JPH0380775B2 - - Google Patents
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- JPH0380775B2 JPH0380775B2 JP56194672A JP19467281A JPH0380775B2 JP H0380775 B2 JPH0380775 B2 JP H0380775B2 JP 56194672 A JP56194672 A JP 56194672A JP 19467281 A JP19467281 A JP 19467281A JP H0380775 B2 JPH0380775 B2 JP H0380775B2
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Description
本発明は、相対的に良好に活性化合物を遊離し
且つその結果短期間の治療を可能にする、それ自
体公知であつてもよい坑真菌活性化合物のある種
の新規な組成物に関する。 人間の真菌症、中でも皮膚及び皮膚付属器の真
菌症の処置のための抗真菌誘導体の組成物はすで
に開示されている。これらの処方組成を用いれ
ば、完治までに14〜21日間の治療期間が必要であ
つた。 例えば腟又は口内の真菌症或いは皮膚真菌症の
場合、治療期間を短縮するためには、特に菌を排
除し且つ菌学的に確実な治瘉を達成するのに、活
性化合物の水性媒体中への比較的良好な遊離が必
要とされる。公知の組成物はこれに関して限られ
た程度でしか適当でない。その理由は存在する活
性化合物の少割合しか感染の部位の液体中に遊離
しないからである。治療期間の例えば１日への短
縮及び１回の投薬への短縮を、活性化合物の濃度
を更に増加させ或いは増加させないで達成する場
合には、活性化合物の最適な生体利用率が保証さ
れなければならない。 本発明によれば、１種又はそれ以上の処方助剤
に加えて、ベンジルアルコール３〜５％及び伸展
剤（spreading agent）2.5〜20％を含んでなる抗
真菌活性化合物を有効成分とする抗真菌剤組成物
が提供される。 本発明の組成物は、活性化合物を高程度に遊離
し且つ治療期間を１日までに短縮することを可能
にする。この活性化合物の良好な遊離効果は10倍
程度大きくなりうる。 この方法で処方しうる活性化合物は、抗真菌活
性を有する任意の化合物、特にイミダゾール誘導
体及びトリアゾール誘導体である。それらは一般
に本発明による薬剤中に0.05〜１％、好ましくは
0.1〜１重量％で存在しうる。 下記式の活性化合物が好適な例として言及しう
る：
且つその結果短期間の治療を可能にする、それ自
体公知であつてもよい坑真菌活性化合物のある種
の新規な組成物に関する。 人間の真菌症、中でも皮膚及び皮膚付属器の真
菌症の処置のための抗真菌誘導体の組成物はすで
に開示されている。これらの処方組成を用いれ
ば、完治までに14〜21日間の治療期間が必要であ
つた。 例えば腟又は口内の真菌症或いは皮膚真菌症の
場合、治療期間を短縮するためには、特に菌を排
除し且つ菌学的に確実な治瘉を達成するのに、活
性化合物の水性媒体中への比較的良好な遊離が必
要とされる。公知の組成物はこれに関して限られ
た程度でしか適当でない。その理由は存在する活
性化合物の少割合しか感染の部位の液体中に遊離
しないからである。治療期間の例えば１日への短
縮及び１回の投薬への短縮を、活性化合物の濃度
を更に増加させ或いは増加させないで達成する場
合には、活性化合物の最適な生体利用率が保証さ
れなければならない。 本発明によれば、１種又はそれ以上の処方助剤
に加えて、ベンジルアルコール３〜５％及び伸展
剤（spreading agent）2.5〜20％を含んでなる抗
真菌活性化合物を有効成分とする抗真菌剤組成物
が提供される。 本発明の組成物は、活性化合物を高程度に遊離
し且つ治療期間を１日までに短縮することを可能
にする。この活性化合物の良好な遊離効果は10倍
程度大きくなりうる。 この方法で処方しうる活性化合物は、抗真菌活
性を有する任意の化合物、特にイミダゾール誘導
体及びトリアゾール誘導体である。それらは一般
に本発明による薬剤中に0.05〜１％、好ましくは
0.1〜１重量％で存在しうる。 下記式の活性化合物が好適な例として言及しう
る：
【式】クロトリマゾー
ル
【式】トリフ
オナゾール、及び
【式】ロムバ
ゾール
他の抗真菌作用を有する多くのアゾール化合物
は、独国公開特許明細書第2430039号により公知
である。それらは同様に本発明による薬剤の活性
化合物として使用することができる。 伸展剤とは皮膚上に特に容易に拡布される油状
液体として理解される（R.Keymer，Pharm.
Ind.32〔1970〕，577〜581）。次の化合物は本発明
による薬剤に対する伸展剤として特に適当であ
る： シリコーン油、種々の粘度のもの； 脂肪酸エステル、例えばステアリン酸エチル、ア
ジピン酸ジ−ｎ−ブチル、ラウリル酸ヘキシルエ
ステル、ペラルゴン酸ジプロピレングリコール、
中程度の鎖長の分岐鎖脂肪酸とC16〜C18飽和脂肪
族アルコールとのエステル、ミリスチン酸イソプ
ロピル、パルミチン酸イソプロピル、鎖長C12〜
C18の飽和脂肪族アルコールのカプリル／カプリ
ン酸エステル、ステアリン酸イソプロピル、オレ
イン酸オレイルエステル、オレイン酸デシルエス
テル、オレイン酸エチル、乳酸エチルエステル、
ワツクス状脂肪酸エステル、例えば合成したアヒ
ル尾腺脂、フタル酸ジブチル、アジピン酸ジイソ
プロピルエステル及びこれらのエステル混合物； トリグリセリド、例えばカプリル／カプリン酸ト
リグリセリド、鎖長C8〜C12の植物性脂肪酸又は
他の特に選択された天然産の脂肪酸とのトリグリ
セリド混合物、随時ヒドロキシル基を含有してい
てもよい飽和又は不飽和脂肪酸の部分的なグリセ
リド混合物、及びC8／C10脂肪酸のモノグリセリ
ド； 脂肪族アルコール、例えばイソトリデシルアルコ
ール、２−オクチルドデカノール、セチルステア
リルアルコール及びオレイルアルコール；及び 脂肪酸、例えばオレイン酸。 次の化合物は延展用油として特に適当である： ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプ
ロピル、鎖長C12〜C18の飽和脂肪族アルコールの
カプリル酸／カプリン酸エステル、ワツクス状脂
肪酸エステル（例えば合成したアヒル尾腺脂）、
シリコーン油及びミリスチン酸イソプロピル／ス
テアリン酸イソプロピル／パルミチン酸イソプロ
ピル混合物。 次の他の助剤及び／又は処方基剤は、本発明に
よる薬剤の製造に使用することができる。
は、独国公開特許明細書第2430039号により公知
である。それらは同様に本発明による薬剤の活性
化合物として使用することができる。 伸展剤とは皮膚上に特に容易に拡布される油状
液体として理解される（R.Keymer，Pharm.
