JPH0673532B2 - 遅効性作用装置 - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】 発明の分野 本発明は、ウシ、ヒツジまたはヤギなどのような反すう
動物において、例えば、医薬、飼料補充剤または生長促
進剤のような活性成分の放出を調節するのに有用な新規
遅効性作用装置に関する。また、本発明は本明細書に開
示する遅効性作用装置を１つ以上用いた、初期量の活性
成分を放出後、予め設定した時間計画に基づき、追加量
を放出する薬剤投与装置にも関する。

発明の背景 反すう動物の治療における巨丸剤の使用は、獣医学分野
でよく知られている。かかる製品は、しばしば、前胃に
おける医薬の放出を持続させるために鉄や砂のような高
密度の物質で重量を重くしている。徐放性コーテイング
が存在する場合、その放出は、医薬源が尽きるまで徐々
に行なわれる。このような先行技術の例としては、ドイ
ツ特許第1117825号、米国特許第3507952号または第3056
724号およびケミカルアブストラクツ、76,108074K（197
2年）が挙げられる。

本発明の遅効性作用装置は、その最も重要な具体例にお
いて、前胃に残留する間に活性成分の放出を調節するよ
うに設計されているので、反すう動物用巨丸剤に似ては
いるが、本発明の新規な遅効性作用装置および該装置を
含有する投与装置は、構造および機能共に、かかる先行
技術とは明確に区別されるものと考えられる。

図面の簡単な説明 第１図は、遅効性反すう動物用巨丸剤として具体化した
本発明装置の模式的側面図で、一部切欠断面図としてあ
り、本発明の単一の遅効性作用装置の使用を説明するも
のである。

第２図は、第１図装置の遅延放出装置部分の部分断面側
面図で、発射状態にあるところを示す。

第３図は、第１図および第２図の遅効性作用装置用の変
形水密栓を示す部分断面側面図である。

第4A図〜第4D図は、第１図の巨丸剤から活性成分を遅延
放出させるための本発明の実施方法を説明する連続的模
式図である。

第５図は、本発明の、即時放出および遅延放出作用を有
する変形例の模式的部分断面側面図である。

第６図は、発射状態における第５図の遅効作用装置の非
生分解性部分の部分断面側面図である。

第７図および第８図は本発明の遅効性作用装置の他の変
形例の模式的側面図で、詳細を示すため、一部を断面図
としてある。

第９図は、１つの遅効放出装置が発射状態である第８図
の遅効性作用装置の非生分解性部分の部分断面側面図で
ある。

第10図は、一対の回路システムを有する並列した遅効性
作用装置を有する薬剤投与装置用の他の変形例の部分断
面側面図である。

第11図は第10図の11−11線に沿つた断面図で、３室の放
出装置を示す。

第12図は、その１つの室が連続発射状態にある複式遅効
性作用装置の側断面図である。

第13図は、時間を限定し、遅延電気インパルスを与えて
圧力放出機構を作動させ、非生分解遅効性作用装置の栓
をはずし、ついでそこから活性成分を放出させるために
用いるマイクロ回路のブロツクダイアグラムである。一
点鎖線で囲んだ長方形には、４つのクロージヤー開放手
段を発射させるのに用いる時限−開放機構用のマイクロ
制御部の部材が含まれている。

発明の説明 本発明は計量された量の活性成分を放出するための装置
からなる。本発明の１つの具体例は反すう動物の分野で
有用な活性成分を前胃内に放出し、ついで、所望により
変化させた間隔で追加用量を同じ環境に放出するもので
ある。従つて、本発明を用いる活性成分の放出様式は、
徐放様式におけるよりも多い時間を限定し、遅延させた
一連の活性成分の標準的投与単位（一回分の投与量の活
性成分）の放出からなる。このことは、多くの従来の徐
放性製品よりも、投与単位の空間当り、より長い時間に
わたり効率的な治療を可能にする。

