JP6860917B2 - いびきの防止または改善用乳化組成物 - Google Patents

Description

本発明は、いびきの防止または改善用乳化組成物に関し、さらに詳しくは、乳化安定性が良好で、簡便に咽頭部に適用することができ、連続した摂取または使用が可能である、いびきの防止または改善用乳化組成物に関する。

「いびき」とは、種々の疾患や器質的異常、障害の他、一時的な疲労や飲酒等により、軟口蓋や舌根が上気道を塞いで上気道が狭くなった状態で呼吸した場合に、出入りする空気が塞いだ物を振動させて出る音をいうが、かかる音が出る状態が連日続く病態をもいう。

上気道が狭くなる原因としては、（１）肥満、（２）口蓋垂が大きいこと、（３）扁桃腺やアデノイドの炎症等による腫脹、（４）舌が大きいことまたは軟口蓋が大きいこと、（５）アレルギー性鼻炎、鼻ポリープ、蓄膿症等の鼻閉を伴う疾患、（６）加齢、疲労、飲酒、睡眠剤等の薬剤の影響等による舌の筋力低下などが挙げられる。

いびきは、健康面のみならず、社会的、対人的にも多大な影響を与える。健康面では、睡眠時無呼吸症候群または睡眠時低呼吸症のような疾患ではなくても、睡眠の質の低下により、昼間の活動に支障をきたすことがある。また、社会的、対人的には、羞恥心のため、団体旅行を避けるようになったり、同居人の睡眠に障害をきたしたりすることがある。

いびきの防止または改善のための医療用具として、鼻孔内に差し込み、鼻中隔を挟むクリップやマウスピースが販売されている。また、睡眠時無呼吸症候群の治療装置であるＣＰＡＰ（Continuous Positive Airway Pressure）にも、いびきの消滅効果があるといわれている。

また、鼻閉を改善するべく、硝酸ナファゾリン、塩酸テトラヒドロゾリン等の血管収縮剤を含有する点鼻薬が用いられている。さらには、鼻粘膜の湿潤を目的として、グリセリンを含有する点鼻薬が用いられ、ユーカリ油、ハッカ油、ペパーミント油、メントールおよびシネオールのいずれか１種以上を含有する組成物や、酸棗仁湯の利用なども提案されている（特許文献１、２）。

しかしながら、鼻用のクリップやマウスピースは、使用時に違和感や不快感を生じることがあり、ＣＰＡＰ等の治療装置は簡便に利用することができるとはいいがたい。また、血管収縮剤を含有する点鼻薬については、過敏症、神経過敏、血圧上昇、刺激痛、乾燥感、悪心、心悸亢進等の副作用が報告されており、長期間連用することにより、鼻粘膜の肥厚が生じるおそれもある。鼻粘膜の湿潤等を目的とした点鼻薬等については、充分な鼻粘膜の湿潤効果が得られる濃度の湿潤剤を用いると、鼻粘膜に刺激を与えて炎症を惹起するおそれがあった。さらに、いびきは慢性的に持続することが多いが、漢方製剤をはじめとする医薬品は、継続的な摂取または使用には向いていない。

本出願人は上記課題に鑑み、違和感や不快感を生じることなく、簡便に咽頭部に適用することができ、いびきの防止または改善に有効で、安全性にも優れ、連続した摂取または使用が可能な組成物として、オリーブ油、ヒマワリ油およびハッカ油を含有する、いびきの防止または改善用組成物を提案し、すでに開示した（特許文献３）。
咽頭部への適用の簡便性および、適用した際の咽頭部における感触、いびきの防止または改善効果等を考慮した場合、上記組成物は、オリーブ油、ヒマワリ油およびハッカ油を含有する油性成分を、水等の極性溶媒に乳化分散してなる乳化組成物として調製されることが好ましい。しかし、そのようにして調製された乳化組成物には、乳化安定性が良好でない場合があり、保存時に油性成分の分離等の問題が生じる場合のあることを新たに見出した。保存時に油性成分の分離等が生じると、咽頭部に適用する直前などに振って混ぜる等の均一化操作が必要となり、均一化操作を忘れて使用した場合は、組成物の効果を十分に得られない可能性もあることから、使用者にとっては簡便に使用できない製品になることが懸念される。

特開平８−３３３２４４号公報 特開２００９−１３１７３号公報 特開２０１３−１２１９２９号公報

そこで、本発明は、乳化安定性が良好で、保存時における油性成分等の含有成分の分離等が抑制されて、適用の際に均一化操作を要することなく、簡便に咽頭部に適用することができ、さらに、連続した摂取または使用が可能な、いびきの防止または改善用乳化組成物を提供することを目的とした。

本発明者らは、上記課題を解決すべく鋭意検討したところ、（Ａ）植物油、（Ｂ）炭素数が４以上の糖アルコールおよび（Ｃ）乳化剤を含有する乳化組成物が、乳化安定性に優れることを見出した。前記組成物では、保存時における油性成分等の含有成分の分離等が抑制されるため、適用の際に均一化操作を要することなく、簡便に、かつ経口または口腔内適用により、違和感や不快感を生じることなく咽頭部に適用することができること、さらに、前記組成物が、咽頭部の粘膜を良好に湿潤させて柔軟化し、いびきを良好に防止または改善することができることを見出し、本発明を完成するに至った。

