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GS-39783とは? わかりやすく解説

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GS‐39783

分子式C15H23N5O2S
その他の名称N,N'-Dicyclopentyl-2-(methylthio)-5-nitropyrimidine-4,6-diamine、GS-39783
体系名:N,N'-ジシクロペンチル-2-(メチルチオ)-5-ニトロピリミジン-4,6-ジアミン


GS-39783

出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2025/08/31 02:31 UTC 版)

GS-39783
IUPAC命名法による物質名
データベースID
CAS番号
39069-52-8 
ATCコード None
PubChem CID: 6604928
IUPHAR/BPS英語版 5446
ChemSpider 5037184 
UNII HD3T22A5DM 
化学的データ
化学式
C15H23N5O2S
分子量 337.44 g·mol−1
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GS-39783は、科学研究に使用される化合物で、GABAB受容体において陽性アロステリック調節因子として作用する[1][2]。動物実験では抗不安作用を示し[3][4][5]アルコール[6][7]コカイン[8][9][10]、、ニコチン[11]の自己投与を減少させることが示されている。

出典

  1. ^ “N,N'-Dicyclopentyl-2-methylsulfanyl-5-nitro-pyrimidine-4,6-diamine (GS39783) and structurally related compounds: novel allosteric enhancers of gamma-aminobutyric acidB receptor function”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 307 (1): 322–30. (October 2003). doi:10.1124/jpet.103.053074. PMID 129548166 
  2. ^ “Syntheses and optimization of new GS39783 analogues as positive allosteric modulators of GABA B receptors”. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 17 (22): 6206–11. (November 2007). doi:10.1016/j.bmcl.2007.09.023. PMC 2278029. PMID 17884493. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2278029/. 
  3. ^ “Genetic and pharmacological evidence of a role for GABA(B) receptors in the modulation of anxiety- and antidepressant-like behavior”. Neuropsychopharmacology 29 (6): 1050–62. (June 2004). doi:10.1038/sj.npp.1300413. PMID 15039762. 
  4. ^ “Behavioral characterization of the novel GABAB receptor-positive modulator GS39783 (N,N'-dicyclopentyl-2-methylsulfanyl-5-nitro-pyrimidine-4,6-diamine): anxiolytic-like activity without side effects associated with baclofen or benzodiazepines”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 310 (3): 952–63. (September 2004). doi:10.1124/jpet.104.066753. PMID 151138486 
  5. ^ “Evaluation of the anxiolytic-like profile of the GABAB receptor positive modulator CGP7930 in rodents”. Neuropharmacology 54 (5): 854–62. (April 2008). doi:10.1016/j.neuropharm.2008.01.004. PMID 18328507. 
  6. ^ “Reducing effect of the positive allosteric modulators of the GABA(B) receptor, CGP7930 and GS39783, on alcohol intake in alcohol-preferring rats”. European Journal of Pharmacology 525 (1–3): 105–11. (November 2005). doi:10.1016/j.ejphar.2005.10.005. PMID 162894526 
  7. ^ “Reducing effect of the positive allosteric modulator of the GABA(B) receptor, GS39,783, on alcohol self-administration in alcohol-preferring rats”. Psychopharmacology 193 (2): 171–8. (August 2007). doi:10.1007/s00213-007-0776-1. PMID 17393141. 
  8. ^ “Effects of positive allosteric modulators of the GABAB receptor on cocaine self-administration in rats”. Psychopharmacology 173 (1–2): 105–11. (April 2004). doi:10.1007/s00213-003-1706-5. PMID 14712341. 
  9. ^ “The GABAB receptor-positive modulator GS39783 and the GABAB receptor agonist baclofen attenuate the reward-facilitating effects of cocaine: intracranial self-stimulation studies in the rat”. Neuropsychopharmacology 30 (11): 2065–72. (November 2005). doi:10.1038/sj.npp.1300734. PMID 15841108. 
  10. ^ “GABA(B) receptor-positive modulation decreases selective molecular and behavioral effects of cocaine”. Neuropsychopharmacology 32 (2): 388–98. (February 2007). doi:10.1038/sj.npp.1301102. PMC 1774586. PMID 16710312. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1774586/. 
  11. ^ “Positive modulation of GABA(B) receptors decreased nicotine self-administration and counteracted nicotine-induced enhancement of brain reward function in rats”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 326 (1): 306–14. (July 2008). doi:10.1124/jpet.108.139204. PMC 2574924. PMID 18445779. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2574924/. 


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