Ind.32〔1970〕，577〜581）。次の化合物は本発明
による薬剤に対する伸展剤として特に適当であ
る： シリコーン油、種々の粘度のもの； 脂肪酸エステル、例えばステアリン酸エチル、ア
ジピン酸ジ−ｎ−ブチル、ラウリル酸ヘキシルエ
ステル、ペラルゴン酸ジプロピレングリコール、
中程度の鎖長の分岐鎖脂肪酸とC16〜C18飽和脂肪
族アルコールとのエステル、ミリスチン酸イソプ
ロピル、パルミチン酸イソプロピル、鎖長C12〜
C18の飽和脂肪族アルコールのカプリル／カプリ
ン酸エステル、ステアリン酸イソプロピル、オレ
イン酸オレイルエステル、オレイン酸デシルエス
テル、オレイン酸エチル、乳酸エチルエステル、
ワツクス状脂肪酸エステル、例えば合成したアヒ
ル尾腺脂、フタル酸ジブチル、アジピン酸ジイソ
プロピルエステル及びこれらのエステル混合物； トリグリセリド、例えばカプリル／カプリン酸ト
リグリセリド、鎖長C8〜C12の植物性脂肪酸又は
他の特に選択された天然産の脂肪酸とのトリグリ
セリド混合物、随時ヒドロキシル基を含有してい
てもよい飽和又は不飽和脂肪酸の部分的なグリセ
リド混合物、及びC8／C10脂肪酸のモノグリセリ
ド； 脂肪族アルコール、例えばイソトリデシルアルコ
ール、２−オクチルドデカノール、セチルステア
リルアルコール及びオレイルアルコール；及び 脂肪酸、例えばオレイン酸。 次の化合物は延展用油として特に適当である： ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプ
ロピル、鎖長C12〜C18の飽和脂肪族アルコールの
カプリル酸／カプリン酸エステル、ワツクス状脂
肪酸エステル（例えば合成したアヒル尾腺脂）、
シリコーン油及びミリスチン酸イソプロピル／ス
テアリン酸イソプロピル／パルミチン酸イソプロ
ピル混合物。 次の他の助剤及び／又は処方基剤は、本発明に
よる薬剤の製造に使用することができる。
【表】
定化剤
更に、次の処方助剤も使用することができる：
グリセロール、粘稠なパラフイン、高級液体パラ
フイン、トリエタノールアミン、コラーゲン、ア
ラントイン、ノバンチソール酸
（novantisolicacid）及び芳香油。 適当な助剤である更なる化合物は次の通りであ
る： (a) 例えば懸濁液を安定化することのできる物
質、例えばコロイド状珪酸又はモントモリロナ
イト； (b) 表面活性剤（乳化液及び湿潤剤を含む）、例
えば １ アニオン性表面活性剤、例えばラウリル硫
酸Na、脂肪族アルコールエーテル−サルフ
エート、及びモノ−／ジ−アルキルポリグリ
エールエーテル−オルトホスフエートのモノ
エタノールアミン塩； ２ カチオン性表面活性剤、例えばセチルトリ
メチルアンモニウムクロライド； ３ 両性表面活性剤、例えばＮ−ラウリル−β
−イミノジプロピオン酸ジNa又はレシチ
ン；及び ４ 非イオン性表面活性剤、例えばポリオキシ
エチル化ヒマシ油、ポリオキシエチル化ソル
ビタンモノオレエート、ソルビタンモノステ
アレート、セチルアルコール／グリセロール
モノステアレート、ポリオキシエチレンステ
アレート及びアルキルフエノールポリグリコ
ールエーテル； (c) いくつかの活性化合物の場合に起こる化合物
劣化を防止するための安定化剤、例えば酸化防
止剤例えばトコフエロール及びブチルヒドロキ
シアニソール；及び (d) 可塑剤、例えばプロピレングリコール、グリ
セロール、ジプロピレン及びトリプロピレング
リコール、トリエタノールアミン、及びワツク
ス。 助剤として使用しうる可能なゲル生成剤は、水
及び有機溶媒に溶解するか或いは部分的に膨潤す
ることのでき、且つ乾燥後にある種のフイルムを
形成しうる巨大分子量化合物である。 巨大分子量助剤を分類する場合（Keipert et
al.，Die Pharmazie 28，145〜183〔1973〕）、中
でも塩の形のイオン性巨大分子が使用される。こ
れらは、特にカルボキシメチルセルロースナトリ
ウム、ポリアクリル酸、ポリメタクリル酸及びそ
の塩、アミロペクチンセミグリコール酸ナトリウ
ム、ナトリウム塩としてのアルギニン酸及びプロ
ピレングリコールアルギネート、アラビヤゴム、
キサンタンゴム及びグアゴム（guar gum）であ
る。 両性巨大分子、例えば蛋白質誘導体例えばゼラ
チンは、上述の必要条件を満す非イオン性重合
体、例えばメチルセルロース、ヒドロキシプロピ
ルセルロース及び可溶性殿粉と丁度同じように適
当である。 本発明の組成物中に存在しうる適当な溶媒は、
水及び水と混和しうる任意の溶媒である。可能な
溶媒は、例えばアルカノール（例えばエタノール
及びイソプロピルアルコール）、プロピレングリ
コール、メチルセロソルブ、セロソルブ、エステ
ル、モルフオリン、ジオキサン、ジメチルスルホ
キシド、ジメチルホルムアミド、テトラヒドロフ
ラン及びシクロヘキサノンである。 本発明による組成物の製造には、１種又はそれ
以上の溶媒を使用することができる。 次の実施例１〜15は本発明の組成物を例示する
ものである。 実施例 １ 乳液、水中油型 相 「グリセリルステアレート」（パルミチン酸及
びステアリン酸のモノ−及びジ−グリセリドの
混合物） 8.00ｇ ２−オクチルドデカノール 10.00ｇ エチレンオキシド約12モルでオキシエチル化し
たセチルステアリルアルコール 1.50ｇ エチレンオキシド約30モルでオキシエチル化し
