JPH07100651B2 - Suppository - Google Patents
SuppositoryInfo
- Publication number
- JPH07100651B2 JPH07100651B2 JP62116584A JP11658487A JPH07100651B2 JP H07100651 B2 JPH07100651 B2 JP H07100651B2 JP 62116584 A JP62116584 A JP 62116584A JP 11658487 A JP11658487 A JP 11658487A JP H07100651 B2 JPH07100651 B2 JP H07100651B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- suppository
- carboxyvinyl polymer
- fatty acid
- component
- weight
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Lifetime
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野］ 本発明は、非イオン性界面活性剤を添加することにより
カルボキシビニルポリマーの分散状態を良好にした坐剤
に関するものである。DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION [Field of Industrial Application] The present invention relates to a suppository in which a dispersion state of a carboxyvinyl polymer is improved by adding a nonionic surfactant.
［従来の技術］ カルボキシビニルポリマーを坐剤に配合することは特開
昭59−163310により知られている。これによれば炭素数
８〜10の脂肪酸およびそれらの塩との併用により薬物の
直腸からの吸収を改善できるとしている。[Prior Art] The incorporation of carboxyvinyl polymers into suppositories is known from JP-A-59-163310. According to this, the rectal absorption of the drug can be improved by using the fatty acid having 8 to 10 carbon atoms and a salt thereof in combination.
［発明が解決しようとする問題点］ 痔の治療に用いる坐剤は挿入部に留まっていることが望
ましいが、通常の坐剤は、例えば、油脂性の坐剤の場
合、体温で10〜20分程度で溶解して拡散してしまい、坐
剤中の薬効成分が挿入部、即ち痔の患部から移動してし
まうことが多い。[Problems to be Solved by the Invention] Although it is desirable that the suppository used for the treatment of hemorrhoids remains in the insertion part, a typical suppository is, for example, 10 to 20 at body temperature in the case of oily suppositories. It often dissolves and diffuses in about a minute, and the medicinal component in the suppository often moves from the insertion site, that is, the hemorrhoid affected site.
カルボキシビニルポリマーを坐剤に配合すると、直腸中
の水分を吸収し、坐剤自体を膨潤させ、挿入部位に長時
間留まることが、予想された。しかし、脂肪酸グリセラ
イドを主成分とする基剤中にカルボキシビニルポリマー
を配合する場合、カルボキシビニルポリマーは親水性が
強く、脂肪酸グリセライドは疎水性であるため、カルボ
キシビニルポリマーが特に凝集し易い状態になってい
る。坐剤製造の際、充填時にカルボキシビニルポリマー
がピストンとシリンダー間で凝集すると充填量がばらつ
いたり、ピストンが停止して充填できなくなったりする
ので、作業上の面からも問題であった。It was expected that the incorporation of carboxyvinyl polymers into suppositories would absorb water in the rectum, swell the suppositories themselves, and remain at the insertion site for extended periods of time. However, when a carboxyvinyl polymer is mixed in a base containing fatty acid glyceride as a main component, the carboxyvinyl polymer has strong hydrophilicity and the fatty acid glyceride is hydrophobic, which makes the carboxyvinyl polymer particularly prone to aggregation. ing. In the production of suppositories, if the carboxyvinyl polymer aggregates between the piston and the cylinder during filling, the filling amount may vary, or the piston may stop and it may not be possible to fill the suppository.
その他にも、カルボキシビニルポリマーが凝集し、その
粒子径が1mmを超える大きさになると成形した坐剤の外
観が悪くなるばかりでなく当然、他の配合成分の分散性
にも影響して、坐剤１個中の配合成分の濃度にむらが生
じ、薬物の放出性、吸収性にもばらつきを生じる。In addition, if the carboxyvinyl polymer aggregates and its particle size exceeds 1 mm, not only does the appearance of the molded suppository deteriorate, but naturally it also affects the dispersibility of other compounding ingredients, and There is unevenness in the concentration of the compounding ingredients in one agent, and the release and absorption of the drug also vary.
［問題点を解決するための手段］ 本発明者らは、前記問題点に鑑み、鋭意検討した結果、
脂肪酸グリセライドを主成分とする基剤中にカルボキシ
ビニルポリマーおよび非イオン性界面活性剤を添加する
ことにより坐剤中の配合成分の分散性がよくなる上に、
坐剤製造の際にも充填のばらつきが少なくなることを見
出し、この知見に基き本発明を完成するに至った。[Means for Solving Problems] The inventors of the present invention have made extensive studies in view of the above problems, and as a result,
In addition to improving the dispersibility of the compounding ingredients in the suppository by adding a carboxyvinyl polymer and a nonionic surfactant in the base containing fatty acid glyceride as a main component,
The present invention has been completed based on this finding, since it was found that there is less variation in filling during the production of suppositories.
