【発明の詳細な説明】[Detailed description of the invention]
［産業上の利用分野］
本発明はカマラチンキを有効成分として含有し
てなる外用剤に関する。
本明細書にいう外用剤とは、化粧料のほかに外
用に用いられる医薬部外品（軟膏、ローシヨン
剤、リニメント剤、乳剤など）を含む意味に用い
られる。したがつて、本発明はさらに詳しくは、
カマラチンキを有効成分として含有してなる、色
白効果のすぐれた化粧料およびシミ、ソバカスな
どの防止効果にすぐれた外用医薬部外品に関する
ものである。
［従来技術および発明が解決しようとする問題
点］
発明の外用剤の有効成分であるカマラチンキの
出発原料であるカマラは、虫体の運動神経および
筋を麻痺させることにより駆虫効果をあらわし、
また瀉下作用も有することが知られている。
［問題点を解決するための手段］
しかるに本発明者らは、カマラを日本薬局方に
記載のチンキ剤製法により調製したカマラチンキ
が、意外にも顕著なメラニン生成抑制効果を有し
色白効果やシミ、ソバカスなどの防止効果にすぐ
れていることを見出し、本発明を完成するにいた
つた。
［作用および実施例］
本発明の外用剤の有効成分であるカマラチンキ
の出発原料であるカマラは、クスノハガシワの果
実の表皮に生じた腺毛および束毛である。
本発明に用いられるカマラチンキは、前記カマ
ラを日本薬局方に記載のチンキ剤製法にしたがつ
てエタノールで浸出することにより容易に調製す
ることができる。
本発明のカマラチンキは、前述のごとく顕著な
メラニン生成抑制作用を示すが、それがいかなる
作用機序によるものであるかは未だ充分解明され
ていない。
本発明のカマラチンキのメラニン生成抑制効果
を培養B16マウスメラノーマ細胞を用いて調べ
た。カマラチンキ0.2mlをエタノールで10mlとし、
2.0％溶液とした。本溶液を適宜10％ウシ胎児血
清を含むイーグルMEMで希釈し添加培地を調製
した。カマラチンキの添加濃度を0.002、0.004、
0.01、0.02および0.04％（Ｖ／Ｖ）としてメラニ
ン生成抑制効果を調べたところ、0.002％の濃度
で肉眼的に明らかにメラニン生成の抑制を認め
た。0.004、0.01、0.02および0.04％では顕著な抑
制効果が認められた。
本発明の外用剤は、ローシヨン、パツク、乳
液、クリームなどの一般の化粧料のかたちで用い
られるほか、軟膏剤、ローシヨン剤、リニメント
剤、乳剤などの外用の医薬部外品のかたちでも用
いられる。
本発明の外用剤は、有効成分であるカマラチン
キを化粧料のばあい0.001〜5.0％、好ましくは
0.01〜0.5％、医薬部外品のばあいは0.005〜5.0
％、好ましくは0.6〜3.0％含有する。
つぎに本発明を実施例および参考例を用いてさ
らに詳しく説明するが、本発明はもとよりこれら
に限られるものではない。
実施例 １
カマラチンキの製造
クスノハガシワの果実表面に生ずる腺毛の乾燥
品30ｇに対してエチルアルコール50mlを加え、
室温にて時々撹拌しながら４日間抽出し、紙に
て過した。残渣をエチルアルコール10mlで再抽
出を行ない、液を合わせて全量を50mlになるよ
うにエチルアルコールで調整した。
実施例 ２
ローシヨン
１ ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（60E.0.）
1.0
２ 香料 微量
３ エタノール 10.0ｇ
４ パラオキシ安息香酸エステル 0.1ｇ
５ グリチルリチン酸ジカリウム 0.1ｇ
６ ソルビツト液（70％） 3.0ｇ
７ 濃グリセリン 3.0ｇ
８ カマラチンキ 0.5ｇ
９ 精製水 全量100ｇ
１〜９を均一に撹拌溶解してローシヨン100ｇ
を調製した。
実施例 ３
パツク
１ ポリビニルアルコール 12.0ｇ
２ 酸化チタン 4.0ｇ
３ プロピレングリコール 2.0ｇ
４ ポリエチレングリコール1500 2.0ｇ
５ エタノール 10.0ｇ
６ カマラチンキ 1.5ｇ
７ 精製水 全量100ｇ
１〜７を均一に撹拌混合してパツク100ｇを調
製した。
実施例 ４
乳 液
１ モノステアリン酸ポリオキシエチレンソルビ
タン（20E.O.） 1.0ｇ
２ テトラオレイン酸ポリオキシエチレンソルビ
ツト（60E.O.） 0.5ｇ
３ 親油型モノステアリン酸グリセリン 1.0ｇ
４ ステアリン酸 0.5ｇ
５ ベヘニルアルコール 0.5ｇ
６ アボカド油 4.0ｇ
７ トリオクタン酸グリセリル 4.0ｇ
８ 天然ビタミンＥ 0.02ｇ
９ パラオキシ安息香酸エステル 0.2ｇ
10 キサンタンガム 0.14ｇ
11 １，３−ブチレングリコール 5.0ｇ
12 エタノール 2.0ｇ
13 カマラチンキ 1.0ｇ
14 香料 微量
15 精製水 全量100ｇ
１〜９を加温溶解し（Ａ液）、これとは別に10、
11および15を加温溶解した（Ｂ液）。Ａ液にＢ液
を加え乳化撹拌し、冷却した（Ｃ液）。Ｃ液に12
〜14を加え、撹拌混合し、冷却して乳液100ｇを
調製した。
実施例 ５
クリーム
１ モノステアリン酸ポリオキシエチレンソルビ
タン（20E.O.） 1.0ｇ
２ テトラオレイン酸ポリオキシエチレンソルビ
ツト（60E.O.） 1.5ｇ
３ 親油型モノステアリン酸グリセリン 1.5ｇ
４ サラシミツロウ 2.0ｇ
５ パラフイン 2.0ｇ
６ ステアリン酸 3.0ｇ
７ ベヘニルアルコール 3.0ｇ
８ 流動パラフイン 5.0ｇ
９ アルモンド油 12.0ｇ
10 天然ビタミンＥ 0.02ｇ
11 メチルポリシロキサン 0.1ｇ
12 パラオキシ安息香酸エステル 0.2ｇ
13 １，３−ブチレングリコール 5.0ｇ
