JP5250285B2 - 経口物用被覆材、可食性容器およびそれらを用いた経口物 - Google Patents
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Description
本発明は、難消化性かつ水不溶性の食物繊維を用いた組成物およびそれを用いた経口物に関する。具体的には、カプセル等の経口物をコーティングする経口物コーティング用組成物、経口物を被覆するフイルム等の経口物用被覆材、および、カプセル自体などの可食性容器、更に具体的には大腸崩壊性を付与する組成物およびそれを用いた経口物に関する。
従来より、食品や薬剤に対して内容物の保護や摂取を容易にするためにカプセル等による梱包やコーティングが行われてきた。
薬剤については、近年、徐放的や部位特異的な投与などの薬物輸送システム（ＤＤＳ）の観点からの研究がなされてきた。
部位特異的投与の手段として、薬剤に選択的溶解性を与えるコーティングを施すことが試みられてきた。コーティングとしてはたとえば糖衣、水溶性高分子などのフィルム、胃液に不溶な腸溶剤用のコーティングなどが開発されている。
薬剤については、近年、徐放的や部位特異的な投与などの薬物輸送システム（ＤＤＳ）の観点からの研究がなされてきた。
部位特異的投与の手段として、薬剤に選択的溶解性を与えるコーティングを施すことが試みられてきた。コーティングとしてはたとえば糖衣、水溶性高分子などのフィルム、胃液に不溶な腸溶剤用のコーティングなどが開発されている。
大腸は消化器系の下流に位置するため、大腸で特異的に経口物を送達させるには、胃液や小腸液に対して不溶である必要があり、かつ大腸で溶解する必要があるため、胃や小腸への特異的な送達より困難である。
特許文献１、２には、胃液や小腸液には不溶で大腸で溶解するコーティングを用いた大腸崩壊性を有する製剤が記載されている。
しかし、上記のコーティングに用いられているキトサンは一般的にカニなどの甲殻類の殻を原料としているため、甲殻類アレルギーを有している人は摂取できない。また、キトサンでは、ビタミンＫの吸収阻害も指摘されている。
特公平８−１３７４８号公報
特許第３２８２８３２号公報
特許文献１、２には、胃液や小腸液には不溶で大腸で溶解するコーティングを用いた大腸崩壊性を有する製剤が記載されている。
しかし、上記のコーティングに用いられているキトサンは一般的にカニなどの甲殻類の殻を原料としているため、甲殻類アレルギーを有している人は摂取できない。また、キトサンでは、ビタミンＫの吸収阻害も指摘されている。
従来のキトサンコーティングにより製造された剤は、甲殻類アレルギーの問題に加え、大腸崩壊性を有するものの、大腸以外の部位で崩壊する場合があることがあり、更なる改善が求められた。
本発明の課題は、これらの問題が解決された、目標特異的な送達手段を提供することにある。具体的には、胃液や小腸液から製剤を保護し、かつ大腸内で保護が解かれる経口用組成物（経口物コーティング用組成物、経口物用被覆材および可食性容器）で、甲殻類アレルギーを有している人でも摂取可能なものを提供することである。
本発明の課題は、これらの問題が解決された、目標特異的な送達手段を提供することにある。具体的には、胃液や小腸液から製剤を保護し、かつ大腸内で保護が解かれる経口用組成物（経口物コーティング用組成物、経口物用被覆材および可食性容器）で、甲殻類アレルギーを有している人でも摂取可能なものを提供することである。
本発明者らは、食物繊維を含有する新規な経口用組成物により、上記課題が解決されることを見出した。
即ち、本発明は下記構成よりなる。
〔１〕
植物、藻類または菌類由来の難消化性かつ水不溶性である食物繊維を含有する経口物用被覆材であって、前記食物繊維がプロトペクチンであり、更にシェラック皮膜を有する、経口物用被覆材。
〔２〕
植物、藻類または菌類由来の難消化性かつ水不溶性である食物繊維を含有する可食性容器であって、前記食物繊維がプロトペクチンであり、更にシェラック皮膜を有する、可食性容器。
〔３〕
〔１〕に記載の経口物用被覆材で被覆した経口物。
〔４〕
〔２〕に記載の可食性容器に封入した経口物。
〔５〕
大腸で崩壊することを特徴とする〔３〕又は〔４〕に記載の経口物。
〔６〕
医薬品、医薬部外品または食品であることを特徴とする〔３〕〜〔５〕のいずれか１項に記載の経口物。
本発明は、前記〔１〕〜〔６〕に係る発明であるが、以下、それ以外の事項（例えば、下記＜１＞〜＜１１＞）についても記載している。
即ち、本発明は下記構成よりなる。
〔１〕
植物、藻類または菌類由来の難消化性かつ水不溶性である食物繊維を含有する経口物用被覆材であって、前記食物繊維がプロトペクチンであり、更にシェラック皮膜を有する、経口物用被覆材。
〔２〕
植物、藻類または菌類由来の難消化性かつ水不溶性である食物繊維を含有する可食性容器であって、前記食物繊維がプロトペクチンであり、更にシェラック皮膜を有する、可食性容器。
〔３〕
〔１〕に記載の経口物用被覆材で被覆した経口物。
〔４〕
〔２〕に記載の可食性容器に封入した経口物。
〔５〕
大腸で崩壊することを特徴とする〔３〕又は〔４〕に記載の経口物。
〔６〕
医薬品、医薬部外品または食品であることを特徴とする〔３〕〜〔５〕のいずれか１項に記載の経口物。
本発明は、前記〔１〕〜〔６〕に係る発明であるが、以下、それ以外の事項（例えば、下記＜１＞〜＜１１＞）についても記載している。
