Deprecated: The each() function is deprecated. This message will be suppressed on further calls in /home/zhenxiangba/zhenxiangba.com/public_html/phproxy-improved-master/index.php on line 456
DE2117902B2 - Salze des Arabogalactansulfats mit stickstoffhaltigen heterocyclischen Basen, Verfahren zur Herstellung dieser Salze und diese enthaltende Arzneimittel - Google Patents
[go: Go Back, main page]

DE2117902B2 - Salze des Arabogalactansulfats mit stickstoffhaltigen heterocyclischen Basen, Verfahren zur Herstellung dieser Salze und diese enthaltende Arzneimittel - Google Patents

Salze des Arabogalactansulfats mit stickstoffhaltigen heterocyclischen Basen, Verfahren zur Herstellung dieser Salze und diese enthaltende Arzneimittel

Info

Publication number
DE2117902B2
DE2117902B2 DE2117902A DE2117902A DE2117902B2 DE 2117902 B2 DE2117902 B2 DE 2117902B2 DE 2117902 A DE2117902 A DE 2117902A DE 2117902 A DE2117902 A DE 2117902A DE 2117902 B2 DE2117902 B2 DE 2117902B2
Authority
DE
Germany
Prior art keywords
salts
sulfate
arabogalactan
water
nitrogen
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
DE2117902A
Other languages
English (en)
Other versions
DE2117902C3 (de
DE2117902A1 (de
Inventor
Pierre Charles Paris Wirth
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
GENERALE DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES SOGERAS PARIS Ste
Original Assignee
GENERALE DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES SOGERAS PARIS Ste
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by GENERALE DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES SOGERAS PARIS Ste filed Critical GENERALE DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES SOGERAS PARIS Ste
Publication of DE2117902A1 publication Critical patent/DE2117902A1/de
Publication of DE2117902B2 publication Critical patent/DE2117902B2/de
Application granted granted Critical
Publication of DE2117902C3 publication Critical patent/DE2117902C3/de
Expired legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D217/00Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems
    • C07D217/12Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems with radicals, substituted by hetero atoms, attached to carbon atoms of the nitrogen-containing ring
    • C07D217/18Aralkyl radicals
    • C07D217/20Aralkyl radicals with oxygen atoms directly attached to the aromatic ring of said aralkyl radical, e.g. papaverine
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07HSUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
    • C07H17/00Compounds containing heterocyclic radicals directly attached to hetero atoms of saccharide radicals
    • C07H17/04Heterocyclic radicals containing only oxygen as ring hetero atoms
    • C07H17/08Hetero rings containing eight or more ring members, e.g. erythromycins
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C08ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
    • C08BPOLYSACCHARIDES; DERIVATIVES THEREOF
    • C08B37/00Preparation of polysaccharides not provided for in groups C08B1/00 - C08B35/00; Derivatives thereof
    • C08B37/006Heteroglycans, i.e. polysaccharides having more than one sugar residue in the main chain in either alternating or less regular sequence; Gellans; Succinoglycans; Arabinogalactans; Tragacanth or gum tragacanth or traganth from Astragalus; Gum Karaya from Sterculia urens; Gum Ghatti from Anogeissus latifolia; Derivatives thereof

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Materials Engineering (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Polymers & Plastics (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Saccharide Compounds (AREA)
  • Polysaccharides And Polysaccharide Derivatives (AREA)