かかる製品形の１つの例（第１図参照）は、カプセル様
容器、その中に分散された即時用量の活性成分３および
１つまたはそれ以上の遅効性作用装置部材４〜10からな
る。この装置の外側容器の壁は、ハードゼラチン、ソフ
トゼラチンまたは、メチルセルロース、エチルセルロー
スまたはナトリウムカルボキシメチルセルロースのよう
な水溶性セルロース誘導体のごとき、製剤分野で公知の
生分解性高分子物質からなる。本明細書において用いる
「生分解性」なる語は、前胃中で溶解するか、または前
胃内容物により容易に崩壊されて、即時投与単位および
遅効作用装置を放出する物質を意味する。

この容器は初期放出用の活性成分の投与単位３および前
記のような、活性成分の第２の単位を遅らせて放出する
ための、本発明の遅効性作用装置中に入れられたもう１
つの投与単位を保持する。初期または遅延放出用投与単
位の各々における活性成分は、粉末、顆粒またはスラツ
グの形とし、種々の製剤用助剤を用いて容易に溶解でき
るか、または容易に分散できるものとすべきである。

かかる助剤には、カオリン、マンニトール、粉末状また
は顆粒状の糖、リン酸二カルシウム、澱粉、微結晶性セ
ルロース、乳糖またはリン酸カルシウムのような製剤用
賦形剤、ゼラチン、ガムまたは糖類のような結合剤、金
属ステアリン酸塩、脂肪酸、タルク、グラフアイトまた
はカカオバターのような滑剤またはゼイン、アカシア、
トラガカント、ゼラチン、アルギン酸ナトリウム、セル
ロース誘導体またはステアリン酸マグネシウムのような
顆粒化剤が包含される。

顆粒化または錠剤用に製剤の分野で用いられる崩壊剤ま
たは吸上剤（wicking agent）は、とくに、該活性成分
の初期区画または、該遅効性作用装置の取外可能なカバ
ーが内部取外手段により取外された後の遅延放出区画か
らの放出を保証するのに有用である。かかる化合物に
は、バイレシヨ澱粉、トウモロコシ澱粉、「ビーガム
（Veegum）HV」、メチルセルロース、寒天、ベントナイ
ト、スポンジ物質、陽イオン交換樹脂、アルギン酸、グ
アーガム、シトラスパルプ、カルボキシメチルセルロー
スおよび、特に澱粉グリコール酸ナトリウムが包含され
る。二酸化炭素発生剤、例えば、重炭酸ナトリウム−ク
エン酸のような他の薬剤も用いることができる。該崩壊
剤は、活性成分を含有する処方中、２〜10重量％存在さ
せる。非活性物質は最少量に保つようにする。

本発明の遅効性作用装置は、第１図の部材４〜10により
例示される。６〜10の各部材は、非生分解性容器５の中
に含まれ、該容器５は、通常、開口部を有するカプセル
またはシリンダー形に成形される。この開口部は、ダイ
ヤフラム、栓、キヤプまたはカバーのような水密の、た
だし、容易に取外しできるクロージヤー４によつて密閉
されている。第２図は、該活性成分を放出中の該遅効性
作用装置の作動図である。

各遅効性作用装置の外側寸法は、例えば、長さ１〜５イ
ンチ、直径1/2〜２インチで、壁厚約1/16〜1/2インチで
ある。好ましくは、全体の大きさは約２×１インチであ
る。反すう動物に用いる巨丸剤は、全長２〜６インチ、
直径１〜３インチである。この製品の大きさは用量数お
よび活性成分の遅延放出を用いるべき対象によつて決定
される。

非生分解性容器壁５および取外し可能なクロージヤー４
は、好ましくは、高分子量ポリエチレンまたはポリプロ
ピレンポリマーからなる。また、シラステイツク（“Si
lastic",Dow−Corning Corporation,Midland,Michigan
48640）のようなシリコーンエラストマーも用いること
ができる。別の壁材には軟質ポリスチレン、ポリカーボ
ネート、ポリビニルクロライド、ポリスルホン、ポリメ
チルペンテンまたはポリイミドポリマーが包含される。
非有機物質にはステンレス・スチールのような耐蝕性金
属、セラミツクまたは非脆砕性ガラスが包含される。
「非生分解性」なる語は壁材が成分の放出に所望の期間
にわたり、その目的とする環境、例えば、前胃環境に対
して耐性である意味に用いる。もちろん、該容器壁は、
放出サイクルの間、目的とする環境の液体が不浸透性の
ものでなければならない。

