JP7657627B2 - Liposome composition for cosmetics - Google Patents
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Description
本開示は、化粧料用リポソーム組成物に関する。 This disclosure relates to a liposome composition for cosmetics.
リポソームは、レシチン等の脂質を含む脂質二重膜により形成される閉鎖小胞体であり、閉鎖小胞の空間内に水相(内水相)を有する。また、通常、リポソームは、閉鎖小胞外の水溶液(外水相)に分散した状態で存在する。 Liposomes are closed vesicles formed by a lipid bilayer membrane containing lipids such as lecithin, and have an aqueous phase (internal aqueous phase) within the space of the closed vesicle. In addition, liposomes usually exist in a dispersed state in an aqueous solution (external aqueous phase) outside the closed vesicle.
近年、内水相に医薬成分又は美容成分を含有させたリポソームの医薬組成物又は化粧料等への適用が検討されている。 In recent years, liposomes containing medicinal or cosmetic ingredients in the internal aqueous phase have been considered for use in pharmaceutical compositions or cosmetics.
例えば、特許文献1では、医薬成分を含む内水相に含み、平均粒子径が5nm~100nm以下のリポソームを含むリポソーム組成物が提案されている。
また、特許文献2では、油脂成分を内水相に含み、平均粒子径が82nm以下のリポソームを含む化粧料用リポソーム組成物が提案されている。
さらに、特許文献3では、美容成分を内水相に含み、平均粒子径が50nm以下のリポソームを含む化粧料用リポソーム組成物が提案されている。
また、特許文献4には、リポソームではなく、脂質二重膜により形成されるディスク形状のバイセル構造体を含む化粧料用組成物が提案されている。
また、特許文献5には、エタノールを含む外水相に含む、ベシクルを含む化粧料が提案されている。
For example, Patent Document 1 proposes a liposome composition containing liposomes having an average particle size of 5 nm to 100 nm or less, which are contained in an internal aqueous phase containing a pharmaceutical ingredient.
Furthermore, Patent Document 2 proposes a liposome composition for cosmetics, which contains an oil or fat component in the internal aqueous phase and contains liposomes with an average particle size of 82 nm or less.
Furthermore, Patent Document 3 proposes a liposome composition for cosmetics, which contains a cosmetic ingredient in its internal aqueous phase and contains liposomes with an average particle size of 50 nm or less.
Furthermore, Patent Document 4 proposes a cosmetic composition that contains a disk-shaped bicellar structure formed by a lipid bilayer membrane, instead of a liposome.
Furthermore, Patent Document 5 proposes a cosmetic preparation containing vesicles in an external aqueous phase containing ethanol.
美容成分を内包させたリポソームを化粧料に適用する場合、より多くの量の美容成分を内包することができるリポソームが求められている。
今般、本発明者らは、特許文献1~3において提案される組成物に含まれるリポソーム、特許文献4において提案される組成物に含まれるバイセル構造及び特許文献5において提案される組成物に含まれるベシクルは、美容成分の内包率には改善の余地があるとの新たな知見を得た。
When liposomes encapsulating cosmetic ingredients are used in cosmetics, there is a demand for liposomes that can encapsulate a larger amount of cosmetic ingredients.
The present inventors have now discovered that there is room for improvement in the encapsulation rate of cosmetic ingredients in the liposomes contained in the compositions proposed in Patent Documents 1 to 3, the bicelle structure contained in the composition proposed in Patent Document 4, and the vesicles contained in the composition proposed in Patent Document 5.
また、美容成分の内包率の観点から、リポソーム組成物に含まれるリポソームは、脂質二重膜が1重であるシングルラメラ構造を有するリポソーム(単層小胞)の割合が大きいことが望まれる。
本発明者らは、特許文献2、特許文献3及び特許文献5における組成物は、シングルラメラ構造を有するリポソームの割合が小さく、美容成分の内包率が十分ではないというさらなる知見を得た。
From the standpoint of the encapsulation rate of the cosmetic ingredient, it is desirable that the liposomes contained in the liposome composition contain a large proportion of liposomes having a single lamellar structure in which the lipid bilayer is one layer (unilamellar vesicles).
The present inventors have further discovered that the compositions of Patent Documents 2, 3, and 5 have a small proportion of liposomes having a single lamellar structure, and the encapsulation rate of the cosmetic ingredient is insufficient.
本開示は、上記事情に鑑みてなされたものであり、その解決しようとする課題は、美容成分の内包率が向上したリポソームを含む化粧料用リポソーム組成物を提供することである。 This disclosure was made in consideration of the above circumstances, and the problem it aims to solve is to provide a liposome composition for cosmetics that contains liposomes with an improved encapsulation rate of a beauty ingredient.
<1> ポリオキシエチレンフィトステロールと、レシチンと、コレステロール及び上記ポリオキシエチレンフィトステロール以外のフィトステロールの少なくとも一方とを含み、平均粒子径100nm~350nmのリポソーム、
水、エタノール及び美容成分を含み、上記リポソームに内包される内水相、並びに
水及びエタノールを含み、上記リポソームを分散する外水相を含む、化粧料用リポソーム組成物。
<2> 上記ポリオキシエチレンフィトステロールのオキシエチレン基の平均付加モル数が10以上である、上記<1>に記載の化粧料用リポソーム組成物。
<3> 化粧料用リポソーム組成物に対する上記ポリオキシエチレンフィトステロールの含有率が、0.1質量%以上である、<1>又は<2>に記載の化粧料用リポソーム組成物。
<4> 化粧料用リポソーム組成物の全質量に対する上記エタノールの含有率が、0.2質量%~30質量%である、<1>~<3>のいずれか1つに記載の化粧料用リポソーム組成物。
<5> 化粧料用リポソーム組成物の全質量に対する、上記コレステロール及び上記ポリオキシエチレンフィトステロール以外のフィトステロールの少なくとも一方の含有率が、0.1質量%~0.5質量%である、<1>~<4>のいずれか1つに記載の化粧料用リポソーム組成物。
<6> 上記美容成分が、水溶性美容成分である、<1>~<5>のいずれか1つに記載の化粧料用リポソーム組成物。
<7> 上記美容成分が、カフェイン、塩酸ピリドキシン及びニコチン酸アミドから選択される少なくとも1つである、<1>~<6>のいずれか1つに記載の化粧料用リポソーム組成物。
<8> 上記化粧料用リポソーム組成物に含まれるリポソームの総数に対するシングルラメラ構造を有するリポソームの総数の割合が70%以上である、<1>~<7>のいずれか1つに記載の化粧料用リポソーム組成物。
<9> 化粧料である、<1>~<8>のいずれか1つに記載の化粧料用リポソーム組成物。
<1> A liposome containing polyoxyethylene phytosterol, lecithin, and at least one of cholesterol and a phytosterol other than the polyoxyethylene phytosterol, and having an average particle size of 100 nm to 350 nm;
The liposome composition for cosmetics comprises: an internal aqueous phase which contains water, ethanol and a cosmetic ingredient and is encapsulated in the liposome; and an external aqueous phase which contains water and ethanol and disperses the liposome.
<2> The liposome composition for cosmetics according to the above <1>, wherein the average number of moles of oxyethylene groups added in the polyoxyethylene phytosterol is 10 or more.
<3> The liposome composition for cosmetics according to <1> or <2>, wherein the content of the polyoxyethylene phytosterol in the liposome composition for cosmetics is 0.1% by mass or more.
<4> The liposome composition for cosmetics according to any one of <1> to <3>, wherein the content of the ethanol relative to the total mass of the liposome composition for cosmetics is 0.2% by mass to 30% by mass.
<5> The liposome composition for cosmetics according to any one of <1> to <4>, wherein the content of at least one of the cholesterol and the phytosterol other than polyoxyethylene phytosterol is 0.1% by mass to 0.5% by mass relative to the total mass of the liposome composition for cosmetics.
<6> The liposome composition for cosmetics according to any one of <1> to <5>, wherein the cosmetic ingredient is a water-soluble cosmetic ingredient.
<7> The liposome composition for cosmetics according to any one of <1> to <6>, wherein the cosmetic ingredient is at least one selected from the group consisting of caffeine, pyridoxine hydrochloride, and nicotinamide.
<8> The liposome composition for cosmetics according to any one of <1> to <7>, wherein a ratio of the total number of liposomes having a single lamellar structure to the total number of liposomes contained in the liposome composition for cosmetics is 70% or more.
<9> The liposome composition for cosmetics according to any one of <1> to <8>, which is a cosmetic.
本開示によれば、美容成分の内包率が向上したリポソームを含む化粧料用リポソーム組成物を提供することができる。 According to the present disclosure, it is possible to provide a liposome composition for cosmetics containing liposomes with an improved encapsulation rate of a cosmetic ingredient.
以下、本開示を実施するための形態について詳細に説明する。但し、本発明は下記実施形態に限定されるものではない。下記実施形態において、その構成要素は、特に明示した場合を除き、必須ではない。数値及びその範囲についても同様であり、本開示を制限するものではない。 The following describes in detail the form for implementing this disclosure. However, the present invention is not limited to the following embodiment. In the following embodiment, the components are not essential unless specifically stated otherwise. The same applies to numerical values and their ranges, and they do not limit the present disclosure.
本開示において「~」を用いて示された数値範囲には、「~」の前後に記載される数値がそれぞれ最小値及び最大値として含まれる。
本開示中に段階的に記載されている数値範囲において、一つの数値範囲で記載された上限値又は下限値は、他の段階的な記載の数値範囲の上限値又は下限値に置き換えてもよい。また、本開示中に記載されている数値範囲において、その数値範囲の上限値又は下限値は、実施例に示されている値に置き換えてもよい。
本開示において各成分は該当する化合物を複数種含んでいてもよい。組成物中に各成分に該当する物質が複数種存在する場合、各成分の含有率は、特に断らない限り、組成物中に存在する当該複数種の物質の合計の含有率を意味する。
In the present disclosure, the numerical ranges indicated using "to" include the numerical values before and after "to" as the minimum and maximum values, respectively.
In the numerical ranges described in the present disclosure in stages, the upper or lower limit value described in one numerical range may be replaced with the upper or lower limit value of another numerical range described in stages. In addition, in the numerical ranges described in the present disclosure, the upper or lower limit value of the numerical range may be replaced with a value shown in the examples.
In the present disclosure, each component may contain multiple types of corresponding compounds. When multiple substances corresponding to each component are present in the composition, the content of each component means the total content of the multiple substances present in the composition, unless otherwise specified.
本開示において、「リポソーム」は、脂質二重膜で形成される閉鎖小胞体である。
脂質二重膜が1重である構造をシングルラメラ構造といい、脂質二重膜が多重である構造をマルチラメラ構造という。
本開示において、「内水相」とは、閉鎖小胞体内に存在する溶液を意味する。
本開示において、「外水相」とは、リポソームを分散する溶液を意味する。
In the present disclosure, a "liposome" is a closed endoplasmic reticulum formed by a lipid bilayer membrane.
A structure with a single lipid bilayer is called a single lamellar structure, and a structure with multiple lipid bilayers is called a multilamellar structure.
In this disclosure, "internal aqueous phase" refers to the solution present within closed endoplasmic reticulum.
In this disclosure, "external aqueous phase" refers to the solution in which the liposomes are dispersed.
本開示において、「コレステロール」とは、動物に含まれるステロールの総称であり、「フィトステロール」とは、植物に含まれるステロールの総称である。 In this disclosure, "cholesterol" is a general term for sterols contained in animals, and "phytosterol" is a general term for sterols contained in plants.
本開示において、「美容成分」とは、皮膚等の身体に作用する成分であり、化粧料等に使用される有効成分を意味する。
また、「水溶性」とは、液温22℃及びpH7.0の水100gへの溶解度が0.1g以上であることを意味する。
In the present disclosure, the term "beauty ingredient" refers to an ingredient that acts on the body, such as the skin, and means an active ingredient used in cosmetics and the like.
Moreover, the term "water-soluble" means that the solubility in 100 g of water at a liquid temperature of 22° C. and a pH of 7.0 is 0.1 g or more.
本開示において、「平均粒子径」とは、動的光散乱法により求められる体積平均粒径を意味する。
動的光散乱式粒径測定機としては、濃厚系粒径アナライザーFPAR-1000(大塚電子株式会社製)、ナノトラックUPA(日機装株式会社製)、動的光散乱式粒径分布測定装置LB-550(株式会社堀場製作所製)等が挙げられる。
平均粒子径の測定は、化粧料用リポソーム組成物を純水で10倍質量に希釈し、室温(例えば25℃)において行う。
なお、「純水」は、メルク株式会社製の超純水製造装置等による得られる純水を使用する。
In the present disclosure, the term "average particle size" refers to the volume average particle size determined by dynamic light scattering.
Examples of dynamic light scattering particle size measuring instruments include Concentrated System Particle Size Analyzer FPAR-1000 (manufactured by Otsuka Electronics Co., Ltd.), Nanotrack UPA (manufactured by Nikkiso Co., Ltd.), and Dynamic Light Scattering Particle Size Distribution Measuring Instrument LB-550 (manufactured by Horiba, Ltd.).
The average particle size is measured by diluting the liposome composition for cosmetics with pure water to 10 times its mass, at room temperature (e.g., 25°C).
The "pure water" used herein is pure water obtained using an ultrapure water production apparatus manufactured by Merck Ltd.
本開示において、「化粧料用リポソーム組成物に含まれるリポソームの総数に対するシングルラメラ構造を有するリポソームの総数の割合」は、化粧料用リポソーム組成物に含まれるリポソームを氷包埋状態で、透過型電子顕微鏡(TEM)を用いて観察し、化粧料用リポソーム組成物に含まれるリポソームの総数及びシングルラメラ構造を有するリポソームの総数をカウントすることにより求める。
より具体的には、まず、透過型電子顕微鏡を用いて、化粧料用リポソーム組成物の倍率50000倍TEM画像を得る。
TEM画像の任意の3箇所それぞれにおいて、半径2μmの円内に存在するリポソームの総数及びシングルラメラ構造を有するリポソームの総数をカウントすることにより、「化粧料用リポソーム組成物に含まれるリポソームの総数に対するシングルラメラ構造を有するリポソームの総数の割合」を求める。
なお、本開示において、「化粧料用リポソーム組成物に含まれるリポソームの総数に対するシングルラメラ構造を有するリポソームの総数の割合」は、3箇所の平均値である。
本開示において、リポソームの美容成分の内包率は、「リポソームの平均粒子径」及び化粧料用リポソーム組成物に含まれるリポソームの総数に対するシングルラメラ構造を有するリポソームの総数の割合」により評価することができる。
In the present disclosure, "the ratio of the total number of liposomes having a single lamellar structure to the total number of liposomes contained in the liposome composition for cosmetics" is determined by observing the liposomes contained in the liposome composition for cosmetics in an ice-embedded state using a transmission electron microscope (TEM) and counting the total number of liposomes contained in the liposome composition for cosmetics and the total number of liposomes having a single lamellar structure.
More specifically, first, a TEM image of the liposome composition for cosmetic use at a magnification of 50,000 times is obtained using a transmission electron microscope.
The total number of liposomes present within a circle of radius 2 μm and the total number of liposomes having a single lamellar structure are counted at each of three arbitrary points on the TEM image to determine the "ratio of the total number of liposomes having a single lamellar structure to the total number of liposomes contained in the liposome composition for cosmetic use."
In the present disclosure, the "ratio of the total number of liposomes having a single lamellar structure to the total number of liposomes contained in the liposome composition for cosmetics" is the average value of three points.
