JP4182183B2

JP4182183B2 - Slimming skin cosmetics

Info

Publication number: JP4182183B2
Application number: JP23748199A
Authority: JP
Inventors: 三郎内空閑
Original assignee: DSM IP Assets BV
Current assignee: DSM IP Assets BV
Priority date: 1999-08-24
Filing date: 1999-08-24
Publication date: 2008-11-19
Anticipated expiration: 2019-08-24
Also published as: FR2797765A1; FR2797765B1; JP2001064147A

Description

【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、皮下脂肪の分解を促進する痩身用皮膚化粧料に関するものである。更に詳細には、本発明は、皮下脂肪の分解を促進し、更には、分解生成した脂肪酸の分解燃焼を促進する痩身用皮膚化粧料に関するものである。
【０００２】
【従来の技術】
一般的に、体内の脂肪は、摂取エネルギーより消費エネルギーを差引いた、過剰分のエネルギーが、白色脂肪細胞中に中性脂肪として蓄積される。この中性脂肪はからだ全体に、特に局部的に、例えば腸部に近い腹部、ウェスト、臀部、大腿部等に蓄積され、体型的に非常に好ましくない状態を作り出す。その上、皮下に過剰脂肪が蓄積され、ちょうど「オレンジの皮」のような皮膚状態、つまり“セルライト”が生成する。セルライトが発生した皮はぶよぶよした感じを与え、美容上好ましくない。
【０００３】
従来、このような過剰脂肪の現象を低減させるための皮膚化粧料としては、植物エキス、海藻エキス、特殊泥混合物などが試みられ、現在かなり広く施用されているが科学的根拠はきわめて低い。
また、体内にあるリパーゼを活性化して脂肪の分解を促進する方法などが提案されたが、その効果は不明確なものであった。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】
本発明者は、皮下脂肪の分解機構を、リパーゼを活性化するｃＡＭＰの生成機構も含めて、広範囲に考察し、この分解機構に関与する配合物質を探索して、すぐれた痩身用皮膚化粧料を得ることを課題とした。
【０００５】
【課題を解決するための手段】
一般に、皮下脂肪を分解し、燃焼させるためには、ｃＡＭＰ（サイクリックＡＭＰ）によってリパーゼを活性化し、その活性化リパーゼによって脂肪を脂肪酸とグリセロールに分解し、生成した脂肪酸をアセチルＣｏＡにして、燃焼させるものとされている。
【０００６】
この脂肪分解機構は次のように示される。
【化１】

