JPH0749371B2 - Sustained release suppository - Google Patents
Sustained release suppositoryInfo
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- JPH0749371B2 JPH0749371B2 JP21908687A JP21908687A JPH0749371B2 JP H0749371 B2 JPH0749371 B2 JP H0749371B2 JP 21908687 A JP21908687 A JP 21908687A JP 21908687 A JP21908687 A JP 21908687A JP H0749371 B2 JPH0749371 B2 JP H0749371B2
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- fatty acid
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Description
【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野］ 本発明は徐放化坐剤に関するものである。DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION [Industrial application] The present invention relates to a sustained release suppository.
［従来の技術］ 通常坐剤として用いる薬物の中には、比較的短時間しか
薬効を発揮しないもの、あるいは急速な体内移行を伴う
ため副作用が頻発するものがある。これらのような薬物
については持効化することが必要である。この点改良が
加えられたのがプルロニックＦ−127を用いた基剤［ケ
ミカル・アンド・ファーマシューティカル・ブルチン
（Chemical and Pharmaceutical Bulletin）34巻1801ペ
ージ（1986）］および多種の添加物（サイクロデキスト
リン、エチルセルロースなど）を配合した持効化基剤
（特開昭58−172311号）である。[Prior Art] Some drugs that are usually used as suppositories have a medicinal effect for a relatively short period of time, or side effects frequently occur due to rapid transfer into the body. Drugs such as these need to be desensitized. Improvements in this respect were made by using Pluronic F-127 as a base [Chemical and Pharmaceutical Bulletin Vol. 34, page 1801 (1986)] and various additives (cyclodextrin). , Ethyl cellulose, etc.) is a sustained-release base (JP-A-58-172311).
［発明が解決しようとする問題点］ しかしながら、前者は常温でゾル状態であるため普通の
固体坐剤の形態をとりにくく、後者においては操作が煩
雑になるという問題点がある。[Problems to be Solved by the Invention] However, since the former is in a sol state at room temperature, it is difficult to take the form of an ordinary solid suppository, and the latter has a problem that the operation becomes complicated.
［問題点を解決するための手段］ 本発明者らは、坐剤中に、ショ糖脂肪酸エステルを少量
（例えば15重量％程度）配合したときには薬物の徐放化
は見られなかったが、55〜85重量％配合することによっ
て徐放化が認められ、しかもその製造時の操作が簡易で
製造コストも安価であることを見出して、本発明を完成
させた。[Means for Solving Problems] The present inventors have not observed sustained drug release when a small amount (eg, about 15% by weight) of sucrose fatty acid ester was incorporated into a suppository, but 55 The present invention has been completed by discovering that a sustained release is confirmed by blending up to 85% by weight, the operation at the time of production is simple, and the production cost is low.
すなわち、本発明は、ショ糖脂肪酸エステル55〜85重量
％および油相成分を配合した坐剤である。That is, the present invention is a suppository containing 55 to 85% by weight of sucrose fatty acid ester and an oil phase component.
徐放化坐剤中、ショ糖脂肪酸エステルの量は、坐剤に対
して55〜85重量％、好ましくは55〜75重量％である。本
発明で用いられるショ糖脂肪酸エステルとは、粉末状、
液状あるいはペースト状のものがよく、たとえばDKエス
テル （第一工業製薬株式会社製）、あるいはリョート
ーシュガーエステル （三菱化成工業食品株式会社製）
等があげられる。調製時には一種あるいは二種以上配合
して用いてもよい。The amount of sucrose fatty acid ester in the sustained release suppository is
It is 55 to 85% by weight, preferably 55 to 75% by weight. Book
The sucrose fatty acid ester used in the invention is a powder,
Liquid or pasty ones are good, for example DK S
Tell (Daiichi Kogyo Seiyaku Co., Ltd.) or Ryoto
ー Sugar ester (Made by Mitsubishi Kasei Foods Co., Ltd.)
Etc. Mix one or more at the time of preparation
You may use it.
本発明で用いられる油相成分とは、たとえば高級脂肪酸
トリグリセライド、ラノリン脂、カカオ脂、牛脂、マク
ロゴール、流動パラフィン、その他動植物油などであ
り、通常、化粧品、医薬品、食品などに使用できるもの
である。高級脂肪酸トリグリセライドとは、たとえばウ
イテップゾール （ダイナマイトノーベル社製），ファ
ーマゾル （太陽化学製）等である。また、これら各種
を配合して用いてもよい。The oil phase component used in the present invention is, for example, a higher fatty acid.