本発明においては、カルボキシビニルポリマーの含有量
は、１〜15重量％であることが好ましい。これはカルボ
キシビニルポリマーの含有量が１重量％より少ないと坐
剤が挿入部位に留まらないし、15重量％より多いと坐剤
の製造が困難になるためである。In the present invention, the content of carboxyvinyl polymer is preferably 1 to 15% by weight. This is because if the content of carboxyvinyl polymer is less than 1% by weight, the suppository does not remain at the insertion site, and if it is more than 15% by weight, it becomes difficult to manufacture the suppository.
カルボキシビニルポリマーを坐剤中に良好な分散状態で
配合させるために、脂肪酸グリセライドを主成分とする
基剤をカルボキシビニルポリマーが膨潤しない程度に親
水性にすることが好ましい。そのためには前記脂肪酸グ
リセリドは水酸基価が20〜70であることが好ましく、特
に40〜60のものが好ましい。その量は50〜95重量％であ
ることが好ましく、更に、70〜80重量％であることが特
に好ましい。この範囲を越すといずれの場合もカルボキ
シビニルポリマーが凝集しやすくなる。In order to mix the carboxyvinyl polymer in the suppository in a good dispersed state, it is preferable to make the base containing fatty acid glyceride as the main component hydrophilic enough to prevent the carboxyvinyl polymer from swelling. For that purpose, the fatty acid glyceride preferably has a hydroxyl value of 20 to 70, particularly preferably 40 to 60. The amount is preferably 50 to 95% by weight, more preferably 70 to 80% by weight. If it exceeds this range, the carboxyvinyl polymer tends to aggregate in any case.
この脂肪酸グリセライドとしては、例えば、ウイテップ
ゾルE76,ウイテップゾルE35,（いずれもダイナマイトノ
ーベル社製）ファーマゾルＮ−145,ファーマゾルＴ−11
5（いずれも日本油脂（株）社製），イソカカオMO−5,
イソカカオMH−35（いずれも花王石鹸（株）社製）など
が挙げられ、これらの一種または二種以上を混合して使
用できる。Examples of the fatty acid glyceride include Witepsol E 76 , Witepsol E 35 , (all manufactured by Dynamite Nobel) Pharmasol N-145, Pharmasol T-11.
5 (all manufactured by NOF CORPORATION), Isocaca MO-5,
Isocacao MH-35 (both manufactured by Kao Soap Co., Ltd.) and the like can be mentioned, and one kind or a mixture of two or more kinds thereof can be used.
更に、非イオン性界面活性剤はHLB値が９〜18であるこ
とが好ましく、12〜15であることが更に好ましい。ま
た、非イオン性界面活性剤の添加量は0.1〜10重量％で
あることが好ましく、３〜８重量％であることが更に好
ましい。Further, the HLB value of the nonionic surfactant is preferably 9-18, more preferably 12-15. The amount of the nonionic surfactant added is preferably 0.1 to 10% by weight, more preferably 3 to 8% by weight.
このHLB値が９より大きい非イオン性界面活性剤が10重
量％を超えると、基剤の親水性が強くなり過ぎるため、
カルボキシビニルポリマーが膨潤し、粘度が高くなり充
填が困難となる。また、含有量が、逆に0.1重量％より
低いとカルボキシビニルポリマーが凝集しやすくなる。If the non-ionic surfactant having an HLB value of more than 9 exceeds 10% by weight, the hydrophilicity of the base becomes too strong.
The carboxyvinyl polymer swells, the viscosity becomes high, and filling becomes difficult. On the other hand, if the content is lower than 0.1% by weight, the carboxyvinyl polymer is likely to aggregate.
この非イオン性界面活性剤としては、例えば、ポリオキ
シエチレンソルビタン脂肪酸エステル［ニッコールTS−
10・TO−30など；日光ケミカルズ（株）］，ポリオキシ
エチレンアルキルエーテル［ニッコールBL−9EX・BC−2
0TXなど；日光ケミカルズ（株）］，ポリエチレングリ
コール脂肪酸エステル［ニッコールMYS−40・TO−30な
ど；日光ケミカルズ（株）］，ポリオキシエチレン硬化
ヒマシ油［ニッコールHCO−60;日光ケミカルズ（株）］
などが挙げられ、これらの一種または二種以上を混合し
て使用できる。Examples of the nonionic surfactant include polyoxyethylene sorbitan fatty acid ester [Nikkor TS-
10 ・ TO-30 etc .; Nikko Chemicals Co., Ltd., polyoxyethylene alkyl ether [Nikkor BL-9EX ・ BC-2]
0TX etc .; Nikko Chemicals Co., Ltd.], polyethylene glycol fatty acid ester [Nikkor MYS-40 / TO-30 etc .; Nikko Chemicals Co., Ltd.], polyoxyethylene hydrogenated castor oil [Nikkor HCO-60; Nikko Chemicals Co., Ltd.]