Description

heterocyclischen Basen. Da die Salze in Wasser as praktisch unlöslich sind, wird bei oraler Verabreichung der aktive Wirkstoff in Form der Base im
Aus der französischen Patentschrift 2 013 170 sind Darm allmählich freigesetzt, was zu der verlängerten schwerlösliche Verbindungen von Chinarindenalka- Wirkungsdauer führt.
leiden bekanntgeworden. Es handelt sich hierbei um Der Gehalt des in den erfindungsgemäßen Salzen
Salze bestimmter Chinarindenalkaloide mit bestimm- 30 enthaltenen Wirkstoffs richtet sich nach dem Gehalt ten Polysaccharidsulfaten. Auf Grund dieser Erkennt- der — SO3H-Gruppen des Arabogalactansulfats.
nisse stellte sich die Aufgabe, schwerlösliche Ver- Die erfindungsgemäßen Salze wirken entsprechend
bindungen anderer, in der Therapie eingesetzter stick- der enthaltenen Base z. B. als Spasmolytika, Antistoffhaltiger heterocyclischer Basen mit Polysaccharid- histiminica oder Antibiotika.
Sulfaten herzustellen. Die Übertragung der hei 35 Die Beispiele erläutern die Erfindung.
Chinolin-Alkaloiden gewonnenen Erkenntnisse ließ
sich nun nicht ohne weiteres auf Isochinolin-Alkaloide Beispiel 1
übertragen, denn die mit Polysaccharidsulfaten und „ . . . . . . . ., ,
z. B. Codein oder Pholcodin hergestellten Salze sind Papavennsalz des Arabogalactansulfats
sehr leicht wasserlöslich. 40 Eine Lösung von 53 g des Calciumsalzes des Arabo-
Andererseits war aus der britischen Patentschrift galactansulfats in 200 ml entsalztem Wasser wird 1183 403 bekannt, Polysaccharidsulfate, bei denen langsam unter kräftigem Rühren mit einer Lösung iich der Polysaccharide vom Carageen ableitet, von 55 g Papaverin-hydrochlorid in 2500 ml entmit Opiumalkaloiden umzusetzen, wobei man eine salztem Wasser versetzt. Der ausgefallene Niederharzartige Masse erhält, die zerkleinert und gesiebt 45 schlag wird abzentrifugiert, mit Wasser gewaschen wird. Das erhaltene Produkt, das nach der britischen und erneut zentrifugiert. Der gewaschene Nieder-Patentschrift als Arzneimittel gegen Husten eingesetzt schlag wird bei 500C unter vermindertem Druck gewerden kann, stellt nur ein Gemisch von unbestimmten trocknet. Die getrocknete Verbindung hat einen Verbindungen dar, denn es ist nirgends in der Patenii- Papaveringeh^lt von 61 %.
schrift angegeben, daß man irgendeine bestimmte 50
Verbindung aus diesem Gemisch isoliert hat. Beispiel 2
Die vorliegender Erfindung zugrunde liegende Auf- .. . , . . . . „
labe, schwerlösliche Sake anderer Alkaloide oder Narcotmsalz des Arabogalactansulfats
Seterocyclischer Basen mit Polysaccharidsulfaten her- Eine Lösung von 50 g des Calciumsalzes des Arabo-
Zustellen, ließ sich in überraschender Weise dadurch 55 galactansulfats in 200 ml entsalztem Wasser wird lösen, daß man ein bestimmtes Polysaccharidsulfat mit unter Rühren mit einer Lösung von 70 g Narcotinbestimmten stickstoffhaltigen heterocyclischen Basen hydrochlorid in 1000 ml entsalztem Wasser versetzt. IW Der auägefäüefle Niederschlag wifd fiiit Wasser ge·
h rifi d bi 5ÖeC i
IW Der auägefäüefle Niederschlag wifd fiiit Wasser ge·
Gegenstand der Erfindung sind seait Salze de» waschen, zentrifugiert und bei 5ÖeC unter vermin' Afäbogalaetaasulfats mit den stickstoffhaltigen hetero- ίο dertem Druck getrocknet. Die getrocknete Verbin· cyclischen Basen Papaverin, Nareotin» Promethazin, dung hat einen Nareotingehalt von 65%. Tetracyclin und Erythromycin.
Die Erfindung betrifft ferner «in Verfahren zuir Beispiel 3 Hersteilung der erfindungsgeaiäßen Sake, das da· rt *,<..,.
durch gekennzeichnet ist, daß »an in an sich be· ss Prometnaztosate des Arabogalactansulfats kannter Welse eine wfißrige Lösung eine» Alkali» Eine Lösung von 50 g des Calciuniiälzes des Arabo* öder firdat&alisalzes des Artbogalactansulfats mil! galatansulfats in 200 ml entsalztem Wasser wird lang* einer wäßrigen Lösung eiaes Salzes der stickstoff· sam unter starken Rühren mit einer Lösune ven A11
FrQmethazH>nydrochiarid In 200 ml entsalztem Wasser versetzt. Der ausgefallene Niederschlag wird ab- »ntrifugiert, mit Wasser gewaschen und erneut zentrifugiert Per gewaschene Niederschlag wird bei SO0C unter verroindertem Druck getrocknet. Die getrocknete Verbindung bat einen Promethazingebalt von 58%.
Beispiel 4
Tetracyclinsalz des Arabogalactansulfats
Eine Lösung von 60 g des Calciumsalzes dts Arabogalactansulfats in 200 ml Wasser wird unter Rühren mit einer Lösung von 75 g Tetracyclin-hydrochlorid in 1000 ml entsalztem Wasser versetzt. Der ausgefallene Niederschlag wird mit Wasser gewaschen, zentrifugiert und bei 50"C unter vermindertem Druck getrocknet. Die getrocknete Verbindung bat einen Tetracyclingebalt von 53%.
Beispiel 5 Erythromycinsalz des Arabogalactansulfats
22,5 g Erythromycin in 20 ml entsalztem Wasser werden mit soviel 1 η-Salzsäure versetzt, daß das
ίο Erythromycin als Hydrochlorid in Lösung geht. Diese Lösung wird zu einer Lösung von 10 g des Calciumsalzes des Arabogalactansulfats in 20 ml Wasser gegeben. Der ausgefallene hellbraune Niederschlag ν ird abzentrifugiert und anschließend unter vermindertem
is Druck bei 60° C getrocknet. Die Verbindung hat einen Erythromycingehalt von 74%,