すなわち、本発明は以下の通りである。
［１］（Ａ）植物油、（Ｂ）炭素数が４以上の糖アルコールおよび（Ｃ）乳化剤を含有する、いびきの防止または改善用乳化組成物。
［２］さらに（Ｄ）植物精油を含有する、上記［１］に記載の乳化組成物。
［３］（Ａ）植物油が、キャノーラ油、オリーブ油、ヒマワリ油およびベニバナ油からなる群より選択される１種または２種以上である、上記［１］または［２］に記載の乳化組成物。
［４］（Ｂ）炭素数が４以上の糖アルコールが、炭素数が５〜６のアルジトールより選択される１種または２種以上である、上記［１］〜［３］のいずれかに記載の乳化組成物。
［５］（Ｃ）乳化剤が、グリセリン脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステルおよび有機酸モノグリセリドからなる群より選択される１種または２種以上である、上記［１］〜［４］のいずれかに記載の乳化組成物。
［６］（Ｄ）植物精油が、ハッカ属植物の１種または２種以上から得られる精油である、上記［２］〜［５］のいずれかに記載の乳化組成物。
［７］液状である、上記［１］〜［６］のいずれかに記載の乳化組成物。
［８］咽頭にスプレーされる、上記［１］〜［７］のいずれかに記載の乳化組成物。
［９］上記［１］〜［６］のいずれかに記載の乳化組成物を含有する、いびきの防止または改善剤。
［１０］経口液剤である、上記［９］に記載の防止または改善剤。
［１１］咽頭用スプレー剤である、上記［９］に記載の防止または改善剤。
［１２］上記［１］〜［６］のいずれかに記載の乳化組成物を含有する、いびきの防止または改善用食品。
［１３］液状である、上記［１２］に記載の食品。
［１４］スプレーの形態である、上記［１２］に記載の食品。
［１５］保健機能食品、特別用途食品または健康補助食品である、上記［１２］〜［１４］のいずれかに記載の食品。

本発明のいびきの防止または改善用乳化組成物は、乳化安定性に優れ、保存時においても、油性成分等の含有成分の分離等が良好に抑制される。
それゆえ、本発明のいびきの防止または改善用乳化組成物は、適用の際に、均一化操作を要することなく、簡便に、かつ違和感や不快感を生じることなく、咽頭部に適用することができ、いびきを有効に防止または改善することができる。
さらに、本発明のいびきの防止または改善用乳化組成物は、低刺激性で安全性も高く、長期間の連続摂取または使用に適する。

図１は、本発明の実施例１および比較例１の乳化組成物を共栓付き試験管に入れて栓をし、十分に振とうした後、室温で４週間静置した後の、各組成物の状態を示す図である。

本発明のいびきの防止または改善用乳化組成物（以下「本発明の乳化組成物」ともいう）は、（Ａ）植物油、（Ｂ）炭素数が４以上の糖アルコールおよび（Ｃ）乳化剤を含有してなる。
また、本発明の乳化組成物は、さらに（Ｄ）植物精油を含有し得る。

本発明において、（Ａ）植物油としては、植物から抽出、精製された油であって、咽頭部への適用が可能なものであれば、特に制限なく用いることができるが、経口製剤の担体もしくは油剤として適するもの、または食品用として適するものが好ましく用いられる。
（Ａ）植物油としては、アボカド油、アマニ油、アーモンド油、アンズ油、エゴマ油、オリーブ油、カシス油、カシュー油、キャノーラ油、クルミ油、ゴマ油、コムギ油、コメ油、シソ油、大豆油、月見草油、ツバキ油、トウモロコシ油、ナタネ油、ヒマワリ油、ブドウ種子油、ヘーゼルナッツ油、ベニバナ油、マカダミア油、綿実油、ヤシ油、落花生油等が挙げられ、これらは１種を単独で用いてもよく、または２種以上を併用してもよい。
本発明においては、（Ａ）植物油として、自体公知の方法に従い、各種植物の花、葉、種子、果実等を圧搾し、または溶媒により抽出して得られた粗油を精製して用いることもできるが、各社より経口製剤用または食品用として市販されている製品を用いることが便利である。

本発明の乳化組成物のいびきの防止または改善効果の観点からは、油脂の構成脂肪酸として、オレイン酸を豊富に含有し、飽和脂肪酸含有量の少ない植物油、たとえばキャノーラ油、オリーブ油、ヒマワリ油、ベニバナ油等が好ましく用いられる。本発明の乳化組成物には、（Ａ）植物油として、前記植物油からなる群より１種または２種以上を選択して用いることが好ましく、オリーブ油およびヒマワリ油を用いることが特に好ましい。

本発明の乳化組成物において特に好ましく用いられるオリーブ油は、オリーブ（Olea europaea）の果実から得られる植物油であり、本発明の目的には、日本薬局方に規定のオリブ油（Oleum Olivae）、または食品用等として適する性状等を有するものが好適に用いられる。
また、ヒマワリ油は、ヒマワリ（Helianthus annuus）の種子より得られる油脂であり、本発明の目的には、食品用等として適する性状等を有するものが好適に用いられる。