【０００７】
本発明においては、上記脂肪分解機構を想定し、この分解機構が円滑に作動する物質を、分解機構の中でｃＡＭＰ誘導促進剤（Ａ）、脂肪分解燃焼促進剤（Ｂ）、ホスホジエステラーゼ阻害剤（Ｃ）の３つに区分し、それぞれにおいて、安全性が高く、効果のすぐれた物質を天然物に求めた結果、本発明の痩身用皮膚化粧料用剤を得ることができた。
【０００８】
本発明においては、酸性アミノ酸に強力なｃＡＭＰの誘導促進作用が認められ、更に酸性アミノ酸に脂肪の分解促進作用のあることが見出されたのである。
酸性アミノ酸としては、システインスルフィン酸／塩、システインチオスルフォン酸／塩、システイン酸／塩、グルタミン酸／塩、アスパラギン酸／塩などがあげられるが、これらは天然アミノ酸またはそれらの中間代謝物で、いずれも、哺乳動物の各臓器に広く分布するものであり、きわめて安全性が高い。この酸性アミノ酸には、光学異性が存在する。本発明に用いるのはＬ−体、ＤＬ−体でもかまわないが、好ましくはＬ−体である。
酸性アミノ酸の痩身用皮膚化粧料への配合は０．０１〜３０％、好ましくは０．１〜１０％、更に好ましくは０．１〜５％である。
【０００９】
また、本発明においては、パンテテイン、パンテチン、パンテテイン−Ｓ−スルフォン酸／塩などのパンテテイン関連物質が、単独で、又はカルニチンとの組合せで、脂肪分解燃焼促進作用があることが分かった。
【００１０】
パンテテイン関連物質であるパンテテイン、パンテチン、パンテテイン−Ｓ−スルホン酸／塩は、いずれも生体成分で、古くからビフィズス菌増殖因子として知られており、安全性において問題は無く、工業的製法も確立されており、市販品を容易に利用する事が出来る。これらの物質には光学的異性体が存在する。Ｄ−体、ＤＬ−体、いずれも本発明に使用できるが、好ましくはＤ−体である。
【００１１】
また、カルニチンも生体成分で、その安全性は極めて高く、工業的生産も行われており、市販品を容易に利用できる。カルニチンにも光学異性が存在するが、Ｌ−体の使用が好ましい。
脂肪酸の分解燃焼にはパンテテイン関連物質とカルニチンを共存させるのが好ましい。その配合比は特別な制限はないが、好ましくは、モル比の割合で配合するのが良い。パンテイイン関連物質の１もしくは２以上とカルニチンを痩身用皮膚化粧料に配合する場合、各々０．０１〜３０％であるが、好ましくは０．１〜１０％、更に好ましくは０．１〜５％である。
【００１２】
更に、本発明においては、カフェイン、アミノフィリン、テオフィリン、キサンチン等のホスホジエステラーゼ阻害剤の添加によって、ｃＡＭＰから５′−ＡＭＰになるのを阻害し、ｃＡＭＰを増加し、脂肪分解燃焼を促進することが分かった。
カフェイン、アミノフイリン、テオフィリン、キサンチン等のホスホジエステラーゼ阻害剤の痩身用皮膚化粧料への配合は０．０１〜３０％、好ましくは０．１〜１０％、更に好ましくは０．１〜５％である。
なお、こ（れら）のホスホジエステラーゼ阻害剤は、精製された純品が使用できるほか、含有物、粗製物等も使用可能であって、例えばこれ（ら）を含有する天然産物エキスが有利に使用できる。具体的には、カフェインを含有するコーラやコーヒー、テオフィリンを含有する紅茶や茶その他ホスホジエステラーゼ阻害剤を含有する天然物からこれを抽出して得た抽出物（天然産物エキス）、あるいはその処理物（濃縮物、ペースト化物、乾燥物等）が使用できる。
【００１３】
本発明の痩身用皮膚化粧料は、各主成分であるｃＡＭＰ誘導促進剤、脂肪酸分解燃焼促進剤、ホスホジエステラーゼ阻害剤のほかに、通常の皮膚化粧料において使用される、海藻エキス、植物エキス、油分、顔料、界面活性剤、保湿剤、紫外線吸収剤、抗炎症剤、殺菌剤、防腐剤、色素等を適宜配合することができる。
次に、本発明の試験例を示す。
【００１４】
【試験例１】
酸性アミノ酸の脂肪組織におけるｃＡＭＰに対する生成誘導促進効果を測定した。なお、参考のために既知の薬剤であるヒスタミンのそれを測定した。
ウィスター系ラット（雄、７〜８週）の腹部を刈毛後、同部皮膚を皮下脂肪組織と共に摘出し、厚さ０．２５ｍｍの組織サンプルを調整する。Ｋｒｅｂｓ−Ｒｉｎｇｅｒ緩衝液（ｐＨ７．８）中で、９５％Ｏ₂−５％ＣＯ₂でバプリングを行ないながら、３７℃、６０分間インキュベーション、薬剤添加後、１０分インキュベーションを行う。終了後、１０００ｇ、２分の遠心でサンプルを集め、０．５Ｍの過塩素酸でホモゲナイズし、遠心後上澄液を取り、Ｂｒｏｗｎの方法（Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｊ．１２１，５６１−５６２，１９７１）で、ｃＡＭＰを４回測定しその平均値を記した。

上表の数値より酸性アミノ酸が脂肪組織中で、ｃＡＭＰを誘導生成していることが判る。中でもシステインスルフィン酸の効果が著しい。
【００１５】
【試験例２】
ウィスター系ラット（雄、７〜８週）の腹部を刈毛後、同部皮膚を皮下脂肪組織と共に摘出し、直径２ｃｍのフランツ型拡散セルに装着する。角質層側上部セルに皮膚化粧料０．５ｇを均一に塗布し、皮膚脂肪組織側の下部セルにｐＨ７．２リン酸緩衝生理食塩水を満たす。セルを３７℃に６時間保った後、下部セルよりサンプルを採取し、溶液中の遊離グリセロールを酵素法で測定した。（ベリンガー・マンハイム社製Ｆ−キット：グリセロール）測定は５回行い、その平均値を示す。
【００１６】
下表に示すジェル状痩身用皮膚化粧料はＢ成分をＡ成分に添加し攪拌を行い、調整作成した。