該遅効性作用装置の外部殻５は、公知の方法に従い、選
択した形態、通常、カプセルまたは巨丸剤様シリンダー
形に製造することができる。例えば、好ましいポリマー
が用いられる場合、射出成形が都合よい。

取外し可能なクロージヤー４は、通常、外部壁と同じ物
質で製造されるが、該クロージヤーは、液密性で、か
つ、内部圧力によつて容易に取外しできるものとすべき
である。第１図および第２図に示すように、スナツプ嵌
め用の溝をつけることができる。ダイアフラムのような
他のクロージヤーは、接着剤または軽いクリンピングで
取り付けることができる。また、キヤプまたは栓は、壁
材よりもより低いジユロメーター硬度を有するものとす
ることもできる。通常、該クロージヤーは、外部液体圧
力および容器開口部に対する付着により定位置に保持さ
れる単純なシリンダー状の栓である。該栓は、圧力発生
用回路の構成部材の大部分を含有してもよい（第５図お
よび第６図参照）。内部配置のクロージヤーを第２図
に、外部配置のクロージヤーを第３図に示す。

成分７は１つまたはそれ以上の活性成分からなり、所望
により、前記のごとく、分散剤、崩壊剤、充填剤、顆粒
化剤または滑剤を含有してもよい。活性成分が水に難溶
性の場合、該活性成分の粒子径は、医薬７が、発射され
た場合に、該装置の開放された開口部を通つて標的区域
に強く放出されるようなものとすべきである。該成分７
は、粉末、スラツグ、顆粒、徐放性顆粒または小巨丸剤
の形とすることができる。

おもり手段11は、砂、ベントナイト、鉄ペレツトまたは
鉄屑、ガラスペレツトのような高密度物質、硫酸カルシ
ウム二水和物のような重金属塩、セメント様物質または
クレー・ボールを加えてなる。かかる手段は活性成分が
放出される液体媒体よりも該装置を高密度とすべき場合
や、該装置を標的中に残留させたい場合に用いられる。
該おもり手段は壁５の中に組込むか、または活性成分７
と共に分布させることができる。反すう動物用遅効性巨
丸剤中のおもり手段は、該装置を、それ自体または活性
成分のそれ以前の投与単位がすでに放出された巨丸剤全
体の一部として、治療期間を通して前胃袋中に残存させ
るのに十分なものとすべきである。全単位または各遅効
性作用装置は、反すう動物における場合、該装置が、薬
剤投与期間が完了するまで前胃中に保持されるに十分
な、約1.5〜5.0、好ましくは2.0〜3.0の密度（比重）を
有する。

第4A図〜第4C図は、ゼラチンカプセル中に封入された単
一の遅効性作用装置からなる第１図に示す本発明の具体
例の作動状態を示す。第4A図は、標的区域（t₁）に到達
した後の生分解性コーテイングの分解を示す。第4B図
は、該遅効性作用装置の休止状態を示し、この間、例え
ば30日間（t_r）、時限機構は作動状態にある。第4C図
は、遅延用量の調節した発射を示す。第4D図は、使用済
の該装置のケーシングを示す。

前胃に適用される独立した各遅効性作用装置は所望によ
り、医薬の放出後、前胃液と接触して該投与単位の空に
なつた内部空間液で膨張するヒドロコロイドまたは他の
膨脹性物質を含有することができる。軽くなつた該装置
は、ついで前胃液表面に上昇して排泄されることができ
る。この機構はおもり手段を医薬組成物と共に分布させ
た場合にとくに効果的である。別法として、かかる浮力
能力なしに、該装置を、動物が市場に出るまで前胃内に
とどめることもできる。