＜１＞ 植物、藻類または菌類由来の難消化性かつ水不溶性である食物繊維を含有することを特徴とする経口物コーティング用組成物。
＜２＞ 植物、藻類または菌類由来の難消化性かつ水不溶性である食物繊維を含有することを特徴とする経口物用被覆材。
＜３＞ 植物、藻類または菌類由来の難消化性かつ水不溶性である食物繊維を含有することを特徴とする可食性容器。
＜４＞ ヘミセルロースまたはプロトペクチンを含有することを特徴とする経口物コーティング用組成物。
＜５＞ ヘミセルロースまたはプロトペクチンを含有することを特徴とする経口物用被覆材。
＜６＞ ヘミセルロースまたはプロトペクチンを含有することを特徴とする可食性容器。
＜７＞ 上記＜１＞または＜４＞に記載の経口物コーティング用組成物でコーティングした経口物。
＜８＞ 上記＜２＞または＜５＞に記載の経口物用被覆材で被覆した経口物。
＜９＞ 上記＜３＞または＜６＞に記載の可食性容器に封入した経口物。
＜１０＞ 大腸で崩壊することを特徴とする上記＜７＞〜＜９＞のいずれかに記載の経口物。
＜１１＞ 医薬品、医薬部外品または食品であることを特徴とする上記＜７＞〜＜１０＞のいずれかに記載の経口物。
＜２＞ 植物、藻類または菌類由来の難消化性かつ水不溶性である食物繊維を含有することを特徴とする経口物用被覆材。
＜３＞ 植物、藻類または菌類由来の難消化性かつ水不溶性である食物繊維を含有することを特徴とする可食性容器。
＜４＞ ヘミセルロースまたはプロトペクチンを含有することを特徴とする経口物コーティング用組成物。
＜５＞ ヘミセルロースまたはプロトペクチンを含有することを特徴とする経口物用被覆材。
＜６＞ ヘミセルロースまたはプロトペクチンを含有することを特徴とする可食性容器。
＜７＞ 上記＜１＞または＜４＞に記載の経口物コーティング用組成物でコーティングした経口物。
＜８＞ 上記＜２＞または＜５＞に記載の経口物用被覆材で被覆した経口物。
＜９＞ 上記＜３＞または＜６＞に記載の可食性容器に封入した経口物。
＜１０＞ 大腸で崩壊することを特徴とする上記＜７＞〜＜９＞のいずれかに記載の経口物。
＜１１＞ 医薬品、医薬部外品または食品であることを特徴とする上記＜７＞〜＜１０＞のいずれかに記載の経口物。
本発明の経口用組成物を経口物に用いることで、甲殻類アレルギーの人でも摂取することができる、目標特異的な経口物送達手段を提供することができる。具体的には、胃液や小腸液から製剤を保護し、かつ大腸内で保護が解かれるコーティングで、甲殻類アレルギーを有している人でも摂取可能なものが提供される。
＜食物繊維＞
本発明の経口用組成物（経口物コーティング用組成物、経口物用被覆材および可食性容器）は、食物繊維を含有する。
食物繊維は、好ましくは植物、藻類または菌類由来のものである。植物、藻類または菌類由来の食物繊維を用いることで、比較的アレルギーの少なく、また経口摂取に安全なコーティングを提供できる。
本発明の経口用組成物（経口物コーティング用組成物、経口物用被覆材および可食性容器）は、食物繊維を含有する。
食物繊維は、好ましくは植物、藻類または菌類由来のものである。植物、藻類または菌類由来の食物繊維を用いることで、比較的アレルギーの少なく、また経口摂取に安全なコーティングを提供できる。
本発明の食物繊維は、難消化性かつ水不溶性である。ここでいう消化とは、胃液や小腸液による溶解である。本発明における難消化性とは、具体的には第１５改正日本薬局方（一般試験法、６．０９）の「崩壊試験法」に従って、第１液、第２液への溶解性がないことを示す。また、水不溶性とは、具体的には第１５改正日本薬局方（一般試験法、６．０９）の「崩壊試験法」に従って、水への溶解性がないことを示す。
尚、ここで難消化性かつ水不溶性とは、食物繊維自体の性状であり、たとえばグルコマンナンはアルカリ処理して水不溶性となるが、食物繊維自体は水溶性であるため、本出願における難消化性かつ水不溶性の食物繊維には含まれない。
尚、ここで難消化性かつ水不溶性とは、食物繊維自体の性状であり、たとえばグルコマンナンはアルカリ処理して水不溶性となるが、食物繊維自体は水溶性であるため、本出願における難消化性かつ水不溶性の食物繊維には含まれない。
本発明の経口物コーティング用組成物、経口物用被覆材、可食性容器、および経口物は、大腸内で溶解することが好ましい。すなわち本発明の経口物コーティング用組成物、経口物用被覆材、可食性容器、および経口物を用いた経口物は、大腸崩壊性を有することが好ましい。
・ヘミセルロースまたはプロトペクチン類
本発明の食物繊維は、好ましくはヘミセルロースまたはプロトペクチン類である。
ヘミセルロースは、好ましくはキシラン、グルクロノキシラン、アラビノキシラン、アラビナン、アラビノガラクタン、キシログルカン、１，３−１，４−β−Ｄ−グルカン、カロース、グルクロノアラビノキシラン、またはメチルグルクロノキシランである。より好ましくはキシランである。
ヘミセルロースおよびプロトペクチンは、それ自体が難消化性、水不溶性であり、また、大腸内の細菌がもつ酵素により分解される。
そのため、ヘミセルロースまたはプロトペクチン、およびその誘導体を含むコーティングを行った経口物は、胃、小腸はコーティングにより保護されたまま通過し、大腸内でコーティングが解かれる。そのため、経口物を大腸へ特異的に送達することが可能となる。
本発明の食物繊維は、好ましくはヘミセルロースまたはプロトペクチン類である。
