JPH0749372B2 - 徐放化坐剤 - Google Patents
徐放化坐剤Info
- Publication number
- JPH0749372B2 JPH0749372B2 JP26744287A JP26744287A JPH0749372B2 JP H0749372 B2 JPH0749372 B2 JP H0749372B2 JP 26744287 A JP26744287 A JP 26744287A JP 26744287 A JP26744287 A JP 26744287A JP H0749372 B2 JPH0749372 B2 JP H0749372B2
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- Japan
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- ester
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Description
【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野］ 本発明は徐放化坐剤に関するものである。
［従来の技術］ 通常坐剤として用いる薬物の中には、比較的短時間しか
薬効を発揮しないもの、あるいは急速な体内移行を伴う
ため副作用が頻発するものがある。これらのような薬物
については持効化することが必要である。この点改良が
加えられたのがプルロニックＦ−127を用いた基剤［ケ
ミカル・アンド・ファーマシューティカル・ブルチン
（Chemical and Pharmaceutical Bulletin）34巻1801ペ
ージ（1986）］および多種の添加物（サイクロデキスト
リン、エチルセルロースなど）を配合した持効化基剤
（特開昭58−172311号）である。
薬効を発揮しないもの、あるいは急速な体内移行を伴う
ため副作用が頻発するものがある。これらのような薬物
については持効化することが必要である。この点改良が
加えられたのがプルロニックＦ−127を用いた基剤［ケ
ミカル・アンド・ファーマシューティカル・ブルチン
（Chemical and Pharmaceutical Bulletin）34巻1801ペ
ージ（1986）］および多種の添加物（サイクロデキスト
リン、エチルセルロースなど）を配合した持効化基剤
（特開昭58−172311号）である。
［発明が解決しようとする問題点］ しかしながら、前者は常温でゾル状態であるため普通の
固体坐剤の形態をとりにくく、後者においては操作が煩
雑になるという問題点がある。
固体坐剤の形態をとりにくく、後者においては操作が煩
雑になるという問題点がある。
また、水溶性基剤を用いた坐剤の場合直腸粘膜に対する
刺激性が問題となっている。
刺激性が問題となっている。
［問題点を解決するための手段］ 本発明者らは、水溶性基剤を用いた坐剤中に、ショ糖脂
肪酸エステルを少量（例えば20重量％程度）配合したと
きには薬物の徐放化は見られなかったが、50〜90重量％
配合することによって徐放化が認められ、粘膜に対して
低刺激性であり、しかもその製造時の操作が簡易で製造
コストも安価であることを見出して、本発明を完成させ
た。
肪酸エステルを少量（例えば20重量％程度）配合したと
きには薬物の徐放化は見られなかったが、50〜90重量％
配合することによって徐放化が認められ、粘膜に対して
低刺激性であり、しかもその製造時の操作が簡易で製造
コストも安価であることを見出して、本発明を完成させ
た。
すなわち、本発明は、ショ糖脂肪酸エステル50〜90重量
％および水溶性基剤を配合した坐剤である。
％および水溶性基剤を配合した坐剤である。
徐放化坐剤中、ショ糖脂肪酸エステルの量は、坐剤に対
して50〜90重量％、好ましくは60〜75重量％である。
して50〜90重量％、好ましくは60〜75重量％である。
本発明で用いられるショ糖脂肪酸エステルとは、ショ糖
と炭素数８〜20を有する高級脂肪酸（たとえばパルミチ
ン酸、ステアリン酸等）のモノエステル、ジエステル、
ポリエステル、またはこれらエステルの混合物である。
そのHLB値は８以下のものが適当であり、好ましくは６
以下のものである。またその形状は、粉末状、液状ある
いはペースト状のものであり、たとえばDKエステル
（第一工業製薬株式会社製）、あるいはリョートーシ
ュガーエステル （三菱化成工業食品株式会社製）等が
あげられる。調製時には一種あるいは二種以上配合して
用いてもよい。
と炭素数８〜20を有する高級脂肪酸（たとえばパルミチ
ン酸、ステアリン酸等）のモノエステル、ジエステル、
ポリエステル、またはこれらエステルの混合物である。
そのHLB値は８以下のものが適当であり、好ましくは６