たセチルステアリルアルコール 1.50ｇ パラフイン、粘稠 6.00ｇ １，２−プロピレングリコール 5.00ｇ カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド 6.00ｇ この混合物を撹拌し、70℃で溶融させた。 相 水、脱鉱物 58.00ｇ 相 クロトリマゾール 1.00ｇ ベンジルアルコール 300ｇ 予じめ70℃に温めた相を、予じめ75℃に温め
た相に撹拌しながら添加した。この混合物をゆ
つくり40℃まで冷却させ、相を添加し、混合物
を撹拌しながら室温まで冷却した。この粗乳液を
高圧ホモジナイザーにより20〜25℃で均一にし
た。 実施例２〜６及び12〜15は同様の方法で処理し
た。 実施例 ２ 乳液、水中油型 微小化トリフオナゾール 1.00ｇ 「グリセリルステアレート」、パルミチン及び
ステアリン酸のモノ−及びジ−グリセリドの混
合物 9.00ｇ エチレンオキシド約12モルでオキシエチル化し
たセチルステアリルアルコール 3.00ｇ ２−オクチルドデカノール 10.00ｇ 粘稠パラフイン 5.00ｇ ベンジルアルコール 5.00ｇ 脱鉱物水 100mlになるまで 実施例 ３ 乳液、水中油型 微小化トリフオナゾール 1.00ｇ 「グリセリルステアレート」、パルミチン及び
ステアリン酸のモノ−及びジ−グリセリドの混
合物 9.00ｇ エチレンオキシド約12モルでオキシエチル化し
たセチルステアリルアルコール 3.00ｇ ２−オクチルドデカノール 10.00ｇ ベンジルアルコール 5.00ｇ ミリスチン酸イソプロピル 5.00ｇ 脱鉱物水 100mlになるまで 実施例 ４ クリーム、軟粘性（soft consisteny）、水中油
型 微小化クロトリマゾール 1.00ｇ 「グリセリルステアレート」、パルミチン及び
ステアリン酸のモノ−及びジ−グリセリドの混
合物 4.00ｇ パルミチン酸セチル 4.00ｇ エチレンオキシド約12モルでオキシエチル化し
たセチルステアリルアルコール 1.00ｇ エチレンオキシド約30モルでオキシエチル化し
たセチルステアリルアルコール 1.00ｇ ミリスチン酸イソプロピル／パルミチン酸イソ
プロピル／ステアリン酸イソプロピル混合物
5.00ｇ 非常に高分子量の僅かに架橋したポリアクリル
酸 0.50ｇ 45％水酸化ナトリウム 0.11ｇ グリセロール 3.00ｇ ベンジルアルコール 3.00ｇ 脱鉱物水 100mlになるまで 実施例 ５ クリーム、軟粘性、水中油型 微小化クロトリマゾール 1.00ｇ 「グリセリルステアレート」、パルミチン及び
ステアリン酸のモノ−及びジ−グリセリドの混
合物 4.00ｇ パルミチン酸セチル 4.00ｇ エチレンオキシド約12モルでオキシエチル化し
たセチルステアリルアルコール 1.00ｇ エチレンオキシド約30モルでオキシエチル化し
たセチルステアリルアルコール 1.00ｇ ミリスチン酸イソプロピル／パルミチン酸イソ
プロピル／ステアリン酸イソプロピル混合物
5.00ｇ 非常に高分子量の僅かに架橋したポリアクリル
酸 0.50ｇ 45％水酸化ナトリウム 0.11ｇ グリセロール 3.00ｇ ベンジルアルコール 3.00ｇ 脱鉱物水 100mlになるまで 実施例 ６ クリーム、軟粘性、水中油型 微小化トリフオナゾール 1.00ｇ 「グリセリルステアレート」、パルミチン及び
ステアリン酸のモノ−及びジ−グリセリドの混
合物 4.00ｇ パルミチン酸セチル 4.00ｇ エチレンオキシド約12モルでオキシエチル化し
たセチルステアリルアルコール 1.00ｇ エチレンオキシド約30モルでオキシエチル化し
たセチルステアリルアルコール 1.00ｇ ミリスチン酸イソプロピル／パルミチン酸イソ
プロピル／ステアリン酸イソプロピル混合物
5.00ｇ 非常に高分子量の僅かに架橋したポリアクリル
酸 0.50ｇ 45％水酸化ナトリウム 0.11ｇ グリセロール 3.00ｇ ベンジルアルコール 3.00ｇ 脱鉱物水 100mlになるまで 実施例 ７ 乳液、非油脂性水中油型 相 オレイン酸デシルエステル 2.50ｇ ミリスチン酸イソプロピル 2.50ｇ パラフイン、高度の液体 4.00ｇ ポリエチレンステアレート 0.90ｇ ソルビタン及びグリセロール脂肪酸エステル
0.60ｇ この混合物を、70℃で10分間撹拌し且つ溶融し
た。 相 水、脱鉱物 50.00ｇ アラントイン 0.10ｇ カルボポール粘液（Carbopol mucus） アルコール、変性 10.00ｇ カルボポール934（僅かに架橋したポリアクリル
酸） 0.70ｇ 水、脱鉱物 22.945ｇ 「ツラツクス（Turrax）」を用いて分散液を
得、この分散液を２時間膨潤させ、次いで45％水
酸化ナトリウム溶液0.155ｇで中和した。 予じめ70℃に温めた相を、予じめ75℃に温め
た相に撹拌しながら添加し、混合物を45℃まで
冷却した。カルボポール粘液を45℃で混入し、40
℃まで更に冷却した。コラーゲン1.00ｇを40℃で
添加し、25℃まで冷却した。次いでロムバゾール
（lombazole）1.0ｇをベンジルアルコール3.0ｇに
溶解し、この溶液を相及びに添加した。 次いで香料0.600ｇを添加し、粗乳化液を、高
圧ホモジナイザーにより20〜25℃で撹拌しながら
均一にした。 実施例８，９，10及び11を同様の方法で処理し
