JPH0128726B2 - - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は脱毛を防止すると共に、髪の成長を刺
激する薬剤に関する。

何世紀もの間、科学者は脱毛を防止するだけで
なく、髪の生長を刺激すると同時に、頭皮を保護
する簡単な薬剤を作ることを試みてきたが、いず
れも無駄であつた。夥しい程の毛髪及び頭皮処理
剤を挙げることができるが、どれも疑問の余地な
く所期の効果を発揮するに至つていない。

例えば、西ドイツ特許第2615654号公告公報に
は毛髪成長促進用軟膏が記載されている。一方、
臨床試験によつて効果があると認められて、人間
の胎盤ラクトンを含有する毛髪回復剤が西ドイツ
特許第2540971号公開公報に記載されている。し
かし、これら公知の結果によつても、手術を必要
とせずに、所定の期間外部的に使用した場合に、
脱毛に心底から悩まされている人を満足させ得る
毛髪回復剤は見出されていない事実を隠すことは
できない。

従つて、本発明の課題は脱毛や禿頭化の防止、
及び有害な副作用を示さずに、毛髪の性質に左右
されないで、脱毛を有効に防止する薬剤の提供に
ある。さらに、この製剤は製造が簡単かつ経済的
だけでなく、使用が簡単で快適でなければならな
い。

これら課題は特許請求の範囲第１項に記載され
た製法によつて解決できる。

一般的にいえば、本発明による薬剤のすぐれた
作用は次の知見に帰着する。付着した皮脂やふけ
は、疎水性物質の可溶化剤であるホスフアチド
（植物性レシチン、動物性レシチン、ケフアリン）
の高い割合の結果、取除かれる。特に、毛包への
効果が顕著である。細胞膜に付着して、細胞代謝
を妨害するコレステロールを乳化して、取去る。
この結果、毛胞の細胞代謝が活発になると共に、
新しい毛髪の形成が生じるが、これは単に表面脱
脂作用しかもたない市販の毛髪回復剤やトニツク
には認められないものである。

この作用をさらに促進するためには、毛髪の成
長を示す毛包細胞に同時に栄養素及び生長物質を
加えるのが好適である。これら物質には、細胞へ
の浸透を助けるホスフアチド酸類、所定条件下で
成長作用を示すイノシトール、及び最終呼吸経路
での触媒として働くチトクロームがある。これら
は最終酸化経路での触媒であつて、フラビン酵素
と分子酸素との間で電子転移をもたらすものであ
る。チトクローム系の最後の酵素はチトクローム
酸化酵素で、これは酸素と直接反応して、チトク
ロームＣの酸化に触媒作用を及ぼす。この反応に
は、原子価変化（原子価電子変化）によつてヘム
鉄のほかに銅が関与する。チトクローム酸化酵素
の活性は脂質によつて制限される。

本発明による脱毛を防止し、かつ毛髪の成長を
刺激する薬剤は下記の成分： (1) 植物性レシチン (2) チトクローム、特にチトクローム酸化酵素、 (3) ホスフアチジルイノシトール (4) ホスフアチド (5) ホスフアチジル酸類、特に遊離ホスフアチジ
ル酸類 の２種類かそれ以上を組合せてなるものである。

現在の段階では、レシチンを別にすれば、上記
成分(2)〜(5)をどのような割合で組合せるべきかは
最終的に説明できないけれども、本発明によれ
ば、本発明の薬剤は少なくとも２種類の上記成分
を組合せなければならない。本発明の薬剤は５種
類の成分全部を含んでいるのが有利である。現実
には、レシチンをホスフアチドと一緒にすべきで
あるが、ここでは別々に（例えば成分(1)または
(4)）示す。というのは、製法を考えれば、成分(1)
と成分(2)〜(5)は区別できるからである。化学的な
点からみれば、最も重要なホスフアチドは塩基性
コラミンまたはコリンが現われているケフアリン
及びレシチンである。

成分(1)即ち植物性レシチンはドレスデンの
VEB Arzneimittelwerke製トニツク3Nレシチ
ン、または大豆から得られるBuerレシチンから
抽出によつて作るのが有利である。

成分(2)即ちチトクロームは、前に述べたよう
に、生化学的作用が電子の転移に基づいている細
胞ヘミンの酵素グループである。これらについて
は、完壁を期すために、S.Hirzel−Verlag版
（ライプチヒ）、Beyer著“Lehrbuch der
Organischenchemie”P.743ff、1968を参照され
たい。

本発明の目的からみて特に重要なのは毛髪回復
剤の製法である。特許請求の範囲第１項に記載し
たように、この方法はその特徴が17の工程にあ
り、実質的に動物の心臓特に牛の心臓を取出し
て、成分(2)〜(5)即ち活性物質を単離じ、次にこれ
らを工程及びで成分(1)と結合することからな
る。

本発明による毛髪回復剤は各種の形で、即ち溶
液、エマルジヨンか分散液として使用できる。本
発明の回復剤はほぼ外的に適用すべきであるが、
内的な適用を排除するものではない。外的に適用
する場合、塗布後製剤が頭皮に残ることが知られ
ている。例えば、よく知られているように、主成
分が水、エタノールかイソプロパノールであるロ
ーシヨンまたはトニツクとして適用できる。しか
し、軟膏、ゲル、クリーム、エマルジヨン、そし
て特に分散液としても適用できる。本発明の毛髪
回復剤を保存する場合には、光から保護しかつ低
温で保存するのが有利である。