本発明の遅効性作用装置のことに注目すべき１つの特徴
部分は、時間を限定し、ついで発射もしくは爆発して該
遅効性作用装置内に内部圧力を生じさせ、取外しできる
クロージヤー手段４を押し出し、それによつて活性成分
の遅延単位を随意に放出させるのに用いる電気回路（第
１図の６、８、９および10）である。第13図は、該回路
の外部および内部構成部材を示す。この回路は、火薬ま
たは電気的マツチを用いて容器内でガスを放出させた
り、またはスプリング・ロツド機構を用いるような内部
からのクロージヤーに対する機械的圧力により、必要な
内部圧力を発生させる。

かかる圧力発生手段の１つ８は、他の分野で用いられて
いる火薬またはマツチからなる。かかる発火装置は、ア
イ・シー・アイ社（ICI Americas Inc.,Valley Forge,P
ennsylvania 19482）によつて提供されている。該火薬
は、内部高抵抗線からの熱との接触により反応する。電
流によつて熱が発生し、起爆剤を爆発させて該装置内に
ガスおよび熱を放出させる。1.5〜３ボルトの電位と、
十分な電流を用いて火薬を爆発させる。該火薬の使用で
は、薬剤成分および残留物は非毒性であることが好まし
いが、爆発後に放出される副産物の量はごく少量であつ
て、用いる火薬のタイプはかなり選択の余地がある。

火薬手段８の具体例として、ニトロセルロースラツカー
を塗布した90％カリウムジニトロベンゾフロキサン（PD
BF）約５〜20mgのビーズを、0.5Aの電流を１〜10Ωの抵
抗のニクロム線に５ミリ秒間通じて爆発させる。バリウ
ムスチフネートの火薬は他の満足すべき圧力発生手段の
例である。

別の手段は、取外しカバー手段４に接触したロツドを入
れた管からなる機械装置で、該ロツドは少なくともその
低端で圧縮スプリングと連結している。このスプリング
は、標的環境の温度より高い融点、すなわち約35〜100
℃または家畜動物の標的種の体温より高い融点、例えば
105〜115゜Fを有する耐蝕性金属または合金により、圧縮
された状態に保持されている。通常、亜鉛合金、カドミ
ウム合金などのような市販のハンダを固定金属に用い
る。電力を前記したように用いて金属またはプラスチツ
クの保持または固定手段を溶解させて、それによつてス
プリングを開放し、ロツドをクロージヤー４に向けて推
進させる。該装置における利用空間が限られているの
で、火薬爆発手段が好ましい。

時限−作動−爆発回路における電源９をタイマー−作動
手段10を介して圧力発生手段８と連結する。市販のリチ
ウム、マグネシウムまたは銀酸化物タイプのマイクロ電
池またはボタン電池が、時間を限定し、圧力発生手段の
爆発に必要な回路電流を発生させるために用いられる。
特に、アルカリ電解質および水酸化カリウムまたはナト
リウムの45％溶液を含有する二酸化マグネシウム−亜鉛
または酸化銀−亜鉛のようなボタン電池が発生システム
に用いられる。かかる電池の例は、電気時計用、計算機
用または補聴器用の電池である。これらの電池は直径が
約８〜23mmで、厚さは66mmまでである。一般に、前記し
たように、約1.5〜4.0Vを供給できるような電池で充分
である。時間限定機能について、電池の必要条件は３ボ
ルトで25マイクロアンペアーの電流を供給することであ
る。

時間限定および圧力作動手段10は、第１図の遅効性作用
装置内のミニ回路の重要部分であり、攻撃部位において
投与単位用量を複数回（１〜12回）放出するように設計
されている。該手段は、単チツプ・マイクロ制御器から
なり、これは、時間限定期間の進行を開始させ、時間を
測り、電池手段９から十分なエネルギーを圧力発生手段
８に伝えて活性成分の放出を作動させるために定められ
た制御機能を実行するのに必要なシステム・タイミン
グ、内部論理、ROMおよび入出力を含む実質的にはマイ
クロコンピユーターである。第13図は、４つの単位作動
システム用の時限および圧力作動手段に含まれる構成部
材を示す。