本発明の乳化組成物における（Ａ）植物油の含有量は、組成物の全量に対し、２．５重量％〜５０重量％であることが好ましく、５重量％〜２５重量％であることがより好ましい。

本発明において、（Ｂ）炭素数が４以上の糖アルコールとしては、炭素数が４以上のアルドースのアルデヒド基、または炭素数が４以上のケトースのカルボニル基が還元されて生成するアルコールであって、咽頭部への適用が可能なものであれば、特に制限なく用いることができるが、経口製剤用または食品用として適するものが好ましい。
（Ｂ）炭素数が４以上の糖アルコールとしては、エリトリトール、Ｄ−トレイトール等のテトリトール；Ｄ−アラビニトール、キシリトール、リビトール、キシルリトール、リブリトール等のペンチトール；ガラクチトール、ソルビトール、マンニトール、フルクチトール等のヘキシトール；ボレミトール、ペルセイトール等のヘプチトール；Ｄ−エリトロ−Ｄ−ガラクト−オクチトール等のオクチトールといった単糖の糖アルコールや、ラクチトール、マルチトール等の二糖の糖アルコールが挙げられ、これらは、１種を単独で用いてもよく、または２種以上を併用してもよい。また、ＨＳＨ（Hydrogenated starch hydrolysates）、イソマルト等の糖アルコールの混合物を用いることもできる。
上記の糖アルコールは、自体公知の方法に従って、植物等から抽出、精製し、または合成して用いることもできるが、各社から経口製剤用または食品用として提供されている製品を用いることが便利である。

本発明の乳化組成物の乳化安定性の観点からは、（Ｂ）炭素数が４以上の糖アルコールとしては、炭素数が４以上のアルジトール（アルドースのアルデヒド基が還元されて生成した糖アルコール）が好ましく、なかでもＤ−アラビニトール、キシリトール、リビトール等のペンチトール、およびガラクチトール、ソルビトール、マンニトール等のヘキシトールがより好ましく、ペンチトールがさらに好ましい。特に、キシリトールが好ましく用いられる。

本発明の乳化組成物における（Ｂ）炭素数が４以上の糖アルコールの含有量としては、乳化組成物の全量に対し、１０重量％〜６０重量％であることが好ましく、２０重量％〜３０重量％であることがより好ましい。

本発明において、（Ｃ）乳化剤としては、上記（Ｂ）炭素数が４以上の糖アルコールを含む水相中に、上記（Ａ）植物油、さらに後述する（Ｄ）植物精油を良好に乳化分散し得る両親媒性物質であって、咽頭部への適用が可能なものであれば、特に制限なく用いることができるが、非イオン性の乳化剤が好ましく用いられ、経口製剤用または食品用の乳化剤がより好適である。
（Ｃ）乳化剤としては、酵素処理レシチン、酵素分解レシチン、植物レシチン、分別レシチン、卵黄レシチン等のレシチン；グリセリンモノパルミチン酸エステル、グリセリンモノステアリン酸エステル、グリセリンモノオレイン酸エステル等のグリセリン脂肪酸エステル；ショ糖パルミチン酸エステル、ショ糖ステアリン酸エステル、ショ糖オレイン酸エステル等のショ糖脂肪酸エステル；ソルビタンモノラウリン酸エステル、ソルビタンモノパルミチン酸エステル、ソルビタンモノステアリン酸エステル、ソルビタンモノオレイン酸エステル等のソルビタン脂肪酸エステル；酢酸モノグリセリド、乳酸モノグリセリド、クエン酸モノグリセリド、ジアセチル酒石酸モノグリセリド等の有機酸モノグリセリド；ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノオレエート、ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノステアレート、ポリオキシエチレン（２０）ソルビタントリステアレート、ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノラウレート等のポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル；ジグリセリンモノオレイン酸エステル、デカグリセリンモノラウリン酸エステル、デカグリセリンモノミリスチン酸エステル、デカグリセリンモノステアリン酸エステル、デカグリセリンモノイソステアリン酸エステル等のポリグリセリン脂肪酸エステル；ヘキサグリセリンポリリシノレイン酸エステル、デカグリセリンポリリシノレイン酸エステル等のポリグリセリン縮合リシノレイン酸エステル；モノステアリン酸プロピレングリコール等のプロピレングリコール脂肪酸エステルなどが挙げられ、これらは、１種を単独で用いてもよく、２種以上を併用してもよい。
上記乳化剤は、自体公知の方法に従って合成して用いてもよいが、各社より、経口製剤用または食品用として提供されている製品を用いることが便利である。

乳化組成物の乳化安定性の観点からは、（Ｃ）乳化剤として、グリセリン脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、有機酸モノグリセリドが好ましく用いられ、有機酸モノグリセリドがより好ましく、なかでもクエン酸モノグリセリドが特に好ましい。

本発明の乳化組成物における（Ｃ）乳化剤の含有量としては、乳化組成物の全量に対し、１重量％〜１０重量％であることが好ましく、２重量％〜５重量％であることがより好ましい。

