RS52825B2

RS52825B2 - Postupci za lečenje poremećaja ili bolesti povezanih sa hiperlipidemijom i hiperholesterolemijom uz minimizaciju sporednih efekata

Info

Publication number: RS52825B2
Application number: RS20130054A
Authority: RS
Inventors: Daniel J Rader
Original assignee: Univ Pennsylvania
Priority date: 2004-03-05
Filing date: 2005-03-07
Publication date: 2018-03-30
Also published as: JP5697296B2; CA2558766A1; US20090042941A1; SI1725234T1; EP1725234B2; US9364470B2; RS52825B; US9433617B1; NL300634I2; US20230109871A1; LTC1725234I2; US10555938B2; US20120010243A1; EP1725234B1; JP2012232995A; NZ549721A; AU2005221656A1; KR101494067B1; FR14C0003I2; WO2005087234A1

Claims

52825 B2 Patentni zahtevi 1. Upotreba inhibitora MIP u proizvodnji leka za lečenje subjekta koji pati od poremećaja povezanog sa hiperlipidemijom i/ili hiperholesterolemijom, naznačen time što navedeno lečenje sadrži primenu na man e tri oste eno rastućih doza navedeno inhibitora MIP na navedenog subjek

ili njegove farmaceutski prihvatljive soli ili njegovog piperidin N-oksida.
2. Inhibitor MTP za upotrebu u lečenju subjekta koji pati od poremećaja povezanog sa hiperlipidemijom i/ili hiperholesterolemijom, naznačen time što navedeno lečenje sadrži primenu najmanje tri postepeno rastuće doze navedenog inhibitora MTP na navedenog subjekta, i gde navedeni inhibitor MTP ima strukturu:

ili njegove farmaceutski prihvatljive soli ili njegovog piperidin N-oksida.
3. Upotreba prema patentnom zahtevu 1 ili inhibitor MTP za upotrebu prema patentnom zahtevu 2, naznačeni time što je poremećaj teška hiperholesterolemija.
4. Upotreba prema patentnom zahtevu 1 ili patentnom zahtevu 3 ili inhibitor MTP za upotrebu prema patentnom zahtevu 2 ili patentnom zahtevu 3, naznačeni time što se inhibitor MTP primenjuje oralno.
5. Upotreba prema bilo kom od patentnih zahteva 1, 3 i 4 ili inhibitor MTP za upotrebu prema bilo kom od patentnih zahteva 2 do 4, naznačeni time što navedene rastuće doze sadrže najmanje prvi nivo doze, drugi nivo doze i treći nivo doze.
6. Upotreba prema patentnom zahtevu 5 ili inhibitor MTP za upotrebu prema patentnom zahtevu 5, naznačeni time što navedene rastuće doze dalje sadrže četvrti nivo doze.
7. Upotreba prema patentnom zahtevu 5 ili inhibitor MTP za upotrebu prema patentnom zahtevu 5, naznačeni time što navedene rastuće doze dalje sadrže četvrti i peti nivo doze.
8. Upotreba prema patentnom zahtevu 7 ili inhibitor MTP za upotrebu prema patentnom zahtevu 7, naznačeni time što je prvi nivo doze 6.25 mg/dan, drugi nivo doze je 12.5 mg/dan, treći nivo doze je 25 mg/dan, četvrti nivo doze je 37.5 mg/dan i peti nivo doze je 50 mg/dan.
9. Upotreba prema bilo kom od patentnih zahteva 1 i 3 do 7 ili inhibitor MTP za upotrebu prema bilo kom od patentnih zahteva 2 do 7, naznačeni time što svaka od navedenih rastućih doza nije više od 50% od neposredno sledećeg nivoa doze.
10. Upotreba prema bilo kom od patentnih zahteva1i 3 do 7 ili inhibitor MTP za upotrebu prema bilo kom od patentnih zahteva 2 do 7, naznačeni time što svaki od navedenih rastućih nivoa doze nije više od 20% od neposredno sledećeg nivoa doze.
11. Upotreba prema patentnom zahtevu 7 ili inhibitor MTP za upotrebu prema patentnom zahtevu 7, naznačeni time što je navedeni prvi nivo doze od oko 2 do oko 13 mg/dan, navedeni drugi nivo doze je od oko 5 do oko 30 mg/dan, navedeni treći nivo doze je od oko 10 do oko 50 mg/dan, navedeni četvrti nivo doze je od oko 20 do oko 60 mg/dan, i navedeni peti nivo doze je od oko 30 do oko 75 mg/dan.
12. Upotreba prema patentnom zahtevu 6 ili inhibitor MTP za upotrebu prema patentnom zahtevu 6, naznačeni time što je prvi nivo doze 12.5 mg/dan, drugi nivo doze je 25 mg/dan, treći nivo doze je 37.5 mg/dan i četvrti nivo doze je 50 mg/dan.
13. Upotreba prema patentnom zahtevu 5 ili inhibitor MTP za potrebu prema patentnom zahtevu 5, naznačeni time što, prvi nivo doze je 6.25 mg/dan, drugi nivo doze je 12.5 mg/dan i treći nivo doze je 50 mg/dan.
14. Upotreba prema bilo kom od patentnih zahteva 1i 3 do 13 ili inhibitor MTP za upotrebu prema bilo kom od patentnih zahteva 2 do 13, naznačeni time što se navedeni inhibitor MTP primenjuje na navedenog subjekta u kombinaciji sa dodatnim jedinjenjem za modifikaciju lipida.
15. Upotreba prema patentnom zahtevu 14 ili inhibitor MTP za upotrebu prema patentnom zahtevu 14, naznačeni time što su jedinjenja za modifikaciju lipida izabrana iz grupe koju čine inhibitori HMG CoA reduktaze, inhibitori apsorpcije holesterola, ezetimib, inhibitori skvalen sintetaze, fibrati, sekvestranti žučne kiseline, statini, probukol i derivati, niacin, derivati niacina, agonisti PPAR alfa, fibrati, agonisti PPAR gama, tiazolidindioni i inhibitori proteina za transfer holesterol estra (CETP).
16. Upotreba prema bilo kom od patentnih zahteva 1i 3 do 13 ili inhibitor MTP za upotrebu prema bilo kom od patentnih zahteva 2 do 13, naznačeni time što se svaki nivo doze primenjuje na subjekta od oko 1 do 4 nedelje.
17. Upotreba prema patentnom zahtevu 14 ili inhibitor MTP za upotrebu prema patentnom zahtevu 14, naznačeni time što su inhibitor MTP i jedinjenja za modifikaciju lipida prisutni u istoj jedinici doze.
18. Upotreba inhibitora MTP u proizvodnji leka za lečenje subjekta koji pati od poremećaja koji je izabran iz grupe koju čine ili homozigotna/heterozigotna porodična hiperholesterolemija ili hipertrigliceridemija, gde navedeni inhibitor MTP ima strukturu:

ili njegove farmaceutski prihvatljive soli ili njegovog piperidin N-oksida.
19. Inhibitor MTP za upotrebu u lečenju subjekta koji pati od poremećaja izabranog iz grupe koja se sastoji od homozigotne/heterozigotne porodične hiperholesterolemije ili hipertrigliceridemije, gde navedeni inhibitor MTP ima strukturu:

ili njegove farmaceutski prihvatljive soli ili njegovog piperidin N-oksida.
20. Upotreba prema patentnom zahtevu 18 ili inhibitor MTP za upotrebu prema patentnom zahtevu 19, naznačeni time što se navedeni inhibitor MTP primenjuje na navedenog subjekta u kombinaciji sa dodatnim jedinjenjem za modifikaciju lipida.
21. Upotreba prema patentnom zahtevu 18 ili patentnom zahtevu 20 ili inhibitor MTP za upotrebu prema patentnom zahtevu 19 ili patentnom zahtevu 20, naznačeni time što su jedan ili više od ukupnog holesterola, LDL, triglicerida u stanju gladovanja (TG), VLDL, lipoproteina (a) (Lp(a)), i apolipoproteina A-I, A-II, B i E sniženi za najmanje 15%, u poređenju sa kontrolnim nivoima.
22. Upotreba prema bilo kom od patentnih zahteva 18, 20 i 21 ili inhibitor MTP prema bilo kom od patentnih zahteva 19 do 21, naznačeni time što su jedinjenja za modifikaciju lipida izabrana iz grupe koja se sastoji od inhibitora HMG CoA reduktaze, inhibitora apsorpcije holesterola, ezetimiba, inhibitora skvalen sintetaze, fibrata, sekvestranata žučne kiseline, starina, probukola i derivata, niacina, derivata niacina, agonista PPAR alfa, fibrata, agonista PPAR gama, tiazolidindiona i inhibitora proteina za transfer holesterol estra (CETP).
23. Komplet za lečenje poremećaja povezanog sa hiperlipidemijom i/ili hiperholesterolemijom kod subjekta, naznačen time što sadrži: a) najmanje četiri seta farmaceutskih jedinica doze inhibitora MTP, pri čemu prvi set jedinica doze obezbeđuje 6-25 mg/dan za prvi interval, drugi set jedinica doze obezbeđuje 12.5 mg/dan za drugi interval, treći set jedinica doze obezbeđuje 37.5 mg/dan za treći interval, četvrti set jedinica doze obezbeđuje 50 mg/dan za četvrti interval; i b) uputstva za upotrebu, gde navedeni inhibitor MTP ima strukturu:

ili njegove farmaceutski prihvatljive soli ili njegovog piperidin N-oksida.
24. Komplet za lečenje poremećaja koji je povezan sa hiperlipidemijom i/ili hiperholesterolemijom kod subjekta, naznačen time što sadrži: a) najmanje pet setova farmaceutskih jedinica doze inhibitora MTP, pri čemu prvi set jedinica doze obezbeđuje od oko 2 do oko 13 mg/dan za prvi interval, drugi set jedinica doze obezbeđuje od oko 5 do oko 30 mg/dan za drugi interval, treći set jedinica doze obezbeđuje od oko 10 do oko 50 mg/dan za treći interval, četvrti set jedinica doze obezbeđuje od oko 20 do oko 60 mg/dan za četvrti interval i peti set jedinica doze obezbeđuje od oko 30 do oko 75 mg/dan za peti interval; i b) uputstva za upotrebu, gde navedeni inhibitor MTP ima strukturu:

ili njegove farmaceutski prihvatljive soli ili njegovog piperidin N-oksida.