And the like, and one kind or a mixture of two or more kinds thereof can be used.
本発明の坐剤の製造に際しては、脂肪酸グリセライド，
非イオン性界面活性剤、カルボキシビニルポリマーおよ
び薬効成分などを通常の方法で混合、成形することによ
り製造することができるが、例えば、脂肪酸グリセライ
ドおよび非イオン性界面活性剤を加えた脂肪酸グリセラ
イドを加温溶解させた後、カルボキシビニルポリマーを
添加混合しホモミキサーなどで処理し、成形加工するこ
とが好ましい。In producing the suppository of the present invention, fatty acid glyceride,
It can be produced by mixing and molding a nonionic surfactant, a carboxyvinyl polymer, a medicinal component and the like by a usual method.For example, a fatty acid glyceride and a fatty acid glyceride containing a nonionic surfactant are added. It is preferable that the carboxyvinyl polymer is added and mixed after being dissolved at a high temperature, treated with a homomixer or the like, and molded.
［発明の効果］ 本発明により、挿入部位に留まり易く、外観、配合成分
の分散性、作業性などの良好な坐剤を提供できる。[Effects of the Invention] The present invention can provide a suppository that easily stays at the insertion site and has good appearance, dispersibility of the components, and workability.
［実施例］ 以下、実施例および試験例を挙げて本発明を具体的に説
明する。[Examples] Hereinafter, the present invention will be specifically described with reference to Examples and Test Examples.
実施例１ 下記の処方のＢ成分を加温（60〜70℃）溶解させた後、
Ａ成分を添加しよく混合した。次いで、この混合物を35
〜40℃に冷却後、坐剤コンテナーに充填し、さらに冷却
して成型し、坐剤を得た。Example 1 After the component B of the following formulation was dissolved by heating (60 to 70 ° C.),
Component A was added and mixed well. This mixture is then mixed with 35
After cooling to -40 ° C, it was filled in a suppository container, further cooled and molded to obtain a suppository.
（処方） Ａ成分： 酢酸ヒドロコルチゾン 5g アラントイン 5g 酸化亜鉛 50g カルボキシビニルポリマー 175g Ｂ成分： ウイテップゾルH15 360g ウイテップゾルW35 900g ウイテップゾルE85 105g ニッコールTS−10 150g 計1750g 実施例２ 実施例１と同様にして坐剤を得た。(Formulation) A component: Hydrocortisone acetate 5 g Allantoin 5 g Zinc oxide 50 g Carboxyvinyl polymer 175 g B component: Witepsol H 15 360 g Witepsol W 35 900 g Witepsol E 85 105 g Nikkor TS-10 150 g Total 1750 g Example 2 Same as Example 1. I got a suppository.
（処方） Ａ成分： アセトアミノフェン 100g カルボキシビニルポリマー 50g Ｂ成分： ニッコールMYS40 100g ファーマゾールＴ−115 500g ファーマゾールＡ−115 250g 計1000g 試験例１ 次のａ〜ｃの試料を実施例１と同様にして調製し、各々
坐剤用充填機で坐剤コンテナーに６時間連続して充填
し、充填量の変化を調べた。(Formulation) A component: acetaminophen 100g carboxyvinyl polymer 50g B component: Nikkor MYS40 100g Pharmasol T-115 500g Pharmasol A-115 250g Total 1000g Test Example 1 The following a to c samples were the same as in Example 1. The suppository container was continuously filled with a suppository filling machine for 6 hours, and the change in filling amount was examined.
尚、充填開始時には充填量が1.75gになるように調整し
た。The filling amount was adjusted to 1.75 g at the start of filling.
試料ａ Ｂ成分： ウイテップゾルW35 1000g ウイテップゾルE85 750g 計1750g 試料ｂ Ａ成分： カルボキシビニルポリマー 175g Ｂ成分： ウイテップゾルW35 600g ウイテップゾルE85 975g 計1750g 試料ｃ Ａ成分： カルボキシビニルポリマー 175g Ｂ成分： ニッコールMYS40 175g ウイテップゾルW35 800g ウイテップゾルE85 600g 計1750g 結果を第１表に示す。Sample a B component: Witep sol W 35 1000 g Witep sol E 85 750 g Total 1750 g Sample b A component: Carboxyvinyl polymer 175 g B component: Witep sol W 35 600 g Witep sol E 85 975 g Total 1750 g Sample c A component: Carboxy vinyl polymer 175 g B component: Nikkor the MYS40 175 g Uiteppuzoru W 35 800 g Uiteppuzoru E 85 600 g Total 1750g the results shown in table 1.