本発明において用いる（Ｄ）植物精油は、植物が産出する特有の芳香を有する揮発性の油である。本発明の乳化組成物には、咽頭部への適用が可能なものであれば、特に制限なく用いることができるが、経口製剤用または食品用として適するものが好ましく用いられる。
（Ｄ）植物精油としては、バラ、ジャスミン、カミツレ、イランイラン等の花や蕾；ゼラニウム、ユーカリ、ティートリー等の葉；柑橘類（ウンシュウミカン、ダイダイ、オレンジ、レモン、ライム、ベルガモット等）の果皮；アニス、オールスパイス、丁子、コショウ、サンショウ、ショウガ、ナツメグ、ジュニパー、バニラ等の果実や種子；ビャクダン、マツ、ヒノキ、シナモン等の樹皮；ベチバー等の根や根茎；ハッカ属植物（ラベンダー、レモングラス、バジル、ローズマリー、ハッカ等）等の葉や全草等から採取された精油が挙げられ、これらは１種を単独で用いてもよく、２種以上を併用してもよい。
上記植物精油は、各種植物の各部位より、水蒸気蒸留法、高温乾留法、分別蒸留法、低温真空抽出法等の蒸留法；冷浸法、温浸法等のアンフルラージュ；溶媒抽出法、超臨界流体抽出法等の抽出法；圧搾法等により採取して用いてもよいが、各社より経口製剤用または食品用として提供されている製品を用いることが便利である。

本発明の乳化組成物のいびきの防止または改善効果の観点からは、（Ｄ）植物精油としては、ハッカ属植物の１種または２種以上から得られる精油が好ましく用いられる。
上記ハッカ属植物としては、ミズハッカ（Mentha aquatica）、ヨウシュハッカ（Mentha arvensis）、ニホンハッカ（Mentha canadensis L. var. piperascens）、ベルガモットハッカ（Mentha citrata）、タイワンハッカ（Mentha haplocalyx）、ヒメハッカ（Mentha japonica）、メグサハッカ（Mentha pulegium）、ミドリハッカ（Mentha spicata）、マルバハッカ（Mentha suaveolens）、セイヨウハッカ（Mentha x piperita L.）等が挙げられ、これらの葉または全草より、上記した方法により採取された精油が用いられる。
これらの中でも、ニホンハッカより得られたハッカ油、セイヨウハッカより得られたペパーミント油等、メントールを多く含有する精油がより好ましく用いられ、日本薬局方に規定のハッカ油（Oleum Menthae Japonicae）、フレイアンドロー（Ｆｒｅｙ＋Ｌａｕ）社等より提供されている「ペパーミントオイル」等、メントール含有量が３０重量％以上であるものが特に好ましく用いられる。

本発明の乳化組成物における（Ｄ）植物精油の含有量としては、乳化組成物の全量に対し、０．５重量％〜１０重量％であることが好ましく、１重量％〜５重量％であることがより好ましい。

本発明の乳化組成物において、乳化安定性の観点からは、（Ａ）植物油、（Ｂ）炭素数が４以上の糖アルコールおよび（Ｃ）乳化剤は、これらの重量比［（Ａ）：（Ｂ）：（Ｃ）］にして３〜９：７〜２７：１となるように含有させることが好ましい。

本発明の乳化組成物には、咽頭部の粘膜に湿潤性を付与したり、抗炎症効果を付与する等の観点から、さらにビタミンを含有させることが好ましい。
ビタミンとしては、ビタミンＡ、ビタミンＢ群、ビタミンＣおよびビタミンＥを用いることができる。

ビタミンＡとしては、レチノール；レチノイン酸、酢酸レチノール、パルミチン酸レチノール等のレチノール誘導体；これらの混合物であるビタミンＡ油などが挙げられる。

ビタミンＢ群としては、チアミン、塩酸チアミン、チアミンピロリン酸等のビタミンＢ_１およびその誘導体；リボフラビン、酪酸リボフラビン等のビタミンＢ_２およびその誘導体；ニコチン酸、ニコチン酸アミド等のナイアシン；パントテン酸、パントテニルアルコール、パンテチン等のパントテン酸およびその誘導体；塩酸ピリドキシン、ピリドキサール、リン酸ピリドキサール、ピリドキサミン等のビタミンＢ_６およびその誘導体；ビオチン；葉酸、ジヒドロ葉酸、フォリン酸等の葉酸およびその誘導体；シアノコバラミン、ヒドロキソコバラミン、メチルコバラミン等のビタミンＢ_１２などが挙げられる。

ビタミンＣとしては、アスコルビン酸、および、デヒドロアスコルビン酸、パルミチン酸アスコルビル等のアスコルビン酸誘導体が挙げられる。

ビタミンＥとしては、Ｄ−α−トコフェロール、Ｄ−β−トコフェロール、Ｄ−γ−トコフェロール、Ｄ−δ−トコフェロール、酢酸Ｄ−α−トコフェロール、トコトリエノール等の天然ビタミンＥ；およびＤＬ−α−トコフェロール、酢酸ＤＬ−α−トコフェロール等の合成ビタミンＥなどが挙げられる。

