JP2949896B2

JP2949896B2 - 口腔用組成物

Info

Publication number: JP2949896B2
Application number: JP11234591A
Authority: JP
Inventors: 直美横須賀; 裕久水道
Original assignee: SANSUTAA KK
Current assignee: SANSUTAA KK
Priority date: 1991-04-16
Filing date: 1991-04-16
Publication date: 1999-09-20
Anticipated expiration: 2014-09-20
Also published as: JPH04316511A

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は口腔用組成物に関する。
さらに詳しくは、本発明は義歯洗浄剤、歯磨、マウスウ
ォッシュ、トローチなどの口腔疾患の予防をはかる口腔
用組成物に関する。

【０００２】

【従来の技術および課題】口内病原菌であるカンジダ・
アルビカンス（Candida albicans）と、義歯性口内炎
との因果関係が指摘されて以来、義歯の汚れの除去は単
に外見上からだけでなく、衛生上、口腔内疾病予防の点
からも必要であることが知られている。かかる義歯の汚
れは、義歯に付着する微生物とその産生物からなり、
“デンチャープラーク”と呼ばれている。従来の研究に
よれば、デンチャープラークはカンジダ菌、特にカンジ
ダ・アルビカンスにより形成されている。

【０００３】義歯からのカンジダ菌の除去剤、洗浄剤と
しては、従来、パーオキサイド剤、酸剤、殺菌剤などが
あるが、洗浄効果、義歯に対する腐食性、あるいは義歯
からの微生物の除去効果などの点でいずれも充分な効果
は得られていない。例えば、特公昭６１−５２１２４号
公報には、加水分解酵素β−１,３−グルカナーゼを含
有する義歯洗浄用組成物がカンジタ菌を除去および溶菌
することが開示されている。また、パパイン、トリプシ
ンなどのプロテアーゼ、セルラーゼ、リパーゼ、ムタナ
ーゼなどがデンチャープラークの除去に有効な酵素であ
るとの記載もある（特公昭６１−５２１２４号公報、特
開昭６３−１０１３１３号公報、特公昭６０−３５３２
５号公報、特公昭６３−２５５６４号公報）が、これら
も充分な効果が得られるには至っていない。また、現在
ではデンチャープラークはデンタルプラークと同様であ
るともいわれており、カンジタ菌よりもまずミュータン
ス菌を除去する必要がある。

【０００４】本発明の目的は、効果的な義歯洗浄、デン
チャープラークの除去を行い、カンジダ菌、ミュータン
ス菌を効果的に除去して口腔の衛生を保つことのできる
口腔用組成物を提供することにある。

【０００５】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、前記の課
題について種々検討を重ねた結果、マセレーティングエ
ンザイムがカンジダ菌およびミュータンス菌の除去に有
効であるとの知見を得て本発明を完成するに至った。

【０００６】すなわち、本発明はマセレーティングエン
ザイム(Macerating enzyme)を有効成分として配合した
口腔用組成物を提供するものである。マセレーティング
エンザイムは主要プラーク構成菌であるストレプトコッ
カス属の除去に単独で優れた作用を示すと共にカンジダ
・アルビカンスに対して優れた殺菌作用および除去作用
を示し、義歯性口内炎症の発生予防に有効である。ま
た、該酵素は口腔および義歯に何ら有害な作用を及ぼす
ことなく、義歯洗浄剤などの口腔組成物の有効成分とし
て優れた作用を示す。

【０００７】マセレーティングエンザイムは Rhizopus
sp.由来の粗ペクチナーゼの総称であり、ペクチナーゼ
活性、ヘミセルラーゼ活性などを有する酵素である。市
販品としては、マセロザイム（Macerozyme: Serva Fein
biochemica Gmbh & Co製）、マセラーゼ（Macerase: Si
gma 社製）などが挙げられる。

【０００８】なお、ムタナーゼ、デキストラナーゼもデ
ンチャープラークの除去に効果を示すものがあるが、効
果が表れるものは高度に精製されたもののみであり、コ
スト、安定性の面から考えると実用的ではない。

【０００９】本発明の口腔用組成物には有効成分として
マセレーティングエンザイムに加えてプロテアーゼ、β
−１,３−グルカナーゼ、デキストラナーゼまたはムタ
ナーゼを配合してもよい。これらの酵素は単独で加えて
もよく、これらの２種以上をマセレーティングエンザイ
ムに加えてもよい。

