ
ールおよび遊離脂肪酸の上昇ならびに体重の減少
に導く。
る。たとえば肥満した過脂肪の被検者に化合物を
毎日７〜30mgを投与すると、一ケ月でコレステロ
ールおよび遊離脂肪酸の上昇ならびに体重の減少
に導く。
ジヒドロエルゴタミンおよび特にジヒドロエル
ゴトキシンがとりわけ興味ある活性を示す。
ゴトキシンがとりわけ興味ある活性を示す。
抗肥満剤としての使用には、投与量は勿論用い
る有効成分化合物、投与法および目的とする治療
によつて変化する。しかしながら、１般に１日に
つき体重Kg当り約0.0001mg〜約１mgを好ましくは
２〜４回に分けるかまたは特効性薬剤の形で与え
た場合に満足な結果が得られる。大きな動物に
は、全一日服用量は、約0.1〜30mgであり、経口
投与に適した服用剤形は、固体または液体の医薬
担体または希釈剤と混合した有効成分化合物約
0.02mg〜15mgからなる。
る有効成分化合物、投与法および目的とする治療
によつて変化する。しかしながら、１般に１日に
つき体重Kg当り約0.0001mg〜約１mgを好ましくは
２〜４回に分けるかまたは特効性薬剤の形で与え
た場合に満足な結果が得られる。大きな動物に
は、全一日服用量は、約0.1〜30mgであり、経口
投与に適した服用剤形は、固体または液体の医薬
担体または希釈剤と混合した有効成分化合物約
0.02mg〜15mgからなる。
有効成分化合物は遊離塩基の形あるいは医薬と
して許容される酸付加塩たとえば塩酸塩またはメ
シレートの形で投与することができる。
して許容される酸付加塩たとえば塩酸塩またはメ
シレートの形で投与することができる。
有効成分化合物は錠剤、散剤、顆粒剤、カプセ
ル剤、懸濁剤、シロツプ剤およびエリキシル剤の
形で経口的に、または注射用溶液または懸液の形
で非経口的に投与することができる。経口投与が
好ましい。製剤は、有効成分化合物に加え、医薬
的に不活性な有機または無機の補薬、所望により
か粒化剤、結合剤、滑沢剤、分散剤、湿潤剤、保
存剤などを含有してもよい。そのうえ、医薬製剤
は、着色料、着香料、甘味料などを含有すること
ができる。錠剤製造の補薬は、炭酸カルシウム、
ラクトース、微晶性セルロース、マンニトール、
タルクなどであつてよい。でんぷんおよびアルギ
ン酸または微晶性セルロースを顆粒化剤および崩
壊剤として、でんぷん、ポリビニルピロリドンお
よびゼラチンを結合剤として、ステアリン酸マグ
ネシウム、ステアリン酸およびタルクを滑沢剤と
して用いることができる。錠剤はコートしてもよ
い。液体投与形の製造に適した懸濁剤は、特にメ
チルセルロース、トラガカントおよびアルギン酸
ナトリウムである。適当な湿潤剤は、たとえばポ
リオキシエチレンステアレートおよびポリオキシ
エチレンソルビタンモノオレエートである。更
に、Ｐ―ヒドロキシ安息香酸アルキルエステルの
ような保存剤を用いてもよい。カプセル製剤は、
有効成分化合物を単独でまた不活性な固体希釈剤
たとえば燐酸カルシウム、でんぷん、ラクトー
ス、マンニトール、微晶性セルロースなどと共に
含有することができる。固体製剤が好ましく、特
に硬充填カプセルおよび錠剤が、製造が容易で投
与に都合がよいという理由で好ましい。
ル剤、懸濁剤、シロツプ剤およびエリキシル剤の
形で経口的に、または注射用溶液または懸液の形
で非経口的に投与することができる。経口投与が
好ましい。製剤は、有効成分化合物に加え、医薬
的に不活性な有機または無機の補薬、所望により
か粒化剤、結合剤、滑沢剤、分散剤、湿潤剤、保
存剤などを含有してもよい。そのうえ、医薬製剤
は、着色料、着香料、甘味料などを含有すること
ができる。錠剤製造の補薬は、炭酸カルシウム、
ラクトース、微晶性セルロース、マンニトール、
タルクなどであつてよい。でんぷんおよびアルギ
ン酸または微晶性セルロースを顆粒化剤および崩
壊剤として、でんぷん、ポリビニルピロリドンお
よびゼラチンを結合剤として、ステアリン酸マグ
ネシウム、ステアリン酸およびタルクを滑沢剤と
して用いることができる。錠剤はコートしてもよ
い。液体投与形の製造に適した懸濁剤は、特にメ
チルセルロース、トラガカントおよびアルギン酸
ナトリウムである。適当な湿潤剤は、たとえばポ
リオキシエチレンステアレートおよびポリオキシ
エチレンソルビタンモノオレエートである。更
に、Ｐ―ヒドロキシ安息香酸アルキルエステルの
ような保存剤を用いてもよい。カプセル製剤は、
有効成分化合物を単独でまた不活性な固体希釈剤
たとえば燐酸カルシウム、でんぷん、ラクトー
ス、マンニトール、微晶性セルロースなどと共に
含有することができる。固体製剤が好ましく、特
に硬充填カプセルおよび錠剤が、製造が容易で投
与に都合がよいという理由で好ましい。
有効成分化合物は、他の薬理的に活性な薬剤が
存在しない状態で投与するのがよい。有効成分化
合物は、たとえば一日当り1000カロリーまでの減
量食または低カロリー食と同時に投与するのがよ
い。
存在しない状態で投与するのがよい。有効成分化
合物は、たとえば一日当り1000カロリーまでの減
量食または低カロリー食と同時に投与するのがよ
い。
たとえば、有効成分化合物は被検体、好ましく
は年令が約10〜45または10〜35の被検者に投与さ
れる。
は年令が約10〜45または10〜35の被検者に投与さ
れる。
上記有効成分化合物は概してそれ自体既知の医
薬である。たとえば、ジヒドロエルゴトキシン
は、脳不全、機能性および閉塞性末梢血管疾患、
片頭痛、高血圧および頸部症候群の治療に用いら
れる。ジヒドロエルゴタミンは、脈管頭痛の発作
の治療および気象病理学的症候群、感情調整薬お
よびトランキライザーによる治療から生ずる交感
神経起源の副作用、手術後の尿の停留、循環無力
性失調、起立性低血圧、帯状ヘルペス、口唇ヘル
ペス、陰部ヘルペス、眼のヘルペス性疾患の治療
に用いられてきた。前記化合物はまた鎌形血球貧
血、精子過小症および精子無力症のための使用が
提案されている。
薬である。たとえば、ジヒドロエルゴトキシン
は、脳不全、機能性および閉塞性末梢血管疾患、
片頭痛、高血圧および頸部症候群の治療に用いら
れる。ジヒドロエルゴタミンは、脈管頭痛の発作
の治療および気象病理学的症候群、感情調整薬お
よびトランキライザーによる治療から生ずる交感
神経起源の副作用、手術後の尿の停留、循環無力
性失調、起立性低血圧、帯状ヘルペス、口唇ヘル
ペス、陰部ヘルペス、眼のヘルペス性疾患の治療
に用いられてきた。前記化合物はまた鎌形血球貧
