JPS647972B2 - - Google Patents
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- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Description
本発明は、酵素作用の相異る２種以上のデンプ
ン消化酵素を配合してなる消化酵素含有胃腸薬に
関し、更に詳しくは、酵素作用の相異る２種以上
のデンプン消化酵素を配合することにより、それ
らの酵素の相乗効果によりデンプンを速やかにか
つ十分に分解させ、食べ過ぎ、消化不良などに起
因する胃腸の不快な諸症状を速やかに緩解するの
に極めて効果的な消化酵素含有胃腸薬に関する。 最近、食生活が変化したとは言え、依然として
炭水化物の摂取量は蛋白質および脂肪に比較して
圧倒的に多く、従つて胃腸の不快な諸症状を緩解
するのにデンプン消化酵素の果たす役割は極めて
大きい。 現在、デンプン消化酵素を配合した胃腸薬が多
数市販されているが、その消化酵素の活性は、全
体の還元末端の総量から糖化力を測定することに
より行なわれており、マルトースなどの少糖類へ
の分解という観点からは評価されていない。本発
明者らは、デンプンの酵素分解で生成するマルト
ース、マルトトリオース、マルトテトラオースな
どの少糖類を高速液体クロマトグラフイーによつ
て分離定量する方法を確立し、この分離定量法と
上記の還元末端測定法を併用することにより各種
デンプン分解酵素の作用を厳密に把握することに
成功し、それを基に、作用の異る各種デンプン消
化酵素を適当な割合で配合すれば、個々の消化酵
素から期待される作用効果の総和以上の効果、即
ち相乗効果が得られることを見い出し、本発明を
完成するに至つた。 即ち、本発明は、酵素作用の相異る２種以上の
デンプン消化酵素を配合してなる消化酵素含有胃
腸薬を提供するものである。 本発明の好ましい実施形式は、液化型のα−ア
ミラーゼと糖化型のα−アミラーゼを適当な割合
で配合することである。 周知の如く、α−アミラーゼはデンプン分子の
α−１，４−結合を不規則に分解するので、デン
プンはデキストリン酸にまで分解され速やかに液
化されるが、マルトースにまでは分解されにく
い。一方、β−アミラーゼはデンプン分子の非還
元末端から順序正しくマルトース分子を切り離し
ていくので液化速度は遅いが糖化は着実に進行す
る。ここで液化とは、デンプンがデキストリンに
まで分解されて可溶化することであり、糖化とは
デンプンが少糖類に分解されることを言い、生理
的に見れば前者によつて腹部膨満感が解消され、
後者によつて消化管からの吸収が可能となると考
えてよい。 既述した如く、α−アミラーゼの主たる作用は
デンプンをデキストリンにまで分解することにあ
る。換言すれば、デンプンにα−アミラーゼを作
用させても少糖類は僅かしか生成しない。しかし
ながら、ある種のα−アミラーゼはデンプンを分
解して比較的多量の少糖類を与えることが最近知
られて来た。従つて少糖類の生成率の低いものは
液化型α−アミラーゼ、少糖類の生成率の高いも
のは糖化型α−アミラーゼといわれる。この様
に、糖化型α−アミラーゼの存在自体は知られて
いるが、実際に使用されている各種のα−アミラ
ーゼ製品が、液化型のものであるのか糖化型のも
のであるのか詳しく分析された例はない。本発明
者らは、後に詳述する高速液体クロマトグラフイ
ーによる少糖類の分離定量法を用いて各種の市販
α−アミラーゼを分析し、それらを液化型、糖化
型および中間型α−アミラーゼに分類することが
できた。そしてその結果を基に、液化型α−アミ
ラーゼと糖化型α−アミラーゼを適当に配合した
試料を用いてデンプンを分解し、後に詳述する分
離定量法によりマルトースおよびマルトトリオー
スの生成量を調べた所、これらの配合試料は顕著
な相乗効果を示すことを見い出した。この様な相
乗効果は、液化型α−アミラーゼがデンプンを速
やかに低分子のデキストリンに分解する一方、糖
化型α−アミラーゼが液化型α−アミラーゼによ
つて分解されてくる低分子デキストリンおよびデ
ンプンの全ての非還元末端を分解していく為に、
液化型α−アミラーゼまたは糖化型α−アミラー
ゼを単独で用いた時に比べて加速度的にマルトー
ス、マルトトリオースの生成量が増加することに
よるものと思われる。例えば液化型α−アミラー
ゼとしてジアスメンSSを、糖化型α−アミラー
ゼとしてビオヂアスターゼを使用した場合、前者
と後者の比が還元糖活性比（酵素を基質に作用さ
せた時に生成する還元糖の量で該酵素の活性を評
価した場合の比率）で４：１〜１：３である時に
高い相乗効果が得られることがわかつた。 一方、既述した様に、腹部膨満感や胃のもたれ
などの不快な症状は、α−アミラーゼの作用によ
つて速やかに解消されるので、実際の胃腸薬に配
合される液化型α−アミラーゼと糖化型α−アミ
ラーゼの配合比率は４：１〜１：１であることが
望ましい。 以上述べた好ましい実施型式から理解される様
に、本発明に従つて酵素作用の相異る２種以上の
デンプン消化酵素を胃腸薬に効果的に配合するこ
とにより、より早い効き目感と十分な消化吸収が
達成される。 以下に高速液体クロマトグラフイーによる少糖
類の分離定量法および該方法を用いた種々の実験
成績について記載する。 溶性デンプンを酵素分解して得られる少糖類の分
離定量 溶性デンプンに消化酵素を37℃で作用させ、一
定時間後に煮沸して酵素を失活させた反応溶液中
の還元末端をソモギらの方法（M.Somogyi；J.