ヘミセルロースは、好ましくはキシラン、グルクロノキシラン、アラビノキシラン、アラビナン、アラビノガラクタン、キシログルカン、１，３−１，４−β−Ｄ−グルカン、カロース、グルクロノアラビノキシラン、またはメチルグルクロノキシランである。より好ましくはキシランである。
ヘミセルロースおよびプロトペクチンは、それ自体が難消化性、水不溶性であり、また、大腸内の細菌がもつ酵素により分解される。
そのため、ヘミセルロースまたはプロトペクチン、およびその誘導体を含むコーティングを行った経口物は、胃、小腸はコーティングにより保護されたまま通過し、大腸内でコーティングが解かれる。そのため、経口物を大腸へ特異的に送達することが可能となる。
本発明に用いるヘミセルロースまたはプロトペクチンおよびその誘導体は、合成物であってもよいが、植物、藻類または菌類由来でも得ることができる。
ヘミセルロースは食物繊維をアルカリで抽出して得られる多糖類で、セルロースやリグニンとともに植物細胞壁を構成する成分であり、水不溶性である。
ヘミセルロースはたとえばオーツ麦、トウモロコシ、ササ、シラカバ、カシサトウキビ、籾殻、落花生殻、バガス、間伐材、綿実粕等の不溶成分を、爆砕、高圧蒸煮処理またはアルカリ溶液（水酸化カリウム、水酸化ナトリウム、炭酸水素ナトリウム）処理することにより、抽出できる。
また、プロトペクチンは、リンゴ、イチゴ等の不溶成分で、たとえば酸性溶液で溶解し抽出される。
これらは植物、藻類または菌類から一般的な方法で抽出しても良いし、各種市販されているものを用いても良い。また、化学的に合成したものを用いても良い。
ヘミセルロースは食物繊維をアルカリで抽出して得られる多糖類で、セルロースやリグニンとともに植物細胞壁を構成する成分であり、水不溶性である。
ヘミセルロースはたとえばオーツ麦、トウモロコシ、ササ、シラカバ、カシサトウキビ、籾殻、落花生殻、バガス、間伐材、綿実粕等の不溶成分を、爆砕、高圧蒸煮処理またはアルカリ溶液（水酸化カリウム、水酸化ナトリウム、炭酸水素ナトリウム）処理することにより、抽出できる。
また、プロトペクチンは、リンゴ、イチゴ等の不溶成分で、たとえば酸性溶液で溶解し抽出される。
これらは植物、藻類または菌類から一般的な方法で抽出しても良いし、各種市販されているものを用いても良い。また、化学的に合成したものを用いても良い。
・その他の成分
本発明の経口物コーティング用組成物、経口物用被覆材または可食性容器は、上記藻類または菌類由来の食物繊維、あるいはヘミセルロースまたはプロトペクチンのほかに、滑沢剤、糖類、着色料、崩壊剤、結合剤等、経口物として認められる添加成分を含有することができる。これらは、通常の食品、医薬部外品または医薬品に使われるものが適宜用いることができる。
本発明の経口物コーティング用組成物、経口物用被覆材または可食性容器は、上記藻類または菌類由来の食物繊維、あるいはヘミセルロースまたはプロトペクチンのほかに、滑沢剤、糖類、着色料、崩壊剤、結合剤等、経口物として認められる添加成分を含有することができる。これらは、通常の食品、医薬部外品または医薬品に使われるものが適宜用いることができる。
本発明の経口用組成物における、藻類または菌類由来の食物繊維、あるいはヘミセルロースまたはプロトペクチンとその他固形成分（合計）との含有量比は、質量比で１００：０〜３０：７０が好ましく、より好ましくは１００：０〜５０：５０、さらに好ましくは１００：０〜７０：３０である。
・溶剤
本発明の経口物コーティング用組成物は、上記藻類または菌類由来の食物繊維、あるいはヘミセルロースまたはプロトペクチンと、その他含みうる固形成分を、溶剤に溶解していることが好ましい。
溶剤としては、水、アルコール等の有機溶媒、塩酸・水酸化ナトリウム溶液等の無機溶媒など、食品・医薬品のコーティングにおいて通常用いられる各種溶媒をコーティング方法にあわせて適宜種類や濃度を選択できる。
ヘミセルロースの場合、炭酸水素ナトリウム溶液、水酸化ナトリウム溶液、水酸化カリウム溶液が好ましく、プロトペクチンの場合、塩酸、クエン酸溶液、酢酸が好ましい。
本発明の経口用組成物が溶液である場合、その固形分濃度は、１質量％から７５質量％が好ましく、５〜６０質量％がより好ましく、５〜４０質量％が特に好ましい。
本発明の経口物コーティング用組成物は、上記藻類または菌類由来の食物繊維、あるいはヘミセルロースまたはプロトペクチンと、その他含みうる固形成分を、溶剤に溶解していることが好ましい。
溶剤としては、水、アルコール等の有機溶媒、塩酸・水酸化ナトリウム溶液等の無機溶媒など、食品・医薬品のコーティングにおいて通常用いられる各種溶媒をコーティング方法にあわせて適宜種類や濃度を選択できる。
ヘミセルロースの場合、炭酸水素ナトリウム溶液、水酸化ナトリウム溶液、水酸化カリウム溶液が好ましく、プロトペクチンの場合、塩酸、クエン酸溶液、酢酸が好ましい。
本発明の経口用組成物が溶液である場合、その固形分濃度は、１質量％から７５質量％が好ましく、５〜６０質量％がより好ましく、５〜４０質量％が特に好ましい。
・経口物用被覆材
本発明の藻類または菌類由来の食物繊維、あるいはヘミセルロースまたはプロトペクチンを含有する経口用組成物は、溶媒を含まないフイルム状の経口物用被覆材として成型されて供給されてもよい。フイルムとしては、膜厚は５〜５００マイクロｍ程度のものが好ましい。フイルムとして提供され、使用者が各自で食品や薬剤などを包むことができる。フイルムは、通常の方法で成型される。