た。 実施例 ８ 乳液、非油脂性、水中油型 微小化ロムバゾール 0.10ｇ オレイン酸デシルエステル 2.50ｇ ミリスチン酸イソプロピル 2.50ｇ 高度の液体パラフイン 4.00ｇ ポリエチレンステアレート 0.90ｇ ソルビタン及びグリセロール脂肪酸エステル
0.60ｇ アラントイン 0.10ｇ 45％水酸化ナトリウム 0.155ｇ 非常に高分子量の僅かに架橋したポリアクリル
酸 0.70ｇ コラーゲン 1.00ｇ ベンジルアルコール 3.00ｇ エタノール 10.00ｇ 芳香油 0.60ｇ 脱鉱物水 100mlになるまで 実施例 ９ 乳液、非油脂性、水中油型 微小化ロムバゾール 0.05ｇ オレイン酸デシルエステル 2.50ｇ ミリスチン酸イソプロピル 2.50ｇ 高度の液体パラフイン 4.00ｇ ポリエチレンステアレート 0.90ｇ ソルビタン及びグリセロール脂肪酸エステル
0.60ｇ アラントイン 0.10ｇ 非常に高分子量の僅かに架橋したポリアクリル
酸 0.70ｇ コラーゲン 1.00ｇ ベンジルアルコール 3.00ｇ エタノール 10.00ｇ 芳香油 0.60ｇ 脱鉱物水 100mlになるまで 実施例 10 乳液、非油脂性、水中油型 微小化トリフオナゾール 0.10ｇ オレイン酸デシルエステル 2.50ｇ ミリスチン酸イソプロピル 2.50ｇ 高度の液体パラフイン 4.00ｇ ポリエチレンステアレート 0.90ｇ ソルビタン及びグリセロール脂肪酸エステル
0.60ｇ アラントイン 0.10ｇ 45％水酸化ナトリウム 0.155ｇ 非常に高分子量の僅かに架橋したポリアクリル
酸 0.70ｇ コラーゲン 1.00ｇ ベンジルアルコール 3.00ｇ エタノール 10.00ｇ 芳香油 0.60ｇ 脱鉱物水 100mlになるまで 実施例 11 乳液、非油脂性、水中油型 微小化トリフオナゾール 0.05ｇ オレイン酸デシルエステル 2.50ｇ ミリスチン酸イソプロピル 2.50ｇ 高度の液体パラフイン 4.00ｇ ポリエチレンステアレート 0.90ｇ ソルビタン及びグリセロール脂肪酸エステル
0.60ｇ アラントイン 0.10ｇ 45％水酸化ナトリウム 0.155ｇ 非常に高分子量の僅かに架橋したポリアクリル
酸 0.70ｇ コラーゲン 1.00ｇ ベンジルアルコール 3.00ｇ エタノール 10.00ｇ 芳香油 0.60ｇ 脱鉱物水 100mlになるまで 実施例 12 クリーム、軟粘性、水中油型 微小化トリフオナゾール 0.10ｇ 「グリセリルステアレート」、パルミチン及び
ステアリン酸のモノ−及びジ−グリセリドの混
合物 4.00ｇ パルミチン酸セチル 4.00ｇ エチレンオキシド約12モルでオキシエチル化し
たセチルステアリルアルコール 1.00ｇ エチレンオキシド約30モルでオキシエチル化し
たセチルステアリルアルコール 1.00ｇ ミリスチン酸イソプロピル／パルミチン酸イソ
プロピル／ステアリン酸イソプロピル混合物
5.00ｇ 非常に高分子量の僅かに架橋したポリアクリル
酸 0.50ｇ 45％水酸化ナトリウム 0.11ｇ グリセロール 3.00ｇ ベンジルアルコール 3.00ｇ 脱鉱物水 100mlになるまで 実施例 13 クリーム、軟粘性、水中油型 微小化トリフオナゾール 0.05ｇ 「グリセリルステアレート」、パルミチン及び
ステアリン酸のモノ−及びジ−グリセリドの混
合物 4.00ｇ パルミチン酸セチル 4.00ｇ エチレンオキシド約12モルでオキシエチル化し
たセチルステアリルアルコール 1.00ｇ エチレンオキシド約30モルでオキシエチル化し
たセチルステアリルアルコール 1.00ｇ ミリスチン酸イソプロピル／パルミチン酸イソ
プロピル／ステアリン酸イソプロピル混合物
5.00ｇ 非常に高分子量の僅かに架橋したポリアクリル
酸 0.50ｇ 45％水酸化ナトリウム 0.11ｇ グリセロール 3.00ｇ ベンジルアルコール 3.00ｇ 脱鉱物水 100mlになるまで 実施例 14 クリーム、軟粘性、水中油型 ロンバゾール 1.00ｇ 「グリセリルステアレート」、パルミチン及び
ステアリン酸のモノ−及びジ−グリセリドの混
合物 4.00ｇ ステアリン酸Na 16.00ｇ エチレンオキシド約12モルでオキシエチル化し
たセチルステアリルアルコール 3.00ｇ ベンジルアルコール 2.50ｇ ２−オクチルドデカノール 2.50ｇ ココナツツ油酸イソプロピルエステル（ミリス
チン酸イソプロピル／パルミチン酸イソプロピ
ル／ステアリン酸イソプロピル混合物） 2.50ｇ パラフイン、高級液体 3.00ｇ 水、脱鉱物 100.00mlになるまで 実施例 15 （ゲル形の透明なクリーム） クロトリマゾール 1.00ｇ エチレンオキシド約30モルでオキシエチル化し
たセチルステアリルアルコール 14.00ｇ ココナツツ油酸イソプロピルエステル 20.00ｇ ２−オクチルドデカノール 5.00ｇ ベンジルアルコール 3.00ｇ 水、脱鉱物水 100.00mlになるまで 次の実施例は本発明によるある種の組成物の活
性を例示するものである。 白癬菌（Trichophyton）を感染させたモルモツ
トに対する本発明の処方物の活性試験 平均体重600ｇの白癬菌を感染させたパーブラ
イト値（Pirbright）の白色モルモツトを、本発
明の処方物の活性を比較実験するための試験モデ
ルとして使用した。この動物の背中を電気バリカ
