JP2972825B2 - 皮膚化粧料 - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野］ 本発明は、皮膚化粧料に関する。さらに詳しくはプテ
リンおよび／またはプテリンの誘導体を有効成分として
含有する化粧料に関する。

［従来の技術］ 一般にシミ、ソバカス、日焼けなどに見られる皮膚の
色素沈着は、皮膚内に存在するメラニン色素生成細胞
が、メラニン色素を過剰に生成することが原因とされて
いる。この色素沈着の予防および治療には、チロシナー
ゼ活性阻害剤としてグルタチオン、Ｌ−アスコルビン酸
などの還元性物質が利用されてきた。

［発明が解決しようとする問題点］ しかし、グルタチオンやＬ−アスコルビン酸は、熱や
光などに対して不安定であり、その活性の経時的減少を
ともなう。Ｌ−アスコルビン酸は高級脂肪酸のエステル
誘導体などにして経時安定性を改良しているが、油溶性
になったり、優れた美白効果が得られないなどの問題点
がある。

そこで、本発明者らは、これらの問題点を解決すべく
鋭意研究を重ねた結果、動物等の生体内に広く分布する
プテリンおよび／またはプテリンの誘導体が優れた美白
効果を有することを発見し、かつ、経時的に安定であ
り、製剤化が容易であることから本発明を完成するに至
った。

［問題を解決するための手段］ すなわち、本発明は有効成分としてプテリンおよび／
またはプテリンの誘導体を配合してなる皮膚化粧料を提
供するものである。

本発明でいうプテリン誘導体としては、イソキサント
プテリン、キサントプテリン、ロイコプテリン、バイオ
プテリン等が挙げられる。

本発明でいうプテリンおよびプテリン誘導体は、市販
品を用いることができる。

また合成方法によるプテリンおよびプテリン誘導体の
合成法は以下の文献を参考にすることができる。

１） Purrmann:Fortschr.Chem.Org.Naturst. 4,64,19
45. ２） Taylor,Jacobi:J.Am.Chem.Soc.95,4455,1973. ３） Patterson et al.:J.Am.Chem.Soc.78,5868,1956. キサントプテリンおよびロイコプテリンはPurrmannの
方法で、バイオプテリンはPattersonらの方法で、イソ
キサントプテリンはTaylorとJacobiの方法で合成するこ
とができる。

また、プテリンおよびプテリン誘導体は尿、ローヤル
ゼリーそして蝶の羽などに含まれており、それらのプテ
リンおよびプテリン誘導体の抽出法は以下の文献を参考
にすることができる。

１） Schopf,Becker:Ann,507,266,1933. ２） Butenandt,Rembold:z.Physil.Chem.311,79,1958. 本発明におけるプテリンおよびプテリンの誘導体の配
合量は、皮膚化粧料全量中、0.005〜30重量％、好まし
くは0.01〜10重量％である。0.005重量％以下では効果
が乏しく、30重量％以上では製剤の形状を保つことが困
難である。

プテリンおよびプテリンの誘導体の配合方法として
は、例えばプテリンおよびプテリンの誘導体を一度、ア
ルカリ溶液に溶解した後中性に戻して配合することがで
きる。

本発明における皮膚化粧料は、前記の必須成分に加え
必要に応じて本発明の効果を損なわない範囲で、化粧品
に一般に用いられる各種成分、すなわち油脂類、ロウ
類、炭化水素類、脂肪酸類、アルコール類、エステル
類、アミン・アミド・金属石鹸、界面活性剤などの油脂
加工製品、香料、ガム質および水溶性高分子化合物、あ
るいはビタミン類などを配合することができる。

これらを原料として製造される化粧品としては、例え
ば、クリーム、ローション、乳液、パック、ファンデー
ション、溶剤、サンスクリーン等が挙げられる。

［実施例］ 実施例によって本発明を更に詳細に説明する。なお、
本発明はこれにより限定されるものではない。配合量
は、重量％である。

実施例−１ クリーム Ａ）ステアリン酸 4.0 セチルアルコール 3.0 ステアリルアルコール 1.0 流動パラフィン 6.5 ワセリン 10.0 ソルビタンモノステアレート 1.5 ポリオキシエチレン（25）モノステアレート 3.0 Ｂ）1,3−ブチレングリコール 5.0 水酸化カリウム 0.1 イソキサントプリテン 0.1 ｐ−ヒドロシキ安息香酸メチル 0.2 精製水 64.7 Ｃ）香料 適量 （製法） 油相成分Ａおよび水相成分Ｂをそれぞれ75〜80℃に加
熱溶解した後、成分Ａに成分Ｂを加えて乳化し、冷却途
上で成分Ｃを加えて混合し、30℃まで冷却し製品とす
る。

実施例−２ 化粧水 Ａ）ロイコプテリン 0.01f １、３−ブチレングリコール 8.0 グリセリン 2.0 キサンタンガム 0.2 精製水 45.19 Ｂ）エタノール 5.0 ｐ−ビドロシキ安息香料メチル 0.1 ポリオキシエチレン（40）硬化ヒマシ油 0.1 香料 適量 精製水 10.0 （製法） 成分Ａおよび成分Ｂをそれぞれ均一に溶解し、混合し
製品とする。

実施例−３ 乳液 Ａ）ステアリン酸 5.0 セチルアルコール 5.0 グリセリンモノステアレート 1.3 流動パラフィン 2.0 ソルビタンモノステアレート 1.5 ポリオキシエチレン（10）モノステアレート 3.0 Ｂ）グリセリン 6.0 キサントプリテン 0.1 ｐ−ヒドロシキ安息香料メチル 0.2 精製水 77.4 Ｃ）香料 適量 （製法） 実施例−２と同様にして製品とする。