血、精子過小症および精子無力症のための使用が
提案されている。
以下に、本発明組成物の具体例を挙げる。
実施例 １
（ジヒドロエルゴタミン錠）
ジヒドロエルゴタミンメシレート 1.015mg
酒石鹸 0.1mg
ラクトース（粉末） 84.985mg
コーンスターチ 8.00mg
ゼラチン 0.3mg
ステアリン酸マグネシウム 0.5mg
ステアリン酸 1.1mg
タルク ４mg
各錠剤は上記成分を含有する。
実施例 ２
（ジヒドロエルゴトキシン錠）
ジヒドロエルゴトキシンメシレート 1.015mg
ステアリン酸 ２mg
ポリビニルピロリドン ４mg
タルク ４mg
コーンスターチ ８mg
ラクトース 140.985mg
各錠剤は上記成分を含有する。
所望によりジヒドロエルゴトキシンメシレート
0.25mgまたは1.5mgを用い、類似の方法で錠剤を
製造してもよい。
0.25mgまたは1.5mgを用い、類似の方法で錠剤を
製造してもよい。
上記の錠剤は一日３〜５回投与するときは、肥
満の治療に有用である。
満の治療に有用である。
上記有効成分化合物の毒性は既知か、類似の化
合物と同程度である。たとえば、化合物〔〕は
イヌにおいて経口投与で0.5mg／Kg／日またはそ
れ以上でも毒性を示さない。
合物と同程度である。たとえば、化合物〔〕は
イヌにおいて経口投与で0.5mg／Kg／日またはそ
れ以上でも毒性を示さない。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ 有効成分として式： 〔式中、R1はイソプロピル、イソブチル、第
２級ブチルまたはベンジル、R2はメチル、エチ
ルまたはイソプロピル、R3はメチルまたはイソ
プロピルを表わす。〕 で示されるα遮断剤の遊離形または医薬として許
容される酸付加塩形を含有してなる、肥満処置ま
たは体重軽減用組成物。 ２ α遮断剤がジヒドロエルゴタミンまたはジヒ
ドロエルゴトキシンである特許請求の範囲第１項
記載の組成物。 ３ α遮断剤約0.02〜15mgを含有する単位投与形
態の特許請求の範囲第１項記載の組成物。
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GB4414777 | 1977-10-24 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5490185A JPS5490185A (en) | 1979-07-17 |
| JPS6233204B2 true JPS6233204B2 (ja) | 1987-07-20 |
Family
ID=10432009
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP13144878A Granted JPS5490185A (en) | 1977-10-24 | 1978-10-24 | Novel use of alpha intercepting agent |
Country Status (4)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US4239763A (ja) |
| JP (1) | JPS5490185A (ja) |
| IT (1) | IT1157365B (ja) |
| ZA (1) | ZA785989B (ja) |
Families Citing this family (46)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4525359A (en) * | 1982-12-10 | 1985-06-25 | Greenway Frank L Iii | Treatment for selective weight control |
| US5069911A (en) * | 1985-02-05 | 1991-12-03 | Sandoz Ltd. | Pharmaceutical 9,10-dihydrogenated ergot alkaloid containing compositions |
| US5700800A (en) * | 1988-05-10 | 1997-12-23 | Ergo Science Incorporated | Methods for the long term reduction of body fat stores, insulin resistance, hyperinsulinemia and hyperglycemia in vertebrates with a prolactin stimulatory compound |
| US5744477A (en) * | 1988-05-10 | 1998-04-28 | The Board Of Supervisors Of Louisiana State University And Agricultural And Mechanical College | Method for treatment of obesity using prolactin modulators and diet |
| US5585347A (en) * | 1988-05-10 | 1996-12-17 | Ergo Science Incorporated | Methods for the determination and adjustment of prolactin daily rhythms |
| US5668155A (en) * | 1988-05-10 | 1997-09-16 | The General Hospital Corporation | Administration of pirenzepine, methyl scopolamine and other muscarinic receptor antagonists for treatment of lipid metabolism disorders |
| US6004972A (en) * | 1988-05-10 | 1999-12-21 | The Board Of Supervisiors Of Louisiana State University And Agricultural And Mechanical College | Therapeutic process for the treatment of the pathologies of type II diabetes |