ンで刈り取り、毛が長さ約1/10mm残るようにし
た。 次いで最初にサブロウ（Sabouraud）培養溶液
中で24時間発芽させた毛瘡白癬菌（Trichophy−
ton mentagrophytes）の胞子懸濁液を、動物の
毛を刈つた背中の約２×２cm域に軽くこすりつけ
て病原菌を感染させた。動物１匹当り１〜３×
105個の感染性菌粒子を含有する菌の懸濁液を適
用した。 この感染方法の場合、皮膚糸状菌症（derma−
tophytosis）の最初の徴候は、感染から２〜３日
後に皮膚の赤色化及び鱗片化として現われた。未
処置の動物の場合、皮膚糸状菌症は感染から約14
日後に最も重篤であつた：毛の、つぎはぎ状の消
失及び炎症的に変化した鱗片性端部域内における
血のにじみ出た外皮欠陥。 試験すべき組成物を、動物の赤くなつた感染域
に、感染から２日後に１回、局所的に適用し、角
製スパチユラで軽くこすりつけた。各々の場合、
組成物0.5ml（＝１％組成物として活性化合物５
mg）を適用した。感染の過程を感染から30日目ま
で毎日評価した。その試験結果は下記の表に示す
とおりである：
更に、次の処方助剤も使用することができる：
グリセロール、粘稠なパラフイン、高級液体パラ
フイン、トリエタノールアミン、コラーゲン、ア
ラントイン、ノバンチソール酸
（novantisolicacid）及び芳香油。 適当な助剤である更なる化合物は次の通りであ
る： (a) 例えば懸濁液を安定化することのできる物
質、例えばコロイド状珪酸又はモントモリロナ
イト； (b) 表面活性剤（乳化液及び湿潤剤を含む）、例
えば １ アニオン性表面活性剤、例えばラウリル硫
酸Na、脂肪族アルコールエーテル−サルフ
エート、及びモノ−／ジ−アルキルポリグリ
エールエーテル−オルトホスフエートのモノ
エタノールアミン塩； ２ カチオン性表面活性剤、例えばセチルトリ
メチルアンモニウムクロライド； ３ 両性表面活性剤、例えばＮ−ラウリル−β
−イミノジプロピオン酸ジNa又はレシチ
ン；及び ４ 非イオン性表面活性剤、例えばポリオキシ
エチル化ヒマシ油、ポリオキシエチル化ソル
ビタンモノオレエート、ソルビタンモノステ
アレート、セチルアルコール／グリセロール
モノステアレート、ポリオキシエチレンステ
アレート及びアルキルフエノールポリグリコ
ールエーテル； (c) いくつかの活性化合物の場合に起こる化合物
劣化を防止するための安定化剤、例えば酸化防
止剤例えばトコフエロール及びブチルヒドロキ
シアニソール；及び (d) 可塑剤、例えばプロピレングリコール、グリ
セロール、ジプロピレン及びトリプロピレング
リコール、トリエタノールアミン、及びワツク
ス。 助剤として使用しうる可能なゲル生成剤は、水
及び有機溶媒に溶解するか或いは部分的に膨潤す
ることのでき、且つ乾燥後にある種のフイルムを
形成しうる巨大分子量化合物である。 巨大分子量助剤を分類する場合（Keipert et
al.，Die Pharmazie 28，145〜183〔1973〕）、中
でも塩の形のイオン性巨大分子が使用される。こ
れらは、特にカルボキシメチルセルロースナトリ
ウム、ポリアクリル酸、ポリメタクリル酸及びそ
の塩、アミロペクチンセミグリコール酸ナトリウ
ム、ナトリウム塩としてのアルギニン酸及びプロ
ピレングリコールアルギネート、アラビヤゴム、
キサンタンゴム及びグアゴム（guar gum）であ
る。 両性巨大分子、例えば蛋白質誘導体例えばゼラ
チンは、上述の必要条件を満す非イオン性重合
体、例えばメチルセルロース、ヒドロキシプロピ
ルセルロース及び可溶性殿粉と丁度同じように適
当である。 本発明の組成物中に存在しうる適当な溶媒は、
水及び水と混和しうる任意の溶媒である。可能な
溶媒は、例えばアルカノール（例えばエタノール
及びイソプロピルアルコール）、プロピレングリ
コール、メチルセロソルブ、セロソルブ、エステ
ル、モルフオリン、ジオキサン、ジメチルスルホ
キシド、ジメチルホルムアミド、テトラヒドロフ
ラン及びシクロヘキサノンである。 本発明による組成物の製造には、１種又はそれ
以上の溶媒を使用することができる。 次の実施例１〜15は本発明の組成物を例示する
ものである。 実施例 １ 乳液、水中油型 相 「グリセリルステアレート」（パルミチン酸及
びステアリン酸のモノ−及びジ−グリセリドの
混合物） 8.00ｇ ２−オクチルドデカノール 10.00ｇ エチレンオキシド約12モルでオキシエチル化し
たセチルステアリルアルコール 1.50ｇ エチレンオキシド約30モルでオキシエチル化し
たセチルステアリルアルコール 1.50ｇ パラフイン、粘稠 6.00ｇ １，２−プロピレングリコール 5.00ｇ カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド 6.00ｇ この混合物を撹拌し、70℃で溶融させた。 相 水、脱鉱物 58.00ｇ 相 クロトリマゾール 1.00ｇ ベンジルアルコール 300ｇ 予じめ70℃に温めた相を、予じめ75℃に温め
た相に撹拌しながら添加した。この混合物をゆ
つくり40℃まで冷却させ、相を添加し、混合物
を撹拌しながら室温まで冷却した。この粗乳液を
高圧ホモジナイザーにより20〜25℃で均一にし
た。 実施例２〜６及び12〜15は同様の方法で処理し
