JPS5835966B2 - 口腔組成物 - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は口腔組成物、さらに詳しくは、歯垢の歯牙への
付着を抑制し、かつ、歯牙に付着した歯垢を分解、除去
する効力を有する口腔組成物に関する。

一般に、歯垢は種々の細菌群、細菌の代謝産物、唾液成
分などからなる歯牙付着物で、歯垢中で口腔内細菌が産
生ずる酸や蛋白質分解酵素が虫歯や歯槽膿漏の一原因と
されている。

そこで、虫歯や歯槽膿漏の予防、治療には歯垢の歯牙へ
の付着抑制および歯牙に付着した歯垢の除去が非常に有
効な手段となる。

従来、かかる目的のため、歯垢の構成成分であるデキス
トランを、デキストラン分解酵素、デキストラナーゼを
用いて分解、溶解させる試みがなされているが、未だ充
分満足するものは見当らない。

本発明者らはデキストラナーゼについて種々研究を重ね
る間に、特定のＮ−アシル−β−アラニン塩がデキスト
ラナーゼを賦活化する作用を有することを知り、これを
デキストラナーゼと共存させると歯垢の歯牙への付着抑
制および歯牙に付着した歯垢の除去が効率よく行なえる
ことを見出し、本発明を宗族するにいたった。

すなわち、本発明は、酵素賊活化剤としてＮココイル−
Ｎ−メチル−β−アラニン塩、Ｎ−ラウロイル−Ｎ−メ
チル−β−アラニン塩およびＮ−ミリストイル−Ｎ−メ
チル−β−アラニン塩からなる群から選ばれる１種また
は２種以上のＮアシル−β−アラニン塩を配合したデキ
ストラナーゼ配合口腔組成物を提供するもので、本発明
の口腔組成物は歯垢の歯牙への付着抑制および歯牙に付
着した歯垢の除去を効率よ（行ない、虫歯や歯槽膿漏の
予防にきわめて優れた効果を発揮する。

つぎに、これらのＮ−アシル−β−アラニン塩のデキス
トラナーゼ賊活化作用を試験した結果を示す。

試験１ デキストラナーゼ１７Ｖ（１０’Ｏ万単位／す）を０．
２Ｍ酢酸緩衡液（１）Ｈ５，５） １００ｍｌに溶解し
、この酵素溶液１ ｍｌずつにつぎの第１表に示す各種
の化合物を添加し、４０℃で１０分間加温した。

ついで、各溶液に０．５％デキストラン（シグマ社製、
分子量２００万）溶液１ｒｒＬｌずつを加え、４０℃で
１０分間反応させた後、遊離した還元糖をノモギネルソ
ン法で定量した。

同様に化合物を添加しない場合の還元糖を測定し、化合
物添加区の無添加区に対する還元糖量の増加率（％）を
賦活化率とした。

なお、対照としては熱失活させた酵素溶液を用いた。

結果をっぎの第１表に示す。示さないか、あるいは逆に
活性を低下させるが、該Ｎ−アシル−β−アラニン塩は
、ことに比較的低濃度で特異的にデキストラナーゼを賦
活化する。

試験２ アラカシめ、フレーンハートインフユージョン培地で３
７℃、１８時間培養したストレプトコッカス・ミュータ
ンス（Ｓ ｔｒ 、 ｍｕｔａｎｓ ）を、つぎの第２
表に示す酵素および／またはＮ−ラウロイルＮ−メチル
−β−アラニンナトリウムを溶解した５％ショ糖加〜・
−トインフユージョン培地５ｒｒ１１入りの試験官に搗
種し、この試験官を８５°の角度に傾斜させて保持して
３７℃で１８時間培養した。

培養後、培地を捨て、試験官を生理食塩水で洗浄し、つ
いで、０．５Ｎ水酸化ナトリウム溶液５酢を加えて管壁
に付着した菌体を均一に懸濁させ、その濁度（５５０ｍ
μの透過率）を測定した。

同様に、酵素および該化合物無添加対照についても濁度
を測定し、対照の濁度を１００とした場合の酵素および
／または該化合物添加区の濁度の比率を算出した。

結果を第２表に示す。試験官壁に付着した菌体は歯垢と
同様なものと考えられ、濁度の比率の低いものほど歯垢
の分解、除去効果が強い。

第２表から明らかなごとく、デキストラナーゼと該Ｎ−
アシル−β−アラニン塩を併用することによりデキスト
ラナーゼが賦活され、歯垢の分解が著しく促進される。

かくして、本発明の口腔組成物には必須の活性成分とし
てデキストラナーゼと該特定のＮ−アシル−β−アラニ
ン塩を配合する。

用いるデキストラナーゼとしては通常のものでよく、Ｆ
りえば、ペニシリウム（Ｐｅｎｉｃｉｌｌｉｕｍ ）属
、アスペルギル、；＜ （Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓ ）
属１．フェルティシリウム（Ｖｅｒｔｉｃｉ ｌｌｉｕ
ｍ ）属、スピカリア（５ｐｉｃａｒｉａ ）属、スト
レプトマイセス（Ｓ ｔｒｅｐｔｏｍｙｃｅｓ ）属な
どの微生物を通常の栄養源あるいはこれにテキストラン
を添加した培地で培養し、その上澄を塩析法、吸着法、
溶媒分画法などで分別して得られる。