かかる時限手段は商業的に入手できるものである。計数
機能に要する動力がほんのわずかであるので「COPS」41
1−Ｃまたは410−Ｃ（National Semiconductor Corpora
tion）のような単一チツプのCMOSマイクロ制御器が有用
である。時間限定の間隔は、例えば、10分、２週間、４
週間および６週間またはそれ以上とすることができる。
該電池手段および時限手段の能力の範囲内で、公知の方
法に従つて第13図のプログラミング端子を調節すること
により、いずれもの所望の時系列をも得ることができ
る。

１つの具体例において、第１図の回路に電流を流し始め
る回路手段６は動物による摂取前または後直ちに、該回
路の連結部を閉じ、徐放プログラムの運転を開始させる
必要がある。該作動手段は、投与前に作動させるマイク
ロスイツチとすることができる。回路を閉じるスイツチ
作動手段に連結したボタン、プルータブまたはコードの
ような接触手段が都合よい。かかる接触手段は、通常、
とくに、装置が第10または12図に示すように底部または
取外しクロージヤーの反対側の壁を形成する場合には、
該遅効性作用発射装置用のプラスチツク製支持体中に埋
め込まれる。該プルータブは、水密状態で該ユニツト中
に取付けられなければならない。

獣医用または同様な適用における該作動手段６の好まし
い具体例は、回路の２本の電線を水密状態で、容器壁を
通して該巨丸剤単位の外部表面を走らせることである。
かくして、前胃液を通じる導電性が該回路を完成させて
時限−発射系を作動させ、ついで、所望により、指示に
従つて、例えば、10分後に遮断することができる。つい
で、電池によつて動力を与えられた回路は、時間限定お
よび圧力発生手段の発射のための操作を行なう。

該作動手段の前胃液への露出は、例えば、第１、７、８
または10図で示したような、また、第13図に示すような
いずれの形にもすることができる。この好ましい回路作
動手段を用いれば、時限−発射系の作動は導電性を支持
する液体との接触により自然に起るので、該徐放性巨丸
剤を意識的な行為によつて作動させる特別な工程は不要
である。

また、各遅効性作用装置は、内部作動手段としてマイク
ロレシーバーを用いることにより、外部ラジオ波によつ
ても作動することができる。かかる装置においては、該
レシーバーがスイツチ手段となる。同様な装置は、爆破
作業における爆発のリモート・コントロールや銀行から
の不法な略奪の際の現金にマーカーを付すような分野で
用いられている。異なるラジオ周波数を用いて複式ヘツ
ド圧力発生装置内または数個の装置内のいずれかで、各
発射を調節することができる。

第５図は本発明の獣医用装置の変形例を示し、即時放出
成分が生分解性壁12内に含有され、第１図の場合のよう
に遅効性作用装置をとり囲むよりはむしろ該装置の一部
に付属している。該容器の底部は、所望によりおもりと
混合された分散性医薬18をその中に持つ非生分解性壁材
からなる。作動手段16、タイマーおよび電池17ならびに
内部圧力発生手段15からなる制御放出回路は、不活性プ
ラスチツク材中に密封されている。このプラスチツク体
は、即時放出成分区画と徐放成分区画の間の壁を形成す
る。放出回路を含む該プラスチツク体は、また、該回路
により低部または徐放区画内での圧力の発生により開放
される取り外し可能な栓をも形成している。一般に、時
限−発射機構の内部ユニツトは、第６図の栓手段または
該栓手段と反対の壁または端部のような、プラスチツク
中に埋め込まれる。

前記したユニツトは、第７図に示すような、２つの栓20
および26、３つの投与単位空間21、25および27ならび
に、各々、前記したような露出電線回路作動手段を含有
する２つの、単一種時限化合物放出装置22および23を有
する円形あるいは非刺激性を有するシリンダー状容器内
に組込むことができる。容器壁に接着された２つの、単
一種時限化合物放出装置は、単一の二種あるいは双子タ
イマー装置に置き換えることができる。本発明のこの変
形例の使用は、所望の時間間隔での医薬のローマキヤン
ドル様放出を与える。該シリンダー壁は、非生分解性物
質でつくられている。該壁の一端または両端は生分解性
物質でつくることもできる。第８図は、対向するクロー
ジヤーを異なる時間で取り外すための一対の発射装置の
使用を示す。第９図は、１回目の発射状態を示す。