本発明の藻類または菌類由来の食物繊維、あるいはヘミセルロースまたはプロトペクチンを含有する経口用組成物は、溶媒を含まないフイルム状の経口物用被覆材として成型されて供給されてもよい。フイルムとしては、膜厚は５〜５００マイクロｍ程度のものが好ましい。フイルムとして提供され、使用者が各自で食品や薬剤などを包むことができる。フイルムは、通常の方法で成型される。
・可食性容器
本発明の経口用組成物は、カプセルなどの可食性容器であってもよい。即ち、藻類または菌類由来の食物繊維、あるいはヘミセルロースまたはプロトペクチンを含有するカプセルであることが好ましい。
カプセルとは、薬剤や機能性食品を含みうる中空の経口用容器であり、一般に利用される空のカプセル等が挙げられる。具体的には第十五改正日本薬局方に定められたものが挙げられるが、本発明においてはいわゆるマイクロカプセルのような微細な形態であってもよい。
本発明の経口用組成物は、カプセルなどの可食性容器であってもよい。即ち、藻類または菌類由来の食物繊維、あるいはヘミセルロースまたはプロトペクチンを含有するカプセルであることが好ましい。
カプセルとは、薬剤や機能性食品を含みうる中空の経口用容器であり、一般に利用される空のカプセル等が挙げられる。具体的には第十五改正日本薬局方に定められたものが挙げられるが、本発明においてはいわゆるマイクロカプセルのような微細な形態であってもよい。
＜経口物＞
本発明の経口用組成物を用いた経口物は、食品、医薬品、医薬部外品いずれであってもよい。
本発明の経口物は、基本的に固形物である。具体的には製剤、カプセルまたは食品である。
本発明の経口物は、上述のように経口用組成物自体が薬剤などの内容物の容器であってもよいし、通常の製剤などの上から本発明の経口用組成物によりコーティングされたものであってもよい。好ましくは、本発明の経口物コーティング用組成物でコーティングした経口物、本発明の経口物用被覆材で被覆した経口物、または本発明の可食性容器に封入した経口物である。
本発明の経口用組成物を用いた経口物は、食品、医薬品、医薬部外品いずれであってもよい。
本発明の経口物は、基本的に固形物である。具体的には製剤、カプセルまたは食品である。
本発明の経口物は、上述のように経口用組成物自体が薬剤などの内容物の容器であってもよいし、通常の製剤などの上から本発明の経口用組成物によりコーティングされたものであってもよい。好ましくは、本発明の経口物コーティング用組成物でコーティングした経口物、本発明の経口物用被覆材で被覆した経口物、または本発明の可食性容器に封入した経口物である。
ここで、製剤とは、具体的には顆粒剤、錠剤、丸剤、散剤、カプセルに薬剤を封入したカプセル剤が挙げられ、それぞれの製剤の特性は第１５改正日本薬局方に定められるものを指す。
製剤は、有効成分となる薬剤と、乳糖や澱粉などの賦形剤、結合剤、崩壊剤、滑沢剤などを含有しうる、通常の各種製剤が本発明におけるコーティング対象となりうる。
製剤は、有効成分となる薬剤と、乳糖や澱粉などの賦形剤、結合剤、崩壊剤、滑沢剤などを含有しうる、通常の各種製剤が本発明におけるコーティング対象となりうる。
以下、カプセルについて詳述する。
カプセルとしては、ハードカプセル、ソフトカプセル、マイクロカプセル、シームレスカプセルなど各種形態のものが挙げられる。
カプセルは、ゼラチンや親水性ポリマーなどの被膜を有していてもよい。
カプセルは、ゼラチンや親水性ポリマーなどの被膜を有していてもよい。
親水性ポリマーは、天然の動植物等を由来として精製又は合成して得られる親水性ポリマー又はその加工ポリマーであることが好ましい、アルギン酸又はその塩、寒天ゴム、グアーゴム、イナゴマメゴム、タラゴム、ガッティゴム、カーヤグランディフォリアゴム、トラガントゴム、カラヤゴム、ペクチン、アラビアゴム、キサンタンゴム、ジェランゴム、デンプン、コンニャクマンナン、ガラクトマンナン、フノラン、アセタンゴム、ウエラン、ラムサン、フルセラン、スクシノグリカン、スクレノグリカン、スキゾフィラン、タマリンドゴム、カードラン、カラギナン、プルラン又はデキストランから選ばれる少なくとも一種等が例示できる。これらを二種以上を組み合わせて用いてもよく、上記した豚皮ゼラチンなどと組み合わせることもできる。これらの親水性ポリマーは天然物を加工したものであったもよい。なかでも特に好ましくは、プルラン、カラギナン、デキストランであり、特に好ましくはカラギナンである。
ゼラチンとしては、各種動物・魚類等を原料として得られる蛋白質を温水抽出した蛋白質があげられる。具体的には、これら生物体を酸又はアルカリで処理した後に、水中で加温して抽出を行い、イオン交換処理工程を経て精製することができる。
ゼラチンとしては、各種動物・魚類等を原料として得られる蛋白質を温水抽出した蛋白質があげられる。具体的には、これら生物体を酸又はアルカリで処理した後に、水中で加温して抽出を行い、イオン交換処理工程を経て精製することができる。
本発明のゼラチンや天然親水性ポリマーは、酵素処理などによって低分子化することができ平均分子量を適宜選択することができるが、通常１〜５００万、好ましくは１万〜５００万、より好ましくは１万〜２５０万、さらに好ましくは１万〜１００万、特に好ましくは１万〜５０万程度である。