該酵素を産生ずる微生物の種類によって若干性質が変化
するが、般に、至適ｐＨは酸性側にあり、いずれもデキ
ストランをエンド型、エキソ型に分解し、還元糖を遊離
させて、粘度を低下させる作用を有する。

該Ｎ−アシル−β−アラニン塩としては、そのナトリウ
ム、カリウムのようなアルカリ金属塩、アルカリ土類金
属塩、アンモニウム塩などの塩が用いられる。

これらは、単独でも、あるいは２種以上混合して用いて
もよい。

デキストラナーゼおよび該Ｎ−アシル−β−アラニン塩
の配合割合は、所望の効果に応じて適宜選択できるが、
効力や安定性などの点から、組成物全量に対してデキス
トラナーゼを１．０〜２０重量％（５０００〜１００万
単位／ｌとして）、Ｎアシル−β−アラニン塩をｏ、ｏ
ｏｏｉ〜１．０重量％とすることが好ましい。

なお、デキストラナーゼ１単位とは、デキストランを分
解してグルコース換算で１μグ／分の還元糖を遊離させ
る酵素量を意味する。

本発明の口腔組成物は常法に従って、練歯磨、粉歯磨、
液状歯磨などの歯磨類、マウスウォッシュなどの口腔洗
浄剤、義歯洗浄剤、トローチなどの剤形とすることがで
きる。

他の配合成分は通常これらに配合されるものでよく、例
えば、歯磨の場合、グリセリン、ソルビトールなどの湿
潤剤、第ニリン酸カルシウム、炭酸カルシウム、無水ケ
イ酸、水酸化アルミニウム、ピロリン酸カルシウム、不
溶性メタリン酸ナトリウムなどの研磨剤、ラウリル硫酸
ナトリウム、アシルサルコシンナトリウム、ショ糖脂肪
酸エステルなどの発泡剤、カルボキシメチルセルロース
ナトリウム、カラギーナン、アルギン酸ナトリウム、ベ
ントナイトなどの粘結剤、甘味料、香料や、その他モノ
フルオロリン酸ナトリウム、殺菌剤、抗炎症剤などが配
合される。

つぎに実施例を挙げて本発明をさらに詳しく説明する。

実施例 １ つぎの処方に従い、常法によって練歯練を得た。

実施列 ２ つぎの処方に従い、 シュを得た。

常法によってマウスウオツ 成 分 重量％ サッカリンナトリウム ０．０５ エタノール ２５．０ グリセリン ５．０ ポリオキシエチレン硬化ヒマシ 油 ２．０ 香 料 １．０ デキストラナーゼ（５０万単 位／２） １、Ｏ Ｎ−ラウロイル−Ｎ−メチル β−アラニンナトリウム ０．０ 水 ｉｏｏ％に調整 実施列 ３ つぎの処方に従い、常法によってトローチ２得た。

成 分 重量％ アラビアガム ６．０ グルコース ７２．０ 香 料 １．０ デキスト 位／グ） ラナーゼ（５０万単 ０．１ Ｎ−ラウロイル−Ｎ−メチル β−アラニンナトリウム １．０ 水 ００％に調整

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １ デキストラナーゼ配合口腔組成物において、Ｎ−コ
   コイル−Ｎ−メチル−β−アラニン塩、Ｎ−ラウロイル
   −Ｎ−メチル−β−アラニン塩およびＮ−ミリストイル
   −Ｎ−メチル−β−アラニン塩からなる群から選ばれる
   １種または２種以上のＮ−アシル−β−アラニン塩を配
   合したことを特徴とする口腔組成物。 ２ 組成物全量に対してデキストラナーゼを１．０〜２
   ０重量％（５０００〜１ｏｏ万単位／グとして）、該Ｎ
   −アシル−β−アラニン塩を０．０００１〜ｉ、ｏ重量
   ％配合した前記第１項の組成物。 ３ 歯磨の剤形である前記第１項または第２項の組成物
   。 ４ 口腔洗浄剤の剤形である前記第１項または第２項の
   組成物。 ５ 義歯洗浄剤の剤形である前記第１項または第２項の
   組成物。 ６ トローチの剤形である前記第１項または第２項の組
   成物。