In the present disclosure, the encapsulation rate of a cosmetic ingredient in a liposome can be evaluated by the "average particle size of the liposomes" and the "ratio of the total number of liposomes having a single lamellar structure to the total number of liposomes contained in the liposome composition for cosmetics."
(化粧料用リポソーム組成物)
本開示の化粧料用リポソーム組成物は、ポリオキシエチレンフィトステロールと、レシチンと、コレステロール及び上記ポリオキシエチレンフィトステロール以外のフィトステロールの少なくとも一方とを含み、平均粒子径100nm~350nmのリポソーム、水、エタノール及び美容成分を含み、上記リポソームに内包される内水相、並びに水及びエタノールを含み、上記リポソームを分散する外水相を含む。
(Liposome composition for cosmetics)
The liposome composition for cosmetics according to the present disclosure comprises polyoxyethylene phytosterol, lecithin, and at least one of cholesterol and a phytosterol other than the polyoxyethylene phytosterol, and comprises liposomes having an average particle size of 100 nm to 350 nm, water, ethanol, and a cosmetic ingredient, an inner aqueous phase that is encapsulated in the liposomes, and an outer aqueous phase that contains water and ethanol and disperses the liposomes.
本開示の化粧料用リポソーム組成物によれば、美容成分の内包率に優れるリポソームを含む化粧料用リポソーム組成物を提供することができる。 The liposome composition for cosmetics disclosed herein can provide a liposome composition for cosmetics that contains liposomes with an excellent encapsulation rate of a cosmetic ingredient.
上記効果が奏される理由は以下のように推測されるが、これに限定されない。
本開示の化粧料用リポソーム組成物において、リポソームはポリオキシエチレンフィトステロールを含むことにより、脂質二重膜同士の接近を阻害し、かつポリオキシエチレンフィトステロールはリポソームの形成に寄与するため、形成されるリポソームの平均粒子径及びシングルラメラ構造を有するリポソームの割合が増大し、美容成分の内包率が改善されると推測される。
The reason why the above effect is achieved is presumed to be as follows, but is not limited to this.
In the liposome composition for cosmetics of the present disclosure, the liposomes contain polyoxyethylene phytosterol, which inhibits the lipid bilayer membranes from approaching each other, and polyoxyethylene phytosterol contributes to the formation of liposomes, so it is presumed that the average particle size of the liposomes formed and the proportion of liposomes having a single lamellar structure are increased, thereby improving the encapsulation rate of the cosmetic ingredient.
美容成分の内包率向上の観点から、化粧料用リポソーム組成物において、エタノールの含有率に対するポリオキシエチレンフィトステロールの含有率の比(ポリオキシエチレンフィトステロールの含有率/エタノールの含有率)は、質量基準で、0.001~1であることが好ましく、0.002~0.98であることがより好ましく、0.03~0.97であることがさらに好ましい。
また、エタノールの含有率に対するポリオキシエチレンフィトステロールの含有率の比を上記数値範囲内とすることにより、リポソームが経時的に凝集し、リポソームの粒子径が増大し、化粧料用リポソーム組成物の懸濁が生じることを抑制することができる。
さらに、エタノールの含有率に対するポリオキシエチレンフィトステロールの含有率の比を上記数値範囲内とすることにより、凝集したリポソームが合一し、マルチラメラ化し、美容成分の内包率の低下を招いてしまうことを抑制することができる。
上記したリポソームの凝集を抑制する性能を以下、経時安定性ともいう。
なお、化粧料用リポソーム組成物におけるエタノールの含有率に対するポリオキシエチレンフィトステロールの含有率の比は、小数点第4位において四捨五入して求める。
From the viewpoint of improving the encapsulation rate of a cosmetic ingredient, in the liposome composition for cosmetics, the ratio of the polyoxyethylene phytosterol content to the ethanol content (polyoxyethylene phytosterol content/ethanol content) is preferably 0.001 to 1, more preferably 0.002 to 0.98, and even more preferably 0.03 to 0.97, on a mass basis.
In addition, by setting the ratio of the polyoxyethylene phytosterol content to the ethanol content within the above numerical range, it is possible to prevent the liposomes from aggregating over time, which would increase the particle size of the liposomes and cause the suspension of the liposome composition for cosmetics.
Furthermore, by setting the ratio of the polyoxyethylene phytosterol content to the ethanol content within the above numerical range, it is possible to prevent aggregated liposomes from coalescing and becoming multilamellar, which would result in a decrease in the encapsulation rate of the beauty ingredient.
The above-mentioned ability to inhibit aggregation of liposomes is hereinafter also referred to as temporal stability.
The ratio of the polyoxyethylene phytosterol content to the ethanol content in the liposome composition for cosmetics is calculated by rounding off to the fourth decimal place.
化粧料用リポソーム組成物において、コレステロールの含有率に対するポリオキシエチレンフィトステロールの含有率の比(ポリオキシエチレンフィトステロールの含有率/コレステロールの含有率)は、質量基準で、2以下であることが好ましく、1.7以下であることがより好ましく、1以下であることがさらに好ましい。
化粧料用リポソーム組成物におけるコレステロールの含有率に対するポリオキシエチレンフィトステロールの含有率の比が、質量基準で、2以下であることにより、化粧料用リポソーム組成物におけるシングルラメラ構造を有するリポソームの割合がより増大し、美容成分の内包率がより向上される。
また、化粧料用リポソーム組成物におけるコレステロールの含有率に対するポリオキシエチレンフィトステロールの含有率の比の下限値は、特に限定されるものではないが、リポソームの形成性の観点からは、0.1以上であることが好ましい。
なお、化粧料用リポソーム組成物におけるコレステロールの含有率に対するポリオキシエチレンフィトステロールの含有率の比は、小数点第2位において四捨五入して求める。
In the liposome composition for cosmetics, the ratio of the polyoxyethylene phytosterol content to the cholesterol content (polyoxyethylene phytosterol content/cholesterol content) is preferably 2 or less, more preferably 1.7 or less, and even more preferably 1 or less, on a mass basis.
By setting the ratio of the polyoxyethylene phytosterol content to the cholesterol content in the cosmetic liposome composition to be 2 or less, on a mass basis, the proportion of liposomes having a single lamellar structure in the cosmetic liposome composition is increased, and the encapsulation rate of the cosmetic ingredient is further improved.
Furthermore, the lower limit of the ratio of the polyoxyethylene phytosterol content to the cholesterol content in the liposome composition for cosmetics is not particularly limited, but from the viewpoint of liposome formability, it is preferably 0.1 or more.
The ratio of the polyoxyethylene phytosterol content to the cholesterol content in the liposome composition for cosmetics is calculated by rounding off to one decimal place.
(リポソーム)
本開示の化粧料用リポソーム組成物において、リポソームは、100nm~350nmの平均粒子径を有する。
リポソームの平均粒子径が100nm以上であることにより、美容成分の内包率が改善される。また、リポソームの平均粒子径が100nm以上であることにより、化粧料用リポソーム組成物におけるシングルラメラ構造を有するリポソームの割合がより増大する傾向にある。
平均粒子径350超のリポソームは、経時安定性が低く、リポソームの経時的な凝集及び合一により、マルチラメラ化し、美容成分の内包率が低下する傾向にある。リポソームの平均粒子径が350nm以下であることにより、上記マルチラメラ化を抑制することができる。また、リポソームの平均粒子径が350nm超である場合、製造される化粧料用リポソーム組成物の濁度が上昇する傾向にある。リポソームの平均粒子径を350nm以下とすることにより、化粧料用リポソーム組成物の濁度の上昇を抑えることができ、化粧料用リポソーム組成物の外観が優れたものとなる傾向にある。さらに、リポソームの平均粒子径が350nm以下であることにより、化粧料用リポソーム組成物の肌等への浸透性を向上することができる傾向にある。
美容成分の内包率向上及び経時安定性の観点から、リポソームの平均粒子径は、110nm~330nmであることが好ましく、120nm~320nmであることがより好ましく、150nm~300であることがさらに好ましい。
(Liposome)
In the liposome composition for cosmetics of the present disclosure, the liposomes have an average particle size of 100 nm to 350 nm.
When the average particle size of the liposomes is 100 nm or more, the encapsulation rate of the cosmetic ingredient is improved. Furthermore, when the average particle size of the liposomes is 100 nm or more, the proportion of liposomes having a single lamellar structure in the liposome composition for cosmetics tends to be increased.
Liposomes with an average particle size of more than 350 nm have low stability over time, and tend to become multilamellar due to aggregation and coalescence over time, resulting in a decrease in the encapsulation rate of the cosmetic ingredient. By making the average particle size of the liposomes 350 nm or less, the multilamellar formation can be suppressed. In addition, when the average particle size of the liposomes is more than 350 nm, the turbidity of the liposome composition for cosmetics produced tends to increase. By making the average particle size of the liposomes 350 nm or less, the increase in turbidity of the liposome composition for cosmetics can be suppressed, and the appearance of the liposome composition for cosmetics tends to be excellent. Furthermore, by making the average particle size of the liposomes 350 nm or less, the permeability of the liposome composition for cosmetics into the skin, etc. tends to be improved.
From the viewpoint of improving the encapsulation rate of the cosmetic ingredient and stability over time, the average particle size of the liposomes is preferably 110 nm to 330 nm, more preferably 120 nm to 320 nm, and even more preferably 150 nm to 300 nm.
美容成分の内包率向上の観点から、リポソームは、シングルラメラ構造を有するリポソーム(単層小胞とも呼ばれる)であることが好ましく、リポソーム組成物に含まれるリポソームの総数に対するシングルラメラ構造を有するリポソームの総数の割合は、50%以上であることが好ましく、70%以上であることがより好ましい。
なお、リポソーム組成物は、マルチラメラ構造を有するリポソーム(多層小胞体とも呼ばれる)を含んでいてもよい。
From the viewpoint of improving the encapsulation rate of the cosmetic ingredient, the liposomes are preferably liposomes having a single lamellar structure (also called unilamellar vesicles), and the ratio of the total number of liposomes having a single lamellar structure to the total number of liposomes contained in the liposome composition is preferably 50% or more, and more preferably 70% or more.
The liposome composition may contain a liposome having a multilamellar structure (also called a multilamellar vesicle).
リポソームは、ポリオキシエチレンフィトステロールと、レシチンと、コレステロール及びポリオキシエチレンフィトステロール以外のフィトステロールの少なくとも一方とを含む。
より具体的には、リポソームを構成する脂質二重膜が上記成分を含む。以下に各成分について説明する。
The liposome contains a polyoxyethylene phytosterol, lecithin, and at least one of cholesterol and a phytosterol other than the polyoxyethylene phytosterol.
More specifically, the lipid bilayer membrane constituting the liposome contains the above-mentioned components. Each component will be described below.
(ポリオキシエチレンフィトステロール)
ポリオキシエチレンフィトステロールは、(CH2CH2-O)nで表されるオキシエチレン基を有するフィトステロールである。
本開示において、フィトステロールには、フィトステロールの水素添加物(フィトスタノール)が含まれる。
フィトステロールの具体例としては、シトステロール、スチグマステロール、フコステロール、スピナステロール、ブラシカステロール及びこれらの水素添加物等が挙げられる。
(Polyoxyethylene phytosterol)
Polyoxyethylene phytosterol is a phytosterol having an oxyethylene group represented by (CH 2 CH 2 —O) n .
In this disclosure, phytosterols include hydrogenated phytosterols (phytostanols).
Specific examples of phytosterols include sitosterol, stigmasterol, fucosterol, spinasterol, brassicasterol, and hydrogenated products thereof.
美容成分の内包率向上の観点から、ポリオキシエチレンフィトステロールのオキシエチレン基の平均付加モル数は5以上であることが好ましく、10以上であることが好ましく、20以上であることがさらに好ましい。
また、ポリオキシエチレンフィトステロールのオキシエチレン基の平均付加モル数を5以上とすることにより、化粧料用リポソーム組成物におけるシングルラメラ構造を有するリポソームの割合を増大することができ、リポソームの美容成分の内包率をより向上させることができる。なお、ポリオキシエチレンフィトステロールのオキシエチレン基の平均付加モル数は、カタログ値を参照することができる。
From the viewpoint of improving the encapsulation rate of the cosmetic ingredient, the average number of moles of oxyethylene groups added in the polyoxyethylene phytosterol is preferably 5 or more, more preferably 10 or more, and even more preferably 20 or more.
Furthermore, by making the average number of moles of oxyethylene groups added to the polyoxyethylene phytosterol 5 or more, the proportion of liposomes having a single lamellar structure in the liposome composition for cosmetics can be increased, and the encapsulation rate of the cosmetic ingredient in the liposomes can be further improved. Note that the catalog value can be referred to for the average number of moles of oxyethylene groups added to the polyoxyethylene phytosterol.
市販されるポリオキシエチレンフィトステロールとしては、日光ケミカルズ株式会社製のNikkol(登録商標)BPS-5(オキシエチレン基の平均付加モル数5)、Nikkol(登録商標)BPS-10(オキシエチレン基の平均付加モル数10)、Nikkol(登録商標)BPS-20(オキシエチレン基の平均付加モル数20)及びNikkol(登録商標)BPS-30(オキシエチレン基の平均付加モル数30)、Nikkol(登録商標)BPSH-25(オキシエチレン基の平均付加モル数25、水素添加フィトステロールの酸化エチレン付加物)、日本エマルジョン株式会社製のEMALEX(登録商標)PS-5(オキシエチレン基の平均付加モル数5)、EMALEX(登録商標)PS-10(オキシエチレン基の平均付加モル数10)、EMALEX(登録商標)PS-20(オキシエチレン基の平均付加モル数20)及びEMALEX(登録商標)PS-30(オキシエチレン基の平均付加モル数30)、EMALEX(登録商標)PS-25(オキシエチレン基の平均付加モル数25)等が挙げられる。 Commercially available polyoxyethylene phytosterols include Nikkol (registered trademark) BPS-5 (average number of moles of oxyethylene groups added: 5), Nikkol (registered trademark) BPS-10 (average number of moles of oxyethylene groups added: 10), Nikkol (registered trademark) BPS-20 (average number of moles of oxyethylene groups added: 20), Nikkol (registered trademark) BPS-30 (average number of moles of oxyethylene groups added: 30), Nikkol (registered trademark) BPSH-25 (average number of moles of oxyethylene groups added: 25), all manufactured by Nikko Chemicals Co., Ltd. Ethylene oxide adduct of hydrogenated phytosterol), EMALEX (registered trademark) PS-5 (average number of moles of oxyethylene groups added: 5), EMALEX (registered trademark) PS-10 (average number of moles of oxyethylene groups added: 10), EMALEX (registered trademark) PS-20 (average number of moles of oxyethylene groups added: 20), EMALEX (registered trademark) PS-30 (average number of moles of oxyethylene groups added: 30), and EMALEX (registered trademark) PS-25 (average number of moles of oxyethylene groups added: 25), all manufactured by Nippon Emulsion Co., Ltd.
化粧料用リポソーム組成物の全質量に対するポリオキシエチレンフィトステロールの含有率は、0.05質量%以上であることが好ましく、0.1質量%以上であることがより好ましく、0.23質量%以上であることがより好ましい。
ポリオキシエチレンフィトステロールの含有率が0.05質量%以上であることにより、化粧料用リポソーム組成物におけるシングルラメラ構造を有するリポソームの割合を増大することができ、リポソームの美容成分の内包率をより向上させることができる。
また、化粧料用リポソーム組成物の全質量に対するポリオキシエチレンフィトステロールの含有率は、1質量%以下であることが好ましく、0.70質量%以下であることがより好ましい。ポリオキシエチレンフィトステロールの含有率が1質量%以下であることにより、リポソームに代わりディスク粒子又はミセルが形成されてしまうことを抑制することができる。
The content of polyoxyethylene phytosterol relative to the total mass of the liposome composition for cosmetics is preferably 0.05% by mass or more, more preferably 0.1% by mass or more, and even more preferably 0.23% by mass or more.
