JPH0794380B2 - 経皮投薬用皮膚処理剤 - Google Patents
経皮投薬用皮膚処理剤Info
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- JPH0794380B2 JPH0794380B2 JP61093405A JP9340586A JPH0794380B2 JP H0794380 B2 JPH0794380 B2 JP H0794380B2 JP 61093405 A JP61093405 A JP 61093405A JP 9340586 A JP9340586 A JP 9340586A JP H0794380 B2 JPH0794380 B2 JP H0794380B2
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Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0014—Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61M—DEVICES FOR INTRODUCING MEDIA INTO, OR ONTO, THE BODY; DEVICES FOR TRANSDUCING BODY MEDIA OR FOR TAKING MEDIA FROM THE BODY; DEVICES FOR PRODUCING OR ENDING SLEEP OR STUPOR
- A61M35/00—Devices for applying media, e.g. remedies, on the human body
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Description
【発明の詳細な説明】 本発明は経皮投薬を行う際、皮膚乃至主としてその角質
層に微細孔や微細クラック等の実質的にイリテーション
の無い程度の損傷を与える為と皮膚処理剤に関する。
層に微細孔や微細クラック等の実質的にイリテーション
の無い程度の損傷を与える為と皮膚処理剤に関する。
経皮投薬による薬物の投与は、経口投薬に比べ胃腸障害
等の副作用を惹起することなく、薬効を充分に発揮する
手段として期待されており、更に電気的手段を加えて経
皮呼吸を促進させるイオントフォレーゼが近時益々注目
されつつある。（（グラス ジェイムスら.,インターナ
ショナル ジャーナル オブ ダーマトロジィ（Glass
JM et al.,Int.J.Dermatol.）19 519（1980）；ルッソ
ジェイ.,アメルカン ジャーナル オブ ホスピタル
ファーマシイ（Russo J.,Am.J.Hosp.Pharm.）37 843
（1980）：ガンガロ サ エルピーら.,ジャーナル オ
ブ ファーマコロジカル エクペリメント アンド セ
ラピー （Gangarosa LP et al.,J.Pharmacol.Exp.The
r.）212 377（1980）；クワンビィエスら.,ジャーナル
オブ インフェクショナル デシーズ（Kwon BS et a
l.,J.Infect.Dis.）1401014（1979）：ヒル ジェイエ
ムら.,アニュアル オブ ニューヨークアカデミイ オ
ブ サイエンス（Hill JM et al.,Ann.NY.Acad.Sci.）2
84 604（1977）及びタンネバウム エム.,フィジカル
セラピー （Tannebaum M.,Phys.Ther.）60 792（198
0）等々））。しかしながら、受動拡散方式の経皮投薬
方法は、薬効成分の経皮吸収性が未だ充分に解明されて
おらず、イオントフォレーゼについても、薬効を充分に
発現し得る薬物が限定されている等、薬物の経皮投与に
関する利用範囲はごく限られているものであった。
等の副作用を惹起することなく、薬効を充分に発揮する
手段として期待されており、更に電気的手段を加えて経
皮呼吸を促進させるイオントフォレーゼが近時益々注目
されつつある。（（グラス ジェイムスら.,インターナ
ショナル ジャーナル オブ ダーマトロジィ（Glass
JM et al.,Int.J.Dermatol.）19 519（1980）；ルッソ
ジェイ.,アメルカン ジャーナル オブ ホスピタル
ファーマシイ（Russo J.,Am.J.Hosp.Pharm.）37 843
（1980）：ガンガロ サ エルピーら.,ジャーナル オ
ブ ファーマコロジカル エクペリメント アンド セ
ラピー （Gangarosa LP et al.,J.Pharmacol.Exp.The
r.）212 377（1980）；クワンビィエスら.,ジャーナル
オブ インフェクショナル デシーズ（Kwon BS et a
l.,J.Infect.Dis.）1401014（1979）：ヒル ジェイエ
ムら.,アニュアル オブ ニューヨークアカデミイ オ
ブ サイエンス（Hill JM et al.,Ann.NY.Acad.Sci.）2
84 604（1977）及びタンネバウム エム.,フィジカル
セラピー （Tannebaum M.,Phys.Ther.）60 792（198
0）等々））。しかしながら、受動拡散方式の経皮投薬