Biol.Chem.160 61（1945））によつて測定し、力
価を求めた。一方、この反応溶液中に存在するマ
ルトースおよびマルトトリオースを高速液体クロ
マトグラフ法により定量した。この定量法の概略
を第１図に示す。即ち、カラム充填剤として
Nucleosil 10 NH2を用い、少糖類を分離した後
エタノールアミンを送液して加熱することにより
還元糖を発蛍光体とし（木下俊夫：第65回島津高
速液クロ構座構演要旨、３頁（1980））、ポストラ
ベル蛍光分析法によつて定量した。この方法にお
いて、消化酵素としてα−アミラーゼを用い、こ
れを溶性デンプンに60分間反応させた場合のクロ
マトグラムおよびグルコース、マルトースおよび
マルトトリオースを各々5nmol含有する標準液の
クロマトグラムを第２図に示す。第２図から明ら
かな様に、デンプンにα−アミラーゼを作用させ
た場合、マルトースおよびマルトトリオースの生
成量は少なく、オリゴ糖の生成量が極めて多い。 市販α−アミラーゼの作用様式による分類 市販の各種α−アミラーゼをデンプンに作用さ
せ、マルトースおよびマルトトリオースの生成量
を前記の方法で測定し、その結果に基づいてα−
アミラーゼを液化型、糖化型および中間型に分類
した。結果を表１に示す。
ン消化酵素を配合してなる消化酵素含有胃腸薬に
関し、更に詳しくは、酵素作用の相異る２種以上
のデンプン消化酵素を配合することにより、それ
らの酵素の相乗効果によりデンプンを速やかにか
つ十分に分解させ、食べ過ぎ、消化不良などに起
因する胃腸の不快な諸症状を速やかに緩解するの
に極めて効果的な消化酵素含有胃腸薬に関する。 最近、食生活が変化したとは言え、依然として
炭水化物の摂取量は蛋白質および脂肪に比較して
圧倒的に多く、従つて胃腸の不快な諸症状を緩解
するのにデンプン消化酵素の果たす役割は極めて
大きい。 現在、デンプン消化酵素を配合した胃腸薬が多
数市販されているが、その消化酵素の活性は、全
体の還元末端の総量から糖化力を測定することに
より行なわれており、マルトースなどの少糖類へ
の分解という観点からは評価されていない。本発
明者らは、デンプンの酵素分解で生成するマルト
ース、マルトトリオース、マルトテトラオースな
どの少糖類を高速液体クロマトグラフイーによつ
て分離定量する方法を確立し、この分離定量法と
上記の還元末端測定法を併用することにより各種
デンプン分解酵素の作用を厳密に把握することに
成功し、それを基に、作用の異る各種デンプン消
化酵素を適当な割合で配合すれば、個々の消化酵
素から期待される作用効果の総和以上の効果、即
ち相乗効果が得られることを見い出し、本発明を
完成するに至つた。 即ち、本発明は、酵素作用の相異る２種以上の
デンプン消化酵素を配合してなる消化酵素含有胃
腸薬を提供するものである。 本発明の好ましい実施形式は、液化型のα−ア
ミラーゼと糖化型のα−アミラーゼを適当な割合
で配合することである。 周知の如く、α−アミラーゼはデンプン分子の
α−１，４−結合を不規則に分解するので、デン
プンはデキストリン酸にまで分解され速やかに液
化されるが、マルトースにまでは分解されにく
い。一方、β−アミラーゼはデンプン分子の非還