By ensuring that the polyoxyethylene phytosterol content is 0.05% by mass or more, the proportion of liposomes having a single lamellar structure in the liposome composition for cosmetics can be increased, and the encapsulation rate of cosmetic ingredients in the liposomes can be further improved.
The content of polyoxyethylene phytosterol in the total mass of the liposome composition for cosmetics is preferably 1% by mass or less, and more preferably 0.70% by mass or less. By making the content of polyoxyethylene phytosterol 1% by mass or less, it is possible to suppress the formation of disk particles or micelles instead of liposomes.
(レシチン)
レシチンとしては、大豆、菜種、ヒマワリ、サフラワー、落花生、綿実、トウモロコシ、米、大麦等の植物、卵黄等から得られる天然レシチン、これらの誘導体(以下、レシチン誘導体ともいう。)などが挙げられる。
レシチン誘導体としては、レシチンの水素添加物、レシチン中のリン脂質にポリエチレングリコール、アミノグリカン類等を導入した化合物などが挙げられる。
上記した中でも、酸化安定性の観点から、レシチンの水素添加物が特に好ましい。
(lecithin)
Examples of lecithin include natural lecithin obtained from plants such as soybean, rapeseed, sunflower, safflower, peanut, cottonseed, corn, rice, barley, and egg yolk, as well as derivatives of these (hereinafter also referred to as lecithin derivatives).
Examples of lecithin derivatives include hydrogenated lecithin, and compounds in which polyethylene glycol, aminoglycans, etc. are introduced into the phospholipids in lecithin.
Among the above, hydrogenated lecithin is particularly preferred from the viewpoint of oxidation stability.
化粧料用リポソーム組成物の経時安定性の観点から、レシチンの全質量に対するホスファチジルコリンの含有率(以下、PC含有率ともいう)は、80質量%以上であることが好ましく、85質量%以上であることがより好ましく、90質量%以上であることがさらに好ましい。
なお、PC含有率は、リン脂質組成物をTLC-FID法又はHPLC法にて測定する。
From the viewpoint of the stability over time of the liposome composition for cosmetics, the content of phosphatidylcholine relative to the total mass of lecithin (hereinafter also referred to as PC content) is preferably 80% by mass or more, more preferably 85% by mass or more, and even more preferably 90% by mass or more.
The PC content of the phospholipid composition is measured by TLC-FID method or HPLC method.
市販されるレシチンとしては、日油株式会社製のCOATSOME NC-21(PC含有率90質量%以上)、日光ケミカルズ株式会社製のNikkol(登録商標)レシノールS-10E(PC含有率75質量%~85質量%以上)等が挙げられる。 Commercially available lecithin includes COATSOME NC-21 (PC content 90% or more by mass) manufactured by NOF Corporation, and Nikkol (registered trademark) Lecithinol S-10E (PC content 75% to 85% or more by mass) manufactured by Nikko Chemicals Co., Ltd.
脂質二重膜の形成及び経時安定性の観点から、化粧料用リポソーム組成物の全質量に対する、レシチンの含有率は、0.3質量%~10質量%であることが好ましく、0.4質量%~5質量%であることがより好ましく、0.5質量%~3質量%がさらに好ましい。 From the viewpoint of lipid bilayer formation and stability over time, the content of lecithin relative to the total mass of the liposome composition for cosmetics is preferably 0.3% by mass to 10% by mass, more preferably 0.4% by mass to 5% by mass, and even more preferably 0.5% by mass to 3% by mass.
(コレステロール及びポリオキシエチレンフィトステロール以外のフィトステロール)
本開示において、コレステロールには、コレスタノール及びコレステロール誘導体が含まれる。
コレステロールとしては、コレステロール、ジヒドロコレステロール、デヒドロコレステロール、オレイン酸コレステリル、イソステアリン酸コレステリル、ヒドロキシステアリン酸コレステリル、ポリオキシエチレンコレステリルエーテル等が挙げられる。
また、ポリオキシエチレンフィトステロール以外のフィトステロールとは、ポリオキシエチレン基を有しないフィトステロールを指す。
また、美容成分の内包率の観点から、本開示の化粧料用リポソーム組成物は、少なくともコレステロールを含むことが好ましい。
(Phytosterols other than cholesterol and polyoxyethylene phytosterols)
In this disclosure, cholesterol includes cholestanol and cholesterol derivatives.
Examples of cholesterol include cholesterol, dihydrocholesterol, dehydrocholesterol, cholesteryl oleate, cholesteryl isostearate, cholesteryl hydroxystearate, and polyoxyethylene cholesteryl ether.
Moreover, phytosterols other than polyoxyethylene phytosterols refer to phytosterols that do not have a polyoxyethylene group.
Moreover, from the viewpoint of the encapsulation rate of the cosmetic ingredient, the liposome composition for cosmetics according to the present disclosure preferably contains at least cholesterol.
化粧料用リポソーム組成物の全質量に対する、コレステロール及びポリオキシエチレンフィトステロール以外のフィトステロールの少なくとも一方の含有率は、0.05質量%~0.7質量%であることが好ましく、0.1質量%~0.5質量%であることがより好ましく、0.2質量%~0.4質量%であることがさらに好ましい。
コレステロール及びポリオキシエチレンフィトステロール以外のフィトステロールの少なくとも一方の含有率を上記数値範囲とすることにより、化粧料用リポソーム組成物におけるシングルラメラ構造を有するリポソームの割合を増大することができ、リポソームの美容成分の内包率をより向上させることができる。
また、本開示において、「化粧料用リポソーム組成物の全質量に対する、コレステロール及びポリオキシエチレンフィトステロール以外のフィトステロールの少なくとも一方の含有率」とは、化粧料用リポソーム組成物が、コレステロールのみ含む場合には、コレステロールの含有率を意味し、化粧料用リポソーム組成物が、フィトステロールのみ含む場合には、コレステロールの含有率を意味し、化粧料用リポソーム組成物が、コレステロール及びフィトステロールを含む場合には、これらの含有率の和を意味する。
The content of at least one of cholesterol and phytosterol other than polyoxyethylene phytosterol relative to the total mass of the liposome composition for cosmetics is preferably 0.05% by mass to 0.7% by mass, more preferably 0.1% by mass to 0.5% by mass, and even more preferably 0.2% by mass to 0.4% by mass.
By setting the content of at least one of cholesterol and phytosterol other than polyoxyethylene phytosterol within the above numerical range, the proportion of liposomes having a single lamellar structure in the liposome composition for cosmetics can be increased, and the encapsulation rate of the cosmetic ingredient in the liposomes can be further improved.
In addition, in the present disclosure, "the content of at least one of cholesterol and phytosterols other than polyoxyethylene phytosterols relative to the total mass of the liposome composition for cosmetics" means the content of cholesterol when the liposome composition for cosmetics contains only cholesterol, means the content of cholesterol when the liposome composition for cosmetics contains only phytosterol, and means the sum of the contents of cholesterol and phytosterol when the liposome composition for cosmetics contains both cholesterol and phytosterol.
(内水相及び外水相)
本開示の化粧料用リポソーム組成物は、内水相及び外水相を含む。
内水相は、水、エタノール及び美容成分を少なくとも含み、外水相は、水及びエタノールを少なくとも含む。内水相及び外水相がエタノールを含むことにより、リポソームの形成性及び経時安定性を向上することができる。
(Domestic and foreign waters)
The liposome composition for cosmetics according to the present disclosure comprises an internal aqueous phase and an external aqueous phase.
The internal aqueous phase contains at least water, ethanol, and a cosmetic ingredient, and the external aqueous phase contains at least water and ethanol. By containing ethanol in the internal aqueous phase and the external aqueous phase, it is possible to improve the formability and temporal stability of liposomes.
(水)
水としては、イオン交換水、純水、精製水及び水道水などが挙げられ、これらの中でも化粧料への適用性から精製水が好ましい。
(water)
Examples of water include ion-exchanged water, pure water, purified water, and tap water. Among these, purified water is preferred in view of its applicability to cosmetics.
化粧料用リポソーム組成物の全質量に対する水の含有率は、特に限定されるものではなく、1質量%~99質量%が好ましく、10質量%~95質量%であることがより好ましく、20質量%~90質量%であることがさらに好ましい。
なお、本開示において、「化粧料用リポソーム組成物の全質量に対する水の含有率」とは、化粧料用リポソーム組成物の全質量に対する、内水相に含まれる水の含有率及び外水相に含まれる水の含有率の和を意味する。
The content of water relative to the total mass of the liposome composition for cosmetics is not particularly limited, but is preferably 1% by mass to 99% by mass, more preferably 10% by mass to 95% by mass, and even more preferably 20% by mass to 90% by mass.
In the present disclosure, the "water content relative to the total mass of the liposome composition for cosmetics" means the sum of the water content contained in the internal aqueous phase and the water content contained in the external aqueous phase relative to the total mass of the liposome composition for cosmetics.
(エタノール)
経時安定性の観点から、化粧料用リポソーム組成物の全質量に対するエタノールの含有率は、0.2質量%~30質量%であることが好ましい。
また、化粧料用リポソーム組成物の全質量に対するエタノールの含有率は、3質量%以上であってもよく、9質量%以上であってもよく、15質量%以上であってもよい。
また、化粧料用リポソーム組成物の全質量に対するエタノールの含有率は、27質量%以下であってもよく、25質量%以下であってもよく、23質量%以下であってもよく、10質量%以下であってもよい。
なお、本開示において、「化粧料用リポソーム組成物の全質量に対するエタノールの含有率」とは、化粧料用リポソーム組成物の全質量に対する、内水相に含まれるエタノールの含有率及び外水相に含まれるエタノールの含有率の和を意味する。
なお、エタノールには、無水エタノールが含まれる。
(ethanol)
From the viewpoint of stability over time, the content of ethanol relative to the total mass of the liposome composition for cosmetics is preferably 0.2% by mass to 30% by mass.
Furthermore, the content of ethanol relative to the total mass of the liposome composition for cosmetics may be 3% by mass or more, 9% by mass or more, or 15% by mass or more.
Furthermore, the content of ethanol relative to the total mass of the liposome composition for cosmetics may be 27% by mass or less, 25% by mass or less, 23% by mass or less, or 10% by mass or less.
In the present disclosure, the "ethanol content relative to the total mass of the liposome composition for cosmetics" means the sum of the ethanol content contained in the inner aqueous phase and the ethanol content contained in the outer aqueous phase relative to the total mass of the liposome composition for cosmetics.
Incidentally, ethanol includes absolute ethanol.
(美容成分)
美容成分としては、アスコルビン酸、アスコルビン酸ステアリン酸エステル、アスコルビン酸ナトリウムアスコルビン酸硫酸エステル二ナトリウム、アスパラギン酸、アスパルテーム、アセチルグルコサミン、アセチルグルタミン酸、アセチルシステイン、アセチルパントテニルエチルエステル、アデノシン三リン酸二ナトリウム、アデノシン一リン酸二ナトリウム、ε-アミノカプロン酸、γ-アミノ酪酸、アラントイン、アラントイン-β-グリチルレチン酸、アルブミン、イノシット、エリスリトール、塩酸グルコサミン、塩酸ピリドキシン、オキシプロリン、オロット酸、加水分解エラスチン、カフェイン水和物、コンドロイチン硫酸ナトリウム、シアノコバラミン、水溶性エラスチン、タウリン、パルミトイルメチルタウリンナトリウム、ミリストイルメチルタウリンナトリウム、チアミン塩酸塩、テアニン、デオキシリボ核酸、パルミチン酸アスコルビル、パントテニルアルコール、パントテン酸ナトリウム、パントテン酸カルシウム、ピリドキシン、フィチン酸、プラセンタエキス、フラビンアデニンジヌクレオチド二ナトリウム二水塩、無水カフェイン、リボフラビン、リボフラビン酪酸エステル、リボフラビンリン酸エステル、レゾルシン、レブリン酸、グリシン、アルギニン、リジン液、ラウロイルリジン、アスパラギン酸、パルミトイルアスパラギン酸、システイン、メチオニン、グルタミン酸、トレオニン、セリン、チロシン、ヒスチジン、プロリン、グルタチオン、サリチル酸、ニコチン酸アミド、パルミチン酸レチノール、アルギン酸、γ-ウンデカラクトン、エゴマ油、エストラジオール、エストロン、エルゴカルシフェロール、β-カロチン、グルコサミン、コレカルシフェロール、酢酸トコフェロール、酢酸レチノール、サリチル酸、シコニン、ジパルミチン酸アスコルビル、ジパルミチン酸ピリドキシン、天然ビタミンE、α-トコフェロール、馬油、γ-ノナラクトン、ビサボロール、ビタミンA油、ヒノキチオール、フマル酸、粉末ビタミンA、リノール酸トコフェロール、δ-トコフェロール、リノール酸トコフェロール、イソロイシン、フェニルアラニン、バリン、ロイシン、テトラ2-へキシルデカン酸アスコルビル等が挙げられる。なお、カフェインには、無水カフェインが含まれる。
溶解性の観点から、内水相に含まれる美容成分は、水溶性美容成分であることが好ましく、上記した中でも、アスコルビン酸、アスコルビン酸ステアリン酸エステル、アスコルビン酸ナトリウムアスコルビン酸硫酸エステル二ナトリウム、アスパラギン酸、アスパルテーム、アセチルグルコサミン、アセチルグルタミン酸、アセチルシステイン、アセチルパントテニルエチルエステル、アデノシン三リン酸二ナトリウム、アデノシン一リン酸二ナトリウム、εアミノカプロン酸、γ-アミノ酪酸、アラントイン、アラントインβグリチルレチン酸、アルブミン、イノシット、エリスリトール、塩酸グルコサミン、塩酸ピリドキシン、オキシプロリン、オロット酸、加水分解エラスチン、カフェイン水和物、コンドロイチン硫酸ナトリウム、シアノコバラミン、水溶性エラスチン、タウリン、パルミトイルメチルタウリンナトリウム、ミリストイルメチルタウリンナトリウム、チアミン塩酸塩、テアニン、デオキシリボ核酸、パルミチン酸アスコルビル、パントテニルアルコール、パントテン酸ナトリウム、パントテン酸カルシウム、ピリドキシン、フィチン酸、プラセンタエキス、フラビンアデニンジヌクレオチド二ナトリウム二水塩、無水カフェイン、リボフラビン、リボフラビン酪酸エステル、リボフラビンリン酸エステル、レゾルシン、レブリン酸、グリシン、アルギニン、リジン液、ラウロイルリジン、アスパラギン酸、パルミトイルアスパラギン酸、システイン、メチオニン、グルタミン酸、トレオニン、セリン、チロシン、ヒスチジン、プロリン、グルタチオン、サリチル酸、ニコチン酸アミド等が好ましい。
さらに、上記した中でも、抗老化、抗シワ、抗シミ、抗ハリ等の観点から、内水相は、カフェイン、塩酸ピリドキシン及びニコチン酸アミドから選択される少なくとも1つを含むことがより好ましい。
なお、美容成分は、外水相にも含まれていてもよい。
(Beauty ingredients)
Cosmetic ingredients include ascorbic acid, ascorbic acid stearate, sodium ascorbate, disodium ascorbate sulfate, aspartic acid, aspartame, acetylglucosamine, acetylglutamic acid, acetylcysteine, acetylpantothenyl ethyl ester, disodium adenosine triphosphate, disodium adenosine monophosphate, ε-aminocaproic acid, γ-aminobutyric acid, allantoin, allantoin-β-glycyrrhetinic acid, albumin, inositol, erythritol, and gluconate hydrochloride. samine, pyridoxine hydrochloride, oxyproline, orotic acid, hydrolyzed elastin, caffeine hydrate, sodium chondroitin sulfate, cyanocobalamin, soluble elastin, taurine, sodium palmitoyl methyl taurine, sodium myristoyl methyl taurine, thiamine hydrochloride, theanine, deoxyribonucleic acid, ascorbyl palmitate, pantothenyl alcohol, sodium pantothenate, calcium pantothenate, pyridoxine, phytic acid, placenta extract, flavin adenine dinucleotide disodium dihydrate, anhydrous caffeine, riboflavin, riboflavin butyrate, riboflavin phosphate, resorcinol, levulinic acid, glycine, arginine, lysine solution, lauroyl lysine, aspartic acid, palmitoyl aspartic acid, cysteine, methionine, glutamic acid, threonine, serine, tyrosine, histidine, proline, glutathione, salicylic acid, nicotinamide, retinol palmitate, alginic acid, gamma-undecalactone, perilla oil, estradiol, estrone, ergocalciferol, Examples of such ingredients include β-carotene, glucosamine, cholecalciferol, tocopherol acetate, retinol acetate, salicylic acid, shikonin, ascorbyl dipalmitate, pyridoxine dipalmitate, natural vitamin E, α-tocopherol, horse oil, γ-nonalactone, bisabolol, vitamin A oil, hinokitiol, fumaric acid, powdered vitamin A, tocopherol linoleate, δ-tocopherol, tocopherol linoleate, isoleucine, phenylalanine, valine, leucine, ascorbyl tetra-2-hexyldecanoate, etc. Caffeine includes anhydrous caffeine.
