JPH0239485B2 - - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、新規な風味組成物を含有する水性口
腔組成物に関する。特に、この風味組成物は、精
油と前記精油中に可溶性の高い知覚性の水不溶性
オレオレジンからなる。 歯クリームおよびうがい薬のような水性口腔組
成物は、従来製造されかつ販売されてきている。
このような水性口腔組成物において、精油の風味
は高い知覚性成分としてクロロホルムで初めに変
性されている。しかしながら、クロロホルムの効
果は、いくつかの国の制定法によりその最大の使
用可能量に関して制限され、またその揮発性によ
り制限される。 本発明の利点は、２調子（tone）風味効果、更
に詳しくは、初期のとくにブラツシグの間の精油
の効果、引続く乾燥果実のオレオレジン抽出物か
らの高い知覚性の風味とのブレンド、を有する水
性口腔組成物が提供されるということにある。 それ以上の利点は、以下の詳細な説明を考慮す
ると、明らかであろう。 本発明によれば、風味組成物を分散して含有す
る水性液状ビヒクルからなる水性口腔組成物にお
いて、前記風味組成物は精油と水不溶性オレオレ
ジン抽出物からなり、前記オレオレジンは前記精
油よりも大きい知覚作用をもち、そして前記精油
中に可溶性であり、前記風味組成物は前記水性口
腔組成物の約0.01〜５重量％を構成し、前記オレ
オレジンは前記口腔組成物の約0.001〜0.1重量％
を構成し、そして前記精油対前記オレオレジンの
重量比は少なくとも約10：１である、ことを特徴
とする水性口腔組成物が提供される。 また、本発明は、実施例を参照して実質的にこ
こに特定的に記載する２調子の高い知覚性の水性
口腔組成物の製造に関する。 本発明において、“精油”という語は、植物の
種々の部分、例えば、果実、葉、小枝または花、
からの油を包含し、果実自体以外の部分が好まし
い。更に、この語は、このような精油の天然の誘
導体、例えば、メントール、アネトール、ユーカ
リプトール、カルボン、オイゲノール、イソオイ
ゲノール、テルペノール、テルペン、テルピネン
およびテルピノンならびに天然の物質および誘導
体に類似する合成物質、例えば、合成チヨウジ、
シンナアルデヒド、合成メントールおよびサリチ
ル酸メチルを包含する。典型的な精油はペパーミ
ント油、スピアミント油、チヨウジ油、サツサフ
ラス油、アニース油、シンナモン油（シンナモン
の葉および樹皮の油を包含する）、ユーカリ油、
イチヤクソウ油、カシヤ油、シヨウズク種子油、
ニオイイリス油、バラ油、、ゼラニウム油および
タイム油である。混合物も使用できる。好ましい
精油は、メントール、アネトールおよびユーカリ
油の混合物、典型的には約35〜45重量％のメント
ール、約20〜30重量％のアネトールおよび約30〜
40重量％のユーカリ油の混合物である。 本発明において使用する高い知覚性のオレオレ
ジンは、水不溶性であるが、精油中に可溶性であ
る。オレオレジンの知覚作用（sensation effect）
は、知覚、感覚（feeling）および芳香に関して、
精油のそれよりも大きい。オレオレジンは溶媒の
除去後残留する、しばしば粘稠な、ペースト状物
質である。The oleoresin Handbook（オレオレ
ジン・ハンドブツク）Fritzsche，Dodgeand
Olcott，Inc.，New York，孫第２版、1974年５
月に多くのオレオレジン類、それらの性質および
使用が記載されている。 高い知覚作用を提供する典型的なオレオレジン
類は、トウガラシ（capsicum）オレオレジン、
およびトウガラシ（red pepper）オレオレジン
を包含する乾燥した成熟果物からのトウガラシの
変種から得られる。特定のトウガラシ
（capsicum）オレオレジンは、カプシクム、フル
テセンス（capsicumfrutescens）L.（chiles）ま
たはカプシクム・アヌム（capsicum annum）L.