元末端から順序正しくマルトース分子を切り離し
ていくので液化速度は遅いが糖化は着実に進行す
る。ここで液化とは、デンプンがデキストリンに
まで分解されて可溶化することであり、糖化とは
デンプンが少糖類に分解されることを言い、生理
的に見れば前者によつて腹部膨満感が解消され、
後者によつて消化管からの吸収が可能となると考
えてよい。 既述した如く、α−アミラーゼの主たる作用は
デンプンをデキストリンにまで分解することにあ
る。換言すれば、デンプンにα−アミラーゼを作
用させても少糖類は僅かしか生成しない。しかし
ながら、ある種のα−アミラーゼはデンプンを分
解して比較的多量の少糖類を与えることが最近知
られて来た。従つて少糖類の生成率の低いものは
液化型α−アミラーゼ、少糖類の生成率の高いも
のは糖化型α−アミラーゼといわれる。この様
に、糖化型α−アミラーゼの存在自体は知られて
いるが、実際に使用されている各種のα−アミラ
ーゼ製品が、液化型のものであるのか糖化型のも
のであるのか詳しく分析された例はない。本発明
者らは、後に詳述する高速液体クロマトグラフイ
ーによる少糖類の分離定量法を用いて各種の市販
α−アミラーゼを分析し、それらを液化型、糖化
型および中間型α−アミラーゼに分類することが
できた。そしてその結果を基に、液化型α−アミ
ラーゼと糖化型α−アミラーゼを適当に配合した
試料を用いてデンプンを分解し、後に詳述する分
離定量法によりマルトースおよびマルトトリオー
スの生成量を調べた所、これらの配合試料は顕著
な相乗効果を示すことを見い出した。この様な相
乗効果は、液化型α−アミラーゼがデンプンを速
やかに低分子のデキストリンに分解する一方、糖
化型α−アミラーゼが液化型α−アミラーゼによ
つて分解されてくる低分子デキストリンおよびデ
ンプンの全ての非還元末端を分解していく為に、
液化型α−アミラーゼまたは糖化型α−アミラー
ゼを単独で用いた時に比べて加速度的にマルトー
ス、マルトトリオースの生成量が増加することに
よるものと思われる。例えば液化型α−アミラー
ゼとしてジアスメンSSを、糖化型α−アミラー
ゼとしてビオヂアスターゼを使用した場合、前者
と後者の比が還元糖活性比（酵素を基質に作用さ
せた時に生成する還元糖の量で該酵素の活性を評
価した場合の比率）で４：１〜１：３である時に
高い相乗効果が得られることがわかつた。 一方、既述した様に、腹部膨満感や胃のもたれ
などの不快な症状は、α−アミラーゼの作用によ
つて速やかに解消されるので、実際の胃腸薬に配
合される液化型α−アミラーゼと糖化型α−アミ
ラーゼの配合比率は４：１〜１：１であることが
望ましい。 以上述べた好ましい実施型式から理解される様
に、本発明に従つて酵素作用の相異る２種以上の
デンプン消化酵素を胃腸薬に効果的に配合するこ
とにより、より早い効き目感と十分な消化吸収が
達成される。 以下に高速液体クロマトグラフイーによる少糖
類の分離定量法および該方法を用いた種々の実験
成績について記載する。 溶性デンプンを酵素分解して得られる少糖類の分
離定量 溶性デンプンに消化酵素を37℃で作用させ、一
定時間後に煮沸して酵素を失活させた反応溶液中
の還元末端をソモギらの方法（M.Somogyi；J.