From the viewpoint of solubility, the cosmetic ingredient contained in the internal aqueous phase is preferably a water-soluble cosmetic ingredient, and among the above, ascorbic acid, ascorbic acid stearate, sodium ascorbate, disodium ascorbate sulfate, aspartic acid, aspartame, acetylglucosamine, acetylglutamic acid, acetylcysteine, acetylpantothenyl ethyl ester, disodium adenosine triphosphate, disodium adenosine monophosphate, ε-aminocaproic acid, γ-aminobutyric acid, allantoin, allantoin β-glycyrrhetinic acid, albumin, inositol, erythritol, glucosamine hydrochloride, pyridoxine hydrochloride, oxyproline, orotic acid, hydrolyzed elastin, caffeine hydrate, sodium chondroitin sulfate, cyanocobalamin, water, Soluble elastin, taurine, sodium palmitoyl methyl taurine, sodium myristoyl methyl taurine, thiamine hydrochloride, theanine, deoxyribonucleic acid, ascorbyl palmitate, pantothenyl alcohol, sodium pantothenate, calcium pantothenate, pyridoxine, phytic acid, placenta extract, flavin adenine dinucleotide disodium dihydrate, anhydrous caffeine, riboflavin, riboflavin butyrate, riboflavin phosphate, resorcinol, levulinic acid, glycine, arginine, lysine solution, lauroyl lysine, aspartic acid, palmitoyl aspartic acid, cysteine, methionine, glutamic acid, threonine, serine, tyrosine, histidine, proline, glutathione, salicylic acid, nicotinamide, and the like are preferred.
Furthermore, from the viewpoints of anti-aging, anti-wrinkle, anti-blemish, anti-firmness, and the like, among the above, it is more preferable that the internal aqueous phase contains at least one selected from caffeine, pyridoxine hydrochloride, and nicotinamide.
The cosmetic ingredient may also be contained in the external aqueous phase.
化粧料用リポソーム組成物の全質量に対する美容成分の含有率は、0.3質量%~5質量%であることが好ましく、0.5質量%~3質量%であることがより好ましい。 The content of the cosmetic ingredient relative to the total mass of the liposome composition for cosmetics is preferably 0.3% by mass to 5% by mass, and more preferably 0.5% by mass to 3% by mass.
内水相及び外水相は、生理食塩水、糖、pH調整剤、防腐剤等のその他の成分を含んでいてもよい。糖としては、グルコース、フルクトース、ラクトース、スクロース、トレハロース、ラクチュロース、マルチトール等が挙げられる。pH調整剤としては、リン酸水素ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム、リン酸水素二ナトリウム無水物、水酸化ナトリウム(苛性ソーダ)、クエン酸、酢酸、トリエタノールアミン等が挙げられる。防腐剤としては、パラオキシ安息香酸メチル等が挙げられる。 The inner aqueous phase and the outer aqueous phase may contain other components such as physiological saline, sugar, a pH adjuster, and a preservative. Examples of sugar include glucose, fructose, lactose, sucrose, trehalose, lactulose, and maltitol. Examples of pH adjusters include sodium hydrogen phosphate, sodium dihydrogen phosphate, disodium hydrogen phosphate anhydrous, sodium hydroxide (caustic soda), citric acid, acetic acid, and triethanolamine. Examples of preservatives include methyl paraoxybenzoate.
内水相及び外水相のpHは、特に限定されないが、5~9が好ましく、7~8がより好ましい。内水相及び外水相のpHは、上記したpH調整剤を使用することにより調整することができる。 The pH of the inner aqueous phase and the outer aqueous phase is not particularly limited, but is preferably 5 to 9, and more preferably 7 to 8. The pH of the inner aqueous phase and the outer aqueous phase can be adjusted by using the pH adjuster described above.
本開示の化粧料用リポソーム組成物の製造方法を以下に説明するが、これに限定されるものではない。
化粧料用リポソーム組成物は、油相組成物及び水相組成物を混合した後、攪拌し、乳化させ、リポソームを形成させることにより製造することができる。
A method for producing the liposome composition for cosmetics according to the present disclosure will be described below, but is not limited thereto.
The liposome composition for cosmetics can be produced by mixing an oil phase composition and an aqueous phase composition, stirring and emulsifying the mixture to form liposomes.
油相組成物及び水相組成物を混合し、撹拌し、乳化することにより、油相組成物及び水相組成物がO/W型(水中油型)に乳化し、リポソーム、内水相及び外水相を含む化粧料用リポソーム組成物が製造される。 By mixing, stirring, and emulsifying the oil phase composition and the aqueous phase composition, the oil phase composition and the aqueous phase composition are emulsified into an O/W type (oil-in-water type) emulsion, and a liposome composition for cosmetics containing liposomes, an inner aqueous phase, and an outer aqueous phase is produced.
撹拌方法としては、超音波又は機械的せん断力が用いられる。また、粒子径の均一化のためには、一定の孔径のフィルターを通すエクストルーダー処理又はマイクロフルイダイザー処理を行うことができる。エクストルーダー処理等を行うことにより、複数の単胞リポソームを含む多胞リポソームを、複数の単胞リポソームに分離することができる。 Ultrasonic or mechanical shearing force is used as a stirring method. In addition, to make the particle size uniform, an extruder process or a microfluidizer process can be performed by passing the mixture through a filter with a certain pore size. By performing an extruder process or the like, a multivesicular liposome containing multiple univesicular liposomes can be separated into multiple univesicular liposomes.
混合物の液温は、適宜調整することが可能であるが、混合物に含まれるレシチンの相転移温度より高い温度に設定することが好ましく、例えば、35℃~70℃に設定することが好ましい。 The liquid temperature of the mixture can be adjusted as appropriate, but it is preferable to set it at a temperature higher than the phase transition temperature of the lecithin contained in the mixture, for example, at 35°C to 70°C.
化粧料用リポソーム組成物の製造において、リポソームを含む水溶液から有機溶媒及び水を蒸発させてもよい。
上記蒸発には、意図的に、有機溶媒及び水の一部又は全部を蒸発させること、並びに有機溶媒及び水の一部又は全部が撹拌及び乳化の過程で自然に蒸発することのいずれもが含まれる。
In producing a liposome composition for cosmetics, the organic solvent and water may be evaporated from an aqueous solution containing liposomes.
The evaporation mentioned above includes both intentional evaporation of a part or all of the organic solvent and water, and natural evaporation of a part or all of the organic solvent and water during the stirring and emulsification process.
意図的に、有機溶媒及び水を蒸発させる場合、蒸発方法は、特に限定されないが、有機溶媒及び水を加熱する方法、化粧料用リポソーム組成物を静置する方法、化粧料用リポソーム組成物を攪拌する方法、真空脱気を行う方法等が挙げられる。 When the organic solvent and water are intentionally evaporated, the evaporation method is not particularly limited, but examples include a method of heating the organic solvent and water, a method of leaving the liposome composition for cosmetic use stationary, a method of stirring the liposome composition for cosmetic use, a method of vacuum degassing, etc.
リポソームへの美容成分の内包方法は、特に限定されるものではなく、美容成分が溶解した水相組成物を乳化時に使用することにより行うことができる。 The method for encapsulating cosmetic ingredients in liposomes is not particularly limited, and can be achieved by using an aqueous phase composition in which the cosmetic ingredients are dissolved during emulsification.
得られた化粧料用リポソーム組成物に対し、透析法、ろ過法又はエクストルージョン処理法等を実施してもよく、これにより、含有されるリポソームの平均粒子径を均一にすることができる。エクストルージョン処理法とは、化粧料用リポソーム組成物に細孔を有するフィルターを通過させることにより、物理的なせん断力を加え、微粒化する方法である。化粧料用リポソーム組成物を通過させる際、化粧料用リポソーム組成物及びフィルターを、レシチンの相転移温度以上の温度に保温することで、速やかに微粒化することができる。 The obtained liposome composition for cosmetics may be subjected to dialysis, filtration, extrusion processing, or the like, which can make the average particle size of the liposomes contained therein uniform. The extrusion processing is a method in which the liposome composition for cosmetics is passed through a filter having fine holes, thereby applying a physical shearing force to the composition, thereby atomizing the composition. When passing the liposome composition for cosmetics, the liposome composition for cosmetics and the filter are kept at a temperature equal to or higher than the phase transition temperature of lecithin, thereby enabling rapid atomization.
(用途)
一実施形態において、本開示の化粧料用リポソーム組成物は化粧料である。化粧料の形態は、特に限定されるものではなく、液体であってもよく、ジェリー状であってもよく、ゲル状であってもよく、クリーム状であってもよく、スティック等の固体であってもよく、半固体状であってもよい。化粧料としては、スキンケア化粧料(化粧水、乳液、美容液、日焼け止め(サンスクリーン剤)等)、ボディ用化粧料(ボディ用ローション等)、頭皮用化粧料、パックなどが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
(Application)
In one embodiment, the liposome composition for cosmetics of the present disclosure is a cosmetic. The form of the cosmetic is not particularly limited, and may be liquid, jelly, gel, cream, solid such as a stick, or semi-solid. Examples of the cosmetic include skin care cosmetics (skin lotion, emulsion, serum, sunscreen (sunscreen agent), etc.), body cosmetics (body lotion, etc.), scalp cosmetics, packs, etc., but are not limited thereto.
本明細書に記載された全ての文献、特許出願及び技術規格は、個々の文献、特許出願お及び技術規格が参照により取り込まれることが具体的かつ個々に記された場合と同程度に、本明細書中に参照により取り込まれる。 All publications, patent applications, and technical standards described in this specification are incorporated by reference into this specification to the same extent as if each individual publication, patent application, and technical standard was specifically and individually indicated to be incorporated by reference.
以下、上記実施形態を実施例により具体的に説明するが、上記実施形態はこれらの実施例に限定されるものではない。 The above embodiment will be explained in detail below using examples, but the above embodiment is not limited to these examples.
<実施例1-1>
(油相組成物の調製)
水素添加大豆リン脂質(水素添加レシチン、PC含有率90%以上)、ポリオキシエチレンフィトステロールA(オキシエチレン基の平均付加モル数:20)、コレステロール、無水エタノール及びテトラ2-ヘキシルデカン酸アスコルビルを混合し、60℃で10分間加熱することにより溶解させ、油相組成物Aを得た。
<Example 1-1>
(Preparation of Oil Phase Composition)
Hydrogenated soybean phospholipid (hydrogenated lecithin, PC content of 90% or more), polyoxyethylene phytosterol A (average number of moles of oxyethylene groups added: 20), cholesterol, absolute ethanol and ascorbyl tetra-2-hexyldecanoate were mixed and dissolved by heating at 60°C for 10 minutes, to obtain an oil phase composition A.
(水相組成物の調製)
無水カフェイン(美容成分)、ニコチン酸アミド、リン酸水素二ナトリウム無水物、リン酸二水素ナトリウム及び精製水を混合し、60℃で10分間加熱することにより溶解させ、水相組成物Aを得た。
(Preparation of Aqueous Phase Composition)
Anhydrous caffeine (a cosmetic ingredient), nicotinamide, disodium hydrogen phosphate anhydrous, sodium dihydrogen phosphate and purified water were mixed and dissolved by heating at 60° C. for 10 minutes, to obtain an aqueous phase composition A.
(化粧料用リポソーム組成物の製造)
上記で得られた水相組成物Aを60℃に保ったままホモミキサーにより攪拌した後(3400rpm(revolutions per minute)、水相組成物Aへ油相組成物Aを添加した。
添加後、3400rpmの条件で攪拌を45分間継続した。攪拌後、35℃以下まで冷却し、冷却後、230メッシュろ布でろ過して、化粧料用リポソーム組成物を得た。
なお、化粧料用リポソーム組成物における各成分の含有率は、表1に示す通りであった。
実施例1-1において得られた化粧料用リポソーム組成物において、エタノールの含有率に対するポリオキシエチレンフィトステロールの含有率の比(ポリオキシエチレンフィトステロールの含有率/エタノールの含有率)は、質量基準で、0.002であった。
また、実施例1-1において得られた化粧料用リポソーム組成物において、コレステロールの含有率に対するポリオキシエチレンフィトステロールの含有率の比(ポリオキシエチレンフィトステロールの含有率/コレステロールの含有率)は、質量基準で、0.2であった。
なお、表1中においては、ポリオキシエチレンフィトステロールの含有率/エタノールの含有率を「P/E」で示し、ポリオキシエチレンフィトステロールの含有率/コレステロールの含有率を「P/C」で示す。
以降の実施例についても各成分の含有率、P/E及びP/Cを表1~表3に示す。
(Production of liposome composition for cosmetics)
The aqueous phase composition A obtained above was stirred with a homomixer while being kept at 60° C. (3,400 rpm (revolutions per minute)), and then the oil phase composition A was added to the aqueous phase composition A.
After the addition, stirring was continued for 45 minutes at 3400 rpm. After stirring, the mixture was cooled to 35° C. or lower, and then filtered through a 230 mesh filter cloth to obtain a liposome composition for cosmetic use.
The content of each component in the liposome composition for cosmetic preparations is as shown in Table 1.
In the liposome composition for cosmetics obtained in Example 1-1, the ratio of the polyoxyethylene phytosterol content to the ethanol content (polyoxyethylene phytosterol content/ethanol content) was 0.002 on a mass basis.
In addition, in the liposome composition for cosmetics obtained in Example 1-1, the ratio of the polyoxyethylene phytosterol content to the cholesterol content (polyoxyethylene phytosterol content/cholesterol content) was 0.2 on a mass basis.
