JPS6254282B2 - - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

本発明は除草剤を経口摂取した場合に、これに
含まれる毒性物質である除草有効成分の化合物を
急速かつ確実に嘔吐させて生命を救うことのでき
る嘔吐剤を含ませて成る除草剤組成物としての
１，1′―ジメチル―４，4′―ビピリジリウム塩含
有除草剤組成物に関する。 近年、工場、農場、家庭等において有毒な化学
物質を取扱う機会が増え、それとともに過誤によ
つて、あるいは故意にこれらの物質を飲み込む事
故が目立つようになつてきた。毒性物質摂取者に
対する医学的処置には解毒剤の投与、胃洗じよ
う、血液透析、嘔吐による体外排出等があり、そ
れぞれのケースに応じて最適の処理がとられてい
る。しかしながら、毒性物質である有害生物防除
剤の急速な多様化と解毒剤開発の相対的な遅れ、
有害生物防除剤例えば除草剤の日常生活圏への普
及、毒性物質に対する知識の拡大等により、特に
自殺者に対する応急処置法の充実が求められるよ
うになり強制的に嘔吐による毒性物質の体外排出
が重要視されるに至つた。 従来、自殺志願者が毒性物質を経口摂取しても
直ちに嘔吐によつて体外排出するために毒性物質
に予め、嘔吐剤を混入した例は、例えばスイス特
許第348003号明細書やフランス特許第2067846号
明細書に見られる。また、特開昭52―128222号公
報や、特開昭53―101538号公報は新規な催吐剤を
含む有毒化学物質組成物が開示されている。 しかしながら、上記各明細書及び公報において
開示された嘔吐剤や従来公知の嘔吐剤は種々の理
由により、実用に供する上には必ずしも適当では
なかつた。すなわち、従来医療用としてしばしば
用いられるアポモルフインは空気中で容易に酸化
されるので前記目的に使用することができない。
また、イペカクアニンのシロツプは嘔吐作用を有
するが、経口摂取された毒物を確実にはき出させ
るには致死量に近い投与量を必量とするので危険
である。さらに硫酸銅も嘔吐性を有するが、嘔吐
閾値量以下で摂取した場合にも人体に有害であ
り、また、このような金属塩が自然環境中に分散
されるのは好ましいことではない。 新規に合成されたトリアゾロ〔１，５―ａ〕ピ
リミジン誘導体は優れた嘔吐剤であるが、中枢神
経刺戟型であり、経口摂取してすぐ反射的に嘔吐
せしめるのではなく、消化器からの吸収性の大き
い毒性物質に対してはその効果が不充分であると
いう欠点を有する。 即ち、上記嘔吐剤と毒性物質の胃や腸における
相対的吸収速度に大きな差がない場合には、嘔吐
によつて毒性物質が体外に排出される前に、かな
りの量の毒性物質が胃壁や腸壁を通じて血液中に
とり込まれてしまい、応急処置の効果が著しく減
殺されてしまうのである。 然るに本発明者らは今般、除草剤として多量に
用いられている１，1′―ジメチル―４，4′―ビピ
リジリウム・ジクロライドの24％水溶液（パラコ
ート）のビーグル犬による急性毒性試験の結果、
経口摂取してから嘔吐するまでに要する時間（以
下、潜伏期と記す）が短かいトリポリリン酸塩お
よび／またはピロリン酸塩を嘔吐剤として用い投
与することにより、著しく救命率が上昇すること
を知見して本発明を完成するに至つたものであ
る。 現在、上記の如きビピリジリウム第４級塩は強
力な殺草性のため市場に多量供給されているが、
その毒性が明らかになつて以来、これを用いた自
殺者が急増し、しかもまだその有力な治療方法が
見い出されていないため、致死量以上の薬剤を摂
取し、かつ一定時間経過した者は極めて高い死亡
率を示し、社会問題化している。経口摂取された
ビピリジリウム第４級塩は主として小腸において
比較的速やかに吸収され血液にとり込まれ、肺細
胞を繊維状と化し、生体を死に至らしめる。経口
摂取されたビピリジリウム第４級塩は約２時間で
その血液中の濃度が最大値に達するといわれ、ま
た一たん血液中にとり込まれたビピリジリウム第
４級塩を血液から除去することは不可能であると
いわれている。 このような毒性物質を経口摂取した場合、最も
有力な医学的処置は直ちに嘔吐させ有毒物を体外
に排出させることである。 前記目的を達成するのに有効な嘔吐剤は以下の
適性を有するものでなければならない。 (1) それ自体毒性が低く、嘔吐によつて体外に排
出されなかつた場合でも、人体に無害であるこ
と (2) 空気中で安定であり、長期間の保存に耐える
こと (3) 毒性物質と化学反応しないこと、また毒性物