（spanish pepper）の成熟した果実の乾燥したも
のからの溶媒抽出により得られる。トウガラシ
（red pepper）オレオレジンは、カプシクム・ア
ヌム・エル・バール・ロングム・セント
（capsicum annum L.var.longumsendt）または
ハイブリツド・ロウイシアナ・スポート・ペツパ
ー（hybrid Louisiana Sport pepper）の乾燥し
た果実からの溶媒抽出により得られる。 抽出後、溶媒を除去する。〔Fenaroliの
Handbook of Flavour Ingredients（風味成分の
ハンドブツク）、第２版、Vol.1，CRC Press，
Cleveland，Ohio，U.S.A.，1975、304―405ペー
ジ参照〕。 本発明に適する高い知覚性のオレオレジンの他
の例は、シヨウガである。シヨウガのオレオレジ
ンは、乾燥した根茎（zingiber officinale）を溶
媒抽出し、次いで溶媒を除去することによつて得
られる（FenaroliのHandbook supra.364―365
ページ参照）。 コシヨウのオレオレジンも適当な高い知覚性の
物質である。それは未成熟の漿果（piper
nigrum）の乾燥物を溶媒抽出し、次いで溶媒を
除去することによつて得られる（Fenaroliの
Handbook supra.432―433ページ参照）。他のオ
レオレジン、例えば、クベバオレオレジンおよび
クミンオレオレジンも使用できる。 前述のものよりもおだやかな刺激性をもつほか
の高い知覚性のオレオレジン、例えば、オランダ
ミツバの種子のオレオレジン、チヨウジの芽のオ
レオレジン、クルクマオレオレジンおよびローレ
イジ（lorage）オレオレジンも使用できる。 風味組成物は、水性口腔組成物の約0.01〜５重
量％、好ましくは約0.5〜1.5重量％を構成する。
オレオレジンは、水性口腔組成物の約0.001〜0.1
重量％、好ましくは約0.002〜0.075重量％、最も
好ましくは約0.005〜0.01重量％を構成し、精油
対オレオレジンの重量比は少なくとも10：１であ
り、好ましくは約100：1200：１である。例えば、
水性口腔組成物が１％の精油を含有するとき、好
ましくは約0.005〜0.01％のオレオレジンが存在
する。 風味組成物は２調子の効果；まず精油の風味知
覚、次いでオレオレジンのより高い知覚作用を歯
クリームまたはうがい薬の使用者に与えるために
有効である。オレオレジンの知覚作用は、歯クリ
ームまたはうがい薬を口腔から洗浄により除去し
た後、最も鋭く感じられる。歯クリームまたはう
がい薬は、口腔の衛生を促進しかつ歯クリームま
たはうがい薬を口腔から除去した後かなり有効で
あり続ける物質を含むことがあるので、高い風味
知覚のオレオレジンは衛生の有益さを使用者に思
い起こさせるうえで有効である。 トウガラシ（capsicum）オレオレジンはチユ
ーインガム中に46ppm，すなわち、0.0046％の量
で使用されてきていると報告されていることは、
注目に値する（FenaroliのHandbook，
supra.305〜306ページ）。このようなチユーイン
ガムは追加の風味剤を含有することが期待され
る。 なぜなら、トウガラシオレオレジンの風味の調
子は、チユウインガムの唯一の風味成分として刺
激が強過ぎるからである。しかしながら、チユー
インガムからのトウガラシオレオレジンの高い知
覚作用は、特にチユーインガムを口から除去した
後、歯クリーム中よりも実質的に少ない。なぜな
ら、ガムの咀嚼は風味が存在する間続けることを
意図するからである。こうして、チユーインガム
からのトウガラシオレオレジンの実質的な除去
は、チユーインガムを口から取出す前に、起こ
る。歯クリームやうがい薬のような水性口腔組成
物において、トウガラシオレオレジンからの特徴
（note）は、歯クリームを口腔から除去した後、
その高い知覚作用が良好に発揮されることによつ