方法は、薬効成分の経皮吸収性が未だ充分に解明されて
おらず、イオントフォレーゼについても、薬効を充分に
発現し得る薬物が限定されている等、薬物の経皮投与に
関する利用範囲はごく限られているものであった。
本発明者らは、鋭意研究の結果、皮膚組織の有するイン
ピーダンス乃至バリヤー能は主として厚さ十数ミクロン
の硬タンパク質から成る角質層に依存することから、本
発明剤を皮膚に貼付剥離することにより、角質層に対
し、実質的に無痛で且つイリテーションなくマイクロク
ラックや微細孔を生成し得、その結果、インスリン、カ
ルシトニン等のペプタイドの様な分子量の大きい薬物の
投与等を効果的に達成し得ることを知見し、本発明に到
達したものである。
ピーダンス乃至バリヤー能は主として厚さ十数ミクロン
の硬タンパク質から成る角質層に依存することから、本
発明剤を皮膚に貼付剥離することにより、角質層に対
し、実質的に無痛で且つイリテーションなくマイクロク
ラックや微細孔を生成し得、その結果、インスリン、カ
ルシトニン等のペプタイドの様な分子量の大きい薬物の
投与等を効果的に達成し得ることを知見し、本発明に到
達したものである。
すなわち本発明剤は、単なる受動拡散方式の経皮投薬の
みならず、イオントフォレーゼにも又好適な皮膚前処理
を提供するものである。
みならず、イオントフォレーゼにも又好適な皮膚前処理
を提供するものである。
次に、本発明経皮投薬用皮膚処理剤の構成等に関し、詳
細に説明する。
細に説明する。
接着剤、粘着剤 本発明経皮投薬用皮膚処理剤を構成する接着材は、シア
ノアクリレート系接着剤、ジアクリレート系接着剤が好
適に使用され得、その他酢酸エマルジョン系、アクリル
樹脂エマルジョン系、ニトリルゴム系、クロロプレン系
接着剤、さらにゴム系、アクリル共重合系粘着剤等々も
本発明でいうところの接着剤又は粘着剤となし得る。
ノアクリレート系接着剤、ジアクリレート系接着剤が好
適に使用され得、その他酢酸エマルジョン系、アクリル
樹脂エマルジョン系、ニトリルゴム系、クロロプレン系
接着剤、さらにゴム系、アクリル共重合系粘着剤等々も
本発明でいうところの接着剤又は粘着剤となし得る。
又、上記接着剤は、数μｍ〜数十μｍのマイクロカプセ
ルに封入して使用することもでき、さらに上記接着剤中
に数μｍ〜数十μｍのマイクロカプセル入り硬化剤を分
散させて、本発明剤を構成させることもできる。
ルに封入して使用することもでき、さらに上記接着剤中
に数μｍ〜数十μｍのマイクロカプセル入り硬化剤を分
散させて、本発明剤を構成させることもできる。
支持体 本発明経皮投薬用皮膚処理剤を構成する支持体は、プラ
スチック、セロファン、紙、ビニール等合成樹脂等、一
般に感圧型接着剤の支持体とされている柔軟シート乃至
フィルム等を素材とし、上記の一種のみ、あるいは数種
類を組み合わせて使用する。
スチック、セロファン、紙、ビニール等合成樹脂等、一
般に感圧型接着剤の支持体とされている柔軟シート乃至
フィルム等を素材とし、上記の一種のみ、あるいは数種
類を組み合わせて使用する。
形態 本発明経皮投薬用皮膚処理剤の形態は、テープ状、フィ
ルム状であり、使用部位等により大きさ、形状は適宜選
択使用し得る。
ルム状であり、使用部位等により大きさ、形状は適宜選
択使用し得る。
又、前記支持体に同じく前記接着剤あるいは粘着剤を支
持体総面積の0.001〜５％より好ましくは0.01〜１％を
しめる様に点状あるいは線状に均一に分散させて構成す
るものとする。
持体総面積の0.001〜５％より好ましくは0.01〜１％を
しめる様に点状あるいは線状に均一に分散させて構成す
るものとする。
以下、本発明の実施例を図面と合わせて詳細に説明す
る。
る。
実施例１ ポリ塩化ビニル製フィルムの表面に、直径約100μｍの
点状の凹部を1cm2当り200個の割合で均一に設け、その
中にアクリルエマルジョン系接着剤を流入し、本発明剤
を作成した。
点状の凹部を1cm2当り200個の割合で均一に設け、その
中にアクリルエマルジョン系接着剤を流入し、本発明剤
を作成した。
尚、第１図は本発明剤の横断面図、第２図は本発明剤を
上から見たものであり、符号１はポリ塩化ビニル製フィ
ルム、２はアクリルエマルジョン系接着剤を示す。
上から見たものであり、符号１はポリ塩化ビニル製フィ
ルム、２はアクリルエマルジョン系接着剤を示す。
実施例２ ポリ塩化ビニル製フィルムの表面に、シアノアクリレー
ト系接着剤を直径約80μｍの点状に1cm2当り200個の割
合で均一に塗布し、本発明剤を作成した。
ト系接着剤を直径約80μｍの点状に1cm2当り200個の割
合で均一に塗布し、本発明剤を作成した。
第３図はその模式図であり、図中１はポリ塩化ビニル製
フィルム、２はシアノアクリレート系接着剤を示す。
フィルム、２はシアノアクリレート系接着剤を示す。
実施例３ セロファン表面に酢酸ビニルエマルジョン系接着剤を1m
m間隔で幅30μｍの線状に塗布し、本発明剤を作成し
た。第４図は実施例３の模式図であり、図中１はセロフ
ァン製支持体、２は酢酸ビニルエマルジョン系接着剤を
示す。
m間隔で幅30μｍの線状に塗布し、本発明剤を作成し
た。第４図は実施例３の模式図であり、図中１はセロフ