第２の変形例は、第10図または第12図に示すように、ミ
サイル様放出を生じるようにユニツトを並列に組み合せ
ることである。硬いプラスチツク管28を、各々取り外し
できる栓３種の時限放出装置（32、33および34）または
３つの単一の１種ユニツトを有する３本の発射管29と組
合せる。そのうちの１つはすぐに放出に用いてもよい。
おもりまたは即時放出用医薬を各管の間に加えることも
できる。露出電線タイプの回路用トリガー34がこの装置
に有用である。第12図は、３つの区画のうちの最初の区
画の発射状態を示す。この装置は、シリンダー壁の溶解
で制御される活性成分の即時放出を用いる必要はない。
第10図の具体例は、部分的にゼラチン製の壁を用いた場
合の活性成分の即時放出用の壁を有する例を示す。第10
図および第12図の両方において、第３図の放出装置は、
第11図の横断面図によつて示されるように、第10および
12図の紙面の向側に存在する。

ウシ、ヒツジまたはヤギなどのような反すう動物に、複
数回の用量数で長期間にわたつて投与することを所望す
るいずれの医薬または成長促進剤もが本発明の適当な活
性成分である。最も有用な反すう動物用活性成分には、
アルベンダゾール、フエンベンダゾール、オキシフエン
ベンダゾール、イベルメクチン、チアベンダゾール、メ
ベンダゾール、カムベンダゾール、ピランテル、モラン
テルまたはレバミソールのような駆虫剤、ストレプトマ
イシン、バージニアマイシン、バンコマイシン様グリコ
ペプチド、テトラサイクリンまたはイノホールのような
抗生物質、サルフア剤、とくにスルフアメタジン、セレ
ニウム、銅、亜鉛またはコバルトのような代謝に必要な
微量金属、ビタミンまたは獣医学分野で有用な経口ワク
チンが包含される。

明らかなごとく、活性成分に水に易溶性でない場合に
は、該成分を公知の、または本明細書に記載する容易に
分散される形とすべきである。これは、この要望を解決
するためにはスラツグまたはミニ巨丸剤が動物に用いる
ことができないことを意味するものではない。

本発明の反すう動物用装置の活性成分区画に充填するの
に有用な投与単位形の代表的分散性医薬調製物は、微粉
砕アルベンダゾール1.92g、ポリオキシエチレン（20）
ソルビタンモノオレート0.06gおよびセントロフアース
（Centrophase）C0.2g（レシチン＋湿潤剤）からなる。
他の組成物は、アルベンダゾール粉末70.0％w/w、ステ
アリン酸マグネシウム1.0％、澱粉8.0％およびリン酸二
カルシウム二水和物21％を含有する。これらの投与単位
のいずれか１つを、10分、30日および60日目に放出する
ように設定した第12図の３区画付ユニツト装置の各区画
に充填する。この巨丸剤単位はネマトーダに感染してい
るか、または感染しやすいウシに投与する。

本発明の主目的は、当該分野で公知のような医薬の徐放
よりも、むしろ前胃−直腸内において投与単位の定期的
放出により医薬の繰り返し作用を達成することである。
しかし、公知のタイプの薬剤作用も、当該分野で公知の
方法に従つて調製した徐放性スラツグ、ペレツトまたは
顆粒を本発明の巨丸剤の医薬室に入れて、本発明の該投
与用装置およびサブ−装置に用いることにより、容易に
達成できる。

さらに、第12図のような遅効性作用装置を用いて受精促
進剤、殺虫剤、カタツムリ等の撲滅剤、抗菌剤、殺藻剤
または非反すう動物用医薬のような他の活性成分も放出
することができる。除草剤による栄養欠如の治療のよう
な水生環境における成分の放出にも使用できる。

