PWZ-029
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2025/09/06 05:22 UTC 版)
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| 臨床データ | |
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| 識別子 | |
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| CAS登録番号 | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL | |
| CompTox ダッシュボード (EPA) |
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| 化学的および物理的データ | |
| 化学式 | C14H14ClN3O2 |
| 分子量 | 291.74 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
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SMILES
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PWZ-029は、WiSysが開発したスマートドラッグ作用を持つベンゾジアゼピン誘導体薬物である[1]。GABAA受容体のベンゾジアゼピン結合部位において、サブタイプ選択的な混合型アゴニスト・インバースアゴニストとして作用し、α5サブタイプではパーシャルインバースアゴニストとして、α3サブタイプでは弱いパーシャルアゴニストとして作用する。このため、低用量では記憶増強作用を示すが、痙攣作用や不安惹起作用、筋力低下作用はなく、高用量ではわずかな鎮静作用を示すという混合型薬理学的特性を持つ[2]。
関連項目
出典
- ^ US Patent application US2006/258643 A1
- ^ “PWZ-029, a compound with moderate inverse agonist functional selectivity at GABA(A) receptors containing alpha5 subunits, improves passive, but not active, avoidance learning in rats”. Brain Research 1208: 150–9. (May 2008). doi:10.1016/j.brainres.2008.02.020. PMC 2577822. PMID 18394590.
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ベンゾジアゼピン系誘導体
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| 1,4-ベンゾジアゼピン |
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| 1,5-ベンゾジアゼピン | |
| 2,3-ベンゾジアゼピン* | |
| トリアゾロベンゾジアゼピン | |
| イミダゾベンゾジアゼピン | |
| オキサゾロベンゾジアゼピン | |
| チエノジアゼピン | |
| ピリドジアゼピン | |
| ピラゾロジアゼピン | |
| ピロロジアゼピン | |
| テトラヒドロイソキノベンゾジアゼピン | |
| ベンゾジアゼピン・プロドラッグ | |
| * 非定型活性プロフィール（GABAA受容体リガンドではない） |
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