た。 実施例 ２ 乳液、水中油型 微小化トリフオナゾール 1.00ｇ 「グリセリルステアレート」、パルミチン及び
ステアリン酸のモノ−及びジ−グリセリドの混
合物 9.00ｇ エチレンオキシド約12モルでオキシエチル化し
たセチルステアリルアルコール 3.00ｇ ２−オクチルドデカノール 10.00ｇ 粘稠パラフイン 5.00ｇ ベンジルアルコール 5.00ｇ 脱鉱物水 100mlになるまで 実施例 ３ 乳液、水中油型 微小化トリフオナゾール 1.00ｇ 「グリセリルステアレート」、パルミチン及び
ステアリン酸のモノ−及びジ−グリセリドの混
合物 9.00ｇ エチレンオキシド約12モルでオキシエチル化し
たセチルステアリルアルコール 3.00ｇ ２−オクチルドデカノール 10.00ｇ ベンジルアルコール 5.00ｇ ミリスチン酸イソプロピル 5.00ｇ 脱鉱物水 100mlになるまで 実施例 ４ クリーム、軟粘性（soft consisteny）、水中油
型 微小化クロトリマゾール 1.00ｇ 「グリセリルステアレート」、パルミチン及び
ステアリン酸のモノ−及びジ−グリセリドの混
合物 4.00ｇ パルミチン酸セチル 4.00ｇ エチレンオキシド約12モルでオキシエチル化し
たセチルステアリルアルコール 1.00ｇ エチレンオキシド約30モルでオキシエチル化し
たセチルステアリルアルコール 1.00ｇ ミリスチン酸イソプロピル／パルミチン酸イソ
プロピル／ステアリン酸イソプロピル混合物
5.00ｇ 非常に高分子量の僅かに架橋したポリアクリル
酸 0.50ｇ 45％水酸化ナトリウム 0.11ｇ グリセロール 3.00ｇ ベンジルアルコール 3.00ｇ 脱鉱物水 100mlになるまで 実施例 ５ クリーム、軟粘性、水中油型 微小化クロトリマゾール 1.00ｇ 「グリセリルステアレート」、パルミチン及び
ステアリン酸のモノ−及びジ−グリセリドの混
合物 4.00ｇ パルミチン酸セチル 4.00ｇ エチレンオキシド約12モルでオキシエチル化し
たセチルステアリルアルコール 1.00ｇ エチレンオキシド約30モルでオキシエチル化し
たセチルステアリルアルコール 1.00ｇ ミリスチン酸イソプロピル／パルミチン酸イソ
プロピル／ステアリン酸イソプロピル混合物
5.00ｇ 非常に高分子量の僅かに架橋したポリアクリル
酸 0.50ｇ 45％水酸化ナトリウム 0.11ｇ グリセロール 3.00ｇ ベンジルアルコール 3.00ｇ 脱鉱物水 100mlになるまで 実施例 ６ クリーム、軟粘性、水中油型 微小化トリフオナゾール 1.00ｇ 「グリセリルステアレート」、パルミチン及び
ステアリン酸のモノ−及びジ−グリセリドの混
合物 4.00ｇ パルミチン酸セチル 4.00ｇ エチレンオキシド約12モルでオキシエチル化し
たセチルステアリルアルコール 1.00ｇ エチレンオキシド約30モルでオキシエチル化し
たセチルステアリルアルコール 1.00ｇ ミリスチン酸イソプロピル／パルミチン酸イソ
プロピル／ステアリン酸イソプロピル混合物
5.00ｇ 非常に高分子量の僅かに架橋したポリアクリル
酸 0.50ｇ 45％水酸化ナトリウム 0.11ｇ グリセロール 3.00ｇ ベンジルアルコール 3.00ｇ 脱鉱物水 100mlになるまで 実施例 ７ 乳液、非油脂性水中油型 相 オレイン酸デシルエステル 2.50ｇ ミリスチン酸イソプロピル 2.50ｇ パラフイン、高度の液体 4.00ｇ ポリエチレンステアレート 0.90ｇ ソルビタン及びグリセロール脂肪酸エステル
0.60ｇ この混合物を、70℃で10分間撹拌し且つ溶融し
た。 相 水、脱鉱物 50.00ｇ アラントイン 0.10ｇ カルボポール粘液（Carbopol mucus） アルコール、変性 10.00ｇ カルボポール934（僅かに架橋したポリアクリル
酸） 0.70ｇ 水、脱鉱物 22.945ｇ 「ツラツクス（Turrax）」を用いて分散液を
得、この分散液を２時間膨潤させ、次いで45％水
酸化ナトリウム溶液0.155ｇで中和した。 予じめ70℃に温めた相を、予じめ75℃に温め
た相に撹拌しながら添加し、混合物を45℃まで
冷却した。カルボポール粘液を45℃で混入し、40
℃まで更に冷却した。コラーゲン1.00ｇを40℃で
添加し、25℃まで冷却した。次いでロムバゾール
（lombazole）1.0ｇをベンジルアルコール3.0ｇに
溶解し、この溶液を相及びに添加した。 次いで香料0.600ｇを添加し、粗乳化液を、高
圧ホモジナイザーにより20〜25℃で撹拌しながら
均一にした。 実施例８，９，10及び11を同様の方法で処理し
た。 実施例 ８ 乳液、非油脂性、水中油型 微小化ロムバゾール 0.10ｇ オレイン酸デシルエステル 2.50ｇ ミリスチン酸イソプロピル 2.50ｇ 高度の液体パラフイン 4.00ｇ ポリエチレンステアレート 0.90ｇ ソルビタン及びグリセロール脂肪酸エステル
0.60ｇ アラントイン 0.10ｇ 45％水酸化ナトリウム 0.155ｇ 非常に高分子量の僅かに架橋したポリアクリル
酸 0.70ｇ コラーゲン 1.00ｇ ベンジルアルコール 3.00ｇ エタノール 10.00ｇ 芳香油 0.60ｇ 脱鉱物水 100mlになるまで 実施例 ９ 乳液、非油脂性、水中油型 微小化ロムバゾール 0.05ｇ オレイン酸デシルエステル 2.50ｇ ミリスチン酸イソプロピル 2.50ｇ 高度の液体パラフイン 4.00ｇ ポリエチレンステアレート 0.90ｇ ソルビタン及びグリセロール脂肪酸エステル