以下のものである。またその形状は、粉末状、液状ある
いはペースト状のものであり、たとえばDKエステル
（第一工業製薬株式会社製）、あるいはリョートーシ
ュガーエステル （三菱化成工業食品株式会社製）等が
あげられる。調製時には一種あるいは二種以上配合して
用いてもよい。
本発明で用いられる水溶性基剤とは、通常坐剤に用いら
れるものであって、たとえばマクロゴール、MC、CMC−N
a、グリセロゼラチン、グリセリン等である。また、こ
れら各種を配合して用いてもよい。
れるものであって、たとえばマクロゴール、MC、CMC−N
a、グリセロゼラチン、グリセリン等である。また、こ
れら各種を配合して用いてもよい。
本発明で用いられる薬効成分とは、たとえば解熱鎮痛
剤、抗生物質など通常坐剤に用いられる薬物である。
剤、抗生物質など通常坐剤に用いられる薬物である。
ショ糖脂肪酸エステル、水溶性基剤、薬効成分の他、保
存性を高めるために抗酸化剤や安定剤を加えることがで
きる。抗酸化剤とは、例えばトコフェール、ジブチルヒ
ドロキシトルエン（BHT）などであり、安定剤とは、例
えばリン酸、アスコルビン酸、クエン酸などである。ま
た、坐剤の硬さや感触を調節するために、ワックス成分
やゲル化剤などを加えてもよい。ワックス成分とは、例
えば硬化ヒマシ油、カーボワックスなどであり、ゲル化
剤とは、例えばアクリル酸ポリマーなどである。
存性を高めるために抗酸化剤や安定剤を加えることがで
きる。抗酸化剤とは、例えばトコフェール、ジブチルヒ
ドロキシトルエン（BHT）などであり、安定剤とは、例
えばリン酸、アスコルビン酸、クエン酸などである。ま
た、坐剤の硬さや感触を調節するために、ワックス成分
やゲル化剤などを加えてもよい。ワックス成分とは、例
えば硬化ヒマシ油、カーボワックスなどであり、ゲル化
剤とは、例えばアクリル酸ポリマーなどである。
本発明の徐放化坐剤の製造方法を説明する。ショ糖脂肪
酸エステルおよび水溶性基剤を70〜90℃で混合溶融後、
薬効成分を添加する。ショ糖脂肪酸エステルおよび水溶
性基剤成分が分離しないように充分撹拌を加え、ショ糖
脂肪酸エステルを油相とする油中分散型エマルジョンを
形成させ、コンテナへ充填し急速に冷却して製造され
る。剤形は使用部位に適した剤形でよく、使用する剤形
として、直腸または腟に適用する剤形などがあげられ
る。
酸エステルおよび水溶性基剤を70〜90℃で混合溶融後、
薬効成分を添加する。ショ糖脂肪酸エステルおよび水溶
性基剤成分が分離しないように充分撹拌を加え、ショ糖
脂肪酸エステルを油相とする油中分散型エマルジョンを
形成させ、コンテナへ充填し急速に冷却して製造され
る。剤形は使用部位に適した剤形でよく、使用する剤形
として、直腸または腟に適用する剤形などがあげられ
る。
以下、本発明の実施例を示すが、本発明はこれらの実施
例に限定されるものではない。
例に限定されるものではない。
実施例１ DKエステルＦ−20W 50重量％ マクロゴール4000 49重量％ インドメタシン １重量％ DKエステルおよびマクロゴール4000を70〜90℃で混合溶
融後、インドメタシンを添加した。DKエステルおよびマ
クロゴール4000が分離しないように充分撹拌を加え、DK
エステルを油相とする油中分散型エマルジョンを形成さ
せ、コンテナへ充填し急速に冷却して製造した。
融後、インドメタシンを添加した。DKエステルおよびマ
クロゴール4000が分離しないように充分撹拌を加え、DK
エステルを油相とする油中分散型エマルジョンを形成さ
せ、コンテナへ充填し急速に冷却して製造した。
実施例２ DKエステルＦ−20W 60重量％ マクロゴール4000 39重量％ インドメタシン １重量％ 上記成分を実施例１に準じて坐剤を製造した。
実施例３ DKエステルＦ−10 50重量％ マクロゴール4000 49重量％ インドメタシン １重量％ 上記成分を実施例１に準じて坐剤を製造した。
実施例４ DKエステルＦ−20W 85重量％ マクロゴール4000 14重量％ インドメタシン １重量％ 上記成分を実施例１に準じて坐剤を製造した。
実施例５ DKエステルＦ−20W 75重量％ マクロゴール40000 24重量％ インドメタシン １重量％ 上記成分を実施例１に準じて坐剤を製造した。
実施例６ DKエステルＦ−10 55重量％ マクロゴール1540 10重量％ マクロゴール4000 34重量％ インドメタシン １重量％ 上記成分を実施例１に準じて坐剤を製造した。
実施例７ リョートーシュガーエステルＳ−170 70重量％ マクロゴール6000 29重量％ 塩化フェニールプロパノールアミン １重量％ 上記成分を実施例１に準じて坐剤を製造した。
参考例１ マクロゴール4000 99重量％ インドメタシン １重量％ マクロゴール4000を70℃〜90℃で溶融後、インドメタシ