Biol.Chem.160 61（1945））によつて測定し、力
価を求めた。一方、この反応溶液中に存在するマ
ルトースおよびマルトトリオースを高速液体クロ
マトグラフ法により定量した。この定量法の概略
を第１図に示す。即ち、カラム充填剤として
Nucleosil 10 NH2を用い、少糖類を分離した後
エタノールアミンを送液して加熱することにより
還元糖を発蛍光体とし（木下俊夫：第65回島津高
速液クロ構座構演要旨、３頁（1980））、ポストラ
ベル蛍光分析法によつて定量した。この方法にお
いて、消化酵素としてα−アミラーゼを用い、こ
れを溶性デンプンに60分間反応させた場合のクロ
マトグラムおよびグルコース、マルトースおよび
マルトトリオースを各々5nmol含有する標準液の
クロマトグラムを第２図に示す。第２図から明ら
かな様に、デンプンにα−アミラーゼを作用させ
た場合、マルトースおよびマルトトリオースの生
成量は少なく、オリゴ糖の生成量が極めて多い。 市販α−アミラーゼの作用様式による分類 市販の各種α−アミラーゼをデンプンに作用さ
せ、マルトースおよびマルトトリオースの生成量
を前記の方法で測定し、その結果に基づいてα−
アミラーゼを液化型、糖化型および中間型に分類
した。結果を表１に示す。
【表】
液化型α−アミラーゼと糖化型α−アミラーゼの
相乗効果 液化型α−アミラーゼとしてジアスメンSSを、
糖化型α−アミラーゼとしてビオヂアスターゼを
種々の割合で配合し、上記の方法に従つてマルト
ースおよびマルトトリオースの生成量を測定し、
配合割合と相乗効果との関係を調べた。結果を第
３図に示す。図中、上昇率は各配合比において液
化型α−アミラーゼと糖化型α−アミラーゼを単
独に作用させた時に生成した糖量の和（理論値）
に対する配合時に生成した糖量の百分率より100
を減じて表わした。 上昇率＝配合時に生じた糖量×100／液化型α−アミラ
ーゼ単独で生じた糖量＋糖化型α−アミラーゼ単独で生
じた糖量−100 液化型α−アミラーゼと糖化型α−アミラーゼ
の配合比は、重量比ではなく、還元糖生成比で表
わした。尚、図中の記号の意味は以下の通りであ
る。 −◆−：マルトース生成量の上昇率 −●−：マルトトリオース生成量の上昇率 −△−：マルトース＋マルトトリオース生成量の
上昇率 第３図から明らかな様に、ジアスメンSSとビ
オヂアスターゼの配合比が４：１〜１：３である
場合に高い相乗効果が得られる。 ジアスメンSSとビオヂアスターゼを活性比７：
２で配合した場合の相乗効果 ジアスメンSSとビオヂアスターゼを活性比
７：２で配合し、前記と同様にして反応させた結
果を表２に示した。理論値に比較し、マルトー
ス、マルトトリオース共に約20％の生成量増大が
認められた。
相乗効果 液化型α−アミラーゼとしてジアスメンSSを、
糖化型α−アミラーゼとしてビオヂアスターゼを
種々の割合で配合し、上記の方法に従つてマルト
ースおよびマルトトリオースの生成量を測定し、
配合割合と相乗効果との関係を調べた。結果を第
３図に示す。図中、上昇率は各配合比において液
化型α−アミラーゼと糖化型α−アミラーゼを単
独に作用させた時に生成した糖量の和（理論値）
に対する配合時に生成した糖量の百分率より100
を減じて表わした。 上昇率＝配合時に生じた糖量×100／液化型α−アミラ
ーゼ単独で生じた糖量＋糖化型α−アミラーゼ単独で生
じた糖量−100 液化型α−アミラーゼと糖化型α−アミラーゼ
の配合比は、重量比ではなく、還元糖生成比で表
わした。尚、図中の記号の意味は以下の通りであ
る。 −◆−：マルトース生成量の上昇率 −●−：マルトトリオース生成量の上昇率 −△−：マルトース＋マルトトリオース生成量の
上昇率 第３図から明らかな様に、ジアスメンSSとビ
オヂアスターゼの配合比が４：１〜１：３である
場合に高い相乗効果が得られる。 ジアスメンSSとビオヂアスターゼを活性比７：
２で配合した場合の相乗効果 ジアスメンSSとビオヂアスターゼを活性比
７：２で配合し、前記と同様にして反応させた結
果を表２に示した。理論値に比較し、マルトー
ス、マルトトリオース共に約20％の生成量増大が
認められた。
【表】
実施例
１日量が下記の処方量である顆粒を調製する。成分
含量（mg）
ジアスメンSS×３ 69
ビオヂアスターゼ2000 21
プロザイム 30
炭酸水素ナトリウム 1200
サナルミン 480
沈降炭酸ナトリウム 480
ロートエキス 30
ケイヒ末 60
シヨウキヨウ末 15
チヨウジ末 15
ウイキヨウ末 ３
ケイヒ油 ３
チヨウジ油 ３
トウヒ油 ３
炭酸水素ナトリウム、サナルミン、沈降炭酸ナ
トリウムに賦形剤としてデンプン、HPS（ヒドロ
キシプロピルスターチ）を加え、湿式造粒法の常
法に従つて顆粒をつくる。一方、ジアスメンSS
×３、ビオヂアスターゼ2000、プロザイム、ロー
トエキス、ケイヒ末、シヨウキヨウ末、チヨウジ
末、ウイキヨウ末、ケイヒ油、チヨウジ油、トウ
ヒ油に賦形剤を加え、同様に湿式造粒法の常法に
従つて顆粒をつくり、この２種の顆粒を混合し、
分包する。
トリウムに賦形剤としてデンプン、HPS（ヒドロ
キシプロピルスターチ）を加え、湿式造粒法の常
法に従つて顆粒をつくる。一方、ジアスメンSS
×３、ビオヂアスターゼ2000、プロザイム、ロー
トエキス、ケイヒ末、シヨウキヨウ末、チヨウジ
