Ensaculinとは？わかりやすく解説

エンサクリン
臨床データ
ATCコード	none;
薬物動態データ
消失半減期	13.7 hours
識別子
	IUPAC名 7-methoxy-6-[3-[4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]propoxy]-3,4-dimethylchromen-2-one ;
CAS登録番号	155773-59-4 ;
PubChem; CID	208923;
ChemSpider	181019 ;
UNII	869PGR00AT;
ChEMBL	ChEMBL1963107 ;
CompTox; Dashboard; (EPA)	DTXSID10870034 ;
化学的および物理的データ
化学式	C26H32N2O5
分子量	452.551 g·mol−1
3D model; (JSmol)	Interactive image;
	SMILES O=C/4Oc3cc(OC)c(OCCCN2CCN(c1ccccc1OC)CC2)cc3\C(=C\4C)C ;
	InChI InChI=1S/C26H32N2O5/c1-18-19(2)26(29)33-23-17-24(31-4)25(16-20(18)23)32-15-7-10-27-11-13-28(14-12-27)21-8-5-6-9-22(21)30-3/h5-6,8-9,16-17H,7,10-15H2,1-4H3 ; Key:FQELZLMTAPJJOL-UHFFFAOYSA-N ;
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エンサクリン（英：Ensaculin）またはKA-672は、クマリン系薬物であり、認知症の候補薬として研究が進められている。いくつかの受容体系に作用し、弱いNMDA アンタゴニストおよび5HT_1Aアゴニストである^[1]^[2]。動物実験では有望なスマートドラッグ作用を示しているが^[3]^[4] 、ヒトでの有効性はまだ証明されていない。ヒト臨床試験では良好な耐容性を示し、主な副作用は起立性低血圧（起立時の血圧低下）であった^[5]。

脚注

^ “The putative cognitive enhancer KA-672.HCl is an uncompetitive voltage-dependent NMDA receptor antagonist”. NeuroReport 9 (18): 4193–7. (December 1998). doi:10.1097/00001756-199812210-00035. PMID 9926872.
^ “The discriminative stimulus effects of KA 672, a putative cognitive enhancer: evidence for a 5-HT1A component”. Pharmacology, Biochemistry, and Behavior 60 (3): 703–7. (July 1998). doi:10.1016/S0091-3057(98)00043-4. PMID 9678654.
^ “Ensaculin (KA-672 HCl): a multitransmitter approach to dementia treatment”. CNS Drug Reviews 8 (2): 143–58. (2002). doi:10.1111/j.1527-3458.2002.tb00220.x. PMC 6741668. PMID 12177685.
^ “Anseculin improves passive avoidance learning of aged mice”. Pharmacological Research 47 (3): 225–33. (March 2003). doi:10.1016/S1043-6618(02)00311-0. PMID 12591018.
^ “KA 672-HCl, a neuronal activator against dementia: tolerability, safety, and preliminary pharmacokinetics after single and multiple oral doses in healthy male and female volunteers”. Journal of Clinical Pharmacology 38 (4): 373–81. (April 1998). doi:10.1002/j.1552-4604.1998.tb04438.x. PMID 9590466.

[1] “The putative cognitive enhancer KA-672.HCl is an uncompetitive voltage-dependent NMDA receptor antagonist”. NeuroReport 9 (18): 4193–7. (December 1998). doi:10.1097/00001756-199812210-00035. PMID 9926872.

[2] “The discriminative stimulus effects of KA 672, a putative cognitive enhancer: evidence for a 5-HT1A component”. Pharmacology, Biochemistry, and Behavior 60 (3): 703–7. (July 1998). doi:10.1016/S0091-3057(98)00043-4. PMID 9678654.

[3] “Ensaculin (KA-672 HCl): a multitransmitter approach to dementia treatment”. CNS Drug Reviews 8 (2): 143–58. (2002). doi:10.1111/j.1527-3458.2002.tb00220.x. PMC 6741668. PMID 12177685.

[4] “Anseculin improves passive avoidance learning of aged mice”. Pharmacological Research 47 (3): 225–33. (March 2003). doi:10.1016/S1043-6618(02)00311-0. PMID 12591018.

[5] “KA 672-HCl, a neuronal activator against dementia: tolerability, safety, and preliminary pharmacokinetics after single and multiple oral doses in healthy male and female volunteers”. Journal of Clinical Pharmacology 38 (4): 373–81. (April 1998). doi:10.1002/j.1552-4604.1998.tb04438.x. PMID 9590466.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

分子式：	C₂₆H₃₂N₂O₅
その他の名称：	3,4-Dimethyl-6-[3-[4-(2-methoxyphenyl)-1-piperazinyl]propoxy]-7-methoxy-2H-1-benzopyran-2-one、KA-672、Ensaculin、エンサクリン
体系名：	3,4-ジメチル-6-[3-[4-(2-メトキシフェニル)-1-ピペラジニル]プロポキシ]-7-メトキシ-2H-1-ベンゾピラン-2-オン

Ensaculinとは？わかりやすく解説

ＫＡ‐６７２

エンサクリン

関連項目

脚注

英和和英テキスト翻訳

「Ensaculin」の関連用語

臨床データ

ATCコード	none
薬物動態データ
消失半減期	13.7 hours
識別子
IUPAC名 7-methoxy-6-[3-[4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]propoxy]-3,4-dimethylchromen-2-one
CAS登録番号	155773-59-4
PubChem CID	208923
ChemSpider	181019
UNII	869PGR00AT
ChEMBL	ChEMBL1963107
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID10870034
化学的および物理的データ
化学式	C₂₆H₃₂N₂O₅
分子量	452.551 g·mol⁻¹
3D model (JSmol)	Interactive image
SMILES O=C/4Oc3cc(OC)c(OCCCN2CCN(c1ccccc1OC)CC2)cc3\C(=C\4C)C
InChI InChI=1S/C26H32N2O5/c1-18-19(2)26(29)33-23-17-24(31-4)25(16-20(18)23)32-15-7-10-27-11-13-28(14-12-27)21-8-5-6-9-22(21)30-3/h5-6,8-9,16-17H,7,10-15H2,1-4H3 Key:FQELZLMTAPJJOL-UHFFFAOYSA-N
^N (what is this?) (verify)
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ＫＡ‐６７２

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