オルリスタット
| 分子式： | C29H53NO5 |
| その他の名称： | Tetrahydrolipstatin、テトラヒドロリプスタチン、オルリパスタット、Orlipastat、N-Formyl-L-leucine (1S)-1-[[(2S)-3α-hexyl-4-oxooxetan-2β-yl]methyl]dodecyl ester、オルリスタット、Orlistat、オルリスタート、N-Formyl-L-leucine (S)-1-[[(2S)-3α-hexyl-4-oxooxetane-2β-yl]methyl]dodecyl ester、(-)-テトラヒドロリプスタチン、(-)-Tetrahydrolipstatin、キセニカル、Xenical、Ro-18-0647/002 |
| 体系名： | N-ホルミル-L-ロイシン(S)-1-[[(2S,3S)-3-ヘキシル-4-オキソオキセタン-2-イル]メチル]ドデシル、(2S)-2-(ホルミルアミノ)-4-メチル吉草酸[(1S)-1-ウンデシル-2-[(2S,3S)-4-オキソ-3-ヘキシルオキセタン-2-イル]エチル]、N-ホルミル-L-ロイシン(1S)-1-[[(2S)-3α-ヘキシル-4-オキソオキセタン-2β-イル]メチル]ドデシルエステル、N-ホルミル-L-ロイシン(S)-1-[[(2S)-3α-ヘキシル-4-オキソオキセタン-2β-イル]メチル]ドデシル |
オルリスタット
(Orlistat から転送)
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2026/02/07 01:32 UTC 版)
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| 臨床データ | |
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| 医療品規制 | |
| 胎児危険度分類 |
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| 投与経路 | 経口 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| 生体利用率 | わずか[1] |
| タンパク結合 | >99% |
| 代謝 | GI tract |
| 消失半減期 | 1〜2時間 |
| 排泄 | 糞 |
| 識別子 | |
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| CAS登録番号 | |
| PubChem CID |
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| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| KEGG | |
| CompTox Dashboard (EPA) |
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| ECHA InfoCard | 100.167.400 |
| 化学的および物理的データ | |
| 化学式 | C29H53NO5 |
| 分子量 | 495.735 g/mol g·mol−1 |
オルリスタット（Orlistat、オーリスタット、オリスタットとも）は、肥満治療薬の一種である。世界ではロシュからXenical（ゼニカル）、グラクソ・スミスクラインからAlli（アライまたはアリ）の商品名で販売されている。日本では大正製薬がダイレクトOTCとして、2023年2月17日に厚生労働省から製造承認を受け[2][3]、アライ（alli）の商品名で販売。類薬にセチリスタットがある。
アメリカ合衆国における治験の結果、1年間の投与により5%の体重減少が見られた成人が60%、10%の体重減少が見られた成人が27%であった[4]。一方、偽薬群では5%体重減少が31%、10%体重減少が11%であった。なお、食欲は抑制しない。
経口服用により腸内のリパーゼに作用し、結果的に腸管からの脂肪の吸収を阻害する。吸収されなかった脂肪は、大便として肛門を介して排泄される。
副作用
脂溶性ビタミンであるビタミンA、D、E、K、βカロテンの吸収も阻害されるので、これらビタミン類の摂取量を増やす必要がある。特に、βカロテンとビタミンEでは、血漿中濃度が統計的に有意に減少したため、オルリスタットとともに、毎日脂溶性ビタミン補助剤を服用するように、という勧告をアメリカ食品医薬品局（FDA）は支持している。
また、上記のように多くの脂肪が排泄されるため、ワックスエステルを多く含むバラムツやアブラソコムツを喫食した際のように、脂肪が肛門から漏れ出したり、便意が制御できなくなるという問題もある[5]。その為、大人用オムツや生理用ナプキンの使用を推奨しているケースがある。
出典
- ^ Zhi J, Melia AT, Eggers H, Joly R, Patel IH (1995). “Review of limited systemic absorption of orlistat, a lipase inhibitor, in healthy human volunteers”. J Clin Pharmacol 35 (11): 1103–8. PMID 8626884.
- ^ “内臓脂肪減少薬「アライ」の製造販売承認取得のお知らせ” (Press release). 大正製薬. 17 February 2023. 2023年5月19日閲覧.
- ^ “「肥満の改善を助ける薬」の承認了承、来春にも薬局で販売へ 厚労省”. 朝日新聞. 2022年12月11日閲覧。
- ^ 国立医薬品食品衛生研究所 安全情報部. 医薬品安全性情報. 1（38）:7. PDF
- ^ “ミラクルダイエット薬とその代償”. らばQ (2007年6月21日). 2013年1月30日閲覧。
| 典拠管理データベース: 国立図書館 |
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