14 エタノール 2.0ｇ
15 カマラチンキ 0.5ｇ
16 香料 微量
17 精製水 全量100ｇ
１〜12を加温溶解し（Ａ液）、これとは別に13
および17を加温溶解した（Ｂ液）。Ａ液にＢ液を
加え乳化撹拌し、冷却した（Ｃ液）。Ｃ液に14〜
16を加え、撹拌混合し、冷却してクリーム100ｇ
を調製した。
実施例 ６
軟膏剤
１ モノステアリン酸ポリオキシエチレンソルビ
タン（20E.O.） 1.0ｇ
２ テトラオレイン酸ポリオキシエチレンソルビ
ツト（40E.O.） 1.5ｇ
３ 自己乳化型モノステアリン酸グリセリン
1.5ｇ
４ サラシミツロウ 2.0ｇ
５ パラフイン 3.0ｇ
６ ステアリン酸 3.0ｇ
７ ベヘニルアルコール 3.0ｇ
８ 流動パラフイン 5.0ｇ
９ トリオクタン酸グリセリル 20.0ｇ
10 パラオキシ安息香酸エステル 0.2ｇ
11 グリセリン 5.0ｇ
12 水酸化ナトリウム 0.02ｇ
13 エタノール 2.0ｇ
14 カマラチンキ 1.0ｇ
15 精製水 全量100ｇ
１〜10を加温溶解し（Ａ液）、これとは別に11、
12および15を加温溶解した（Ｂ液）。Ａ液にＢ液
を加え乳化撹拌し、冷却した（Ｃ液）。Ｃ液に13
および14を加え、撹拌混合し、冷却して軟膏剤
100ｇを調製した。
実施例 ７
ローシヨン剤
１ ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（60E.0）
1.0ｇ
２ エタノール 15.0ｇ
３ パラオキシ安息香酸エステル 0.1ｇ
４ クエン酸 0.1ｇ
５ クエン酸ナトリウム 0.3ｇ
６ １，３−ブチレングリコール 4.0ｇ
７ カマラチンキ 1.5ｇ
８ 精製水 全量100ｇ
１〜８を均一に撹拌溶解してローシヨン剤100
ｇを調製した。
実施例 ８
リニメント剤
１ トラガント 5.0ｇ
２ グリセリン 10.0ｇ
３ エタノール 10.0ｇ
４ カマラチンキ 1.0ｇ
５ 精製水 全量100ｇ
１〜５を均一に撹拌混合してリニメント剤100
ｇを調製した。
実施例 ９
乳 剤
１ モノステアリン酸ポリオキシエチレンソルビ
タン（20E.O.） 1.0ｇ
２ テトラオレイン酸ポリオキシエチレンソルビ
ツト（40E.O.） 0.5ｇ
３ 親油型モノステアリン酸グリセリン 1.0ｇ
４ ステアリン酸 0.5ｇ
５ ベヘニルアルコール 0.5ｇ
６ 流動パラフイン 4.0ｇ
７ トリオクタン酸グリセリル 4.0ｇ
８ オクタン酸セチル 2.0ｇ
９ パラオキシ安息香酸エステル 0.2ｇ
10 カルボキシビニルポリマー 0.05ｇ
11 １，３−ブチレングリコール 5.0ｇ
12 水酸化ナトリウム 0.025ｇ
13 エタノール 2.0ｇ
14 カマラチンキ 2.0ｇ
15 精製水 全量100ｇ
１〜９を加温溶解し（Ａ液）、これとは別に10
〜12および15を加温溶解した（Ｂ液）。Ａ液にＢ
液を加え乳化撹拌し、冷却した（Ｃ液）。Ｃ液に
13および14を加え、撹拌混合し、冷却して乳剤
100ｇを調製した。
実施例 10
実施例２〜５でえられた化粧料それぞれについ
て、任意に選んだ60人の男女（男20人、女40人、
年齢20〜50歳のあいだでほぼ均一に抽出）に３カ
月間使用してもらい、安全性および効能について
のアンケートをとつた。結果を第１表に示す。
[Industrial Application Field] The present invention relates to an external preparation containing Kamala tincture as an active ingredient. As used herein, the term "external preparation" is used to include not only cosmetics but also quasi-drugs used for external use (ointments, lotions, liniments, emulsions, etc.). Therefore, the present invention more particularly includes:
This invention relates to a cosmetic product containing Kamala tincture as an active ingredient, which has an excellent skin-whitening effect, and a quasi-drug for external use, which has an excellent effect of preventing stains and freckles. [Prior Art and Problems to be Solved by the Invention] Kamala, which is the starting material for Kamala tincture, which is the active ingredient of the topical preparation of the invention, exhibits an anthelmintic effect by paralyzing the motor nerves and muscles of the insect body.