In Table 1, the ratio of polyoxyethylene phytosterol content to ethanol content is indicated as "P/E", and the ratio of polyoxyethylene phytosterol content to cholesterol content is indicated as "P/C".
The content of each component, P/E and P/C for the following examples are also shown in Tables 1 to 3.
<実施例1-2~実施例1-4及び比較例1-1~1-5>
化粧料用リポソーム組成物の組成を表1に示すように変更した以外は、実施例1-1と同様にして、化粧料用リポソーム組成物を製造した。
なお、比較例1-1においては、リポソーム化ができなかったため、表1において、以降の評価結果を「-」とする。
<Examples 1-2 to 1-4 and Comparative Examples 1-1 to 1-5>
A liposome composition for cosmetic preparations was produced in the same manner as in Example 1-1, except that the composition of the liposome composition for cosmetic preparations was changed as shown in Table 1.
In Comparative Example 1-1, liposome formation was not possible, and therefore the subsequent evaluation results in Table 1 are marked with "-".
<実施例1-5>
(油相組成物の調製)
水素添加大豆リン脂質(水素添加レシチン、PC含有率90%以上)、ポリオキシエチレンフィトステロールA(オキシエチレン基の平均付加モル数:20)、コレステロール、オレイン酸、無水エタノール及びテトラ2-ヘキシルデカン酸アスコルビルを混合し、60℃で10分間加熱することにより溶解させ、油相組成物Bを得た。
<Example 1-5>
(Preparation of Oil Phase Composition)
Hydrogenated soybean phospholipid (hydrogenated lecithin, PC content of 90% or more), polyoxyethylene phytosterol A (average number of moles of oxyethylene groups added: 20), cholesterol, oleic acid, absolute ethanol and ascorbyl tetra-2-hexyldecanoate were mixed and dissolved by heating at 60°C for 10 minutes, to obtain an oil phase composition B.
(水相組成物の調製)
塩酸ピリドキシン(美容成分)、ニコチン酸アミド(美容成分)、リン酸水素二ナトリウム無水物、水酸化ナトリウム液(苛性ソーダ)及び精製水を混合し、60℃で10分間加熱することにより溶解させ、水相組成物Bを得た。
(Preparation of Aqueous Phase Composition)
Pyridoxine hydrochloride (beauty ingredient), nicotinamide (beauty ingredient), disodium hydrogen phosphate anhydrous, sodium hydroxide solution (caustic soda), and purified water were mixed and dissolved by heating at 60°C for 10 minutes, to obtain aqueous phase composition B.
(リポソーム組成物の製造)
上記で得られた水相組成物Bを60℃に保ったままホモミキサーにより攪拌した後(3000rpm)、水相組成物Bへ油相組成物Bを添加した。
添加後、3000rpmで45分攪拌を継続した。攪拌後、35℃以下まで冷却し、230メッシュろ布でろ過した後、エバポレーターにてエタノールを蒸散させ、化粧料用リポソーム組成物を得た。
なお、表1中における各成分の含有率は、エタノール蒸発後の化粧料用リポソーム組成物における含有率である。
(Preparation of liposome composition)
The aqueous phase composition B obtained above was stirred (3,000 rpm) with a homomixer while being kept at 60° C., and then the oil phase composition B was added to the aqueous phase composition B.
After the addition, stirring was continued for 45 minutes at 3000 rpm. After stirring, the mixture was cooled to 35° C. or lower and filtered through a 230 mesh filter cloth, and then the ethanol was evaporated using an evaporator to obtain a liposome composition for cosmetics.
The content of each component in Table 1 is the content in the liposome composition for cosmetics after evaporation of the ethanol.
<実施例1-6~実施例1-7>
化粧料用リポソーム組成物の組成を表1に示すように変更した以外は、実施例1-5と同様にして、化粧料用リポソーム組成物を製造した。
<Examples 1-6 to 1-7>
Except for changing the composition of the liposome composition for cosmetic preparations as shown in Table 1, liposome compositions for cosmetic preparations were produced in the same manner as in Example 1-5.
<実施例2-1~実施例2-3>
(油相組成物の調製)
水素添加大豆リン脂質(水素添加レシチン、PC含有率90%以上)、ポリオキシエチレンフィトステロールB(オキシエチレン基の平均付加モル数:30)、コレステロール、無水エタノール及びテトラ2-ヘキシルデカン酸アスコルビルを混合し、60℃で10分間加熱することにより、溶解させ、油相組成物C1を得た。
<Examples 2-1 to 2-3>
(Preparation of Oil Phase Composition)
Hydrogenated soybean phospholipid (hydrogenated lecithin, PC content of 90% or more), polyoxyethylene phytosterol B (average number of moles of oxyethylene groups added: 30), cholesterol, absolute ethanol and ascorbyl tetra-2-hexyldecanoate were mixed and dissolved by heating at 60°C for 10 minutes, to obtain an oil phase composition C1.
(水相組成物の調製)
無水カフェイン(美容成分)、ニコチン酸アミド(美容成分)、リン酸水素二ナトリウム無水物、リン酸二水素ナトリウム及び精製水を混合し、60℃で10分間加熱することにより溶解させ、水相組成物Cを得た。
(Preparation of Aqueous Phase Composition)
Anhydrous caffeine (beauty ingredient), nicotinamide (beauty ingredient), disodium hydrogen phosphate anhydrous, sodium dihydrogen phosphate and purified water were mixed and dissolved by heating at 60°C for 10 minutes, thereby obtaining aqueous phase composition C.
(化粧料用リポソーム組成物の製造)
上記で得られた水相組成物Cを60℃に保ったままホモミキサーにより攪拌した後(3400rpm)、水相組成物Cへ油相組成物C1を添加した。
添加後、3400rpmの条件で攪拌を45分間継続した。攪拌後、35℃以下まで冷却し、冷却後、230メッシュろ布でろ過して、化粧料用リポソーム組成物を得た。
(Production of liposome composition for cosmetics)
The aqueous phase composition C obtained above was stirred (3,400 rpm) with a homomixer while being kept at 60° C., and then the oil phase composition C1 was added to the aqueous phase composition C.
After the addition, stirring was continued for 45 minutes at 3400 rpm. After stirring, the mixture was cooled to 35° C. or lower, and then filtered through a 230 mesh filter cloth to obtain a liposome composition for cosmetic use.
<実施例2-4>
(油相組成物の調製)
水素添加大豆リン脂質(水素添加レシチン、PC含有率90%以上)、ポリオキシエチレンフィトステロールC(オキシエチレン基の平均付加モル数:10)、コレステロール、無水エタノール及びテトラ2-ヘキシルデカン酸アスコルビルを混合し、60℃で10分間加熱することにより溶解させ、油相組成物C2を得た。
<Example 2-4>
(Preparation of Oil Phase Composition)
Hydrogenated soybean phospholipid (hydrogenated lecithin, PC content of 90% or more), polyoxyethylene phytosterol C (average number of moles of oxyethylene groups added: 10), cholesterol, absolute ethanol and ascorbyl tetra-2-hexyldecanoate were mixed and dissolved by heating at 60°C for 10 minutes, to obtain an oil phase composition C2.
(水相組成物の調製)
無水カフェイン(美容成分)、ニコチン酸アミド(美容成分)、リン酸水素二ナトリウム無水物、リン酸二水素ナトリウム及び精製水を混合し、60℃で10分間加熱することにより溶解させ、水相組成物Cを得た。
(Preparation of Aqueous Phase Composition)
Anhydrous caffeine (beauty ingredient), nicotinamide (beauty ingredient), disodium hydrogen phosphate anhydrous, sodium dihydrogen phosphate and purified water were mixed and dissolved by heating at 60°C for 10 minutes, thereby obtaining aqueous phase composition C.
(化粧料用リポソーム組成物の製造)
上記で得られた水相組成物Cを60℃に保ったままホモミキサーにより攪拌した後(3400rpm)、水相組成物Cへ油相組成物C2を添加した。
添加後、3400rpmの条件で攪拌を45分間継続した。攪拌後、35℃以下まで冷却し、冷却後、230メッシュろ布でろ過して、化粧料用リポソーム組成物を得た。
(Production of liposome composition for cosmetics)
The aqueous phase composition C obtained above was stirred (3,400 rpm) with a homomixer while being kept at 60° C., and then the oil phase composition C2 was added to the aqueous phase composition C.
After the addition, stirring was continued for 45 minutes at 3400 rpm. After stirring, the mixture was cooled to 35° C. or lower, and then filtered through a 230 mesh filter cloth to obtain a liposome composition for cosmetic use.
<実施例2-5>
(油相組成物の調製)
水素添加大豆リン脂質(水素添加レシチン、PC含有率90%以上)、ポリオキシエチレンフィトステロールD(オキシエチレン基の平均付加モル数:5)、コレステロール、無水エタノール及びテトラ2-ヘキシルデカン酸アスコルビルを混合し、60℃で10分間加熱することにより溶解させ、油相組成物C3を得た。
<Example 2-5>
(Preparation of Oil Phase Composition)
Hydrogenated soybean phospholipid (hydrogenated lecithin, PC content of 90% or more), polyoxyethylene phytosterol D (average number of moles of oxyethylene groups added: 5), cholesterol, absolute ethanol and ascorbyl tetra-2-hexyldecanoate were mixed and dissolved by heating at 60°C for 10 minutes, to obtain an oil phase composition C3.
(水相組成物の調製)
無水カフェイン(美容成分)、ニコチン酸アミド(美容成分)、リン酸水素二ナトリウム無水物、リン酸二水素ナトリウム及び精製水を混合し、60℃で10分間加熱することにより溶解させ、水相組成物Cを得た。
(Preparation of Aqueous Phase Composition)
Anhydrous caffeine (beauty ingredient), nicotinamide (beauty ingredient), disodium hydrogen phosphate anhydrous, sodium dihydrogen phosphate and purified water were mixed and dissolved by heating at 60°C for 10 minutes, thereby obtaining aqueous phase composition C.
(化粧料用リポソーム組成物の製造)
上記で得られた水相組成物Cを60℃に保ったままホモミキサーにより攪拌した後(3400rpm)、水相組成物Cへ油相組成物C3を添加した。
添加後、3400rpmの条件で攪拌を45分間継続した。攪拌後、35℃以下まで冷却し、冷却後、230メッシュろ布でろ過して、化粧料用リポソーム組成物を得た。
(Production of liposome composition for cosmetics)
The aqueous phase composition C obtained above was stirred (3,400 rpm) with a homomixer while being kept at 60° C., and then the oil phase composition C3 was added to the aqueous phase composition C.
After the addition, stirring was continued for 45 minutes at 3400 rpm. After stirring, the mixture was cooled to 35° C. or lower, and then filtered through a 230 mesh filter cloth to obtain a liposome composition for cosmetic use.
<実施例3-1>
(油相組成物の調製)
水素添加大豆リン脂質(水素添加レシチン、PC含有率90質量%以上)、ポリオキシエチレンフィトステロールA(オキシエチレン基の平均付加モル数:20)、コレステロール、無水エタノール及びテトラ2-ヘキシルデカン酸アスコルビルを混合し、60℃で10分間加熱することにより溶解させ、油相組成物Dを得た。
<Example 3-1>
(Preparation of Oil Phase Composition)
Hydrogenated soybean phospholipid (hydrogenated lecithin, PC content of 90% by mass or more), polyoxyethylene phytosterol A (average number of moles of oxyethylene groups added: 20), cholesterol, absolute ethanol and ascorbyl tetra-2-hexyldecanoate were mixed and dissolved by heating at 60° C. for 10 minutes, to obtain an oil phase composition D.
(水相組成物の調製)
塩酸ピリドキシン(美容成分)、無水カフェイン(美容成分)、ニコチン酸アミド(美容成分)、リン酸水素二ナトリウム無水物、リン酸二水素ナトリウム及び精製水を混合し、60℃で10分間加熱することにより溶解させ、水相組成物D-1を得た。
また、パラオキシ安息香酸メチル及び精製水を混合し、60℃で10分間加熱することにより溶解させ、水相組成物D-2を得た。
(Preparation of Aqueous Phase Composition)
Pyridoxine hydrochloride (beauty ingredient), anhydrous caffeine (beauty ingredient), nicotinamide (beauty ingredient), disodium hydrogen phosphate anhydrous, sodium dihydrogen phosphate and purified water were mixed and dissolved by heating at 60°C for 10 minutes, to obtain aqueous phase composition D-1.
Also, methyl paraoxybenzoate and purified water were mixed and dissolved by heating at 60° C. for 10 minutes to obtain an aqueous phase composition D-2.
(化粧料用リポソーム組成物の製造)
上記で得られた水相組成物D-1を60℃に保ったままホモミキサーにより攪拌した後(3400rpm)、水相組成物D-1へ油相組成物Dを添加した。
添加後、3400rpmの条件で攪拌を45分間継続した。攪拌後、水相組成物D-2を添加し、5分間均一攪拌を行い、35℃以下まで冷却した。冷却後、230メッシュろ布でろ過して、化粧料用リポソーム組成物を得た。
(Production of liposome composition for cosmetics)
The aqueous phase composition D-1 obtained above was stirred (3400 rpm) with a homomixer while being kept at 60° C., and then the oil phase composition D was added to the aqueous phase composition D-1.
After the addition, stirring was continued for 45 minutes at 3400 rpm. After stirring, aqueous phase composition D-2 was added, and the mixture was stirred uniformly for 5 minutes and cooled to 35° C. or lower. After cooling, the mixture was filtered through a 230 mesh filter cloth to obtain a liposome composition for cosmetics.
<実施例3-2>
(油相組成物の調製)
水素添加大豆リン脂質(水素添加レシチン、PC含有率90質量%以上)、ポリオキシエチレンフィトステロールA(オキシエチレン基の平均付加モル数:20)、コレステロール、オレイン酸、無水エタノール及びテトラ2-ヘキシルデカン酸アスコルビルを混合し、60℃で10分間加熱することにより溶解させ、油相組成物Eを得た。
<Example 3-2>
(Preparation of Oil Phase Composition)
Hydrogenated soybean phospholipid (hydrogenated lecithin, PC content of 90% by mass or more), polyoxyethylene phytosterol A (average number of moles of oxyethylene groups added: 20), cholesterol, oleic acid, absolute ethanol, and ascorbyl tetra-2-hexyldecanoate were mixed and dissolved by heating at 60° C. for 10 minutes, to obtain an oil phase composition E.
(水相組成物の調製)
塩酸ピリドキシン(美容成分)、ニコチン酸アミド(美容成分)、リン酸水素二ナトリウム無水物、水酸化ナトリウム液(苛性ソーダ)及び精製水を混合し、60℃で10分間加熱することにより溶解させ、水相組成物E-1を得た。
また、パラオキシ安息香酸メチル及び精製水を混合し、60℃で10分間加熱することにより溶解させ、水相組成物E-2を得た。
(Preparation of Aqueous Phase Composition)
Pyridoxine hydrochloride (beauty ingredient), nicotinamide (beauty ingredient), disodium hydrogen phosphate anhydrous, sodium hydroxide solution (caustic soda), and purified water were mixed and dissolved by heating at 60°C for 10 minutes to obtain aqueous phase composition E-1.
Also, methyl paraoxybenzoate and purified water were mixed and dissolved by heating at 60° C. for 10 minutes to obtain an aqueous phase composition E-2.