カプセル皮膜には、さらに油脂、多価アルコール、界面活性剤、酸化防止剤、着色料、香料等が含まれてもよい。
油脂としては、例えば、月見草油、大豆油、サフラワー油、オリーブ油、胚芽油、菜種油、ヒマワリ油、落花生油、綿実油、米ぬか油、ココアバターなどの天然油やこれらの硬化油、脂肪酸のグリセリド（グリセリド、ジグリセリド、トリグリセリドなど）など、多価アルコールとしては、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、グリセリン、ソルビトールなど、界面活性剤としては、ソルビタン脂肪酸エステルやポリグリセリン脂肪酸エステルなどの非イオン界面活性剤など、色素としては、カロチノイド系色素、アントシアニン系色素、カカオ色素、アントラノン系色素、カラメル色素などが挙げられる。なかでも、カプセル製剤の安定化をより向上することができる点で、カプセル皮膜への油脂、多価アルコール、界面活性剤、天然色素の添加が好適である。
油脂としては、例えば、月見草油、大豆油、サフラワー油、オリーブ油、胚芽油、菜種油、ヒマワリ油、落花生油、綿実油、米ぬか油、ココアバターなどの天然油やこれらの硬化油、脂肪酸のグリセリド（グリセリド、ジグリセリド、トリグリセリドなど）など、多価アルコールとしては、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、グリセリン、ソルビトールなど、界面活性剤としては、ソルビタン脂肪酸エステルやポリグリセリン脂肪酸エステルなどの非イオン界面活性剤など、色素としては、カロチノイド系色素、アントシアニン系色素、カカオ色素、アントラノン系色素、カラメル色素などが挙げられる。なかでも、カプセル製剤の安定化をより向上することができる点で、カプセル皮膜への油脂、多価アルコール、界面活性剤、天然色素の添加が好適である。
本発明における経口用組成物を用いる経口物は、好ましくは大腸において放出されることにより効果が高まる物質を内包する。
そのような物質としては、例えば乳酸菌、糖類（グルコース等の単糖、ショ糖などの二糖、オリゴ糖など）、抗生物質、抗ウイルス薬などの腸内細菌環境改善に役立つもの、止痢薬、便秘薬、クローン病治療薬、過敏性腸症候群治療薬、潰瘍性大腸炎治療薬、抗がん剤など大腸壁に直接作用しうるものなどが挙げられ、より好ましくは乳酸菌、ビフィズス菌、グルコース、ショ糖、オリゴ糖、糖化菌、酪酸菌、ラクトフェリン、多糖類が挙げられる。
そのような物質としては、例えば乳酸菌、糖類（グルコース等の単糖、ショ糖などの二糖、オリゴ糖など）、抗生物質、抗ウイルス薬などの腸内細菌環境改善に役立つもの、止痢薬、便秘薬、クローン病治療薬、過敏性腸症候群治療薬、潰瘍性大腸炎治療薬、抗がん剤など大腸壁に直接作用しうるものなどが挙げられ、より好ましくは乳酸菌、ビフィズス菌、グルコース、ショ糖、オリゴ糖、糖化菌、酪酸菌、ラクトフェリン、多糖類が挙げられる。
＜コーティング＞
経口物コーティング用組成物を経口物にコーティングする方法は、スプレー法、パンコーティング法、流動層コーティング法、圧縮コーティング法など、フイルムやテーピングにより補完する方法を含めて、従来経口物に用いられた方法と同様のものが挙げられる。
コーティングの厚さは、好ましくは5〜1000マイクロm、より好ましくは10〜700マイクロm、特に好ましくは30〜300マイクロmである。
経口物コーティング用組成物を経口物にコーティングする方法は、スプレー法、パンコーティング法、流動層コーティング法、圧縮コーティング法など、フイルムやテーピングにより補完する方法を含めて、従来経口物に用いられた方法と同様のものが挙げられる。
コーティングの厚さは、好ましくは5〜1000マイクロm、より好ましくは10〜700マイクロm、特に好ましくは30〜300マイクロmである。
以下に実施例を用いて本発明について説明するが、本発明は以下の実施例に限定される
ものではない。
尚、本実施例で使用したキシランは和光純薬工業製 Ｘｙｌａｎ Ｏａｔ Ｓｐｅｌｔｓを使用した。
また、プロトペクチンはＴ． Ｓａｋａｉ， Ｍ． Ｏｋｕｓｈｉｍａ； Ｐｕｒｉｆｉｃａｔｉｏｎ ａｎｄ Ｃｒｙｓｔａｌｌｉｚａｔｉｏｎ ｏｆ ａ Ｐｒｏｔｏｐｅｃｔｉｎ−ｓｏｌｕｂｉｌｉｚｉｎｇ Ｅｎｚｙｍｅ ｆｒｏｍ Ｔｒｉｃｈｏｓｐｏｒｏｎ ｐｅｎｉｃｉｌｌａｔｕｍ， Ａｇｒｉｃ． Ｂｉｏｌ． Ｃｈｅｍ．， ４６（３），６６７−６７６ （１９８２）の手法に基づいて抽出した。
以下、製造例２〜６は、それぞれ、参考製造例２〜６に読み替えるものとする。
ものではない。
尚、本実施例で使用したキシランは和光純薬工業製 Ｘｙｌａｎ Ｏａｔ Ｓｐｅｌｔｓを使用した。
また、プロトペクチンはＴ． Ｓａｋａｉ， Ｍ． Ｏｋｕｓｈｉｍａ； Ｐｕｒｉｆｉｃａｔｉｏｎ ａｎｄ Ｃｒｙｓｔａｌｌｉｚａｔｉｏｎ ｏｆ ａ Ｐｒｏｔｏｐｅｃｔｉｎ−ｓｏｌｕｂｉｌｉｚｉｎｇ Ｅｎｚｙｍｅ ｆｒｏｍ Ｔｒｉｃｈｏｓｐｏｒｏｎ ｐｅｎｉｃｉｌｌａｔｕｍ， Ａｇｒｉｃ． Ｂｉｏｌ． Ｃｈｅｍ．， ４６（３），６６７−６７６ （１９８２）の手法に基づいて抽出した。
以下、製造例２〜６は、それぞれ、参考製造例２〜６に読み替えるものとする。
製造例１
５質量％濃度の酢酸水溶液または１０質量％の乳酸水溶液に、１０質量％のプロトペクチンを溶解し、均質な液を調整した。この溶液を、錠剤またはカプセルにスプレーコートし、製剤１ｇあたり、０．０５ｇの皮膜を施し、１０％の水酸化ナトリウム水溶液に５分間浸漬し、さらに水に３０分間浸漬し洗浄した後、乾燥させた。