【００１０】本発明の口腔用組成物は、前記有効成分に
加えて剤形に応じて適宜公知の賦形剤、その他の成分を
加え種々の剤形に成形し、そのままあるいは用時水に溶
解して使用するのが好ましい。本発明の口腔用組成物の
剤形として、例えば錠剤、丸剤、顆粒剤、細粒剤、散
剤、硬カプセル剤、軟カプセル剤、マイクロカプセル
剤、コーティング顆粒剤、コーティング錠剤、軟膏剤な
どに成形することができ、また液剤としてもよい。

【００１１】上記製剤の製造に使用される賦形剤または
補助剤としては、例えば乳糖、デンプン、コーンスター
チ、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウ
ム、第二リン酸カルシウム、ソルビトール、カルボキシ
メチルセルロース、酒石酸、クエン酸、無水炭酸ナトリ
ウム、無水過ホウ酸ナトリウム、重硫酸ナトリウム、ア
ビセル、ヘキサメタリン酸ナトリウム、ヒドロキシプロ
ピルセルロース、セラツク、白糖、エチルセルロース、
ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ジエチルフタレ
ート、ジブチルフタレート、タルク、硫酸カルシウム、
沈炭、ゼラチン、アラビアガム、メチルセルロース、カ
ルボキシメチルセルロース、ポリビニルピロリドン、ア
ルギン酸ナトリウム、塩化ナトリウム、炭酸水素ナトリ
ウム、蔗糖、マンニトールなどが好適に使用される。上
記の賦形剤または補助剤のほか、これらの製剤を水に溶
解した場合にその水溶液がマセレーティングエンザイム
の至適ｐＨ３.５〜７.０を示すか、保存剤、着色剤、香
料なども適宜添加してもよい。

【００１２】本発明の口腔用組成物中におけるマセレー
ティングエンザイムの配合量は、組成物に対して０.０
１〜３０重量％、好ましくは０.１〜１０重量％であ
る。また、プロテアーゼなどの他の酵素を混合して配合
する場合、これら酵素の配合量は組成物に対して０.０
１〜３０重量％、好ましくは０.１〜１０重量％であ
る。

【００１３】プラーク除去試験：試験管にカンジダ・ア
ルビカンス（C.albicans IFO1385(C.a)）の加熱死菌懸
濁液３ｍｌ入れ、ストレプトコッカス・ソブリナス（St
reptococcus sobrinusOMZ176(S.s)）の粗グルコシルト
ランスファーゼ（ＧＴＦ）と５％シュクロース加リン酸
緩衝液（０.０５Ｍ、ｐＨ６.８）２ｍｌを添加混合し
た。この試験管を仰角３０゜に傾け３７℃で１６時間イ
ンキュベートして人工プラークを作製した。形成された
プラークを洗浄した後、０.７％の被験酵素液を静かに
注入し、３７℃で２時間作用させた。酵素液を捨て洗浄
した後、残存したプラークを１ＮＮaＯＨに懸濁し、濁
度（Ｏ.Ｄ.550）を測定した（Ｏ.Ｄ.サンプル）。酵素
液のかわりに緩衝液を用いて同様の操作を行い（Ｏ.Ｄ.
コントロール）、以下の式にしたがって各種酵素の除去
率を算出した。除去率（％）＝｛(Ｏ.Ｄコントロール−Ｏ.Ｄサンプ
ル）／Ｏ.Ｄコントロール｝×100 つぎの表１に種々のプロテアーゼによりデンチャープラ
ークの除去を行った場合の結果を示す。

【００１４】表１ ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━ 濃度除去率（％）酵素（Ｗ／Ｖ％） ───────── Ｓ.s Ｃ.a ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━ マセロザイム０.７６０２１プロテアーゼ０.７１００ β−１,３−グルカナーゼ０.７０４５デキストラナーゼ０.７３４０ムタナーゼ０.７３８３０リパーゼ０.７００アミラーゼ０.７００マセロザイム１.４８１３５マセロザイム＋プロテアーゼ０.７＋０.７８７６５マセロザイム＋β−１,３−グルカナーゼ０.７＋０.７８０８１マセロザイム＋デキストラナーゼ０.７＋０.７９５７５マセロザイム＋ムタナーゼ０.７＋０.７１００９７ ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━