It is also known to have a purifying effect. [Means for Solving the Problems] However, the present inventors have discovered that a tincture of Kamala prepared by the tincture manufacturing method described in the Japanese Pharmacopoeia has a surprisingly remarkable effect of suppressing melanin production, and has a fair skin effect and no stains. , found that it has an excellent preventive effect on freckles, etc., and completed the present invention. [Operations and Examples] Kamala, which is the starting material for Kamala tincture, which is the active ingredient of the external preparation of the present invention, is glandular hairs and bundles of hairs produced on the epidermis of camphor tree fruit. The Kamala tincture used in the present invention can be easily prepared by leaching the Kamala with ethanol according to the tincture preparation method described in the Japanese Pharmacopoeia. Although the Kamala tincture of the present invention exhibits a remarkable melanin production inhibiting effect as described above, the mechanism of action responsible for this has not yet been fully elucidated. The inhibitory effect of the camara tincture of the present invention on melanin production was investigated using cultured B16 mouse melanoma cells. Dilute 0.2ml of Kamala tincture to 10ml with ethanol,
It was made into a 2.0% solution. This solution was appropriately diluted with Eagle's MEM containing 10% fetal bovine serum to prepare an additive medium. The concentration of Kamala tincture added was 0.002, 0.004,
When the melanin production inhibitory effect was examined at concentrations of 0.01, 0.02 and 0.04% (V/V), melanin production was visually clearly inhibited at a concentration of 0.002%. A significant suppressive effect was observed at 0.004, 0.01, 0.02 and 0.04%. The external preparation of the present invention can be used in the form of general cosmetics such as lotions, packs, milky lotions, and creams, as well as in the form of external quasi-drugs such as ointments, lotions, liniments, and emulsions. . The external preparation of the present invention contains 0.001 to 5.0% of Kamala tincture as an active ingredient, preferably 0.001 to 5.0% in the case of cosmetics.
0.01-0.5%, 0.005-5.0 for quasi-drugs
%, preferably 0.6 to 3.0%. Next, the present invention will be explained in more detail using Examples and Reference Examples, but the present invention is not limited to these. Example 1 Production of Kamala tincture 50 ml of ethyl alcohol was added to 30 g of dried glandular hairs that appear on the surface of camphor fruit.