本発明においては、上記ビタミンは、１種を単独で用いてもよく、２種以上を併用してもよいが、咽頭部の粘膜に対する湿潤性付与効果等の観点からは、ビタミンＢ群、ビタミンＣおよびビタミンＥからなる群より１種または２種以上を選択して用いることが好ましく、ビタミンＢ群、ビタミンＣおよびビタミンＥの各群から、それぞれ１種以上を選択して用いることがより好ましい。また、ビタミンＢ群から選択したビタミンとして、ビタミンＢ_６を用いることがより一層好ましい。

本発明の乳化組成物における上記ビタミンの含有量は、０．１重量％〜５．０重量％であることが好ましく、０．５重量％〜１．０重量％であることがより好ましい。

本発明の乳化組成物には、本発明の特徴を損なわない範囲で、さらに酸化防止剤、防腐剤、ｐＨ調整剤、香味剤、矯味剤、着色剤等を添加することができる。

酸化防止剤としては、エリソルビン酸、エリソルビン酸ナトリウム、γ−オリザノール、クエルセチン、ジブチルヒドロキシトルエン、セージ抽出物、ブチルヒドロキシアニソール、没食子酸、ルチン等が挙げられる。

防腐剤としては、安息香酸ナトリウム、エチレンジアミン四酢酸二ナトリウム、ソルビン酸、ソルビン酸カリウム、デヒドロ酢酸ナトリウム、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸プロピル、パラオキシ安息香酸ブチル、ピロ亜硫酸ナトリウム、ε−ポリリシン等が挙げられる。

ｐＨ調整剤としては、塩酸、硫酸、硫酸ナトリウム、リン酸、リン酸二水素カリウム、リン酸二水素ナトリウム、リン酸三ナトリウム、クエン酸、クエン酸三ナトリウム、乳酸、乳酸ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化ナトリウム等が挙げられる。

香味剤としては、アセトフェノン、イソオイゲノール、オイゲノール、ゲラニオール、桂皮酸、シトロネロール、１，８−シネオール、シンナムアルデヒド、バニリン、Ｄ−ボルネオール、リナロール、レモン油等を挙げることができる。

矯味剤としては、アスパルテーム、アセスルファムカリウム、カンゾウ抽出物、サッカリンナトリウム、ショ糖、スクラロース、ステビア抽出物等の甘味剤；アジピン酸、コハク酸、酢酸、Ｌ−酒石酸、Ｌ−酒石酸ナトリウム、フィチン酸、ＤＬ−リンゴ酸等の酸味剤、カフェイン、ゲンチアナ抽出物等の苦味剤等が挙げられる。

着色剤としては、三二酸化鉄、酸化チタン等の無機顔料；アナトー色素、ウコン色素、β−カロテン、クチナシ黄色素、クロロフィル、ベニバナ赤色素、ベニバナ黄色素、ストロベリー色素、タマリンド色素、ブドウ果皮色素、ブルーベリー色素等の天然色素；食用黄色４号、食用黄色４号アルミニウムレーキ、食用青色１号、食用青色１号アルミニウムレーキ、食用青色２号、食用青色２号アルミニウムレーキ、食用赤色１０２号、食用赤色１０４号、食用赤色２号、食用赤色２号アルミニウムレーキ、食用緑色３号、食用緑色３号アルミニウムレーキ等のタール色素などが挙げられる。

本発明の乳化組成物は、医薬品または食品用乳化組成物の一般的な製造方法に従って製造することができる。たとえば、（Ａ）植物油および（Ｃ）乳化剤を混合し、必要に応じて他の油溶性成分を添加、混合して油相成分とし、７５℃〜８０℃に加熱する。一方、（Ｂ）炭素数が４以上の糖アルコールを一般的に用いられる溶媒に溶解し、必要に応じて他の水溶性成分を添加、混合して水相成分とし、７５℃〜８０℃に加熱する。前記水相成分に前記油相成分を撹拌しながら添加、混合し、均一に乳化させる。次いで冷却し、４０℃程度に冷却された段階で、必要により、（Ｄ）植物精油、ビタミン、香味剤、ｐＨ調整剤等を添加、混合して調製することができる。
（Ｂ）炭素数が４以上の糖アルコールを溶解させる溶媒としては、咽頭部に対する湿潤効果や、乳化組成物の取り扱い性等の観点から、水；エタノール等の低級アルコール；プロパンジオール、ブタンジオール、グリセリン等の多価アルコールなどの極性溶媒を用いることが好ましく、咽頭部に対する湿潤効果および低刺激性の観点から、水およびグリセリンがより好ましい。
なお、本発明においては、乳化に際し、ホモミキサー、コロイドミル、高圧ホモジナイザー等を用いて均一化することができる。

本発明のいびきの防止または改善用乳化組成物は、経口適用または口腔内適用等、直接咽頭部に適用され得る形態で提供されることが好ましく、液状、半固形状、エアロゾル状等の形態で提供され得る。

エアロゾル状の乳化組成物は、上記した液状の乳化組成物を、液化ガスまたは圧縮ガスとともに容器に充填し、またはポンプディスペンサー付き容器に充填して、スプレーされる形態とすることにより調製される。
本発明の目的には、液状の乳化組成物を、ミスト状にスプレーされる形態とすることが好ましい。