引き続き、アルコール溶解シェラック（ＢＳ３０ 岐阜セラック製造所）で、錠剤またはカプセルを被覆した。被覆は、錠剤の場合はハイコーターにてフィルムコーティングを施し、カプセルの場合はシェラック溶液に浸漬することでコーティングを行った。錠剤質量に対して１０質量％のシェラックのアルコール溶液を噴霧し、胃酸耐性被覆処理を行った。製剤１ｇあたり、０．０７５ｇのシェラック皮膜を施した。被覆処理終了後、２４時間乾燥させ被覆錠剤またはカプセルを得た。
５質量％濃度の酢酸水溶液または１０質量％の乳酸水溶液に、１０質量％のプロトペクチンを溶解し、均質な液を調整した。この溶液を、錠剤またはカプセルにスプレーコートし、製剤１ｇあたり、０．０５ｇの皮膜を施し、１０％の水酸化ナトリウム水溶液に５分間浸漬し、さらに水に３０分間浸漬し洗浄した後、乾燥させた。
引き続き、アルコール溶解シェラック（ＢＳ３０ 岐阜セラック製造所）で、錠剤またはカプセルを被覆した。被覆は、錠剤の場合はハイコーターにてフィルムコーティングを施し、カプセルの場合はシェラック溶液に浸漬することでコーティングを行った。錠剤質量に対して１０質量％のシェラックのアルコール溶液を噴霧し、胃酸耐性被覆処理を行った。製剤１ｇあたり、０．０７５ｇのシェラック皮膜を施した。被覆処理終了後、２４時間乾燥させ被覆錠剤またはカプセルを得た。
製造例２
１０質量％の炭酸水素ナトリウム溶液に、１０質量％のキシランを溶解し、均質な液を調整した。この溶液を、錠剤またはカプセルにスプレーコートし、製剤１ｇあたり、０．０５ｇの皮膜を施し、１０％の塩酸に５分間浸漬し、さらに水に３０分間浸漬し洗浄した後、乾燥させた。
引き続き、アルコール溶解シェラック（ＢＳ３０ 岐阜セラック製造所）で、錠剤またはカプセルを被覆した。被覆は、錠剤の場合はハイコーターにてフィルムコーティングを施し、カプセルの場合はシェラック溶液に浸漬することでコーティングを行った。錠剤質量に対して１０質量％のシェラックのアルコール溶液を噴霧し、胃酸耐性被覆処理を行った。製剤１ｇあたり、０．０７５ｇのシェラック皮膜を施した。被覆処理終了後、２４時間乾燥させ被覆錠剤またはカプセルを得た。
１０質量％の炭酸水素ナトリウム溶液に、１０質量％のキシランを溶解し、均質な液を調整した。この溶液を、錠剤またはカプセルにスプレーコートし、製剤１ｇあたり、０．０５ｇの皮膜を施し、１０％の塩酸に５分間浸漬し、さらに水に３０分間浸漬し洗浄した後、乾燥させた。
引き続き、アルコール溶解シェラック（ＢＳ３０ 岐阜セラック製造所）で、錠剤またはカプセルを被覆した。被覆は、錠剤の場合はハイコーターにてフィルムコーティングを施し、カプセルの場合はシェラック溶液に浸漬することでコーティングを行った。錠剤質量に対して１０質量％のシェラックのアルコール溶液を噴霧し、胃酸耐性被覆処理を行った。製剤１ｇあたり、０．０７５ｇのシェラック皮膜を施した。被覆処理終了後、２４時間乾燥させ被覆錠剤またはカプセルを得た。
製造例３
１０質量％の炭酸水素ナトリウム溶液に、１０質量％のアラビノキシランを溶解し、均質な液を調整した。この溶液を、錠剤またはカプセルにスプレーコートし、製剤１ｇあたり、０．０５ｇの皮膜を施し、１０％の塩酸に５分間浸漬し、さらに水に３０分間浸漬し洗浄した後、乾燥させた。
引き続き、アルコール溶解シェラック（ＢＳ３０ 岐阜セラック製造所）で、錠剤またはカプセルを被覆した。被覆は、錠剤の場合はハイコーターにてフィルムコーティングを施し、カプセルの場合はシェラック溶液に浸漬することでコーティングを行った。錠剤質量に対して１０質量％のシェラックのアルコール溶液を噴霧し、胃酸耐性被覆処理を行った。製剤１ｇあたり、０．０７５ｇのシェラック皮膜を施した。被覆処理終了後、２４時間乾燥させ被覆錠剤またはカプセルを得た。
１０質量％の炭酸水素ナトリウム溶液に、１０質量％のアラビノキシランを溶解し、均質な液を調整した。この溶液を、錠剤またはカプセルにスプレーコートし、製剤１ｇあたり、０．０５ｇの皮膜を施し、１０％の塩酸に５分間浸漬し、さらに水に３０分間浸漬し洗浄した後、乾燥させた。
引き続き、アルコール溶解シェラック（ＢＳ３０ 岐阜セラック製造所）で、錠剤またはカプセルを被覆した。被覆は、錠剤の場合はハイコーターにてフィルムコーティングを施し、カプセルの場合はシェラック溶液に浸漬することでコーティングを行った。錠剤質量に対して１０質量％のシェラックのアルコール溶液を噴霧し、胃酸耐性被覆処理を行った。製剤１ｇあたり、０．０７５ｇのシェラック皮膜を施した。被覆処理終了後、２４時間乾燥させ被覆錠剤またはカプセルを得た。
製造例４
５質量％濃度の酢酸水溶液または１０質量％の乳酸水溶液に、１０質量％のプロトペクチンを溶解し、均質な液を調整した。この溶液に、先端がカプセルの形状を有する棒状の型を浸付けし、一定速度で引き上げ、１０％の水酸化ナトリウム水溶液に２分間浸漬し、さらに水に３０分間浸漬し洗浄した後、４０℃の乾燥機内で４時間乾燥した。熱風乾燥後カプセルを型より抜き取り、所望の寸法に切断し、プロトペクチンのカプセルを成型した。カプセル本体は、内径６ｍｍ×膜厚１５０μｍであり、キャップ部は、内径６．２ｍｍ×膜厚１５０μｍであった。