Extraction was carried out for 4 days at room temperature with occasional stirring and passed through paper. The residue was re-extracted with 10 ml of ethyl alcohol, and the liquids were combined to make a total volume of 50 ml with ethyl alcohol. Example 2 Lotion 1 Polyoxyethylene hydrogenated castor oil (60E.0.)
1.0 2 Flavoring trace amount 3 Ethanol 10.0g 4 Paraoxybenzoic acid ester 0.1g 5 Dipotassium glycyrrhizinate 0.1g 6 Sorbiturate solution (70%) 3.0g 7 Concentrated glycerin 3.0g 8 Camara tincture 0.5g 9 Purified water Total amount 100g Mix 1 to 9 uniformly Stir and dissolve lotion 100g
was prepared. Example 3 Pack 1 Polyvinyl alcohol 12.0g 2 Titanium oxide 4.0g 3 Propylene glycol 2.0g 4 Polyethylene glycol 1500 2.0g 5 Ethanol 10.0g 6 Kamala tincture 1.5g 7 Purified water Total amount 100g Stir and mix 1 to 7 uniformly to make 100g pack was prepared. Example 4 Emulsion 1 Polyoxyethylene sorbitan monostearate (20E.O.) 1.0g 2 Polyoxyethylene sorbitan tetraoleate (60E.O.) 0.5g 3 Lipophilic glyceryl monostearate 1.0g 4 Stearin Acid 0.5g 5 Behenyl alcohol 0.5g 6 Avocado oil 4.0g 7 Glyceryl trioctanoate 4.0g 8 Natural vitamin E 0.02g 9 Paraoxybenzoate 0.2g 10 Xanthan gum 0.14g 11 1,3-butylene glycol 5.0g 12 Ethanol 2.0g 13 Kamala tincture 1.0g 14 Fragrance, trace amount 15 Purified water, total amount 100g Dissolve 1 to 9 by heating (liquid A), and separately 10,
11 and 15 were dissolved by heating (solution B). Solution B was added to solution A, stirred to emulsify, and cooled (solution C). 12 in C liquid
14 was added, stirred and mixed, and cooled to prepare 100 g of emulsion. Example 5 Cream 1 Polyoxyethylene sorbitan monostearate (20E.O.) 1.0g 2 Polyoxyethylene sorbitan tetraoleate (60E.O.) 1.5g 3 Lipophilic glyceryl monostearate 1.5g 4 White beeswax 2.0g 5 Paraffin 2.0g 6 Stearic acid 3.0g 7 Behenyl alcohol 3.0g 8 Liquid paraffin 5.0g 9 Almond oil 12.0g 10 Natural vitamin E 0.02g 11 Methylpolysiloxane 0.1g 12 Paraoxybenzoic acid ester 0.2g 13 1,3-butylene Glycol 5.0g 14 Ethanol 2.0g 15 Kamala tincture 0.5g 16 Fragrance trace amount 17 Purified water Total amount 100g Dissolve 1 to 12 by heating (liquid A), and separately add 13
and 17 were dissolved by heating (solution B). Solution B was added to solution A, stirred to emulsify, and cooled (solution C). 14 to C liquid
Add 16, stir to mix, cool and add 100g of cream.
was prepared. Example 6 Ointment 1 Polyoxyethylene sorbitan monostearate (20E.O.) 1.0g 2 Polyoxyethylene sorbitan tetraoleate (40E.O.) 1.5g 3 Self-emulsifying glycerin monostearate
1.5g 4 Sarashimi Turou 2.0g 5 paraphrased 3.0g 6 stearic acid 3.0 g 7 beehenyl alcoholic 3.0g 8 flow paraphroserfin 5.0g 9 triostanic acid griseryl 20.0g 10 palooxygusring frame Eter 0.2 g 11 Glycerin 5.0 g 12 sodium hydroxide 0.02g 13 ethanol 2.0g 14 Kamala tincture 1.0g 15 Purified water Total amount 100g Dissolve 1 to 10 by heating (liquid A), and separately 11,
12 and 15 were dissolved by heating (solution B). Solution B was added to solution A, stirred to emulsify, and cooled (solution C). 13 to C liquid
Add and 14, stir and mix, cool and form an ointment.