Triglyceride, lanolin butter, cacao butter, beef tallow, mac
Logol, liquid paraffin, other animal and vegetable oils, etc.
Ordinarily used for cosmetics, pharmaceuticals, foods, etc.
Is. The higher fatty acid triglyceride is, for example,
Itepsol (Made by Dynamite Nobel), FA
ー Mazol (Manufactured by Taiyo Kagaku) and the like. Also, these various
You may mix and use.
本発明で用いられる薬効成分とは、たとえば解熱鎮痛
剤、抗生物質など通常坐剤に用いられる薬物である。The medicinal component used in the present invention is a drug usually used for suppositories such as antipyretic analgesics and antibiotics.
ショ糖脂肪酸エステル、油相成分、薬効成分の他、保存
性を高めるために抗酸化剤や安定剤を加えることができ
る。抗酸化剤とは、例えばトコフェロール、ジブチルヒ
ドロキシトルエン（BHT）などであり、安定剤とは、例
えばリン酸、アスコルビン酸、クエン酸あどである。ま
た、坐剤の硬さや感触を調節するために、ワックス成分
やゲル化剤などを加えてもよい。ワックス成分とは、例
えば硬化ヒマシ油、カーボワックスなどであり、ゲル化
剤とは、例えばアクリル酸ポリマーなどである。In addition to the sucrose fatty acid ester, the oil phase component, the medicinal component, an antioxidant and a stabilizer can be added to enhance the storage stability. The antioxidant is, for example, tocopherol, dibutylhydroxytoluene (BHT) and the like, and the stabilizer is, for example, phosphoric acid, ascorbic acid, citric acid and the like. In addition, a wax component, a gelling agent or the like may be added in order to adjust the hardness and feel of the suppository. The wax component is, for example, hydrogenated castor oil, carbowax, etc., and the gelling agent is, for example, an acrylic acid polymer.
本発明の徐放化坐剤は、ショ糖脂肪酸エステルおよび油
相成分を70〜90℃で混合溶融後、薬効成分を分散し、型
に流し込み冷却することにより製造される。The sustained-release suppository of the present invention is produced by mixing and melting a sucrose fatty acid ester and an oil phase component at 70 to 90 ° C, dispersing the medicinal component, pouring the mixture into a mold and cooling it.
剤形は使用部位に適した剤形でよく、使用する剤形とし
て、直腸または膣に使用する剤形などがあげられる。The dosage form may be a dosage form suitable for the site of use, and examples of the dosage form used include rectal or vaginal dosage forms.
以下、本発明の実施例を示すが、本発明はこれらの実施
例に限定されるものではない。Examples of the present invention will be shown below, but the present invention is not limited to these examples.
実施例１ ウイテップゾールＨ−15 44重量％ DKエステルＦ−20W 55重量％ インドメタシン １重量％ ウイテップゾールＨ−15とDKエステルＦ−20Wを70℃〜9
0℃で混合溶融した後、インドメタシンを分散し、型に
流し込み冷却して坐剤を製造した。Example 1 Witepsol H-15 44 wt% DK Ester F-20W 55 wt% Indomethacin 1 wt% Witepsol H-15 and DK Ester F-20W 70 ° C-9
After mixing and melting at 0 ° C., indomethacin was dispersed, poured into a mold and cooled to produce a suppository.
実施例２ ウイテップゾールＨ−15 39重量％ DKエステルＦ−20W 60重量％ インドメタシン １重量％ 上記成分を実施例１に準じて坐剤を製造した。Example 2 Witepsol H-15 39% by weight DK ester F-20W 60% by weight Indomethacin 1% by weight According to the same manner as in Example 1, a suppository was prepared.
実施例３ ウイテップゾールＨ−15 14重量％ DKエステルＦ−20W 85重量％ インドメタシン １重量％ 上記成分を実施例１に準じて坐剤を製造した。Example 3 Witepsol H-15 14% by weight DK ester F-20W 85% by weight Indomethacin 1% by weight According to the same manner as in Example 1, a suppository was prepared.
実施例４ ウイテップゾールＷ−25 39重量％ DKエステルＦ−10 60重量％ イブプロフェン １重量％ 上記成分を実施例１に準じて坐剤を製造した。Example 4 Witepsol W-25 39% by weight DK ester F-10 60% by weight Ibuprofen 1% by weight A suppository was prepared in the same manner as in Example 1 except that the above components were used.
