JPH0116814B2 - - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

本発明は錠剤、丸剤、顆粒剤、カプセル剤など
の固形薬剤のフイルムコーテイング組成物に関す
るものであり、水を溶媒に用いるフイルムコーテ
イングにおいて固形薬剤の表面に対する接着性に
すぐれたフイルムコーテイング組成物の提供を目
的とする。 従来、固形薬剤については、その苦みあるいは
不快な味をいんぺいし服用しやすくするなどの目
的で、被覆基剤としていろいろな高分子物質を用
いて被覆（コーテイング）することが行われてい
る。しかし、このようなコーテイング操作におい
ては、固形薬剤とコーテイングしたフイルムとの
間の接着性が弱いと、部分的にはくりを起こし均
一にコーテイングされないとか、またコーテイン
グされた製剤は容器中等でわずかの衝撃によつて
もコーテイング膜がはくりしてしまうなどの不都
合が生じる欠点があつた。このような現象は特に
固形薬剤自体がもろく、摩損を起こしやすいもの
である場合、あるいは固形薬剤がワツクス類を含
むものである場合に著しく発生するが、そのほか
固形薬剤中に存在する薬剤の種類、添加物の組
成、あるいは固形薬剤そのものの種類によりかか
るトラブルをともなうこともしばしば経験すると
ころである。 本発明者らは上記した従来の欠点を有利に解決
するため鋭意研究した結果、水溶性フイルムコー
テイング基剤にプルランを配合することにより、
固形薬剤に対するコーテイングフイルムの接着性
が顕著に向上することを確認し本発明を完成し
た。 プルランはプルラリヤ属の菌株を培養すること
により、菌体外粘質物として分離採取される多糖
類の一種であつて、食品原料および食品包装材等
に使用されているものであるが、このようなプル
ランを配合してなる本発明の固形薬剤用フイルム
コーテイング組成物は、従来直接的に安全確実な
コーテイングを施すことが困難であつたワツクス
類を含む錠剤、顆粒剤等に対しても、容易に均一
なコーテイングフイルムを形成させることが可能
であり、かつこのようにしてコーテイングされた
錠剤または顆粒剤はその被膜が強固に接着してお
り、衝撃を受けてもはくりを起こすことがない。 また、錠剤や顆粒剤自体がもろく、表面摩損を
起こしやすいものである場合、あるいは薬効成
分、添加剤成分の種類によりワツクス配合と同じ
ようにコーテイング困難な場合にも、本発明コー
テイング組成物を用いることにより、強固な接着
性のもとに安全確実にコーテイング被膜を形成す
ることができる。 さらにまた軟質ゼラチンカプセルの場合、長期
保存中にお互同志がくつつき合い引き離し難くな
ることがあるため、フイルムコーテイングを施す
試みがあるが、軟質ゼラチンカプセルはコーテイ
ングフイルムとの接着性に劣るため、均一なフイ
ルム形成が困難であり、またコーテイングされた
被膜は脱落しやすいため、ゼラチン面が部分的に
白化した外観を呈するようになる。しかし、この
ような不利も本発明コーテイング組成物を使用す
ることにより一挙に解決することができる。 本発明に使用されるフイルムコーテイング基剤
としては、メチルセルロース、ヒドロキシプロピ
ルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロ
ース、ポリビニルアルコール、ゼラチンなどの水
溶性高分子物質が例示される。これらは被覆液と
する場合いずれも媒体として水単独または水に少
量の有機溶媒を加えたものが使用されるので、水
溶性であるプルランを加えるに当つて何ら不都合
は生じない。 なお、プルランとしては前述したように食品原
料、食品包装材等に使用されている一般市販品を
使用すればよい。 フイルムコーテイング基剤(A)とプルラン(B)との
混合割合は、Ａ：Ｂ＝98：２ないし50：50（重量
比）、より好ましくは95：５ないし60：40（重量
比）とすることがよい。プルランの添加量が上記
範囲の下限以下では本発明の前記効果が達成され
難くなるし、また上記範囲の上限以上ではコーテ
イング操作上噴霧化（ミスト化）が困難になるな
どの問題を生じやすく、特にコーテイング面が凹
凸状になるなど均一なコーテイングフイルムが形
成され難くなる。 本発明の組成物に各種の添加剤を加えることは
何ら差支えなく、たとえばポリエチレングリコー
ル、プロピレングリコール、グリセリンなどの可
塑剤、高級アルコール類、高級脂肪酸類、油脂
類、グリセリン脂肪酸エステル類、シリコーン樹
脂類、無機顔料類、または種々の界面活性剤類を
助剤として配合することは可能である。さらにコ
ーテイングした製剤の品位を高めるために、酸化
チタン、食用色素などの着色剤、バニラエツセン
スなどの香料を加えることができる。 本発明の固形薬剤用フイルムコーテイング組成
物は、通常被覆液（水を溶媒とする溶液または分
散液）の形として一般の使用に供される。この被
覆液の調製方法としては、フイルムコーテイング
基剤とプルランとの所定割合からなる混合物を、
水あるいは少量の有機溶媒を含有する水に溶解
（もしくは分散）させる方法、あるいはフイルム
コーテイング基剤とプルランとを別々にそれら溶
媒に溶解させ、ついで両溶液を混合する方法のい
ずれでもよく、このようにして得た溶液に必要な
添加物を加えればよい。被覆液中におけるフイル
ムコーテイング基剤とプルランとの濃度は、それ
ら両者の合計量で２〜15重量％の範囲とすること
が望ましい。 このようにして調製された被覆液を用いて固形
薬剤をコーテイングする方法としては、従来公知
の装置たとえばパンコーテイング装置、流動コー
テイング装置、通気乾燥機構を備えた各種の装置
を用いて行う方法によればよい。必要なコーテイ
ング量は固形薬剤の種類により適切な範囲は異な
るが、固形薬剤の重量に対して固形分でおおむね
１〜30重量％の範囲とすることがよい。 コーテイング操作終了後は公知の方法によりつ
や出しあるいは糖衣コーテイングを施すこと、ま
た他のフイルムコーテイング用基剤を用いてコー
テイングすること等は自由である。特に本発明の
組成物を用いて錠剤等にコーテイングし、ついで
糖衣コーテイングを行うと衝撃強度のすぐれた糖
衣錠を得ることができる。 つぎに具体的実施例をあげる。ただし、以下の
記載において単に部とあるのはすべて重量部を示
したものである。 実施例 １ カルナバロウの粉末と乳糖との８：２（重量比）
の混合物を溶媒にエタノール用いて練合し、製粒
機を用いて造粒し、乾燥後得られた顆粒にステア
リン酸マグネシウム１％添加したものを打錠する
ことにより、直径８mm、１錠当りの重量が200mg
の錠剤を得た。この錠剤２Kgをフロイント産業(株)
製自動パンコーテイング装置FM−２に仕込み、
つぎの各処方のコーテイング組成物（実験No.１〜
４）を用いてそれぞれ１錠当り固形分で10mgのコ
ーテイング量に達するまでコーテイング操作を行
つた。 なお、ヒドロキシプロピルメチルセルロース
（HPMC）としては信越化学工業(株)製商品名TC
―5Rを、またプルランとしては林原(株)製商品名
PF―20をそれぞれ使用した。