100g was prepared. Example 7 Lotion agent 1 Polyoxyethylene hydrogenated castor oil (60E.0)
1.0g 2 Ethanol 15.0g 3 Paraoxybenzoic acid ester 0.1g 4 Citric acid 0.1g 5 Sodium citrate 0.3g 6 1,3-butylene glycol 4.0g 7 Kamala tincture 1.5g 8 Purified water Total amount 100g Stir and dissolve 1 to 8 uniformly. lotion 100
g was prepared. Example 8 Liniment agent 1 Tragacanth 5.0g 2 Glycerin 10.0g 3 Ethanol 10.0g 4 Kamala tincture 1.0g 5 Purified water Total amount 100g Mix 1 to 5 with uniform stirring to prepare liniment agent 100
g was prepared. Example 9 Emulsion 1 Polyoxyethylene sorbitan monostearate (20E.O.) 1.0g 2 Polyoxyethylene sorbitan tetraoleate (40E.O.) 0.5g 3 Lipophilic glyceryl monostearate 1.0g 4 Stearin Acid 0.5g 5 Behenyl alcohol 0.5g 6 Liquid paraffin 4.0g 7 Glyceryl trioctanoate 4.0g 8 Cetyl octoate 2.0g 9 Paraoxybenzoate 0.2g 10 Carboxyvinyl polymer 0.05g 11 1,3-butylene glycol 5.0g 12 Sodium hydroxide 0.025g 13 Ethanol 2.0g 14 Kamala tincture 2.0g 15 Purified water Total amount 100g Dissolve 1 to 9 by heating (liquid A), and separately 10
~12 and 15 were dissolved by heating (solution B). B to liquid A
The liquid was added, stirred to emulsify, and cooled (Liquid C). to liquid C
Add 13 and 14, stir and mix, cool and emulsion.
100g was prepared. Example 10 For each of the cosmetics obtained in Examples 2 to 5, 60 randomly selected men and women (20 men, 40 women,
Participants (who were almost uniformly sampled between the ages of 20 and 50) used the product for three months, and completed a questionnaire regarding safety and efficacy. The results are shown in Table 1.
【表】
実施例 11
実施例６〜９でえられた外用医薬部外品それぞ
れについて、任意に選んだ50人の男女（男20人、
女30人、年齢20〜50歳のあいだでほぼ均一に抽
出）に３カ月間使用してもらい、安全性および効
能についてのアンケートをとつた。結果を第２表
に示す。[Table] Example 11 For each of the external quasi-drugs obtained in Examples 6 to 9, 50 randomly selected men and women (20 men,
Thirty women, evenly distributed between the ages of 20 and 50, used the drug for three months and completed a questionnaire regarding its safety and efficacy. The results are shown in Table 2.
【表】
第１表および第２表の結果から、本発明の外用
剤は肌アレ、皮膚のカブレなどを生じることがほ
とんどなく安全に使用することができ、また色白
効果、シミ、ソバカス防止効果においてもすぐれ
ていることがわかる。
参考例
実施例１でえたカマラチンキの貼布試験を、20
歳から59歳にわたる健康成人40名（男20名、女20
名）対象とし、つぎの条件で試みた。
試験薬剤：
カマラチンキ
コントロール（生理食塩水）
貼布時間：48時間
貼布部位：上腕内側皮膚
貼布剤：パツチテスト用絆創膏（大正製薬株式会
社製）
貼布48時間後の判定の結果、カマラチンキはコ
ントロールと同様、陽性反応を示したものは全く
なかつた。
［発明の効果］
本発明の外用剤は肌アレ、皮膚のカブレなどを
生じることなく安全に使用することができ、色白
効果、シミ、ソバカス、防止効果がすぐれている
という効果を奏する。[Table] From the results in Tables 1 and 2, it is clear that the external preparation of the present invention hardly causes any skin irritation or rash, and can be used safely.It also has a whitening effect, and an effect on preventing spots and freckles. It can be seen that it is also excellent. Reference example: The application test of Kamala tincture obtained in Example 1 was carried out on 20
40 healthy adults aged 59 to 59 (20 men, 20 women)
), and was tested under the following conditions. Test drug: Kamala tincture control (physiological saline) Application time: 48 hours Application site: Inner upper arm skin Patch: Patch test bandage (manufactured by Taisho Pharmaceutical Co., Ltd.) As a result of the judgment 48 hours after application, Kamala tincture was found to be control. Similarly, there were no positive reactions. [Effects of the Invention] The external preparation of the present invention can be safely used without causing skin irritation or skin irritation, and has excellent skin whitening effects and excellent effects on preventing spots and freckles.