【図面の簡単な説明】

第１図は、遅効性反すう動物用巨丸剤として具体化した
本発明装置の模式的側面図で、一部切欠断面図としてあ
り、本発明の単一の遅効性作用装置の使用を説明するも
のである。 第２図は、第１図装置の遅延放出装置部分の部分断面側
面図で、発射状態にあるところを示す。 第３図は、第１図および第２図の遅効性作用装置用の変
形水密栓を示す部分断面側面図である。 第4A図〜第4D図は、第１図の巨丸剤から活性成分を遅延
放出させるための本発明の実施方法を説明する連続的模
式図である。 第５図は、本発明の即時放出および遅延放出作用を有す
る変形例の模式的部分断面側面図である。 第６図は、発射状態における第５図の遅効作用装置の非
生分解性部分の部分断面側面図である。 第７図および第８図は本発明の遅効性作用装置の他の変
形例の模式的側面図で、詳細を示すため、一部を断面図
としてある。 第９図は、１つの遅効放出装置が発射状態である第８図
の遅効性作用装置の非生分解性部分の部分断面側面図で
ある。 第10図は、一対の回路システムを有する並列した遅効性
作用装置を有する薬剤投与装置用の他の変形例の部分断
面側面図である。 第11図は、第10図の11−11線に沿つた断面図で、３室の
放出装置を示す。 第12図は、その１つの室が連続発射状態にある複式遅効
性作用装置の側断面図である。 第13図は、時間を限定し、遅延電気インパルスを与えて
圧力放出機構を作動させ、非生分解性遅効性作用装置の
栓をはずし、ついでそこから活性成分を放出させるため
に用いるマイクロ回路のブロツクダイアグラムである。 図面中、主な符号はつぎのものを意味する。 1:生分解性外壁、3:初期放出用活性成分、4:クロージヤ
ー、5:非生分解性容器、6:電気回路作動用手段、7:遅延
放出用活性成分、8:圧力発生手段、9:電源、10:電気回
路、11:おもり手段。

フロントページの続き (72)発明者 ロバート・ジヨン・ジユウリツク アメリカ合衆国ペンシルベニア州19335、 ダウニングタウン、ダウリン・フオージ・ ロード、アール・デイ２番 (56)参考文献 特開 昭56−18915（ＪＰ，Ａ)