本発明のいびきの防止または改善用乳化組成物は、（Ａ）植物油、または（Ａ）植物油および（Ｄ）植物精油の総量として、成人１日あたり５０ｍｇ〜６００ｍｇを摂取または使用させることが好ましく、１００ｍｇ〜３００ｍｇを摂取または使用させることがより好ましい。なお、本発明の乳化組成物の前記の量は、１回で摂取または使用させてもよく、数回に分けて摂取または使用させてもよい。

本発明の乳化組成物は、乳化安定性に優れ、保存時の含有成分の分離等が良好に抑制されるため、適用の際に、均一化操作を必要とせずに、簡便に咽頭部に適用することができる。
なお、本発明の乳化組成物は、作用が穏和で、低刺激性の植物油、さらには植物精油を有効成分とするため、咽頭部はじめ口腔粘膜に対する刺激性が低く、安全性も高いので、連続して摂取または使用させることができる。

上記した本発明のいびきの防止または改善用乳化組成物は、そのまま、または薬学的に許容し得る担体に含有させて、いびきの防止または改善剤とすることができる。薬学的に許容し得る担体としては、水、エタノール等の低級アルコール、グリセリン等の多価アルコール、およびこれらの混合溶液などの液状担体、エマルション、ゲル、賦形剤粉末等の粉末担体などが挙げられる。

従って、本発明のいびきの防止または改善剤は、エリキシル剤、懸濁剤、乳剤、リモナーデ剤等の経口液剤；シロップ剤；経口ゼリー剤；トローチ剤、ガム剤等の口腔用錠剤；口腔内崩壊錠、チュアブル錠等の錠剤；口腔用スプレー剤、咽頭用スプレー剤等のスプレー剤；含嗽剤；洗口剤などとして提供することができる。
上記剤形のいびきの防止または改善剤は、本発明のいびきの防止または改善用乳化組成物を用い、必要に応じて、製剤化に際し一般的に使用される乳化剤または懸濁剤もしくは分散剤、増粘・ゲル化剤、賦形剤、結合剤、崩壊剤、滑沢剤、酸化防止剤、防腐剤、ｐＨ調整剤、香味剤、矯味剤、着色剤等の添加剤を加えて、第十六改正日本薬局方製剤総則［２］製剤各条、または第十七改正日本薬局方製剤総則［３］製剤各条に記載された製造方法等、一般的な製造方法により製造することができる。

なお、咽頭部への適用の容易性および効率、ならびに咽頭部に対する湿潤効果の持続性などを考慮すると、本発明のいびきの防止または改善剤は、経口液剤または、咽頭部に直接適用することが可能なスプレー剤とすることが好ましく、咽頭用スプレー剤とすることがより好ましい。

本発明のいびきの防止または改善剤を咽頭用スプレー剤とする場合、上記した液状の本発明の乳化組成物を、一般的なスプレー用容器に充填して製造することができる。

本発明において用いるスプレー用容器は、咽頭部への噴霧適用に適する容器であれば特に制限されないが、広口の容器に、浸漬管を有するポンプディスペンサーを取り付けてなる容器が好ましく用いられる。本発明のいびきの防止または改善剤の適用量を制御するためには、ポンプディスペンサーを１回押圧したときの噴出量を、一定量に制御できる定量噴出機構を有するスプレー容器を用いることが好ましい。かかる定量噴出機構としては、耳鼻咽喉科の分野において用いられるスプレー剤用の容器に、通常備えられる定量噴出機構を用いることができる。

上記した本発明の乳化組成物を、定量噴出機構を有するスプレー容器に充填して咽頭用スプレー剤として提供する場合、ポンプを１回押圧したときの噴出量を０．１ｍＬ〜４．０ｍＬとするのが好ましく、０．２ｍＬ〜２．０ｍＬとするのがより好ましい。また、本発明の咽頭用スプレー剤は、成人について１回の適用に際し、１回〜数回ポンプを押圧して使用することが好ましく、３回程度ポンプを押圧して使用することがより好ましい。１日あたりの適用回数としては、使用者の年齢、いびきの程度等により異なるが、本発明の組成物の成人１日あたりの上記摂取または使用量を考慮すると、通常１回〜６回程度であり、好ましくは１回〜４回程度、より好ましくは１回〜３回程度である。なお、本発明の咽頭用スプレー剤は、就寝前に使用することがより効果的である。

本発明において、スプレー用容器の製剤成分充填部には、通常ガラス製またはプラスティック樹脂製のボトルを用いる。製剤成分の光による劣化を防止するため、着色ガラス等による遮光容器を用いることが好ましい。また、プラスティック樹脂を用いる場合には、植物油および植物精油を透過しないものを用いることが好ましい。ポンプディスペンサーについても、プラスティック樹脂製のものが一般に用いられる。

本発明の咽頭用スプレー剤に用いる上記したポンプディスペンサーや、定量噴出機構を有するスプレー用容器としては、耳鼻咽喉科分野のスプレー剤用として市販されているものを用いることができる。

