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GSK256073とは? わかりやすく解説

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GSK256073

出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2025/08/10 05:38 UTC 版)

GSK256073
IUPAC命名法による物質名
データベースID
CAS番号
862892-90-8
PubChem CID: 46215799
IUPHAR/BPS英語版 8470
ChemSpider 35033254
UNII 1VI94C980K
ChEMBL CHEMBL3730241
化学的データ
化学式
C10H13ClN4O2
分子量 256.69 g·mol−1
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GSK256073は、ヒドロキシカルボン酸受容体2(GPR109A)の強力かつ選択的なアゴニストとして作用する実験薬である。血糖値を下げ、糖尿病の潜在的治療薬として試験され成功しなかったが、HCA2受容体の機能研究に使用され続けている[1][2][3][4][5]

出典

  1. ^ “GSK256073, a selective agonist of G-protein coupled receptor 109A (GPR109A) reduces serum glucose in subjects with type 2 diabetes mellitus”. Diabetes, Obesity & Metabolism 15 (11): 1013–1021. (November 2013). doi:10.1111/dom.12132. PMID 23701262. 
  2. ^ “GSK256073 acutely regulates NEFA levels via HCA2 agonism but does not achieve durable glycaemic control in type 2 diabetes. A randomised trial”. European Journal of Pharmacology 755: 95–101. (May 2015). doi:10.1016/j.ejphar.2015.03.005. PMID 25773496. 
  3. ^ “Discovery and characterization of GSK256073, a non-flushing hydroxy-carboxylic acid receptor 2 (HCA2) agonist”. European Journal of Pharmacology 756: 1–7. (June 2015). doi:10.1016/j.ejphar.2015.01.051. PMID 25773497. 
  4. ^ “Molecular recognition of niacin and lipid-lowering drugs by the human hydroxycarboxylic acid receptor 2”. Cell Reports 42 (11). (November 2023). doi:10.1016/j.celrep.2023.113406. PMID 37952153. 
  5. ^ “The hydroxycarboxylic acid receptor HCA2 is required for the protective effect of ketogenic diet in epilepsy”. Pharmacology Research & Perspectives 12 (6): e70026. (December 2024). doi:10.1002/prp2.70026. PMC 11496569. PMID 39439218. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC11496569/. 



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