(化粧料用リポソーム組成物の製造)
上記で得られた水相組成物E-1を60℃に保ったままホモミキサーにより攪拌した後(3000rpm)、水相組成物E-1へ油相組成物Eを添加した。
添加後、3000rpmの条件で攪拌を45分間継続した。攪拌後、水相組成物E-2を添加し、5分間均一攪拌を行い、35℃以下まで冷却した。冷却後、230メッシュろ布でろ過して、化粧料用リポソーム組成物を得た。
(Production of liposome composition for cosmetics)
The aqueous phase composition E-1 obtained above was stirred (3000 rpm) with a homomixer while being kept at 60° C., and then the oil phase composition E was added to the aqueous phase composition E-1.
After the addition, stirring was continued for 45 minutes at 3000 rpm. After stirring, aqueous phase composition E-2 was added, and the mixture was stirred uniformly for 5 minutes and cooled to 35° C. or lower. After cooling, the mixture was filtered through a 230 mesh filter cloth to obtain a liposome composition for cosmetics.
<<内包率評価-1(シングルラメラ構造を有するリポソームの割合)>>
実施例及び比較例において製造された化粧料用リポソーム組成物に含まれるリポソームを氷包埋状態で、透過型電子顕微鏡を用い、倍率50000倍TEM画像を得た。
<<Encapsulation rate evaluation-1 (proportion of liposomes with single lamellar structure)>>
The liposomes contained in the liposome compositions for cosmetics produced in the Examples and Comparative Examples were embedded in ice and TEM images were taken at a magnification of 50,000 times using a transmission electron microscope.
TEM画像の任意の3箇所において、半径2μmの円内に存在するリポソームの総数及びシングルラメラ構造を有するリポソームの総数をカウントすることにより、化粧料用リポソーム組成物に含まれるリポソームの総数に対するシングルラメラ構造を有するリポソームの総数の割合の平均値を確認し、下記評価基準に基づいて、評価した。評価結果を表1~表3に示す。
また、実施例1-2、実施例3-1、実施例3-2、比較例1-2及び比較例1-5のTEM画像を図1~図5に示す。なお、リポソームの総数及びシングルラメラ構造を有するリポソームの総数は、図1~図5に示す円は、リポソームの総数及びシングルラメラ構造を有するリポソームの総数をカウントした任意の1箇所の円を示す。
(評価基準)
A:シングルラメラ構造を有するリポソームの割合が、70%以上であった。
B:シングルラメラ構造を有するリポソームの割合が、50%以上、70%未満であった。
C:シングルラメラ構造を有するリポソームの割合が、30%以上、50%未満であった。
D:シングルラメラ構造を有するリポソームの割合が、30%未満であった。
The total number of liposomes present within a circle of radius 2 μm and the total number of liposomes having a single lamellar structure were counted at three arbitrary points on the TEM image, and the average ratio of the total number of liposomes having a single lamellar structure to the total number of liposomes contained in the liposome composition for cosmetic use was confirmed and evaluated based on the following evaluation criteria. The evaluation results are shown in Tables 1 to 3.
TEM images of Example 1-2, Example 3-1, Example 3-2, Comparative Example 1-2, and Comparative Example 1-5 are shown in Figures 1 to 5. The total number of liposomes and the total number of liposomes having a single lamellar structure are indicated by circles shown in Figures 1 to 5, which represent an arbitrary circle where the total number of liposomes and the total number of liposomes having a single lamellar structure were counted.
(Evaluation Criteria)
A: The proportion of liposomes having a single lamellar structure was 70% or more.
B: The ratio of liposomes having a single lamellar structure was 50% or more and less than 70%.
C: The ratio of liposomes having a single lamellar structure was 30% or more and less than 50%.
D: The proportion of liposomes having a single lamellar structure was less than 30%.
<<内包率評価-2(リポソームの平均粒子径)>>
実施例及び比較例において製造された化粧料用リポソーム組成物を、純水により10倍質量に希釈し、含まれるリポソームの体積平均粒子径を、濃厚系粒径アナライザーFPAR-1000(大塚電子株式会社製)を用いて、動的光散乱法により測定した。なお、体積平均粒子径の測定は、化粧料用リポソーム組成物の製造後20時間~24時間以内に実施した。また、測定環境の温度は25℃とした。測定結果を表1~表3に示す。
<<Encapsulation rate evaluation-2 (average particle size of liposomes)>>
The liposome compositions for cosmetics produced in the Examples and Comparative Examples were diluted 10 times by mass with pure water, and the volume average particle size of the liposomes contained therein was measured by dynamic light scattering using a concentrated particle size analyzer FPAR-1000 (manufactured by Otsuka Electronics Co., Ltd.). The volume average particle size was measured within 20 to 24 hours after the production of the liposome compositions for cosmetics. The temperature of the measurement environment was 25°C. The measurement results are shown in Tables 1 to 3.
<<経時安定性評価>>
実施例1-5~実施例1-7、実施例2-1~実施例2-5、実施例3-1~実施例3-2及び比較例1-4において製造された化粧料用リポソーム組成物を、50℃の環境において1週間静置した。
静置後の化粧料用リポソーム組成物を純水で10倍質量に希釈し、化粧料用リポソーム組成物に含まれるリポソームの体積平均粒子径を、上記した方法により測定した。
製造直後の化粧料用リポソーム組成物に含まれるリポソームの体積平均粒子径に対する、静置後のリポソーム組成物に含まれるリポソームの体積平均粒子径の比(静置後のリポソーム組成物に含まれるリポソームの体積平均粒子径/製造直後の化粧料用リポソーム組成物に含まれるリポソームの体積平均粒子径)を求め、下記評価基準に基づいて、化粧料用リポソーム組成物の経時安定性を評価した。評価結果を表1~表3に示す。
なお、比較例1-2及び比較例1-3は、シングルラメラ構造を有するリポソームの割合が小さく、美容成分の内包率が十分ではなかったため、経時安定性評価は実施せず、表1中において、評価結果を「-」とする。
また、比較例1-5は、内包率評価が十分ではなかったため、経時安定性評価は実施せず、表1中において、評価結果を「-」とする。
(評価基準)
A:体積平均粒子径の比が、1.1未満であった。
B:体積平均粒子径の比が、1.1以上、1.4未満であった。
C:体積平均粒子径の比が、1.4以上であった。
<<Evaluation of stability over time>>
The liposome compositions for cosmetics produced in Examples 1-5 to 1-7, 2-1 to 2-5, 3-1 to 3-2, and Comparative Example 1-4 were allowed to stand in an environment of 50° C. for one week.
The liposome composition for cosmetics after standing was diluted 10 times by mass with pure water, and the volume average particle size of the liposomes contained in the liposome composition for cosmetics was measured by the method described above.
The ratio of the volume average particle diameter of the liposomes contained in the liposome composition for cosmetic preparations after standing to the volume average particle diameter of the liposomes contained in the liposome composition for cosmetic preparations immediately after production (volume average particle diameter of the liposomes contained in the liposome composition for cosmetic preparations after standing/volume average particle diameter of the liposomes contained in the liposome composition for cosmetic preparations immediately after production) was determined, and the stability over time of the liposome composition for cosmetic preparations was evaluated based on the following evaluation criteria. The evaluation results are shown in Tables 1 to 3.
In addition, in Comparative Examples 1-2 and 1-3, the proportion of liposomes having a single lamellar structure was small and the encapsulation rate of the cosmetic ingredient was insufficient, so evaluation of stability over time was not performed, and the evaluation results are indicated as "-" in Table 1.
In addition, in Comparative Example 1-5, since the evaluation of the encapsulation rate was insufficient, the evaluation of the stability over time was not performed, and the evaluation result in Table 1 is marked with "-".
(Evaluation Criteria)
A: The volume average particle size ratio was less than 1.1.
B: The volume average particle size ratio was 1.1 or more and less than 1.4.
C: The volume average particle size ratio was 1.4 or more.
表1の結果から、実施例1-1~実施例1-7において得られたリポソーム組成物は、比較例1-2~比較例1-3において得られた、ポリオキシエチレンフィトステロール及びエタノールの少なくとも一方を含まないリポソーム組成物と比べて、シングルラメラ構造を有するリポソームの割合が大きく、美容成分の内包率に優れることが分かる。
また、表1の結果から、実施例1-1~実施例1-7において得られたリポソーム組成物は、比較例1-5において得られた、コレステロール及びポリオキシエチレンフィトステロール以外のフィトステロールの少なくとも一方を含まず、平均粒子径100nm未満のリポソームを含むリポソーム組成物と比べて、シングルラメラ構造を有するリポソームの割合が大きく、美容成分の内包率に優れることが分かる。
また、実施例1-1~実施例1-7において得られたリポソーム組成物が含むリポソームは、平均粒子径が大きく、美容成分の内包率に優れることが分かる。
なお、比較例1-2~比較例1-3では、美容成分の含有率は、実施例1-1~実施例1-7と同じではあるが、得られたリポソーム組成物に含まれるシングルラメラ構造を有するリポソームの割合が小さいため、美容成分の多くが内水相ではなく、外水相に含まれる。
実施例1-1~実施例1-7において得られたリポソーム組成物は、比較例1-4において得られた、ポリオキシエチレンフィトステロールを含まず、平均粒子径350nm超のリポソームを含むリポソーム組成物と比べて、経時安定性に優れることが分かる。
なお、比較例1-1は、エタノールを含んでいなかったため、リポソームの形成性が低かったと推察される。
The results in Table 1 show that the liposome compositions obtained in Examples 1-1 to 1-7 have a higher proportion of liposomes having a single lamellar structure and are superior in encapsulation rate of cosmetic ingredients compared to the liposome compositions obtained in Comparative Examples 1-2 to 1-3 which do not contain at least one of polyoxyethylene phytosterol and ethanol.
Furthermore, the results in Table 1 show that the liposome compositions obtained in Examples 1-1 to 1-7 have a higher proportion of liposomes having a single lamellar structure and are superior in encapsulation rate of cosmetic ingredients compared to the liposome composition obtained in Comparative Example 1-5, which does not contain at least one of cholesterol and phytosterols other than polyoxyethylene phytosterol and contains liposomes with an average particle size of less than 100 nm.
Furthermore, it can be seen that the liposomes contained in the liposome compositions obtained in Examples 1-1 to 1-7 have a large average particle size and are excellent in the encapsulation rate of the cosmetic ingredient.
In Comparative Examples 1-2 to 1-3, the content of the cosmetic ingredient is the same as in Examples 1-1 to 1-7, but because the proportion of liposomes having a single lamellar structure contained in the obtained liposome composition is small, most of the cosmetic ingredient is contained in the external aqueous phase rather than the internal aqueous phase.
It can be seen that the liposome compositions obtained in Examples 1-1 to 1-7 have superior stability over time compared to the liposome composition obtained in Comparative Example 1-4, which does not contain polyoxyethylene phytosterol and contains liposomes with an average particle size of more than 350 nm.
Incidentally, it is presumed that the liposome forming property was low in Comparative Example 1-1 because ethanol was not contained.
表2及び表3の結果から、実施例2-1~実施例2-5及び実施例3-1~3-2において得られたリポソーム組成物は、シングルラメラ構造を有するリポソームの割合が大きく、美容成分の内包率に優れることが分かる。
また、実施例2-1~実施例2-5及び実施例3-1~3-2において得られたリポソーム組成物が含むリポソームは、平均粒子径が大きく、美容成分の内包率に優れることが分かる。
さらに、実施例2-1~実施例2-5及び実施例3-1~実施例3-2において得られたリポソーム組成物は、経時安定性に優れることが分かる。
The results in Tables 2 and 3 show that the liposome compositions obtained in Examples 2-1 to 2-5 and Examples 3-1 to 3-2 have a high proportion of liposomes having a single lamellar structure and are excellent in encapsulation rate of cosmetic ingredients.
Furthermore, it can be seen that the liposomes contained in the liposome compositions obtained in Examples 2-1 to 2-5 and Examples 3-1 to 3-2 have a large average particle size and are excellent in encapsulation rate of the cosmetic ingredient.
Furthermore, it is understood that the liposome compositions obtained in Examples 2-1 to 2-5 and Examples 3-1 to 3-2 have excellent stability over time.
図1~図5から、実施例において得られたリポソーム組成物は、比較例において得られたリポソーム組成物に比べて、シングルラメラ構造を有するリポソームの割合が大きく、美容成分の内包率に優れることが分かる。また、図5からは、リポソームではなく、ディスク粒子が多く含まれてしまっていることが分かる。 Figures 1 to 5 show that the liposome composition obtained in the examples has a higher proportion of liposomes with a single lamellar structure and is superior in encapsulation rate of cosmetic ingredients compared to the liposome composition obtained in the comparative examples. Figure 5 also shows that a large amount of disk particles, rather than liposomes, is included.
以下、本開示の化粧料用リポソーム組成物が化粧料である場合の処方例を開示する。 Below, we disclose formulation examples in which the liposome composition for cosmetics disclosed herein is used as a cosmetic.
<実施例4-1:クリーム>
下記組成を有するクリームを、常法により調製した(全量100質量%)。
(組成)
・実施例3-1のリポソーム組成物 2.0質量%
・水添ポリイソブテン 10.0質量%
・グリチルリチン酸ジカリウム 1.0質量%
・ワセリン 8.0質量%
・ラウロイルグルタミン酸ジ(フィトステリル/オクチルドデシル) 12.0質量%
・ダイマージリノール酸(フィトステリル/イソステアリル/セチル/ステアリル/ベヘニル) 4.0質量%
・ジメチコン 6.0質量%
・1,2-ペンタンジオール 3.0質量%
・ジプロピレングリコール 7.0質量%
・濃グリセリン 9.0質量%
・ポリエチレングリコール6000(重量平均分子量:6000) 1.0質量%
・ヒアルロン酸ナトリウム 0.5質量%
・ベヘニルアルコール 2.0質量%
・モノステアリン酸ポリグリセリル 3.0質量%
・トコフェロール 0.5質量%
・アスタキサンチン 0.2質量%
・水溶性コラーゲン 1.0質量%
・加水分解コラーゲン溶液(魚由来) 1.0質量%
・N-アセチル-L-ヒドロキシプロリン 1.0質量%
・クエン酸 0.7質量%
・クエン酸ナトリウム 適量
・フェノキシエタノール 0.3質量%
・精製水 残部
Example 4-1: Cream
A cream having the following composition was prepared by a conventional method (total amount 100% by mass).