質の薬理作用を妨害しないこと (4) 自然環境を破壊しないこと (5) 低コストで供給可能なこと 本発明者等は、トリポリリン酸塩及びピロリン
酸塩が上記のいずれの要件に関しても極めて良好
な適性を有することを見出した。 従つて、本発明によると、嘔吐剤としてトリポ
リリン酸塩およびピロリン酸塩の少なくとも一種
を含有し且つ除草剤有効成分として１，1′―ジメ
チル―４，4′―ビピリジリウム塩を含有して成る
１，1′―ジメチル―４，4′―ビピリジリウム塩含
有除草剤組成物が提供される。 本発明において用いられるトリポリリン酸塩及
びピロリン酸塩は、任意の塩の型で使用できる
が、ナトリウム、カリウムなどのアルカリ金属塩
が望ましい。 本発明組成物において除草剤有効成分として用
いられる１，1′―ジメチル―４，4′―ビピリジリ
ウム塩には１，1′―ジメチル―４，4′―ビピリジ
リウム・ジクロライド（パラコート）と、これに
対応のジブロマイド塩等のジハライド塩がある。 本発明の組成物は上記した嘔吐剤成分のトリポ
リリン酸塩、及び（又は）ピロリン酸塩並びに除
草剤有効成分の他に、水、有機溶剤、鉱物粉など
の溶剤または増量剤、界面活性剤、食塩などの無
機塩またその他の生理活性物質などを含んでいて
もよい。 これらの嘔吐剤成分と除草剤有効成分（毒性物
質）とを含有する本発明組成物は、その使用態様
に応じて種々の形態で市場に提供される。自殺を
企てる者が最も利用し易い形態は水溶液である
が、前記嘔吐剤成分は水溶性のため、水溶液とし
て特に有効である。この顕著な例は前記したパラ
コート水溶液である。また、錠剤化された場合の
本発明組成物も服用するのに好適な形態である
が、トリポリリン酸塩及びピロリン酸塩は乾燥状
態で容易に粉末状となし得るので、錠剤中に混入
することも容易である。 粉末状として本発明組成物に前記嘔吐剤成分の
粉末を混入することも容易であるが、これらを溶
解しない有機溶液中に混入する場合には微粉末と
し液に懸濁させるとよい。 一般には、毒性物質と嘔吐剤成分との混合割合
は、服毒者が致死量以上の毒性物質を摂取した場
合、急速かつ確実に嘔吐によつて、体外に排出
し、毒性物質の体内滞留量を致死量以下にするよ
うにすることが必要である。致死量LD₅₀、およ
び嘔吐閾値量ED₅₀はともに年令、性別、健康状
態などの個体差によつて大きく異なり、摂取者を
100％救命するようにすることは困難である。こ
こにおいて致死量とは、この量を摂取した生体の
50％が死亡する量であり、嘔吐閾値量とは、この
量を摂取した生体の50％が嘔吐を生起する量であ
る。毒性物質の致死量と嘔吐剤の嘔吐閾値量を当
量含有する、すなわち、毒性物質と嘔吐剤との混
合組成物を丁度、致死量だけ摂取した際に丁度嘔
吐が起るような混合割合とした量で嘔吐剤を含む
前記の組成物を摂取した場合においては、個体差
によつて、かなり高い死亡率を覚悟しなければな
らないのである。従つて、少くともトリポリリン
酸塩及びピロリン酸塩を前記当量以上含む必要が
あることは明らかであり、好ましくは当量の２倍
以上、更に事情が許せば３〜10倍当量とすること
により、一層確実かつ急速に嘔吐を生ぜしめるこ
とができる。 本発明に係る除草剤組成物を摂取した場合、嘔
吐量は摂取量の平均約75％であり、摂取した毒性
のビピリジリウム塩もこれに相当する量が体外に
排出される。また、自殺しようとする者が水溶液
状の本発明組成物を服用して自殺を企る場合、平
均約50mlの液量を摂取し、300ml以上摂取するこ
とはまれである。従つて、嘔吐によつても体外に
排出されず、体内に滞留する毒性のビピリジリウ
ム塩が致死量以下になるためには、毒性のビピリ
ジリウム塩の濃度を、組成物12mlの該ビピリジリ
ウム塩の含有量が致死量以下となるようにする必
要がある。例えば除草剤パラコートの場合、毒性
物質である１，1′―ジメチル―４，4′―ビピリジ
リウム塩の致死量は成人で約４ｇといわれるの
で、本発明組成物中で約33重量％以下の濃度にす
ることが好ましい。例えば、トリポリリン酸ナト
リウムの嘔吐閾値量は約1500mgであるから、パラ
コート組成物中のトリポリリン酸塩ナトリウムの
濃度は少なくとも３重量％、更に好ましくは６重
量％以上であるのが望ましい。またピロリン酸カ
リウムの嘔吐閾値量は約900mgであるから、組成
物中のピロリン酸カリの濃度は少くとも1.8重量
％、更に好ましくは3.6重量％以上であることが
望ましい。さらにパラコート水溶液の場合、１，
1′―ジメチル―４，4′―ビピリジリウム塩はアル
カリ性で分解するので、酸を添加してPHを７以下