Claims (1)

  1. baltigen beterooyclischen Base umsetzt, das ausge-Patentansprücbe: fallene, in Wasser wööslicbe Safe abtrennt, mit Wasser
    wäscht und trocknet.
    1. Salze des Arabogalactansulfats mit den stick- Das Arabogalactansulfat wird aus dem entsprechenstoffbaWgen heterocyclischen Basen Papaverin, 5 den Polysaceharid durch Einführung der ~SOaH-Narcotin, Prometbazin, Tetracyclin und Erytbro- Gruppe hergestellt.
    inycin. Arabogalactan ist ein Extrakt aus verschiedenen
    < 2. Verfahren zur Herstellung der Salze nach An- Lärchenarten.
    spruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß man in an Die erfindungsgemäßen Sake besitzen physikab'schsich bekannter Weise eine wäßrige Lösung eines io chemische Eigenschaften, die sie grundsätzlich von Alkali- oder Erdalkalisalzes des Arabogalactan- den als Ausgangsverbindungen eingesetzten stickstoffsulfats mit einer wäßrigen Lösung eines Salzes der haltigen heterocyclischen Basen unterscheiden. Sie stickstoffhaltigen heterocyclischen Base umsetzt unterscheiden sich von den entsprechenden Basen vor und das ausgefallene, in Wasser unlösliche Salz allem bezüglich der Löslichkeit, d. h„ sie sind unlösabtrennt, mit Wasser wäscht und trocknet 15 lieh.
    3. Arzneimittel, gekennzeichnet durch einen Die erfindungsgemäßen Salze köne-ji gemäß einem Gehalt an den Salzen nach Anspruch 1 in üblichen weiteren Gegenstand der Erfindung als Arzneimittel Mengen und gegebenenfalls üblichen pharmako- eingesetzt werden. Sie besitzen im Vergleich zu belogisch verträglichen Trägerstoffen und/oder Ver- kannten Verbindungen eine verlängerte Wirkungsdünnungsmitteln. ao dauer. Bei einer Dosierung in größeren Intervallen
    wird dadurch eine gleichmäßigere und konstantere Wirkung erzielt. Die therapeutische Wirkung dieser
    Salze beruht auf ihrem Gehalt an stickstoffhaltigen
DE2117902A 1970-04-17 1971-04-13 Salze des Arabogalactansulfats mit stickstoffhaltigen heterocyclischen Basen, Verfahren zur Herstellung dieser Salze und diese enthaltende Arzneimittel Expired DE2117902C3 (de)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB1838770 1970-04-17

Publications (3)

Publication Number Publication Date
DE2117902A1 DE2117902A1 (de) 1971-11-04
DE2117902B2 true DE2117902B2 (de) 1975-01-23
DE2117902C3 DE2117902C3 (de) 1975-09-04

Family

ID=10111587

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
DE2117902A Expired DE2117902C3 (de) 1970-04-17 1971-04-13 Salze des Arabogalactansulfats mit stickstoffhaltigen heterocyclischen Basen, Verfahren zur Herstellung dieser Salze und diese enthaltende Arzneimittel