て最適化される。 シヨウガ粉末は、米国特許第1386282号中に、
524.6部の歯みがき中の20部（約3.8％）の歯みが
き添加剤として開示されている。このようなレベ
ルは、シヨウガオレオレジンを使用した場合、商
業的有用性にとつて刺激が強過ぎる。またシヨウ
ガは英国特許第1438205号中に0.2％の量でねり歯
みがき添加剤として開示されており、そしてメン
トールも存在する。このレベルのシヨウガおよび
精油としてメントール対シヨウガの５：１の比
は、シヨウガオレオレジンを使用した場合、商業
的使用には刺激性であり過ぎる製品を与えるであ
ろう。 本発明に従う歯クリームの調製において、オレ
オレジンを精油中に溶かし、そして水、保湿剤又
はより好ましくはゲル化剤を含む固相との混合物
を含有する、歯クリームのビヒクル中に分散させ
る。みがき剤をこの生成物中に分散させる。風味
組成物をみがき剤の一部分と一緒に、あるいは後
に、脱気後、加えることができる。製品はゲルま
たはクリームのコンシステンシーをもち、そして
その粘度はエアゾール容器またはコラプシブルチ
ユーブ（例えば、ライニングした鉛、ランニング
した或いはライニングしていないアルミニウムま
たはプラスチツク製）から押出し可能であるよう
なものである。 本発明のうがい薬の調製において、オレオレジ
ン抽出物を精油中に溶かし、そしてうがい薬のビ
ヒクル中に分散させる。このビヒクルは、水を、
好ましくは保湿剤および非毒性アルコール、例え
ば、エタノールと一緒に、含有する。 一般に、本発明による歯クリームまたはうがい
薬中の液体は、主として水からなり、典型的には
保湿剤、例えば、グリセリン、ソルビトールの水
溶液、プロピレングリコール、およびポリエチレ
ングリコール400、適当ならばそれらの混合物を
含むであろう。非毒性のアルコール、例えば、エ
タノールは、特にうがい薬中に存在することもで
きる。水と保湿剤またはバインダー例えばグリセ
リンまたはソルビトールとの両者の混合物を使用
することは、通常有益である。合計の液体含量
は、一般に配合物の約20〜75重量％である。歯ク
リーム中にゲル化剤およびゲルを使用することも
好ましい。ゲル化剤およびゲルの例は、天然およ
び合成のゴムおよびゴム様物質、例えばヤハズツ
ノマタ（Irish moss），トラガカントゴム、メチ
ルセルロース、ポリビニルピロリドン、親水性コ
ロイド状カルボキシビニポリマー、例えば、商標
Carbopol 934および940で市販されているもの、
および合成ケイ酸塩化粘土、例えば、商標
Laponite CPおよびLaponiteSPで市販されてい
るものである。Laponiteの等級は、式 （SigMg₅Li₀・₆H₇・₆O₂₄）^0.6―Na＋0.6 を有する。ビヒクルの固体部分は、配合物の通常
約10重量％まで、好ましくは約0.2〜５重量％ま
での量で存在する。 歯クリーム配合物は、一般に、歯科的に許容し
うる、実質的に水不溶性の歯クリーム中に普通に
用いられているタイプの、みがき剤をも含む。み
がき剤の代表例は、リン酸二カルシウム、リン酸
三カルシウム、不溶性メタリン酸ナトリウム、水
酸化アルミニウム、例えば水和アルミナ、コロイ
ド状シリカ、炭酸マグネシウム、炭酸カルシウ
ム、ピロリン酸カルシウム、およびベントナイ
ト、およびそれらの適当な混合物である。使用す
るとき水不溶性リン酸塩をみがき剤として、更に
詳しくは不溶性メタリン酸ナトリウムおよび／ま
たはリン酸カルシウム、例えば、リン酸二カルシ
ウム二水和物を使用することが好ましい。歯クリ
ームが視的に透明なゲルまたは不透明なゲルであ
るときコロイド状シリカ、例えば、Syloid72およ
びSyloid74のような商標Syloidあるいは
Santocel100のような商標Santocelで市販されて
いるもの、および合成アルカリ金属アルミノシリ
ケート錯体（結合したアルミナを含有するものを
包含する）は特に有用であろう。それらは歯みが
き（一般にグリセリンおよびソルビトールのよう