0.60ｇ アラントイン 0.10ｇ 非常に高分子量の僅かに架橋したポリアクリル
酸 0.70ｇ コラーゲン 1.00ｇ ベンジルアルコール 3.00ｇ エタノール 10.00ｇ 芳香油 0.60ｇ 脱鉱物水 100mlになるまで 実施例 10 乳液、非油脂性、水中油型 微小化トリフオナゾール 0.10ｇ オレイン酸デシルエステル 2.50ｇ ミリスチン酸イソプロピル 2.50ｇ 高度の液体パラフイン 4.00ｇ ポリエチレンステアレート 0.90ｇ ソルビタン及びグリセロール脂肪酸エステル
0.60ｇ アラントイン 0.10ｇ 45％水酸化ナトリウム 0.155ｇ 非常に高分子量の僅かに架橋したポリアクリル
酸 0.70ｇ コラーゲン 1.00ｇ ベンジルアルコール 3.00ｇ エタノール 10.00ｇ 芳香油 0.60ｇ 脱鉱物水 100mlになるまで 実施例 11 乳液、非油脂性、水中油型 微小化トリフオナゾール 0.05ｇ オレイン酸デシルエステル 2.50ｇ ミリスチン酸イソプロピル 2.50ｇ 高度の液体パラフイン 4.00ｇ ポリエチレンステアレート 0.90ｇ ソルビタン及びグリセロール脂肪酸エステル
0.60ｇ アラントイン 0.10ｇ 45％水酸化ナトリウム 0.155ｇ 非常に高分子量の僅かに架橋したポリアクリル
酸 0.70ｇ コラーゲン 1.00ｇ ベンジルアルコール 3.00ｇ エタノール 10.00ｇ 芳香油 0.60ｇ 脱鉱物水 100mlになるまで 実施例 12 クリーム、軟粘性、水中油型 微小化トリフオナゾール 0.10ｇ 「グリセリルステアレート」、パルミチン及び
ステアリン酸のモノ−及びジ−グリセリドの混
合物 4.00ｇ パルミチン酸セチル 4.00ｇ エチレンオキシド約12モルでオキシエチル化し
たセチルステアリルアルコール 1.00ｇ エチレンオキシド約30モルでオキシエチル化し
たセチルステアリルアルコール 1.00ｇ ミリスチン酸イソプロピル／パルミチン酸イソ
プロピル／ステアリン酸イソプロピル混合物
5.00ｇ 非常に高分子量の僅かに架橋したポリアクリル
酸 0.50ｇ 45％水酸化ナトリウム 0.11ｇ グリセロール 3.00ｇ ベンジルアルコール 3.00ｇ 脱鉱物水 100mlになるまで 実施例 13 クリーム、軟粘性、水中油型 微小化トリフオナゾール 0.05ｇ 「グリセリルステアレート」、パルミチン及び
ステアリン酸のモノ−及びジ−グリセリドの混
合物 4.00ｇ パルミチン酸セチル 4.00ｇ エチレンオキシド約12モルでオキシエチル化し
たセチルステアリルアルコール 1.00ｇ エチレンオキシド約30モルでオキシエチル化し
たセチルステアリルアルコール 1.00ｇ ミリスチン酸イソプロピル／パルミチン酸イソ
プロピル／ステアリン酸イソプロピル混合物
5.00ｇ 非常に高分子量の僅かに架橋したポリアクリル
酸 0.50ｇ 45％水酸化ナトリウム 0.11ｇ グリセロール 3.00ｇ ベンジルアルコール 3.00ｇ 脱鉱物水 100mlになるまで 実施例 14 クリーム、軟粘性、水中油型 ロンバゾール 1.00ｇ 「グリセリルステアレート」、パルミチン及び
ステアリン酸のモノ−及びジ−グリセリドの混
合物 4.00ｇ ステアリン酸Na 16.00ｇ エチレンオキシド約12モルでオキシエチル化し
たセチルステアリルアルコール 3.00ｇ ベンジルアルコール 2.50ｇ ２−オクチルドデカノール 2.50ｇ ココナツツ油酸イソプロピルエステル（ミリス
チン酸イソプロピル／パルミチン酸イソプロピ
ル／ステアリン酸イソプロピル混合物） 2.50ｇ パラフイン、高級液体 3.00ｇ 水、脱鉱物 100.00mlになるまで 実施例 15 （ゲル形の透明なクリーム） クロトリマゾール 1.00ｇ エチレンオキシド約30モルでオキシエチル化し
たセチルステアリルアルコール 14.00ｇ ココナツツ油酸イソプロピルエステル 20.00ｇ ２−オクチルドデカノール 5.00ｇ ベンジルアルコール 3.00ｇ 水、脱鉱物水 100.00mlになるまで 次の実施例は本発明によるある種の組成物の活
性を例示するものである。 白癬菌（Trichophyton）を感染させたモルモツ
トに対する本発明の処方物の活性試験 平均体重600ｇの白癬菌を感染させたパーブラ
イト値（Pirbright）の白色モルモツトを、本発
明の処方物の活性を比較実験するための試験モデ
ルとして使用した。この動物の背中を電気バリカ
ンで刈り取り、毛が長さ約1/10mm残るようにし
た。 次いで最初にサブロウ（Sabouraud）培養溶液
中で24時間発芽させた毛瘡白癬菌（Trichophy−
ton mentagrophytes）の胞子懸濁液を、動物の
毛を刈つた背中の約２×２cm域に軽くこすりつけ
て病原菌を感染させた。動物１匹当り１〜３×
105個の感染性菌粒子を含有する菌の懸濁液を適
用した。 この感染方法の場合、皮膚糸状菌症（derma−
tophytosis）の最初の徴候は、感染から２〜３日
後に皮膚の赤色化及び鱗片化として現われた。未
処置の動物の場合、皮膚糸状菌症は感染から約14
日後に最も重篤であつた：毛の、つぎはぎ状の消
失及び炎症的に変化した鱗片性端部域内における