〔処方 イ〕

メチルセルロース（信越化学工業(株)製、商品名
メトローズSM―15） ……4.5部 プルラン ……0.5部 ポリエチレングリコール6000 ……1.0部 水 ……94部 〔処方 ロ〕 ヒドロキシプロピルセルロース（信越化学工業
(株)製、商品名HPC―EF） ……4.5部 プルラン ……0.5部 水 ……95部 〔処方 ハ〕 ポリビニルアルコール（信越化学工業(株)製、商
品名信越ポバールＰ―18） ……９部 プルラン ……１部 水 ……90部 実施例 ３ カルナバロウ粉末と乳糖の７：３（重量比）の
混合物100部に対してヒドロキシプロピルセルロ
ースの10％イソプロパノール溶液20部を加えて練
合し、ついで円筒形製粒機でスクリーン孔径1.0
mmのものを用いて製粒し、さらにマルメライザー
を用いて球形の造粒物とした。 得られた球形顆粒についてこのもの５Kgを大川
原製作所製グラツト流動コーテイング装置WSG
―５に仕込み、つぎの各処方のコーテイング組成
物（実験No.５〜７）を用いて、顆粒重量当り固形
分で20％のコーテイングを施した。 コーテイングした顆粒について、衝撃試験とし
て70mlのガラス製ビンに容積で50％充填してふた
をし、振とう機にとりつけて５分間振とうし、内
容物を観察した。 なお、下記の表においてHPMCおよびプルラ
ンとしては実施例１と同じものを使用した。

【表】

【表】

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １ 水溶性フイルムコーテイング基剤にプルラン
   を混合することを特徴とする固形薬剤用フイルム
   コーテイング組成物。 ２ 水溶性フイルムコーテイング基剤とプルラン
   との混合比が、重量比で98：２ないし50：50の割
   合である特許請求の範囲第１項記載の固形薬剤用
   フイルムコーテイング組成物。 ３ 水溶性フイルムコーテイング基剤が、メチル
   セルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロー
   ス、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニル
   アルコール、またはゼラチンである特許請求の範
   囲第１項記載の固形薬剤用フイルムコーテイング
   組成物。