これより、水酸基価が20以上の脂肪酸グリセライドおよ
びHLB値が９以上の非イオン性界面活性を配合した試料
は充填性に問題のないことが判った。 From this, it was found that the sample containing the fatty acid glyceride having a hydroxyl value of 20 or more and the nonionic surface active agent having an HLB value of 9 or more had no problem in the filling property.
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 長谷川 晴代 東京都豊島区高田３丁目24番１号 大正製 薬株式会社内 (72)発明者 小団扇 省三 東京都豊島区高田３丁目24番１号 大正製 薬株式会社内 (56)参考文献 特開 昭54−26325（ＪＰ，Ａ) ─────────────────────────────────────────────────── ─── Continuation of the front page (72) Haruyo Hasegawa 3-24-1 Takada, Toshima-ku, Tokyo Within Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. (72) Inventor Shozo Ogane 3-24-1 Takada, Toshima-ku, Tokyo Issued by Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. (56) Reference JP-A-54-26325 (JP, A)
Claims (2)
１〜15重量％のカルボキシビニルポリマーおよび0.1〜1
0重量％の非イオン性界面活性剤を配合することを特徴
とする坐剤。1. A carboxyvinyl polymer in an amount of 1 to 15% by weight and 0.1 to 1 in a base containing fatty acid glyceride as a main component.
A suppository characterized by containing 0% by weight of a nonionic surfactant.
ある特許請求の範囲第１項記載の坐剤。2. The suppository according to claim 1, wherein the nonionic surfactant has an HLB value of 9-18.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP62116584A JPH07100651B2 (en) | 1987-05-13 | 1987-05-13 | Suppository |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP62116584A JPH07100651B2 (en) | 1987-05-13 | 1987-05-13 | Suppository |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS63280016A JPS63280016A (en) | 1988-11-17 |
| JPH07100651B2 true JPH07100651B2 (en) | 1995-11-01 |
Family
ID=14690748
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP62116584A Expired - Lifetime JPH07100651B2 (en) | 1987-05-13 | 1987-05-13 | Suppository |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH07100651B2 (en) |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE69625918T2 (en) * | 1995-09-07 | 2003-08-07 | Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. | LONG-EFFECTIVE AGENT FOR RECTAL ADMINISTRATION |
| US6491942B1 (en) | 1998-11-17 | 2002-12-10 | Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. | Suppositories |
| WO2005020960A1 (en) * | 2003-08-29 | 2005-03-10 | Sato Pharmaceutical Co., Ltd. | Preparation for rectal administration |
| JP5279343B2 (en) * | 2007-05-25 | 2013-09-04 | 第一三共ヘルスケア株式会社 | Suppository formulation composition |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS601281B2 (en) * | 1977-07-28 | 1985-01-14 | 日本化薬株式会社 | suppositories |
-
1987
- 1987-05-13 JP JP62116584A patent/JPH07100651B2/en not_active Expired - Lifetime
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS63280016A (en) | 1988-11-17 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EP0617955B1 (en) | Method for improving foaming properties and foaming composition | |
| KR100231767B1 (en) | New compositions of foam, in particular rectal foam, and foam made of it | |
| US2550622A (en) | Ointment base and iodine ointment | |
| JPH01156906A (en) | Skin conditioning aerosol foam composition | |
| US4434078A (en) | Liquefied normally solid polyoxyalkylene copolymers | |
| JPH07100651B2 (en) | Suppository | |
| JP2556332B2 (en) | Transparent gel composition | |
| JP6087197B2 (en) | Liquid bath composition | |
| MXPA00008249A (en) | COMPOSITION OF CEMENT THAT INHIBITES THE RISING OF DUST, OF GREATER RESISTANCE. | |
| JP2556071B2 (en) | Suppository | |
| JPS6318999B2 (en) | ||
| JP5121179B2 (en) | Vesicle-containing composition and method for producing the same | |
| JPS60202153A (en) | Catalyst composition for silicone rubber | |
| KR100996086B1 (en) | Indomethacin external preparation | |
| JP3353697B2 (en) | Method for producing amino-modified silicone emulsion | |
| JPH07112917A (en) | Emulsion type hair cosmetic | |
| WO2000029026A1 (en) | Suppositories | |
| JPS5950174B2 (en) | Method for producing agricultural soft vinyl chloride resin film or sheet | |
| JP2002309055A (en) | Disperse formulation of solid organic peroxide | |
| JPH11292754A (en) | Bath preparation for bubble bath | |
| US2099651A (en) | Plastic material and method of producing the same | |
| JPS61246126A (en) | Indomethacin suppository | |
| JPH11140227A (en) | Antistatic agent | |
| JPH0726025A (en) | Rubber-chemical masterbatch blend composition | |
| JP2003306581A (en) | Insoluble sulfur composition |