本発明の咽頭用スプレー剤は、好ましくは上記した液状の本発明の乳化組成物を、スプレー用容器の製剤成分充填部に充填して滅菌処理し、ポンプディスペンサーを取り付けて製造することができる。

本発明のいびきの防止または改善剤は、成人の場合、１日あたりに、上記した量の本発明の乳化組成物を摂取または使用することができるように、摂取または使用させる。すなわち、（Ａ）植物油、または（Ａ）植物油および（Ｄ）植物精油の総量として、好ましくは５０ｍｇ〜６００ｍｇ、より好ましくは１００ｍｇ〜３００ｍｇを、１日あたりに摂取または使用することができるように、摂取または使用させる。

本発明のいびきの防止または改善用乳化組成物は、そのまま、または食品用担体に含有させ、必要に応じて食品添加物を加えて、いびきの防止または改善用食品とすることができる。ここで、「食品」とは、食品衛生法第４条に定義される「食品」、すなわち飲食物をいう。本発明のいびきの防止または改善用食品は、液状、半固形状、固形状等、種々の形態で提供することができる。

液状の食品としては、スープ、ソース、シロップ、ドレッシング、飲料などが挙げられる。飲料としては、果汁飲料、果肉飲料等の果実飲料；トマトジュース、ニンジンジュース、野菜ジュース等の野菜飲料；牛乳；豆乳；乳酸菌飲料；コーヒー;ココア飲料；栄養ドリンクなどが挙げられる。

半固形状の食品としては、ゼリー、ジャム、ヨーグルト、クリーム等が挙げられる。

固形状の食品としては、ドロップ、キャンディ、のど飴、チューイングガム、ラムネ、ミントタブレット等の錠菓などの菓子類；粉末ジュース、インスタントコーヒー、インスタントココア等の粉末飲料；インスタントスープ等の粉末食品；グミ；カプセル状食品などが挙げられる。

本発明においては、手軽に摂取できること、咽頭部に対する湿潤効果の持続性等の観点から、飲料等の液状食品、のど飴等の飴菓子、口腔内で崩壊する錠菓、カプセル状食品といった形態で提供することが好ましい。なお、液状の食品は、スプレーの形態で提供することもできる。

本発明のいびきの防止または改善用食品は、上記本発明のいびきの防止または改善用乳化組成物を用い、必要により、甘味料、着色料、保存料、増粘安定剤、ゲル化剤、酸化防止剤、発色剤、漂白剤、防黴剤、乳化剤、膨張剤、調味料、酸味料、苦味料、光沢剤、ガムベース、栄養強化剤、製造用剤、香料等の食品添加物を加え、一般的な食品の製造方法により製造することができる。また、スプレーの形態の食品は、上記した咽頭用スプレー剤の製造方法に準じて製造することができる。

本発明のいびきの防止または改善用食品は、特にスプレー、栄養ドリンク、錠菓、カプセル等の形態で、特定保健用食品、栄養機能食品、機能性表示食品等の保健機能食品；病者用食品、高齢者用食品等の特別用途食品；健康補助食品などとして提供することもできる。

本発明のいびきの防止または改善用食品の成人１日あたりの摂取量は、（Ａ）植物油、または（Ａ）植物油および（Ｄ）植物精油の総量として、５０ｍｇ〜６００ｍｇであることが好ましく、１００ｍｇ〜３００ｍｇであることがより好ましい。本発明においては、前記摂取量を１回で摂取させてもよく、数回に分けて摂取させてもよい。

本発明のいびきの防止または改善用食品を、上記保健機能食品、特別用途食品、健康補助食品などとして提供する場合には、上記した本発明のいびきの防止または改善用食品の１回あたりの摂取量を、１食摂取量単位で包装または充填された形態の食品中に含むことが好ましい。ここで、「１食摂取量単位で包装または充填された形態の食品」とは、１回に摂取すべき量の食品が、１個の袋や箱、ビン等の容器に包装または充填されていることをいう。

また、本発明のいびきの防止または改善用乳化組成物は、既存の食品に添加して摂取させることもできる。
本発明の乳化組成物を添加し得る既存の食品としては、茶飲料、果汁飲料、コーヒー、清涼飲料水等の飲料；スープ、味噌汁等の液状食品；牛乳、乳酸菌飲料等の乳状食品；ゼリー、ヨーグルト、クリーム等の半固形状食品；インスタントスープ、インスタント味噌汁、インスタントコーヒー等の粉末状食品などが、好適なものとして挙げられる。

本発明のいびきの防止または改善用乳化組成物は、１日あたりの摂取量が上記した範囲となるように、上記食品に添加される。

さらに、本発明は、いびきを防止または改善する必要のある対象者に、いびきの防止または改善に有効な量の本発明のいびきの防止または改善用乳化組成物を、摂取または使用させることを含む、いびきの防止または改善方法を提供する。

「いびきを防止または改善する必要のある対象者」とは、上記した種々の原因により、いびきの症状を呈し、健康面または社会的もしくは対人的な支障をきたしている者をいう。
本発明の乳化組成物の摂取または使用量は、対象者の年齢、性別、体重およびいびきの程度等により、適宜設定することができるが、（Ａ）植物油、または（Ａ）植物油および（Ｄ）植物精油の総量として、成人１日あたり５０ｍｇ〜６００ｍｇを摂取または使用させることが好ましく、１００ｍｇ〜３００ｍｇを摂取または使用させることがより好ましい。なお、本発明の乳化組成物の前記の量は、１回で摂取または使用させてもよく、数回に分けて摂取または使用させてもよい。