Country Status (8)

Country Link
BE (1) BE764677A (de)
CA (1) CA946378A (de)
CH (1) CH516937A (de)
DE (1) DE2117902C3 (de)
ES (1) ES389832A1 (de)
GB (1) GB1302118A (de)
NL (1) NL7105144A (de)
ZA (1) ZA712440B (de)

Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE3334595A1 (de) * 1983-09-24 1985-04-18 B. Braun Melsungen Ag, 3508 Melsungen Wirkstoffdepot
WO1999055736A2 (en) * 1998-04-27 1999-11-04 Larex, Inc. Derivatives of arabinogalactan and compositions including the same

Also Published As

Publication number Publication date
NL7105144A (de) 1971-10-19
CA946378A (en) 1974-04-30
DE2117902C3 (de) 1975-09-04
BE764677A (fr) 1971-08-16
GB1302118A (de) 1973-01-04
ES389832A1 (es) 1973-06-01
ZA712440B (en) 1972-01-26
DE2117902A1 (de) 1971-11-04
CH516937A (fr) 1971-12-31

Similar Documents

Publication Publication Date Title
DE2815578C2 (de) Neue pharmazeutische Verwendung von Nimodipin
EP0883619B1 (de) Morphin- und diamorphinsalze anionischer nicht-narkotischer analgetika vom typ der substituierten carbonsäuren
DE2822789A1 (de) Analgetische verbindungen, verfahren zu ihrer herstellung sowie pharmazeutische zusammensetzungen mit diesen analgetischen verbindungen
DE60033044T2 (de) Zusammensetzung von morphin methansulphonat und chitosan zur nasalen verabreicherung
DE2515001A1 (de) Prostaglandin enthaltende gefriergetrocknete pulver
DE2117902B2 (de) Salze des Arabogalactansulfats mit stickstoffhaltigen heterocyclischen Basen, Verfahren zur Herstellung dieser Salze und diese enthaltende Arzneimittel
DE3215610C2 (de) N-Acylthiazolidine, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
CH647677A5 (de) 4&#39;-(acridinylamino)-methansulfon-anisidid enthaltende pharmazeutische zusammensetzung.
DE2415740C2 (de) Verwendung von Orotsäure bei der analgetischen Behandlung mit Dextropropoxyphen, Natriumsalicylat oder Metamizol
DE19814014A1 (de) Arzneipflanzentrockenextrakte
US2878252A (en) Nalpern
DE1936723C2 (de) Salze von Chinarindenalkoloiden und Verfahren zu ihrer Herstellung
DE2112430A1 (de) Pharmazeutische Zubereitung und Verfahren zu ihrer Herstellung
DE4116659C2 (de) Nimesulid-Einschlußverbindungen mit Cyclodextrin, Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen und diese enthaltende Arzneimittel
DE2247538B1 (de) Antitussivum
US3256149A (en) Compositions comprising an alkaloid of mitragyna speciosa and methods of using same
DE1695855B2 (de) 4-(5-Isobutyl-2-pyrimidinyl)-sulfonamidophenylessigsäure-(2-methoxy-5-Chloranilid) und dessen Salze mit physiologisch verträglichen Basen
DE2724608C2 (de) 1-(4-Isopropylthiophenyl)-2-n-octylaminopropanol enthaltende pharmazeutische Zubereitung
DE550833C (de) Verfahren zur UEberfuehrung von Bakterienpraeparaten, Bakterienextrakten, Toxinen, Sera u. dgl. in haltbare, die Haut und die Schleimhaeute leicht durchdringende Produkte
DE1795001A1 (de) Alkylsulfatsalze des 1-(p-Chlorbenzhydryl)-4-methylhomopiperazins
DE1298995B (de) Verfahren zur Herstellung von Verbindungen des Spiramycins oder des Dextromethorphans
DE2156806C2 (de) Argininacetylsalicylate, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese enthaltende pharmazeutische Zubereitungen
US3832340A (en) Salts of nitrogen bases and polysaccharide sulfates
DE2413803A1 (de) Pharmazeutische zusammensetzungen aus gemischten salzen von sulfoglykopeptiden mit metallbasen und organischen basen
DE2153377A1 (de) Neues sedatives und vasoregulierendes Therapeutikum

Legal Events

Date Code Title Description
C3 Grant after two publication steps (3rd publication)