血のにじみ出た外皮欠陥。 試験すべき組成物を、動物の赤くなつた感染域
に、感染から２日後に１回、局所的に適用し、角
製スパチユラで軽くこすりつけた。各々の場合、
組成物0.5ml（＝１％組成物として活性化合物５
mg）を適用した。感染の過程を感染から30日目ま
で毎日評価した。その試験結果は下記の表に示す
とおりである：
【表】
【表】
本発明による組成物の代りに、ベンジルアルコ
ール及び伸展剤を含有しない組成物を使用したと
き、本発明による組成物に対応する効果は３回
（感染後３、４及び５日目）施用した後に始めて
達成された。
ール及び伸展剤を含有しない組成物を使用したと
き、本発明による組成物に対応する効果は３回
（感染後３、４及び５日目）施用した後に始めて
達成された。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ 抗真菌活性アゾール化合物を有効成分として
含有する抗真菌剤組成物において、１種又はそれ
以上の処方助剤に加えて、ベンジルアルコール３
〜５％及び伸展剤2.5〜20％を含有することを特
徴とする抗真菌剤組成物。 ２ 抗真菌活性アゾール化合物がイミダゾール誘
導体又はトリアゾール誘導体である特許請求の範
囲第１項記載の組成物。 ３ 抗真菌活性アゾール化合物が式 のクロトリマゾールである特許請求の範囲第２項
記載の組成物。 ４ 抗真菌活性アゾール化合物が式 のトリフオナゾールである特許請求の範囲第２項
記載の組成物。 ５ 抗真菌活性アゾール化合物が式 のロムバゾールである特許請求の範囲第２項記載
の組成物。 ６ 抗真菌活性アゾール化合物が0.05〜１重量％
の量で存在する特許請求の範囲第１〜５項のいず
れかに記載の組成物。 ７ 抗真菌活性アゾール化合物が0.1〜１重量％
の量で存在する特許請求の範囲第６項記載の組成
物。 ８ 伸展剤がミリスチン酸イソプロピル、パルミ
チン酸イソプロピル、鎖長C12〜C18の飽和脂肪族
アルコールのカプリル／カプリン酸エステル、ワ
ツクス状脂肪エステル、シリコーン油及びミリス
チン酸イソプロピル／ステアリン酸イソプロピ
ル／パルミチン酸イソプロピル混合物から選択さ
れる特許請求の範囲第１〜７項のいずれかに記載
の組成物。
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| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE19803045913 DE3045913A1 (de) | 1980-12-05 | 1980-12-05 | Antimykotische mittel mit hoher wirkstoff-freisetzung |
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|---|---|
| JPS57120516A JPS57120516A (en) | 1982-07-27 |
| JPH0380775B2 true JPH0380775B2 (ja) | 1991-12-26 |
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| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP56194672A Granted JPS57120516A (en) | 1980-12-05 | 1981-12-04 | Antimycotic |
Country Status (13)
| Country | Link |
|---|---|
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| JP (1) | JPS57120516A (ja) |
| KR (1) | KR880000724B1 (ja) |
| AT (1) | ATE11219T1 (ja) |
| AU (1) | AU546451B2 (ja) |
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| DE (2) | DE3045913A1 (ja) |
| DK (1) | DK538481A (ja) |
| ES (1) | ES507726A0 (ja) |
| FI (1) | FI813883L (ja) |
| IL (1) | IL64434A0 (ja) |
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| DE3311701A1 (de) * | 1983-03-30 | 1984-10-04 | Bayer Ag | Antimykotische mittel mit hoher wirkstoff-freisetzung in form von creme |
| DE3311700A1 (de) * | 1983-03-30 | 1984-10-04 | Bayer Ag | Antimykotische mittel mit hoher wirkstoff-freisetzung in form von loesung und spray |
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