実施例−４ パック 1. バイプテリン 1.0 2. １、３−ブチレングリコール 10.0 3. グリセリン 15.0 4. ｐ−ヒドロシキ安息香料メチル 0.2 5. ポリオキシエチレン（40）硬化ヒマシ油 0.5 6. クエン酸 0.1 7. クエン酸ナトリウム 0.3 8. 香料 適量 9. 精製水 73.8 （製法） 各成分を均一に溶解し製品とする。

実施例−５ ファンデーション 1. イソキサントプテリン 0.1 2. ステアリン酸 2.4 3. モノステアリン酸プロピレングリコール 3.0 4. セトステアリルアルコール 0.2 5. 液状ラノリン 2.0 6. 流動パラフィン 3.0 7. ミリスチン酸イソプロピル 8.5 8. ｐ−ヒドロキシ安息香料ブチル 0.1 9. 精製水 58.6 10. カルボキシメチルセルロースナトリウム 0.2 11. ベントナイト 0.5 12. プロピレングリコール 4.0 13. トリエタノールアミン 1.1 14. ｐ−ヒドロキシ安息香酸メチル 0.2 15. 酸化チタン 8.0 16. タルク 4.0 17. 着色顔料 5.0 18. 香料 適量 （製法） 成分１、９を70℃に加熱し成分11を加えよく膨潤させ
る。これに成分12を分散させた成分10を加えて溶解し、
続いて、成分13、14を溶解し水相とする。成分２〜８を
加熱溶解し、80℃に保ち油相とする。水相に、よく混合
し粉砕機に通し粉砕した成分17を加え、ホモミキサーで
かくはんし75℃に保つ。この水相に油相をかきまぜなが
ら加え、冷却し、45℃で成分18を加え、かくはん冷却後
に製品とする。

実施例−６ サンスクリーン 1. パラアミノ安息香料エチル 0.3 2. スクワラン 12.4 3. セチルアルコール 2.5 4. ポリオキシエチレン（20）ソルビタンモノステアレ
ート 1.0 5. ポリオキシエチレン（20）セチルエーテル 2.5 6. 1,3−ブチレングリコール 3.5 7. 酸化チタン 7.0 8. ベンガラ 0.5 9. 黄酸化鉄 0.2 10. 黒酸化鉄 0.1 11. パラオキシ安息香料 0.3 12. バイオプテリン 5.0 13. 香料 0.1 14. 精製水 64.6 （製法） 成分１〜５を加熱溶解して混合し、70℃に保ち油相と
する。成分６〜11および14と0.1NNaOHで溶解し、その後
中性に戻した12をホモミキサーで均一に分散し75℃に保
ち水相とする。油相に水相を加えて乳化分散し、成分13
を加えて攪拌しながら30℃に冷却して製品とする。

［発明の効果］ 本発明のプテリンおよび／またはプテリン誘導体を配
合する皮膚化粧料は美白効果を有している。

次に、本発明の効果を実験例によって、さらに詳しく
説明する。

［実験例］ プテリンおよびプテリン誘導体についての美白効果示
すために以下の実験を行った。

（チロシナーゼ活性阻害試験） Ｌ−チロジン溶液1ml、Mcllvaine Buffer 1mlおよび
イソキサントプテリン（0.5mg/ml、1.0mg/ml）0.9mlを
試験管にとり37℃の恒温水槽にて10分間加温したのち、
0.1mlのチロシナーゼ溶液を入れ、よく攪拌したのち、3
7℃の恒温水槽に戻し、５分後に475nmで吸光度を測定し
た。なお、イソキサントプテリンの代わりにbufferを添
加したものを対照とした。チロシナーゼ活性阻害率
（％）は、反応系にイソキサントプテリンを添加した場
合の吸光度の対照の吸光度に対する減少率として求め
た。

第１表に示すようにイソキサントプテリンは濃度依存
的にチロシナーゼ活性阻害効果を示した。バイオプテリ
ンについても同様にチロシナーゼ活性阻害試験を実施し
たところ、イソキサントプテリンと同程度の効果を示し
た。

（美白試験） シミ、ソバカス、日焼け等の症状を訴える被験者10名
に対して実施例−１に示したクリームを顔面右側に１日
２回ずつ、３ヵ月間連続塗布し、使用後の改善効果を判
定した。また、対照として実施例−１の処方よりイソキ
サントプテリンを除いたクリーム（比較例−１）を同様
に顔面左側に連続塗布した。判定基準は、−：色素沈着
に変化がなかった ＋：色素沈着が薄くなった ＋＋：色素沈着が目立たな
くなった の３段階とした。

第２表に示すように80％（10名中８名）に効果がみら
れた。ロイコプテリンを含有するクリーム（実施例−１
においてキサントプテリンをロイコプテリンに置き換え
たクリーム）についても同様にして美白試験を行ったと
ころキサントプテリンの場合と同程度の美白効果が得ら
れた。

以上のように、本発明のプテリンおよび／またはプテ
リン誘導体を含有する化粧料は、美白効果を持ち、有用
性の高いものである。

フロントページの続き (72)発明者 石井 泉 岐阜県大垣市浅草町４―66 日本メナー ド化粧品株式会社生化学研究所内 審査官 竹林 則幸 (58)調査した分野(Int.Cl.⁶，ＤＢ名) A61K 7/00

Claims (1)

(57)【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】プテリンおよび／またはプテリンの誘導体
   を配合することを特徴とする皮膚化粧料。