ァン製支持体、２は酢酸ビニルエマルジョン系接着剤を
示す。
実施例４ セルロイド表面に住友スリーエム社製Scotch−Grip F
astener Adhesive 2353を接着有効面積がセルロイドの
0.1％をしめる様に均一に分散塗布し、本発明剤を作成
した。
astener Adhesive 2353を接着有効面積がセルロイドの
0.1％をしめる様に均一に分散塗布し、本発明剤を作成
した。
第５図は実施例４の模式図で、図中１はセルロイド製支
持体、２はマイクロカプセルを示す。
持体、２はマイクロカプセルを示す。
次に、上記実施例を使用した実験例を示す。
実験例 １） 実施例１に従って製造した本発明剤をヒト上腕屈
側部表面に貼付後剥離し、本発明剤による処理前後にイ
ンピーダンスを周波数10Hzの電圧を印加して測定した。
その結果、本発明剤の処理により、抵抗値は1/5に低下
した。
側部表面に貼付後剥離し、本発明剤による処理前後にイ
ンピーダンスを周波数10Hzの電圧を印加して測定した。
その結果、本発明剤の処理により、抵抗値は1/5に低下
した。
２） 実施例４に従って製造した本発明剤をヒト上腕屈
側部表面に貼付後剥離し、その前後でインピーダンスを
測定した。その結果、本発明剤の処理により抵抗値は1/
8に低下した。
側部表面に貼付後剥離し、その前後でインピーダンスを
測定した。その結果、本発明剤の処理により抵抗値は1/
8に低下した。
尚、上記実験例１）、２）はいずれの場合でも、皮膚に
は何らの発赤等イリテーションは見られなかった。
は何らの発赤等イリテーションは見られなかった。
第１図は、実施例１の模式横断面図であり、第２図乃至
第５図は実施例１乃至４の説明模式図である。
第５図は実施例１乃至４の説明模式図である。
Claims (2)
- 【請求項１】支持体表面に接着剤又は粘着剤を微細点状
あるいは微細線状に均一に分散配置せしめ、その有効接
着面積が支持体総面積の0.001〜５％をしめる様にした
ことを特徴とする経皮投薬用皮膚処理剤。 - 【請求項２】支持体表面に接着剤又は粘着剤又は硬化剤
を包含したマイクロカプセルを均一に分散配置せしめ、
マイクロカプセルの有する有効接着面積が支持体総面積
の0.001〜５％をしめる様にしたことを特徴とする経皮
投薬用皮膚処理剤。
Priority Applications (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP61093405A JPH0794380B2 (ja) | 1986-04-24 | 1986-04-24 | 経皮投薬用皮膚処理剤 |
| DE87902750T DE3788338T2 (de) | 1986-04-24 | 1987-04-24 | Vorbehandlungswirkstoff zur perkutanen verabreichung. |
| PCT/JP1987/000261 WO1987006477A1 (fr) | 1986-04-24 | 1987-04-24 | Agent de pretraitement pour administration percutanee |
| EP87902750A EP0267293B1 (en) | 1986-04-24 | 1987-04-24 | Pretreating agent for percutaneous administration |
| US07/309,892 US4883668A (en) | 1986-04-24 | 1989-02-15 | Material for endermic administration pre-treatment |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP61093405A JPH0794380B2 (ja) | 1986-04-24 | 1986-04-24 | 経皮投薬用皮膚処理剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS62252717A JPS62252717A (ja) | 1987-11-04 |
| JPH0794380B2 true JPH0794380B2 (ja) | 1995-10-11 |
Family
ID=14081388
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP61093405A Expired - Lifetime JPH0794380B2 (ja) | 1986-04-24 | 1986-04-24 | 経皮投薬用皮膚処理剤 |
Country Status (5)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US4883668A (ja) |
| EP (1) | EP0267293B1 (ja) |
| JP (1) | JPH0794380B2 (ja) |
| DE (1) | DE3788338T2 (ja) |
| WO (1) | WO1987006477A1 (ja) |
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