本発明による薬剤には毛髪及び頭皮処理用の公
知化粧品用物質や他の公知医療用活性成分をさら
に配合することもできる。特に例を挙げれば、ふ
け防止剤、脂漏症防止剤やビタミン、ホルモン、
保存剤及びその他同様な物質であるが、これらは
自明なように本発明の各成分に相溶性を示し、か
つ毛髪の成長を抑制しないものでなければならな
い。

自明なように、頭皮は毛髪と一緒に予め処理し
ておくか、あるいは公知製品を用いて清潔にし
て、できるだけ脂肪質物質が本発明の薬剤に浸透
しないようにする。

被試験者に対して数多くの試験をしたところ、
本発明による薬剤は脱毛を防止するだけでなく、
同時に毛髪の生長をかなり刺激すると共に、その
生長率即ち成長相にある毛髪の割合もかなり向上
させることが見出された。

以下、本発明を２つの実施態様について説明す
るが、本発明はこれらに限定されない。

実施態様１ 分散液状のアルコール系ヘヤローシヨン（ほぼ
１） 無水エタノール 400mm 蒸留水 400ml 植物性レシチン 50ｇ チトクローム、ホスフアチジルイノシトール、
遊離ホスフアチジル酸類、 取出したばかりの牛の心臓250ｇからの抽出物
としてのレシチン。

実施態様２ 製法実施例 取出したばかりの牛の心臓250ｇから脂肪質残
分を鋭いナイフで除去し、ひき肉と同様にひき肉
器で挽き、得られた均質なペーストを１のビー
カーに入れる。このビーカーに0.5までの蒸留
水を注ぎ、次に最も低い段階でミキサーによりこ
のペーストを約30分間かく拌する。

水性スラリー即ちペーストを次に軟質の折たた
んだフイルターに置き、水性ロ液を集める。肉残
分を保存する。

得られたロ液を短時間で沸騰させる。即ち、加
熱して沸騰させる。一方、微細な折出物が形成し
た後はただちに沸騰を中断し、再度ロ過する。こ
の折出物は捨てる。一方、残つた溶液（チトクロ
ーム溶液と呼ぶ）を６℃の冷蔵庫に保存してさら
に処理する。

最初のロ過で分離した肉分をほぼ250mlの無水
エーテルに加え、ねじキヤツプを備えた気密の暗
色容器に周囲温度で２日間保存する。エーテルが
逃げないようにしておく。

得られたエーテル性溶液を次にロ過し、肉分か
ら分離するが、この肉分は捨てる。１の分離漏
斗に移して、表面の黄色エーテル性溶液から赤色
水溶液を分離させる。赤色水溶液は捨てる。相分
離の間、分離漏斗を短時間放置して相分離を促進
させる。次に、電気加熱した水浴を用いて常圧で
エーテルを除去し、残留分をただちに２×75mlの
蒸留水を用いて蒸留フラスコに懸濁させる。この
懸濁液は本質的にホスフアチジルイノシトール、
遊離ホスフアチジル酸類及びレシチンを含有す
る。

次に、この懸濁液を保存しておいた水性のチト
クローム溶液に合せてから、（ドレスデンのVEB
Arzneimittelwerke製）のトニツク3Nレシチン
から抽出した植物性レシチン50ｇを加える。得ら
れた懸濁液に400mlの無水エタノールを加える。
この懸濁液には適宜１までの蒸留水を加えるこ
ともできる。

このようにして得られた毛髪回復剤100mlの成
分は次の通りである。

エタノール 35.0 レシチン 5.0 Ｌ−シスチン 0.0001 アスコルビン酸 0.0001 脱イオン性 100.0 この水は水抽出物ならびにエーテル留分から作
られ、かつ水に懸濁させた残分を含む。

記 この毛髪回復剤を1000人以上の被験者に対して
投与して、少なくとも毛根が消滅していない部分
において２〜４ケ月間に発毛が認められた被験者
の割合を調査したところ、次のような結果が得ら
れた。

無 効 約40％ 有 効 約60％ 尚、有効中禿部分が全面に渉つて発毛が認めら
れたのは約30％であつた。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １ 心臓特に牛の心臓を洗浄すると共に、脂
   肪質残分を取除き、 この洗浄された心臓を挽いて、特にペースト
   を得、 この心臓とほぼ同重量の蒸留水を加え、 密封容器中、約４℃で約24時間混合物または
   ペーストをかく拌するか、放置し、 混合物をロ過して、(a)ロ液と(b)肉分とに分離
   し、 で得たロ液(a)を短時間加熱して沸騰させ、 微細な析出物が形成した後さらにロ過を行
   い、 形成したロ液（チトクローム溶液）をさらに
   使用する時期まで４〜10℃で保存し、 で分離した肉分(b)にほぼ等重量のエーテル
   を加え、 密封容器中室温で数時間ないし数日間、特に
   ２日間で得た混合物を保存し、 で得たエーテル性混合物をロ過して、(a)ロ
   液と(b)肉分とに分離し、 で得たロ液(a)からエーテル性相を分離し、 で得たエーテル性相からエーテルを留去し
   て残留分を得、 水にこの残留分（ホスフアチジルイノシトー
   ル、ホスフアチド及びホスフアチジル酸類）を
   懸濁させ、 で得た水性懸濁液とで得た水溶液とを合
   せ、 の懸濁液に植物性レシチンを特に10〜15重
   量％の量で加え、 の懸濁液とほぼ同量の無水エタノール及び
   場合に応じて水をさらに加える工程からなる毛
   髪回復剤の製法。 ２ 工程で加える植物性レシチンが大豆から得
   たレシチンである特許請求の範囲第１項に記載の
   製法。 ３ 通常の濾紙を使用して濾過する特許請求の範
   囲第１項または第２項に記載の製法。