上表より、脂肪組織中の脂肪の分解には、パンテテイン関連物質とカルニチンが共存していることが好ましいことが分る。
次に本発明の実施例を示す。
【００１７】
【実施例１】
下記の配合組成のローション状痩身用皮膚化粧料を調整した。

Ｂ成分をＡ成分に添加し攪拌を行い、ローション状痩身用皮膚化粧料を調整した。
【００１８】
【実施例２】
パンテテイン関連物質及びカルニチンとホスホジエステラーゼ阻害剤の組合せによるセルライト改善効果をみるために、セルライト状皮膚の女性ボランティア１０名に対し、６週間毎日入浴後にセルライト部に実施例１の化粧料１（対象に比較化粧料を使用）を塗布してマッサージを行ってもらった。
その結果を下記の表の評価項目について評価を行った。効果があると感じた人数を各項目毎に記載した。

上表より明らかなように、著しくセルライトの改善が行われた。
【００１９】
【実施例３】
酸性アミノ酸とホスホジエステラーゼ阻害剤の組合せによるセルライト改善効果をみるために、実施例１の化粧料２（対象に比較化粧料）を使用して実施例２と同様なテストを行った。
その結果を下記の表の評価項目について評価を行った。効果があると感じた人数を各項目毎に記載した。

上表より明らかなように、著しくセルライトの改善が行われた。
【００２０】
【実施例４】
パンテテイン関連物質及びカルニチンとホスホジエステラーゼ阻害剤と酸性アミノ酸の組合せによる痩身効果を見るために、肥満度を示すＢＭＩが３０±３のボランティア１０名（男女各５名）に、６週間毎日入浴後に腹部（前後）、大腿部内側に化粧料３を塗布してマッサージを行ってもらった。
その結果を下記の表の評価項目について評価を行った。効果があると感じた人数を各項目毎に記載した。

上表より明らかなように、本発明の痩身用皮膚化粧料による皮下脂肪の減少、即ち痩身作用が顕著であることが判る。
【００２１】
【発明の効果】
本発明の痩身用皮膚化粧料は脂肪細胞中の脂肪を脂肪酸とグリセロールに分解し、更に生成した脂肪酸の分解燃焼を促進する作用が顕著で、痩身効果に優れている。[0001]
BACKGROUND OF THE INVENTION
The present invention relates to a slimming skin cosmetic that promotes the decomposition of subcutaneous fat. More specifically, the present invention relates to a slimming skin cosmetic that promotes the decomposition of subcutaneous fat and further promotes the decomposition and burning of the fatty acid produced by decomposition.
[0002]
[Prior art]
Generally, as for fat in the body, excess energy obtained by subtracting consumed energy from intake energy is accumulated as neutral fat in white fat cells. This neutral fat accumulates throughout the body, particularly locally, for example, in the abdomen, waist, hips, thighs, etc., close to the intestine, creating a very unfavorable body shape. In addition, excess fat accumulates under the skin, creating a skin condition just like an “orange peel” or “cellulite”. The skin from which cellulite is generated gives a stubborn feel and is unfavorable for cosmetic purposes.
[0003]
Conventionally, plant extracts, seaweed extracts, special mud mixtures and the like have been tried as skin cosmetics for reducing the phenomenon of excess fat, and they are widely applied at present, but the scientific basis is very low.
In addition, a method of activating lipase in the body to promote fat degradation has been proposed, but the effect is unclear.
[0004]
[Problems to be solved by the invention]
The present inventor has extensively considered the degradation mechanism of subcutaneous fat, including the generation mechanism of cAMP that activates lipase, and searched for a compound substance involved in the degradation mechanism, and has excellent slimming skin cosmetics. It was a problem to obtain.
[0005]
[Means for Solving the Problems]
Generally, in order to decompose and burn subcutaneous fat, lipase is activated by cAMP (cyclic AMP), fat is broken down into fatty acid and glycerol by the activated lipase, and the generated fatty acid is converted into acetyl CoA and burned. It is supposed to let you.
[0006]
This lipolysis mechanism is shown as follows.
[Chemical 1]