な保湿剤を含む）中に普通に使用されているゲル
化剤一液体系の屈折率に近い屈折率を有する。使
用するとき、合計のみがき剤の含量は、一般に、
歯クリームにおいて約15〜75重量％の量である。 有機表面活性剤を本発明の組成物中に使用し
て、本発明の組成物の口腔全体を通じた分散を完
全にすることを促進しかつ前記組成物を化粧的に
一層許容しうるものとすることができる。有機表
面活性剤は、陰イオン性、非イオン性、両性また
は陽イオンン性であることができ、そして表面活
性剤として、組成物に洗浄性と発泡性を与える洗
浄物質を使用することが好ましい。適当なこのよ
うな洗浄剤は、高級脂肪酸モノグリセリドモノサ
ルフエートの水溶性塩、例えば、水素化ヤシ油脂
肪酸のモノ硫酸化モノグリセリドのナトリウム
塩、高級アルキルサルフエート、例えば、ラウリ
ル硫酸ナトリウム、アルキルアリールスルホネー
ト、例えば、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリ
ウム、高級アルキルスルホアセテート、１，２―
ジヒドロキシプロパンスルホン酸の高級脂肪酸エ
ステル、オレフインスルホネート、および低級脂
肪族アミノカルボン酸化合物の実質的に飽和され
た高級脂肪族アシルアミド、例えば、脂肪酸、も
しくはアシル基中に12〜16個の炭素原子を有する
もの、である。最後に述べたアミドの例は、Ｎ―
ラウロイルサルコシン、およびＮ―ラウロイル、
Ｎ―ミリストイルまたなＮ―パルミトイルサルコ
シンのトリウム塩、カリウム塩およびエタノール
アミン塩であり、そしてそれらは石けん或いはこ
れらの化合物の作用を実質的に減少する傾向のあ
る同様な高級脂肪酸物質を実質的に含有してはな
らない。これらのサルコシネート化合物の使用
は、特に有益である。なぜなら、これらの物質
は、酸溶液中の歯エナメルの溶解度をある程度減
少することに加えて、口腔内の炭水化物の分解に
よる酸の形成を抑制するという顕著な効果を長期
にわたつて示すからである。 他の特に適当な表面活性剤の例は、非イオン性
表面活性剤、例えば、ソルビタンモノステアレー
トとほぼ2.0モルのエチレンオキドとの縮合物、
エチレンオキシドとプロピレンオキシドとの縮合
物、プロピレングリコールの縮合物
（“Pluronic”）および両性表面活性剤、例えば、
Miranol C₂Mのような商標“Miranol”で入手
可能な第四級化イミダゾール誘導体である。 他の適当な非イオン性表面活性剤は、10〜20個
の炭素原子を含有するα―オレフインオキシド、
２〜10個の炭素原子と２〜６個のヒドロキシル基
を含有する多価アルコールおよびエチレンオキシ
ドまたはエチレンオキシドとプロピレンオキシド
との異種混合物の縮合生成物である。得られる洗
浄剤は、400〜約1600の範囲の分子量を有し、40
〜80重量％のエチレンオキシドを含有し、そして
α―オレフインオキシド対多価アルコールのモル
比が約１：１〜１：３の範囲である異種
（heteric）ポリマーである。これらの洗浄剤は、
よく知られた重合技術を用いて、高温および高圧
の条件のもとで製造される。オレフインオキシド
と多価アルコールは、通常、エチレンオキシドの
添加前に、反応器へ加える。これら非イオン性洗
浄剤は、同様な非イオン性洗浄剤ならびにここに
記載する他のタイプの非イオン性洗浄剤と混合す
ることができる。 本発明の口腔製剤中に約0.05〜５重量％の前記
表面活性物質を使用することが好ましい。 種々の他の物質を、本発明の口腔組成物中に混
入することができる。それらの例は、着色剤また
は白化剤または染料、防腐剤、シリコーン、クロ
ロフイル化合物、アミン化物質たとえば尿素、リ
ン酸ジアンモニウムおよびそれらの混合物、およ
び他の成分である。これらの補助剤は、本発明の
組成物に、所望の性質および特性に悪影響を及ぼ
さない量で加え、そして含まれる特定のタイプの
製剤に依存して適切な量で使用する。 本発明の組成物は、口腔の保護および衛生、例