５質量％濃度の酢酸水溶液または１０質量％の乳酸水溶液に、１０質量％のプロトペクチンを溶解し、均質な液を調整した。この溶液に、先端がカプセルの形状を有する棒状の型を浸付けし、一定速度で引き上げ、１０％の水酸化ナトリウム水溶液に２分間浸漬し、さらに水に３０分間浸漬し洗浄した後、４０℃の乾燥機内で４時間乾燥した。熱風乾燥後カプセルを型より抜き取り、所望の寸法に切断し、プロトペクチンのカプセルを成型した。カプセル本体は、内径６ｍｍ×膜厚１５０μｍであり、キャップ部は、内径６．２ｍｍ×膜厚１５０μｍであった。
製造例５
１０質量％の炭酸水素ナトリウム水溶液に、１０質量％のキシランを溶解し、均質な液を調整した。この溶液に、先端がカプセルの形状を有する棒状の型を浸付けし、一定速度で引き上げ、１０％の塩酸水溶液に２分間浸漬し、さらに水に３０分間浸漬し洗浄した後、４０℃の乾燥機内で４時間乾燥した。熱風乾燥後カプセルを型より抜き取り、所望の寸法に切断し、キシランのカプセルを成型した。カプセル本体は、内径６ｍｍ×膜厚１５０μｍであり、キャップ部は、内径６．２ｍｍ×膜厚１５０μｍであった。
１０質量％の炭酸水素ナトリウム水溶液に、１０質量％のキシランを溶解し、均質な液を調整した。この溶液に、先端がカプセルの形状を有する棒状の型を浸付けし、一定速度で引き上げ、１０％の塩酸水溶液に２分間浸漬し、さらに水に３０分間浸漬し洗浄した後、４０℃の乾燥機内で４時間乾燥した。熱風乾燥後カプセルを型より抜き取り、所望の寸法に切断し、キシランのカプセルを成型した。カプセル本体は、内径６ｍｍ×膜厚１５０μｍであり、キャップ部は、内径６．２ｍｍ×膜厚１５０μｍであった。
製造例６
１０質量％の炭酸水素ナトリウム水溶液に、１０質量％のアラビノキシランを溶解し、均質な液を調整した。この溶液に、先端がカプセルの形状を有する棒状の型を浸付けし、一定速度で引き上げ、１０％の塩酸水溶液に２分間浸漬し、さらに水に３０分間浸漬し洗浄した後、４０℃の乾燥機内で４時間乾燥した。熱風乾燥後カプセルを型より抜き取り、所望の寸法に切断し、アラビノキシランのカプセルを成型した。カプセル本体は、内径６ｍｍ×膜厚１５０μｍであり、キャップ部は、内径６．２ｍｍ×膜厚１５０μｍであった。
１０質量％の炭酸水素ナトリウム水溶液に、１０質量％のアラビノキシランを溶解し、均質な液を調整した。この溶液に、先端がカプセルの形状を有する棒状の型を浸付けし、一定速度で引き上げ、１０％の塩酸水溶液に２分間浸漬し、さらに水に３０分間浸漬し洗浄した後、４０℃の乾燥機内で４時間乾燥した。熱風乾燥後カプセルを型より抜き取り、所望の寸法に切断し、アラビノキシランのカプセルを成型した。カプセル本体は、内径６ｍｍ×膜厚１５０μｍであり、キャップ部は、内径６．２ｍｍ×膜厚１５０μｍであった。
試験例１
食用色素赤色１０６号と結晶セルロースに混合したものをゼラチンカプセル（カプスゲルジャパン株式会社）に封入したものを製造例１〜３の方法で作製したプロトペクチンコーティングカプセル、キシランコーティングカプセルおよびアラビノキシランコーティングカプセル、および製造例４〜６の方法で作製したプロトペクチンカプセル、キシランカプセルおよびアラビノキシランカプセルにおいて、カプセル内に食用色素赤色１０６号を充填し、ボディとキャップの接合部をカプセル成型に用いたプロトペクチン溶液、キシラン溶液およびアラビノキシラン溶液でシールし、乾燥させたものを用いて、第１５改正日本薬局方に従って崩壊試験を行った。試験はまず、崩壊試験第１液で２時間行い、次いで第２液を用い、最長４時間行った。また、同様に水に対する溶解試験を６時間行った。
食用色素赤色１０６号と結晶セルロースに混合したものをゼラチンカプセル（カプスゲルジャパン株式会社）に封入したものを製造例１〜３の方法で作製したプロトペクチンコーティングカプセル、キシランコーティングカプセルおよびアラビノキシランコーティングカプセル、および製造例４〜６の方法で作製したプロトペクチンカプセル、キシランカプセルおよびアラビノキシランカプセルにおいて、カプセル内に食用色素赤色１０６号を充填し、ボディとキャップの接合部をカプセル成型に用いたプロトペクチン溶液、キシラン溶液およびアラビノキシラン溶液でシールし、乾燥させたものを用いて、第１５改正日本薬局方に従って崩壊試験を行った。試験はまず、崩壊試験第１液で２時間行い、次いで第２液を用い、最長４時間行った。また、同様に水に対する溶解試験を６時間行った。
以上の結果より、本コーティングを用いた剤は水に溶けず、また胃及び小腸では崩壊しないことが明らかになった。
試験例２
食用色素赤色１０６号を結晶セルロースに混合したものを打錠し、上記の方法でコーティングを施した錠剤において、第１５改正日本薬局方に従って崩壊試験を行った。試験はまず、崩壊試験第１液で２時間行い、次いで第２液を用い、最長４時間行った。また、同様に水に対する溶解試験を６時間行った。
食用色素赤色１０６号を結晶セルロースに混合したものを打錠し、上記の方法でコーティングを施した錠剤において、第１５改正日本薬局方に従って崩壊試験を行った。試験はまず、崩壊試験第１液で２時間行い、次いで第２液を用い、最長４時間行った。また、同様に水に対する溶解試験を６時間行った。
以上の結果より、本コーティングを用いた剤は水に溶けず、また胃及び小腸では崩壊しないことが明らかになった。
試験例３