ンを添加し、コンテナ充填し急速に冷却して坐剤を製造
した。
ンを添加し、コンテナ充填し急速に冷却して坐剤を製造
した。
参考例２ DKエステルＦ−20W 20重量％ マクロゴール4000 79重量％ インドメタシン １重量％ 上記成分を実施例１に準じて坐剤を製造した。
試験例 上記実施例1,2,5および参考例1,2で製造された坐剤につ
いて、村西らの方法［薬剤学Vol.39,No.1,1〜7,（198
7）］に従い、薬物の放出試験をそれぞれ行なった。た
だし放出液は37℃保温下0.05M,pH7.0,リン酸緩衝液300m
lを用い、内層撹拌速度を25rpmとして行なった。経時的
に放出液から1mlを採取して0.05M,pH7.0リン酸緩衝液：
エタノール＝1:1液3mlで希釈し、0.45μｍのフィルター
でろ過後、UV320nmにおける吸光度でインドメタシン濃
度を求めた。採取後、0.05M,pH7.0リン酸緩衝液1mlを補
充した。
いて、村西らの方法［薬剤学Vol.39,No.1,1〜7,（198
7）］に従い、薬物の放出試験をそれぞれ行なった。た
だし放出液は37℃保温下0.05M,pH7.0,リン酸緩衝液300m
lを用い、内層撹拌速度を25rpmとして行なった。経時的
に放出液から1mlを採取して0.05M,pH7.0リン酸緩衝液：
エタノール＝1:1液3mlで希釈し、0.45μｍのフィルター
でろ過後、UV320nmにおける吸光度でインドメタシン濃
度を求めた。採取後、0.05M,pH7.0リン酸緩衝液1mlを補
充した。
これらの試験結果を第１図に示す。
［発明の効果］ 以上の説明から明らかなように、本発明の坐剤は、ショ
糖脂肪酸エステルを50〜90％配合することにより薬物の
放出が制御される。
糖脂肪酸エステルを50〜90％配合することにより薬物の
放出が制御される。
更に、製造時における操作が簡易で製造コストも安価で
あり、水溶性基剤を用いた坐剤であるにもかかわらず粘
膜に対して低刺激性である。
あり、水溶性基剤を用いた坐剤であるにもかかわらず粘
膜に対して低刺激性である。
また、水溶性基剤を用いることによって、油脂性基剤に
溶解しにくい薬物においては、薬物の分散性が改善され
坐剤からの放出が一定に保たれる。
溶解しにくい薬物においては、薬物の分散性が改善され
坐剤からの放出が一定に保たれる。
第１図は、ショ糖脂肪酸エステルを種々の割合で配合し
たインドメタシン坐剤の放出率を示す。
たインドメタシン坐剤の放出率を示す。
Claims (1)
- 【請求項１】ショ糖脂肪酸エステル50〜90重量％および
水溶性基剤を配合した徐放化坐剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP26744287A JPH0749372B2 (ja) | 1987-10-22 | 1987-10-22 | 徐放化坐剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP26744287A JPH0749372B2 (ja) | 1987-10-22 | 1987-10-22 | 徐放化坐剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH01110618A JPH01110618A (ja) | 1989-04-27 |
| JPH0749372B2 true JPH0749372B2 (ja) | 1995-05-31 |
Family
ID=17444901
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP26744287A Expired - Lifetime JPH0749372B2 (ja) | 1987-10-22 | 1987-10-22 | 徐放化坐剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0749372B2 (ja) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2016088902A (ja) * | 2014-11-07 | 2016-05-23 | ポーラ化成工業株式会社 | 徐放担体 |
-
1987
- 1987-10-22 JP JP26744287A patent/JPH0749372B2/ja not_active Expired - Lifetime
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH01110618A (ja) | 1989-04-27 |
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