Claims (20)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】非生分解性外壁を有する開口容器、 該容器中に配置した分散形の一回分の投与量の活性成
   分、 該容器開口を密閉し、該活性成分を該容器内に封入する
   取り外し可能な非生分解性クロージャー、 該クロージャーに作動して、それを該容器から取り外
   し、該活性成分を分散させるための作動手段、および 該クロージャーに作動する手段を操作するための制御手
   段からなる反すう動物用一回分投与量活性成分放出用遅
   効性作用装置であって、 該容器は、該遅効性作用装置を前胃内に保持するに十分
   なおもり手段を有し、 該クロージャーは、密閉した容器内で生じた圧力によっ
   て取り外し可能に容器開口を覆い、 該作動手段が、クロージャーを容器から取り外すに十分
   な圧力を発生させるための内部圧力発生手段であって、 該制御手段が、圧力発生手段を作動させる内部電気回路
   であって、該回路の作動に応じ、圧力発生手段が作動
   し、クロージャーの取り外しおよび該活性成分の分散が
   起ることを特徴とする反すう動物用一回分投与量活性成
   分放出用遅効性作用装置。
2. 【請求項２】内部圧力発生手段が火薬である特許請求の
   範囲第（１）項記載の活性成分放出用遅効性作用装置。
3. 【請求項３】火薬が、ニトロセルロースラッカーを塗布
   した90％カリウムジニトロベンゾフロキサン５〜20mgか
   らなる特許請求の範囲第（２）項記載の活性成分放出用
   遅効性作用装置。
4. 【請求項４】火薬がバリウムスチフネートである特許請
   求の範囲第（２）項記載の活性成分放出用遅効性作用装
   置。
5. 【請求項５】非生分解性外壁および内部で生じた圧力に
   よって取り外せるように構成された、開口部を覆う非生
   分解性クロージャーを含有する密閉容器、 該容器内に含有させた分散形の一回分の投与量の活性成
   分、 該クロージャーを取り外すのに十分な圧力を発生させる
   ための内部圧力発生手段、および 設定した時間経過後に作動し、容器内に配置した内部圧
   力手段を活性化するのに用いる時限手段を有する、クロ
   ージャーの取り外しおよび活性成分の分散用内部圧力発
   生手段の活性化用内部電気回路 からなる特許請求の範囲第（１）項記載の活性成分放出
   用遅効性作用装置。
6. 【請求項６】内部圧力発生手段が火薬である特許請求の
   範囲第（５）項記載の活性成分放出用遅効性作用装置。
7. 【請求項７】火薬が、ニトロセルロースラッカーを塗布
   した90％カリウムジニトロベンゾフロキサン５〜20mgか
   らなる特許請求の範囲第（６）項記載の活性成分放出用
   遅効性作用装置。
8. 【請求項８】非生分解性外壁およびクロジャー物質が、
   ポリエチレンまたはポリプロピレンである特許請求の範
   囲第（５）項記載の活性成分放出用遅効性作用装置。
9. 【請求項９】内部電気回路の電力が約1.5〜4.0ボルトで
   ある特許請求の範囲第（６）項記載の活性成分放出用遅
   効性作用装置。
10. 【請求項１０】内部電気回路の作動手段が、装置の表面
    に露出し、前胃内容物により回路を完成させる２本の電
    線である特許請求の範囲第（５）項記載の活性成分放出
    用遅効性作用装置。
11. 【請求項１１】非生分解性壁の物質がポリエチレンまた
    はポリプロピレンポリマーである特許請求の範囲第
    （６）項記載の活性成分放出用遅効性作用装置。
12. 【請求項１２】時限手段および内部圧力発生手段作動手
    段が単一チップ・マイクロ制御器である特許請求の範囲
    第（６）項記載の活性成分放出用遅効性作用装置。
13. 【請求項１３】活性成分が駆虫剤である特許請求の範囲
    第（５）項記載の活性成分放出用遅効性作用装置。
14. 【請求項１４】活性成分がアルベンダゾールである特許
    請求の範囲第（13）項記載の活性成分放出用遅効性作用
    装置。
15. 【請求項１５】電気回路が、時限手段および圧力発生手
    段を作動させ、運転するのに十分な電源ならびに該電気
    回路の作動用スイッチ手段からなる特許請求の範囲第
    （５）項記載の活性成分放出用遅効性作用装置。
16. 【請求項１６】電気回路の作動用スイッチ手段が、各
    々、該壁の外部表面に露出した、該回路を完成させるよ
    うな状態で該回路と連絡する２本の電線である特許請求
    の範囲第（15）項記載の活性成分放出用遅効性作用装
    置。
17. 【請求項１７】即時放出用の一回分投与量の活性成分、 該即時放出用活性成分を覆う、少なくとも一部が生分解
    性ポリマーからなる外壁、および 少なくとも１つの反すう動物用一回分投与量活性成分放
    出用遅効性作用装置を有し、 該活性成分放出用遅効性作用装置が、 密閉した非分解性外壁、 該壁内における分散形の一回分の投与量の活性成分、 該非生分解性外壁を覆う、内部圧力によって取り外しで
    きる水密カバーまたは栓、 該非生分解性外壁内に配置された、該遅効性作用装置を
    前胃内に保持するに十分なおもり手段、および 内部電気回路からなり、 該電気回路が、連結された電源、該取り外し可能なカバ
    ーまたは栓を取り外すのに十分な内部圧力の発生用手
    段、時限および該圧力発生手段作動手段および該回路の
    作動手段からなることを特徴とする遅効性の、反すう動
    物投与用装置。
18. 【請求項１８】内部圧力発生手段が火薬である特許請求
    の範囲第（17）項記載の反すう動物投与用装置。
19. 【請求項１９】火薬が、ニトロセルロースラッカーを塗
    布した90％カリウムジニトロベンゾフロキサン５〜20mg
    からなる特許請求の範囲第（18）項記載の反すう動物投
    与用装置。
20. 【請求項２０】生物分解性壁の物質がハードゼラチンで
    ある特許請求の範囲第（17）項記載の反すう動物投与用
    装置。