になるように調整しておく必要がある。 本発明に係る組成物は過誤により、または自殺
や他殺の目的で経口摂取されても、極めて短い潜
伏期の後、摂取された有毒物質の過半が嘔吐によ
り体外に排出されるので、摂取者は生命を失うこ
とが少ない。 また、トリポリリン酸塩およびピロリン酸塩は
極めて毒性が低く、嘔吐閾値量以下で摂取した場
合においても、嘔吐によつて体外に完全に排出さ
れなかつた場合においても、摂取者の健康を損う
おそれはない。 さらにトリポリリン酸塩及びピロリン酸塩は安
定な化学物質であり、多くの毒性物質と共存させ
た状態で空気中に放置しても殆んど化学的変化を
受けることがない。さらにまた、農薬などと共に
自然環境中に散布した場合、トリポリリン酸塩や
ピロリン酸塩は生体に対する毒性が極めて低く、
容易に代謝されるので、環境を破壊する恐れは殆
んどない。 次に本発明の組成物の有効性を実施例によつて
説明する。 実施例１ （液剤） 嘔吐剤としてのピロリン酸塩カリ（TKPP）の
５ｇを水50ｇに溶解した後、6Nの塩酸水溶液で
PHを７に調整し、この溶液に１，1′―ジメチル―
４，4′―ビピリジリウム・ジクロライド（パラコ
ート）の24ｇを加え、さらにツイーン20（界面活
性剤）を10ｇ加える。最後に水を適宜加え、全重
量が100ｇになるようにした。本処方例は嘔吐性
を有する除草剤組成物として有効である。 実施例２ （嘔吐性効果試験） 本発明による嘔吐性の除草剤組成物の嘔吐効果
を確認するため以下の試験を実施した。 すなわち、実施例１に準じてピロリン酸カリ
（TKPP）およびトリポリリン酸ナトリウム
（STP）を含有する１，1′―ジメチル―４，4′―
ビピリジリウム・ジクロライド（パラコート）の
水溶液と、嘔吐剤を含まないパラコート水溶液と
を調製し、夫々、供試動物（ビーグル犬）に胃カ
テーテル法により投与して嘔吐の有無、嘔吐開始
までの時間および２週間後の生存を確認した。試
験結果を第１表に示す。

【表】 以上の結果から、本発明の組成物の救命効果が
著るしいことは明らかであり、それは嘔吐時間が
極めて短かく、毒性のビピリジリウム塩の吸収が
ほとんど行なわれないうちこの毒性物質を嘔吐さ
せることによると考えられる。 実施例３ （除草効果試験） 前記の実施例２で示された如く優れた嘔吐性を
有する本発明組成物がその除草効果の点において
嘔吐剤を含まぬものと何ら遜色のないことを確認
するため、以下の圃場試験を実施した。 すなわち、実施例２で使用した各々の除草剤組
成物を、メヒシバが均一に繁茂している圃場を１
区２m²に区切り、散布施用し、試験は３連制で実
施した。試験結果は10日後、雑草を刈り取り、こ
の残草の風乾重量で比較した。なお、除草効果の
発現や５日後の肉眼観察の結果も併記した。その
結果を第２表に示す。肉眼観察の結果は以下の基
準で判定した。 ×……無処理区に比べ殺草率 90％以上 ×〜〓…… 〃 〃 89〜75％ 〓…… 〃 〃 74〜50％ ＋……無処理区に比べ殺草率 49〜25％ ±…… 〃 〃 24％以下 −…… 〃 〃 ０％

【表】 以下の結果から、本発明の組成物は除草剤有効
成分の除草活性を減ずることなく、その効果を発
揮することが明らかである。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １ 嘔吐剤としてトリポリリン酸塩およびピロリ
   ン酸塩の少なくとも一種を含有し且つ除草剤有効
   成分として１，1′―ジメチル―４，4′―ビピリジ
   リウム塩を含有して成る１，1′―ジメチル―４，
   4′―ビピリジリウム塩含有除草剤組成物。 ２ 前記トリポリリン酸塩および／またはピロリ
   ン酸塩が当該トリポリリン酸塩およびピロリン酸
   塩の嘔吐閾値量と前記ビピリジリウム塩の致死量
   の当量より多い割合で含まれる特許請求の範囲第
   １項記載の組成物。 ３ 前記トリポリリン酸塩およびピロリン酸塩が
   トリポリリン酸およびピロリン酸のアルカリ金属
   塩である特許請求の範囲第１項記載の組成物。 ４ 前記嘔吐剤を含む組成物が１，1′―ジメチル
   ―４，4′―ビピリジリウム塩の33重量％以下と、
   トリポリリン酸塩の３重量％以上を含むPH７以下
   の水溶液である特許請求の範囲第１項記載の組成
   物。 ５ 前記嘔吐剤を含む組成物が１，1′―ジメチル
   ―４，4′―ビピリジリウム塩の33重量％以下と、
   ピロリン酸塩の1.8重量％以上を含むPH７以下の
   水溶液である特許請求の範囲第１項記載の組成
   物。