| US5468755A (en) * | 1988-05-10 | 1995-11-21 | The Board Of Supervisors Of Louisiana State University And Agricultural And Mechanical College | Therapeutic process for the treatment of the pathologies of Type II diabetes |
| US5830895A (en) * | 1988-05-10 | 1998-11-03 | The Board Of Supervisors Of Louisiana State University And Agricultural And Mechanical College | Methods for the determination and adjustment of prolactin daily rhythms |
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| US5006526A (en) * | 1988-10-17 | 1991-04-09 | Louisiana State University | Method of treating a vertebrate animal to reduce plasma triglycerides and cholesterol levels and to alleviate and prevent atherosclerosis |
| CA2030174C (en) * | 1990-01-10 | 1996-12-24 | Anthony H. Cincotta | Process for the long term reduction of body fat stores, insulin resistance, hyperinsulinemia and hypoglycemia in vertebrates |
| IL112106A0 (en) * | 1993-12-22 | 1995-03-15 | Ergo Science Inc | Accelerated release composition containing bromocriptine |
| US20010016582A1 (en) | 1997-04-28 | 2001-08-23 | Anthony H. Cincotta | Method and composition for the treatment of lipid and glucose metabolism disorders |
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| PL364178A1 (en) * | 2001-01-26 | 2004-12-13 | Schering Corporation | Combinations of sterol absorption inhibitor(s) with blood modifier(s) for treating vascular conditions |
| IL156585A0 (en) * | 2001-01-26 | 2004-01-04 | Schering Corp | Combinations of sterol absorption inhibitor(s) with cardiovascular agent(s) for the treatment of vascular conditions |
| HU230253B1 (hu) * | 2001-01-26 | 2015-11-30 | Merck Sharp & Dohme Corp | Peroxiszóma proliferátor-aktivált receptor (PPAR) aktivátor(ok) és szterin-abszorpció inhibitor(ok) kombinációi és alkalmazásuk vaszkuláris indikációk kezelésére |
| US20020183305A1 (en) * | 2001-01-26 | 2002-12-05 | Schering Corporation | Combinations of nicotinic acid and derivatives thereof and sterol absorption inhibitor(s) and treatments for vascular indications |
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| AU2002331064B2 (en) | 2001-08-10 | 2007-08-23 | Palatin Technologies, Inc. | Peptidomimetics of biologically active metallopeptides |
| US7655658B2 (en) | 2001-08-10 | 2010-02-02 | Palatin Technologies, Inc. | Thieno [2,3-D]pyrimidine-2,4-dione melanocortin-specific compounds |
| US7732451B2 (en) | 2001-08-10 | 2010-06-08 | Palatin Technologies, Inc. | Naphthalene-containing melanocortin receptor-specific small molecule |
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| JP2006519869A (ja) * | 2003-03-07 | 2006-08-31 | シェーリング コーポレイション | 置換アゼチジノン化合物、置換アゼチジノン化合物を調製するためのプロセス、それらの処方物および使用 |
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