えば、酸中をエナメルの溶解の減少および歯の破
壊に対する保護について有益な効果を有するフ素
含有化合物を含むこともできる。それらの例は、
フツ化ナトリウム、フツ化第一スズ、フツ化カリ
ウム、フツ化カリウム第一スズ（SnF₂KF）、フ
ルオロジルコン酸カリウム、ヘキサフルオロスズ
酸ナトリウム、クロロフツ化第一スズ、およびモ
ノフルオロリン酸ナトリウムである。フツ素含有
イオンを解離または放出する、これらの物質は、
適当には有効量で存在するが、通常、その水溶性
フツ素含量に基づいて、約0.1〜１重量％の範囲
内の非毒性量で存在できる。フツ化ナトリウム、
フツ化第一スズ、およびモノフルオロリン酸ナト
リウム、ならびにそれらの混合物は、とくに好ま
しい。 抗菌剤も本発明の口腔製剤中に使用して、この
ような抗菌剤の合計含量を約５重量％まで、好ま
しくは0.01〜5.0重量％、最も好ましくは約0.05〜
1.0重量％とすることができる。典型的な抗菌剤
は、次の通りである。 塩化ベンゼトニウム、 N¹―（４―クロロベンジル）―N¹―（２，４
―ジクロロベンジル）ビグアニド、 ｐ―クロロフエニルビグアニド、 ４―（クロロベンズヒドリルビグアニド、 ４―クロロベンズヒドリルグアニルウレア、 Ｎ―３―ラウロキシプロピル―N⁵―ｐ―クロ
ロベンジルビグアニド、 １―（ラウリルジメチルアンモニウム）―８―
（ｐ―クロロベンジルジメチルアンモニウム）
オクタンジクロライド、 ５，６―ジクロロ―２―グアニジノベンズイミ
ダゾール、 N¹―ｐ―クロロフエニル―N⁵―ラウリルビグ
アニド、 １，６―ジ―ｐ―クロロフエニルビグアニドヘ
キサン、 １，６―ビス（２―エチルヘキシルビグアニ
ド）ヘキサン、 ５―アミノ―１，３―ビス（２―エチルヘキシ
ル）―５―メチルヘキサヒドロピリジン、 およびそれらの非毒性酸付加塩。 口腔の衛生を促進する他の薬剤、例えば、抗結
石（anticalculus）剤（例、エチレンジアミンテ
トラメチルホスホン酸またはその塩）を、典型的
には約15重量％までの量で、使用することもでき
る。 合成微細熱分解シリカ、例えば、商標Cab―Ｏ
―SilM―５，Syloid244，Syloid266および
AerosilD―200を、約１〜５重量％の量で使用し
て、増粘またはゲル化と促進しかつ歯みがきの透
明度を改良することもできる。 本発明の歯クリームの風味成分に加えて、甘味
剤も存在することができる。適当な甘味剤の例
は、スクロース、ラクトース、マルトース、ソル
ビトール、ナトリウムシクラメートおよびナトリ
ウムサツカリンである。甘味剤は、少なくとも約
0.01重量％の量で存在することができる。風味組
成物および甘味剤を含めて、催睡液剤の合計量
は、歯クリームの約５重量％までである。 歯クリーム配合物のPHは、クエン酸、酢酸、ク
ロロプロピオン酸、マロン酸、フマル酸、メトキ
シ酢酸およびプロピオン酸のような酸またはそれ
らの塩、あるいは水酸化ナトリウムのような塩基
を用いて約３〜10の範囲に調整することが好まし
い。 本発明は種々の方法で実施することができ、そ
してある数の特定の実施態様を以下の実施例を参
照しながら説明する。歯クリーム配合物は、特に
示さない限り、通常の方法で調製し、そして全て
の量および比率は、特記しない限り重量による。 実施例 １ 約５分の２のメントール、約４分の１のアネト
ールおよび約３分の１のユーカリ油を含有する精
油の１部中に0.01部のトウガラシ（Capsium）オ
レオレジンを溶解した。これにより形成した風味
組成物の1.01部を、25部のグリセリンと39.62部
の水（これは0.2部のナトリウムサツカリンと0.5
部の安息香酸ナトリウムをも含有する）を含有す
る歯クリームビヒクル中に分散させた。また、歯
クリームビヒクルは、1.1部のナトリウムカルル
ボキシメチルセルルロース、27部の約１％の結合
アルミナを含有するアルミナ、0.4部の二酸化チ
タン、2.57部のエチレンジアミンテトラメチルホ