上記コーティングによる大腸崩壊性確認するために、腸内優先菌種であるＢａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ ｆｒａｇｉｌｉｓ ＡＴＣＣ ２５２８５を液体培養し、この培養液中に、製造例４の方法で作製したキシランカプセルに赤色染料であるコンゴーレッドを充填し、ボディとキャップの接合部をカプセル成型に用いたキシラン溶液でシールし、乾燥させたものを投入し、３７℃にて９時間嫌気条件で振とうした。その結果、３時間後には培養液中に染料の溶出が認められ、６時間後にはカプセルの崩壊が確認された。また、比較に用いた、菌を添加していない培養液では、９時間後においてもカプセルの崩壊は認められず、キシランカプセルが大腸内細菌によって崩壊されることが明らかになった。
上記コーティングによる大腸崩壊性確認するために、腸内優先菌種であるＢａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ ｆｒａｇｉｌｉｓ ＡＴＣＣ ２５２８５を液体培養し、この培養液中に、製造例４の方法で作製したキシランカプセルに赤色染料であるコンゴーレッドを充填し、ボディとキャップの接合部をカプセル成型に用いたキシラン溶液でシールし、乾燥させたものを投入し、３７℃にて９時間嫌気条件で振とうした。その結果、３時間後には培養液中に染料の溶出が認められ、６時間後にはカプセルの崩壊が確認された。また、比較に用いた、菌を添加していない培養液では、９時間後においてもカプセルの崩壊は認められず、キシランカプセルが大腸内細菌によって崩壊されることが明らかになった。
試験例４
上記コーティングによる大腸崩壊性確認するために、腸内優先菌種であるＢ. ｆｒａｇｉｌｉｓ ＡＴＣＣ ２５２８５を液体培養し、この培養液中に、赤色染料であるコンゴーレッドと結晶セルロースを混合し打錠したものを、製造例２の方法でコーティングした作製したキシランコーティング錠剤を、３７℃にて９時間嫌気条件で振とうした。その結果、３時間後には培養液中に染料の溶出が認められ、４時間半後には錠剤の崩壊が確認された。また、比較に用いた、菌を添加していない培養液では、９時間後においても錠剤の崩壊は認められず、キシランコーティング錠剤が大腸内細菌によって崩壊されることが明らかになった。
上記コーティングによる大腸崩壊性確認するために、腸内優先菌種であるＢ. ｆｒａｇｉｌｉｓ ＡＴＣＣ ２５２８５を液体培養し、この培養液中に、赤色染料であるコンゴーレッドと結晶セルロースを混合し打錠したものを、製造例２の方法でコーティングした作製したキシランコーティング錠剤を、３７℃にて９時間嫌気条件で振とうした。その結果、３時間後には培養液中に染料の溶出が認められ、４時間半後には錠剤の崩壊が確認された。また、比較に用いた、菌を添加していない培養液では、９時間後においても錠剤の崩壊は認められず、キシランコーティング錠剤が大腸内細菌によって崩壊されることが明らかになった。
製造例７
乳酸菌Ｌａｃｔｏｂａｃｉｌｌｕｓ ａｃｉｄｏｐｈｉｌｕｓ （森永乳業） １００ｍｇ、及び森永ビフィズス菌末ＢＢ５３６ ２０ｍｇ、および結晶セルロース １３０ｍｇを混合し、豚由来ゼラチンカプセル（カプスゲルジャパン株式会社）に封入したカプセルを製造例１、２または３の方法でコーティングを施した。
乳酸菌Ｌａｃｔｏｂａｃｉｌｌｕｓ ａｃｉｄｏｐｈｉｌｕｓ （森永乳業） １００ｍｇ、及び森永ビフィズス菌末ＢＢ５３６ ２０ｍｇ、および結晶セルロース １３０ｍｇを混合し、豚由来ゼラチンカプセル（カプスゲルジャパン株式会社）に封入したカプセルを製造例１、２または３の方法でコーティングを施した。
製造例８
乳酸菌Ｌ． ａｃｉｄｏｐｈｉｌｕｓ（森永乳業） １００ｍｇ、及びビフィズス菌森永ビフィズス菌末ＢＢ５３６ ５０ｍｇ、および結晶セルロース １５０ｍｇを混合し、卓上簡易錠剤成型機 ＨＡＮＤＴＡＢ−１００（市橋精機株式会社）で打錠し、製造例１、２または３の方法でコーティングを施した。
乳酸菌Ｌ． ａｃｉｄｏｐｈｉｌｕｓ（森永乳業） １００ｍｇ、及びビフィズス菌森永ビフィズス菌末ＢＢ５３６ ５０ｍｇ、および結晶セルロース １５０ｍｇを混合し、卓上簡易錠剤成型機 ＨＡＮＤＴＡＢ−１００（市橋精機株式会社）で打錠し、製造例１、２または３の方法でコーティングを施した。
製造例９
製造例７、８の方法で作製したカプセルに、カプセル質量に対して１０質量％のシェラックのアルコール溶液を噴霧し、胃酸耐性被覆処理を行った。
製造例７、８の方法で作製したカプセルに、カプセル質量に対して１０質量％のシェラックのアルコール溶液を噴霧し、胃酸耐性被覆処理を行った。
Claims (6)
- 植物、藻類または菌類由来の難消化性かつ水不溶性である食物繊維を含有する経口物用被覆材であって、前記食物繊維がプロトペクチンであり、更にシェラック皮膜を有する、経口物用被覆材。
- 植物、藻類または菌類由来の難消化性かつ水不溶性である食物繊維を含有する可食性容器であって、前記食物繊維がプロトペクチンであり、更にシェラック皮膜を有する、可食性容器。
- 請求項１に記載の経口物用被覆材で被覆した経口物。
- 請求項２に記載の可食性容器に封入した経口物。
- 大腸で崩壊することを特徴とする請求項３又は４に記載の経口物。
- 医薬品、医薬部外品または食品であることを特徴とする請求項３〜５のいずれか１項に記載の経口物。
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