[0007]
In the present invention, assuming the above-described lipolysis mechanism, substances that smoothly operate in this decomposition mechanism are cAMP induction accelerator (A), lipolysis combustion accelerator (B), phosphodiesterase inhibitor ( C), and in each case, as a result of seeking a natural product that is highly safe and effective, the slimming skin cosmetic preparation of the present invention could be obtained.
[0008]
In the present invention, it was found that acidic amino acids have a strong cAMP induction promoting action, and that acidic amino acids have a fat degradation promoting action.
Examples of acidic amino acids include cysteine sulfinic acid / salt, cysteine thiosulphonic acid / salt, cysteic acid / salt, glutamic acid / salt, aspartic acid / salt, etc., which are natural amino acids or their intermediate metabolites. Is widely distributed in each organ of mammals and is extremely safe. This acidic amino acid has optical isomerism. The L-form and DL-form may be used in the present invention, but the L-form is preferred.
The blending of the acidic amino acid into the slimming skin cosmetic is 0.01 to 30%, preferably 0.1 to 10%, more preferably 0.1 to 5%.
[0009]
Moreover, in this invention, it turned out that pantethein related substances, such as pantethein, pantethein, and pantethein-S-sulfonic acid / salt, have a lipolytic combustion promotion effect | action alone or in combination with carnitine.
[0010]
Pantethein, pantethein, and pantethein-S-sulfonic acid / salt, which are related to pantethein, are all biological components and have long been known as bifidobacterial growth factors. There are no safety problems and an industrial production method has been established. It is easy to use commercially available products. These materials have optical isomers. Either the D-form or the DL-form can be used in the present invention, but the D-form is preferred.
[0011]
Carnitine is also a biological component, its safety is extremely high, industrial production is also performed, and commercially available products can be used easily. Carnitine also has optical isomerism, but the L-form is preferred.
Preferably, pantethein-related substances and carnitine are allowed to coexist for fatty acid decomposition and combustion. The blending ratio is not particularly limited, but it is preferable to blend at a molar ratio. When one or more of the panty-in related substances and carnitine are blended in the slimming skin cosmetic, each is 0.01-30%, preferably 0.1-10%, more preferably 0.1-5% It is.
[0012]
Furthermore, in the present invention, addition of a phosphodiesterase inhibitor such as caffeine, aminophylline, theophylline or xanthine can inhibit cAMP from becoming 5'-AMP, increase cAMP, and promote lipolytic combustion. I understood.
Formulation of phosphodiesterase inhibitors such as caffeine, aminophylline, theophylline and xanthine into slimming skin cosmetics is 0.01 to 30%, preferably 0.1 to 10%, more preferably 0.1 to 5%. is there.
These phosphodiesterase inhibitors can be used as purified pure products, as well as contained products, crude products, etc. For example, natural product extracts containing these products are advantageous. Can be used. Specifically, cola and coffee containing caffeine, black tea and tea containing theophylline, and other natural products containing phosphodiesterase inhibitors (natural product extracts) or processed products thereof (Concentrate, pasted product, dried product, etc.) can be used.
[0013]
The slimming skin cosmetic of the present invention includes a seaweed extract, a plant extract, an oil component used in normal skin cosmetics, in addition to the cAMP induction promoter, fatty acid decomposition combustion accelerator, and phosphodiesterase inhibitor, which are the main components. , Pigments, surfactants, humectants, ultraviolet absorbers, anti-inflammatory agents, bactericides, preservatives, pigments, and the like can be appropriately blended.
Next, test examples of the present invention will be shown.
[0014]
[Test Example 1]
The production induction promoting effect on cAMP in adipose tissue of acidic amino acids was measured. For reference, histamine, which is a known drug, was measured.
After shaving the abdomen of Wistar rats (male, 7-8 weeks), the skin of the part is removed together with the subcutaneous fat tissue, and a tissue sample having a thickness of 0.25 mm is prepared. Incubate in Krebs-Ringer buffer (pH 7.8) with 95% O ₂ -5% CO ₂ at 37 ° C. for 60 minutes, and after adding the drug, incubate for 10 minutes. After completion, the sample was collected by centrifugation at 1000 g for 2 minutes, homogenized with 0.5 M perchloric acid, centrifuged, and the supernatant was taken out by the Brown method (Biochem. J. 121, 561-562, 1971). CAMP was measured 4 times and the average value was recorded.