実施例５ ウイテップゾールＨ−37 54重量％ リョートーシュガーエステルＳ−170 45重量％ 塩酸フェニールプロパノールアミン １重量％ 上記成分を実施例１に準じて坐剤を製造した。Example 5 Witepsol H-37 54% by weight Ryoto-sugar ester S-170 45% by weight Phenylpropanolamine hydrochloride 1% by weight A suppository was prepared in the same manner as in Example 1 except that the above components were used.
参考例１ ウイテップゾールＨ−15 99重量％ インドメタシン １重量％ ウイテップゾールＨ−15を60℃〜90℃で溶融した後、イ
ンドメタシンを分散し型に流し込み冷却して坐剤を製造
した。Reference Example 1 Witepsol H-15 99% by weight Indomethacin 1% by weight Witepsol H-15 was melted at 60 ° C to 90 ° C, and then indomethacin was dispersed and poured into a mold to cool to prepare a suppository.
参考例２ ウイテップゾールＨ−15 84重量％ DKエステルＦ−20W 15重量％ インドメタシン １重量％ 上記成分を実施例１に準じて坐剤を製造した。Reference Example 2 Witepsol H-15 84% by weight DK ester F-20W 15% by weight Indomethacin 1% by weight According to the same manner as in Example 1, a suppository was prepared.
試験例 上記実施例１〜３および参考例1,2で製造された坐剤に
ついて、村西らの方法［薬剤学Vol.39,No.1,1〜7,（198
7）］に従い、薬物の放出試験をそれぞれ行なった。た
だし放出液は37℃保温下0.05M,pH7.0,リン酸緩衝液300m
lを用い、内層撹拌速度を25rpmとして行なった。経時的
に放出液から1mlを採取して0.05M,pH7.0リン酸緩衝液：
エタノール＝1:1液3mlで希釈後、ミリポアフィルター
（0.45μｍ）で濾過し、UV320nmにおける吸光度でイン
ドメタシン濃度を求めた。採取後、0.05M,pH7.0リン酸
緩衝液1mlを補充した。Test Example For the suppositories produced in the above Examples 1 to 3 and Reference Examples 1 and 2, the method of Muranishi et al. [Pharmacology Vol. 39, No. 1, 1 to 7, (198
7)], the respective drug release tests were conducted. However, the release liquid is 0.05M, pH 7.0, phosphate buffer 300m, kept at 37 ℃.
was carried out at an inner layer stirring speed of 25 rpm. 1 ml was taken from the release solution over time to obtain 0.05M, pH 7.0 phosphate buffer:
After diluting with 3 ml of a 1: 1 solution of ethanol, the mixture was filtered through a Millipore filter (0.45 μm), and the indomethacin concentration was determined by the absorbance at UV320 nm. After collection, 1 ml of 0.05 M, pH 7.0 phosphate buffer was supplemented.
これらの試験結果を第１図に示す。The results of these tests are shown in FIG.
［発明の効果］ 以上の説明の如く、本発明の坐剤は、ショ糖脂肪酸エス
テルを55〜85％配合することにより薬物の放出が制御さ
れる。[Effects of the Invention] As described above, the suppository of the present invention contains 55 to 85% sucrose fatty acid ester to control the release of the drug.
また、製造時における操作が簡単であり、粘膜に対して
低刺激性である。更に油脂類の経時的な結晶多形の変化
を防止する。In addition, the operation at the time of production is simple and it is hypoallergenic to mucous membranes. Furthermore, it prevents the crystal polymorphic change of oils and fats with time.
第１図は、ショ糖脂肪酸エステルを種々の割合で配合し
たインドメタシン坐剤の放出率を示す。FIG. 1 shows the release rate of indomethacin suppositories formulated with various proportions of sucrose fatty acid ester.
Claims (1)
油相成分を配合した坐剤。1. A suppository containing 55 to 85% by weight of sucrose fatty acid ester and an oil phase component.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP21908687A JPH0749371B2 (en) | 1987-09-03 | 1987-09-03 | Sustained release suppository |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP21908687A JPH0749371B2 (en) | 1987-09-03 | 1987-09-03 | Sustained release suppository |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6463512A JPS6463512A (en) | 1989-03-09 |
| JPH0749371B2 true JPH0749371B2 (en) | 1995-05-31 |
Family
ID=16730040
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP21908687A Expired - Lifetime JPH0749371B2 (en) | 1987-09-03 | 1987-09-03 | Sustained release suppository |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0749371B2 (en) |
-
1987
- 1987-09-03 JP JP21908687A patent/JPH0749371B2/en not_active Expired - Lifetime
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS6463512A (en) | 1989-03-09 |
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