Ｒ‐３０４９０
R-30490
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2025/10/12 02:58 UTC 版)
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| 法的地位 | |
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| 法的地位 |
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| CAS登録番号 | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL | |
| CompTox ダッシュボード (EPA) |
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| 化学的および物理的データ | |
| 化学式 | C24H32N2O2 |
| 分子量 | 380.53 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
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SMILES
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R-30490または、4-メトキシメチルフェンタニル（4-methoxymethylfentanyl）は、非常に強力な動物用精神安定剤カルフェンタニルに関連するオピオイド鎮痛薬であり、効力はわずかに低い。フェンタニル系薬物の構造活性相関を研究していたPaul Janssen率いるヤンセン ファーマの化学者チームによって最初に合成された。R-30490は、試験された全てのフェンタニル類縁体の中でμ-オピオイド受容体に対して最も選択的なアゴニストであることが判明したが、密接に関連する薬物であるスフェンタニルは大手術の鎮痛や麻酔に広く使用されているものの、ヒトへの医療用として導入されたことはない[2][3][4][5]。
フェンタニル類縁体の副作用はフェンタニルそのものの副作用と似ており、痒み、吐き気、死に至る可能性のある重篤な呼吸抑制などがある。フェンタニル類縁体は、2000年代初頭にエストニアで使用が再開されて以来、ヨーロッパと旧ソビエト連邦の全域で数百人の死者を出しており、新規の誘導体も出現し続けている[6]。
出典
- ^ Drug Enforecement Administration, Department of Justice (February 2018). “Schedules of Controlled Substances:Temporary Placement of Fentanyl-Related Substances in Schedule I. Temporary amendment; temporary scheduling order”. Federal Register 83 (25): 5188–92. PMID 29932611.
- ^ “Molecular determinants of mu receptor recognition for the fentanyl class of compounds”. Molecular Pharmacology 41 (1): 185–96. (January 1992). doi:10.1016/S0026-895X(25)08827-3. PMID 1310142.
- ^ “Pharmacological profiles of fentanyl analogs at mu, delta and kappa opiate receptors”. European Journal of Pharmacology 213 (2): 219–25. (March 1992). doi:10.1016/0014-2999(92)90685-W. PMID 1355735.
- ^ “Pharmacotherapy of opioids: present and future developments”. Pharmacy World & Science 18 (1): 1–15. (January 1996). doi:10.1007/BF00449683. PMID 8861825.
- ^ “Molecular docking reveals a novel binding site model for fentanyl at the mu-opioid receptor”. Journal of Medicinal Chemistry 43 (3): 381–91. (February 2000). doi:10.1021/jm9903702. PMID 10669565.
- ^ “Fentanyls: Are we missing the signs? Highly potent and on the rise in Europe”. The International Journal on Drug Policy 26 (7): 626–31. (July 2015). doi:10.1016/j.drugpo.2015.04.003. PMID 25976511.
関連項目
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