本発明のいびきの防止または改善方法は、乳化安定性に優れる乳化組成物を用いるため、適用の際に均一化操作を要することなく、対象者に、簡便かつ長期間安全に適用することができる。
また、本発明のいびきの防止または改善方法により、対象者のいびきを良好に防止し、または改善することができる。

以下に本発明について、実施例により詳細に説明する。

［実施例１］いびきの防止または改善用乳化組成物
表１に示す処方に従い、液状のいびきの防止または改善用乳化組成物を調製した。まず、表１中の（１）〜（３）を混合し、均一とした油相成分を８０℃に加熱した。一方、（４）〜（６）を（７）に添加して溶解し、均一とした水相成分を８０℃に加熱した。前記水相成分に、前記油相成分を撹拌しながら添加し、均一に混合、乳化させた。その後、約２分間撹拌を続けて均一な乳化物とし、次いで冷却して、４０℃にて、（８）、（９）の成分を順次添加して混合、溶解させ、均一とした。次に、（１０）を添加して、乳化組成物のｐＨを３．９〜４．６に調整し、実施例１のいびきの防止または改善用乳化組成物とした。

［試験例１］乳化安定性の評価
実施例１のいびきの防止または改善用乳化組成物において、キシリトールを精製水に代替した他は、実施例１と同様に調製し、比較例１のいびきの防止または改善用乳化組成物とした。実施例１および比較例１の乳化組成物について、以下に示すように乳化安定性を評価した。
すなわち、実施例１および比較例１の乳化組成物を、それぞれ共栓付き試験管に２０ｍＬ程度ずつ入れて栓をし、十分に振とうした後、室温にて静置し、組成物の乳化状態を目視にて観察した。
乳化組成物の乳化安定性は、以下の評価基準に従って評価し、表２に示した。
＜乳化安定性の評価基準＞
○；離水、クリーミング等の相分離が見られない
△；離水、クリーミング等の相分離がわずかに見られる
×；離水、クリーミング等の相分離が顕著に見られる
また、４週間後の各乳化組成物の状態を、図１に示した。

表２および図１に示されるように、本発明の実施例１の乳化組成物は良好な乳化安定性を示し、調製後４週間後においても、相分離は見られなかった。一方、キシリトールを含有しない比較例１の乳化組成物は、調製後１週間経過後には顕著な相分離が見られた。

［実施例２］咽頭用スプレー
実施例１のいびきの防止または改善用乳化組成物を、定量噴出機構付きスプレー容器（１回の噴出量＝０．５ｍＬ）に３０ｍＬずつ充填して滅菌処理し、ポンプディスペンサーを取り付けて、実施例２の咽頭用スプレーとした。

上述したように、本発明によれば、乳化安定性に優れ、保存時における油性成分等の含有成分の分離等が良好に抑制された、いびきの防止又は改善用乳化組成物を提供することができる。
本発明のいびきの防止または改善用乳化組成物は、適用の際に、均一化操作を要することなく、簡便にかつ違和感や不快感を生じることなく、咽頭部に適用することができ、いびきの防止または改善に有効で、低刺激性で安全性も高いため、連続して摂取または使用することができる。

本願は、日本国で出願された特願２０１５−１５４１９４を基礎としており、その内容は本明細書にすべて包含されるものである。

Claims (11)

1. （Ａ）植物油、（Ｂ）炭素数が４以上の糖アルコールおよび（Ｃ）乳化剤を含有する、いびきの防止または改善用乳化組成物であって、
   （Ａ）植物油が、キャノーラ油、オリーブ油、ヒマワリ油およびベニバナ油からなる群より選択される１種または２種以上であり、（Ｂ）炭素数が４以上の糖アルコールが、キシリトールであり、（Ｃ）乳化剤が、酢酸モノグリセリド、乳酸モノグリセリド、クエン酸モノグリセリドおよびジアセチル酒石酸モノグリセリドからなる群より選択される１種または２種以上である、乳化組成物。
2. さらに（Ｄ）ハッカ属植物の１種または２種以上から得られる植物精油を含有する、請求項１に記載の乳化組成物。
3. 液状である、請求項１または２に記載の乳化組成物。
4. 咽頭にスプレーされる、請求項１〜３のいずれか１項に記載の乳化組成物。
5. 請求項１または２に記載の乳化組成物を含有する、いびきの防止または改善剤。
6. 経口液剤である、請求項５に記載の防止または改善剤。
7. 咽頭用スプレー剤である、請求項５に記載の防止または改善剤。
8. 請求項１または２に記載の乳化組成物を含有する、いびきの防止または改善用食品。
9. 液状である、請求項８に記載の食品。
10. スプレーの形態である、請求項８に記載の食品。
11. 保健機能食品、特別用途食品または健康補助食品である、請求項８〜１０のいずれか１項に記載の食品。

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