スホン酸（EDITEMRA）、1.5部のラウリル硫酸
および0.92部のPHを調整しかつEDITEMPAを中
和するための水酸化ナトリウムから成る固相を含
有した。 この歯クリームを口の中に歯ブラシでブラツシ
ングする間分散させたとき、メントール―アネト
ール―ユーカリ油の風味を初め感じた。歯クリー
ムを口から洗浄除去する時間まで、最初の風味の
調子はトウガラシオレオレジンの高い知覚の風味
で補足され、後者に風味は、歯クリームを口から
除去した後、良好に残留した。 実施例 ２および３ 0.005部（実施例２）および0.05部（実施例３）
のトウガラシ（capsicum））オレオレジンを、水
の量を僅かに調製して、歯クリーム中に使用した
とき、歯クリームを口腔から洗浄除去した後、実
施例１と同様な高い知覚の風味の調子を経験し
た。 実施例 ４ シヨウガオレオレジンを実施例１の歯クリーム
においてトウガラシオレオレジンの代りに使用し
たとき、歯クリームを口腔から洗浄除去した後、
他の高い知覚の風味の調子を経験した。 実施例 ５ コシヨウオレオレジンを実施例１の歯クリーム
におけるトウガラシオレオレジンの代りに使用し
たとき、歯クリームを口腔から洗浄除去した後、
更に他の高い知覚の風味の調子を経験した。 実施例 6A，6Bおよび6C 次の高い知覚のうがい薬を、調製した： 【表】

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １ 風味組成物を分散して含有する水性液状ビヒ
   クルからなる水性口腔組成物において、前記風味
   組成物は精油と水不溶性オレオレジン抽出物から
   なり、前記オレオレジンは前記精油よりも大きい
   知覚作用を持ち、そして前記精油中に可溶性であ
   り、前記風味組成物は前記水性口腔組成物の約
   0.01〜５重量％を構成し、前記オレオレジンは前
   記口腔組成物の約0.001〜0.1重量％を構成し、そ
   して前記精油対前記オレオレジンの重量比は少な
   くとも約10：１である、ことを特徴とする水性口
   腔組成物。 ２ 精油はメントール、アネトール及びユーカリ
   油の少なくとも一種を含有する請求項１記載の水
   性口腔組成物。 ３ オレオレジンはトウガラシオレオレジン、シ
   ヨウガオレオレジン及びコシヨウオレオレジンか
   らなる群から選択される請求項１又は２記載の水
   性口腔組成物。 ４ オレオレジンはトウガラシオレオレジンであ
   る、請求項３記載の水性口腔組成物。 ５ 風味組成物は水性口腔組成物の約0.5〜1.5重
   量％を構成する、請求項１ないし４いずれか記載
   の水性口腔組成物。 ６ 精油対前記オレオレジンの重量比は約100：
   １〜200：１である、請求項１ないし５いずれか
   記載の水性口腔組成物。 ７ 風味組成物は水性口腔組成物の約0.5〜1.5重
   量％を構成し、そしてオレオレジンは前記水性口
   腔組成物の約0.005〜0.01重量％を構成する請求
   項１ないし６いずれか記載の水性口腔組成物。 ８ 歯クリームの形である請求項１ないし７いず
   れか記載の水性口腔組成物。 ９ 水性液状ビヒクルは保湿剤を含有し、そして
   歯科的に許容しうる実質的に水不溶性のみがき剤
   を含有する、請求項８記載の水性口腔組成物。 １０ うがい薬の形である請求項１ないし７いず
   れか記載の水性口腔組成物。 １１ 保湿剤と非毒性アルコールが液状ビヒクル
   中に存在する請求項１０記載の水性口腔組成物。 １２ 約0.001〜0.1重量％の高い知覚性の水不溶
   性オレオレジン抽出物を精油中に溶解して、水性
   口腔組成物の約0.01〜５重量％を構成する風味組
   成物を形成し、そして前記風味組成物を水性液状
   ビヒクル中に分散させることからなり、前記精油
   対オレオレジンの重量比は少なくとも約10：１で
   ある、ことを特徴とする２調子の高い知覚性の水
   性口腔組成物の調製法。