(composition)
Liposome composition of Example 3-1: 2.0% by mass
Hydrogenated polyisobutene 10.0% by mass
Dipotassium glycyrrhizinate 1.0% by mass
Vaseline 8.0% by mass
Lauroyl glutamic acid di(phytosteryl/octyldodecyl) 12.0% by mass
Dimer dilinoleic acid (phytosteryl/isostearyl/cetyl/stearyl/behenyl) 4.0% by mass
Dimethicone 6.0% by mass
1,2-pentanediol 3.0% by mass
Dipropylene glycol 7.0% by mass
Concentrated glycerin 9.0% by mass
Polyethylene glycol 6000 (weight average molecular weight: 6000) 1.0% by mass
Sodium hyaluronate 0.5% by mass
Behenyl alcohol 2.0% by mass
Polyglyceryl monostearate 3.0% by mass
Tocopherol 0.5% by mass
Astaxanthin 0.2% by mass
Water-soluble collagen 1.0% by mass
Hydrolyzed collagen solution (fish-derived) 1.0% by mass
N-acetyl-L-hydroxyproline 1.0% by mass
Citric acid 0.7% by mass
Sodium citrate (appropriate amount) Phenoxyethanol (0.3% by weight)
- Remainder: Purified water
<実施例4-2:クリーム>
下記組成を有するクリームを、常法により調製した(全量100質量%)。
(組成)
・実施例3-2のリポソーム組成物 2.0質量%
・水添ポリイソブテン 10.0質量%
・グリチルリチン酸ジカリウム 1.0質量%
・ワセリン 8.0質量%
・ラウロイルグルタミン酸ジ(フィトステリル/オクチルドデシル) 12.0質量%
・ダイマージリノール酸(フィトステリル/イソステアリル/セチル/ステアリル/ベヘニル) 4.0質量%
・ジメチコン 6.0質量%
・1,2-ペンタンジオール 3.0質量%
・ジプロピレングリコール 7.0質量%
・濃グリセリン 9.0質量%
・ポリエチレングリコール6000(重量平均分子量:6000) 1.0質量%
・ヒアルロン酸ナトリウム 0.5質量%
・ベヘニルアルコール 2.0質量%
・モノステアリン酸ポリグリセリル 3.0質量%
・トコフェロール 0.5質量%
・アスタキサンチン 0.2質量%
・水溶性コラーゲン 1.0質量%
・加水分解コラーゲン溶液(魚由来) 1.0質量%
・N-アセチル-L-ヒドロキシプロリン 1.0質量%
・クエン酸 0.7質量%
・クエン酸ナトリウム 適量
・フェノキシエタノール 0.3質量%
・精製水 残部
<Example 4-2: Cream>
A cream having the following composition was prepared by a conventional method (total amount 100% by mass).
(composition)
Liposome composition of Example 3-2: 2.0% by mass
Hydrogenated polyisobutene 10.0% by mass
Dipotassium glycyrrhizinate 1.0% by mass
Vaseline 8.0% by mass
Lauroyl glutamic acid di(phytosteryl/octyldodecyl) 12.0% by mass
Dimer dilinoleic acid (phytosteryl/isostearyl/cetyl/stearyl/behenyl) 4.0% by mass
Dimethicone 6.0% by mass
1,2-pentanediol 3.0% by mass
Dipropylene glycol 7.0% by mass
Concentrated glycerin 9.0% by mass
Polyethylene glycol 6000 (weight average molecular weight: 6000) 1.0% by mass
Sodium hyaluronate 0.5% by mass
Behenyl alcohol 2.0% by mass
Polyglyceryl monostearate 3.0% by mass
Tocopherol 0.5% by mass
Astaxanthin 0.2% by mass
Water-soluble collagen 1.0% by mass
Hydrolyzed collagen solution (fish-derived) 1.0% by mass
N-acetyl-L-hydroxyproline 1.0% by mass
Citric acid 0.7% by mass
Sodium citrate (appropriate amount) Phenoxyethanol (0.3% by weight)
- Remainder: Purified water
実施例4-1及び実施例4-2において得られたクリームは、使用感、香り等で良好な性質を有し、本開示の化粧料用リポソーム組成物は、クリームの調製に好適に使用することができることがわかった。 The creams obtained in Examples 4-1 and 4-2 had good properties in terms of usability, fragrance, etc., and it was found that the liposome composition for cosmetics disclosed herein can be suitably used for preparing creams.
<実施例5-1:化粧水>
下記組成を有する化粧水を、常法により調製した(全量100質量%)。
(組成)
・実施例3-1のリポソーム組成物 2.0質量%
・アルブチン 2.0質量%
・グリチルリチン酸ジカリウム 1.0質量%
・ジプロピレングリコール 4.0質量%
・ポリオキシエチレンメチルグルコシド 1.0質量%
・1,3-ブチレングリコール 4.0質量%
・ポリエチレングリコール 1.0質量%
・エタノール 2.0質量%
・ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 0.2質量%
(オキシエチレンの平均付加モル数:60)
・フェノキシエタノール 0.3質量%
・グリセリンモノ-2-エチルヘキシルエーテル 0.2質量%
・オリザノール 0.01質量%
・ポリオキシエチレンフィトステロール 0.03質量%
(日光ケミカルズ株式会社製、Nikkol(登録商標)BPS-20)
・N-アセチル-L-ヒドロキシプロリン 1.0質量%
・水溶性コラーゲン 1.0質量%
・加水分解コラーゲン 1.0質量%
・海藻エキス 1.0質量%
・リコピン含有乳化組成物(後述の方法で調製した組成物) 0.1質量%
・リン酸-L-アスコルビルマグネシウム 1.0質量%
・ヒアルロン酸ナトリウム 0.2質量%
・クエン酸 1.0質量%
・クエン酸ナトリウム 適量
・水 残部
Example 5-1: Lotion
A lotion having the following composition was prepared in a conventional manner (total amount 100% by mass).
(composition)
Liposome composition of Example 3-1: 2.0% by mass
Arbutin 2.0% by mass
Dipotassium glycyrrhizinate 1.0% by mass
Dipropylene glycol 4.0% by mass
Polyoxyethylene methyl glucoside 1.0% by mass
1,3-butylene glycol 4.0% by mass
Polyethylene glycol 1.0% by mass
Ethanol 2.0% by mass
Polyoxyethylene hydrogenated castor oil 0.2% by mass
(Average number of moles of oxyethylene added: 60)
Phenoxyethanol 0.3% by mass
Glycerin mono-2-ethylhexyl ether 0.2% by mass
Oryzanol 0.01% by mass
Polyoxyethylene phytosterol 0.03% by mass
(Nikkol (registered trademark) BPS-20, manufactured by Nikko Chemicals Co., Ltd.)
N-acetyl-L-hydroxyproline 1.0% by mass
Water-soluble collagen 1.0% by mass
Hydrolyzed collagen 1.0% by mass
Seaweed extract 1.0% by mass
Lycopene-containing emulsion composition (composition prepared by the method described below) 0.1% by mass
Magnesium ascorbyl phosphate 1.0% by mass
Sodium hyaluronate 0.2% by mass
Citric acid 1.0% by mass
・Sodium citrate (appropriate amount) ・Water (remainder)
<実施例5-2:化粧水>
下記組成を有する化粧水を、常法により調製した(全量100質量%)。
(組成)
・実施例3-2のリポソーム組成物 2.0質量%
・アルブチン 2.0質量%
・グリチルリチン酸ジカリウム 1.0質量%
・ジプロピレングリコール 4.0質量%
・ポリオキシエチレンメチルグルコシド 1.0質量%
・1,3-ブチレングリコール 4.0質量%
・ポリエチレングリコール 1.0質量%
・エタノール 2.0質量%
・ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 0.2質量%
(オキシエチレンの平均付加モル数:60)
・フェノキシエタノール 0.3質量%
・グリセリンモノ-2-エチルヘキシルエーテル 0.2質量%
・オリザノール 0.01質量%
・ポリオキシエチレンフィトステロール 0.03質量%
(日光ケミカルズ株式会社製、Nikkol(登録商標)BPS-20)
・N-アセチル-L-ヒドロキシプロリン 1.0質量%
・水溶性コラーゲン 1.0質量%
・加水分解コラーゲン 1.0質量%
・海藻エキス 1.0質量%
・リコピン含有乳化組成物(後述の方法で調製した組成物) 0.1質量%
・リン酸-L-アスコルビルマグネシウム 1.0質量%
・ヒアルロン酸ナトリウム 0.2質量%
・クエン酸 1.0質量%
・クエン酸ナトリウム 適量
・水 残部
Example 5-2: Lotion
A lotion having the following composition was prepared in a conventional manner (total amount 100% by mass).
(composition)
Liposome composition of Example 3-2: 2.0% by mass
Arbutin 2.0% by mass
Dipotassium glycyrrhizinate 1.0% by mass
Dipropylene glycol 4.0% by mass
Polyoxyethylene methyl glucoside 1.0% by mass
1,3-butylene glycol 4.0% by mass
Polyethylene glycol 1.0% by mass
Ethanol 2.0% by mass
Polyoxyethylene hydrogenated castor oil 0.2% by mass
(Average number of moles of oxyethylene added: 60)
Phenoxyethanol 0.3% by mass
Glycerin mono-2-ethylhexyl ether 0.2% by mass
Oryzanol 0.01% by mass
Polyoxyethylene phytosterol 0.03% by mass
(Nikkol (registered trademark) BPS-20, manufactured by Nikko Chemicals Co., Ltd.)
N-acetyl-L-hydroxyproline 1.0% by mass
Water-soluble collagen 1.0% by mass
Hydrolyzed collagen 1.0% by mass
Seaweed extract 1.0% by mass
Lycopene-containing emulsion composition (composition prepared by the method described below) 0.1% by mass
Magnesium ascorbyl phosphate 1.0% by mass
Sodium hyaluronate 0.2% by mass
Citric acid 1.0% by mass
・Sodium citrate (appropriate amount) ・Water (remainder)
実施例5-1及び実施例5-2において得られた化粧水は、使用感、香り等で良好な性質を有し、本開示の化粧料用リポソーム組成物は、化粧水の調製に好適に使用することができることがわかった。 The lotions obtained in Examples 5-1 and 5-2 had good properties in terms of feel when used, fragrance, etc., and it was found that the liposome composition for cosmetics disclosed herein can be suitably used for preparing lotions.
実施例5-1及び実施例5-2で使用したリコピン含有乳化組成物は、以下の方法で調製した。 The lycopene-containing emulsion compositions used in Examples 5-1 and 5-2 were prepared by the following method.
<リコピン含有乳化組成物の調製>
(油相組成物aの調製)
下記組成の成分を容器に秤量し、150℃のホットプレート上にて攪拌しながら5分間加熱混合し、油相組成物aを得た。
(組成)
・トマトオレオレジン(リコピン含有量6質量%) 2.8質量部
(サンブライト株式会社製、Lyc-O-Mato 6%)
・モノステアリン酸ジグリセリル 0.3質量部
(日光ケミカルズ株式会社製、Nikkol(登録商標)DGMS、HLB:5.0)
・トリカプリル酸グリセリン及びトリカプリン酸グリセリンの混合物 11.3質量部
(花王株式会社製、ココナード(登録商標)MT、HLB:1)
・ミックストコフェロール 0.6質量部
(理研ビタミン株式会社製、理研Eオイル800)
<Preparation of lycopene-containing emulsion composition>
(Preparation of Oil Phase Composition a)
The components having the following composition were weighed into a container and heated and mixed on a hot plate at 150° C. for 5 minutes with stirring to obtain an oil phase composition a.
(composition)
Tomato oleoresin (lycopene content 6% by mass) 2.8 parts by mass (Sunbright Co., Ltd., Lyc-O-Mato 6%)
Diglyceryl monostearate 0.3 parts by mass (Nikkol (registered trademark) DGMS, manufactured by Nikko Chemicals Co., Ltd., HLB: 5.0)
Mixture of glycerin tricaprylate and glycerin tricaprate: 11.3 parts by mass (manufactured by Kao Corporation, Coconard (registered trademark) MT, HLB: 1)
Mixed tocopherol 0.6 parts by mass (Riken Vitamin Co., Ltd., Riken E Oil 800)
(水相組成物aの調製)
下記組成の成分を容器に秤量し、70℃の恒温槽にて攪拌しながら加熱混合し、水相組成物aを得た。
(組成)
・オレイン酸デカグリセリル 10質量部
(日光ケミカルズ株式会社製、Decaglyn 1-O)
・グリセリン 45質量部
・精製水 30質量部
(Preparation of aqueous phase composition a)
The following components were weighed into a container and heated and mixed in a thermostatic bath at 70° C. while stirring to obtain an aqueous phase composition a.
(composition)
Decaglyceryl oleate 10 parts by mass (Decaglyn 1-O, manufactured by Nikko Chemicals Co., Ltd.)
Glycerin 45 parts by weight Purified water 30 parts by weight
得られた水相組成物aを油相組成物aに加えて攪拌混合し、超音波ホモジナイザーを用いて、所定の時間分散させて、粗分散液を得た。
その後、超高圧乳化装置(株式会社スギノマシン社製、アルティマイザー)を用い、200MPaの高圧乳化を得られた粗分散物に対して行い、リコピン含有乳化組成物(リコピン含有率:0.17質量%)を調製した。
The obtained aqueous phase composition a was added to the oil phase composition a, and the mixture was stirred and mixed, and dispersed for a predetermined time using an ultrasonic homogenizer to obtain a crude dispersion.
Thereafter, the obtained crude dispersion was subjected to high-pressure emulsification at 200 MPa using an ultra-high-pressure emulsifier (Ultimaizer, manufactured by Sugino Machine Ltd.) to prepare a lycopene-containing emulsion composition (lycopene content: 0.17% by mass).
得られたリコピン含有乳化組成物をミリQ水にて1質量%希釈し、粒径アナライザーFPAR-1000(大塚電子株式会社製)を用いて、分散粒子の粒径を測定したところ、52nmであった。 The resulting lycopene-containing emulsion composition was diluted to 1% by mass with Milli-Q water, and the particle size of the dispersed particles was measured using a particle size analyzer FPAR-1000 (Otsuka Electronics Co., Ltd.), which was 52 nm.
<実施例6-1:ジェリー様美容液>
下記組成を有するジェリー様美容液を常法により調製した(全量100質量%)。
(組成)
・実施例3-1のリポソーム組成物 2.0質量%
・ヘマトコッカス藻抽出物 0.1質量%
・アスタキサンチン含有乳化組成物 0.2質量%
(オキアミ抽出物、後述の方法で調製した組成物]
・セラミドIII及びセラミドVIの混合物 1.0質量%
・加水分解コラーゲン 1.0質量%
・アセチルヒドロキシプロリン 1.0質量%
・エチルヘキシルグリセリン 0.1質量%
・オレイン酸 0.5質量%
・1,3-ブチレングリコール 1.0質量%
・グリセリン 2.0質量%
・スクロース 0.1質量%
・オレイン酸ポリグリセリル-10 0.1質量%
・ステアリン酸ポリグリセリル-2 0.1質量%
・フェノキシエタノール 0.2質量%
・コラーゲン 1.0質量%
・オリザノール 0.01質量%
・ポリオキシエチレンフィトステロール 0.03質量%
(日光ケミカルズ株式会社製、Nikkol(登録商標)BPS-20)
・ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 0.2質量%
(オキシエチレンの平均付加モル数:60)
・ツボクサエキス 0.01質量%
・レシチン 0.1質量%
・クエン酸 1.0質量%
・クエン酸ナトリウム 適量
・PEG-240、デシルテトラデセス-20及びHDIのコポリマー 1.5質量%
・ダマスクバラ花油 微量
・香料 微量
・水 残部
Example 6-1: Jelly-like beauty essence
A jelly-like beauty essence having the following composition was prepared by a conventional method (total amount 100% by mass).
(composition)
Liposome composition of Example 3-1: 2.0% by mass
Haematococcus algae extract 0.1% by mass
Astaxanthin-containing emulsion composition: 0.2% by mass
(Krill extract, composition prepared by the method described below)
Mixture of ceramide III and ceramide VI 1.0% by weight
Hydrolyzed collagen 1.0% by mass
Acetylhydroxyproline 1.0% by mass
Ethylhexylglycerin 0.1% by mass
Oleic acid 0.5% by mass
1,3-butylene glycol 1.0% by mass
Glycerin 2.0% by mass
Sucrose 0.1% by mass
Polyglyceryl-10 oleate 0.1% by mass
Polyglyceryl-2 stearate 0.1% by mass
Phenoxyethanol 0.2% by mass
Collagen 1.0% by mass
Oryzanol 0.01% by mass
Polyoxyethylene phytosterol 0.03% by mass
(Nikkol (registered trademark) BPS-20, manufactured by Nikko Chemicals Co., Ltd.)