【００１５】プロテアーゼ、リパーゼ、アミラーゼは、
ストレプトコッカス・ミュータンス（Ｓ.ｓ）、カンジ
ダ・アルビカンス（Ｃ.ａ）のいずれに対しても単独で
はほとんど除去効果を示さない。ムタナーゼ、デキスト
ラナーゼも充分なＳ.ｓ、Ｃ.ａに対する除去効果がな
い。これに対して、マセロザイムは単独で優れた効果を
示し、さらにプロテアーゼ、β−１,３−グルカナー
ゼ、デキストラナーゼ、あるいはムタナーゼと組み合わ
せて用いると優れた相乗効果を示す。

【００１６】本発明の口腔用組成物は、練歯磨、潤製歯
磨、液状歯磨、洗口剤、パスタ、義歯洗浄剤、トロー
チ、チューイングガムなどの形態とすることができる。

【００１７】

【実施例】つぎに本発明を実施例にもとづきさらに具体
的に説明する。

【００１８】［実施例１］練歯磨下記の成分を用いて常法により練歯磨を製造した。

【００１９】 ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━ 成分重量％ ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━ 第二リン酸カルシウム５０.０ソルビトール１５.０グリセリン１０.０ラウリル硫酸ナトリウム１.５カラギーナン１.０サッカリン０.１マセロザイム１.０香料１.０水残部 ────────────────────────── 計１００ ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━

【００２０】［実施例２］マウスウォッシュ下記の成分を用いて常法によりマウスウォシュを製造し
た。

【００２１】 ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━ 成分重量％ ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━ サッカリン０.１エタノール８.０グリセリン２０.０ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油１.０香料０.５マセラーゼ２.０水残部 ────────────────────────── 計１００ ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━

【００２２】［実施例３］トローチ下記の成分を用いて常法によりトローチを製造した。

【００２３】 ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━ 成分重量％ ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━ グルコース７５.０アラビアガム７.５香料１.０マセラーゼ１.５デキストラナーゼ０.５水残部 ────────────────────────── 計１００ ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━

【００２４】［実施例４］義歯洗浄剤：錠剤下記の成分を用いて常法により錠剤の義歯洗浄剤を製造
した。

【００２５】 ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━ 成分重量％ ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━ 炭酸水素ナトリウム３５.０ラウリル硫酸ナトリウム１.０クエン酸３.０乳糖３０.０ステアリン酸マグネシウム０.５香料１.５マセロザイム２.０ ────────────────────────── 計１００ ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━

【００２６】［実施例５］義歯洗浄剤：散剤下記の成分を用いて常法により散剤の義歯洗浄剤を製造
した。

【００２７】 ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━ 成分重量％ ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━ リン酸二水素カリウム３０.０リン酸一水素ナトリウム２０.０乳糖４０.０香料１.０マセロザイム５.０ムタナーゼ４.０ ────────────────────────── 計１００ ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━

【００２８】［実施例６］義歯洗浄剤：錠剤下記の成分を用いて常法により錠剤の義歯洗浄剤を製造
した。

【００２９】 ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━ 成分重量％ ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━ 炭酸水素ナトリウム２５.０トリポリリン酸ナトリウム５.０ラウリル硫酸ナトリウム１.０クエン酸２９.０乳糖３０.０香料微量マセロザイム４.０ β−１,３−グルカナーゼ６.０ ────────────────────────── 計１００ ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━

【００３０】［実施例７］練歯磨下記の成分を用いて常法により練歯磨を製造した。

【００３１】 ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━ 成分重量％ ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━ 第二リン酸カルシウム５０.０グリセリン２０.０ラウリル硫酸ナトリウム２.０カルボキシメチルセルロース１.０サッカリン０.１香料０.９マセロザイム２.０プロテアーゼ６.０水残部 ────────────────────────── 計１００ ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━

【００３２】

【発明の効果】本発明の口腔用組成物は、その有効成分
であるマセレーティングエンザイムがプラーク構成菌で
あるストレプトコッカス属およびカンジダ属の菌の除去
に優れた効果を有し、義歯洗浄、デンチャープラークお
よびデンタルプラークの除去を行い、口腔の衛生を保つ
と共に口腔内疾病の予防をはかる。

Claims

(57)【特許請求の範囲】

【請求項１】マセレーティングエンザイムを有効成分
として配合した口腔用組成物。
【請求項２】プロテアーゼ、β−１,３−グルカナー
ゼ、デキストラナーゼおよびムタナーゼから選ばれた少
なくとも１種の酵素をさらに配合した請求項１記載の口
腔用組成物。