It can be seen from the numerical values in the above table that acidic amino acids induce cAMP in adipose tissue. Among them, the effect of cysteine sulfinic acid is remarkable.
[0015]
[Test Example 2]
After shaving the abdomen of Wistar rats (male, 7-8 weeks), the skin of the same part is removed together with the subcutaneous adipose tissue and attached to a 2 cm diameter Franz diffusion cell. A skin cosmetic 0.5 g is uniformly applied to the upper stratum corneum side cell, and pH 7.2 phosphate buffered saline is filled in the lower cell on the skin adipose tissue side. After the cell was kept at 37 ° C. for 6 hours, a sample was taken from the lower cell, and free glycerol in the solution was measured by an enzymatic method. (F-kit manufactured by Beringer Mannheim Co .: Glycerol) The measurement was performed 5 times and the average value is shown.
[0016]
The gel-like slimming skin cosmetics shown in the table below were prepared by adding the B component to the A component and stirring.

From the above table, it can be seen that it is preferable that pantethein-related substance and carnitine coexist for the decomposition of fat in adipose tissue.
Next, examples of the present invention will be described.
[0017]
[Example 1]
A lotion-like slimming skin cosmetic composition having the following composition was prepared.

The B component was added to the A component and stirred to prepare a lotion-like slimming skin cosmetic.
[0018]
[Example 2]
In order to see the improvement effect of cellulite by the combination of pantethein-related substance and carnitine and phosphodiesterase inhibitor, 10 female volunteers with cellulite-like skin were bathed daily for 6 weeks and then the cosmetic 1 of Example 1 (compared to the subject) We applied cosmetics) and had you massage.
The results were evaluated for the evaluation items in the following table. The number of people who felt effective was listed for each item.

As is apparent from the above table, the cellulite was remarkably improved.
[0019]
[Example 3]
In order to see the effect of improving cellulite by the combination of an acidic amino acid and a phosphodiesterase inhibitor, the same test as in Example 2 was performed using the cosmetic 2 of Example 1 (comparative cosmetic for the subject).
The results were evaluated for the evaluation items in the following table. The number of people who felt effective was listed for each item.

As is apparent from the above table, the cellulite was remarkably improved.
[0020]
[Example 4]
In order to see the slimming effect of the combination of pantethein related substances and carnitine, phosphodiesterase inhibitor and acidic amino acid, 10 volunteers (5 men and women each) with a BMI of 30 ± 3 showed abdominal ( Before and after), the cosmetic 3 was applied to the inside of the thigh and massaged.
The results were evaluated for the evaluation items in the following table. The number of people who felt effective was listed for each item.

As is clear from the above table, it can be seen that the reduction of subcutaneous fat by the slimming skin cosmetic of the present invention, that is, the slimming action is remarkable.
[0021]
【The invention's effect】
The slimming skin cosmetic of the present invention has an excellent slimming effect because it has a remarkable effect of decomposing fat in fat cells into fatty acid and glycerol and further promoting the decomposition and burning of the generated fatty acid.

Claims

A slimming skin cosmetic comprising one or more acidic amino acids and one or more pantethein-related substances.

A slimming skin cosmetic comprising one or more of pantethein-related substances and carnitine.

A slimming skin cosmetic comprising one or more of pantethine-related substances and one or more of caffeine, aminophylline, theophylline and xanthine.

A slimming skin cosmetic comprising 1 or 2 or more of acidic amino acids, 1 or 2 or more of pantethein-related substances, and 1 or 2 or more of caffeine, aminophylline, theophylline, xanthine, and carnitine.

The slimming according to claim 1 or 4, wherein the acidic amino acid is one or more of cysteine sulfinic acid / salt, cysteine thiosulfonic acid / salt, cysteic acid / salt, glutamic acid / salt, aspartic acid / salt. Skin cosmetics.

The slimming skin cosmetic according to claim 1, 2, 3, or 4, wherein the pantethein-related substance is one or more of pantethein, pantethine, pantethein-S-sulfonic acid / salt.

One or more of caffeine, aminophylline, theophylline and xanthine is a natural product extract containing one or more of caffeine, aminophylline, theophylline and xanthine, or a processed product thereof. The slimming skin cosmetic according to claim 3 or 4.