Polyoxyethylene hydrogenated castor oil 0.2% by mass
(Average number of moles of oxyethylene added: 60)
Centella asiatica extract 0.01% by mass
Lecithin 0.1% by mass
Citric acid 1.0% by mass
Sodium citrate (appropriate amount) PEG-240, decyltetradeceth-20 and HDI copolymer (1.5% by weight)
・Damask rose flower oil (trace amount) ・Fragrance (trace amount) ・Water (balance)
<実施例6-2:ジェリー様美容液>
下記組成を有するジェリー様美容液を常法により調製した(全量100質量%)。
(組成)
・実施例3-2のリポソーム組成物 2.0質量%
・ヘマトコッカス藻抽出物 0.1質量%
・アスタキサンチン含有乳化組成物 0.2質量%
(オキアミ抽出物、後述の方法で調製した組成物]
・セラミドIII及びセラミドVIの混合物 1.0質量%
・加水分解コラーゲン 1.0質量%
・アセチルヒドロキシプロリン 1.0質量%
・エチルヘキシルグリセリン 0.1質量%
・オレイン酸 0.5質量%
・1,3-ブチレングリコール 1.0質量%
・グリセリン 2.0質量%
・スクロース 0.1質量%
・オレイン酸ポリグリセリル-10 0.1質量%
・ステアリン酸ポリグリセリル-2 0.1質量%
・フェノキシエタノール 0.2質量%
・コラーゲン 1.0質量%
・オリザノール 0.01質量%
・ポリオキシエチレンフィトステロール 0.03質量%
(日光ケミカルズ株式会社製、Nikkol(登録商標)BPS-20)
・ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 0.2質量%
(オキシエチレンの平均付加モル数:60)
・ツボクサエキス 0.01質量%
・レシチン 0.1質量%
・クエン酸 1.0質量%
・クエン酸ナトリウム 適量
・PEG-240、デシルテトラデセス-20及びHDIのコポリマー 1.5質量%
・ダマスクバラ花油 微量
・香料 微量
・水 残部
Example 6-2: Jelly-like beauty essence
A jelly-like beauty essence having the following composition was prepared by a conventional method (total amount 100% by mass).
(composition)
Liposome composition of Example 3-2: 2.0% by mass
Haematococcus algae extract 0.1% by mass
Astaxanthin-containing emulsion composition: 0.2% by mass
(Krill extract, composition prepared by the method described below)
Mixture of ceramide III and ceramide VI 1.0% by weight
Hydrolyzed collagen 1.0% by mass
Acetylhydroxyproline 1.0% by mass
Ethylhexylglycerin 0.1% by mass
Oleic acid 0.5% by mass
1,3-butylene glycol 1.0% by mass
Glycerin 2.0% by mass
Sucrose 0.1% by mass
Polyglyceryl-10 oleate 0.1% by mass
Polyglyceryl-2 stearate 0.1% by mass
Phenoxyethanol 0.2% by mass
Collagen 1.0% by mass
Oryzanol 0.01% by mass
Polyoxyethylene phytosterol 0.03% by mass
(Nikkol (registered trademark) BPS-20, manufactured by Nikko Chemicals Co., Ltd.)
Polyoxyethylene hydrogenated castor oil 0.2% by mass
(Average number of moles of oxyethylene added: 60)
Centella asiatica extract 0.01% by mass
Lecithin 0.1% by mass
Citric acid 1.0% by mass
Sodium citrate (appropriate amount) PEG-240, decyltetradeceth-20 and HDI copolymer (1.5% by weight)
・Damask rose flower oil (trace amount) ・Fragrance (trace amount) ・Water (balance)
実施例6-1及び実施例6-2において得られたジェリー様美容液は、使用感、香り等で良好な性質を有し、本開示の化粧料用リポソーム組成物は、ジェリー様美容液の調製に好適に使用することができることがわかった。 The jelly-like beauty serums obtained in Examples 6-1 and 6-2 had good properties in terms of usability, fragrance, etc., and it was found that the liposome composition for cosmetics disclosed herein can be suitably used for preparing jelly-like beauty serums.
実施例6-1及び実施例6-2において使用したアスタキサンチン含有乳化組成物は、以下の方法で調製した。 The astaxanthin-containing emulsion compositions used in Examples 6-1 and 6-2 were prepared by the following method.
<アスタキサンチン含有乳化組成物の調製>
(水相組成物bの調製)
下記の成分を、70℃で加熱しながら1時間溶解して、水相組成物bを得た。
(組成)
・ショ糖ステアリン酸エステル(HLB:16) 33.0g
・モノオレイン酸デカグリセリル(HLB:12) 67.0g
・グリセリン 450.0g
・純水 300.0g
<Preparation of astaxanthin-containing emulsion composition>
(Preparation of aqueous phase composition b)
The following components were dissolved for 1 hour while heating at 70° C. to obtain an aqueous phase composition b.
(composition)
Sucrose stearate (HLB: 16) 33.0g
Decaglyceryl monooleate (HLB: 12) 67.0g
Glycerin 450.0g
・Pure water 300.0g
(油相組成物bの調製)
下記成分を、70℃で加熱しながら1時間溶解して、油相組成物bを得た。
(組成)
・オキアミ抽出物 15.0g
・ミックストコフェロール 32.0g
(理研ビタミン株式会社製、理研Eオイル800)
・中鎖脂肪酸グリセライド 93.0g
(花王株式会社製、ココナード(登録商標)MT)
・レシチン 10.0g
(理研ビタミン株式会社製、レシオン(登録商標)P、大豆由来)
(Preparation of Oil Phase Composition b)
The following components were dissolved for 1 hour while heating at 70° C. to obtain an oil phase composition b.
(composition)
・Krill extract 15.0g
・Mixed tocopherol 32.0g
(Riken Vitamin Co., Ltd., Riken E Oil 800)
・Medium chain fatty acid glyceride 93.0g
(Kao Corporation, Coconard (registered trademark) MT)
Lecithin 10.0g
(Riken Vitamin Co., Ltd., Resion (registered trademark) P, derived from soybeans)
上記で得られた水相組成物Bを70℃に保ったまま、ホモジナイザー(株式会社エスエムテー社製、HP93)を用いて攪拌し(10000rpm)、次いで、水相組成物bへ油相組成物bを添加して予備乳化物を得た。
得られた予備乳化物を約40℃まで冷却し、アルティマイザーHJP-25005(株式会社スギノマシン社製)を用いて、200MPaの圧力で高圧乳化を行った。その後、平均孔径1μmのミクロフィルターでろ過して、アスタキサンチン含有乳化組成物(アスタキサンチン含有率:0.3質量%)を調製した。
The aqueous phase composition B obtained above was stirred (10,000 rpm) using a homogenizer (HP93, manufactured by SMT Co., Ltd.) while keeping the temperature at 70°C, and then the oil phase composition b was added to the aqueous phase composition b to obtain a preliminary emulsion.
The obtained preliminary emulsion was cooled to about 40°C and subjected to high-pressure emulsification at a pressure of 200 MPa using an Ultimizer HJP-25005 (manufactured by Sugino Machine Co., Ltd.) After that, it was filtered through a microfilter with an average pore size of 1 μm to prepare an astaxanthin-containing emulsion composition (astaxanthin content: 0.3% by mass).
得られたアスタキサンチン乳化組成物をミリQ水にて1質量%に希釈し、粒径アナライザーFPAR-1000(大塚電子株式会社製)を用いて、分散粒子の粒径を測定したところ、58nmであった。 The resulting astaxanthin emulsion composition was diluted to 1% by mass with Milli-Q water, and the particle size of the dispersed particles was measured using a particle size analyzer FPAR-1000 (Otsuka Electronics Co., Ltd.), which was found to be 58 nm.
<実施例7-1:サンスクリーン剤>
下記組成を有するサンスクリーン剤を常法により調製した(全量100質量%)。
(組成)
・実施例3-1のリポソーム組成物 2.0質量%
・シクロペンタシロキサン 20.0質量%
・ジメチコン 10.0質量%
・酸化チタン 5.0質量%
・t-ブチルメトキシベンゾイルメタン 1.0質量%
・HXMT-100ZA(テイカ社、平均一次粒径15nm) 6.0質量%
・水酸化アルミニウム 1.0質量%
・イソステアリン酸 0.5質量%
・セスキオレイン酸ソルビタン 1.0質量%
・グリチルリチン酸ジカリウム 0.5質量%
・リン酸-L-アスコルビルマグネシウム 0.1質量%
・オキアミ抽出物 0.5質量%
・水溶性コラーゲン 1.0質量%
・クエン酸 0.7質量%
・クエン酸ナトリウム 適量
・トコフェロール 0.5質量%
・オリザノール 0.01質量%
・ポリオキシエチレンフィトステロール 0.03質量%
(日光ケミカルズ株式会社製、Nikkol(登録商標)BPS-20)
・ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 0.2質量%
(オキシエチレンの平均付加モル数:60)
・ツボクサエキス 0.01質量%
・レシチン 0.1質量%
・香料 微量
・パラオキシ安息香酸メチル 0.15質量%
・水 残部
Example 7-1: Sunscreen
A sunscreen agent having the following composition was prepared by a conventional method (total amount 100% by mass).
(composition)
Liposome composition of Example 3-1: 2.0% by mass
Cyclopentasiloxane 20.0% by mass
Dimethicone 10.0% by mass
Titanium oxide 5.0% by mass
t-Butyl methoxybenzoylmethane 1.0% by mass
・HXMT-100ZA (Teika, average primary particle size 15 nm) 6.0% by mass
Aluminum hydroxide 1.0% by mass
Isostearic acid 0.5% by mass
Sorbitan sesquioleate 1.0% by mass
Dipotassium glycyrrhizinate 0.5% by mass
Magnesium ascorbyl phosphate 0.1% by mass
Krill extract 0.5% by mass
Water-soluble collagen 1.0% by mass
Citric acid 0.7% by mass
・Sodium citrate (appropriate amount) ・Tocopherol (0.5% by mass)
Oryzanol 0.01% by mass
Polyoxyethylene phytosterol 0.03% by mass
(Nikkol (registered trademark) BPS-20, manufactured by Nikko Chemicals Co., Ltd.)
Polyoxyethylene hydrogenated castor oil 0.2% by mass
(Average number of moles of oxyethylene added: 60)
Centella asiatica extract 0.01% by mass
Lecithin 0.1% by mass
Fragrance: Trace amount Methyl paraoxybenzoate: 0.15% by mass
Water Remainder
<実施例7-2:サンスクリーン剤>
下記組成を有するサンスクリーン剤を常法により調製した(全量100質量%)。
(組成)
・実施例3-2のリポソーム組成物 2.0質量%
・シクロペンタシロキサン 20.0質量%
・ジメチコン 10.0質量%
・酸化チタン 5.0質量%
・t-ブチルメトキシベンゾイルメタン 1.0質量%
・HXMT-100ZA(テイカ社、平均一次粒径15nm) 6.0質量%
・水酸化アルミニウム 1.0質量%
・イソステアリン酸 0.5質量%
・セスキオレイン酸ソルビタン 1.0質量%
・グリチルリチン酸ジカリウム 0.5質量%
・リン酸-L-アスコルビルマグネシウム 0.1質量%
・オキアミ抽出物 0.5質量%
・水溶性コラーゲン 1.0質量%
・クエン酸 0.7質量%
・クエン酸ナトリウム 適量
・トコフェロール 0.5質量%
・オリザノール 0.01質量%
・ポリオキシエチレンフィトステロール 0.03質量%
(日光ケミカルズ株式会社製、Nikkol(登録商標)BPS-20)
・ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 0.2質量%
(オキシエチレンの平均付加モル数:60)
・ツボクサエキス 0.01質量%
・レシチン 0.1質量%
・香料 微量
・パラオキシ安息香酸メチル 0.15質量%
・水 残部
Example 7-2: Sunscreen
A sunscreen agent having the following composition was prepared by a conventional method (total amount 100% by mass).
(composition)
Liposome composition of Example 3-2: 2.0% by mass
Cyclopentasiloxane 20.0% by mass
Dimethicone 10.0% by mass
Titanium oxide 5.0% by mass
t-Butyl methoxybenzoylmethane 1.0% by mass
・HXMT-100ZA (Teika, average primary particle size 15 nm) 6.0% by mass
Aluminum hydroxide 1.0% by mass
Isostearic acid 0.5% by mass
Sorbitan sesquioleate 1.0% by mass
Dipotassium glycyrrhizinate 0.5% by mass
Magnesium ascorbyl phosphate 0.1% by mass
Krill extract 0.5% by mass
Water-soluble collagen 1.0% by mass
Citric acid 0.7% by mass
・Sodium citrate (appropriate amount) ・Tocopherol (0.5% by mass)
Oryzanol 0.01% by mass
Polyoxyethylene phytosterol 0.03% by mass
(Nikkol (registered trademark) BPS-20, manufactured by Nikko Chemicals Co., Ltd.)
Polyoxyethylene hydrogenated castor oil 0.2% by mass
(Average number of moles of oxyethylene added: 60)
Centella asiatica extract 0.01% by mass
Lecithin 0.1% by mass
Fragrance: Trace amount Methyl paraoxybenzoate: 0.15% by mass
Water Remainder
実施例7-1及び実施例7-2において得られたサンスクリーン剤は、使用感、香り等で良好な性質を有し、本開示の化粧料用リポソーム組成物は、サンスクリーン剤の調製に好適に使用することができることがわかった。 The sunscreens obtained in Examples 7-1 and 7-2 had good properties in terms of usability, fragrance, etc., and it was found that the liposome composition for cosmetics disclosed herein can be suitably used for preparing sunscreens.
Claims (9)
水、エタノール及び美容成分を含み、前記リポソームに内包される内水相、並びに
水及びエタノールを含み、前記リポソームを分散する外水相を含む、化粧料用リポソーム組成物であって、
化粧料用リポソーム組成物の全質量に対する前記ポリオキシエチレンフィトステロールの含有率が、0.05質量%以上1質量%以下であり、
化粧料用リポソーム組成物の全質量に対する前記レシチンの含有率が、0.3質量%以上10質量%以下であり、
化粧料用リポソーム組成物の全質量に対する前記コレステロール及び前記ポリオキシエチレンフィトステロール以外のフィトステロールの少なくとも一方の含有率が、0.05質量%以上0.7質量%以下である、
化粧料用リポソーム組成物。 A liposome containing polyoxyethylene phytosterol, lecithin, and at least one of cholesterol and a phytosterol other than the polyoxyethylene phytosterol, and having an average particle size of 100 nm to 350 nm;
A liposome composition for cosmetics comprising: an internal aqueous phase that contains water, ethanol, and a cosmetic ingredient and is encapsulated in the liposome; and an external aqueous phase that contains water and ethanol and disperses the liposome,
the content of the polyoxyethylene phytosterol relative to the total mass of the liposome composition for cosmetics is 0.05% by mass or more and 1% by mass or less;
The content of the lecithin relative to the total mass of the liposome composition for cosmetics is 0.3% by mass or more and 10% by mass or less,
the content of at least one of the cholesterol and the phytosterol other than the polyoxyethylene phytosterol relative to the total mass of the liposome composition for cosmetics is 0.05% by mass or more and 0.7% by mass or less;
A liposome composition for cosmetics.
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| Effect of cholesterol and ethanol on dermal delivery from DPPC liposomes,International Journal of Pharmaceutics,2005年,298,p1-12,doi:10.1016/j.ijpharm.2005.02.021 |
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