末、ウイキヨウ末、ケイヒ油、チヨウジ油、トウ
ヒ油に賦形剤を加え、同様に湿式造粒法の常法に
従つて顆粒をつくり、この２種の顆粒を混合し、
分包する。
第１図は高速液体クロマトグラフ法による糖分
析システムの系統図、第２図は標準液及びα−ア
ミラーゼ反応液のクロマトグラム、第３図は液化
型α−アミラーゼと糖化型α−アミラーゼの相乗
効果を示すグラフである。 １……溶離液、２……送液ポンプ、３……イン
ジエクター、４……カラム、５……蛍光反応液、
６……反応槽、７……攪拌器、８……反応コイ
ル、９……蛍光検出器、１０……記録計、１１…
…グルコース、１２……マルトース、１３……マ
ルトトリオース、１４……マルトテトラオース、
１５……マルトペンタオース、１６……マルトヘ
キサオース、１７……マルトヘプタオース、１８
……マルトオクタオース、ａ……マルトース生成
量の上昇率、ｂ……マルトトリオース生成量の上
昇率、ｃ……マルトース＋マルトトリオース生成
量の上昇率。
析システムの系統図、第２図は標準液及びα−ア
ミラーゼ反応液のクロマトグラム、第３図は液化
型α−アミラーゼと糖化型α−アミラーゼの相乗
効果を示すグラフである。 １……溶離液、２……送液ポンプ、３……イン
ジエクター、４……カラム、５……蛍光反応液、
６……反応槽、７……攪拌器、８……反応コイ
ル、９……蛍光検出器、１０……記録計、１１…
…グルコース、１２……マルトース、１３……マ
ルトトリオース、１４……マルトテトラオース、
１５……マルトペンタオース、１６……マルトヘ
キサオース、１７……マルトヘプタオース、１８
……マルトオクタオース、ａ……マルトース生成
量の上昇率、ｂ……マルトトリオース生成量の上
昇率、ｃ……マルトース＋マルトトリオース生成
量の上昇率。
Claims (1)
- １ 液化型α−アミラーゼであるジアスメンSS
と糖化型α−アミラーゼであるビオヂアスターゼ
を配合してなる胃腸薬であつて、配合比が還元糖
活性比でジアスメンSS：ビオヂアスターゼ＝
４：１〜１：１である胃腸薬。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP56049804A JPS57165323A (en) | 1981-04-01 | 1981-04-01 | Medicine for stomach and bowls obtained by blending two or more amylases having different enzymic action |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP56049804A JPS57165323A (en) | 1981-04-01 | 1981-04-01 | Medicine for stomach and bowls obtained by blending two or more amylases having different enzymic action |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS57165323A JPS57165323A (en) | 1982-10-12 |
| JPS647972B2 true JPS647972B2 (ja) | 1989-02-10 |
Family
ID=12841323
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP56049804A Granted JPS57165323A (en) | 1981-04-01 | 1981-04-01 | Medicine for stomach and bowls obtained by blending two or more amylases having different enzymic action |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS57165323A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH03177U (ja) * | 1989-05-24 | 1991-01-07 |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS61176533A (ja) * | 1985-02-01 | 1986-08-08 | Hoe Yakukou Kk | ジアスタ−ゼ細粒およびその製法 |
-
1981
- 1981-04-01 JP JP56049804A patent/JPS57165323A/ja active Granted
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH03177U (ja) * | 1989-05-24 | 1991-01-07 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS57165323A (en) | 1982-10-12 |
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